CN103550135B

CN103550135B - 一种美白组合物及化妆品

Info

Publication number: CN103550135B
Application number: CN201310553084.7A
Authority: CN
Inventors: 曾飒; 殷露琴; 周娟娟; 唐新明
Original assignee: Guangdong Chinese Mugwort Fiesta Uses Chemical Co; GUANGZHOU RIDGEPOLE DAILY CHEMICALS CO Ltd
Current assignee: GUANGDONG ESSENCE BIOTECHNOLOGY CO., LTD.
Priority date: 2013-11-08
Filing date: 2013-11-08
Publication date: 2015-11-18
Anticipated expiration: 2033-11-08
Also published as: CN103550135A

Abstract

本发明涉化妆品技术领域，具体涉及一种美白组合物及化妆品。所述组合物通过先将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，然后再将前脂质体A与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分进行混合后，再一起包裹在脂质体B内部。得到的脂质体B和碧玺石粉末一起制备得到一种美白组合物。该组合物在使用时，通过不同成分的分阶段先后释放后，作用于皮肤细胞，在细胞的不同的位置发挥立体美白的作用，美白效果显著并持久。

Description

一种美白组合物及化妆品

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，更具体地，涉及一种美白组合物及化妆品。

背景技术

皮肤由表皮和真皮、皮下组织构成。表皮由角化的复层扁平上皮构成，由外到内为角质层、透明层、颗粒层、棘状层和基底层。黑色素细胞位于表皮基底层，为球状细胞体，上面有不同长度的细胞分支——树突；黑色素是由黑色素细胞产生的，其生成数量、分布状况是决定皮肤颜色的主要因素。

人体的肤色除取决于表皮黑色素含量与分布外，还受到细胞因素及外源性因素的影响。细胞因素，即影响黑色素细胞的增殖、树突形成和黑色素合成的许多细胞因子（内皮素、碱性成纤维细胞生长因子、白细胞介素等），黑色素细胞中决定、影响黑色素合成的酶（酪氨酸酶、多巴色素异构酶、DHICA氧化酶，过氧化氢酶等）及黑色素细胞调控的信号传导途径（如ERK通路）；外源性因素有多种，紫外线、废气、活性氧环境、富含金属离子的食物、内分泌失调、代谢紊乱、机体微量元素含量异常、营养不良等均可直接或间接地增加与黑色素细胞、黑色素生成有关的酶及多巴醌等物质的数量和活性，而其中的紫外线是黑色素细胞增殖和皮肤色素沉着增多的主要生理性刺激因素。

紫外线照射(或其他外界刺激)可诱导脑垂体分泌的a-促黑素细胞激素（a-MSH）与黑色素细胞受体1（MC1R）结合，同时MClR也可与ACTH结合，二者触发一系列黑色素生成反应，导致环腺苷酸磷酸盐（cAMP）激活、cAMP水平增强，随即刺激酪氨酸酶活性增强、启动黑色素生成，经过一系列黑色素生成反应最终导致能够诱导黑色素蛋白表达增加的控制因子——小眼球相关转录因子(MITF)的生成，外界因素通过影响MITF水平的变化，进而控制多种黑色素蛋白的表达，最终生成黑色素。

紫外线照射(或其他外界刺激)除上述直接作用于黑色素细胞外，还可诱导角质细胞释放促炎症介质直接作用于色素细胞影响黑色素的形成，其中，内皮素1（ET-1)通过作用于黑色素细胞受体介导的信号转导通路，以旁分泌的方式刺激黑色素细胞增殖，促进突触生成，加速黑色素生成及沉积，研究表明抑制ET-1表达或拮抗ET-l受体的活化均可在早期抑制黑色素生成；白细胞介素1(IL-1)、6（IL-6），肿瘤坏死因子a(TNF-a)均能诱导黑色素细胞表面细胞间粘附分子1(ICAM-1)的表达，触发白细胞与黑色素细胞的粘附，使黑色素细胞成为细胞毒性T细胞、NK细胞的靶细胞而易受损伤，导致炎症后色素减退，影响肤色均一性。

细胞基质因素也可影响黑色素细胞的增殖和黑色素形成。其中最重要的是细胞外信号调节激酶(ERK)通路，可被碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、肝细胞生长因子(HGF)和干细胞因子(SCF)多种刺激因素激发。并且黑色素细胞特有的树突为成熟且内部充满黑色素的黑素小体的转运打开了一条快捷通路，而黑色素树突的形成受多种信号通路调控和角质细胞释放的旁分泌因子等多种信号通路刺激。在黑色素生成后期，黑素小体沿树突移动，在树突末端形成包囊，将黑色素转运至角质细胞，此时黑色素小体由角质细胞内的溶酶体水解并转运至细胞核附近进行黑色素重排形成一个帽子结构，以保护角质细胞的DNA不受紫外辐射的负面影响，此时带有黑色素的角质细胞随表皮的生长向皮肤角质层上移，最后随角质层脱落。理想状态下，黑色素经角质细胞代谢会正常脱落并不会影响到肤色，但当受到某些因素的刺激，黑色素细胞会形成较多的黑色素而不能及时代谢就会沉积在皮肤表层形成最终肤色，出现肤色变黑或局部沉淀成斑点进而影响皮肤的健康和美丽。因此，美白一直以来都为人们所热切关注，美白护肤品也一直被广大女性推崇和追求。

美白护肤品自问世以来，经历了以添加钛白粉、类似白色粉状物通过涂抹的方式进行表面遮盖的物理性“增白”，添加粉碎至一定细度的某些矿物、坚果壳等物理磨剥成分或酸性化合物通过对角质层的磨剥或侵蚀以加速角质脱落而换肤“漂白”，但这些美白方式对皮肤无实质性的增白作用，长期使用还会影响皮肤的代谢，给皮肤带来诸多不利。

