CN104812738A - 用于防治有害微生物和用于加强植物健康的甲酰胺的(r)对映体 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及某些甲酰胺的(R)对映体,涉及包含这些(R)对映体的组合物,涉及制备这些对映体的方法,并且涉及在常规育种的或转基因的菜豆族植物、特别是常规育种的或转基因的大豆中用于防治有害微生物和用于加强植物健康的用途。

Description

用于防治有害微生物和用于加强植物健康的甲酰胺的(R)对映体
本发明涉及某些甲酰胺的(R)对映体,涉及包含这些(R)对映体的组合物,涉及一种制备这些对映体的方法,并且涉及在常规育种的或转基因的菜豆族(Phaseoleae tribe)植物中、特别是在常规育种或转基因大豆中用于防治有害微生物和用于加强植物健康的用途。
以下通式的甲酰胺被认为是具有杀真菌作用的活性化合物(参见WO1986/02641 A、WO 1992/12970 A、JP 2010-83869、WO 20111/62397 A)
其中
-R1代表氢原子或甲基,并且
-R2代表甲基、二氟甲基或三氟甲基。
所述甲酰胺具有一个手性中心,如果不存在其他手性中心,便形成在碳原子处具有R或S构型的两种对映体(光学对映体),如下式(I)所示
其中R1和R2定义如上。
在从非手性起始物料出发的常规化学合成中,两种对映体的形成量相等,因此呈现为外消旋物。但是,现有技术并未报道单独的对映体在菜豆族植物中的任何杀真菌作用。其仅报道了包含以一定比例存在的两种对映体的混合物的植物病害防治组合物具有杀真菌作用(WO2011/62397)。
菜豆族植物属于经济上重要的豆科。该组包括为人类和动物食物而栽培的多种豆类,最重要的是菜豆属(Phaseolus)和豇豆属(Vigna)。
大豆(大豆属(Glycine))被认为是菜豆族的重要作物并且得到了世界农业的高度评价。因此,大豆育种者的主要目的之一是开发更加稳定、高产且抗病的品种。基本动机为最大化谷物产量以用于人类或动物消耗。为实现所述目的,育种者通常选择具有优良性状的品种。
亚洲大豆锈病(ASR)——由真菌中的豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)引起——被认为是最具破坏性的大豆叶部病害(Miles,M.R.;Frederick R.D.;Hartman,G.(2003)Soybean rust:Is the U.S.soybeancrop at risk?Online.APSnet Feature,American PhytopathologicalSociety)。该病害通过被风吹起的夏孢子(其因而导致向远处扩散至新的、无锈病地区)而传播。因此,ASR已导致世界上许多大豆种植区的损失。该病原体对产量的影响巨大:在某些地区观察到了最高达80%的产量损失(Yorinori J.T.(2004)Ferrugem“asiática”da soja no Brasil:e controle.In:Junior J.N.Lazzarotto J.J.(eds.)Documentos 247.Embrapa,Londrina,Brazil,36)。
为防治该病害,人们施用杀真菌剂或者使用抗性或耐受性品种。
因为有效防治该病害所需要的剂量率高,所以施用杀真菌剂通常具有不利的环境或毒理学效应的问题。
已知在大豆属的基因型上会自然地产生真菌抗性(Burdon,J.J.;Marshall,D.R.(1981)Evaluation of Australian native species ofGlycinecanescens,a wild relative of soybean.Theoretical Applied Genetics,65:44-45;Burdon,J.J.(1988)Major gene resistance toPhakopsorapachyrhizi in Glycinecanescens,a wild relative of soybean.Theoretical Applied Genetics,75:923-928)。人们已经识别出5个定性的显性抗性基因(Meyer J.D.F.等人,(2009)Identification and analyses ofcandidate genes for rpp4-mediated resistance to ASR in soybean,PlantPhysiology,150:295-307;Oloka H.K.;Tukamuhabwa P.(2008)Reactionof exotic soybean germplasm to Phakopsorapachyrhizi in Uganda,PlantDisease,92:1493-1496):PI200492中的rpp1(McLean,R.J.;Byth,D.E.(1980)Inheritance of resistance to rust(Phakopsorapachyrhizi)insoybean.Australian Journal Agricultural research,31:951-956);PI230970中的rpp2(Bromfield,K.R.;Hartwig E.E.(1980)Resistance tosoybean rust and mode of inheritance.Crop Science,20:254-255);PI462312中的rpp3(Bromfield K.R.;Melching,J.S.(1982)Sources ofspecific resistance to soybean rust.Phytopathology,72:706);PI 459025中的rpp4(Hartwig R.R.(1986)Identification of a fourth major geneconferring to resistance to soybean rust.Crop Science,26:1135-1136)和rpp5(Meyer J.D.F.(2009)Identification and analyses of candidate genesfor Rpp4-mediated resistance to Asian Soybean Rust in soybean.PlantPhysiol 150:295-307)。由各个基因提供的抗性限于对特定的病原体品种,并且由于宿主抗性和病原体毒力的共同进化而可能在短时期内被克服。虽然存在具有优良性状(例如ASR耐受性)的大豆品种,但是它们对所述病害并非完全抵抗而是仅耐受。
发明内容
现已令人吃惊地发现式(I-(R))的(R)对映体,与现有技术中已知的包含(S)和(R)对映体的混合物相比,在常规育种的或转基因的菜豆族植物中、特别是大豆中,对有害微生物、特别是植物病原真菌具有优异功效,并且适用于加强植物健康,
其中,在通式(I-(R))的化合物中,具体基团具有以下含义:
-R1表示氢原子或甲基,并且
-R2表示甲基、二氟甲基或三氟甲基。
式(I)化合物的外消旋混合物已知于现有技术;式(I)化合物的制备方法记载在例如WO 1986/02641 A、WO 1992/12970 A、JP 2010-83869、WO 2011162397 A中。
考虑到上述取代基R1和R2的优选定义,通式(I-(R))的化合物选自以下化合物中的一种:
优选地,通式(I)的化合物选自化合物(I-1(R))、(I-2(R))和(I-5(R))。
更优选地,通式(I)的化合物选自化合物(I-1(R))。
虽然本发明的混合物本身可能为一种组合物,但是最终使用的组合物通常通过以下步骤制备:将式(I-(R))的化合物与一种惰性载体混合,如果需要,加入用于制剂的表面活性剂和/或另一助剂(例如增量剂),然后将所述混合物配制成油剂、乳油、流动剂(flowable formulation)、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、粉剂(powder)、颗粒剂等。所述制剂——被单独使用或者通过加入另一惰性组分而被使用——可以用作农药。
该最终组合物的具体的其他组分描述于下文中。
所述“组合物”可以通过配制式(I-(R))的化合物并且随后制备所述制剂或其稀释剂而制备。
为了清楚,混合物意指式(I-(R))化合物的物理结合物,而组合物意指所述混合物与其他添加剂的以适于农业化学施用形式存在的结合物,所述其他添加剂例如为表面活性剂、溶剂、载体、颜料、消泡剂、增稠剂和增量剂。
因此,本发明还涉及用于防治有害微生物(特别是有害真菌和细菌)的包含有效且非植物毒性量的本发明混合物的组合物。这些优选为包含农业上适合的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂的杀真菌组合物。
在本发明上下文中,“防治有害微生物”意指与未处理植物相比有害微生物侵袭的减少,其被测定为杀真菌的效率,相比于未处理的植物(100%)优选减少25至50%;相比于未处理的植物(100%)更优选减少40至79%;甚至更优选为完全抑制有害微生物的感染(减少70至100%)。该防治可以是治疗性的,即,用于治疗已被感染的植物,或者该防治可以是保护性的,用于保护未被感染的植物。
“有效且非植物毒性量”意指以令人满意的方式充分防治植物真菌病害或完全根除真菌病害且同时不会引起任何明显的植物毒性症状的本发明组合物的量。通常这种施用率可以在较宽的范围内变化。它取决于若干因素,例如待防治的真菌、植物、气候条件和本发明组合物的成分。
本发明还涉及一种用于防治有害微生物的方法,其包括将所述微生物或其生境与上述组合物接触。
本发明还涉及一种用于处理菜豆族植物的种子、特别是常规育种或转基因大豆的种子的方法,其包括将所述种子与上述组合物接触。
最后,本发明还涉及经上述组合物处理过的种子。
制剂
合适的有机溶剂包括通常用于制剂目的的所有极性和非极性有机溶剂。优选的有机溶剂选自:酮,例如甲基异丁基酮和环己基酮;酰胺,例如二甲基甲酰胺;链烷羧酸酰胺(alkanecarboxylic acid amides),例如N,N-二甲基癸酰胺和N,N-二甲基辛酰胺,以及环状溶剂(cyclicsolvents),例如N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、N-十二烷基吡咯烷酮、N-辛基己内酰胺、N-十二烷基己内酰胺和丁内酯;以及强极性溶剂,例如二甲亚砜;以及芳香烃,例如二甲苯、SolvessoTM;矿物油,例如石油溶剂油、石油、烷基苯和锭子油;以及酯,例如丙二醇单甲醚乙酸酯、己二酸二丁酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、柠檬酸三正丁酯、邻苯二甲酸二正丁酯;以及醇,例如苄醇和1-甲氧基-2-丙醇。
根据本发明,载体为天然的或合成的、有机的或无机的物质,活性成分与其混合或结合以便更好地施用,特别是施用于植物或植物部位或种子。载体(可为固体或液体)通常是惰性的且适用于农业。
有用的固体或液体载体包括:例如铵盐、天然的岩石粉末(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱土或硅藻土)、合成的岩石粉末(例如细碎的二氧化硅、氧化铝和天然或合成的硅酸盐)、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油,及其衍生物。也可使用这些载体的混合物。
合适的固体填料和载体包括无机颗粒,例如平均粒径为0.005至20μm、优选为0.02至10μm的碳酸盐、硅酸盐、硫酸盐和氧化物,例如硫酸铵、磷酸铵、尿素、碳酸钙、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁、氧化铝、二氧化硅、所谓的细颗粒二氧化硅、硅胶,天然或合成的硅酸盐和铝硅酸盐,以及植物产品如谷物面粉、木材粉末/木屑和纤维素粉末。
用于颗粒剂的有用的固体载体包括:例如粉碎的和分级的天然岩石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石,以及无机和有机粉末的合成颗粒,以及有机物质的颗粒,例如木屑、椰壳、玉米穗轴及烟草茎。
有用的液化气态增量剂或载体是指在标准温度及标准压力下为气态的那些液体,例如气溶胶推进剂,如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
在制剂中,可使用增粘剂(例如羧甲基纤维素),粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成的聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯),或天然磷脂(例如脑磷脂及卵磷脂),以及合成磷脂。其他添加剂可为矿物油和植物油。
如果所用增量剂为水,则还可使用例如有机溶剂作为辅助溶剂。有用的液体溶剂基本上为:芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳香族化合物和氯化脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,例如矿物油馏分、矿物油和植物油;醇(例如丁醇或乙二醇)及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜;以及水。
本发明的组合物还可包含其他组分,例如表面活性剂。有用的表面活性剂为乳化剂和/或发泡剂、具有离子特性或非离子特性的分散剂或润湿剂,或者这些表面活性剂的混合物。这些表面活性剂的实例为聚丙烯酸的盐、木质素磺酸的盐、苯酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物、取代的酚类(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸盐(alkyl taurate))、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯,以及含有硫酸盐、磺酸盐、和磷酸盐的化合物的衍生物,如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木质素亚硫酸盐废液(lignosulphite waste liquor)和甲基纤维素。如果活性成分之一和/或惰性载体之一不溶于水并且当在水中施用时,则需要表面活性剂的存在。表面活性剂的比例为本发明组合物的5至40重量%。
合适的表面活性剂(佐剂、乳化剂、分散剂、保护性胶体、润湿剂和粘结剂)包括所有常见的离子和非离子物质,例如乙氧基化的壬基酚、直链或支链醇的聚亚烷基二醇醚、烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物、脂肪酸胺与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物,以及脂肪酸酯、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐、芳基硫酸盐、乙氧基化的芳基烷基酚(如三苯乙烯基-苯酚-乙氧基化物),以及乙氧基化的和丙氧基化的芳基烷基酚如硫酸化的或磷酸化的芳基烷基酚-乙氧基化物以及-乙氧基-和-丙氧基化物。其他实例为天然和合成的水溶性聚合物,如木质素磺酸盐、白明胶、阿拉伯树胶、磷脂、淀粉、疏水改性淀粉和纤维素衍生物,特别是纤维素酯和纤维素醚,以及聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸以及(甲基)丙烯酸和(甲基)丙烯酸酯的共聚物(co-polymerisate),以及被碱金属氢氧化物中和的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物,以及任选取代的萘磺酸盐与甲醛的缩合物。
可使用着色剂,例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;以及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;以及微量营养素,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
