CN104288223A - 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用 - Google Patents

一种香薷总黄酮的制备方法及其应用 Download PDF

Info

Publication number
CN104288223A
CN104288223A CN201410550340.1A CN201410550340A CN104288223A CN 104288223 A CN104288223 A CN 104288223A CN 201410550340 A CN201410550340 A CN 201410550340A CN 104288223 A CN104288223 A CN 104288223A
Authority
CN
China
Prior art keywords
herba moslae
total flavones
total flavonoids
mosla herb
chinese mosla
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201410550340.1A
Other languages
English (en)
Inventor
刘东锋
杨成东
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
NANJING DIDAO AGRICULTURAL SCIENCE & TECHNOLOGY Co Ltd
Original Assignee
NANJING DIDAO AGRICULTURAL SCIENCE & TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by NANJING DIDAO AGRICULTURAL SCIENCE & TECHNOLOGY Co Ltd filed Critical NANJING DIDAO AGRICULTURAL SCIENCE & TECHNOLOGY Co Ltd
Priority to CN201410550340.1A priority Critical patent/CN104288223A/zh
Publication of CN104288223A publication Critical patent/CN104288223A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/33—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
    • A61K2236/333—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/39—Complex extraction schemes, e.g. fractionation or repeated extraction steps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/51—Concentration or drying of the extract, e.g. Lyophilisation, freeze-drying or spray-drying
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/53—Liquid-solid separation, e.g. centrifugation, sedimentation or crystallization
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/55—Liquid-liquid separation; Phase separation

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了一种香薷总黄酮的制备方法及其应用，其主要制备方法包括：a.将香薷全草阴干、粉碎，过40目筛；b.超声波提取；c.大孔吸附树脂柱纯化，乙醇洗脱，收集洗脱液；d.浓缩，干燥，即得香薷总黄酮。通过体外肿瘤细胞抑制试验，观察香薷总黄酮的抗肿瘤作用，结果表明香薷总黄酮对肺癌和结肠癌均有一定的抑制作用，具有显著抗癌活性，且其毒副作用小。将香薷总黄酮与医学上可接受的辅料一起制成抗肿瘤的药物，药物的剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂和口服液中的一种。

Description

一种香薷总黄酮的制备方法及其应用
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及一种香薷总黄酮的制备方法及其应用。
背景技术
香薷，又名香菜、香茅，为唇形科石荠苧属植物，具有解表、化湿、祛暑、消肿之功效，临床主要用于恶寒发热、腹痛吐泻、小便不利等症状的暑湿感冒。香薷含有多种黄酮类化合物成分，据研究，香薷全草中含有7-甲基黄芩素、芹菜素、木犀草素、咖啡酸和槲皮素等黄酮类化合物。
黄酮类化合物具有降脂、抗衰老、抗氧化、抗血栓、清除自由基、抗心律失常、抗癌等功效。目前，对香薷化学成分的研究主要集中在挥发油，对其黄酮类成分的研究少见报道。
传统的提取方法包括溶剂提取、沉淀分离法、水蒸气蒸馏法、分子蒸馏技术等。虽然这些方法在天然产物提取被大多数人采用，但也存在不少缺点，如提取过程中普遍使用大量有机溶剂；处理时间长；操作步骤多等。因而实验过程中样品损失严重，产生的误差较大。
本发明采用现代的超声提取技术，快速高效的提取香薷总黄酮。且通过文献检索， 国内尚未见香薷总黄酮用于制备抗肿瘤药物。
发明内容
为满足临床需要，扩大用药品种，更好地治疗肿瘤疾病，本发明提供一种香薷总黄酮的制备方法及其抗肿瘤应用。
为实现上述目的，本发明的技术方案如下：
a.将香薷全草阴干、粉碎，过40目筛；
b.将处理后的原料置于频率为20KHz的超声装置中，加入原料3~4倍的70~80%的乙醇溶液，设置超声温度为70~80℃，时间为2~3h，过滤，滤渣重复提取1次，合并滤液；
c.将合并的滤液浓缩至原体积的1/8~1/10，浓缩液加入大孔吸附树脂柱纯化，先用2~3BV的蒸馏水洗脱，再用65~75%的乙醇洗脱，收集洗脱液；
d.洗脱液浓缩，干燥，即得香薷总黄酮。
步骤c中所述的大孔吸附树脂类型为AB-8、HPD100、XDA-1中的一种。
通过体外肿瘤细胞抑制试验，观察香薷总黄酮的抗肿瘤作用，结果表明香薷总黄酮对GLC4肺癌和COLO结肠癌均有一定的抑制作用，具有显著抗癌活性，且其毒副作用小。
本发明的有益效果通过以下实验得到了验证：
实验方法：
1、受试提取物：香薷总黄酮
2、细胞株：肺癌细胞株GLC4、结肠癌细胞株COLO。 
3、给药剂量和方法
香薷总黄酮组：10mg/kg/天，灌胃给药，隔一天一次，共五天。
阴性对照组：10mg/kg/天，生理盐水肌注给药，隔一天一次，共五天。
阳性对照组：30mg/kg/天，5-氟尿嘧啶肌注给药，隔一天一次，共五天。
灌胃后2h，用HPLC检测血浆药物浓度。
4、种植瘤模型的建立与给药
（1）皮下种植：分别将上述细胞培养至90%融合，收集细胞，取2×10 6细胞悬液，注射至小鼠肋下皮下组织，于术后15天取材，称量瘤重。另取同样模型，观察30天，计算药物对模型动物存活率的影响。
（2）肺内种植瘤肺转移模型：取2×10 6细胞悬液注射至小鼠肺包膜内，于术后15天取肺，测量瘤重和肺转移数。
（3）给药方式：种植瘤细胞同时给药。
5、结果
结果如表1、表2和表3显示，香薷总黄酮组用药均有不同程度的抑制肿瘤生长和转移的作用，可延长实验小鼠的生存期。
 
