CN103596548A - 用于皮肤保湿的类胡萝卜素、植物雌激素和维生素c的组合 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含有(i)至少一种类胡萝卜素、(ii)至少一种植物雌激素及(iii)维生素C的组合作为活性剂用于皮肤保湿、制备化妆品组合物的用途,所述化妆品组合物适用于口服的每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的植物雌激素及10mg至1000mg的维生素C。
Description
技术领域
本发明涉及皮肤保湿的化妆品领域。
背景技术
皮肤,用于防范环境且与环境交换的屏障,既是有抵抗性的又是脆弱的。
已知表皮的最外部区域的角质层(stratum corneum)或角质层(horny layer)与皮肤保湿最为相关。位于与外部环境的交界处,其功能尤其是延迟起源于该表皮的较深层的水过度损失。角质层也防止机械攻击及化学制品与外来微生物的通过。角质层也构成UV辐射的第一防线。
角质层由被富含脂质的膜的基质围绕的垂直堆叠的角质细胞组成,具有10μm的厚度。因此,角质层是可比拟为一道砖墙的两部份系统,由无核细胞(“砖”)及细胞间层状膜(“水泥”)组成。凭借此紧密分层的结构,角质层通过对抗经皮的水损失而展现其屏障功能。因此,角质层凭借其吸收及保持主要位于细胞间空间的水的能力而有效地促进皮肤的保湿。
皮肤是由深层的水及汗来保湿的。特别是,皮肤随着时间丧失其柔软性且其保水力降低,因此导致皮肤干燥,在65岁之后尤其加重。
干燥皮肤的特征在于缺水、和/或缺乏具有屏障功能的脂质组分和/或皮肤的皮脂膜和/或黏膜。在生理方面,干燥皮肤通常与皮肤保湿度降低及角质层的成熟过程的改变有关,其最明显的病症是在皮肤表面的鳞屑的出现。在感觉方面,干燥皮肤的特征在于紧绷和/或皮肤拉紧的感觉。
皮肤的干燥状态可具有若干原因:
·外部因素,诸如(i)太阳光、风、低温、(ii)硬水(T°>35℃)或氯化水、(iii)皮肤与表面活性剂频繁及重复的接触、(iv)化学制品(职业暴露),如溶剂;
·生理因素,诸如(i)缺乏脂质的皮肤(具有低皮脂分泌的缺陷个体)、(ii)老年个体、(iii)绝经、(iv)新生儿、(v)具有敏感性皮肤的个体;
·医原性因素,诸如药物(类视黄醇、光化学疗法、锂、皮质素(dermocorticoid)等);
·病理性因素,诸如(i)鱼鳞癣、(ii)特异体质过敏症、(iii)牛皮癣、(iv)过度角化症、敏感性皮肤、反应性皮肤、头皮屑。
类似地,以及如上说明,皮肤保湿症、尤其皮肤干燥,通常随着年龄增长而被注意到。然而,此类状态也可在年轻人中表现。
因此,皮肤干燥具有后天性或非病理的原发性起源,或具有病理的原发性起源。
就非病理的原发性干燥皮肤而言,干燥的严重度可视外部因素而定。此皮肤类别中包括老年皮肤(特征在于随着年龄增长皮肤代谢普遍降低)、脆弱皮肤(对外部因素极其敏感并通常伴随红斑及酒渣鼻)及常见的干燥病(具有遗传起源且主要表现在脸、肢体及手背上)。
就后天性干燥皮肤而言,外部特别因素的干预,诸如接触化学试剂、恶劣的气候条件、太阳光或某些治疗处理(例如类视黄醇)是决定性因素。在这些外部影响下,表皮可因此变得暂时及局部干燥。这可涉及任何类型的表皮。
不考虑其起源,患有干燥的皮肤一般存在以下病症:粗糙、鳞状外观及柔软性与弹性降低。
干燥皮肤,也称为“干燥病”,可在任何年龄出现,且与病理状况无关。在此情况下,其将称为“后天性”干燥。
然而,干燥病随着年龄增长变得频繁及麻烦,尤其是对于女性。因此其称为老年性干燥病。此外,女性一般在绝经期间遭受皮肤干燥恶化的痛苦,原因在于此现象特有的激素失调。最受影响的区域为腿的内侧、前臂的背面及手。
通常,在干燥皮肤的治疗中所建议的外用产品具有三种类型的功能:锁水(天然保湿因子、保湿剂)、保水(成膜剂)、重建皮肤屏障。胞间粘合质及皮脂的关键组分外源脂质(角鲨烯、神经酰胺、脂肪酸)和/或活性成分(诸如维生素C),可刺激表皮脂质的内源性合成(活性重新合成脂质的概念)。
由于显而易见的原因,确保足够程度的皮肤保湿以保护皮肤的柔软性、柔软度、弹性和/或外观是重要的。
因此,在皮肤保湿领域中需要新型的活性剂,该活性剂对于已知的活性剂来说是替用品或经改良的。
发明内容
出人意料地,根据本发明,显示含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选至少一种异类黄酮;及(iii)维生素C的组合,特别是以这三种成分分别呈特定的各自的量,当口服所述组合时,构成皮肤保湿的有效活性剂。
本发明涉及一种含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合作为活性剂用于皮肤保湿、制备化妆品组合物的用途,所述化妆品组合物适用于口服每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的所述植物雌激素及10mg至1000mg的维生素C。
