CN104606153A - 一种奋乃静组合物冻干片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种奋乃静组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含奋乃静、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，奋乃静组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。奋乃静组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通奋乃静片的缺点，减少了奋乃静片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
Description
技术领域
本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种奋乃静组合物冻干片及其制备方法。
背景技术
奋乃静为对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。
分子量：403.97
普通的奋乃静片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，根据中国药典(2010版)第二部奋乃静片质量标准，奋乃静片的溶出度在45分钟时达到75％以上为合格，且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。
因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少奋乃静片中辅料种类和用量，提高奋乃静片的溶出度和生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。
传统的冻干片剂可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。
淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中 常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产奋乃静冻干片未见报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种奋乃静组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。
本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：
一种奋乃静组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通奋乃静片的缺点，减少了奋乃静片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
一种奋乃静组合物冻干片，由如下原料制备而成：
一种奋乃静组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：
A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-6之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液；
C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液；
D、称取奋乃静2克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；
E、药液测定奋乃静含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；
F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2 小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到奋乃静组合物冻干片。
所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。
本发明的有益效果为：
本发明的一种奋乃静组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，奋乃静组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。奋乃静组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。奋乃静组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度。
附图说明
图1为实验中奋乃静的溶出度对比曲线图。
具体实施方式
为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明，但下述实施例仅仅为本发明的优选实施例，并非全部。基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其它实施例，都属于本专利的保护范围。
实施例1
A、称取100g的玉米淀粉，加入900ml的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-6,然后加热至72℃，保持120分钟，制成9％(W/V)的玉米淀粉溶液。
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液。
C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。
D、称取奋乃静2g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌30分钟。
E、药液测定奋乃静含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。
F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到奋乃静组合物冻干片。
实施例2
A、称取130g的玉米淀粉，加入900ml的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-6,然后加热至72℃，保持120分钟，制成13％(W/V)的玉米淀粉溶液。
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液。
C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。
D、称取奋乃静2克(按1000片算)，加入1L玉米-蔗糖溶液，搅拌30分钟。
E、药液测定奋乃静含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。
F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到奋乃静组合物冻干片。
实验资料
将上述实施例制得的奋乃静组合物冻干片进行如下质量研究试验：
1、硬度、脆碎度对比试验
分别取上述实施例制备的奋乃静组合物冻干片与奋乃静普通片(市售)按《中国药典》2010年版二部附录X G检查法检测脆碎度和硬度，进行了对比研究，结果见下表：
| 样品 | 硬度/N | 脆碎度 |
| 施例1 | 63 | <1％ |
| 施例2 | 65 | <1％ |
| 普通片 | 70 | <1％ |
实验数据表明，奋乃静组合物冻干片与普通片(市售)在脆碎度和硬度上无显著差异，符合《中国药典》2010年版对片剂的要求。
2、溶出度对比试验
取奋乃静片(市售)和奋乃静组合物冻干片各6片(1号至3号为实施例1片，4号至6号为实施例2片)，分别按中国药典(2010版)第二部溶出度测定法附录X C第二法，以0.3％聚山棃脂80溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，分别经10min、20min、45min、60min、75min时，，取溶液滤过，续滤液作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称定，用无水乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液；精密量取5ml,置500ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法(附录IV A),在259nm的波长处分别 测定吸光度，计箅每片的溶出量。结果如下：
一、奋乃静片(市售)
二、奋乃静冻干片(1号至3号为实施例1片，4号至6号为实施例2片)
分别用溶出度平均值对时间作溶出度曲线，如图1。
三、结果判断
根据中国药典(2010版)第二部奋乃静片质量标准判断，奋乃静片(市售)的溶出度在45分钟时达到75％以上为合格，实测为76.5％，而奋乃静冻干片在20分钟时溶出度达到77.2％。由此可知，奋乃静冻干片溶出度达到75％的时间比奋乃静片(市售)的减少了约55.6％(25分钟)时间。所以，奋乃静冻干片血药浓度达峰值时间比奋乃静片(市售)短，生物利用度更高,疗效更好。
以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的仅为本发明的优选例，并不用来限制本发明，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。
Claims (2)
1.一种奋乃静组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2.一种权利要求1所述的奋乃静组合物冻干片的制备方法，其特征在于，包括步骤如下：
A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-6之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液；
C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液；
D、称取奋乃静2克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；
E、药液测定奋乃静含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；
F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到奋乃静组合物冻干片。
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| US20020173016A1 (en) * | 2001-03-27 | 2002-11-21 | Helmut Wurst | High-throughput nucleic acid polymerase devices and methods for their use |
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