表1  香薷总黄酮对种植瘤的抑制作用（n=20，                                                ±S）
表2  香薷总黄酮对肿瘤转移发生率的影响（n=20，%）
表3  香薷总黄酮对实验小鼠生存率的影响（n=20，%）
由表1、表2和表3可以看出，香薷总黄酮组用药抑制肿瘤生长、转移的效果强于阳性对照组，可有效延缓实验小鼠的生存寿命，其效果明显优于阴性对照组。
本发明用于制备抗肿瘤药物时，将香薷总黄酮与医学上可接受的辅料一起制成抗肿瘤的药物，药物的剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、合剂、口服液中的一种。
本发明用于制备抗肿瘤药物时，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
下面将结合具体实施方式进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
具体实施方式
实施例1
香薷总黄酮的制备
将香薷全草阴干、粉碎，过40目筛；将处理后的原料置于频率为20KHz的超声装置中，加入原料4倍的80%的乙醇溶液，设置超声温度为75℃，时间为2h，过滤，滤渣重复提取1次，合并滤液；将合并的滤液浓缩至原体积的1/8，浓缩液加入XDA-1大孔吸附树脂柱纯化，先用2BV的蒸馏水洗脱，再用75%的乙醇洗脱，收集洗脱液；洗脱液浓缩，干燥，即得香薷总黄酮，经UV检测，其总黄酮含量为85.4%。
实施例2
片剂：香薷总黄酮35g，淀粉135g，鹅去氧胆酸盐25g，制粒，压片制成1000片。服用方法：成人一次1片，一日2次。
实施例3
胶囊：香薷总黄酮35g，淀粉135g，壳聚糖25g，混匀，制成1000粒。服用方法：成人一次1粒，一日2次。

Claims (4)

1. 一种香薷总黄酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a.将香薷全草阴干、粉碎，过40目筛；
b.将处理后的原料置于频率为20KHz的超声装置中，加入原料3~4倍的70~80%的乙醇溶液，设置超声温度为70~80℃，时间为2~3h，过滤，滤渣重复提取1次，合并滤液；
c.将合并的滤液浓缩至原体积的1/8~1/10，浓缩液加入大孔吸附树脂柱纯化，先用2~3BV的蒸馏水洗脱，再用65~75%的乙醇洗脱，收集洗脱液；
d.洗脱液浓缩，干燥，即得香薷总黄酮。
2. 根据权利要求1所述的一种香薷总黄酮的制备方法，其特征在于，步骤c中所述的大孔吸附树脂类型为AB-8、HPD100、XDA-1中的一种。
3. 根据权利要求1或2所述方法制备的香薷总黄酮在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，香薷总黄酮在肺癌药物中的应用。
4. 根据权利要求1或2所述方法制备的香薷总黄酮在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，香薷总黄酮在结肠癌药物中的应用。
CN201410550340.1A 2014-10-17 2014-10-17 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用 Pending CN104288223A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201410550340.1A CN104288223A (zh) 2014-10-17 2014-10-17 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201410550340.1A CN104288223A (zh) 2014-10-17 2014-10-17 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN104288223A true CN104288223A (zh) 2015-01-21

Family

ID=52308335

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201410550340.1A Pending CN104288223A (zh) 2014-10-17 2014-10-17 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN104288223A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105285085A (zh) * 2015-11-27 2016-02-03 江西农业大学 一种香薷提取液复合涂膜及其制备方法和用途
CN109985087A (zh) * 2017-12-29 2019-07-09 大江生医股份有限公司 紫花香茅萃取物用于治疗肺组织损伤及抑制肺纤维化的用途

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105285085A (zh) * 2015-11-27 2016-02-03 江西农业大学 一种香薷提取液复合涂膜及其制备方法和用途
CN105285085B (zh) * 2015-11-27 2019-10-15 江西农业大学 一种香薷提取液复合涂膜及其制备方法和用途
CN109985087A (zh) * 2017-12-29 2019-07-09 大江生医股份有限公司 紫花香茅萃取物用于治疗肺组织损伤及抑制肺纤维化的用途

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN112870236B (zh) 一种黄蜀葵花黄酮类有效部位及其制备方法与应用
CN102212093A (zh) 黄酮苷类化合物及其制备方法和用途
CN102210737B (zh) 一种红薯叶提取物、其制备方法及应用
CN101904974B (zh) 一种治疗恶性肿瘤疾病的中药组合物及其制备方法
CN107496490B (zh) 一种淫羊藿红景天制剂及其制备方法
CN107137438B (zh) 腊梅属植物抗结核杆菌的用途
CN103735685B (zh) 治疗功能性胃肠病或肠易激综合症的中药提取物组合物、制备方法及其在制备药物中的应用
CN102988457A (zh) 一种灰毡毛忍冬叶的总黄酮提取物、制备方法及其应用
CN104288223A (zh) 一种香薷总黄酮的制备方法及其应用
CN102875615B (zh) 大麻药苷a和大麻药总皂苷的提取方法及其应用
CN104069344A (zh) 治疗癌症的中药组合物及其制剂和制法
CN1486712A (zh) 中药冬凌草有效部位抗肿瘤药物提取物及其制备方法
CN102988525A (zh) 山楂核中总木脂素的制备方法及新用途
CN101269123A (zh) 消渴降糖胶囊二次开发的新工艺
CN101167799B (zh) 半枝莲总黄酮及其在制备抗流感病毒药物中的用途
CN104083477A (zh) 一种鸡屎藤提取物的制备方法及其应用
CN101380356B (zh) 藏药独一味总黄酮提取物及其提取方法和用途
CN100364569C (zh) 一种无花果果渣中抗癌活性部位的提取分离方法
CN110123859B (zh) 具有防治肝损伤的菊叶提取物及其应用
CN102631386A (zh) 柴胡解热镇痛制剂及其制备工艺
CN102552848B (zh) 用于减少癌症化疗引起的呕吐并对化疗增效的生姜与葛根组合物及其制备方法
CN113214070B (zh) 一种橙黄决明素的制备方法及其在通便保健产品中的应用
CN107412607B (zh) 一种芦笋胶囊及其制备方法
CN107252440A (zh) 一种具有降血糖作用的山核桃叶总黄酮的制备方法和用途
CN100421685C (zh) 一种用于治疗流感病毒感染的中药制剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20150121