CN103655217B - 一种原花青素微乳眼霜及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种原花青素微乳眼霜，该原花青素微乳眼霜制剂的粒径为10～100nm，按重量百分比计由以下成分制成：原花青素1～8％，表面活性剂5～30％，助表面活性剂5～15％，油相5～20％，防腐剂0.01～0.25％，去离子水20～80％。其制备方法为：按处方量将原花青素溶于油相中，于25～40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为10～15kHz，然后加入表面活性剂，搅拌30～60min，再加入助表面活性剂，搅拌30～60min，将去离子水和防腐剂混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30～60min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。该眼霜具有抗皱、抗衰老作用，不含激素、乙醇，是一种安全温和无刺激的天然植物化妆品。其制备工艺操作简单，原料易得，生产成本低，具有广阔的市场应用前景。

Description

一种原花青素微乳眼霜及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种原花青素微乳眼霜及其制备方法，属于天然植物应用技术领域。

背景技术

原花青素(Proanthocyanidin，简称PC)是一类由黄烷-3-醇缩合而成的聚多酚类化合物的总称，属于黄酮类化合物，广泛分布于天然植物如银杏、葡萄籽、松树皮、大黄、莲房、蕃荔枝、茶叶等中。原花青素中的单体一般包括(+)-儿茶素和(-)-表儿茶素。黄烷醇结构上可以连接不同的酰基或糖酰基，最常见的是没食子酸与(-)-表儿茶素C3羟基形成的酯，黄烷-3-醇单体之间主要通过C4→C8或C4→C6键连接成一定聚合度的原花青素分子。

原花青素结构中具有较多的羟基，具有较大的极性，使其能够很好的溶解于水、甲醇、丙酮、乙醇等极性溶剂而不溶解于苯、氯仿、石油醚等非极性物质。较多羟基结构也使其成为良好的氢原子给予体，具有较强的抗氧化性质，是目前国际上公认的清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂。其抗氧化、清除自由基的能力是V_E的50倍、V_C的20倍。在化妆品应用方面，原花青素具有的抗氧化、清除自由基能力，再加上其具有抗弹性酶活性和改善微循环活性，为其在化妆品的应用，开辟了广阔的前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种原花青素微乳眼霜，该眼霜具有抗皱、抗衰老作用，不含激素、乙醇，是一种安全温和无刺激的天然植物化妆品。

本发明的另一目的在于提供一种所述原花青素微乳眼霜的制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种原花青素微乳眼霜，该原花青素微乳眼霜制剂的粒径为10～100nm，按重量百分比计由以下成分制成：原花青素1～8％，表面活性剂5～30％，助表面活性剂5～15％，油相5～20％，防腐剂0.01～0.25％，去离子水20～80％。

所述原花青素是从葡萄籽提取得到的。

所述表面活性剂与助表面活性剂之间的质量比优选为2：1。

所述表面活性剂为吐温-80、吐温-40、聚氧乙烯蓖麻油、司盘20、司盘60或大豆磷脂，优选为吐温-80或聚氧乙烯蓖麻油。

所述助表面活性剂优选为聚乙二醇400。

所述油相为十四酸异丙酯(IPM)、中链甘油三酸酯(MCT)或橄榄油，优选为中链甘油三酸酯。

所述防腐剂为羟苯乙酯、羟苯丙酯或羟苯丁酯。

一种所述原花青素微乳眼霜的制备方法，该方法包括以下步骤：

按处方量将原花青素溶于油相中，于25～40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为10～15kHz，然后加入表面活性剂，搅拌30～60min，再加入助表面活性剂，搅拌30～60min，将去离子水和防腐剂混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30～60min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

本发明的优点在于：

1、本发明的原花青素微乳眼霜质地细腻，可快速渗透眼部皮肤，生物利用度较高，增强原花青素的抗氧化活性，同时具有很好的油水两亲性。

2、该眼霜的微乳粒径小且分布均匀，属于热力学、动力学稳定透明或半透明的均相分散体系，制剂稳定性好。

3、本发明的原花青素微乳眼霜的制备工艺操作简单，原料易得，生产成本低，具有广阔的市场应用前景。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步说明。

实施例1

将0.2g原花青素溶于0.5g中链甘油三酸酯中，利用超声装置，于温度40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为15kHz，依次制备5个样品，然后向5个样品中加入0.4g、0.6g、1.2g、1.8g、2.4g表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油，搅拌30min，再向各样品中加入0.6g助表面活性剂聚乙二醇400，搅拌30min，3g去离子水和0.01g防腐剂羟苯乙酯混合，缓慢倒入各油相中，超声震荡30min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