在一个优选实施方式中,用在本发明中的活性剂包括含有(i)至少一种类胡萝卜素、(ii)至少一种植物雌激素、及(iii)维生素C的组合。因此,在这种实施方式中,使用的其他成分为对本发明中所考虑的病症无有效影响的助剂。
根据本发明,术语“类胡萝卜素”意指具有维生素原A活性的类胡萝卜素或不具有维生素原A活性的类胡萝卜素。
毋庸置疑,根据本发明,类胡萝卜素可为具有维生素原A活性的类胡萝卜素与不具有维生素原A活性的类胡萝卜素的混合物。此混合物可呈任意比例。
根据本发明,具有维生素原A活性的类胡萝卜素可为具有维生素原A活性的类胡萝卜素类的混合物。此混合物可呈任意比例。
在具有维生素原A活性的类胡萝卜素中,可提到的例子包括β-胡萝卜素及α-胡萝卜素。
根据本发明,不具有维生素原A活性的类胡萝卜素可为不具有维生素原A活性的类胡萝卜素类的混合物。此混合物可呈任意比例。在不具有维生素原A活性的类胡萝卜素中,可提到的例子包括王米黄质、隐黄质、叶黄素及番茄红素。
根据本发明,所使用的类胡萝卜素可具有天然来源或合成来源。术语“天然来源”意指从天然成分中获得的纯态的或呈溶液(不考虑其在所述溶液中的浓度)的类胡萝卜素。
根据本发明的优选方式,使用富含番茄红素的提取物,例如番茄提取物。
术语“合成来源”意指通过化学合成获得的纯态的或呈溶液(不考虑其在溶液中的浓度)的类胡萝卜素。
当类胡萝卜素为天然来源时,其可以从源于体内培养的整株植物或源于体外培养的植物材料中获得。
术语“体内培养”指任何标准类型的培养,即,在露天的或温室中的土壤中、或者土壤之外。
术语“体外培养”指本领域的技术人员已知的用于人工地获得植物或植物部分的所有技术。与体内培养的植物相比,在植物细胞体外生长期间,由物化条件强加的选择压力使全年可获得的标准化植物材料成为可行的。
优选地,根据本发明,采用源于体内培养的植物。
可使用本领域的技术人员已知的任何提取方法来制备根据本发明所采用的类胡萝卜素。
类胡萝卜素可在醇溶液中,尤其是在乙醇溶液中。
类胡萝卜素也可在脂质(油性)或脂醇溶液中。
根据本发明优选的类胡萝卜素为β-胡萝卜素和番茄红素。
最优选使用番茄红素。
毋庸置疑,例如,如果本领域的技术人员采用呈溶液或植物提取物形式的类胡萝卜素,技术人员懂得如何调整在其组合物中使用的溶液以使在该组合物中的类胡萝卜素的最终量与预定的使用量一致。
番茄红素为在成熟果实(尤其在番茄)中发现的天然色素。番茄红素属于类胡萝卜素家族,其结构相似于β-胡萝卜素的结构。由于其在黑色素合成中的作用,番茄红素被用在具有鞣活性的组合物中(WO 97/47278),由于其对5a-还原酶的活性,番茄红素被用在用于治疗毛发和/或痤疮的组合物中(JP-2940964),或作为自由基清除剂(JP-A-8-283136)。番茄红素可以是顺式或反式化学结构的,且可以具有天然来源或合成来源。根据本发明,也可以采用任何用于番茄红素的制备和/或调配和/或囊封的方法。因此,可提到的更复杂成分的例子包括含有番茄红素及乳清蛋白的主要组合物。尤其在文件WO01/91588中描述了这种主要组合物。这种主要组合物也被称为是乳番茄红素(lactolycopene)。
维生素C由于其抗氧化活性,通常用在食品补充剂中,且被EFSA(欧洲食品安全局)认为有助于防止细胞氧化性损伤、和有助于正常的胶原蛋白的形成和正常皮肤的形成(EFSA Journal2009:7(9):1226[28页])。维生素C可以呈抗坏血酸及其衍生物(酯类、盐类等)的形式。
植物雌激素是由植物天然产生的非硬酯酰化合物家族,其包括异黄酮,及在蛇麻草中所含有的植物雌激素,或木酚素、特别是亚麻及五味子的木酚素。
异黄酮为属于类黄酮家族的天然物质(杂环酚类)。在大豆谷物中,异黄酮(大豆素及染料木素)或其糖基化形式(大豆苷、染料木苷)的浓度比较大。凭借它们与雌激素型的雌性激素的结构相似性,染料木素及大豆素也称为植物雌激素或植物激素。与类黄酮相比,异黄酮仅存在于数量有限的植物中:大豆(乳品、谷物、肉类)是主要来源。由于这些特性,大豆异黄酮用作主要用于防止或减缓绝经的病症的食品补充剂(Messina,2010)。异黄酮也因其抗氧化和脱色性能而被描述(DE-44 32 947)。
现有技术公开了含有至少一种具有维生素原A活性的类胡萝卜素及至少一种不具有维生素原A活性的类胡萝卜素的组合用于治疗老化病症的用途(WO02/34232)。含有至少一种类胡萝卜素及至少一种异类黄酮的组合的用于治疗皮肤老化病症的用途也是已知的(WO 02/34233)。
然而,就申请人了解,在现有技术中,还未描述一种含有至少一种类胡萝卜素、至少一种植物雌激素、及维生素C的组合用于皮肤保湿的用途。
优选地,所述至少一种类胡萝卜素为番茄红素。