随着人们对黑色素形成过程的深入了解，美白护肤品常以添加干扰或阻断黑色素、加速黑色素分解代谢的美白物质进行“美白”。目前市场上除了植物/中药提取物外，常见的美白剂主要有：熊果苷、光甘草定、根皮素、内皮素拮抗剂、壬二酸及其衍生物、烟酰胺、橙皮苷、半胱氨酸、抗坏血酸及其衍生物、没食子酸、维Ａ酸类、α-羟基酸、果酸、水杨酸、芦丁、白藜芦醇、原花青素、鞣花酸、四氢姜黄素，但这些美白剂在化妆品中的应用存在有溶解性差、刺激性、不稳定、作用单一等问题；其中的美白剂芳香族羧酸为固体，在水中的溶解性差，添加到化妆品中经过一定时间的放置会逐渐析出，相当一部分美白剂为含有羧基的酸类物质，作用于皮肤会引起刺激性甚至炎症，并且含有酚羟基的美白剂因具有抗氧化成分，添加于化妆品中会因使用过程中受到氧、光线等作用逐渐失去美白活性，另外黑色素是通过一系列复杂的生化反应生成的，可从多个方面进行抑制，单一的美白剂并不能有效抑制黑色素的产生。因此，市场上也相应出现了将不同的美白剂进行组合，但大多以抑制“三酶一素”（即酪氨酸酶、多巴色素异构酶、氧化酶及内皮素）的活性进行美白配方设计，另外由于黑色素的生成是皮肤正常的生理防御反应，如果该反应被彻底或局部阻断会造成皮肤部分防御机能缺失，少数个体持续使用会出现黑色素生成过程中产生较多中间体致使皮肤衰老加快、皮肤受损等现象，虽然该阶段美白产品能够解决皮肤美白的基本问题但它仍属于外部干扰阻碍“美白”，并且人们也忽视了皮肤问题不仅仅是色素沉着，随着年龄等因素的影响，还存在有皮肤过敏、干燥、发炎等问题。

因此，从皮肤特有的组织结构、生理特性角度讲，单纯采用完全抑制黑色素产生的美白成分不符合皮肤养生。随着黑色素形成累积与分解代谢途径及分解代谢调控与美白关系等研究的不断深入，人们更加关注健康的美白方式，从绿色“养白”的角度出发，在尽可能添加取材于天然的美白成分、多角度干扰黑色素的形成或加速其分解代谢的基础上，激活皮肤自身的能量、提高皮肤自我修复的能力，通过供给皮肤足够的营养以提高其代谢能力、加速黑色素的正常分解代谢，从根本上预防色素沉着、粉刺的形成，并有效滋润皮肤，改善皮肤末梢毛细血管的血液循环，使经络活化、通畅，以达到健康“养白”的目的。

发明内容

本发明要解决的技术问题是针对现有美白剂存在的溶解性、稳定性差，协同美白途径相对单一等问题，提供一种含有碧玺石、多种美白成分协同并运用载体技术的美白组合物。

本发明的另一个目的是提供一种含有美白组合物的化妆品。

本发明的目的通过以下技术方案予以实现：

一种美白组合物，按重量百分比，组合物含有以下组分：

碧玺石粉末12.5～37.5%；

脂质体B粉末62.5～87.5%；

所述脂质体B粉末通过先将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，然后再将前脂质体A与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分混合后，再一起包裹在脂质体B内得到。

优选地，所述脂质体B粉末的制备方法包括如下步骤：

S1.将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，得前脂质体A粉末；

S2.将壁材、乳化剂、抗氧化剂和醇类充分溶解于溶剂中，再加入水，混匀后均质得Ⅰ相；

S3.将前脂质体A粉末复水后，与美白组合物中所有的水溶性美白成分、保护剂溶解于磷酸缓冲液中，混匀后得Ⅱ相，

S4.将Ⅱ相加入到Ⅰ相中，边加边搅拌，再过滤，得脂质体B，脂质体B经真空冷冻干燥得脂质体B粉末。

优选地，所述前脂质体A粉末的制备方法包括如下步骤：

S1.将脂质材料、美白组合物中所有的油溶性美白成分、乳化剂、醇类和抗氧剂，充分溶解于溶剂中得类脂质溶液T1；

S2.将保护剂与磷酸缓冲液混匀后，过滤得滤液T2；

S3.将滤液T2与类脂质溶液T1混匀后均质，再过滤，冷冻干燥、压盖封口即得前脂质体A粉末。

优选地，所述美白组合物中所有的油溶性美白成分包括重量比为2～10：1～10黑色素抑制剂和辅助美白成分；所述黑色素抑制剂为光果甘草提取物；辅助美白成分为橙花精油、苦橙叶精油或姜黄素中的一种或几种。

更优选地，所述光果甘草提取物为光果甘草根提取物、光果甘草叶提取物、甘草黄酮或纯的光甘草定中的一种或几种；所述辅助美白成分为橙花精油。

最优选地，所述光果甘草提取物为光甘草定。

所述水溶性美白成分包括主功效成分和辅助功效成分；主功效成分为十一碳烯酰苯基丙氨酸、L-抗坏血酸2-葡糖苷、原花青素和烟酰胺；辅助功效成分为N-乙酰葡萄糖胺、传明酸、熊果苷、酵母提取物、粗糙帽果提取物、熊果叶提取物、芦荟提取物或亚麻酸中的一种或多种。优选地，十一碳烯酰苯基丙氨酸、L-抗坏血酸2-葡糖苷、原花青素、烟酰胺、辅助功效成分的重量比为1～5：1～3：1～3：2～5：1～6。

更优选地，所述辅助功效成分为传明酸、熊果苷和酵母提取液；传明酸、熊果苷、酵母提取液的重量比为0.5：3：7。

按重量份数计，所述前脂质体A粉末含有如下成分：

作为优选实施方案，所述前脂质体A粉末的制备方法为：S1.称取脂质材料、美白活性成分、乳化剂、醇类和抗氧剂充分溶解于乙醇溶剂中，其中（脂质材料+美白活性成分+乳化剂+醇类+抗氧剂）：乙醇的重量比为1：3～5，于60℃下水浴溶解，充分搅拌直到完全溶解得类脂质溶液T1；S2.取一定质量的过200目筛的保护剂粉末，与适量磷酸缓冲液（pH6.4）混匀后过滤得滤液T2（T1：T2的重量比为1：20～30）；S3.将T2与T1充分搅拌混合均匀，并进行均质处理，经0.20um超滤膜高压挤出过滤得滤液A。将滤液A再于-20℃预冷12h，冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），压盖封口即得前脂质体A粉末。该前脂质体A粉末加入适量的水进行水合重建，可自发分散形成均匀的脂质体A混悬液。

前脂质体A粉末中，所含脂质材料为磷脂和胆固醇，两者的重量比为1～4：1。

前脂质体A粉末中，所含抗氧剂为生育酚或生育酚乙酸酯中的一种或两种。

前脂质体A粉末中，所含乳化剂为吐温80、异硬脂醇二聚甘油琥珀酸酯、聚甘油-3-二异硬脂酸酯、胆酸钠中的一种或多种，复配成与体系HLB值相匹配的乳化剂。

前脂质体A粉末中，所含保护剂采用甘露醇、山梨醇、乳酸、海藻糖、蔗糖的一种或多种混合溶液。

前脂质体A粉末中，所含醇类为丙二醇。

按重量份数计，所述脂质体B粉末含有如下成分：

作为优选实施方案，所述脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质材料、乳化剂、抗氧化剂、醇类溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，（脂质材料+抗氧化剂+乳化剂+醇类）：乙醇：水的比例为1：4～8：3～5；S2.Ⅱ相制备：先将前脂质体A粉末复水，再与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分、保护剂等水溶性材料溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分搅拌，经5um滤膜挤出过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末；其中Ⅰ相：Ⅱ相的重量比为1.5～3：1。

