CN105079139A - 一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，由以下原料制成：牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精。其制备方法包括以下步骤：步骤一、分别取原料；步骤二、取牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后升高温度，然后加入冰片和薄荷冰，得到混合药物；步骤三、向混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温。本发明通过医院临床病例的应用研究，证明该制剂使用方便，携载药物透皮吸收好，且具有明显的消炎作用，并抑制肿瘤细胞的生长和扩散，防止肿瘤复发转移，对肿瘤的保守治疗效果好、无毒副作用。

Description

一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂及其制备方法

技术领域

本发明属于药物外用制剂制备领域，具体涉及一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂及其制备方法。

背景技术

目前，恶性或侵袭性骨肿瘤患者治疗取得了很大进展，在很大程度上，是由于化疗的开展及逐渐完善，特别是新辅助化疗概念的形成及其法则的应用。临床治疗提倡可采用单独化疗或化疗与其他治疗类型相结合的方式。例如，可在手术后接受化疗，也可以在放射治疗后接受化疗，或手术，或两者都进行。但对于骨肿瘤患者，骨肿瘤发病后期因疼痛肿胀使骨肿瘤部位的功能受到压迫，严重者相应部位的肌肉会发生萎缩。少数骨肿瘤严重者可能会出现颅脑受压、呼吸困难、大小便失禁、甚至瘫痪等症状。虽然骨肿瘤发病率不高，但特殊的部位，常常造成病人身体残缺甚至比身体其它器官的肿瘤更难以治疗，所以有关骨肿瘤治疗，临床希望研制出解决骨肿瘤术前的疼痛和术后消炎止痛的相关中西药制剂。

水杨酸甲酯，又名冬青油，无色至淡黄色液体，熔点-8.6℃，沸点218～224℃，外用局部发赤剂，即外用或局部涂擦可促进或产生皮肤血管扩张、从而加快局部血管里的血液循环，促使局部皮肤的毛细血管扩充，从而反射性地影响相应部位的皮肤、所对应的肌肉、神经及关节以及神经末梢，起到消炎消肿、镇痛镇静的作用。另一方面，本品皮肤外用是比较安全的。但是临床显示因为水杨酸甲酯的强油性、难挥发等物理特性，都严重影响人体吸收和病患者接受程度。因此选用类似止痛和消炎功效的水杨酸甲酯外用时，关键要解决水杨酸甲酯能够通过透皮吸收快速发挥药效的基质问题。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂及其制备方法，该制剂通过透皮吸收，具有明显的消炎作用，并能抑制肿瘤细胞的生长和扩散，防止肿瘤复发转移，对肿瘤的保守治疗效果好、无毒副作用。

本发明所采用的技术方案是：一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油25-28份、山茱萸籽油25-28份、水杨酸甲酯36-38份、松节油10-12份、冰片0.2-0.4份、薄荷冰0.5-0.7份和柠檬香精0.1-0.3份。

所述的用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升高温度，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

进一步优化，步骤二所述的升高温度为升温至45℃。

与现有技术相比，本发明至少具有下述优点及有益效果：

本发明提供一种专门用于治疗骨肿瘤的局部给药透皮制剂，该制剂通过透皮吸收具有明显的抑瘤消炎作用，并抑制肿瘤细胞的生长和扩散，防止肿瘤复发转移，效果显著，对肿瘤的保守治疗效果好、无毒副作用。本透皮吸收剂以天然混合籽油为基质，水杨酸甲酯在基质中易分散，涂抹于患处易通过人体皮肤、奏效快，药性适用范围广，药物虽用脂溶性籽油为基质，但是透皮吸收反而更好，药效显著，疗效可靠，具有推广价值。

本发明组方中，水杨酸甲酯是治疗药物，影响对应的骨瘤附近肌肉以及神经末梢，起到消炎消肿、镇痛镇静的作用；山茱萸籽油一方面促进抗菌消炎、具有抑制肿瘤细胞生长的作用；另一方面，其中含有的79%以上的高含量的油酸和亚油酸，因在空气中易氧化干燥形成富有弹性的柔韧固态膜的油类，又称为“干性油”，能有力减少水杨酸甲酯的强油性；牡丹籽油是水杨酸甲酯的饱和脂肪酸良好溶剂，促进药物透皮吸收。松节油和冰片可直接促进伤口愈合、缓解骨骼关节处的疼痛。薄荷冰止痒止痛、消炎杀菌和促进血液循环从而减轻浮肿的作用。柠檬香精解除病人病患处的异味，给人带来清新的味道，能让患者保持愉快积极的心情。在使用本发明外用制剂后，患者疼痛状况有所减轻，肿瘤肿块稳定；在术后使用中，疼痛得到缓解，伤口的恢复状况良好。

具体实施方式

为使本发明的内容更明显易懂，以下结合具体实施例，对本发明进行详细描述。

一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油25-28份、山茱萸籽油25-28份、水杨酸甲酯36-38份、松节油10-12份、冰片0.2-0.4份、薄荷冰0.5-0.7份和柠檬香精0.1-0.3份。

所述的用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升温至45℃，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

制备过程中所述的搅拌速度为60-150r/min。

实施例1：

一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油25份、山茱萸籽油25份、水杨酸甲酯36份、松节油10份、冰片0.2份、薄荷冰0.5份和柠檬香精0.1份。

所述的用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升温至45℃，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

实施例2：

一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油28份、山茱萸籽油28份、水杨酸甲酯38份、松节油12份、冰片0.4份、薄荷冰0.7份和柠檬香精0.3份。

所述的用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升温至45℃，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

实施例3：

一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油26份、山茱萸籽油26份、水杨酸甲酯37份、松节油11份、冰片0.3份、薄荷冰0.6份和柠檬香精0.2份。

所述的用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升温至45℃，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

临床试验数据

临床病例观察在洛阳正骨医院骨肿瘤科进行，此次临床应用分为手术前和手术后的治疗观察。

1.术前诊断治疗应用方法：手术前的病人患处会肿胀，由于肿瘤不规则,所以先对患者肿胀的肿瘤处用铅笔画一条横径，再画一条竖径，用米尺量没有用牡丹软膏时的横径和竖径并记录其数值。然后先用酒精对病人患处消毒，再将油膏均匀涂抹在患处，并包裹上纱布。每隔六小时将纱布拆下，再用米尺量上述横径和竖径记录数值。重复上述步骤继续记录横径和竖径的尺寸，根据尺寸的变化确定药物起效的时间以及油膏是否有抗肿瘤的效果。

经统计，本发明具有良好的抗肿瘤效果，在用药期间，肿瘤的尺寸没有增长趋势，有效抑制了肿瘤生长和扩散。

2.术后止痛消炎应用观察方法：手术后的病人患处会出现疼痛现象，先用酒精对手术处消毒，然后将油膏均与的涂抹在患处，并包裹上纱布。观察并记录此油膏是否有副作用，起效时间和维持时间，以及止痛效果。

病例（1）：

黑某，男，39岁，诊断：肱骨皮质旁骨肉瘤术后

表1：本发明产品洛阳正骨医院骨肿瘤科的临床测试结果

病例（2）：

邱式法，男，63岁，诊断：转移性骨癌手术后

表2本发明产品洛阳正骨医院骨肿瘤科的临床测试结果

病例（3）：

苏亮，男，34岁，诊断：右胫骨骨样骨瘤手术后

表3本发明产品洛阳正骨医院骨肿瘤科的临床测试结果

由表1、表2和表3可知，本发明消炎作用显著，涂抹于患处易通过人体皮肤、奏效快。

Claims (3)

1.一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂，其特征在于：按照重量份数由以下原料制成：牡丹籽油25-28份、山茱萸籽油25-28份、水杨酸甲酯36-38份、松节油10-12份、冰片0.2-0.4份、薄荷冰0.5-0.7份和柠檬香精0.1-0.3份。

2.如权利要求1所述的一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤一、按照上述重量份数分别取原料牡丹籽油、山茱萸籽油、水杨酸甲酯、松节油、冰片、薄荷冰和柠檬香精，备用；

步骤二、取步骤一得到的牡丹籽油置于搅拌器内，边搅拌边加入山茱萸籽油，加入完成后，升高温度，然后在恒温条件下加入冰片和薄荷冰，搅拌至完全溶解后冷却至室温，得到混合药物，备用；

步骤三、边搅拌边向步骤二得到的混合药物中加入水杨酸甲脂和松节油，然后加入柠檬香精，搅拌均匀，自然冷却至室温，即得到用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂。

3.如权利要求2所述的一种用于抗骨瘤的天然混合籽油透皮吸收剂的制备方法，其特征在于：步骤二所述的升高温度为升温至45℃。