优选地,所述至少一种植物雌激素为异类黄酮。
出于本发明的目的,术语“预防”指显著地降低考虑的现象的表现的风险。
当与外用活性剂相比,口服根据本发明的活性剂的有益效果是:通过几乎没有强加约束的快速的施用方式,作为整体对皮肤全面地起到作用。
此外,不希望受限于任何理论,申请人认为,根据定义,口服活性剂能够使这些活性剂到达通过外用活性剂而不能实现的生理靶标。换句话说,给出的活性剂的组合能够具有不同的活性,这取决于是否这种组合被局部施用(例如,外用)或全身施用(例如,口服)。
呈指定剂量的上述(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合,在本说明中也可称为“本发明的活性保湿剂”。
根据本发明已经得出,当以规定的每日剂量口服上述的含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合时,可以保持皮肤的含水量或增加皮肤的含水量。
下面的实施例说明了对一群健康个体进行的临床测试的结果,结果表明,当以上文描述的每日剂量口服含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合时,尤其引起皮肤的含水量明显增加。
皮肤的含水量可用适用于测量含水量的任何类型的分析装置测量。例如可使用SHP88“皮肤分析仪”装置。
另外,根据本发明已显示,如特别对尤其通过尿液分析、粪便分析及生化血液分析而测试的各种生理功能没有影响而说明的,以本说明中指定的每日剂量口服使用本发明的保湿活性剂并不会同时引起任何副作用。实施例的结果尤其显示以特定的每日剂量口服使用本发明的保湿活性剂,并不会引起肾功能及肝功能的任何变化。
换句话说,已显示根据本发明的用途可维持皮肤保湿或使干燥皮肤恢复保湿,且对使用者是完全无害的。
根据某些方面,由于本发明的用途可维持皮肤保湿,因而对于设想暴露在对皮肤不利的气候条件下(例如在冬季期间或相反地,在夏季期间)的个体,其是有用的。
因此,根据本发明的含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合的用途尤其可维持正常皮肤保湿和/或预防皮肤干燥。
此外,根据本发明的含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合的用途尤其可美化治疗皮肤干燥。
根据本发明的组合的用途也可以预防和/或治疗皮肤的非病理的原发性干燥或非病理的后天性干燥。
含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合用于皮肤保湿、制备适用于口服每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的所述植物雌激素及10mg至1000mg的维生素C的化妆品组合物的用途,也可预防和/或治疗皮肤干燥,包括伴随鳞状的皮肤干燥及与干燥皮肤相关的瘙痒和/或紧绷的情况。
根据某些方面,根据本发明的组合的用途尤其用于生理上恢复角质层的保湿适宜状态、增进干燥皮肤的舒适度、对抗因其干燥所致的干燥皮肤的暗沉的和/或无生命力的外观、或治疗已经受由以下引起的干燥外源应力的皮肤:化学制品、辐射剥皮、或皮肤与外部物质的摩擦。
根据本发明的组合的用途可赋予和/或恢复皮肤的保湿和健康的外观,所述外观可表现为光滑、弹性、滋润或结实的皮肤或发亮的肤色。
根据本发明的用途可预防和/或减少与干燥皮肤或水分缺乏的皮肤相关的鳞屑、粗糙、裂缝、鳞片和/或皱纹或细纹的出现。
由于维持或恢复了良好的保湿,根据本发明的用途也可维持或增强皮肤的屏障特性。
干燥的皮肤
如先前说明,干燥的皮肤实质上表现为紧绷和/或拉紧的感觉。这种皮肤也具有粗糙感并且表现为覆盖有鳞屑。当皮肤稍干燥时,这些鳞屑是大量的,但肉眼几乎不可见。但当此病症恶化时,鳞屑是少之又少,但逐渐增加至肉眼可见。
这种皮肤干燥的起源可为原发性类型或后天性类型。
就原发性干燥皮肤而言,可区分为两类:病理性皮肤及非病理性皮肤。
病理性的原发性干燥皮肤实质上以异位性皮炎及鱼鳞癣为代表。它们实质上与外部环境无关。
异位性皮炎描述为与角质层的脂质代谢及尤其是神经酰胺代谢缺乏有关。这种病理呈涉及身体的大表面积的或多或少的慢性干燥病的形式,会结合斑块的发炎及痒疹暴发。
鱼鳞癣是以影响不同阶段的角质化过程的基因缺陷为特征的病理性疾病。它们表现为斑块的大量脱落。
本发明涉及的病理性的原发性干燥皮肤更特别是非炎症起源的干燥皮肤或干燥头皮。
就非病理性的原发性干燥皮肤而言,干燥的严重度可部分地视外部因素而定。这种皮肤类别中包括老年皮肤(特征在于随着年龄增长皮肤代谢普遍降低)、脆弱皮肤(对外部因素极其敏感并通常伴随红斑及酒渣鼻)及常见的干燥病(具有遗传起源且主要表现在脸、肢体及手背上)。
