CN103610053B - 一种高纯度葡萄籽提取物片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种高纯度葡萄籽提取物片剂，包括重量份组成为葡萄籽提取物700-1100、麦芽糖糊精30-70、填充剂2-18、崩解剂5-35、润滑剂5-35的成分；所述填充剂为淀粉，或者淀粉与乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或多种的组合；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、氢化植物油、硬脂酸、二氧化硅、微粉硅胶、聚乙二醇400、十二烷基硫酸镁中的一种或多种。本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，辅料量小、葡萄籽提取物分散均匀、片剂崩解性好、起效慢，片剂稳定性好、生物利用度高、抗衰老能力强。
Description
技术领域
本发明属于天然产物有效成分的保健品领域，特别涉及一种以葡萄籽提取物为原料制备的高纯度葡萄籽提取物片剂及其制备方法。
技术背景
随着生活水平的提高，人们对自身的健康及外表越来越重视，而自由基是一种损害身体健康、加速衰老的由人体组织生化反应产生的中间代谢产物，如果人体内的自由基过多，就需要加以抑制、清除，否则就会损害人体健康，不仅会产生各种疾病，还会加速机体衰老。研究表明，葡萄籽提取物具有超强的抗氧化能力，是维生素E的50倍，是维生素C的20倍，能预防动脉硬化、延缓老化，有皮肤维生素之称；其中的原花青素，具有脂溶性及水溶性的特质，具有美白作用。但葡萄籽提取物不易携带。中国专利CN103099205A公开了一种葡萄籽片，由144-176重量份的葡萄籽提取物、30-36重量份的维生素C、10-12重量份的天然维生素E醋酸酯、133-162重量份的微晶纤维素、37-45重量份的预胶化淀粉、3.6-4.4重量份的二氧化硅、3.6-4.4重量份的硬脂酸镁、9-11重量份的薄膜包衣剂。该专利虽然解决了葡萄籽提取物难以携带的问题，但是制得的葡萄籽片剂中，辅料量大，葡萄籽提取物分散不均匀、含量均匀度差，而且片剂过硬，崩解速度慢，不利于崩解，影响片剂疗效的发挥，起效慢，稳定性不好，进而影响片剂的生物利用度。
发明内容
本发明的目的是提供一种辅料量小、葡萄籽提取物分散均匀、片剂崩解性好、起效慢，片剂稳定性好、生物利用度高的高纯度葡萄籽提取物片剂。
本发明的另一个目的是提供这种高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述片剂包括葡萄籽提取物、麦芽糖糊精、填充剂、崩解剂、润滑剂，所述片剂各成分的重量份数为：
所述填充剂为淀粉，或者淀粉与乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或多种的组合；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；
所述润滑剂为硬脂酸镁、氢化植物油、硬脂酸、二氧化硅、微粉硅胶、聚乙二醇400、十二烷基硫酸镁中的一种或多种。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述葡萄籽提取物含有95%以上的原花青素。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述填充剂为淀粉，所述崩解剂为微晶纤维素，所述润滑剂为二氧化硅和硬脂酸镁，所述二氧化硅和硬脂酸镁的重量份数为：
二氧化硅 2-17
硬脂酸镁 3-18。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述片剂还包括木糖醇酐单油酸酯，所述木糖醇酐单油酸酯的重量份数为：
木糖醇酐单油酸酯 2-18。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述片剂还包括卡拉胶，所述卡拉胶的重量份数为：
卡拉胶 2-18。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述片剂各成分的重量份数为：
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述填充剂为淀粉与甘露醇的组合，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述润滑剂为聚乙二醇400，所述片剂各成分的重量份数为：
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，所述片剂包括葡萄籽提取物、麦芽糖糊精、淀粉、微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、木糖醇酐单油酸酯和卡拉胶，所述片剂各成分的重量份数为：
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法，包括如下步骤：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80-100目筛，备用；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的填充剂、55%-68%所述重量份的崩解剂进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100-120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的润滑剂和剩余部分的崩解剂与所述细颗粒混合均匀，压片，即得所述的高纯度葡萄籽提取物片剂。
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法，包括如下步骤：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80-100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、55%-68%所述重量份的微晶纤维素及所述重量份的卡拉胶进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100-120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二氧化硅、硬脂酸镁和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
本发明的有益效果为：
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂，辅料量小、葡萄籽提取物分散均匀、片剂崩解性好、起效慢，片剂稳定性好、生物利用度高、抗衰老能力强；
本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法，克服了仅将崩解剂内加或者外加时崩解作用弱或者崩解后不成细粉状而致使生物利用度低的缺点，并且制备工艺简单、易操作。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明：
实施例1
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、55%所述重量份的微晶纤维素及所述重量份的卡拉胶进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二氧化硅、硬脂酸镁和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例2
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步
骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉和甘露醇、68%所述重量份的羧甲基淀粉钠进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的聚乙二醇400和剩余部分的羧甲基淀粉钠与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例3
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、65%所述重量份的微晶纤维素进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二氧化硅、硬脂酸镁和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例4
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉和木糖醇、60%所述重量份的交联羧甲基纤维素钠及所述重量份的卡拉胶进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二微粉硅胶和剩余部分的交联羧甲基纤维素钠与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例5
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过90目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉和山梨醇、55%所述重量份的低取代羟丙基纤维素进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过110目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的十二烷基硫酸镁和剩余部分的低取代羟丙基纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例6
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉和乳糖、65%所述重量份的聚维酮进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的十二烷基硫酸镁和剩余部分的聚维酮与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例7
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、58%所述重量份的微晶纤维素及所述重量份的卡拉胶进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二氧化硅、硬脂酸镁和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例8
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精和木糖醇酐单油酸酯，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、55%-68%所述重量份的微晶纤维素进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的氢化植物油和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例9
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、55%-68%所述重量份的微晶纤维素进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的硬脂酸和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
实施例10
原料：
制法：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过100目筛，备用；；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a）的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的淀粉、65%所述重量份的微晶纤维素进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的二氧化硅、硬脂酸镁和剩余部分的微晶纤维素与所述细颗粒混合均匀，压片，即得本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂。
试验例1稳定性试验
1.加速试验
取实施例1-10制得的高纯度葡萄籽提取物片剂，均在恒温40℃±2℃下，相对湿度为75%±5%的恒湿条件下放置6个月，在试验期间1个月、2个月、3个月、6个月末分别取样一次，按中国药典中的规定，检测片剂的性状、含原花青素的标示量（%）的加速试验结果见表1。
表1实施例1-10的高纯度葡萄籽提取物片剂的加速试验结果
从表中可看出实施例1-9所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，在恒温高湿的环境下，放置6个月后，所述片剂的形状、含有原花青素的标示量均未发生明显的变化；而未使用麦芽糖糊精的对照实施例10所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，在恒温高湿的环境下，放置3个月后，所述片剂开始出现斑点及裂片、含有原花青素的标示量显著下降；表明本发明所述的高纯度葡萄籽提取物片剂稳定性显著。
2.长期试验
取实施例1-10所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，于温度25℃±2℃下，相对湿度为60%±10%的条件下放置36个月，每3个月取样一次，分别于0个月、3个月、6个月、9个月、12个月取样，检测片剂的性状、含原花青素的标示量（%），12个月以后，仍需继续考察相关指标，分别于18个月、24个月、36个月取样进行检测，并检测结果与0月比较，所述长期试验结果见表2。