可存在于制剂中的消泡剂包括例如硅氧烷乳液、长链的醇类、脂肪酸及其盐,以及含氟有机物,及其混合物。
增稠剂的实例为多糖,例如黄原胶,或硅酸镁铝(veegum)、硅酸盐,例如绿坡缕石、膨润土以及细颗粒二氧化硅。
如果合适,制剂中也可存在其他组分,例如保护性胶体、粘合剂、粘结剂、增稠剂、触变物质、渗透剂、稳定剂、螯合剂、络合剂。通常,活性成分可以与常用于制剂目的的任何固体或液体添咖剂结合。
根据它们特殊的物理特性和/或化学特性,本发明的(R)对映体或其组合物可以以本身的形式使用,或者以其制剂的形式或由其制剂制成的使用形式来使用,例如气溶胶、胶囊悬浮剂、冷雾浓缩剂、热雾浓缩剂、胶囊化的颗粒剂、细颗粒剂、用于种子处理的流动性浓缩剂(flowableconcentrate)、即用型溶液、粉剂(dustable powder)、乳油、水包油乳剂、油包水乳剂、大颗粒剂(macrogranule)、微颗粒剂(microgranule)、油分散性粉剂、油混溶性流动性浓缩剂(oil-miscible flowableconcentrate)、油混溶性液体、气剂(gas)(在压力下)、产气剂、泡沫剂(foam)、糊剂(paste)、农药种衣剂、悬浮浓缩剂、悬乳浓缩剂(suspoemulsion concentrates)、可溶性浓缩剂、悬浮剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂(dust)和颗粒剂、水溶性和水分散性的颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性和水分散性粉剂、可湿性粉剂、经活性成分浸渍的天然产物及合成物质,以及聚合物微胶囊和种衣剂微胶囊,以及ULV冷雾和热雾制剂。
本发明的(R)对映体或组合物不仅包括可通过合适装置施用到植物或种子上的即用型制剂,还包括在使用之前必须用水稀释的市售浓缩剂。常规施用方法为例如在水中稀释后喷洒所得喷洒液、在油中稀释后施用、无需稀释直接施用、颗粒剂的种子处理或土壤施用。
本发明的(R)对映体、组合物和制剂通常含有0.05至99重量%、0.01至98重量%、优选0.1至95重量%、更优选0.5至90重量%、最优选10至70重量%的活性成分。对于特殊应用,例如为了保护木材和所得到的木材产品,本发明的混合物、组合物和制剂通常含有0.0001至95重量%、优选0.001至60重量%的活性成分。
由所述制剂制备的施用形式中的活性(R)对映体的含量可以在宽泛的范围内变化。施用形式中的活性成分的含量通常为0.000001至95重量%,优选为0.0001至2重量%。
上述制剂可用本身已知的方法制备,例如通过将活性成分与至少一种下述物质混合而制备:常规增量剂、溶剂或稀释剂、佐剂、乳化剂、分散剂、和/或粘合剂或固定剂、润湿剂、防水剂,任选地干燥剂和UV稳定剂,任选地染料和颜料、消泡剂、防腐剂、无机和有机增稠剂、粘结剂、赤霉素,以及其他加工助剂和水。根据待制备的制剂的类型,还需要其他的加工步骤,例如湿法研磨,干法研磨及造粒。
本发明的(R)对映体或组合物可以自身形式存在或者以其(市售)制剂的形式存在,或以由这些制剂和其他(已知)活性成分的混合物制备的使用形式存在,所述其他(已知)活性成分为例如为杀虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、肥料、安全剂和/或化学信息素。
用所述混合物或组合物对植物和植物部位进行的本发明的处理直接进行或者通过以常规处理方式作用在其周围环境、生境、或存储空间上而进行,所述常规处理方式例如为浸渍、喷洒、喷雾、灌溉、蒸发、撒粉、雾化、撒播、发泡、涂抹、铺展(spreading-on)、灌水(灌注)、滴灌,对于繁殖材料,特别是对于种子,还可通过干种子处理、湿种子处理、浆液处理、表面硬化(incrustation)、涂布一层或多层包衣等而进行。还可通过超低容量法施用所述混合物或组合物,或者还可将所述混合物或组合物制剂或(R)对映体或组合物自身注射到土壤中。
植物/作物保护
本发明的(R)对映体或组合物具有潜在的杀微生物活性,在作物保护和材料保护中,可用于防治有害微生物,例如植物病原真菌和植物病原细菌。
本发明还涉及一种用于防治有害微生物的方法,其特征在于,将本发明的混合物或组合物施用于植物病原真菌、植物病原细菌和/或它们的生境。
杀真菌剂可以用在作物保护中,以防治植物病原真菌。它们的特征是对于广谱的植物病原真菌具有显著功效,所述植物病原真菌包括土壤传播性(soilborne)病原体,其特别为根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、霜霉纲(Peronosporomycetes)(同义词卵菌纲(Oomycetes))、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungi imperfecti))的成员。一些杀真菌剂具有系统活性,可以在植物保护中用作叶面肥(foliar)、拌种剂或土壤杀真菌剂。此外,它们适用于防治特别是感染木材或植物根部的真菌。
杀菌剂可被用于作物保护,以防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)和链霉菌(Streptomycetaceae)。
可以根据本发明治疗的真菌病害的病原体的非限制性实施例包括:
由白粉病病原体引起的病害,例如,布氏白粉菌(Blumeria)属,例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis);叉丝单囊壳(Podosphaera)属,例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);单囊壳(Sphaerotheca)属,例如凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea);钩丝壳(Uncinula)属,例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator);
由锈病病原体引起的病害,例如,胶锈菌(Gymnosporangium)属,例如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae);驼孢锈(Hemileia)属,例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix);层锈菌(Phakopsora)属,例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsorameibomiae);柄锈菌(Puccinia)属,例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、P.triticina、禾柄锈菌(P.graminis)或条形柄锈菌(P.striiformis);单胞锈菌(Uromyces)属,例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus);
由来自卵菌纲(Oomycete)的病原体引起的病害,例如,白锈菌(Albugo)属,例如菜白锈菌(Albugo candida);盘霜霉(Bremia)属,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);霜霉(Peronospora)属,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);疫霉(Phytophthora)属,例如致病疫霉(Phytophthora infestans);轴霜霉(Plasmopara)属,例如葡萄轴霜霉(Plasmopara viticola);假霜霉(Pseudoperonospora)属,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis);腐霉(Pythium)属,例如终极腐霉(Pythium ultimum);
由下述病原体引起的叶斑枯病(leaf blotch)和叶萎蔫病(leaf wilt)病害:例如,链格孢(Alternaria)属,例如早疫病链格孢(Alternariasolani);尾孢(Cercospora)属,例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola);枝孢(Cladiosporium)属,例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum);旋孢腔菌(Cochliobolus)属,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:内脐蠕孢属(Drechslera),同义词:长蠕孢菌(Helminthosporium))、宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus);炭疽菌(Colletotrichum)属,例如菜豆炭疽菌(Colletotrichumlindemuthanium);锈斑病菌(Cycloconium)属,例如孔雀斑病(Cycloconium oleaginum);间座壳(Diaporthe)属,例如柑桔间座壳(Diaporthe citri);痂囊腔菌(Elsinoe)属,例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoefawcettii);盘长孢(Gloeosporium)属,例如悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor);小丛壳(Glomerella)属,例如围小丛壳(Glomerella cingulata);球座菌(Guignardia)属,例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli);小球腔菌(Leptosphaeria)属,例如斑污小球腔菌(Leptosphaeria maculans)、颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum);大毁壳(Magnaporthe)属,例如灰色大毁壳(Magnaporthe grisea);微座孢属(Microdochium),例如雪霉微座孢(Microdochium nivale);球腔菌(Mycosphaerella)属,例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(M.arachidicola)和斐济球腔菌(M.fijiensis);暗球腔菌(Phaeosphaeria)属,例如颖枯暗球腔菌(Phaeosphaeria nodorum);核腔菌(Pyrenophora)属,例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)、偃麦草核腔菌(Pyrenophora triticirepentis);柱隔孢(Ramularia)属,例如辛加柱隔孢(Ramulariacollo-cygni)、白斑柱隔孢(Ramularia areola);喙孢(Rhynchosporium)属,例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis);壳针孢(Septoria)属,例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)、番茄壳针孢(Septoria lycopersii);核瑚菌(Typhula)属,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);黑星菌(Venturia)属,例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis);
由下述病原体引起的根和茎的病害:例如,伏革菌(Corticium)属,例如禾伏革菌(Corticium graminearum);镰孢(Fusarium)属,例如尖镰孢(Fusarium oxysporum);顶囊壳(Gaeumannomyces)属,例如禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis);丝核菌(Rhizoctonia)属,例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);例如由稻帚枝杆孢(Sarocladiumoryzae)引起的帚枝杆孢(Sarocladium)属病害;由稻腐小核菌(Sclerotiumoryzae)引起的小核菌(Sclerotium)属病害;塔普斯(Tapesia)属,例如塔普斯梭状芽孢杆菌(Tapesia acuformis);根串珠霉(Thielaviopsis)属,例如烟草根串珠霉(Thielaviopsis basicola);
由下述病原体引起的穗或散穗花序病害(包括玉米穗轴):例如,链格孢(Alternaria)属,例如链格孢属(Alternaria spp.);曲霉(Aspergillus)属,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);枝孢(Cladosporium)属,例如芽枝状枝孢(Cladosporium cladosporioides);麦角菌(Claviceps)属,例如麦角菌(Claviceps purpurea);镰孢(Fusarium)属,例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);赤霉(Gibberella)属,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);小画线壳(Monographella)属,例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);壳多孢(Stagonospora)属,例如颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum);
由黑粉菌引起的病害,例如,轴黑粉菌(Sphacelotheca)属,例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana);腥黑粉菌(Tilletia)属,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑粉菌(T.controversa);条黑粉菌(Urocystis)属,例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta);黑粉菌(Ustilago)属,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)、小麦散黑粉菌(U.nudatritici);
由下列病原体引起的果实腐烂:例如,曲霉(Aspergillus)属,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);葡萄孢(Botrytis)属,例如灰葡萄孢(Botrytiscinerea);青霉(Penicillium)属,例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(P.purpurogenum);核盘菌(Sclerotinia)属,例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum);轮枝菌(Verticilium)属,例如黑白轮枝菌(Verticilium alboatrum);
