CN103919697A - 抗皮肤衰老的中药化妆品及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，该组合物是在化妆品基质中加入人参提取物、石斛提取物以及丁香挥发油三个中药提取物。其生产方法是将中药提取物加热至80℃左右，再与经过预处理的化妆品基质混合制得的中药化妆品。特别是经过经皮渗透实验证明，该系列中药化妆品中抗氧化、延缓衰老作用明确的人参皂苷Rg1、Rb1、Re以及丁香酚均能透过皮肤，并且丁香挥发油同时作为一种促透剂，提高了人参皂苷类成分的渗透量。经皮渗透实验，也为各有效成分进入皮肤发挥疗效提供了物质基础的保证。

Description

抗皮肤衰老的中药化妆品及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药化妆品组合物，特别是含有经过经皮渗透实验证明具有促进渗透性能的中药有效组分的化妆品组合物。 

背景技术

在过去的几年中，国内许多化妆品生产企业随着“回归自然”风潮在全球范围内的兴起，应用中药提取物作为添加剂，开始对中药功效化妆品进行研究和开发，目前已有包括美白，防晒和抗皱等多个特殊功效作用的化妆品应市。但是目前市场上中草药抗衰老化妆品多为单味中药提取物与辅料的简单组合，没有中医理论的指导，或者为单味中药提取物的简单叠加，不能起到相辅相成的作用。国内外也有许多诉求抗衰老功效的化妆品都含有人参提取物，如高丝高保湿人参系列产品、雅芳养颜人参美白面膜、佳丽宝 (Kanebo)高保湿人参精华面霜、资生堂5S人参润肤液等。但对于化妆品的功效性成分是否经皮渗透被肌肤所吸收，大多数产品也只是模糊的广告概念，根本谈不上什么疗效。甚至有部分业内人士认为，国内市场销售的所谓“中药功效化妆品”或“绿色化妆品”，从某种意义来讲只是一种商业概念的炒作，并无什么实际内容。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，除了加入人参提取物以及一些化妆品辅料外，还加入由石斛提取物、丁香挥发油等具有抗皮肤衰老作用的促透剂配制而成；同时还提供本发明所说的能够抗皮肤衰老的化妆品组合物的制备方法。 

本发明以中医基础理论指导组方，提供疗效确切的抗衰老中药组合物，立足于清晰直观地阐释中药化妆品功效性成分的吸收情况，采用经皮渗透实验和特征指纹图谱相结合的方式，绘制有效成分渗透量-时间（Q-t）曲线，将皮肤对于化妆品的吸收情况阐释清楚，用科学的数据支撑宏观的功效描述。 

本发明不仅更加注重对化妆品基质的考察、筛选，而且加入了抗氧化、抗衰老作用明确、起效物质清楚的中药提取物，另外还通过经皮渗透实验进一步证实了含有这些中药提取物的化妆品的经皮渗透效能，这更为化妆品渗入皮肤发挥疗效提供了更加令人信服的实验依据。具有抗衰老作用的中药添加剂丁香挥发油还能促进人参皂苷的透皮吸收。具有抗衰老作用的中药添加剂人参提取物经皮渗透吸收后，在经皮接收液中可检测出来人参皂苷的含量及人参指纹图谱。由此，可以直观地阐释了中药化妆品功效性添加剂的吸收情况。通过中药化妆品组合物的经皮渗透实验证明中药成分人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Re、丁香酚的经皮渗透吸收，以及丁香挥发油对人参皂苷类成分的促透作用，为该系列的化妆品发挥疗效提供技术支持。 

本发明所述的抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，除了包括人参提取物5%-40%、乳化剂0.1%-1%、保湿剂2%-10%、液体油脂0.5%-10%、中和剂0.1%-1%外，还有石斛提取物2%-20%、丁香挥发油0.1-2%，余量为去离子水。 