最后形成的脂质体B粉末中，最主要的形式是最外层是脂质体壁材，接下来是包裹的水溶性活性成分，中间再包裹了含有油溶性活性成分的较小的前脂质体A，同时还存在少量单室脂质体，及少量未被包裹的活性成分等。

在脂质体B粉末中，所含脂质材料为磷脂和胆固醇，两者重量比为1～4：1；

在脂质体B粉末中，所含抗氧剂采用的是生育酚或生育酚乙酸酯中的一种或两种。

在脂质体B粉末中，所含乳化剂采用的是吐温80、甘油硬脂酸酯柠檬酯、甘醇酸、胆酸钠的一种或多种。

在脂质体B粉末中，所含保护剂采用甘露醇、海藻糖、蔗糖的一种或两种混合溶液。

所述前脂质体A粉末中含有的光果甘草提取物能通过抑制酪氨酸酶、多巴色素异构酶、氧化酶的活性，阻碍5，6-二羟吲哚聚合，以此来阻止黑色素的形成达到美白皮肤的效果，因其分子具共轭结构具有吸收紫外线、改善皮肤粗糙、抗氧化抗炎等作用；橙花精油是从橙花中提取出来的油溶性物质，主要化学成分有α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、α-萜品烯、橙花醇、橙花醇乙酸酯、金合欢醇、酸酯、吲哚等，通过舒张血管激活皮肤活性，从而活化细胞、帮助细胞再生，促进皮肤微循环，促进皮肤细胞内滞留淤积的代谢物的排泄及促进营养成分的渗透吸收；苦橙叶精油是从橙叶中提取的，主要成分为芳樟醇、芳樟酯、香叶醇、萜烯类等，具有抑制皮脂分泌以及杀菌的功效。姜黄素是一种植物多酚，其分子结构为其在化妆品中具有美白的功效，但是此功效的发挥是一个综合效应，主要得益于姜黄素较强的抗氧化以及俘获自由基的能力，同时其还具有抗菌、抗炎以及一定的抗衰的作用，这些功能能促进皮肤的健康发展，实现“养白”的功效。

所述脂质体B粉末中含有的十一碳烯酰苯基丙氨酸是a-MSH分子的有效拮抗剂，以竞争方式与肾上腺皮质激素(ACTH)、黑色素细胞黑色素皮质素受体1(MclR)结合，作用于因a-MSH引发的黑色素形成各个阶段的生化反应从而通过分子调控在黑色素形成初期抑制黑色素的形成。

L-抗坏血酸2-葡糖苷在黑色素形成中期通过还原黑色素形成过程中各中间体，或与之结合以阻断黑色素形成，阻断二羟基吲哚(DHI)聚合为黑色素；L-抗坏血酸2-葡糖苷是Vc和吡喃型葡萄糖苷通过糖基转移酶作用的缩合物，其中VC分子上2-位碳上的羟基被吡喃型葡萄糖苷所取代，后者以β-1，4-糖苷键连接，由于2-位碳上有葡萄糖基掩蔽，因此L-抗坏血酸2-葡糖苷具有显著的非还原活性，其结构特征决定了它进入细胞后经α-葡萄糖苷酶水解生成VC和葡萄糖，具有同原始VC同样的还原性和抗氧化性，由于L-抗坏血酸2-葡糖苷的持续分解，可为体内不断的提供VC，促进胶原蛋白的形成，具有美白及防止皮肤衰老的功能。

原花青素为多酚类物质，能够减少外界因素（如紫外线、氧自由基等）对黑色素形成过程的负面影响，可吸收紫外线，并抑制酪氨酸酶的活性，能将黑色素的邻苯二醌结构还原成酚型结构使色素褪色，因具多个酚性羟基，在机体内被氧化释放出的H+可竞争性地与自由基及氧化物结合从而防止脂质氧化、阻断自由基链式反应，此外原花青素还能通过自身的抗氧化作用，保护体系中的其他活性成分，减缓其他活性成分由于氧化而造成的活性丧失。

烟酰胺在黑色素转运期及代谢期，能够抑制黑色素向角质细胞传递，又能加速已到达角质层的黑色素所形成的色素沉着随角质层脱落，而达到美白的效果；此外烟酰胺能增加表皮屏障脂质神经酰胺以及角蛋自、丝聚合蛋白等的产生，抑制炎症性细胞因子，从而有效改善并增强皮肤的屏障功能，并能通过抑制作用于DNA修复的PARP-1的过度活化所引起的细胞功能紊乱，激活由化学和物理因素导致的DNA损伤的修复，增加角质形成细胞的抵抗能力。

脂质体B粉末中含有的辅助功效成分是N-乙酰葡萄糖胺、传明酸、熊果苷、酵母提取物、粗糙帽果提取物、熊果叶提取物、芦荟提取物、亚麻酸中的一种或多种，以提高美白功效、保湿滋润、减轻可能存在的刺激性。N-乙酰葡萄糖胺是一种低聚糖的降解产物，是构成透明质酸的主要成分之一，对透明质酸的合成起重要作用；传明酸能够抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用来阻止发炎性蛋白酶等酶的活性，并能抑制内皮素阻止紫外线照射所引发的黑色素形成；熊果苷能加速黑色素的分解排泄，同时还具杀菌、消炎的作用；酵母提取物为富含小分子的氨基酸、肽、核苷酸、维生素等天然活性成分的物质，可以为皮肤提供充足的营养；粗糙帽果提取物含有氢化奎宁衍生物；芦荟提取物可淡化色素沉着，且富含芦荟多糖、芦丁、芦荟大黄酸等成分，具有良好的保湿、抗炎，抗刺激等作用。

整个美白组合物中含有的碧玺石粉末为超细粉、粒径小于10u，是一种硼硅酸盐类矿物，化学式为Na(Mg、Fe、Mn、Li、Al）₃Al₆[Si₆O₁₈](Bo₃)₃(OH,F)₄，主要成分有钠、镁、铁、锰、锂、铝、硼、硅、氧、氢、氟等多种对人体有益的微量元素，碧玺石属三方晶系，其晶体结构决定其具有永久放电、永久性电极并形成静电场的特性，且其经加热加压后放电特性会进一步加强。

碧玺石粉碎后，其放电性能不变，并且同等量的碧玺石随着其粉末细度的增加其静电产生得越多、电压也越高。因此，碧玺石能够产生负离子，发射远红外线。

碧玺石接触水产生轻微水解，释放出负离子使水变为碱离子水因具界面活性作用，能促进功能因子透皮吸收作用，并增加皮肤含水量；碧玺石永久释放的负离子具有较高的还原活性，能中和自由基之类的氧化性物质，它所带负电荷能破坏细菌的细胞膜活性或细胞原生质活性酶的活性从而有抗菌、抑菌作用；碧玺石常温能发出波长为4～14um左右的远红外线，而人体在常温下红外线的峰值波长为9.35um，根据匹配理论二者形成最佳吸收，具体表现在：活化细胞、促进代谢，提高皮肤温度并改善皮肤血液循环和微循环，使老化了的大分子团水裂化成小分子团水以增强皮肤的渗透性。其对皮肤的作用具体表现在：改善皮肤血液循环和微循环；促进皮肤细胞新陈代谢，其作用与电气石加量成正比；促进有效成分对皮肤的渗透；增强皮肤的保湿作用，皮肤表皮含水量与作用时间呈正比；抗氧化、抗过敏，有效改善皮肤光洁度；微量矿物元素的释放；增加胶原增生。

综上所述，复合物A与复合物B，在黑色素形成过程的各个时期通过阻止黑色素形成，淡化、转运黑色素，促进已形成色素的代谢及辅助成分的使用，多种途径进行美白，并借助碧玺石的活化、促代谢等协同作用，促使美白成分的吸收。

一种化妆品，化妆品中含有如上所述的美白组合物，美白组合物在化妆品中的添加量为5～9%（重量百分比）。

本发明所用到的所有材料均为普通市售产品。

本发明的有益效果是：

1、本发明通过特殊的包裹方式，先将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，然后再将包裹有油溶性美白活性成分的前脂质体A与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分进行混合后，再一起包裹在脂质体B内部。得到的脂质体B和碧玺石粉末一起制备得到一种美白组合物。该美白组合物在使用过程中，首先是碧玺石粉末会覆盖在皮肤表面，发挥物理抗紫外线，吸收自由基，促进活性成分渗透的作用。对于脂质体部分，由于脂质体材料中加入了柔性的醇类、乳化剂类，如丙二醇、吐温等，部分通过变形，穿过角质层进入到皮肤底层，首先是大部分外层脂质体中水溶性活性成分的释放，该部分活性成分大多是抗氧化、促进透明质酸合成、吸收紫外辐射、防治黑色素向角质层迁移扩散、降解已经形成的角质层上的黑色素等功效的成分的释放，该成分大部分存在于细胞间质中，通过保护细胞外环境及防治色素迁徙及降解黑色素发挥美白功效，部分通过扩散、主动运输等途径穿透细胞膜进入到细胞内与油溶性成分一下协同发挥功效。对于最内层的油溶性活性成分，其受到两层脂质体膜的保护，穿过角质层，再在其外层磷脂膜的帮助下，该脂质体大部分能阶段性的进入到细胞中，尤其是进入到黑色素细胞中，该部分中的活性成分主要是抑制细胞内酪氨酸酶活性的发挥美白作用。

2.本发明脂质体B粉末的包裹模式是发明人综合考虑各美白活性成分的作用机理、细胞黑色素生成过程间的复杂关系，创造性地探索出的一种新的模式，这种新的包裹模式获得了一种意想不到的技术效果。按照这种包裹模式，各美白活性成分可以先后释放出来，在细胞特点的代谢周期及时起到美白作用，这样的释放模式，既可以起到保护活性成分稳定性和溶剂性的作用，同时，能从根本上起到美白作用，美白效果显著并持久。

综上所述，本发明所述美白组合物，通过碧玺石粉末在皮肤表面物理性防晒作用，复合脂质体的活性成分分阶段的释放作用，在不同的位置发挥立体美白的作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例进一步详细说明本发明。除非特别说明，本发明采用的试剂、设备为本技术领域常规试剂和设备。

实施例1

一种美白组合物，包含如下重量百分比的各组分：

碧玺石粉末15%；

脂质体B粉末85%。

其中，脂质体B粉末，含有如下重量份数的各组分：

其中，前脂质体A含有如下重量百分比的各组分：

前脂质体A粉末的制备方法为：S1.按上述配方称取脂质材料（磷脂+胆固醇）、美白活性成分（光甘草定+橙花精油+苦橙叶精油）、乳化剂（吐温80+异硬脂醇二聚甘油琥珀酸酯）、丙二醇和生育酚乙酸酯充分溶解于乙醇溶剂中，其中，（脂质材料+美白活性成分+乳化剂+抗氧化剂+醇类）：乙醇的重量比为1：3；于60℃下水浴溶解，充分搅拌直到完全溶解得类脂质溶液T1；S2.取一定质量的过200目筛的甘露醇粉末，与适量磷酸缓冲液（pH6.4）混匀后过滤得滤液T2；S3.将T2与T1充分搅拌混合均匀（T1：T2的重量比为1：20），并进行均质处理，经0.20um超滤膜高压挤出过滤得滤液A。将滤液A于-20℃预冷12h，冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），压盖封口即得前脂质体A粉末。

脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质材料（磷脂+胆固醇）、乳化剂（胆酸钠）、抗氧化剂（生育酚）、醇类（丙二醇）溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，其中，（脂质材料+抗氧化剂+乳化剂+醇类）：乙醇：水的重量比例为1：4：3；S2.Ⅱ相制备：先将前脂质体A粉末复水（该前脂质体A粉末加入适量的水进行水合重建，可自发分散形成均匀的脂质体A混悬液），再与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分（十一碳烯酰苯基丙氨酸+L-抗坏血酸2-葡糖苷+原花青素+烟酰胺+粗糙帽果提取物+熊果叶提取物）、保护剂（甘露醇）等水溶性材料溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分高速搅拌，经5um滤膜挤出过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末。

实施例2

一种美白组合物，包含如下重量百分比的各组分：

碧玺石粉末22%；

脂质体B粉末78%。

其中，脂质体B粉末，含有如下重量份数的各组分：

其中，前脂质体A含有如下重量份数的各组分：

前脂质体A粉末的制备方法为：S1.按上述配方称取脂质材料（磷脂+胆固醇）、美白活性成分（光甘草定+姜黄素）、乳化剂（吐温80+异硬脂醇二聚甘油琥珀酸酯）、醇类（丙二醇）和抗氧化剂（生育酚）充分溶解于乙醇溶剂中，其中，（脂质材料+美白活性成分+乳化剂+抗氧化剂+醇类）：乙醇的重量比为1：5；于60℃下水浴溶解，充分搅拌直到完全溶解得类脂质溶液T1；S2.取一定质量的过200目筛的山梨醇粉末，与适量磷酸缓冲液（pH6.4）混匀后过滤得滤液T2；S3.将T2与T1充分搅拌混合均匀，并进行均质处理，T1：T2的重量比为1：30；经0.20um超滤膜高压挤出过滤得滤液A。将滤液A于-20℃预冷12h，冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），压盖封口即得前脂质体A粉末。

脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质材料（磷脂+胆固醇）、乳化剂（吐温80+甘醇酸+胆酸钠）、抗氧化剂（生育酚乙酸酯）溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，其中，（脂质材料+抗氧化剂+乳化剂）：乙醇：水的重量比例为1：8：5；S2.Ⅱ相制备：先将前脂质体A粉末复水（该前脂质体A粉末加入适量的水进行水合重建，可自发分散形成均匀的脂质体A混悬液），再与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分（十一碳烯酰苯基丙氨酸+L-抗坏血酸2-葡糖苷+原花青素+烟酰胺+芦荟提取物）、保护剂（甘露醇+海藻糖）等水溶性材料溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分高速搅拌，经5um滤膜过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末。

实施例3

一种含有碧玺石的美白组合物，包含如下重量百分比的各组分：

碧玺石粉末30%；

脂质体B粉末70%。

其中，脂质体B粉末，含有如下重量份数的各组分：

其中，前脂质体A含有如下重量百分比的各组分：

前脂质体A粉末的制备方法为：S1.按上述配方称取脂质材料（磷脂+胆固醇）、美白活性成分（光甘草定+姜黄素）、乳化剂（吐温80+异硬脂醇二聚甘油琥珀酸酯+聚甘油-3-二异硬脂酸酯）、抗氧化剂（生育酚乙酸酯）充分溶解于乙醇溶剂中，其中，（脂质材料+美白活性成分+乳化剂+抗氧化剂）：乙醇的重量比为1：4；于60℃下水浴溶解，充分搅拌直到完全溶解得类脂质溶液T1；S2.取一定质量的过200目筛的山梨醇和甘露醇粉末，与适量磷酸缓冲液（pH6.4）混匀后过滤得滤液T2；S3.将T2与T1充分搅拌混合均匀，并进行均质处理，T1：T2的重量比为1：25；经0.20um超滤膜高压挤出过滤得滤液A。将滤液A于-20℃预冷12h，冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），压盖封口即得前脂质体A粉末。

脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质材料（磷脂+胆固醇）、乳化剂（胆酸钠）、抗氧化剂（生育酚乙酸酯）和醇类（丙二醇）溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，其中，（脂质材料+抗氧化剂+乳化剂+丙二醇）：乙醇：水的比例为1：7：4；S2.Ⅱ相制备：先将前脂质体A粉末复水（该前脂质体A粉末加入适量的水进行水合重建，可自发分散形成均匀的脂质体A混悬液），再与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分（十一碳烯酰苯基丙氨酸+L-抗坏血酸2-葡糖苷+原花青素+烟酰胺+N-乙酰葡萄糖胺+酵母提取物）、保护剂（甘露醇+海藻糖）等水溶性材料溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分高速搅拌，经5um滤膜挤出过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末。

对比例1

一种美白组合物，包含如下重量百分比的各组分：

碧玺石粉末22%；

脂质体B粉末78%。

其中，脂质体B粉末，含有如下重量份数的各组分：

其中，前脂质体A粉末，含有如下重量份数的各组分：

前脂质体A粉末的制备方法为：S1.按上述配方称取脂质材料（磷脂+胆固醇）、水溶性美白活性成分（十一碳烯酰苯基丙氨酸+L-抗坏血酸2-葡糖苷+原花青素+烟酰胺+芦荟提取物）、乳化剂（吐温80+胆酸钠）、抗氧化剂（生育酚乙酸酯）充分溶解于乙醇溶剂中，其中，（脂质材料+水溶性美白活性成分+乳化剂+抗氧化剂）：乙醇的重量比为1：4；于60℃下水浴溶解，充分搅拌直到完全溶解得类脂质溶液T1；S2.取一定质量的过200目筛的山梨醇和甘露醇粉末，与适量磷酸缓冲液（pH6.4）混匀后过滤得滤液T2；S3.将T2与T1充分搅拌混合均匀，并进行均质处理，T1：T2的重量比为1：25；经0.20um超滤膜高压挤出过滤得滤液A。将滤液A于-20℃预冷12h，冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），压盖封口即得前脂质体A粉末。

脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质材料（磷脂+胆固醇）、乳化剂（吐温80+聚甘油-3-二异硬脂酸酯）、抗氧化剂（生育酚）和醇类（丙二醇）溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，其中，（脂质材料+抗氧化剂+乳化剂+丙二醇）：乙醇：水的比例为1：7：4；S2.Ⅱ相制备：先将前脂质体A粉末复水（该前脂质体A粉末加入适量的水进行水合重建，可自发分散形成均匀的脂质体A混悬液），再与美白组合物中所有的油溶性美白活性成分（光甘草定+姜黄素）、保护剂（山梨醇+蔗糖）溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分高速搅拌，经5um滤膜挤出过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末。

对比例2

一种美白组合物，包含如下重量百分比的各组分：

碧玺石粉末22%；

脂质体B粉末78%。

其中，脂质体B粉末，含有如下重量份数的各组分：

脂质体B粉末的制备方法为：S1.Ⅰ相制备：将脂质体壁材（磷脂+胆固醇）、乳化剂（吐温80+聚甘油-3-二异硬脂酸酯）、抗氧化剂（生育酚）、油溶性美白活性成分（光甘草定+姜黄素）、醇类（丙二醇）溶解到乙醇中，再加入水，充分搅拌并均质，其中，（壁材+油溶性美白成分+抗氧化剂+乳化剂+醇类）：乙醇：水的比例为1：8：5；S2.Ⅱ相制备：先将美白组合物中所有的水溶性美白活性成分（十一碳烯酰苯基丙氨酸+L-抗坏血酸2-葡糖苷+原花青素+烟酰胺+芦荟提取物）、保护剂（山梨醇+蔗糖）等水溶性材料溶解于磷酸缓冲液（pH6.4）中，充分混合均匀得Ⅱ相；S3.将Ⅱ相缓慢加入到Ⅰ相中，边加入边充分高速搅拌，经0.40um超滤膜高压挤出过滤得滤液B。将滤液B冷冻干燥（-20℃10h，-10℃8h，-4℃5h，25℃2h，真空度小于0.1MPa），得到脂质体B粉末。

实施例4本发明所述美白组合物的实验报告如下：

一、体外试验

1、试验目的：与市售美白剂进行酪氨酸酶抑制性比较。

2、试验仪器与试剂

主要仪器：分光光度计SpectronicGENESYS-5，美国Thermo公司；

主要试剂：酪氨酸酶（美国sigma公司），其他试剂为常规试剂；本发明实施例1、实施例2、实施例3和对比例1、对比例2制备得到的美白产品，配置的浓度为6%；用市售的常用美白剂作为对比例，所使用的市售美白剂为熊果苷（使用量为5%），苯乙基间苯二酚(使用量0.5%），此浓度为该市售美白剂的最大用量。

3、试验方法

在各试管中分别加入磷酸缓冲液（pH6.8，0.1mol/L）、样品液、酪氨酸溶液。置于37℃水浴中10min，然后加入酪氨酸酶，再于37℃水浴中反应10min，在475nm测吸光度值，平均实验3次，求其平均值。

实验体系设计见表1，C1为空白对照，C2用于空白调零，S1为样品管，S2用于样品调零。样品为实施例1、实施例2、实施例3、对比例1和对比例2制备得到的美白产品；以及市售的常用美白剂熊果苷（使用量为5%），苯乙基间苯二酚(使用量0.5%），此浓度为该市售美白剂的最大用量。

酪氨酸酶抑制率=（空白对照吸光度值-样品吸光度值)/空白对照吸光度值×100%

表1酪氨酸酶抑制实验体系加样表

试剂	C1/mL	C2/mL	S1/mL	S2/mL
					PBS	2	2.5	1	1.5
样品	0	0	1	1
					L-酪氨酸	1	1	1	1
酪氨酸酶溶液	0.5	0	0.5	0

4、试验结果见表2.。

表2酪氨酸酶抑制率测定

上述对比试验中，实施例1、2和3均采用同样的多层脂质体包裹方式，即将油溶性的活性成分包裹在最内层，对比例1是将水溶性活性成分包裹在最内层的多层脂质体包裹方式，而对比例2是则采用单层脂质体包裹形式，通过试验发现不同包裹形式对于酪氨酸酶抑制率的影响较小，而不同活性成分的添加量则对酪氨酸酶的抑制率影响较大；将本美白组合物与市售的比较常见且比较好的美白成分进行比较，在本美白组合物及市售美白组合物的含量均采用接近最大添加量的情况下，本美白组合物显示了较好的酪氨酸酶抑制活性，抑制率高于熊果苷，但低于较新美白剂苯乙基间苯二酚。

二、人体皮肤斑贴试验

1.试验目的：对实施例1、2和3制备得到的美白组合物的安全性进行检测。

2.试验方法：检测人体安全性的斑贴试验方法采用48h封闭式斑贴试验。分别称取该发明美白组合物稀释水溶液0.020mL至斑试器中，同时设置空白对照组，对照即为该化妆品的稀释剂。选取健康志愿者（在校学生）60名，年龄18～24，无过敏史。清洁受试者背部后，将加有该发明美白组合物的斑试器用无刺激胶带贴敷于背部已选定位置，粘贴好后用手指轻压使之均匀贴于皮肤上，持续48h。嘱受试者48h内保持斑贴部位干燥，避免激烈运动、挠抓斑试部位、长时间日光照射等。48h后去除试器并做好标记，30min后等压痕消失在充足灯光下进行判定，并分别在72h和96h内进行回访观察。

表3皮肤不良反应分级标准

表4皮肤不良反应结果

反应程度	评分等级	例数	所占比率
				实施例1
－	0	58	96.7%
				±	1	2	3.33%
+	2	0	0
				++	3	0	0
+++	4	0	0
				实施例2
－	0	60	100%
				±	1	0	0
+	2	0	0
				++	3	0	0
+++	4	0	0
				实施例3
－	0	59	99.83%
				±	1	1	0.17%
+	2	0	0
				++	3	0	0
+++	4	0	0

由表4可知，通过试验发现，三个实施例无严重不良反应，受试者基本为阴性反应，结果判定该发明美白组合物对人体无不良反应。

三、人体试用试验

1、试验目的：为验证本发明实施例1、2、3制备得到的美白组合物的功效性、安全性及长效性，进行人体试验。

2、试验原理：选取健康志愿者（在校学生）40名，年龄18～24，无过敏史。测试受试者对添加有该复合美白剂的美白霜有无不良反应，并结合仪器测试确定该美白霜的美白功效。

3、试验方法试验前准备。试验前准备：受试者分别涂抹添加发明实施例1、2、3、对比例1、对比例2美白组合物、熊果苷、苯乙基间苯二酚的美白霜，实施例1、2、3和对比例1、对比咧2美白组合物添加量统一为6%，熊果苷添加量为5%，苯乙基间苯二酚添加量为0.5%（备注：上述添加量均为试验及报道过程中的化妆品中的较大或最大添加量）。

涂抹方法：受试者连续使用受试产品30天，每天早晚洗漱后将添加了实施例1、2、3美白霜涂于左前臂固定位置。涂抹量以略见涂抹层即可。右前臂涂抹不添加美白成分的霜、含熊果苷，苯乙基间苯二酚的美白霜、含对比例1及对比例2的美白霜作为对照。

测试部位：受试者左、右前臂，连续测试6次，取平均值。

测试时间：使用受试产品前1天（记为0天），以及在连续使用7天、14天，22天，30天后测量皮肤颜色的变化。将所使用的美白霜放置八个月后再次使用，连续使用20天后测量皮肤颜色的变化。

美白霜配方：

实施例1、2、3、对比例1、对比例2美白组合物/熊果苷/苯乙基间苯二酚6%/5%/0.5%。

美白霜制备工艺：将A相分散后加入到B相中，均质10min，降温至50℃以下后，加入C相，温和搅拌。

测试仪器及指标

测试仪器：美能达CR-10型色差仪。

测试指标：L：代表皮肤的亮度，值越大，颜色越偏向于白色，反之偏向黑色。a：代表皮肤的红绿色度，+a为红色方向，-a为绿色方向，值越大越偏向红色方向。b：代表皮肤的黄蓝色度，+b为黄色方向，-b为蓝色方向，值越大越偏向黄色方向。c=(a2+b2)1/2：代表皮肤饱和度，表示皮肤表面颜色的浓淡。h=arctg(b/a)：代表皮肤色调，表示彩色彼此相分的特性。ΔE用来表示ΔL、Δa、Δb两种色度之间的色差，ΔE=[(ΔL)2+(Δa)2+(Δb)2]1/2。

试验结果

五组受试者分别使用添加该发明实施例1、2、3、对比例1、对比例2美白组合物的美白霜，均未出现不良反应。

表5使用添加实施例1美白组合物的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较(x±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

61.92±2.66

63.05±2.36

64.28±2.89**

65.88±2.46**

66.06±1.78**

65.16±1.98*

a

9.23±1.86

9.12±1.95

8.36±1.56**

8.29±1.96*

7.69±2.02**

8.12±2.65*

b

21.56±1.84

25.66±1.54**

23.78±2.65**

25.68±1.87**

24.89±1.36*

24.27±1.58*

c

22.12±1.76

23.49±1.84**

23.69±1.57**

24.16±1.66**

24.58±1.24**

24.13±2.06*

h

61.12±5.21

60.56±5.78

59.68±4.79

60.33±4.87

60.23±3.41

60.13±3.23

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表6使用添加实施例2美白组合物的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（ｘ±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

62.12±2.34

63.30±2.12

65.46±2.69**

65.79±2.89**

66.21±1.59**

66.22±1.83**

a

9.12±1.63

8.98±2.02

7.22±1.96**

7.38±1.57**

7.29±1.82**

7.03±1.68*

b

20.83±1.91

24.88±1.47**

22.56±2.37*

24.18±1.76*

24.79±1.29*

23.16±1.73*

c

23.05±1.60

23.39±2.01*

24.31±1.37**

25.06±1.56**

25.39±1.59**

24.12±1.64*

h

60.89±5.41

59.82±6.18

61.11±4.98

62.16±5.49

61.85±3.59

61.23±3.36

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表7使用添加实施例3美白组合物的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（ｘ±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

62.23±1.23

63.06±2.13

64.12±2.33**

64.86±2.14*

65.98±1.59**

63.68±1.14**

a

9.56±1.77

10.03±1.63

9.36±1.69**

8.49±1.88*

7.26±2.13**

8.46±1.36**

b

22.37±1.75

24.46±1.47**

24.33±2.13

25.88±1.69**

24.92±1.37*

25.13±1.93

c

23.13±1.81

22.96±1.56

23.56±1.79*

24.39±1.45**

24.87±1.19**

24.06±2.05**

h

62.03±5.66

61.78±6.11

61.57±4.78

62.09±4.96

61.79±3.72

61.57±2.38

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表8使用添加对比例1美白组合物的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（ｘ±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

62.32±1.21

63.16±2.14

64.23±2.18**

64.95±2.14*

66.06±1.63**

63.77±1.41**

a

9.65±1.58

10.14±1.39

9.47±1.65**

8.60±1.77*

7.37±2.34**

8.57±1.22**

b

22.46±1.64

24.55±1.44**

24.44±2.25

25.99±1.57**

25.04±1.74*

25.22±1.39

c

23.23±1.18

23.05±1.66

23.65±1.95*

24.50±1.55**

24.98±1.91**

24.18±2.42**

h

62.14±5.17

61.88±6.13

61.68±4.26

62.21±4.64

61.91±3.24

61.16±2.74

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表9使用添加对比例2美白组合物的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（ｘ±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

62.27±1.33

63.11±2.14

64.18±2.22**

65.91±2.34*

66.01±1.48**

63.75±1.42**

a

9.59±1.64

10.09±1.37

9.41±155**

8.56±1.29*

7.32±2.26**

8.51±1.46**

b

22.39±1.58

24.48±1.71**

24.39±2.33

25.93±1.66**

25.01±1.52*

25.16±1.84

c

23.16±1.78

23.01±1.62

23.58±1.65*

24.45±1.31**

24.92±1.25**

24.12±2.12**

h

62.06±5.24

61.81±6.11

61.60±4.27

60.14±4.51

60.85±3.29

60.09±2.67

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表10使用添加熊果苷的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（x±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

61.62±1.74

62.39±1.52

63.24±1.69**

63.35±2.89**

64.47±1.66**

63.26±1.78**

a

9.31±1.89

10.63±2.22

9.91±1.75**

9.08±1.77**

7.86±1.72**

9.02±1.68*

b

21.83±1.91

22.88±1.47**

23.96±2.37*

24.18±1.76*

24.37±1.29*

23.99±2.03*

c

23.01±1.92

22.16±1.81*

22.88±1.97**

23.66±1.23**

23.98±1.74**

23.55±1.91*

h

61.25±3.01

61.88±2.38

62.39±2.89

63.33±4.01

62.59±3.93

62.63±2.64

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表11使用添加苯乙基间苯二酚的美白霜在不同时间皮肤颜色量值的比较（x±s)

指标

0天

7天

14天

22天

30天

8个月，20天

L

62.21±2.64

62.51±2.51

63.33±2.55**

63.44±2.29**

64.56±1.98**

63.35±1.96**

a

9.16±1.91

10.52±2.31

9.79±2.12**

8.99±2.17**

7.75±1.97**

8.93±1.68*

b

21.21±2.16

22.98±1.76**

24.05±2.79*

24.27±1.99*

24.46±1.93*

24.08±1.39*

c

23.26±1.84

22.27±2.18*

23.01±1.92**

23.78±1.89**

24.07±1.94**

23.66±1.87*

h

61.29±2.84

60.36±3.49

62.19±3.01

62.55±3.23

61.96±2..95

61.32±3.07

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

表12使用不同美白剂的美白霜与各对照组不同时间色差ΔE的比较（ｘ±s）

测试部位	7天	14天	22天	30天	8个月，20天
						实施例1	4.40±1.49*	5.65±1.93*	6.82±1.92**	7.59±2.01**	6.84±1.76*
实施例2	4.48±1.98*	5.84±1.82*	6.99±1.66**	7.81±1.77**	6.86±1.89*
						实施例3	4.09±1.39*	4.96±2.11*	5.81±1.76*	6.32±1.27**	5.63±1.81*
空白	3.16±1.49	3.25±1.33	3.18±1.96	3.11±1.12	3.04±1.66
						熊果苷	3.92±1.66*	4.78±2.16*	5.57±1.38*	6.13±1.49*	5.41±1.63*
苯乙基间苯二酚	3.98±1.73*	4.85±1.92*	5.69±1.35*	6.20±1.67**	5.48±1.91*

对比例1	4.68±1.69*	5.07±1.86*	6.20±2.11*	7.03±1.62**	5.91±1.58*
						对比例2	4.42±1.42*	4.98±1.68*	5.94±1.88*	6.76±1.78**	5.67±1.84*

与使用前比较，*P<0.5，**P<0.01

Lab色度系统反映的是皮肤颜色的色彩变化，它不仅能反映肤色的黑白变化，也能反映皮肤的变红、变黄等。由表5可知，与使用前比较，L值、c值和b值均升高且具有显著性差异，a值下降且差异显著，h值变化无显著性差异。使用添加实施例1美白组合物的美白霜后受试部位的Ｌ值持续上升，a值下降，b值上升，表明受试部位肤色向黄白方向变化；c值升高说明连续使用添加实施例1美白组合物的美白霜后受试部位皮肤色泽饱和度增加；h值变化不大，说明受试部位皮肤颜色的变化较一致。由表5、表6、表7可以看出同样的结果，说明使用添加实施例1、2、3美白组合物的美白霜均能在皮肤明度、色调、饱和度方面改善、美白皮肤，且使用该美白霜的过程中皮肤颜色变化均匀一致，表现出良好的美白效果。表10、11的结果表明，使用添加有美白剂熊果苷、苯乙基间苯二酚的美白霜，在皮肤明度、色调、饱和度方面得到改善，但是与美白组合物相比效果相对较弱一点。与之前酪氨酸酶的抑制效果的比较看，皮肤测试结果和酪氨酸酶抑制率并没有出现对应关系，主要原因是美白组合物由于采用脂质体包裹模式能够促进活性成分靶向到作用位点发挥作用，而没有采用包裹措施的抑制酪氨酸酶活性较高的熊果苷及苯乙基间苯二酚作用到靶定位置的效率较低。同时通过试验数据还发现，使用时间越长，美白效果越好，一方面得益于定向靶定作用的包裹形式，另一方面活性成分配方中不同作用机理的成分的配比使用，使得皮肤美白效果及光泽度较好。最后将各美白霜放置八个月后再次使用，连续使用20天后美白组合物依然表现出良好的美白效果，说明该美白组合物在美白效果上具有一定的有效性、长效性。

ΔE是L、a、b的综合指数，代表了色度的立体变化，是评价肤色变化的较合适指标。由表12可以看出，使用添加实施例1、2、3、对比例1、2、熊果苷、苯乙基间苯二酚美白霜后受试部位的色差变化具有显著性，而对照组空白的色差变化不具有显著性差异，通过表12还表明实施例1、2和3美白组合物比熊果苷、苯乙基间苯二酚肤的美白效果好，且作用效果更全面。而改变了脂质体包裹形式，且采用与最佳效果实施例2相接近的活性物配方的对比例1及对比例2，在最初的抑制酪氨酸酶活性的试验中虽然体现了较好的抑制率，但是在本项目的皮肤测试中，均显示了较差的美白效果，主要原因是不同活性物在脂质体中的位置不同导致最终释放部位及长期包裹率不同，而导致作用效果不同。

上述实验结果表明受试部位对该美白霜的作用敏感，说明该美白霜功效性强。

上述实验结果说明本发明所述美白组合物在美白效果上具有一定的有效性、长效性。常规的美白剂熊果苷和最新的美白剂（苯乙基间苯二酚），在抑制络氨酸酶方面，本发明超过熊果苷但弱于苯乙基间苯二酚，但是在最终的皮肤测试方面，本产品显示了良好的美白效果和长效性，其原因在于通过微米级脂质体技术的保护及促渗透技术，保证了有效成分进入皮肤基底成，美白效果优于传统的熊果苷和最新的（苯乙基间苯二酚），同时在将产品放置8个月后，本产品仍然显示良好的美白效果。同时还发现本发明中的脂质体包裹形式获得的美白效果强于其它两种典型包裹模式。

Claims

1.一种美白组合物，其特征在于，按重量百分比，组合物含有以下组分：

碧玺石粉末12.5～37.5%；

脂质体B粉末62.5～87.5%；

所述脂质体B粉末通过先将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，然后再将前脂质体A与美白组合物中所有的水溶性美白活性成分混合后，再一起包裹在脂质体B内得到；

所述油溶性美白成分为重量比为2～10：1～10光果甘草提取物和辅助美白成分；辅助美白成分为橙花精油、苦橙叶精油或姜黄素中的一种或几种；

所述水溶性美白成分为十一碳烯酰苯基丙氨酸、L-抗坏血酸2-葡糖苷、原花青素、烟酰胺和辅助功效成分；辅助功效成分为N-乙酰葡萄糖胺、传明酸、熊果苷、酵母提取物、粗糙帽果提取物、熊果叶提取物、芦荟提取物或亚麻酸中的一种或多种。

2.根据权利要1所述美白组合物，其特征在于，所述脂质体B粉末的制备方法包括如下步骤：

S1.将美白组合物中所有的油溶性美白活性成分包裹在前脂质体A中，得前脂质体A粉末；S2.将壁材、乳化剂、抗氧化剂和醇类充分溶解于溶剂中，再加入水，混匀后均质得Ⅰ相；S3.将前脂质体A粉末复水后，与美白组合物中所有的水溶性美白成分、保护剂溶解于磷酸缓冲液中，混匀后得Ⅱ相，

S4.将Ⅱ相加入到Ⅰ相中，边加边搅拌，再过滤得脂质体B，脂质体B经真空冷冻干燥得脂质体B粉末。

3.根据权利要1或2所述美白组合物，其特征在于，所述前脂质体A粉末的制备方法包括如下步骤：

S2.将保护剂与磷酸缓冲液混匀后，过滤得滤液T2；S3.将滤液T2与类脂质溶液T1混匀后均质，再过滤，冷冻干燥、压盖封口即得前脂质体A粉末。

4.根据权利要求1所述美白组合物，其特征在于，所述十一碳烯酰苯基丙氨酸、L-抗坏血酸2-葡糖苷、原花青素、烟酰胺、辅助功效成分的重量比为1～5：1～3：1～3：2～5：1～6。

5.根据权利要1所述美白组合物，其特征在于，所述光果甘草提取物为光果甘草根提取物、光果甘草叶提取物、甘草黄酮中的一种或几种；所述辅助美白成分为橙花精油。

6.根据权利要1所述美白组合物，其特征在于，所述辅助功效成分为传明酸、熊果苷和酵母提取液；传明酸、熊果苷和酵母提取液的重量比为0.5：3：7。

7.一种化妆品，其特征在于，所述化妆品中添加有5～9%重量百分比的权利要求1或2所述的美白组合物。