CN105147641A - 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法 - Google Patents

一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN105147641A
CN105147641A CN201510602727.1A CN201510602727A CN105147641A CN 105147641 A CN105147641 A CN 105147641A CN 201510602727 A CN201510602727 A CN 201510602727A CN 105147641 A CN105147641 A CN 105147641A
Authority
CN
China
Prior art keywords
avilamycin
abamectin
gastric floating
parts
mannitol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN201510602727.1A
Other languages
English (en)
Other versions
CN105147641B (zh
Inventor
陶勇
张槐
陈强
黄玉伟
黄声全
卢朝华
张德萍
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
SICHUAN WEIERKANG ANIMAL PHARMACY GROUP
Original Assignee
SICHUAN WEIERKANG ANIMAL PHARMACY GROUP
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by SICHUAN WEIERKANG ANIMAL PHARMACY GROUP filed Critical SICHUAN WEIERKANG ANIMAL PHARMACY GROUP
Priority to CN201510602727.1A priority Critical patent/CN105147641B/zh
Publication of CN105147641A publication Critical patent/CN105147641A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN105147641B publication Critical patent/CN105147641B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含：阿维菌素、PEG、棕榈酸、十八醇、预交化淀粉、甘露醇。阿维菌素为过80目筛的粉状物。其制备方法包括以下步骤：（1）、将PEG、月桂酸、棕榈酸、十八醇按比例混合，并加热至65～75℃，熔化成液状，保持5-10min；（2）、在步骤（1）所得混合液体中加入比例量的阿维菌素，保持温度为65～75℃，并搅拌均匀；（3）、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；（4）、阿维菌素均匀度检验合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。本发明的优点在于：漂浮时间长、药物释放时间长、减少动物服药次数、使用方便和贮存有效期内质量稳定。