本发明所述的抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，其特征在于：乳化剂为卡波姆；保湿剂为甘油、丙二醇、三梨醇、透明质酸、吡咯烷酮羧酸钠、水解骨胶原或尿囊素中的一种或几种；液体油脂为橄榄油、葡萄籽油、澳洲坚果油、乳木果油、鳄梨油、甜杏仁油或霍霍巴油中的一种或几种；中和剂为三乙醇胺、氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液中的一种。 

本发明提供一种能够抗皮肤衰老的中药化妆品的制备方法包括以下工艺步骤： 

（1）将卡波姆、保湿剂、去离子水在水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得A组分；

（2）将中和剂、防腐剂、人参提取物、石斛提取物在另一水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得B组分；

（3）将组分B加入组分A中，搅拌混合均匀；

（4）均质后，于30—45℃加入丁香挥发油、油性剂、增溶剂、香精等，搅拌均匀；

（5）冷却至室温，即得本发明所说的产品。

上述制备过程的操作在真空环境里完成。 

本发明所用的其余化妆品辅料可以在相应的符合国家规定的试剂公司购买。 

本发明所有的操作均在无菌、洁净的环境中进行，可以保证该产品的质量。 

本发明所用的人参提取物是通过20%—90%乙醇提取，再将提取液浓缩至无醇用蒸馏水调整体积至提取液浓度为0.2～2g药材/mL所得。 

本发明所用的石斛提取物是通过去离子水提取，再浓缩至提取液浓度为0.2～2g药材/mL所得。 

本发明所用的丁香挥发油可以通过水蒸气蒸馏法获得。 

本发明所述的化妆品以人参、石斛和丁香的有效成分作为活性组分，能起到抗皮肤衰老的效果。 

本发明所述的丁香挥发油同时还作为促透剂，促进人参提取物的透皮吸收。 

脾胃为后天之本，气血生化之源，若脾胃虚弱，气血生化不足，则表现为神疲乏力，少气懒言，面色萎黄，甚至早衰。本发明使用人参、石斛及丁香的配伍，人参具有大补元气、宁神益智、益气生津、补虚扶正、延年益寿之功效，被誉为“益气要药”；石斛，益胃生津，《神农本草经》中记载石斛“久服轻身延年”，还能“补五脏虚劳羸瘦”；《本草通玄》中记载：丁香，温中健胃。人参和石斛是一对好搭档，人参补气，石斛滋阴，两味药配伍，能起到气阴双补的作用，而且石斛能清热，制约人参的热性，再佐以温中健胃的丁香，共凑补脾益胃之功效。石斛夜光丸是以人参、石斛作为君药，在元代的《瑞竹堂经验方》已有记载，现代药理学也表明该药具有清楚自由基、抗氧化，促进新陈代谢，延缓衰老作用。人参石斛鸡汤、人参石斛茶也是现代人调节亚健康，抗衰老常备的饮品。现代研究也表明丁香酚为抗氧化、延缓衰老的生物活性物质。同时还具有较强促透、抗菌、促进伤口愈合以及防腐能力，这也是本发明选择丁香挥发油的原因之一。 

为了更好地理解本发明，下面将通过透皮实验和人体试验结果来进一步说明本发明具有的技术效果。 

本发明提供的抗皮肤衰老的中药化妆品组合物的透皮实验主要包括以下内容： 

1. 经皮渗透试验方法  采用Franz体外扩散池法。以5~6周的Balb/c雄性裸鼠腹部皮肤为透皮屏障，以生理盐水为接收液，扩散池水温为(32±0.5)℃，调节搅拌速度至300r·min^-1。吸取按照实施例1制得的精华素样品适量于扩散池中，分别于2、4、6、8、12、24h后取出一定量接收液进行测定，接收池补充同体积的等温接收液。 

2. 供试品溶液的制备  精密称取按实施例1、实施例2制得的精华素样品适量，分别置具塞锥形瓶中，精密加入一定体积的乙醚溶液，称定重量，超声处理20min，取出，称定重量，用乙醚补足的重量，滤过，精密吸取滤液一定体积，低温挥干，残渣加甲醇溶解，并定容至一定体积，用于分析丁香酚的含量。另取上述样品的下层混悬溶液适量，置烧杯中，加入一定体积蒸馏水，使溶解，转移置分液漏斗中，用乙醚提取3次，弃去乙醚液，水液用水饱和的正丁醇提取3次，合并正丁醇液，减压蒸干，残渣加甲醇溶解，并定容至一定体积，用于分析人参皂苷的含量及人参指纹图谱。 

分别吸取2、4、6、8、12、24h后透皮的接收液适量，加入1/2体积的乙醚提取3次，合并乙醚液，低温挥干，残渣加甲醇溶解，并定容至一定体积，用于分析经皮接收液中丁香酚的含量。另取下层混悬液，加入适量蒸馏水，用乙醚提取3次，取水层溶液，减压蒸干，残渣加水5适量微热分次使溶解，加入水饱和的正丁醇溶液适量，超声处理10min，取出，转移至分液漏斗，静置使分层，水层再加水饱和的正丁醇，同法处理2次，正丁醇液减压蒸干，残渣加甲醇溶解，并定容至一定体积，用于分析经皮接收液中人参皂苷的含量及人参指纹图谱。 

3. 经皮渗透参数的计算方法  

按下列公式计算主成分的单位面积累积透过量Q和累积透过率（Q%）。

单位面积累积透过量Q的计算公式如下：

公式中，Q：单位面积累积渗透量（μg·cm^-2）；C_n：第n个取样点测得的药物质量浓度（μg·mL^-1）；C_i：第i（i=n-1）个取样点测得的药物质量浓度（μg mL^-1）；A：有效透皮面积（cm²，本扩散仪装置为2.8cm²）；V₁：接收池的体积（mL，本扩散仪装置为6.5mL)；V₂：第i个取样点的取样体积（mL）。 

以单位面积累积渗透量Q对时间t^1/2进行线性回归所得方程即为Higuchi方程（Q=J*t^1/2+B），所得斜率J即为透皮速率常数[μg·(cm²·h)^-1]，r为Higuchi方程的相关系数。 

累积透过百分率（Q%）计算公式如下： 

Q%=（Q×A）÷（C₀×V₀）×100%

Q%：累积透过百分率；A：有效透皮面积(cm²)；C₀：扩散池初始药物质量浓度（μg·mL^-1）；V₀：扩散池中药物体积（mL）。

具体实验结果见图1～图8，表1～表3。 

附图说明

图1是混合对照品HPLC图谱； 

图2是精华素的HPLC图谱；

图3是精华素经皮渗透接收液的HPLC图谱；

图4是精华素样品1、样品2中三种人参皂苷经皮渗透的Q-t曲线图；

图5是精华素样品2中丁香酚经皮渗透的Q-t曲线图；

图6是精华素样品2中五种人参皂苷经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线图；

图7是精华素样品2中五种人参皂苷经皮渗透累积渗透率-时间曲线图；

图8是精华素样品2中4种成分经皮渗透累积渗透率-时间曲线图。

图中：

A为样品2中人参皂苷Rg1经皮渗透的Q-t曲线；

a为样品1中人参皂苷Rg1经皮渗透的Q-t曲线；

B为样品2中人参皂苷Re经皮渗透的Q-t曲线；

b为样品1中人参皂苷Re经皮渗透的Q-t曲线；

D为样品2中人参皂苷Rb1经皮渗透的Q-t曲线；

d为样品1中人参皂苷Rb1经皮渗透的Q-t曲线；

A₁为样品2中峰1（Rg1）经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线；

B₁为样品2中峰2（Re）经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线；

C₁为样品2中峰3经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线；

D₁为样品2中峰4（Rb1）经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线；

E₁为样品2中峰5经皮渗透的折算峰面积QA -t曲线；

A₂为样品2中峰1（Rg1）经皮渗透累积渗透率-时间曲线；

B₂为样品2中峰2（Re）经皮渗透累积渗透率-时间曲线；

C₂为样品2中峰3经皮渗透累积渗透率-时间曲线；

D₂为样品2中峰4（Rb1）经皮渗透累积渗透率-时间曲线；

E₂为样品2中峰5经皮渗透累积渗透率-时间曲线；

F₂为样品2中丁香酚经皮渗透累积渗透率-时间曲线。

表1 精华素样品1中主成分经皮渗透试验结果 

表2 精华素样品2中主成分经皮渗透试验结果 

表3 精华素样品2中主要皂苷类成分特征峰经皮渗透试验结果 

人体试用试验： 

以抗皮肤衰老的中药化妆品为供试品，选择皮肤因为失水而变得干燥、粗糙的自愿者22人试用，年龄为25～60岁。22位受试者每天清晨和睡前清洁皮肤后，涂抹按照实施例2方法制备得到精华素约2～3g至脸上。14天后，统计结果表明：涂抹精华素后有明显效果（皮肤明显变得滋润饱满、水分充足，更加光滑细腻）的7人，占31.82%；显效（皮肤较为滋润饱满、润湿度一般，光滑）的为14人，占63.64%；无效果的为1人，占4.55%。

以抗皮肤衰老的中药化妆品为供试品，选择皮肤因为缺乏营养、养护不当而松弛皱缩的自愿者22人试用，年龄为18～40岁。22位受试者每天清晨和睡前清洁皮肤后，涂抹按照实施例2方法制备得到精华素约2～3g至脸上。14天后，统计结果表明：涂抹精华素后有明显效果（皮肤明显变得紧实、富有弹性）的4人，占18.18%；显效（皮肤较为紧实，有弹性）的为12人，占54.55%；无效果的为6人，占27.27%。 

44位志愿者在使用该供试品时均未出现刺激性、过敏性等异常情况，表明该供试品安全性极佳。 

本发明具有以下优点： 

1、添加中药提取物。人参和石斛都是有效物质清楚、作用机制明确的有抗氧化、抗衰老作用的中药，另外丁香油也具有抗氧化、促透、杀菌等功效，在组合物中作为促透剂效果显著。

2、具有透皮吸收特性。通过对该中药化妆品组合物进行经皮透皮实验，进一步证实该中药化妆品组合物中具有抗衰老功效的有效组分（人参皂苷Rg₁、Rb₁、Re、丁香酚）能渗透皮肤，为发挥抗衰老功效提供物质基础。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明进行详细说明，但不应理解为对本发明的限制。 

实施例1（缺丁香挥发油精华素样品）：

化妆品组合物包括以下组分：卡波姆0.4g、甘油5 g、尿囊素0.2 g、汉生胶0.2g、尼泊金甲酯0.2 g、橄榄油5g、三乙醇胺0.4 g、人参提取物20 g、石斛提取物10 g、香精1 g、去离子水57.5 g。 

制作方法：（1） 取人参干品50g，加入一定量70%乙醇溶液，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至无醇，即得人参提取物；（2）取石斛鲜品30g，加入一定量蒸馏水，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至一定程度，即得石斛提取物；（3）将卡波姆、甘油、汉生胶、尿囊素、去离子水在水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得A组分；（5）将三乙醇胺、人参提取物、石斛提取物在另一水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得B组分；（6）将B加入A组分中，搅拌混合均匀；（7）均质后，于30—45℃加入香精，搅拌均匀；（9）冷却至室温，即得本发明产品。 

用法用量：每次使用前先用温水将皮肤洗净，再用适量该中药化妆品涂敷于洁净皮肤处，使用频数可根据个人喜好调整。 

实施例2（精华素）：

化妆品组合物包括以下组分：卡波姆0.4g、甘油5 g、尿囊素0.2 g、汉生胶0.2g、尼泊金甲酯0.2 g、橄榄油5g、三乙醇胺0.4 g、人参提取物20 g、石斛提取物10 g、丁香挥发油0.5 g、香精1 g、去离子水57 g。 

制作方法：（1） 取人参干品50g，加入一定量70%乙醇溶液，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至无醇，即得人参提取物；（2）取石斛鲜品30g，加入一定量蒸馏水，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至一定程度，即得石斛提取物；（3）取丁香干品30g，加入一定量蒸馏水，浸泡30min，用水蒸气蒸馏法加热回流提取8h，收集挥发油部位，即得丁香油；（4）将卡波姆、甘油、汉生胶、尿囊素、去离子水在水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得A组分；（5）将三乙醇胺、人参提取物、石斛提取物在另一水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得B组分；（6）将B加入A组分中，搅拌混合均匀；（7）均质后，于30—45℃加入丁香挥发油、香精，搅拌均匀；（9）冷却至室温，即得本发明产品。 

用法用量：每次使用前先用温水将皮肤洗净，再用适量该中药化妆品涂敷于洁净皮肤处，使用频数可根据个人喜好调整。 

实施例3（精华素）：

化妆品包括以下组分：卡波姆0.3g、丙二醇5 g、透明质酸0.2 g、尼泊金丙酯0.1g、尼泊金甲酯0.2 g、氢氧化钠溶液0.5 g、霍霍巴油5g、人参提取物10 g、石斛提取物5g、丁香挥发油0.5 g、香精1 g、聚乙二醇-40氢化蓖麻油（RH40）2 g、去离子水70g。 

制作方法：（1） 取人参干品50g，加入一定量50%乙醇溶液，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至无醇，即得人参提取物；（2）取石斛鲜品30g，加入一定量蒸馏水，浸泡30min，加热回流提取1h，滤过，减压浓缩至一定程度，即得石斛提取物；（3）取丁香干品30g，加入一定量蒸馏水，浸泡30min，用水蒸气蒸馏法加热回流提取8h，收集挥发油部位，即得丁香油；（4）将卡波姆、丙二醇、透明质酸、去离子水在水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得A组分；（5）将尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、氢氧化钠溶液、人参提取物、石斛提取物在另一水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得B组分；（6）将B组分加入A组分中，搅拌混合均匀；（7）均质后，于30—45℃加入丁香挥发油、聚乙二醇-40氢化蓖麻油、香精等，搅拌均匀；（9）冷却至室温，即得本发明产品。 

用法用量：每次使用前先用温水将皮肤洗净，再用适量该中药化妆品涂敷于洁净皮肤处，使用频数可根据个人喜好调整。 

Claims (3)

1.一种抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，由人参提取物、乳化剂、保湿剂、液体油脂、中和剂组成，其特征在于还有石斛提取物2%-20%、丁香挥发油0.1-2%，余量为去离子水。

2.根据权利要求1所述的抗皮肤衰老的中药化妆品组合物，其特征在于所说的人参提取物为5%-40%、乳化剂为卡波姆，含量为0.1%-1%；保湿剂为甘油、丙二醇、三梨醇、透明质酸、吡咯烷酮羧酸钠、水解骨胶原或尿囊素中的一种或几种，含量为2%-10%；液体油脂为橄榄油、葡萄籽油、澳洲坚果油、乳木果油、鳄梨油、甜杏仁油或霍霍巴油中的一种或几种，含量为0.5%-10%；中和剂为三乙醇胺、氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液中的一种，含量为0.1-1%。

3.按照权利要求1所述的一种抗皮肤衰老的中药化妆品组合物的制备，其特征包括以下工艺步骤：

（1）将乳化剂、保湿剂、去离子水在水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得A组分；

（2）将中和剂、防腐剂、人参提取物、石斛提取物在另一水相锅中加热至80℃溶解混合均匀，得B组分；

（3）将组分B加入组分A中，搅拌混合均匀；

（4）均质后，于30—45℃加入丁香挥发油、油性剂、增溶剂、香精等，搅拌均匀，冷却至室温。