在聚氧乙烯蓖麻油/聚乙二醇400/中链甘油三酸酯/水系统中，表面活性剂/助表面活性剂质量比(Km)分别为2：3、1∶1、2：1、3∶1、4：1，随着Km值的增大(即表面活性剂用量增大)，微乳区的面积先增大后减小，当Km=2：1时面积达到最大值。当Km＞2时，微乳区中间形成粘度较大的凝胶区。故上述实验中采用表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油为1.2g，助表面活性剂聚乙二醇0.6g，体系易形成稳定的水包油型微乳。

实施例2

将0.2g原花青素溶于0.5g中链甘油三酸酯中，利用超声装置，于温度40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为15kHz，加入1.0g表面活性剂吐温-80、吐温-40、聚氧乙烯蓖麻油、司盘20、司盘60或大豆磷脂，搅拌30min，加入0.5g助表面活性剂聚乙二醇400，搅拌30min，2.5g去离子水和0.01g防腐剂羟苯乙酯混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

上述实验采用的表面活性剂分别是非离子型表面活性剂和两性表面活性剂，毒性比较低，在药剂学领域中已有广泛的应用。吐温-80、聚氧乙烯蓖麻油的HLB值分别为15、12，与被乳化物的HLB值接近，乳化效果最好，有利于在中链甘油三酸酯为油相的混合体系中乳化形成O/W型微乳。

实施例3

将0.2g原花青素溶于0.5g中链甘油三酸酯中，利用超声装置，于温度40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为15kHz，加入1.2g表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油，搅拌30min，加入0.6g助表面活性剂1，2-丙二醇、PEG400、甘油及正丁醇，搅拌30min，5g去离子水和0.0lg防腐剂羟苯乙酯混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

1，2-丙二醇、甘油、正丁醇的碳链短，这三种助表面活性剂所形成的微乳区黏度比较大，有凝胶区形成。PEG400可形成牢固的界面膜，避免了因稀释导致的微乳结构的破坏，从而能在更广的范围内形成微乳。

实施例4

将0.5g原花青素溶于1.0g油相(肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、中链甘油三酸酯(MCT)或橄榄油)中，利用超声装置，超声频率15kHz，温度40℃，直至药物完全溶解，加入1.2g表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油，搅拌30min，加入0.6g助表面活性剂聚乙二醇400，搅拌30min，3g去离子水和0.0lg防腐剂羟苯乙酯混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

原花青素在不同的油相中的解度见表1，橄榄油无微乳区出现，中链甘油三酸酯的微乳区大于肉豆蔻酸异丙酯。

表1   原花青素在不同的油中的溶解度

油相	MCT	IPM	橄榄油
				溶解度	97.6	76.2	49.1

实施例5

将2.0g原花青素溶于5.0g中链甘油三酸酯中，利用超声装置，超声频率15kHz，温度40℃，直至药物完全溶解，加入12.0g表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油，搅拌30min，加入6.0g助表面活性剂聚乙二醇400，搅拌30min，30g去离子水和0.1g防腐剂羟苯乙酯混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。

选择年龄为45～55岁妇女20人试用上述眼霜，均匀涂抹在眼眶周围，每天晚上睡觉前使用一次，坚持使用四周，使用效果见表2。

表2   原花青素微乳眼霜使用效果

Claims (5)

1.一种原花青素微乳眼霜，其特征在于，该原花青素微乳眼霜制剂的粒径为10～100nm，按重量百分比计由以下成分制成：原花青素1～8％，表面活性剂5～30％，助表面活性剂5～15％，油相5～20％，防腐剂0.01～0.25％，去离子水20～80％；其中，表面活性剂为吐温-80、吐温-40、聚氧乙烯蓖麻油、司盘20、司盘60或大豆磷脂；助表面活性剂为聚乙二醇400；表面活性剂与助表面活性剂之间的质量比为2:1；油相为中链甘油三酸酯。

2.根据权利要求1所述的原花青素微乳眼霜，其特征在于，所述原花青素是从葡萄籽提取得到的。

3.根据权利要求1所述的原花青素微乳眼霜，其特征在于，所述表面活性剂为吐温-80或聚氧乙烯蓖麻油。

4.根据权利要求1所述的原花青素微乳眼霜，其特征在于，所述防腐剂为羟苯乙酯、羟苯丙酯或羟苯丁酯。

5.一种权利要求1所述的原花青素微乳眼霜的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

按处方量将原花青素溶于油相中，于25～40℃超声直至药物完全溶解，超声频率为10～15kHz，然后加入表面活性剂，搅拌30～60min，再加入助表面活性剂，搅拌30～60min，将去离子水和防腐剂混合，缓慢倒入油相中，超声震荡30～60min，形成透明的暗红色乳液，密封避光保存。