由下述病原体引起的种传的和土传的腐烂、发霉、萎蔫、腐坏和立枯病:例如,由例如芸薹链格孢(Alternaria brassicicola)引起的链格孢(Alternaria)属病害;由例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches)引起的丝囊霉(Aphanomyces)属病害;由例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis)引起的壳二孢(Ascochyta)属病害;由例如黄曲霉(Aspergillus flavus)引起的曲霉(Aspergillus)属病害;由例如草本枝孢(Cladosporiumherbarum)引起的枝孢(Cladosporium)属病害;由例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:内脐蠕孢属,离蠕孢属(Bipolaris)同义词:长蠕孢菌)引起的旋孢腔菌(Cochliobolus)属病害;由例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes)引起的炭疽菌(Colletotrichum)属病害;由例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)引起的镰孢(Fusarium)属病害;由例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)引起的赤霉(Gibberella)属病害;由例如菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina)引起的壳球孢(Macrophomina)属病害;由例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis)引起的小画线壳(Monographella)属;由例如扩展青霉(Penicillium expansum)引起的青霉(Penicillium)属病害;由例如黑胫茎点霉(Phoma lingam)引起的茎点霉(Phoma)属病害;由例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae)引起的拟茎点霉(Phomopsis)属病害;由例如恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起的疫霉(Phytophthora)属;由例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)引起的核腔菌(Pyrenophora)属病害;由例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)引起的梨孢(Pyricularia)属病害;由例如终极腐霉(Pythium ultimum)引起的腐霉(Pythium)属病害;由例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起的丝核菌(Rhizoctonia)属病害;由例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae)引起的根霉菌(Rhizopus)属病害;由例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起的小核菌(Sclerotium)属病害;由例如颖枯壳针孢(Septorianodorum)引起的壳针孢(Septoria)属;由例如肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)引起的核瑚菌(Typhula)属病害;由例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae)引起的轮枝孢菌(Verticillium)属病害;
由下述病原体引起的癌性病害、菌瘿和扫帚病(witches’broom):例如,丛赤壳(Nectria)属,例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena);
由下述病原体引起的萎缩病害:例如,链核盘菌(Monilinia)属,例如核果链核盘菌(Monilinia laxa);
由下述病原体引起的叶疱病、缩叶病:例如,外担菌(Exobasidium)属,例如坏损外担菌(Exobasidium vexans);外囊菌属(Taphrina),例如桃外囊菌(Taphrina deformans);
由下述病原体引起的木本植物退行性病害:例如,由例如根霉格孢菌(Phaeomoniella chlamydospora)、鸡腿蘑丝孢(Phaeoacremoniumaleophilum)和地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起的依科病(Esca);由例如葡萄藤粹倒病菌(Eutypa lata)引起的葡萄顶枯病(Eutypadyeback);由例如狭长孢灵芝(Ganoderma boninense)引起的灵芝(Ganoderma)属病害;由例如木硬孔菌(Rigidoporus lignosus)引起的硬孔菌(Rigidoporus)属病害;
由下述病原体引起的花和种子的病害:例如,葡萄孢(Botrytis)属,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
由下述病原体引起的植物块茎的病害:例如,丝核菌(Rhizoctonia)属,例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);长蠕孢菌(Helminthosporium)属,例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani);
由下述病原体引起的根肿病害:例如,根肿菌属(Plasmodiophora),例如云薹根肿菌(Plamodiophora brassicae);
由下述细菌性病原体引起的病害:例如,黄单胞菌(Xanthomonas)属,例如野油菜黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);假单胞菌(Pseudomonas)属,例如丁香假单胞菌黄瓜角斑病致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans);欧文氏菌(Erwinia)属,例如噬淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)。
可优选防治下述大豆病害:
由下述病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害:例如,轮纹叶斑病(Alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(brown spot)(大豆壳针孢(Septoria glycines))、尾孢菌叶斑病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora(同义词)))、dactuliophora叶斑病(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downymildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、禾内脐蠕孢枯萎病(Drechslera glycini)、蛙眼病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercosporasojina))、小光壳属叶斑病(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(扩散叉丝壳(Microsphaeradiffusa))、棘壳孢叶斑病(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病和网枯病(foliage and web blight)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)、山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))、黑星病(scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines));匍柄霉叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum));靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
由下述病原体引起的根部和茎部的真菌病害:例如,黑色根腐病(野百合丽赤壳菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂病(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusariumorthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusariumequiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵菅新赤壳(Neocosmopsporavasinfecta))、荚和茎枯萎病(pod and stem blight)(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎腐败(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthephaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthoramegasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌根腐病、茎腐(stem decay)和立枯病(立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani))、核盘菌茎腐病(sclerotinia stem decay)(核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum))、核盘菌白绢病(sclerotinia southern blight)(Sclerotiniarolfsii)、根串珠霉根腐病(thielaviopsis root rot)(烟草根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
本发明的杀真菌的(R)对映体或组合物可用于治疗性地或保护性/预防性地防治植物病原真菌。因此,本发明还涉及通过使用本发明混合物或组合物来防治植物病原真菌的治疗性的或保护性的方法,本发明的混合物或组合物被施用于种子、植物或植物部位、果实、或植物生长的土壤。
植物在防治植物病害所需的浓度下对所述混合物或组合物具有好的耐受性的事实允许对植物地上部分、繁殖根茎和种子、以及土壤进行处理。
植物
所有的植物和植物部位都可以根据本发明进行处理。所述植物意指所有的植物和植物种群,例如需要的和不需要的野生植物、栽培种和植物变种(不论是否受品种权或植物育种者权的保护)。栽培种和植物变种可以是通过一种或多种生物技术法进行辅助或补充的常规繁殖和育种方法获得的植物,所述生物技术法例如为双单倍体、原生质体融合、随机诱变和定向诱变、分子标记或遗传标记,或生物工程和基因工程方法。所述植物部位意指植物的所有地上和地下部分和器官,例如芽、叶、花、和根,可列举的实例为叶、针叶、茎、枝、花、子实体、果实、种子,以及根、球茎和根茎。作物和无性繁殖和有性繁殖材料例如插条、球茎、根茎、分檗和种子同样属于植物部位。
当本发明的(R)对映体或组合物具有良好的植物耐受性,具有有利的恒温动物毒性,并且具有良好的环境耐受性时,它们适用于保护植物和植物器官,从而提高产量,以及提高所采收物质的质量。它们被优选用作作物保护组合物。它们对通常敏感和抗性品种以及对全部或部分的发展阶段具有活性。
可根据本发明处理的菜豆族植物包括以下主要作物植物:补骨脂属食用补骨脂(Psoralea spp.Breadroot)(草原萝卜(prairie turnip));美洲土儿属(Apios americana)(马铃薯豆(Potato bean);花生);木豆(Cajanus cajan)(木豆(Pigeonpea));直生刀豆(Canavaliaensiformis)(洋刀豆(Jack bean)/绒毛豆(velvet bean));扁豆(Lablabpurpureus)(扁豆(Hyacinth bean));大豆(Glycine max)(大豆(Soybean));豆薯(Pachyrhizus erosus)(豆薯(Jicama)/豆薯(yambean));红花菜豆(Phaseolus coccineus)(红花菜豆(Scarlet runnerbean));棉豆(Phaseolus lunatus)(利马豆(Lima bean));紫花云豆(Phaseolus vulgaris)(云扁豆(Common bean));宽叶菜豆(Phaseolusacutifolius)(宽叶菜豆(Tepary bean));Macrotyloma geocarpum(豪萨族花生(Hausa groundnut));四棱豆属(Psophocarpus spp.)(四棱豆(Winged bean));赤豆(Vigna angularis)(赤豆(Adzuki bean);乌头叶豇豆(Vigna aconitifolia)(乌头叶菜豆(Moth bean));Vignamungo和绿豆(Vigna radiata)(黑绿豆(Black gram);绿豆(mung bean));Vigna subterranea(班巴拉花生(Bambara groundnut));豇豆(Vignaunguiculata)(豇豆(Cowpea)/黑眼豌豆(black-eyed pea))。以及在每种情况下这些植物的基因修饰类型。
大豆为特别优选的植物。
特别地,本发明的混合物和组合物适用于防治以下植物病害:
观赏植物、蔬菜作物(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo)(白锈病);蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、果实、稻、大豆和马铃薯(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、以及番茄(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))上的链格孢属(Alternaria)(黑斑病(black spot disease)、黑斑病(black blotch))和小麦上的链格孢属(黑头);糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces);谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta),例如小麦上的A.tritici(壳二孢叶枯病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei);平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型:旋孢腔菌属(Cochliobolus)),例如玉米上的叶斑病(玉蜀柔平脐蠕孢(D.maydis)或玉米生离蠕孢(B.zeicola)),例如谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae);谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名:Erysiphe)graminis)(白粉病);葡萄藤(例如葡萄座腔菌(B.obtusa))上的葡萄座腔菌属(Botryosphaeria)(松弛枯枝病(‘Slack Dead Arm Disease’));浆果和仁果(特别是草莓)、蔬菜(特别是莴苣、胡萝卡、根芹菜和卷心菜)、油菜、花、葡萄藤、森林作物和小麦(穗霉菌)上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型:灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana):灰霉病、灰腐病);莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病);阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma))(蓝变菌),例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病);玉米(例如玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病);番茄(例如番茄叶霉菌(C.fulvum):叶霉病)和谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属(Cladosporium);谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病);玉米(例如灰色长蠕孢(C.carbonum))、谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),无性型:麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana):稃枯病(glume blotch))和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus),无性型:水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(Cochliobolus)(无性型:长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属(Bipolaris))(叶斑病);棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola):茎腐病和炭疽病)、浆果、马铃薯(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes):枯萎病)、豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型:围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病);伏革菌属(Corticium),例如稻上的木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病);大豆和观赏植物上的多主棒孢菌(Corynespora cassiicola)(叶斑病);锈斑病菌(Cycloconium)属,例如橄榄树上的C.oleaginum;果树、葡萄藤(例如C.liriodendri;有性型:Neonectria liriodendri、乌脚病)和许多观赏树上的柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病,有性型:丛赤壳属(Nectria)或构兰菌根菌属(Neonectria));大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型:Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病);北茎溃病菌属(Diaporthe),例如大豆上的大豆北茎溃病病菌(D.phaseolorum)(茎病害(stem disease));玉米、谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres),网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis:褐斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属,有性型:核腔菌属(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词针层孔菌属(Phellinus))punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(旧名为Phaeoacremoniumchlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)病害(葡萄藤枯萎病,干枯病);仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子踊囊腔菌(E.veneta):炭疽病)和葡萄藤(葡萄咖囊腔菌(E.ampe lina):炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe);稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病);小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑头病);糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、和卷心属(如油菜(例如E.cruciferarum))上的痂囊腔菌属(Elsinoe);果树、葡萄藤和许多观赏树上的侧弯子孢菌(Eutypa fata)(Eutypa cancer或枯萎病,无性型:Cytosporina lata,同义词Libertella blepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属);各种植物上的镰刀菌属(Fusarium)(有性型:赤霉菌(Gibberella))(枯萎病,根腐病和茎腐病),例如谷类(如小麦或大麦)上的禾谷镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病和银顶病)、番茄上的尖孢镰孢(F.oxysporum)、大豆上的茄病镰孢(F.solani)、和玉米上的轮状镰孢(F.verticillioides);谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病);谷类(例如玉蜀柔赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi):恶茵病)上的赤霉属;葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii);稻上的革兰氏染色配合物(Grainstainingcomplex);葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病);蔷薇科植物和刺柏上的胶锈菌属(Gymnosporangium),例如梨上的G.sabinae(锈病);玉米、谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属,有性型:旋孢腔菌属);驼孢锈菌属(Hemileia),例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病);葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsisclavispora)(同义词Ciadosporium vitis);大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病);谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉微座孢(Microdochium)(同义词镰孢(Fusarium));大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa)(白粉病);丛梗孢属(Monilinia),例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病);谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella),例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型:小麦壳针孢(Septoria tritici),壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(香蕉叶斑病);卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、球根植物(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜霉病);大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病);例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata):茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora);油菜和卷心菜上的黑腔茎点霉(Phoma lingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(叶斑病);向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓剖病)和大豆(例如茎腐病/茎斑病:P.phaseoli,有性型:大豆北茎溃病病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis);玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病);各种植物如柿子椒和葫芦属(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同义词P.sojae)、马铃薯和番茄(例如致病疫霉(P.infestans):晚疫病和褐腐病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum):橡树猝死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病,根腐病,叶腐病,茎腐病和果腐病);卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophora brassicae)(根肿病);霜霉属(Plasmopara),例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病,霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii);蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病),例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha);例如谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害;谷类(如小麦或大麦)上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病/茎变色病(stem break),有性型:Tapesia yallundae);各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如葫芦科植物上的古巳假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的蓓草假霜(P.humili);葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌,无性型:瓶霉属(Phialophora));各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病),例如谷类如小麦、大麦或黑麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(小麦的褐锈病)、条形柄锈病(P.striiformis)(黄锈病)、大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)、禾柄锈菌(P.graminis)(黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(黑麦的褐锈病),甘蔗上和例如芦笋(例如天门冬属柄锈病(P.asparagi))上的橙锈病(P.kuehnii);小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性型:Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病);梨孢属(Pyricularia),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型:Magnaporthegrisea,稻瘟病)以及草坪和谷类上的稻梨孢菌(P.grisea);草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、糖用甜菜、蔬菜和其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病);柱隔孢属(Ramularia),例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病和草斑病/生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.Beticola);棉花、稻、马铃薯、草坪、玉米、油菜、马铃薯、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia),例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病和茎腐病)、稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病);草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和番茄上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(软腐病);大麦、黑麦和黑小麦上的黑麦朦孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病);稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(鞘腐病);蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(如Sclerotiniasclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白腐病);各种植物上的壳针孢属(Septoria),例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(叶斑病),小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病);葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病,无性型:Oidium tuckeri);玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setosphaeria)(叶枯病);玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliiana):丝黑穗病)、黍和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病);葫芦科植物上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病);马铃薯上的粉踊菌(Spongospora subterranea)(粉踊病)以及由此传播的病毒病害;谷类上的壳多孢属(Stagonospora),例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(叶枯病和颖枯病,有性型:颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词暗球腔菌属(Phaeosphaeria)]nodorum));马铃薯上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(马铃薯癌肿病);外囊菌属(Taphrina),例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李子(pi ums)上的李外囊菌(T.pruni)(李袋果病);烟草、仁果、蔬菜作物、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis)(黑色根腐病),例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara elegans);谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病),例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries,小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病);大麦或小麦上的肉孢核蝴菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病);黑粉菌属(Urocystis),例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病);蔬菜植物如豆(例如庇顶单胞锈菌(U.appendiculatus),同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属(Uromyces)(锈病);谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(散黑穗病);苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病);以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(叶枯病和芽枯病),例如草莓、油菜、马铃薯和番茄上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
本发明的(R)对映体和组合物特别优选用于防治以下植物病害:大豆病害:菊池尾孢(Cercospora kikuchii)、大豆痂囊腔菌(Elsinoe glycines)、菜豆间座壳大豆变种(Diaporthe phaseolorum var.sojae)、大豆壳针孢(Septaria glycines)、大豆尾孢(Cercospora sojina)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、大豆疫霉菌(Phytophthora sojae)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、多主棒孢菌(Corynespora casiicola)、和核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)。
本发明的(R)对映体和组合物非常特别优选用于防治以下植物病害:大豆病害:豆薯层锈菌。
植物健康
本发明的(R)对映体和组合物适用于加强植物健康。
加强植物健康意指本发明的(R)对映体可以用作如下定义的植物生长调节剂,用作如下定义的植物强化/抗性诱导化合物,用于影响如下定义的植物生理学,和用于增加如下定义的作物产量。
植物生长调节
在一些情况下,本发明的(R)对映体和组合物——以特定的浓度或施用率——也可以用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的试剂,或者用作杀微生物剂,例如用作杀真菌剂、抗真菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括针对类病毒的组合物)、或作为针对MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的组合物。本发明的(R)对映体和组合物干预植物的新陈代谢,并且因此也可以用作生长调节剂。
植物生长调节剂可以在植物上发挥各种效果。该物质的效果基本上取决于与植物的发育阶段有关的施用时间,取决于施用于植物或其环境的活性成分的量,并且取决于施用类型。在不同情况下,生长调节剂应对作物植物具有特别需要的效果。
植物生长调节化合物可以用于例如抑制植物的营养生长。这种生长抑制例如在禾本科植物的情况中具有经济利益,原因在于可因此降低观赏花园、公园和体育设施、路边、机场或果实作物中的除草频率。同样重要的是抑制路边、管道或架空电缆附近、或通常不需要旺盛的植物生长的地区的草本和木本植物的生长。
同样重要的是使用生长调节剂来抑制谷类的纵向生长。这降低或完全消除了在采收以前植物倒伏的风险。此外,生长调节剂在谷类的情况中可以强化茎杆,其同样抗倒伏。使用生长调节剂来缩短和强化茎杆允许布置更高的肥料体积以增加产量,且无任何谷类作物倒伏的风险。
在许多作物植物中,抑制营养生长允许密集种植,并因此可以实现基于土壤表面的更高产量。以此方式得到的较小植物的另一优势在于该作物更容易种植和收割。
因为营养物和吸收对花和果实形成比对植物营养部分更有利,所以抑制植物营养生长同样可以增加产量。
通常,生长调节剂也可以用于促进营养生长。当采收营养植物部位时,这极为有利。但是,促进营养生长同样可以促进生殖生长,原因在于形成更多的吸收,以产生更多或更大的果实。
在一些情况中,产量增加可以通过调整植物新陈代谢而实现,且在营养生长中无任何可检测的改变。此外,生长调节剂可以用于改变植物的组成,其反过来可以引起采收产品在质量上的改善。例如,可以增加糖用甜菜、甘蔗、菠萝、和柑橘类果实中的糖含量,或者增加在大豆或谷类中的蛋白质含量。还可以例如使用生长调节剂来抑制所需成分例如糖用甜菜或甘蔗中的糖在采收以前或以后的降解。还可以积极影响次生植物成分的产生或消除。实例为刺激胶乳在橡胶树中的流动。
在生长调节剂的影响下,可以形成单性果实。此外,可以影响花的性别。也可以产生不育花粉,其在杂交种子的培育和产生中极为重要。
施用生长调节剂可以控制植物的分枝。一方面,通过打破顶端优势,可以促进侧芽发育,并抑制生长,所述侧芽特别在栽培观赏植物中非常需要。然而,另一方面,也可以抑制侧芽生长。该效果例如在栽培烟草中或在栽培番茄中非常有利。
在生长调节剂的影响下,可以控制植物上的叶子的量,使得植物的脱叶在需要的时间实现。这种脱叶不但在棉花的机械采收中发挥了重要作用,而且对于促进在其他作物(如在葡萄栽培中)的采收也是有利的。植物的脱叶也可以用于降低植物在被移植以前的蒸腾作用。
生长调节剂同样可以用于控制果实开裂。一方面,可以预防过早的果实开裂。另一方面,也可以促进果实开裂或者甚至促进花朵败育以得到希望的量(“稀薄”),从而消除交替。交替应理解为意指一些果树种类——由于内生原因——年年提供非常不同的产量的特性。最终,可以在采收时使用生长调节剂以减少分离果实所需要的力,从而允许机械采收或者促进人工采收。
生长调节剂还可以在采收以前或以后用于实现采收物的更快成熟或延迟成熟。这是特别有利的,原因在于允许依市场需要进行最佳调节。
此外,生长调节剂在一些情况中可以改善果实颜色。另外,生长调节剂也可以用于在某一时期内的集中成熟。这形成了在单一操作中完全机械采收或人工采收的先决条件,例如在烟草、番茄或咖啡的情况中。
通过使用生长调节剂,也可能影响植物种子或芽的休眠,使得植物(如苗圃中的菠萝或观赏植物)例如在通常不倾向于这样做的时间萌芽、发芽(sprout)或开花。在具有霜冻风险的地区,借助生长调节剂延迟种子的出芽或萌芽从而避免由晚期霜冻造成的损伤是可行的。
最后,生长调节剂可以诱发植物对霜冻、干旱、或高土壤盐度的抗性。这允许在通常不适合该目的的地区栽培植物。
抗性诱导
本发明的(R)对映体或组合物在植物中也展现出有效的强化作用。因此,其可用于调动植物的防御以抵抗不想要的微生物的侵袭。
在本发明的上下文中,植物强化(抗性诱导)物质应理解为意指能够激活植物的防御系统的那些物质,使得当随后接种有害微生物时,经处理的植物对这些微生物产生高度的抗性。
本发明的(R)对映体也适用于增加作物的产量。此外,其显示出减小的毒性和良好的植物耐受性。
植物生理学
本发明的(R)对映体也适用于影响植物生理学。
此外,在本发明的上下文中,植物生理学效应包括以下几种:
非生物胁迫耐受性,包括温度耐受性、干旱耐受性、干旱胁迫后的恢复性、水分利用效率(与降低的水消耗量相关)、水涝耐受性、臭氧胁迫和UV耐受性,对化学品如重金属、盐、农药(安全剂)等的耐受性。
生物胁迫耐受性,包括增加的真菌抗性以及增加的线虫抗性、病毒抗性和细菌抗性。在本发明的上下文中,生物胁迫耐受性优选包括增加的真菌抗性和增加的线虫抗性。
增加的植物活力,包括植物质量和种子活力,降低的倒伏性,改善的外观,提高的恢复力,改善的绿化效果和改善的光合效率。
对植物激素和/或功能酶的影响
对生长调节剂(促进剂)的影响,包括更早的发芽、更好的出苗、更发达的根系和/或改善的根生长、增强的分蘖能力、更多产的分蘖、提早开花、增加的植株高度和/或生物质、缩短的茎、幼株生长的改善、每穗粒数的提高、每平方米穗数的提高、匍匐枝数量和/或花朵数量的提高、提高的采收指数、增大的叶子、更少的死亡基生叶、改善的叶序、提早成熟/提早结果、更均匀地成熟、增加的灌浆持续时间、更好地结果、更大的果实/蔬菜、发芽抗性和降低倒伏。
增加的产量,指增加每公顷的总生物量、每公顷的产量、粒/果重量、种子大小和/或百升重量以及指增加产品的质量,包括
与大小分布(粒,果实等)相关的改善的可加工性、均匀成熟、谷物水分、更好的碾磨、更好的葡萄酒酿制过程、更好的酿造、增加的果汁产量、可采收性、消化率、沉降值、降落值、荚果稳定性、贮存稳定性,改善的纤维长度/强度/均匀度,青贮饲料喂养的动物的增加的奶和/或肉的质量,适合烹饪和油炸;
还包括与改善的果实/谷物质量、大小分布(粒、果实等)相关的提高的可销售性;增加的存储/保质期、硬度/柔软度、味道(香气,纹理等)、等级(浆果的大小、形状、数量等)、每束浆果/果实的数量、脆度、鲜度、蜡覆盖面、生理病症的频率、颜色等;
还包括增加的所需成分,例如蛋白质含量、脂肪酸、油含量、油质量、氨基酸组合物、糖含量、酸含量(pH值)、糖/酸比(白利糖度(Brix))、多酚类、淀粉含量、营养质量、谷蛋白含量/指数、能量含量、味道等;
还包括降低的不需要的成分,例如更少的毒枝菌素、更少的黄曲霉毒素、土腥素(geosmin)水平,酚类香味,漆酶(lacchase)、多酚氧化酶和过氧化物酶、硝酸盐含量等。
可持续农业,包括营养物利用率,特别是氮(N)利用率、磷(P)利用率、水分利用率;改善的蒸腾作用、呼吸作用和/或CO2同化作用速率;更好的结瘤,改善的钙代谢等。
延迟衰老,包括植物生理学的改善,其表现在例如更长的灌浆期,导致更高的产量、更长的植物绿叶着色期,且因此包括颜色(绿色化)、水分含量、干燥度等。因此,在本发明的上下文中,已发现活性化合物结合物的具体发明应用可以延长绿叶面积持续时间,延迟植物的成熟(衰老)。对农民而言,其主要优势在于更长的灌浆期,从而导致更高产量。对农民而言,另一优势为采收期更具弹性。
其中“沉降值”是蛋白质质量的量度,并根据Zeleny(Zeleny值)描述了在标准时间间隔内悬浮在乳酸溶液中的面粉的沉降程度。这是衡量烘培质量的标准。面粉中的谷蛋白部分在乳酸溶液中的溶胀影响面粉悬浮液的沉降速率。更高的谷蛋白含量和更好的谷蛋白质量均能引起更慢的沉降和更高的Zeleny测试值。面粉的沉降值取决于小麦蛋白成分,并且主要与蛋白质含量、小麦的硬度及平锅和烤炉面包(hearth loaf)的体积相关。相比于SDS沉降体积,面包体积(loaf volume)和Zeleny沉降体积之间的更强关联可能归因于影响体积与Zeleny值的蛋白质含量(Czech J.Food Sci.第21卷,第3期:91-96,2000)。
另外如本文提及的“降落值”是谷类、特别是小麦的烘焙质量的量度。降落值测试表明可能已经发生发芽损坏。这意味着小麦粒的淀粉部分的物理性质已经发生了变化。其中,降落值测定仪通过测量面粉和水的糊剂对降落柱塞的阻力来分析粘度。这一现象发生的时间(以秒为单位)被称为降落值。降落值结果被记录为小麦或面粉样品中的酶活性的指数,结果以秒为单位的时间进行表示。高降落值(例如,300秒以上)表示最小的酶活性和优质的小麦或面粉。低降落值(例如,250秒以下)表示显著的酶活性和存在发芽损坏的小麦或面粉。
术语“更发达的根系”/“改善的根生长”是指更长的根系,更深的根生长、更快的根生长、更高的根干重/鲜重、更大的根体积、更大的根表面积、更大的根直径、更高的根稳定性、更多的根分枝、更多的根毛数量和/或更多的根尖,并且利用合适的方法和图像分析程序(例如WinRhizo)通过分析根的体系结构可对其进行测定。
术语“作物水分利用率”技术上是指每单位用水量的农业生产质量,经济上是指每单位体积用水量的产品生产值,例如可通过每公顷产量、植物的生物量、千粒质量和每平方米的穗数量来衡量。
术语“氮利用率”技术上是指每单位耗氮量的农业生产质量,经济上指每单位耗氮量的产品生产值,反应其吸收和利用效率。
提高绿色化/改善颜色和提高光合效率以及延缓衰老可以通过已知技术例如HandyPea系统(Hansatech)进行测定。Fv/Fm是一种广泛用于表示光系统II(PSII)的最大量子效率的参数。该参数被广泛认为选择性指示植物光合性能,其中健康样品通常达到约0.85的最大Fv/Fm值。如果样品被暴露于某些类型的生物或非生物胁迫因子下(所述因子降低了PSII中能量的光化学淬灭的能力),可观察到低于此数值的值。Fv/Fm为可变荧光(Fv)相对于最大荧光值(Fm)之比。性能指标基本上是样品活力的指示。(参见例如Advanced Techniques in Soil Microbiology,2007,11,319-341;Applied Soil Ecology,2000,15,169-182.)。
提高绿色化/改善颜色和提高光合效率以及延缓衰老还可以通过净光合效率(Pn)的测定、叶绿素含量的测定(例如通过齐格勒(Ziegler)和埃勒(Ehle)的色素提取方法)、光化学效率(Fv/Fm比值)的测定、幼株生长和最终的根和/或冠层生物质的测定,以及分蘖密度和根死亡率的测定来评估。
在本发明的上下文中,优选改善植物生理学效应,所述效应选自增强的根生长/更发达的根系、提高的绿色化、提高的水分利用率(与降低的水消耗量相关)、提高的营养物利用率,特别是改善的氮(N)利用率、延缓衰老和提高的产量。
在产量的提高中,优选提高沉降值和降落值以及提高蛋白质和糖的含量——特别是选自谷类的植物(优选小麦)。
优选地,本发明的杀真菌的(R)对映体或组合物的新用途涉及以下用途的组合用途:a)在有或没有抗性治理(resistance management)的情况下预防性地和/或治疗性地防治病原真菌,和b)提高根生长、改善绿色化、提高水分利用效率、延迟衰老和提高产量中的至少一种。在组b)中,根系、水分利用效率和N-利用效率的提高为特别优选。
处理种子
本发明还包括一种处理种子的方法。
本发明还涉及通过前文所述方法之一处理的种子。在保护种子对抗不想要的微生物的方法中使用本发明的种子。在这些方法中,使用经过至少一种本发明的混合物或组合物处理过的种子。
本发明的(R)对映体或组合物也适合处理种子。大多数由有害生物引起的作物植物的损害是由种子贮存期间或播种后以及植物发芽期间或发芽后的种子感染引起的。这个阶段特别关键,原因在于生长植物的根和幼株特别敏感,即使微小的损害也可能导致植物死亡。因此,通过使用合适的组合物来保护种子和发芽植物引起了极大的关注。
通过处理植物种子来防治植物病原真菌长期以来为人们所知,并且是不断改进的主题。然而,种子的处理产生一系列的问题,其总是无法以令人满意的方式得到解决。因此,需要开发用于保护种子和发芽植物的方法,其在播种后或植物出苗后无需或至少显著降低作物保护组合物的额外施用。还需要优化所用活性成分的量,从而为种子和发芽植物提供最大保护使其免于植物病原真菌侵袭,且植物本身也不会受到所用的活性成分的伤害。特别地,处理种子的方法还应考虑转基因植物的固有杀真菌特性,使得用最少的作物保护组合物达到对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还涉及一种通过使用本发明的组合物处理种子来保护种子和发芽植物免于植物病原真菌侵袭的方法。本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免于植物病原真菌侵袭的用途。本发明还涉及用本发明的组合物处理以抵抗植物病原真菌的种子。
损害出苗后的植物的植物病原真菌的防治主要通过用作物保护组合物处理土壤和植物的地上部位来实现。由于考虑到作物保护组合物对环境以及人类和动物健康的可能的影响,所以应努力减少活性成分的用量。
本发明的优点之一是:本发明混合物或组合物的特定的内吸性意味着,使用这些活性成分和组合物处理种子不仅能保护种子本身免受植物病原真菌侵袭,还能保护出苗后所得植物免受植物病原真菌侵袭。以此方式,可以无需在播种时和播种后立即对作物进行即时处理。
同样被认为有优势的是本发明的(R)对映体或组合物特别地也可以用于转基因种子,其中由该种子长成的植物能够表达抗害虫的蛋白。通过使用本发明混合物或组合物处理此类种子,仅仅通过蛋白质例如杀虫蛋白质的表达就可防治某些害虫。出人意料地,在这种情况下可以观察到另外的协同效应,其额外提高抵抗害虫侵袭的保护效果。
本发明的组合物适合在农业中保护大豆的种子。如下文所述,用本发明的混合物或组合物处理转基因种子具有特别的意义。这涉及含有至少一种能够表达具有杀虫特性的多肽或蛋白质的异源基因的植物的种子。转基因种子中的异源基因可以源自例如以下属的微生物:芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。该异源基因优选源自芽孢杆菌属,在这种情况下基因产品可有效抵抗欧洲玉米螟虫和/或西方玉米根虫。异源基因更优选源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)。
在本发明的上下文中,本发明的(R)对映体或组合物单独地或者以合适的制剂形式施用于种子。优选地,在足够稳定从而在处理过程中不发生损害的状态下处理种子。通常,对种子的处理可在采收和播种之间的任何时间进行。所用种子通常已从植物中分离,并已除去穗轴、外壳、茎、荚、绒毛或果肉。例如,可以使用已经采收、清洁并干燥至水分含量小于15重量%的种子。或者,也可使用干燥后例如用水处理且随后再被干燥的种子。
当处理种子时,通常必须注意选择施用于种子的本发明组合物的量和/或其他添加剂的量,使得种子的发芽不受损害,或所得植物不受损害。特别是在混合物或组合物在某些施用率下可具有植物毒性效应的情况下,必须牢记这点。
本发明的(R)对映体或组合物可以直接施用,即不含有任何其他组分且不经稀释。通常,优选将组合物以合适的制剂形式施用于种子。用于处理种子的合适的制剂和方法为本领域技术人员已知,并且记载于以下文献中,例如:US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US5,876,739、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675、WO 2002/028186。
本发明可使用的(R)对映体或组合物可以转化为常规的拌种制剂,例如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂(slurries)或其他种子包衣组合物,以及ULV制剂。
这些制剂可用已知方式通过将活性成分与常规添加剂混合而制备,所述常规添加剂为例如常规增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘结剂、赤霉素以及水。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的着色剂为常用于此目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料和溶于水的染料。实例包括名称为罗丹明B(Rhodamine B)、C.I.Pigment Red 112和C.I.Solvent Red1的已知着色剂。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为可促进润湿并通常用于活性农业化学成分的制剂中的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯,如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为常用于活性农业化学成分的制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子的分散剂。优选使用非离子分散剂或阴离子分散剂,或者非离子分散剂或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别地包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别为木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常用于活性农业化学成分的制剂中的所有泡沫抑制物质。优选使用硅氧烷消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及细碎的二氧化硅。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的粘结剂为可用于拌种产品中的所有常见粘合剂。优选实例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素(tylose)。
可存在于根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und”[Chemistry of the Crop ProtectionCompositions and Pesticides],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或用水稀释后使用,用于处理多种类型的种子,包括转基因植物的种子。在这种情况下,与通过表达形成的物质之间的相互作用也会产生额外的协同效应。
对于用根据本发明使用的拌种制剂或由其加水制得的制剂进行的种子处理来说,所有常用于拌种的混合单元都是有用的。具体而言,拌种采用的步骤包括将种子引入混合器、加入特定所需量的拌种制剂(以其本身或预先用水稀释后)、然后进行混合直到制剂均匀地分布在种子上。如果合适,之后进行干燥处理。
毒枝菌素
此外,本发明的处理可以减少所采收的材料以及由此制备的食物和饲料中的毒枝菌素的含量。毒枝菌素特别地但不仅仅包括:脱氧瓜萎镰菌醇(deoxynivalenol,DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素、HT2-毒素、伏马菌素(fumonisin)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、串珠镰刀菌素(moniliformin)、镰刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol,DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、镰刀菌醇(fusarenol)、赭曲霉毒素(ochratoxin)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloid)和黄曲霉毒素(aflatoxin),这些毒素可由例如以下真菌产生:镰刀菌属(Fusarium spec.),例如锐顶镰刀菌(F.acuminatum)、F.asiaticum、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰孢菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉蜀黍赤霉(Gibberellazeae))、水贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、腐皮镰刀菌(F.solafni)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、亚黏团镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等;以及曲霉属(Aspergillus spec.),例如黄曲霉(A.flavus)、寄生曲霉(A.parasiticus)、红绶曲霉(A.nomius)、赭曲霉(A.ochraceus)、棒曲霉(A.clavatus)、土曲霉(A.terreus)、杂色曲霉(A.versicolor);青霉菌属(Penicillium spec.),例如纯绿青霉(P.verrucosum)、鲜绿青霉(P.viridicatum)、橘青霉(P.citrinum)、扩展青霉(P.expansum)、棒形青霉(P.claviforme)、娄地青霉(P.roqueforti);麦角菌属(Claviceps spec.),例如紫麦角菌(C.purpurea)、纺锤麦角菌(C.fusiformis)、雀稗麦角菌(C.paspali)、C.africana;葡萄状穗霉属(Stachybotrys spec.)及其他。
基因修饰生物
如上所述,可以根据本发明处理所有植物和植物部位。在一个优选实施方案中,对野生植物物种和植物栽培种或那些通过传统生物育种方法(例如交叉或原生质体融合)获得的植物及其部位进行处理。在另一优选实施方案中,对通过基因工程方法(如果合适与传统方法相结合(基因修饰生物))获得的转基因植物和植物栽培种及其部位进行处理。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文作出解释。更优选地,市售的或在使用中的植物栽培种的植物均根据本发明进行处理。植物栽培种应理解为意指通过传统育种方法、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性(“特点”)的植物。它们可以是栽培种、变种、生物型或基因型。
本发明的处理方法可用于处理基因修饰生物(GMO),例如植物或种子。基因修饰植物(或转基因植物)是异源基因被稳定地整合到基因组中的植物。术语“异源基因”基本上意指在植物外部提供或组装的基因,当其被引入到细胞核、叶绿体或线粒体的基因组时,通过表达目的蛋白或多肽或通过下调或沉默存在于植物中的其他基因(利用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰——RNAi——技术或microRNA——miRMA——技术)可赋予转化植物新的或是改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也称为转基因。由在植物基因组中的具体位置定义的转基因称为转化株系(transformation event)或转基因株系(transgenicevent)。
根据植物物种或植物栽培种、它们的位置和生长条件(土壤、气候、营养期、营养)的不同,本发明的处理还可引起超加性(“协同”)效应。因此,例如,可能出现以下超过实际预期的效果:可根据本发明使用的活性化合物和组合物的降低的施用率和/或拓宽的活性谱和/或增加的活性、更好的植物生长、提高的高温或低温耐受性、提高的干旱或水或土壤含盐度的耐受性、提高的开花性能、更容易采收、加速成熟、更高的采收产量、更大的果实、更高的植物高度、更绿的叶子颜色、更早开花、所采收产品的更高的质量和/或更高的营养价值、果实中更高的糖浓度、所获产品的更好的贮存稳定性和/或可加工性。
在某些施用率下,本发明的混合物或组合物还可对植物产生强化作用。因此,它们还适合调动植物的防御系统以使植物抵抗有害微生物的侵袭。如果合适,这可能是本发明的混合物或组合物的活性(例如抗真菌活性)增强的原因之一。在本发明的上下文中,植物强化(抗性诱导)物质应理解为意指那些能够激活植物的防御系统的物质或物质的结合,以便当随后接种有害微生物时,经处理的植物对这些微生物显示出相当大程度的抗性。在本文中,有害微生物应理解为意指植物病原真菌、细菌和病毒。因此,本发明的混合物或组合物可用于在处理后的一段时间内保护植物免受上述病原体的侵袭。在用活性化合物处理植物后,有效的保护时间通常可以维持1-10天,优选1-7天。
优选根据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有能够赋予这些植物(无论是否通过育种和/或生物技术手段获得)特别有利的、有用的特性的遗传物质的所有植物。
优选根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性,即,所述植物对动物和微生物害虫例如线虫、昆虫、螨、植物病原真菌、细菌、病毒和/或类病毒具有更好的抵抗力。
线虫或昆虫抗性植物的实例记载在例如美国专利申请11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396,808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396、12/497,221、12/644,632、12/646,004、12/701,058、12/718,059、12/721,595、12/638,591中。
也可以根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些抵抗一种或多种非生物胁迫的植物。非生物胁迫条件可以包括,例如,干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、水涝、增加的土壤盐渍度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高光暴露、氮营养物的有限利用率、磷营养物的有限利用率、避荫。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些以提高的产量特性为特征的植物。所述植物的提高的产量可以是以下因素的结果:例如,改善的植物生理学、生长和发育,例如水分利用率、水分保留率;提高的氮利用率;增强的碳同化作用;改善的光合作用;提高的发芽率和加速成熟。此外,产量还受改善的植物结构的影响(在胁迫和非胁迫条件下),所述植物体系结构包括,但不限于,提早开花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数量、种子质量、增强的种子饱满度、减少的种子传播、减少的荚果开裂以及抗倒伏。其他的产量特征包括种子组成,如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改善的加工性和更好的贮存稳定性。
可根据本发明处理的植物为已表现出杂种优势或杂交活力的特性的杂交植物,所述特性通常导致更高的产量、活力、健康度和对生物和非生物胁迫的抗性。此类植物通常由一种自交雄性不育亲系(母系)与另一种自交雄性能育亲系(父系)杂交而制得。杂交种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。雄性不育植株有时(例如在玉米中)可通过去雄(即机械去除雄性生殖器官(或雄花))得到,但是,更通常地,雄性不育性由植物基因组中的遗传决定因子产生。在这种情况下,尤其是当希望从杂交植株采收的产品是种子时,确保杂交植株的雄性能育性的完全恢复通常是有用的。这可通过确保父系具有合适的能够恢复杂交植株的雄性能育性的育性恢复基因而实现,所述杂交植株含有造成雄性不育的遗传决定因子。雄性不育的遗传决定因子可以位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例为例如记载于芸苔属种(Brassicaspecies)(WO 92/05251、WO 95/09910、WO 98/27806、WO05/002324、WO 06/021972和US 6,229,072)中。然而,雄性不育遗传决定因子还可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术方法例如基因工程获得。获取雄性不育植株的特别有用的方法记载于WO 89/10396中,其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中被选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO 91/002069)。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程而获得)是除草剂耐受性植物,即,对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。这些植物可以通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物为例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即对除草剂草甘膦及其盐耐受的植物。植物可以通过不同的方法对草甘膦具有耐受性。例如,草甘膦耐受性植物可通过利用编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例为鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Science 1983,221,370-371)、农杆菌属(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Curr.Topics Plant Physiol.1992,7,139-145)、编码矮牵牛(petunia)EPSPS的基因(Science1986,233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(J.Biol.Chem.1988,263,4280-4289)或编码槮属(Eleusine)EPSPS的基因(WO 01/66704)。所述EPSPS基因也可以是例如EP 0837944、WO 00/66746、WO 00/66747或WO 02/26995中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US 5,776,760和US 5,463,175中所记载。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得,例如WO 02/036782、WO 03/092360、WO 2005/012515和WO2007/024782中所述记载。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有上述基因的天然发生的突变的植物而获得,例如WO 01/024615或WO03/013226中所记载。表达可赋予草甘膦耐受性的EPSPS基因的植物记载于例如美国专利申请11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774中。包含其他可赋予草甘膦耐受性的基因(例如脱羧酶基因)的植物记载于例如美国专利申请11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926中。
其他除草剂耐受性植物为例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂(例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate))具有耐受性的植物。这些植物可通过表达使除草剂解毒的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合成酶突变体而获得,例如记载于美国专利申请11/760,602中。一种该有效解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)属中的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰转移酶的植物记载于例如美国专利5,561,236、5,648,477、5,646,024、5,273,894、5,637,489、5,276,268、5,739,082、5,908,810和7,112,665中。
其他除草剂耐受性植物也为对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。HPPD为催化对羟苯丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可以用以下基因转化:编码自然存在的抗性HPPD酶的基因,或编码突变或嵌合HPPD酶的基因,如WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO09/144079、WO 02/046387、或US 6,768,044中所记载。对HPPD抑制剂的耐受性还可通过用编码某些尽管通过HPPD抑制剂对天然HPPD酶具有抑制作用但能够使尿黑酸形成的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因描述于WO 99/34008和WO 02/36787中。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外,也可以通过用编码具有预苯酸脱氢酶(PDH)活性的酶的基因来转化植物而获得提高,如WO 04/024928中所记载。此外,通过向植物基因组中导入编码能够代谢或降解HPPD抑制剂的酶(如在WO 2007/103567和WO 2008/150473中记载的CYP450酶)的基因,可以使植物对HPPD-抑制剂除草剂更加耐受。
其他的除草剂耐受性植物为耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如,磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧(硫)基苯甲酸酯类(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变赋予不同除草剂和除草剂组耐受性,例如Tranel and Wright(WeedScience2002,50,700-712),以及美国专利5,605,011、5,378,824、5,141,870和5,013,659中所记载。磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产记载于美国专利5,605,011、5,013,659、5,141,870、5,767,361、5,731,180、5,304,732、4,761,373、5,331,107、5,928,937、5,378,824和WO 96/33270中。其他的咪唑啉酮耐受植物记载于例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中。其他的磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物还记载于例如WO 2007/024782和美国专利申请61/288958中。
其他对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择或者诱变育种而获得,例如US5,084,082中对大豆,WO 97/41218中对稻,US 5,773,702和WO99/057965中对甜菜,US 5,198,599中对莴苣或WO 01/065922中对向日葵进行的描述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)为具有昆虫抗性的转基因植物,即,对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
本文所用“昆虫抗性的转基因植物”包括含有至少一种包含编码以下蛋白的编码序列的转基因的任何植物:
1)苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如由Crickmore等人所列举的(1998,Microbiology andMolecular Biology Reviews,62:807-813)、Crickmore等人(2005)在苏云金芽孢杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分(例如EP-A 1 999 141和WO 2007/107302);或者由合成基因编码的这种蛋白,例如记载于美国专利申请12/249,016中;或
2)苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其部分,其在苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素(Nat.Biotechnol.2001,19,668-72;Applied Environm.Microbiol.2006,71,1765-1774)或由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请号12/214,022和EP-A2 300 618)——的存在下具有杀虫活性;或
3)包含苏云金芽孢杆菌的不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由MON98034玉米株系产生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777);或
4)上述1)到3)中任一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸已经被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变,例如在MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白;或
5)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分,例如下列网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP):http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如VIP3Aa蛋白类的蛋白;或
6)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,其在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白——例如由VIP1A和VIP2A蛋白构成的二元毒素——的存在下具有杀虫活性(WO 94/21795);或
7)包含来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种;或
8)上述5)到7)任一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸已经被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性,和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变(同时仍编码一种杀虫蛋白),例如在棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白;或
9)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,其在苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白——例如由VIP3和Cry1A或Cry1F组成的二元毒素(美国专利申请US 61/126083和61/195019)或由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请US 12/214,022和EP-A 2 300 618)——的存在下具有杀虫活性;
10)上述9)的一种蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸已经被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变(同时仍编码一种杀虫蛋白)。
当然,本文所用昆虫抗性的转基因植物还包括含有编码上述1-10类中任一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物含有不止一种编码上述1-10类中任一项的蛋白的转基因,从而扩展所作用的目标昆虫种类的范围(当使用靶向不同目标昆虫种类的不同蛋白时)或通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但作用模式不同(例如结合至昆虫的不同受体结合位点)的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性的发展。
本文所用“昆虫抗性的转基因植物”还包括含有至少一种转基因的任何植物,该转基因包含在表达时产生双链RNA的序列,该双链RNA被植物害虫摄入后可抑制这种害虫的生长,例如WO 2007/080126、WO2006/129204、WO 2007/074405、WO 2007/080127和WO 2007/035650中所记载。
还可根据本发明方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)对非生物胁迫具有耐受性。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述胁迫耐受性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
1)含有能够降低植物细胞或植物中聚(二磷酸腺苷(ADP)-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因植物,如WO 00/04173、WO 2006/045633、EP-A 1 807 519或EP-A 2 018 431中所记载。
2)含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的胁迫耐受性增强转基因的植物,如WO 2004/090140中所记载。
3)含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成途径的植物功能酶的胁迫耐受性增强转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,如EP-A 1 794 306、WO2006/133827、WO 2007/107326、EP-A 1 999 263或WO 2007/107326中所记载。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)显示出改变的采收产品的数量、质量和/或贮存稳定性,和/或改变的采收产品的具体成分的性质,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学特性,特别是直链淀粉的含量或直链淀粉/支链淀粉比例、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度特性、凝胶化强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态,与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而使得此改性淀粉更适于特定的应用。所述的合成改性淀粉的转基因植物在例如EP-A0 571 427、WO 95/04826、EP-A 0 719 338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/101059、WO 03/071860、WO 04/056999、WO 05/030942、WO 2005/030941、WO2005/095632、WO 2005/095617WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 00/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 02/034923、WO 2008/017518、WO 2008/080630、WO 2008/080631、EP 07090007.1、WO 2008/090008、WO 01/14569、WO 02/79410、WO03/33540、WO 2004/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/11520、WO 95/35026、WO 97/20936、WO2010/012796、WO 2010/003701中进行了公开。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成与未进行基因修饰的野生型植物相比具有改变的性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例是产生多聚果糖,尤其是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP-A 0 663 956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460和WO 99/24593中所公开;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 95/31553、US 2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808和WO 00/14249中所公开;产生α-1,6支化α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 00/73422中所公开;以及产生交替糖(alternan)的植物,如WO 00/47727、WO 00/73422、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP-A 0 728 213中所公开。
3)产生透明质酸的转基因植物,如WO 2006/032538、WO2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP-A 2006-304779和WO 2005/012529中所公开。
4)转基因植物或杂交植物,例如特征为如“高可溶性固体含量”、“低刺激性”(LP)和/或“长期贮存性”(LS)的洋葱,如美国专利申请号12/020,360和61/054,026中所记载。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)为具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,包括:
a)含有形式改变的纤维素合成酶基因的植物,如棉花植株,如WO98/00549中所记载。
b)含有形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物,如棉花植株,如WO 2004/053219中所记载。
c)具有增加的蔗糖磷酸酯合成酶表达的植物,如棉花植株,如WO01/17333中所记载。
d)具有增加的蔗糖合成酶表达的植物,如棉花植株,如WO 02/45485中所记载。
e)其中纤维细胞基部胞间连丝门控的时间(timing)通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调而被改变的植物,如棉花植株,如WO2005/017157或WO 2009/143995中所记载。
f)具有纤维的反应性改变——通过例如含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达——的植物,如棉花植株,如WO2006/136351中所记载。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)是具有改变的油分布特性的植物,例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油特性的突变的植物而获得,包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所记载。
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所记载。
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植株,例如US 5,434,283或美国专利申请号12/668303中所记载。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)是具有改变的落粒性(seed shattering)特性的植物,例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的落粒性特性的突变的植物而获得,包括具有延迟或降低的落粒性的油菜植株,如美国专利申请号61/135,230、WO2009/068313和WO 2010/006732中所记载。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)是具有改变的蛋白质翻译后修饰模式的植物,例如烟草植株,例如WO 2010/121818和WO 2010/145846中所记载。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含转化株系或转化株系结合的植物,其在美国为向美国农业部(USDA)动植物卫生检验署(APHIS)申请非管制状态的主题,无论该申请是否已被批准或仍悬而未决。在任何时候都可从APHIS(4700 River Road,Riverdale,MD 20737,USA)处容易地获取该信息,例如从它的网站(URLhttp://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)中获得。在本申请的提交日,在APHIS处悬而未决或已由APHIS批准的非管制状态申请为包含下列信息的那些申请:
-申请:申请的识别号码。通过该申请号码,可从APHIS处(例如在APHIS网站上)获得的各申请文件中找到对转化株系的技术描述。所述描述以引用的方式纳入本文中。
-申请的延长:引用延长所针对的原申请。
-机构:提交该申请的实体的名称。
-所管制的物质:所关注的植物种类。
-转基因表型:由所述转化株系赋予所述植物的特性。
-转化株系或转化系:要求非管制状态的一个或多个株系(有时也称为一个或多个系)的名称。
-APHIS文件:由APHIs公布的有关所述申请的各种文件和可向APHIS请求的各种文件。
其他特别有用的含有单一转化株系或转化株系的结合的植物列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中(参见,例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
可以根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系、或转化株系的结合的大豆植物,它们列于例如许多国家或地区管理机构的数据库中,包括:株系BPS-CV127-9(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMBNo.41603,记载于WO2010/080829中);株系DAS68416(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-10442,记载于WO2011/066384或WO2011/066360中);株系DP-356043-5(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-8287,记载于US-A 2010-0184079或WO2008/002872中);株系EE-1(茄子,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2007/091277中);株系FI117(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC 209031,记载于US-A2006-059581或WO 98/044140中);株系GA21(玉米,除草剂耐受,保藏为ATCC 209033,记载于US-A 2005-086719或WO 98/044140中);株系LL27(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB41658,记载于WO2006/108674或US-A 2008-320616中);株系LL55(大豆,除草剂耐受,保藏为NCIMB 41660,记载于WO 2006/108675或US-A 2008-196127中);株系MON87701(大豆,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-8194,记载于US-A 2009-130071或WO 2009/064652中);株系MON87705(大豆,品质特性-除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-9241,记载于US-A 2010-0080887或WO 2010/037016中);株系MON87708(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA9670,记载于WO 2011/034704中);株系MON87754(大豆,品质特性,保藏为ATCC PTA-9385,记载于WO 2010/024976中);株系MON87769(大豆,品质特性,保藏为ATCC PTA-8911,记载于US-A2011-0067141或WO 2009/102873中);株系MON89788(大豆,除草剂耐受,保藏为ATCC PTA-6708,记载于US-A 2006-282915或WO2006/130436中)。
可以根据本发明处理的特别有用的常规植物为耐受亚洲锈病、茎腐病(stem cancer)或蛙眼病的大豆。
根据本发明使用的植物或植物变种具有ASR耐受性、茎腐病抗性和/或蛙眼病抗性。优选地,本发明的植物或植物变种的ASR耐受性由选自Rpp1、Rpp2、Rpp3、Rpp4、和Rpp5或其结合的基因赋予。最优选地,ASR耐受性由选自的Rpp2、Rpp4和Rpp5或其结合的基因赋予。
根据本发明使用的植物或植物变种不是转基因的。转基因生物通过利用基因工程向活生物体中引入外源基因(转基因)而生产,使得所述生物体具有新的特性。转基因植物的遗传物质通过使用重组DNA技术而被修饰,所述遗传物质在自然条件下通过杂交育种、突变或自然重组不容易获得,因此该修饰赋予了ASR耐受性、茎腐病抗性和/或蛙眼病抗性,或者赋予了增加的ASR耐受性、茎腐病抗性和/或蛙眼病抗性。
施用率和时间
当本发明的(R)对映体或组合物被用作杀真菌剂时,根据施用种类的不同,施用率可在较宽范围内变化。所述混合物或组合物的施用率为
●当处理植物部位时,例如叶子:0.1至10000g/ha,优选10至1000g/ha,更优选10至800g/ha,甚至更优选50至300g/ha(当以浇灌或滴注的方式施用时,甚至可以降低施用率,特别是当使用惰性物质例如岩棉或珍珠岩时);
●当处理种子时:每100kg种子2至200g,优选每100kg种子3至150g,更优选每100kg种子2.5至25g,甚至更优选每100kg种子2.5至12.5g;
●当处理土壤时:0.1至10000g/ha,优选1至5000g/ha。
这些施用率仅仅是为了示例,而非限制本发明的目的。
因此,本发明的(R)对映体或组合物可用于在处理后的一段时期内保护植物免于所述病原体的侵袭。在用所述混合物或组合物处理植物后,提供保护的时间通常持续1至28天,优选1至14天,更优选1至10天,最优选1至7天,或者在种子处理后最高达200天。
所列植物可根据本发明特别有利地用本发明的混合物或组合物进行处理。所述混合物或组合物的上述优选范围也适用于对这些植物的处理。特别强调的是使用本文中具体提到的混合物或组合物进行植物处理。
通过以下实施例阐述本发明。然而,本发明不限于这些实施例。
式(I)的外消旋甲酰胺根据文献(参见WO 1986/02641 A、WO1992/12970 A、JP 2010-83869、WO 2011162397 A)中已记载的方法中的一种进行制备。该外消旋物借助制备型HPLC在手性固定相上分离。然后,利用已知于文献中的常规方法(例如用于识别R/S对映体的X-射线结构分析和用于测定R/S对映体的旋光性测试)得出两个被分离的对映体的立体化学特征。对这两个对映体还进行了1H-NMR和手性位移试剂表征。

Claims (10)

1.式(I-(R))的(R)对映体
其中,在通式(I-(R))的化合物中,具体基团具有以下含义:
—R1表示氢原子或甲基,并且
—R2表示甲基、二氟甲基或三氟甲基。
2.权利要求1的(R)对映体,其中通式(I-(R))的化合物由化合物(I-1(R))至(I-5(R))之一表示:
3.权利要求1或2的式(I)的(R)对映体在常规育种的或转基因的菜豆族植物中用于防治有害微生物或加强植物健康的用途。
4.权利要求3的式(I)的(R)对映体的用途,其中所述植物为大豆。
5.权利要求3或4的式(I)的(R)对映体的用途,其中所述植物为转基因大豆。
6.权利要求3至4中任一项的式(I)的(R)对映体的用途,用于防治有害微生物或加强植物健康,其中所述植物为常规育种的大豆。
7.权利要求3至6中任一项的式(I)的(R)对映体的用途,用于防治有害微生物或加强植物健康,其中对所述植物的种子进行处理。
8.用于制备权利要求1的式(I)的化合物的方法,其特征在于式(I)的外消旋化合物借助制备型HPLC在手性固定相上分离。
9.农业化学组合物,其特征在于除权利要求1的式(I-(R))的化合物外,所述组合物还包括增量剂或表面活性剂。
10.用权利要求9的组合物处理的大豆种子。
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