CN104189127B - 一种关节定痛膏及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种关节定痛膏及其制备方法，以解决关节疼痛的治疗问题。其特征在于由原料药制备而成：乳香、没药、细辛、肉桂、土元、苍术、制川乌、制草乌、白芍、荜拔、丁香、威灵仙、伸筋草、元胡、透骨草、皂角。临床实验证明：本发明治疗关节疼痛具有疗效好的特点，值得临床应用、推广。

Description

一种关节定痛膏及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种关节定痛膏及其制备方法。

背景技术

在生活中，很多人受到关节疼痛的困扰。关节疼痛主要是由于关节炎或关节病引起，造成关节疼痛的原因很多，根据年龄、性别、发作部位、症状特征，一般可以归纳出软组织性、软骨性、骨性和炎症性等原因。

目前关节疼痛的治疗分为原发疾病治疗和症状控制，前者如痛风性关节炎纠正高尿酸血症、强制性脊柱炎性关节炎服用柳氮磺胺吡啶，而症状控制目前多选用非甾类抗炎药进行止痛，如双氯芬酸钠或双氯芬酸钾，或塞来昔布、美洛昔康等，症状控制后停药。但如骨性关节炎等慢性病则服药时间较长，非甾类抗炎药长期使用存在以下问题：①毒副作用较大；②不良反应较多，特别容易引起严重的胃肠道症状和肝、肾、神经等方面的损伤；③用药不够灵活；④容易产生药物依赖性；⑤停药后症状容易反弹。

中医认为关节疼痛属于“痹症”，发作因素较多，或为风湿、痰饮、瘀血流滞经络，或为热毒流注，或为血虚不能养筋所致。治疗时往往先要进行辨证，根据病情进行选择药物。但是临床使用，患者在家自行用药时，并不能准确辨证。因此，临床缺乏一种适用面广，广泛应用与各种关节疼痛的定痛外用药物。

发明内容

本发明的技术任务是针对以上现有技术的不足，提供一种疗效肯定且副作用小的关节定痛膏及其制备方法。

本发明解决其技术问题的技术方案是：一种关节定痛膏，其特征在于：原料药包括下列重量配比的中药：乳香2～10份、没药2～10份、细辛2～10份、肉桂4～16份、土元1～16份、苍术2～10份、制川乌2～10份、制草乌2～10份、白芍1～8份、荜拔4～16份、丁香2～10份、威灵仙2～10份、伸筋草2～10份、元胡2～10份、透骨草2～10份、皂角1～6份。

上述的关节定痛膏制备辅料包括凡士林、松香、黄蜡和氮酮。

优化重量配比为：乳香4份、没药4份、细辛4份、肉桂8份、土元2份、苍术4份、制川乌4份、制草乌4份、白芍2份、荜拔8份、丁香4份、威灵仙4份、伸筋草4份、元胡4份、透骨草4份、皂角1份。

优化重量配比为：乳香4份、没药4份、细辛4份、肉桂4份、土元16份、苍术4份、制川乌4份、制草乌4份、白芍2份、荜拔8份、丁香4份、威灵仙4份、伸筋草4份、元胡4份、透骨草4份、皂角1份。

本发明膏药可按下列方法制备而成：

(1)将乳香、没药、细辛、肉桂、土元、苍术、制川乌、制草乌、白芍、荜拔、丁香、威灵仙、伸筋草、元胡、透骨草、皂角粉碎，混合均匀，过80目筛，备用；

(2)取凡士林、松香、黄蜡(比例2:2:1)适量，加热至150℃，使其全部融化，搅拌均匀，作为混合基质；

(3)按照每千克原料药加入600g混合基质的比例，趁热加入上述混合细粉中，待凉至50℃左右；

(4)按照每千克原料药加入氮酮4ml的比例加入氮酮，充分搅拌均匀，放凉，即成定痛膏。

其中所述的：乳香，为橄榄科乳香树属植物乳香树Boswellia carterii Birdw.[B.sacra Fluek.]、药胶香树B.bhawdajiana Birdw.及野乳香树B.neglecta M.Moore树干皮部伤口渗出的油胶树脂。没药，为橄榄科没药属植物没药树Commiphora myrrha Engl.[C.molmol Engl.]及同属他种植物的树干皮部渗出的油胶树脂。细辛，为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr.Var.mandshuricum(Max-im.)Kitag.、汉城细辛Asarumsieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asaru-m sieboldii Miq.的干燥全草。肉桂，为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的树皮。土元，为鳖蠊科昆虫地鳖Eupolyphagasinensis Walker或冀地鳖Steleophaga plancyi(Boleny)的雌虫干燥体。

苍术，为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea(Thunb.)DC.或北苍术Atractylodeschinensis(DC.)Koidz.的干燥根茎。制川乌，为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeliDebx.的干燥母根，经浸泡、蒸煮、干燥。制草乌，为毛茛科植物北乌头Aconitumkusnezoffii Reichb.的干燥块根经除杂质，洗净，干燥。白芍，为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根。荜拔，为胡椒科(Piperaceae)胡椒属(Piper)多年生草质藤本植物荜拔(Piper longum Linn)的未成熟果穗。丁香，为桃金娘科植物丁香Eugenia caryophllata Thunb的干燥花蕾。威灵仙，为毛茛科植物威灵仙Clematischinensis Osbeck、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall.或东北铁线莲Clematiamanshurica Rupr.的干燥根及根茎。伸筋草，为石松科植物石松Lycopodium japonicumThunb.的干燥全草。元胡，为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎。性味辛、苦，温。透骨草，为大戟科植物地构叶或凤仙花科植物凤仙的全草。皂角，为豆科植物皂荚的干燥果实。氮酮有明显的透皮助渗作用，使皮肤角质层与脂质相互作用，降低了有效物质向角质层间隙中脂质的相转移温度，增加了流动性，使药物在角质层中的扩散阻力减少，故起到很强的促渗作用。

现有中医认为关节疼痛属于“痹症”，发作因素较多，或为风湿、痰饮、瘀血流滞经络，或为热毒流注，或为血虚不能养筋所致。治疗时往往先要进行辨证，根据病情进行选择药物。但是临床使用，患者在家自行用药时，并不能准确辨证。因此，临床缺乏一种适用面广，广泛应用与各种关节疼痛的定痛外用药物。

与现有技术相比较，本发明具有以下特点：

1、阴阳平衡，相互制约：本方适用于各种关节疼痛，无论热痹、寒痹、风湿痹均可以使用，方中以温热药物为主，但是有大寒药物“土元”走窜行于脉中。

2、以肉桂、乳香、没药为君，通过肉桂补火助阳，引火归源，散寒活血之功温阳除痹，以扶正，乳香、没药活血祛瘀之功通经络，除痹阻，特别针对关节游走性疼痛，乳香、没药具有很好的活血止痛的作用。肉桂、乳香、没药共同作用达到扶正除邪的目的。

3、以苍术祛风散寒，荜拔温中散寒，丁香温中降逆、补肾助阳，威灵仙祛风通络，伸筋草祛风活络，透骨草祛风止痛作为臣药辅助君药，痹阻经络骨骱，日久正虚，故选用苍术、威灵仙、伸筋草、透骨草祛除经络之邪，祛邪的同时通过荜拔、丁香以扶正气，一祛一扶增强了疗效。以土元破瘀血，制川乌和制草乌祛风除湿、温经止痛为佐药，以皂角、元胡为使药总之以活血、益肾、祛邪、通络等多靶点进行有效治疗。

4、通过氮酮透皮助渗的作用，使皮肤角质层与脂质相互作用，降低了有效物质向角质层间隙中脂质的相转移温度，增加了流动性，使药物在角质层中的扩散阻力减少，故起到很强的促渗作用。

5、使用皂角、白芍的另一个目的在于：减少局部皮肤刺激及过敏反应发生，基础药理实验设定对照组(本组方去除皂角、白芍)和实验组(本组方完整制剂)，两组其他药物剂量和制备方法均相同(具体剂量为实施例4剂量配比)，采用豚鼠皮肤过敏试验方法(每组30只，背部剃毛涂抹，每日一次，连续7天)，实验组均未出现红斑、水肿等过敏反应，而对照组首次涂抹激发6h后1只出现轻度红斑、1只出现轻度红肿，24h则为5只出现明显红斑或轻度水肿，7天后实验组致敏率为3.33％(1/30)，对照组致敏率为43.33％(13/30)，两组比较差异极为明显(P<0.01)。

6、本发明药物原料用量是经发明人进行大量摸索总结得出的，各原料用量为在下述重量份范围都具有较好的疗效。

具体实施方式

以下结合实际情况，对本发明的具体实施方式作详细说明。

实施例1，原料药重量配比：乳香2份、没药2份、细辛2份、肉桂4份、土元1份、苍术2份、制川乌2份、制草乌2份、白芍1份、荜拔4份、丁香2份、威灵仙2份、伸筋草2份、元胡2份、透骨草2份、皂角1份。

实施例2，原料药重量配比：乳香4份、没药4份、细辛4份、肉桂8份、土元2份、苍术4份、制川乌4份、制草乌4份、白芍2份、荜拔8份、丁香4份、威灵仙4份、伸筋草4份、元胡4份、透骨草4份、皂角1份。

实施例3，原料药重量配比：乳香10份、没药10份、细辛10份、肉桂16份、土元8份、苍术10份、制川乌10份、制草乌10份、白芍8份、荜拔16份、丁香10份、威灵仙10份、伸筋草10份、元胡10份、透骨草10份、皂角6份。

实施例4，乳香4份、没药4份、细辛4份、肉桂4份、土元16份、苍术4份、制川乌4份、制草乌4份、白芍2份、荜拔8份、丁香4份、威灵仙4份、伸筋草4份、元胡4份、透骨草4份、皂角1份。

实施例1～4的中药可按下列方法制备而成：

(1)将乳香、没药、细辛、肉桂、土元、苍术、制川乌、制草乌、白芍、荜拔、丁香、威灵仙、伸筋草、元胡、透骨草、皂角粉碎，混合均匀，过80目筛，备用；

(2)取凡士林、松香、黄蜡(比例2:2:1)适量，加热至150℃，使其全部融化，搅拌均匀，作为混合基质；

(3)按照每千克原料药加入600g混合基质的比例，趁热加入上述混合细粉中，待凉至50℃左右；

(4)按照每千克原料药加入氮酮4ml的比例加入氮酮，充分搅拌均匀，放凉，即成定痛膏。

本膏药的用法及用量：取该膏药成品约2g，制成穴位贴，贴敷于特定穴位/阿是穴，6-8小时后取下。关于所述的特定穴位，可以根据关节不同选取周边穴位，如膝关节可以选取内外犊鼻、阳陵泉、委中。

上述药物的有效组合，互相协调，有效达到治疗关节疼痛之目的，且副作用较少。上述结果为临床资料充分证明，有关资料如下。

1对象与方法。

1.1对象。

1.1.1病例选择：病例选自2012年12月～2013年12月关节疼痛97例，其中骨性关节炎57例、急性软组织损伤21例、类风湿性关节炎12例、急性痛风性关节炎7例，病程5天～7年。

1.1.2分组：随机分为三组，对照组35例，实验一组31例，实验二组31例。三组患者治疗前在性别、年龄、病种分布、病程上比较，差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。

1.2方法。

1.2.1治疗方法：三组除基础疾病对因治疗外，对照组采用塞来昔布胶囊(西乐葆)200mg/次，每日两次；实验一组采用实施例2所得药膏患处关节周边择穴贴敷(穴位数量为3～4个)，6小时后取下，每日一次；实验二组采用实施例4所得药膏患处关节周边择穴贴敷(穴位数量为3～4个)，6小时后取下，每日一次。

1.2.2观察项目：分别于治疗前及治疗后8w进行关节压痛数、关节肿胀数、晨僵时间的统计。

1.2.3疗效判定标准：参照2002年《中药新药临床研究指导原则》中的疗效判定标准。①临床痊愈：临床症状、体征消失或基本消失；②显效：临床症状、体征明显改善；③有效：医临床症状、体征均有好转；④无效：临床症状、体征均无明显改善，甚或加重。

1.2.4统计学分析：计量资料以表示，计数资料以百分率表示。治疗前后计量指标改变用t检验，组间计数资料比较采用χ²检验。

2结果。

2.18w用药依从性比较：对照组有5例患者因为严重胃肠道反应终止实验，退出率为14.29％，明显高于实验一组0％和实验二组0％(P<0.05)。

2.2治疗8w后三组完成病例临床疗效比较：对照组30例、实验一组31例和实验二组31例患者完成8w的治疗，疗效情况见下表：

组别

总数

治愈

显效

有效

无效

总有效率

对照组

30

6(20.00％)

12(40.00％)

8(26.67％)

4(11.00％)

89.00％

实验一组

31

4(12.90％)*

11(35.48％)

11(35.48％)

5(16.13％)

83.87％

实验二组

31

8(25.81％)*

13(41.94％)

6(19.35％)

4(12.90％)

87.10％

三组均有明显疗效，其总有效率组间差异不明显(P>0.05)，证实本发明组方外用镇痛效果与塞来昔布胶囊类似。

三组治愈率比较，实验二组的临床治愈率最高，明显优于实验一组(P<0.05)，其原因可能与土元剂量较大有关。

2.3三组各症状治疗前后变化比较，见下表：

三组治疗后，关节压痛数、关节肿胀数、晨僵时间均有明显减少(P<0.05)。

三组组间比较，实验二组的对于关节肿胀和晨僵的改善明显优于对照组和实验一组(P<0.05)，其原因可能与土元剂量较大有关。

2.2三组患者不良反应发生率比较：对照组有9例患者因为胃肠道反应，其中5例因此终止实验，不良反应发生率25.71％，退出率为14.29％；实验一组未出现明显不良反应记录；实验二组有1例出现局部皮肤发红，但于停药6小时之内消失，并未影响第二天用药，不良反应发生率3.23％。三组比较，实验一组、实验二组明显低于对照组(P<0.05)。

3.结论。

本研究结果显示，使用本发明制备方法制备的定痛膏，治疗后，关节压痛、关节肿胀、晨僵时间均有明显改善，治疗的总有效率、症状改善与塞来昔布胶囊疗效类似。实验二组对于关节肿胀和晨僵的改善明显优于对照组和实验一组，且临床治愈率最高，明显优于实验一组。不良反应发生率方面，实验一组、实验二组明显低于塞来昔布胶囊。说明本发明方法制备的膏药在治疗关节疼痛方面拥有疗效好、不良反应较轻的优点。

Claims (1)

1.一种关节定痛膏，其特征在于：原料药为乳香2~10份、没药2~10份、细辛2~10份、肉桂4~16份、土元1~16份、苍术2~10份、制川乌2~10份、制草乌2~10份、白芍1~8份、荜拔4~16份、丁香2~10份、威灵仙2~10份、伸筋草2~10份、元胡2~10份、透骨草2~10份、皂角1~6份；辅料包括凡士林、松香、黄蜡和氮酮；

其制备方法为：

（1）将乳香、没药、细辛、肉桂、土元、苍术、制川乌、制草乌、白芍、荜拔、丁香、威灵仙、伸筋草、元胡、透骨草、皂角粉碎，混合均匀，过80目筛，备用；

（2）取重量比2:2:1为的凡士林、松香、黄蜡，加热至150℃，使其全部融化，搅拌均匀，作为混合基质；

（3）按照每千克原料药加入600g混合基质的比例，趁热加入上述混合细粉中，待凉至50℃左右；

（4）按照每千克原料药加入氮酮4ml的比例加入氮酮，充分搅拌均匀，放凉，即成定痛膏。