Description

一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于兽药领域，涉及动物药品制造技术领域，具体为一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法。
背景技术
阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀虫、杀螨剂。由AvermectinB1a和AvermectinB1b混合组成，其中B1a不低于90％、B1b不超过5％。美国默克公司最先研究开发出用于动物驱虫的阿维菌素制剂，并推广到世界各国。我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株，后经鉴定证明该菌株与S.avermitilisMa-8460相似，与Avermectin的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。2007年以来，水稻上阿维菌素的大量推广，给阿维菌素产品带来了无限潜力。阿维防治水稻螟虫，稻纵方面的优异表现，成为替代高毒农药的新宠儿。
阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，不能杀卵。其机理与触杀型和内吸型作用机理不同。线虫、蜘蛛昆虫类寄生虫的神经传递介质为γ—氨基丁酸(GABA)，该传递介质在生物体内的功能是传递抑制性神经信号，阿维菌素抗寄生虫机制主要表现为对GABA的激动剂作用，促进GABA的释放，并在神经交接处促进GABA与特殊感受器结合，从而阻断了线虫神经元之间和节肢动物神经末梢与肌细胞间的神经冲动传导，使寄生虫麻痹致死。虽然哺乳动物中枢神经系统传导递质也为GABA，但由于血脑屏障的作用，阻断了阿维菌素的进入，因而对哺乳动物并不产生生理影响。
阿维菌素对多种家畜及家禽等动物的线虫、蜘蛛昆虫类等体内、外寄生虫均有很强的驱除作用。该药具有广谱、高效、安全、使用方便、价格便宜等优点，是目前兽医临床上使用最广泛的的抗寄生虫药物之一，其剂型有片剂、针剂、粉剂、口服乳剂、溶液剂等。阿维菌素针剂存在注射刺激较大、使用比较麻烦并且需要一定的操作技术才能很好的使用。口服类的阿维菌素药物使用方便、基本上没有应激发生，容易被畜禽养殖者接受。但是目前市场上流通的口服类的阿维菌素制剂，包括片剂、粉剂、胶囊剂、溶液等剂型的产品，都存在药物使用后吸收快速、有效血药浓度维持时间短、需要连续多次给药才能达到较好的驱虫效果。
发明内容
本发明的目的是针对以上技术问题，提供一种漂浮时间长、药物释放时间长、减少投药次数、方便使用、在贮存有效期内质量稳定的阿维菌素胶囊。
本发明的另一目的是提供一种以上所述的阿维菌素胶囊的制备方法。
本发明的具体技术方案为：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包括下述组分，且各组分的重量份数为：
作为优选，阿维菌素胃漂浮胶囊包括下述组分，且各组分的重量份数为：
更进一步优选，阿维菌素胃漂浮胶囊包括下述组分，且各组分的重量份数为：
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备方法，包括以下步骤：
(1)、按比例称取以上原料后将PEG、月桂酸、棕榈酸和十八醇按比例混合，加热至65-75℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
(2)、在步骤(1)所得液体混合物中加入比例量的阿维菌素，保持温度65-75℃，搅拌均匀；
(3)、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；
(4)、阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
本发明的积极效果体现在：
(一)、加入的棕榈酸、月桂酸，增强了阿维菌素的稳定性，能有效保证胶囊在贮存有效期内质量稳定。
(二)、本产品漂浮时间长。
(三)、棕榈酸、月桂酸延迟了药物的释放时间，血药浓度峰谷波动小，而且减少了服药次数。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进一步说明，但不限制本发明的范围。
实施例1：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG6000、月桂酸、棕榈酸、十八醇按比例混合，并加热至68℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为68℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒装0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。
实施例2：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG3000、月桂酸、棕榈酸、十八醇按比例混合，并加热至70℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为70℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。
实施例3：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG1000、月桂酸、棕榈酸、十八醇按比例混合，并加热至75℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为75℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。
实施例4：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG1000、棕榈酸、十八醇按比例混合，并加热至75℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为75℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉、淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。
实施例5：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG1000、月桂酸、十八醇按比例混合，并加热至75℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为75℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉、淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。
实施例6：
一种阿维菌素胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：
所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
阿维菌素胃漂浮胶囊的制备通过以下方案来制备：
(1)将处方量的PEG1000、十八醇按比例混合，并加热至75℃，待其熔化成液体，搅拌均匀，保持5min。
(2)在步骤(1)所得液体混合物中加入处方量的的阿维菌素，保持温度为75℃，搅拌均匀。
(3)加入处方量的预交化淀粉、淀粉和甘露醇，搅拌均匀。
(4)阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，每粒0.25g，盖上囊帽，冷却至室温。通过下面实验进一步说明本发明的效果：
将本发明的实施例1-3制得的阿维菌素胃漂浮胶囊按照释放度测定方法测定，以纯化水1000ml为溶剂，转速为50rpm，分别于1、3、6、10、12小时取样测定，并同时与普通湿法和干燥制粒制备的样品进行对比，普通胶囊样品为将阿维菌素、乳糖、羟丙纤维素等混合，淀粉浆制粒，干燥，填充而得。在同等条件下各试验10粒胶囊。
取试验结果平均值，其试验结果如下表所述：
通过对比实验结果可以看出：
采用本申请中所述的配方和方法制得的阿维菌素胃漂浮胶囊的漂浮时间均在10h以上，药物的释放时间长，能有效减少服药次数；
缺少棕榈酸和缺少月桂酸，以及同时缺少棕榈酸和月桂酸的阿维菌素胶囊起漂时间长，漂浮时间段，且药物释放速度快；
普通的胶囊根本不能起漂，药物送入体内几乎完全释放。

Claims (5)

1.一种阿维菌素胃漂浮胶囊，其特征在于包括下述组分，且各组分的重量份数为：
阿维菌素1-10份
PEG10-40份
月桂酸10-40份
棕榈酸40-90份
十八醇40-60份
预交化淀粉20-30份
甘露醇20-40份。
2.根据权利要求1所述的一种阿维菌素胃漂浮胶囊，其特征在于包括下述组分，且各组分的重量份数为：
阿维菌素1-10份
PEG10-30份
月桂酸20-40份
棕榈酸60-80份
十八醇40-60份
预交化淀粉20-25份
甘露醇30-40份。
3.根据权利要求1所述的一种阿维菌素胃漂浮胶囊，其特征在于包括下述组分，且各组分的重量份数为：
阿维菌素2.5份
PEG20份
月桂酸40份
棕榈酸60份
十八醇60份
预交化淀粉27.5份
甘露醇40份。
4.一种根据权利要求1-3中任意一项权利要求所述的阿维菌素胃漂浮胶囊的制备方法，其特征在于该制备方法包括以下步骤：
（1）、按比例称取以上原料后将PEG、月桂酸、棕榈酸和十八醇按比例混合，加热至65-75℃，待其熔化成液状，保持5-10分钟；
（2）、在步骤（1）所得液体混合物中加入比例量的阿维菌素，保持温度65-75℃，搅拌均匀；
（3）、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；
（4）、阿维菌素均匀度合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。
5.根据权利要求1-3中任意一项权利要求所述的阿维菌素胃漂浮胶囊，其特征在于：所述的阿维菌素为过80目筛所得的阿维菌素粉。
CN201510602727.1A 2015-09-21 2015-09-21 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法 Active CN105147641B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201510602727.1A CN105147641B (zh) 2015-09-21 2015-09-21 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201510602727.1A CN105147641B (zh) 2015-09-21 2015-09-21 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN105147641A true CN105147641A (zh) 2015-12-16
CN105147641B CN105147641B (zh) 2018-02-13