表2实施例1-10的高纯度葡萄籽提取物片剂的长期试验结果
从表中可看出实施例1-9所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，在恒温高湿的环境下，放置36个月后，所述片剂的形状、含有原花青素的标示量均未发生明显的变化；而未使用麦芽糖糊精的对照实施例10所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，在恒温高湿的环境下，放置3个月后，所述片剂开始出现斑点及裂片、含有原花青素的标示量显著下降；继续放置至18个月，所述片剂开始出现松片，含有原花青素的标示量继续下降；36个月后，所述片剂的形状、含有原花青素的标示量均发生明显的变化；发明所述的高纯度葡萄籽提取物片剂稳定性显著。
试验例2抗氧化功能人体试食试验
分为实验组和对照组，实验组食用试食剂，对照组食用安慰剂。
试食剂：实施例1中制得的高纯度葡萄籽提取物片剂，规格为0.3g/片，人体推荐用量为每日一次，每次一片，室温保持。
安慰剂：外观形态、色泽、大小、规格、服用方法、用量、包装及名称与功能样品相同。
受试对象：年龄40-70岁，50人，身体健康状况良好，无明显脑、心、肝、肺、肾、血液疾患，无长期服药史，志愿受试并保证配合者。
观察指标：
1、安全性指标
一般情况：包括精神状况、睡眠、饮食、大小便等，每天由受试者记录。
血常规检查：应用全自动血球计数仪检测血常规指标，试验前、试验末各验一次。
大、小便常规检查：试验前、试验末各检一次。
血压和肝、肾功能检查：用血压计测量血压，应用全自动生化分析仪测定血液主要肝、肾功能指标，试验前、试验末各测一次。
胸透、心电图、腹部B超：在试验开始前进行一次胸部透视、心电图和腹部B超检查。试验前、试验末各测一次。
过氧化脂质含量：观察试验前后MDA的变化及MDA下降百分率。
超氧化物歧化酶活性：观察试验前后SOD的变化及SOD升高百分率。
谷胱甘肽过氧化物酶活性：观察试验前后GSH-Px的变化及GSH-Px升高百分率。
结果判定：过氧化脂质含量、超氧化物歧化酶活性、谷胱甘肽过氧化物酶活性三项指标中任一项实验结果阳性，可判定该受试样品具有抗氧化功能作用。
2、结果
试食前，试验组与对照组人群的年龄、精神状况、睡眠情况、饮食情况等基本一致；两组人群的胸部透视、心电图及腹部B超检查结果均未见明显异常。
试食前两组人群的过氧化脂质含量、超氧化物歧化酶活性和谷胱甘肽过氧化物酶活性比较，均没有明显差异。见表3。
表3试食前两组人群的基本情况
试食前后两组人群的血液过氧化脂质含量变化、超氧化物歧化酶活性变化、谷胱甘肽过氧化物酶活性变化分别见表4、5、6。
表4试食前两组人群的血液过氧化脂质含量变化情况
表5试食前两组人群的超氧化物歧化酶活性变化情况
表6试食前两组人群的超氧化物歧化酶活性变化情况
| 组别 | 试食前GSH-Px | 试食后GSH-Px | GSH-Px升高值 | GSH-Px升高率 |
| （U/ml） | （U/ml） | (U/ml) | (%) | |
| 对照组 | 122.0 | 126.6 | 4.6 | 3.77 |
| 实验组 | 121.8 | 131.2 | 9.4 | 7.72 |
试食后，试验组与对照组人群的年龄、精神状况、睡眠情况、饮食情况等基本一致；两组人群的胸部透视、心电图及腹部B超检查结果均未见明显异常；
试食后，试验组人群的MDA含量下降值、下降率均明显大于对照组，表明该样品具有降低试食者的血液过氧化脂质含量的作用；
试食后，试验组人群的SOD含量升高值、升高率均明显大于对照组，表明该样品具有升高试食者的血液SOD活性作用；
试食后，试验组人群的GSH-Px含量升高值、升高率均明显大于对照组，表明该样品具有升高试食者血液GSH-Px的作用。
分别用实施例2-10中的高纯度葡萄籽提取物片剂代替实施例1中的高纯度葡萄籽提取物片剂，重复上述人体试食实验，所得结果无明显差别。
上述实验显示，本发明的高纯度葡萄籽提取物片剂有抗氧化功能。
本发明包括但不限于上述实施方式，任何符合本权利要求书描述的产品、方法，均落入本发明的保护范围之内。
Claims (5)
1.一种高纯度葡萄籽提取物片剂，其特征在于，
所述片剂由葡萄籽提取物、麦芽糖糊精、填充剂、崩解剂、润滑剂组成，所述片剂各成分的重量份数为：
所述填充剂为淀粉，或者淀粉与乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或多种的组合；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；
所述润滑剂为硬脂酸镁、氢化植物油、硬脂酸、二氧化硅、微粉硅胶、聚乙二醇400、十二烷基硫酸镁中的一种或多种；
所述高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法，包括如下步骤：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80-100目筛，备用；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a)的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的填充剂、55％-68％所述重量份的崩解剂进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100-120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的润滑剂和剩余部分的崩解剂与所述细颗粒混合均匀，压片，即得所述的高纯度葡萄籽提取物片剂。
2.根据权利要求1所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，其特征在于，所述葡萄籽提取物含有95％以上的原花青素。
3.根据权利要求1所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，其特征在于，
所述填充剂为淀粉，所述崩解剂为微晶纤维素，所述润滑剂为二氧化硅和硬脂酸镁，所述二氧化硅和硬脂酸镁的重量份数为：
二氧化硅 2-17
硬脂酸镁 3-18。
4.根据权利要求3所述的高纯度葡萄籽提取物片剂，其特征在于，所述片剂各成分的重量份数为：
5.根据权利要求1-2任一项所述的高纯度葡萄籽提取物片剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
a)称取处方量的葡萄籽提取物粉碎，过80-100目筛，备用；
b)称取处方量的麦芽糖糊精，研磨，边研磨边加入步骤a)的葡萄籽提取物继续研磨，得主研磨物；
c)将所述重量份的填充剂、55％-68％所述重量份的崩解剂进行研磨，得副研磨物；
d)将所述主研磨物和副研磨物混合均匀，制粒，得粗颗粒；
e)将所述粗颗粒过100-120目筛网，得细颗粒；
f)将所述重量份的润滑剂和剩余部分的崩解剂与所述细颗粒混合均匀，压片，即得所述的高纯度葡萄籽提取物片剂。
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