就后天性干燥皮肤而言,外部特别因素的干预,诸如接触化学试剂、恶劣的气候条件、太阳光或某些治疗处理(例如类视黄醇)是决定性因素。在这些外部影响下,表皮可因此变得暂时且局部干燥。这可涉及任何类型的表皮。
因此,皮肤干燥也可由化学来源(诸如剥皮)或机械来源(摩擦或刮刨)的外源应力引起。
回顾到,剥皮操作通常在于为限制及控制破坏表皮及真皮的上层的目的,将化学物质涂覆至皮肤,以改善皮肤外观的某些病症。
与就其使用化学制品而被称为“化学性”的剥皮治疗同时,也已研发了涉及应用烧蚀激光及非烧蚀激光的技术。
利用脉冲激光器或扫描CO2激光器产生的第一烧蚀激光具有蒸发(或烧蚀)表皮及通常真皮的上部的实时效应。表层下的真皮带通常也是具有胶原变性和胶原收缩的热损伤的位置。在愈合阶段,除上部真皮带外,自毛囊及其它附器发生再上皮化(“胶原重塑”)。
最新一代激光使用将激光束转换成许多间隔光束的系统以在皮肤上产生间隔的影响,因此在受影响的区域之间保持不受损的健康皮肤区域。
出于显而易见的原因,因此剥皮具有(尽管受控制)在表皮的表面上保持刺激性的作用,且具有引起皮肤干燥的性质。
因此,以说明中指定的每日剂量口服使用作为活性剂的含有(i)至少一种番茄红素、(ii)至少一种异类黄酮、及(iii)维生素C的组合,证明是最特别有效的:
-用于治疗皮肤干燥状态、鳞屑状态,包括头皮屑;
-用于治疗干燥皮肤;
-用于治疗与干燥皮肤相关的瘙痒和/或紧绷;
-用于生理上恢复角质层的适宜保湿;
-用于治疗低溢脂性干燥皮肤;
-用于预防/或减少与皮肤干燥相关的皱纹;
-用于改善皮肤及头皮的舒适度;
-用于对抗因其干燥所致的皮肤的暗沉的和/或无生命力的外观;
-用于治疗已遭受由化学制品(例如剥皮组合物)引起的、或由辐射剥皮引起的、或尤其由摩擦(例如刮刨)机械上引起的干燥外源应力的皮肤。
存在于根据本发明所使用的活性剂的组合中的活性剂,番茄红素、异类黄酮制品及维生素C是在现有技术中为人所熟知的,且是易于取得的,尤其是市面上可获得的。
番茄红素
番茄红素为在成熟果实、尤其在番茄中发现的天然色素。番茄红素属于类胡萝卜素家族,其结构与β-胡萝卜素的结构类似。
番茄红素为不具有维生素原A活性的类胡萝卜素。
番茄红素在果实的成熟中的作用在现有技术中是已知的。
番茄红素可以顺式或反式化学结构而存在。
异类黄酮
异类黄酮构成类黄酮的亚类,由3-苯基色满骨架形成,该3-苯基色满骨架可以包含各种取代基和不同氧化水平。与类黄酮相比,异类黄酮仅存在于数量非常有限的植物中。
异类黄酮包括多类化合物,在这些化合物中可提及异黄酮、二氢异黄酮、类鱼藤酮、紫檀烷、异黄烷、异黄-3-烯、3-芳基香豆素、3-芳基-4-羟基香豆素、香豆雌酚(coumestanes)、香豆酮并色酮(coumaronochromones)、α-甲基脱氧安息香及2-芳基苯并呋喃。
对于异类黄酮,它们的分析方法和它们的来源的完整的综述,本领域的技术人员可以有利地参考在由P.M.Dewick在The Flavonoids中所著的第5章“Isoflavonoids”,由Harbone出版(125页-157页,(1988))。
适合用在本发明中的异类黄酮可以为天然来源或合成来源。术语“天然来源”意指通过从天然来源的成分(一般是植物)的各种提取方法获得的纯态的或呈不同浓度溶液的异类黄酮。术语“合成来源”意指通过化学合成获得的纯态的或呈不同浓度溶液的异类黄酮。
优选使用具有天然来源的异类黄酮。在这些天然来源的异类黄酮中可提及大豆素(daidzein)、刺芒柄花苷、7-羟基-2′-甲氧基-4′,5′-亚甲基二氧基异黄酮(cuneatine)、染料木素、异樱黄素(isoprunetine)及樱黄素(prunetine)、木豆素(cajanine)、奥洛波尔(orobol)、红车轴草素(pratensein)、檀黄素(santal)、刺柏苷元A(junipegenin A)、黄豆黄素(glycitein)、阿佛洛莫生(afrormosine)、凹猪屎豆碱(retusine)、鸢尾黄素(tectorigenin)、尼泊尔鸢尾异黄酮(irisolidone)、牙买加菜树苦素(jamaicine)及其类似物和/或代谢物。
根据本发明,在这些异类黄酮中,优选使用异黄酮,包括糖基化形式和糖苷配基形式。在异黄酮中,优选最简单的异黄酮,其中为大豆素、大豆苷、染料木素、染料木苷、雌马酚及其混合物。大豆素、大豆苷、染料木素及染料木苷特别存在于购自Archer Daniels Midland公司的商标名的大豆(Glycina max)提取物中。
特别地,在WO 95/10530、WO 95/10512、US-5 679 806、US-5 554 519、EP-812 837和WO 97/26269中,描述了用于制备异黄酮的方法。
在根据本发明的活性剂的一组合中,异类黄酮优选自于异黄酮、二氢异黄酮、类鱼藤酮、紫檀烷、异黄烷、异黄-3-烯、3-芳基香豆素、3-芳基-4-羟基香豆素、香豆雌酚、香豆酮并色酮、α-甲基脱氧安息香及2-芳基苯并呋喃。
特别是,异类黄酮可选自于大豆素、刺芒柄花苷、7-羟基-2′-甲氧基-4′,5′-亚甲基二氧基异黄酮、染料木素、异樱黄素及樱黄素、木豆素、奥洛波尔、红车轴草素、檀黄素、刺柏苷元A、黄豆黄素、阿佛洛莫生、凹猪屎豆碱、鸢尾黄素、尼泊尔鸢尾异黄酮、牙买加菜树苦素及其类似物和/或代谢物。
此外,适合用在本发明中的异类黄酮可选自于染料木苷、大豆苷、染料木素、大豆素、黄豆黄苷、雌马酚、刺芒柄花苷、7-羟基-2′-甲氧基-4′,5′-亚甲基二氧基异黄酮、异樱黄素及樱黄素、木豆素、奥洛波尔、红车轴草素、檀黄素、刺柏苷元A、黄豆黄素、阿佛洛莫生、凹猪屎豆碱、鸢尾黄素、尼泊尔鸢尾异黄酮、牙买加菜树苦素及其类似物和/或代谢物。
在某些实施方式中,所述异类黄酮为异黄酮、或异黄酮的混合物。
在某些实施方式中,所述异类黄酮选自于大豆苷、大豆素、染料木苷及染料木素、或其混合物。
在某些实施方式中,所述异类黄酮选自于大豆素及染料木素、或其混合物。
在某些实施方式中,所述至少一种异黄酮以异黄酮的混合物的形式存在。
在某些实施方式中,所述至少一种异黄酮以大豆异黄酮的提取物的混合物的形式存在。
化妆品用途
意图用于根据本发明用途的组合物可以呈现任意的通常可用于口服的剂型。
如前述已具体说明的,在化妆品组合物中,包括根据本发明口服使用的含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合,该化妆品组合物适用于施用每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的所述植物雌激素、及10mg至1000mg的维生素C。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为2mg至12mg的类胡萝卜素,优选番茄红素。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为4mg至7mg的类胡萝卜素,优选番茄红素。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为10mg至800mg、尤其为10mg至600mg、或甚至为10mg至400mg、更好仍为10mg至250mg的维生素C。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为10mg至250mg的维生素C。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为20mg至120mg的维生素C。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为50mg至70mg的维生素C。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为16mg至100mg的异黄酮。
在某些实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量范围为40mg至60mg的异黄酮。
当异黄酮的混合物是以大豆提取物的形式使用时,每日剂量范围为16mg至100mg的总异黄酮包括数量范围为8mg至50mg的异黄酮苷元(主要是大豆素及染料木素)。
当异黄酮的混合物是以大豆提取物的形式使用时,每日剂量范围为40mg至60mg的总异黄酮包括数量范围为20mg至30mg的异黄酮苷元(主要是大豆素及染料木素)。
在具体实施方式中,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量为6mg的番茄红素、50mg的大豆异黄酮提取物及60mg的维生素C。
本领域的技术人员从其在口服化妆品组合物的剂型领域中的一般知识,可容易制备适用于本发明使用的化妆品组合物,及特别是适用于以指定剂量每日施用活性剂的组合的剂量单位的所述化妆品组合物。
在化妆品组合物的某些实施方式中,含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合的每日剂量被包括在单次剂量单位中。
在化妆品组合物的其他实施方式中,含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合的每日剂量被包括在多个剂量单位中。
因此,活性剂组合的每日剂量可包含在2个、3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个剂量单位中。
根据本发明的方法可包括单次施用。
根据另一实施方式,重复施用,例如每日2次至4次,持续一天或多天,通常持续至少4周,或甚至4周至15周的延长周期,适当时,停用一个或多个周期。
在一个具体实施方式中,活性剂组合的每日剂量被包括在口服化妆品组合物的两个剂量单位中。
在某些实施方式中,根据本发明的用途的特征在于制备化妆品组合物,在所述化妆品组合物中,相对于组合物的总重量,植物雌激素、尤其是异黄酮化合物的含量范围以重量计为0.0001%至50%、优选为0.001%至30%、优选为0.1%至10%。
在某些实施方式中,根据本发明的用途的特征在于制备化妆品组合物,在所述化妆品组合物中,相对于组合物的总重量,类胡萝卜素、尤其是番茄红素的含量范围以重量计为0.0001%至50%、优选为0.001%至10%、甚至更优选为0.02%至2%。
在某些实施方式中,根据本发明的用途的特征在于制备化妆品组合物,在所述化妆品组合物中,相对于组合物的总重量,维生素C的含量范围以重量计为0.0001%至50%、优选为0.1%至30%、甚至更优选为0.2%至12%。
在某些实施方式中,根据本发明的用途的特征在于制备化妆品组合物,在所述化妆品组合物中,相对于组合物的总重量,植物雌激素(优选大豆异黄酮)的含量范围以重量计为0.1%至10%,类胡萝卜素(优选番茄红素)的含量范围以重量计为0.02%至2%,维生素C的含量范围以重量计为0.2%至12%。
为了摄食,许多口服组合物的实施方式是可行的。
乳品、酸奶、奶酪、发酵乳、乳基发酵制品、冰淇淋、基于发酵谷类的制品、乳基粉末、婴幼儿调配物、糖果型食品、巧克力、谷类、动物饲料及特别是宠物食品、片剂、凝胶胶囊或软胶囊、干物质形式的口服补充剂及液体形式的口服补充剂是尤其适用于医药辅剂或食品辅剂。
为了摄食,许多口服组合物,尤其是食品补充剂的实施方式是可行的。它们通过用于生产包衣片剂、凝胶胶囊、凝胶剂、乳剂、片剂、胶囊、软胶囊、可饮用瓶剂及饮料的常用方法而配制。特别是,根据本发明的活性剂可以任何其它的食品补充剂或营养强化食品(例如,食品棒或经压缩或未经压缩的粉末)的形式并入。粉末可在苏打、乳制品或大豆衍生物中用水稀释,或可并入食品棒中。
根据本发明的活性剂可与适合于此类口服组合物或食品补充剂的常用的赋形剂及成分一起调配,即,尤其是在食品部门中常见的脂肪成分和/或水性成分、保湿剂、增稠剂、调质剂、味感剂和/或包衣剂、抗氧化剂、防腐剂及染料。
用于口服组合物、尤其食品补充剂的调配剂及赋形剂在本领域中是已知的,因而不是本文的详细说明的主题。
适用于本发明的用途的化妆品组合物可以呈选自于饮用溶液、糖浆、片剂、包衣片剂、凝胶胶囊和胶囊的剂量单位的形式。
在根据本发明使用的化妆品组合物中,根据考虑中的组合物的类型辅剂可具有不同的性质。
在根据本发明的组合的使用(即,口服)的情况下,优选使用可摄取的辅剂。
毋庸置疑,以指定的每日剂量口服使用含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合可使用适宜的口服组合物而进行,除了类胡萝卜素、植物雌激素及维生素C外,该组合物还可含有几种另外的活性剂。
作为可使用的活性剂,可提及维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B8、维生素E、维生素D及维生素PP;类姜黄素;糖;氨基酸;含硫氨基酸;多不饱和脂肪酸;益生菌;植物固醇;多酚提取物;及矿物质(如锌、钙或镁)。
特别地,可使用包括硒及维生素E的抗氧化剂复合物、类黄酮(如,儿茶素、桔皮苷、原花青素及花青素)、泛醌、白藜芦醇、咖啡提取物、益生菌、益菌助生质、牛磺酸、氨基酸、谷胱甘肽前驱体、及3-多不饱和脂肪酸和6-多不饱和脂肪酸。
化妆方法
本发明涉及一种用于皮肤保湿的化妆方法,包括口服化妆品组合物的步骤,该化妆品组合物包括作为活性剂的含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合,所述化妆品组合物适用于施用每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的所述异类黄酮、及10mg至1000mg的维生素C。
因此,根据本发明的化妆方法可通过每日口服上述化妆品组合物而进行。
根据本发明的方法可包括每日单次施用所述化妆品组合物。
根据另一实施方式,重复施用,例如每日2次至3次,超过一天。
在某些实施方式中,在超过至少连续30天,或甚至4周至15周的延长的周期,适当中断一个或多个周期,应用该化妆方法。
本发明的用于皮肤保湿的化妆方法,可涉及本发明的组合与对皮肤具有有益效果的至少第二组合物的组合施用。
这种第二组合物可经口服或外用至皮肤,且优选外用。适用于供本发明使用的第二组合物可为包括已知对皮肤具有有益效果的至少一种活性剂、特别是化妆剂的任意组合物。优选地,第二组合物可包括至少一种化妆活性剂,其能够对皮肤保湿发挥有益效果。这种活性剂是本领域的技术人员已知的。
本发明涵盖一种方法,该方法包括:本发明组合的组合口服、同时口服、连续口服或分开口服;以及包含适用于对皮肤发挥有益效果的活性剂(优选化妆剂)的至少第二组合物的口服或外用至皮肤(优选外用)。
具体实施方式
下面的实施例作为本发明领域的非限制性说明而呈现。
实施例
口服组合物的实施例
实施例1:包衣片剂类型的配方
活性物质 | mg/包衣片剂 |
番茄红素(乳番茄红素2%) | 2 |
抗坏血酸 | 20 |
大豆异黄酮(Novasoy 400) | 16 |
包衣片剂的核的赋形剂 | |
EncompressTM | 53 |
Avicel PH 101 | 53 |
Aerosil 200 | 4 |
AcDiSol | 3 |
硬脂酸镁 | 0.5 |
糖包衣赋形剂(约核质量的85%) | 242 |
这种类型的包衣片剂可一天服用1次至3次。
实施例2:片剂类型的配方
活性物质 | mg/片剂 |
番茄红素(小珠5%) | 3 |
抗坏血酸 | 30 |
大豆异黄酮(Novasoy 400) | 25 |
片剂核的赋形剂 | |
二元磷酸钙二水合物 | 245.80 |
微晶纤维素,经硅化的2% | 163.87 |
交联羧甲基纤维素钠 | 21.00 |
二氧化硅 | 7.20 |
胶状二氧化硅 | 3.50 |
硬脂酸镁 | 2.80 |
包衣剂 | |
欧巴代(Opadry)白色20A28380 | 21.00 |
纯化水 | 适量 |
欧巴代(Opadry)粉色20A240005 | 18 |
纯化水 | 适量 |
这种类型的片剂可一天服用1次至2次。
证明活性的实施例
实施例1:包括番茄红素、异类黄酮的混合物及维生素C的组合的化妆品组合物的效果
1.使用的化妆品组合物
使用根据实施例1的组合物。
这种组合物适用于以每日剂量为6mg的番茄红素、50mg的异黄酮及60mg的维生素C施用番茄红素、从大豆提取的异黄酮混合物及维生素C的组合。
2.受试者及方法
2.1受试者
在此研究中包括一群具有小于12的皮肤含水量的30岁至50岁的120名健康女性志愿者。
在整个测试期间,受试者不服用任何可维持皮肤含水量的医学治疗或功能性食品或化妆品组合物。在检测期间,个体并不改变其饮食习性。
2.2功效参数
皮肤含水量的测量在通风良好的室内、在稳定的温度及湿度条件下进行。在受试者平静时,在事先使用棉绒垫用蒸馏水清洁的眉毛之间的前额上进行测量。在清洁及干燥前额部位后15分钟测定皮肤含水量。在测试前和测试后,使用相同的装置并由同一人进行参数的测定。
3.结果
3.1一般条件:
在选择的120名受试者中,仅100名受试者实际参与该研究,并随机划分成对照组(n=50)或治疗组(n=50)。
3.2皮肤测试结果
表1:化妆品组合物对含水量的影响(+/-SD)
**在测试前及测试后同一组内数据的比较,P<0.01;测试后#,治疗组与对照组之间数据的比较,P<0.05。
根据表1的结果,治疗组中的皮肤含水量得以改善,并且在30天的补充结束时得出:(i)在治疗组的组内出现明显差异(p<0.01),及(ii)在治疗组与对照组之间的组间出现明显差异(p<0.05)。
在对照组中证实无明显差异。
换句话说,与对照组比较,治疗组中的皮肤含水量得以改善。
4.结论
治疗组的受试者连续30天口服吸收化妆品组合物。当在测试前与测试后比较治疗组,以及当在测试后比较治疗组与对照组时,显示皮肤含水量的明显差异,这说明化妆品组合物可增加皮肤的含水量,皮肤因而更加含水。
Claims (19)
1.一种含有(i)至少一种类胡萝卜素,优选番茄红素;(ii)至少一种植物雌激素,优选异类黄酮;及(iii)维生素C的组合作为活性剂用于皮肤保湿、制备化妆品组合物的用途,所述化妆品组合物适用于口服的每日剂量为1mg至25mg的所述类胡萝卜素、10mg至300mg的所述植物雌激素及10mg至1000mg的维生素C。
2.根据权利要求1所述的用途,用于保持或增加皮肤的含水量。
3.根据权利要求1或2所述的用途,用于治疗和/或预防皮肤干燥。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,用于预防和/或治疗皮肤的非病理性的原发性干燥或非病理性的后天性干燥。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,用于预防和/或治疗选自伴随鳞状的皮肤干燥及与干燥皮肤相关的老化和/或紧绷的皮肤干燥病症。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,用于生理上恢复角质层的保湿适宜状态;增进干燥皮肤的舒适度;对抗因皮肤干燥所致的干燥皮肤的暗沉的和/或无生命力的外观;或治疗已经受由化学制品、辐射剥皮、或皮肤与外部物质的摩擦引起的干燥外源应力的皮肤。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其特征在于,所述异类黄酮是选自异黄酮、二氢异黄酮、类鱼藤酮、紫檀烷、异黄烷、异黄-3-烯、3-芳基香豆素、3-芳基-4-羟基香豆素、香豆雌酚、香豆酮并色酮、α-甲基脱氧安息香及2-芳基苯并呋喃。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其特征在于,所述异类黄酮是选自染料木苷、大豆苷、染料木素、大豆素、黄豆黄苷、雌马酚、刺芒柄花苷、7-羟基-2′-甲氧基-4′,5′-亚甲基二氧基异黄酮、异樱黄素及樱黄素、木豆素、奥洛波尔、红车轴草素、檀黄素、刺柏苷元A、黄豆黄素、阿佛洛莫生、凹猪屎豆碱、鸢尾黄素、尼泊尔鸢尾异黄酮、牙买加菜树苦素、及其类似物和/或代谢物。
9.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其特征在于,所述至少一种异类黄酮为异黄酮、或异黄酮的混合物。
10.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述异类黄酮选自于大豆苷、大豆素、染料木苷及染料木素、或其混合物。
11.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述至少一种异黄酮为异黄酮的混合物。
12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于,所述至少一种异黄酮呈大豆异黄酮的提取物的形式。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的用途,其特征在于,在单一剂量单位或多个剂量单位的所述化妆品组合物中包括所述每日剂量的含有所述至少一种番茄红素、所述至少一种异类黄酮及维生素C的组合。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的用途,其特征在于,在两个剂量单位的所述化妆品组合物中包括所述每日剂量的含有所述至少一种番茄红素、所述至少一种异类黄酮及维生素C的组合。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的用途,其特征在于,所述化妆品组合物呈选自于饮用溶液、糖浆、片剂、包衣片剂、凝胶胶囊和胶囊的剂量单位形式。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的用途,其特征在于,制备化妆品组合物,其中,相对于所述组合物的总重量,植物雌激素、优选异黄酮化合物的含量范围以重量计为0.0001%至50%,优选为0.001%至30%,优选为0.1%至10%。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的用途,其特征在于,制备化妆品组合物,其中,相对于所述组合物的总重量,类胡萝卜素、优选番茄红素的含量范围以重量计为0.0001%至50%,优选为0.001%至10%,甚至更优选为0.02%至2%。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的用途,其特征在于,制备化妆品组合物,其中,相对于所述组合物的总重量,维生素C的含量范围以重量计为0.0001%至50%,优选为0.1%至30%,甚至更优选为0.2%至12%。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的用途,其特征在于,制备化妆品组合物,其中,相对于所述组合物的总重量,植物雌激素、优选大豆异黄酮的含量范围以重量计为0.1%至10%;类胡萝卜素、优选番茄红素的含量范围以重量计为0.02%至2%;以及维生素C的含量范围以重量计为0.2%至12%。
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
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C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
CB02 | Change of applicant information |
Address after: The French city of Clichy Applicant after: LABORATOIRES INNEOV Address before: Arni, France, El Applicant before: Inneov Lab |
|
COR | Change of bibliographic data | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20140219 |