Family

ID=54788932

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201510602727.1A Active CN105147641B (zh) 2015-09-21 2015-09-21 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105147641B (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11382330B2 (en) 2017-12-25 2022-07-12 Dow Global Technologies Llc Micro-encapsulation of an insecticide

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN88102168A (zh) * 1987-04-17 1988-10-26 武田药品工业株式会社 固体农业化学组合物及其生产方法
CN101632368A (zh) * 2009-08-31 2010-01-27 江苏辉丰农化股份有限公司 含有甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的杀虫杀螨组合物
CN103070848A (zh) * 2013-02-04 2013-05-01 成都恒瑞制药有限公司 一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN88102168A (zh) * 1987-04-17 1988-10-26 武田药品工业株式会社 固体农业化学组合物及其生产方法
CN101632368A (zh) * 2009-08-31 2010-01-27 江苏辉丰农化股份有限公司 含有甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的杀虫杀螨组合物
CN103070848A (zh) * 2013-02-04 2013-05-01 成都恒瑞制药有限公司 一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊及其制备方法

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11382330B2 (en) 2017-12-25 2022-07-12 Dow Global Technologies Llc Micro-encapsulation of an insecticide

Also Published As

Publication number Publication date
CN105147641B (zh) 2018-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69835612T2 (de) Methoden zur regulierung der serin/threonin protein kinase funktion mit 5-azaquinoxalinderivaten
CN105726522B (zh) 厚朴酚在杀灭鱼类寄生原虫中的应用及其制剂
CN108697661A (zh) 用于治疗癌症的组合
US9956232B2 (en) Dialkyl-phosphinoyl-alkane (Dapa) compounds and compositions for treatment of lower gastrointestinal tract disorders
CN104758277A (zh) 绿原酸在制备治疗癌症的多药耐药性的药物中的用途
WO2021030607A1 (en) Pimavanserin for treating neurodegenerative diseases
Shan et al. Pharmacokinetics and tissue residues of enrofloxacin in the largemouth bass (Micropterus salmoides) after oral administration
CN101869611A (zh) 驱球止痢合剂及其制备方法
CN105769846A (zh) 一种gpr35激动剂及其应用
CN101606908B (zh) 癸氧喹酯可溶性粉及其制备方法
CN104814931A (zh) 一种喹乙醇缓释颗粒及其制备方法和应用
CN105395504B (zh) 一种盐酸氟桂利嗪骨架缓释片及其制备方法
CN105147641A (zh) 一种阿维菌素胃漂浮胶囊及其制备方法
CN102659776A (zh) 氟乙基硫胺素或其盐及其在制备抗球虫药物中的应用
CN108670956A (zh) 一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法
CN102218140A (zh) 丹酚酸b和昔布类药物联合用药的抗肿瘤效果
do Monte Barretto et al. Amitraz: pharmacological and toxicological aspects in animals
CN102091061B (zh) 1,2-二苯乙烯衍生物在制药中的应用
CN115227645A (zh) 一种含伊维菌素和新烟碱类杀虫剂的抗寄生虫可溶液制剂及其制备方法
Sun et al. Application of the myocardial tissue/silicon substrate microelectrode array technology on detecting the effection of Zhigancao decoction medicated serum on cardiac electrophysiology
CN105343023A (zh) 一种用于反刍动物的阿苯达唑伊维菌素瘤胃漂浮片及其制备方法
EP2902024B1 (en) Synergic composition of nitazoxanide and mebendazole, methods for the preparation thereof, and use of said composition for the treatment of human parasitosis
CN102973584B (zh) 治疗犬猫线虫病的组合物及其制备方法
CN105412089A (zh) 化合物vs1在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用
Niyom et al. Comparison of the analgesic efficacy of oral ABT-116 administration with that of transmucosal buprenorphine administration in dogs

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant