CN1045392C - 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法 - Google Patents

治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1045392C
CN1045392C CN94107910A CN94107910A CN1045392C CN 1045392 C CN1045392 C CN 1045392C CN 94107910 A CN94107910 A CN 94107910A CN 94107910 A CN94107910 A CN 94107910A CN 1045392 C CN1045392 C CN 1045392C
Authority
CN
China
Prior art keywords
guiding
internal guide
medicine
rheumatoid arthritis
making method
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN94107910A
Other languages
English (en)
Other versions
CN1116119A (zh
Inventor
王来远
王建民
李小峰
肖明权
缪增星
胡骥
Original Assignee
王来远
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 王来远 filed Critical 王来远
Priority to CN94107910A priority Critical patent/CN1045392C/zh
Publication of CN1116119A publication Critical patent/CN1116119A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1045392C publication Critical patent/CN1045392C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

一种治疗类风湿关节炎及强直性脊柱炎的TcMM体内导向治剂的制造方法是通过导向载体亚锡亚甲基二磷酸盐等磷酸盐类骨导向剂，将可治疗类风湿关节炎等疾病的几乎无放射性的99锝和协同增效剂甲氨碟呤等免疫抑制剂等药物弹头载到患处，在临床上获得独特的治疗作用。所制造出的导向治疗剂疗效奇特，无全身毒副作用。是一种新的有效的医药制剂技术。

Description

治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法
本专利申请是一种以亚锡亚甲基二磷酸盐(MDP)等磷酸盐为导向载体，运载99锝(99Tc)，同时有甲氨喋呤(MTX)混合而成的一种治疗类风湿关节炎(RA)及强直性脊柱炎(AS)等疾病的体内复合型导向治疗剂的制造方法。本发明属医药制剂技术领域。
RA在全球平均患病率高达1％。在我国尚无准确数字，有人估计全国约有450-500名患者，目前RA的治疗被公认为是医学上的一大难题。
目前有关RA的治疗大体包括：1、基础治疗，2、非甾类药物，3、慢作用药物，4、细胞毒药物，5、甾体类药物，6、中药等。这儿类药物的疗法普遍存在以下缺点：
1、药物对病类部位无选择性，药物入体后遍布全身，正常的组织和器管也受到药物作用，常使一些重要的脏器受到损害。
2、副作用问题，不少药物全身毒副作用大。许多病人因出现副作用而中断治疗，有些病人造成药源性损害，严重者可致死。
3、总体疗效欠佳。
近年来，随着核医学的发展，人们用多种放射性同位素做关节腔内注射。但必竟是放射性同位素，放射性对机体的不良影响不容勿视，对许多关节反复做腔内注射很不方便，也不可能，使治疗受到限制。
本发明的目的是针对上述疗法的不足和缺点，以“药物载体”的体内导向治疗方法治疗RA。这种方法能使有效药物直接作用于患处，而不损害正常组织和器官。
本发明的原理是：就RA来说是一种以关节滑膜炎为基本病变的疾病，由于滑膜炎症引起软骨及软骨下骨组织的破坏，周围软组织炎症，因此这些部位应该是药物作用的主要靶子，设法使药物入体后能自动聚集分布于病变关节，而正常关节、脏器及组织不受影响或少受影响是解决治疗RA的有效途径。
本发明之所以能导向是根据RA早期就存在滑膜炎及关节软骨下骨组织的脱钙现象。病情继续发展则有软骨及骨组织破坏，所以RA在病变部位关节的骨组织代谢极为活跃。MDP或PYP等均为骨化过程中所需要的磷酸盐类物质，极易在病变关节周围沉积，故MDP(或PYP)入体后在体内有分布于病变关节的趋向性。利用这一原理，MDP(或PYP)与元素99锝(99Tc)以络合物方式结合，形成99Tc-MDP(或PYP)复合物可以将99Tc带到靶部位起作用，故而成为RA的导向治疗剂。其中MDP是载体而99Tc则为被载的“弹头”。99Tc则是起主要作用的部分，既可起到类似非甾类药物快速消炎止痛作用，又有改善病情作用。
此外，配以甲氨喋呤(MTX)可与前者络合有明显协同增效作用，故为增效剂。由99Tc-MTX-MDP混合后制成的体内导向治疗剂，可简写为“TcMM”。
TcMM导向治疗剂的主要成分：
一、99Tc是一种其半衰期为2.13×105年的稳定的元素。在一定剂量范围内对机体各系统无损害，对人体无放射性影响，而有突出的治疗作用。
二、MDP等磷酸盐物质。在骨代谢中为亲骨性物质，故作为骨导向剂。
三、MTX即甲氨喋呤(C20H22N8O5)，本专利所使用的为甲氨喋呤的钠盐与氨化钠适量的无菌冻干品，应为标示量的85.0～110.0％。
制备方法：
(一)分散式：利用Tc-99m裂变发生器，将淋洗液在无菌条件下密封保存1周后备用。使用时抽出一定量液体加入MDP(或PYP)静置10分钟，最后加入一定量的MTX液，则可使用。
二、集中式：大批量生产，利用浓缩235铀通过裂变而制造99Tc。
这几种药物的配比关系为：99Tc∶MTX∶MDP=10-10-10-8g5-30mg∶2.5-25mg。
使用方法：
导向制疗剂TcMM的剂量以其中99Tc剂量为准，抽取10-10-10-8g的药量给患者静脉注射根据病情及体重等因素斟定具体用量，用药间隔及注射次数。
本导向治疗剂主要优点为：
1、该方法所制造出的复合型导向治疗剂不会引起全身毒副作用。
2、应用时静脉注射，方法简单。对不能耐受口肥药物的患者尤为适用。
3、总体疗效高，见效快，我们治疗了600多例病人，总有效率为96％。对许多久治无效的病人产生的奇效。
现介绍典型病例。
吕新茹，女，42岁，山西太原人，患类风湿关节炎四年，用各种药物方法治疗均无效，生活完全不能自理，住院时由人背进病房。1992年7月1日开始治疗，经20天的治疗临床症状消失，病情基本缓解。

Claims (1)

1、一种治疗类风湿病体内导向治疗剂的制造方法，该方法将99锝、甲氨喋呤和亚锡亚甲基二磷酸盐混合，其配比为99锝、甲氨喋呤、亚锡亚甲基二磷酸盐=10-10-10-8g：5-30mg∶2.5-25mg。
CN94107910A 1994-07-30 1994-07-30 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法 Expired - Fee Related CN1045392C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN94107910A CN1045392C (zh) 1994-07-30 1994-07-30 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN94107910A CN1045392C (zh) 1994-07-30 1994-07-30 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1116119A CN1116119A (zh) 1996-02-07
CN1045392C true CN1045392C (zh) 1999-10-06

Family

ID=5033259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN94107910A Expired - Fee Related CN1045392C (zh) 1994-07-30 1994-07-30 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1045392C (zh)

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1067383A (zh) * 1992-05-09 1992-12-30 王来远 类风湿病体内导向治疗剂及其制造方法
CN1102125A (zh) * 1993-10-30 1995-05-03 陶燃 微量元素锝作为活性成份的药物

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1067383A (zh) * 1992-05-09 1992-12-30 王来远 类风湿病体内导向治疗剂及其制造方法
CN1102125A (zh) * 1993-10-30 1995-05-03 陶燃 微量元素锝作为活性成份的药物

Also Published As

Publication number Publication date
CN1116119A (zh) 1996-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5589480A (en) Topical application of opioid analgesic drugs such as morphine
EP0433817A1 (en) Combined anti-inflammatory agent
CN104127859B (zh) 多肽在制备治疗或预防类风湿性关节炎药物中的应用
KR101900520B1 (ko) 복합 조성물
HRP20150438T1 (hr) Uporaba lizosomalne kiselinske lipaze za lijeäśenje deficijencije lizosomalne kiselinske lipaze kod pacijenata
US5902825A (en) Composition and method for the palliation of pain associated with diseases of the bone and bone joints
JPH02501070A (ja) 骨一消耗病の治療用医薬の組合せ
CN1045392C (zh) 治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法
US9211251B2 (en) Injectable preparations of diclofenac and its pharmaceutically acceptable salts
CA2516458A1 (en) Use of kahalalide compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of psoriasis
CN1028004C (zh) 一种类风湿病体内导向治疗剂的制造方法
CN1129591A (zh) 一种治疗类风湿病的体内导向治疗剂
CN102166371B (zh) 药物可控时序释放的含多种药物的磷酸钙骨水泥粉末
CN1325058C (zh) 亚硒酸钠在制备治疗风湿寒性关节痛药物中的应用
Anderson et al. The effect of protamine derivatives on calcium metabolism in patients with malignancy.
CN1046095C (zh) 用于治疗类风湿性疾病的药物
KR100318519B1 (ko) 우라실을 유효성분으로 함유하는 관절염치료제
CN102391499B (zh) 一种还原刺激下快速释放乳香酸活性成分的聚合物的制备方法
CN1155387C (zh) 用于治疗骨质疏松和治疗癌骨转移的膦酸盐药物
RU2662088C1 (ru) Радиофармацевтическая композиция для лечения боли при воспалительных заболеваниях суставов
CN1092962C (zh) 一种减轻骨及骨关节疾病疼痛的药物
Carr et al. Uptake of technetium-99m methylene diphosphonate by fractured and osteoporotic bone after a pulse dose of vitamin D3
CN118079038A (zh) 锝[99Tc]唑来膦酸在制备用于治疗股骨头坏死的药物中的应用
RU2332992C1 (ru) Способ лечения множественных костных метастазов при раке молочной железы
CN112604007A (zh) 一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物及其制法和应用

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C19 Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee