CN104027262A - 苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，该纳米结构脂质载体包含由苯乙基间苯二酚构成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂质材料构成的载体和乳化剂，各组分含量如下：苯乙基间苯二酚0.5～5%；脂质材料2.5～30%；乳化剂0.5～5%；其余为水。该苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体具有良好的光稳定性和较高的水溶性，且所使用的油脂和乳化剂与皮肤有很好的相容性，能被方便简单地应用于化妆品生产领域中。本发明还公开了制备该纳米结构脂质载体的方法。该方法简单可控、重复性好，可制备出含量为0.5～5%、包封率为85～95%、平均粒径为100～300nm的纳米结构脂质载体。

Description

苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种纳米结构脂质载体及其制备方法，该纳米结构脂质载体的活性成分为苯乙基间苯二酚。
背景技术
苯乙基间苯二酚(Phenylethyl Resorcinol)，分子式C14H14O2，化学全称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，相对分子量214.26，商品名为377，是一种具有低气味的白色晶状固体。溶于乙醇，丙二醇，丁二醇，戊二醇，25℃时水中溶解度为265mg/L。
苯乙基间苯二酚是一种由Symrise公司研发的有效美白成分，具有很强的抗氧化作用，强烈抑制酪氨酸酶的活性，进而降低黑色素的产生。皮肤测试显示，在未暴露于光照的条件下，0.5%浓度的377比1%浓度的曲酸更加有效。2012年中国食品药品监督管理局(SFDA)已批准苯乙基间苯二酚作为化妆品原料应用于化妆品。
由于苯乙基间苯二酚是一种脂溶性间苯二酚的衍生物，不溶于水，且遇光不稳定，在光照情况下，苯乙基间苯二酚可转变成醌类等粉色物质。这些问题导致苯乙基间苯二酚的生物利用度大大降低。因此，有必要采取一定措施以增加其光稳定性，从而提高其生物利用度以及化妆品的有效期。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种光稳定性高、水溶性好的苯乙基间苯二酚纳米脂质。
为达到上述发明目的，本发明采取了如下技术方案：
一种苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，该纳米结构脂质载体包含由苯乙基间苯二酚构成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂质材料构成的载体和乳化剂，
其中，各组分含量如下，均以质量百分数计：
苯乙基间苯二酚 0.5～5%；
脂质材料 2.5～30%；
乳化剂 0.5～5%；
其余为水。
进一步地，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸。优选辛癸酸甘油酯或双硬脂酸甘油酯。
更进一步地，所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。优选聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。
更进一步地，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95%。
本发明的目的之二在于提供一种制备所述苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的方法。
为达到上述发明目的，本发明采取了如下技术方案：
一种制备如权利要求1所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的方法，包括如下步骤：
(1)根据配方比例称取脂质材料和乳化剂，混合后加热至预设温度使其熔融，获得液态油相；
(2)根据配方比例称取苯乙基间苯二酚，加入所述液态油相并搅拌，获得均一体系；
(3)向所述均一体系中加入所述预设温度的水并搅拌均匀，放入已预热至所述预设温度、压力为100MPa的高压均质机中，均质8～12次，获得高温乳液；
(4)将所述高温乳液冷却至室温，获得所述纳米结构脂质载体的分散液。
其中，所述配方如下，均以质量百分数计：苯乙基间苯二酚0.5～5%；脂质材料2.5～30%；乳化剂0.5～5%；其余为水。所述预设温度为60～80摄氏度。
进一步地，所述预设温度为75摄氏度。
更进一步地，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸；所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
更进一步地，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95%。
根据本发明实施的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体具有良好的光稳定性和较高的水溶性，因此能被方便简单地应用于化妆品生产领域中。
同时，本发明的技术方案中所使用的油脂和乳化剂与皮肤有很好的相容性，当其被用于制造化妆品是，能使得苯乙基间苯二酚渗透至皮肤深层，从而充分发挥其作为活性物质的功效。
本发明公开的制备方法简单可控、重复性好，可制备出含量为0.5～5%、包封率为85～95%、平均粒径为100～300nm的纳米结构脂质载体。
附图说明
图1、制备苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的工艺流程图。
图2、光稳定性实验中的HPLC检测结果示意图。
具体实施方式
以下结合实施例，对本发明的具体实施方式进行说明。应理解，这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。实施例中采用的实施条件可以根据具体厂家的条件做进一步调整，未注明的实施条件通常为常规实验中的条件。
一、制备苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体
实施例1～4的配方如表1所示。
表1、实施例1～4的配方
制备工艺包括如下步骤：
1、按配方分别称取脂质材料和乳化剂放入烧杯中，在75℃左右水浴加热直至完全熔融，获得液态油相；
2、按配方称取苯乙基间苯二酚，加入步骤1制得的液态油相中，加热搅拌直至完全溶解，获得均一体系；
3、按配方称取去离子水，加入步骤2制得的均一体系中，在乳化温度下进行水浴加热并搅拌均匀，获得乳液；
4、取高压均质机，用75℃水预热并设定好均质压力，将步骤3制得的乳液放入其中，在此压力下循环均质数次，获得高温乳液；
5、将步骤4制得的高温乳液冷却至室温，即得苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的分散液。
6、通过动态光散射法(DLS)检测分散液中纳米结构脂质载体的平均粒径；通过超滤离心法检测苯乙基间苯二酚的包封率。
上述步骤的制备工艺流程如图1所示，具体工艺参数及产品的检测结果均如表2所示。
表2、实施例1～4的制备工艺参数及产物检测结果
乳化温度/℃ 均质压力/Mpa 均质次数/次 平均粒径/nm 包封率/%
实施例1 70 100 10 177.5 89.7
实施例2 70 150 8 166.8 92.2
实施例3 80 90 10 215.2 89.4
实施例4 75 100 12 192.5 94.7
二、光稳定性试验
取实施例1制备的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体5毫升，溶解在乙醇中，配置成质量分数为5%的乙醇溶液作为样品，装于无色透明安瓿瓶中作为实验组；另配制同浓度(5%，w%)的苯乙基间苯二酚的乙醇溶液，取等量装于安瓿瓶中作为对照组。此处所谓的乙醇溶液均不含水。
将实验组和对照组均置于恒温恒湿箱(BINDER，KBF P240)，设定温度30℃，湿度60%，光照强度7500Lux，UVA强度1.4W/m2。在0天，1天和7天分别取样，用HPLC(高效液相色谱法)分别检测实验组和对照组中苯乙基间苯二酚及其分解产物的含量。
检测结果如图2所示，尽管乙醇溶液和纳米结构脂质载体中苯乙基间苯二酚的含量基本保持不变，但后者不会导致降解产物的生成，该降解产物是导致溶液变色的主要原因。
上述实例只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人能够了解本发明的内容并据以实施，并不能限制本发明的保护范围。凡分局本发明精神实质所做的等效变换或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于：该纳米结构脂质载体包含由苯乙基间苯二酚构成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂质材料构成的载体和乳化剂，
其中，各组分含量如下，均以质量百分数计：
苯乙基间苯二酚 0.5～5%；
脂质材料 2.5～30%；
乳化剂 0.5～5%；
其余为水。
2.根据权利要求1所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸。
3.根据权利要求2所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯。
4.根据权利要求1所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于，所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
5.根据权利要求4所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于，所述乳化剂为聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。
6.根据权利要求1～5中任一项所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，其特征在于，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95%。
7.一种制备如权利要求1所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)根据配方比例称取脂质材料和乳化剂，混合后加热至预设温度使其熔融，获得液态油相；
(2)根据配方比例称取苯乙基间苯二酚，加入所述液态油相并搅拌，获得均一体系；
(3)向所述均一体系中加入所述预设温度的水并搅拌均匀，放入已预热至所述预设温度、压力为100MPa的高压均质机中，均质8～12次，获得高温乳液；
(4)将所述高温乳液冷却至室温，获得所述纳米结构脂质载体的分散液，
其中，所述配方如下，均以质量百分数计：
苯乙基间苯二酚 0.5～5%；
脂质材料 2.5～30%；
乳化剂 0.5～5%；
其余为水，
所述预设温度为60～80摄氏度。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述预设温度为75摄氏度。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸；所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
10.根据权利要求7～9中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95%。
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