CN103536688A - 抗过敏性炎症滴剂 - Google Patents

Abstract

一种抗过敏性炎症滴剂，由组合药液组成，组合药液的成份包括色甘酸钠、鱼腥草、庆大霉素、氮卓斯汀、阿托品，其中，色甘酸钠的剂量为2～3份，鱼腥草的剂量为1～2份，庆大霉素的剂量为1～2份，氮卓斯汀的剂量为0.2～0.5份，阿托品的剂量为0.2～0.5份。本发明的优点和积极效果为：一是在现有成熟药物上的集成创新；二是开辟了药物协同治疗的新路径；三是多种药物集成发挥协同作用，药效显著，控制疾病迅速有效；四是一支制剂内集多种药物不同功效于一体，使单个药量减少，整体药效提高，达到事半功倍的效果，疗效十分满意；五是原材料取材方便，工艺简单，无需制药，有利于环保，还节省能源，大大降低劳动强度。

Description

抗过敏性炎症滴剂

技术领域：

本发明涉及医药领域，特别涉及一种抗过敏性炎症滴剂。

背景技术：

现有技术中，对于过敏性炎症的用药品种比较单一，使用不是很方便，一种药只能针对一个环节，不足以完全有效的控制疾病。在大多数情况下，需要同时两种以上抗过敏制剂联合使用，才能见效，使用和携带起来很不方便。单一的药物通常使用时间比较长，药效降低，副作用明显，即便是联合用药，时间久了增加了感染机会，易患细菌性结膜炎，治疗效果不稳定。

发明内容：

有鉴于此，有必要提供一种抗过敏性炎症滴剂，该抗过敏性炎症滴剂主要是针对特异性抗原有遗传的或体质上易感染的人，在接触这种抗原时，可导致速发型或迟发型过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、过敏性耳道炎、过敏性咽炎、过敏性哮喘等疾病。

一种抗过敏性炎症滴剂，由组合药液组成，组合药液的成份包括色甘酸钠、鱼腥草、庆大霉素、氮卓斯汀、阿托品，其中，色甘酸钠的剂量为2～3份，鱼腥草的剂量为1～2份，庆大霉素的剂量为1～2份，氮卓斯汀的剂量为0.2～0.5份，阿托品的剂量为0.2～0.5份。

其中，色甘酸钠（cromolyn sodium），属于肥大细胞稳定剂，结膜组织中有丰富的肥大细胞，约5000个/mm2，活化肥大细胞脱颗粒后释放大量组胺和炎性介质，引起一系列过敏的症状与体征，肥大细胞膜稳定剂通过抑制钙离子内流稳定肥大细胞，阻止组胺和其他介质的释放而发挥作用，但是，肥大细胞稳定剂只能阻止肥大细胞释放炎性介质，但对已释放的炎性介质无作用，临床起效比较慢，有预防和维持治疗的作用，较安全，2-4岁患儿可应用；本药组合主要用于稳定肥大细胞，在治疗的早期发挥隔离作用，使整体炎症反应过程有了明显的时间限定，炎症呈现出逐步衰减的趋势，具有快速结束炎症反应的效果；组合药液中，色苷酸钠浓度为1%-4%，剂量为2-3ml。

鱼腥草（Yuxingcao），辛，寒；清熱解毒；能提高机体的免疫力；合成鱼腥草可以增强WBC的吞噬能力，提高血清备解素；家兔每日肌肉注射鱼腥草素8mg，连续给药3天后，血清中备解素也明显升高，鱼腥草提高机体兔疫力，对感染性病的治疗有着重要的意义；鱼腥草所含槲皮素、槲皮甙及异槲皮甙等黄酮类化合物亦有显著抗炎作用，能显著抑制炎症早期的毛细血管亢进；鱼腥草含一种天然的抗生素；现代医学研究表明，鱼腥草所含挥发油中的主要成分为甲茎正壬基酮、月桂烯、月桂醛等，还有栎素，对各种微生物（尤其对霉菌和酵母）均有抑制作用，对链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌有明显抑制作用；对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌亦有抑制作用；鱼腥草药理试验有抗病毒作用；动物实验证明有镇痛、止血、止咳、抑制浆液分泌、促进组织再生作用，栎素还能扩张血管，用于治疗心绞痛；本药组合主要用于控制过敏性炎症早期浆液细胞分泌、毛细血管亢进，所致的结膜充血、肿胀、流鼻涕、鼻塞、打喷嚏等症状；晚期起到促进组织再生、修复作用，巩固疗效；组合药液中，鲜鱼腥草剂量为1-2ml，鱼腥草滴眼液含鲜鱼腥草2-4g，含挥发油(主要成分为鱼腥草素、甲基正壬酮、月桂烯、月桂醛、癸醛、癸酸等0.022%～0.025%)。

庆大霉素（Gentamycin Sulfate），分子式：3种主要成分：C1：C21H43N5O7 25-50%，C2：C20H41N5O7 25-55%，C3：C19H39N5O7 10-35%，常用分子式：C21H45N5O11S，分子量：547.6207，pH：3.5-5.5（0.1%in H2O），熔点：218-237℃，溶解性：溶于水（50mg/ml in H2O），不溶于乙醇，丙酮，氯仿，醚等；化学性能极其稳定；该品为氨基糖甙类广谱抗生素，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌属、大肠杆菌及变形杆菌等革兰阴性菌和金葡菌等作用较强；该品的作用机制是与细菌核糖蛋白体亚单位上的特异性蛋白牢固结合，干扰核糖蛋白体功能，阻止蛋白质合成，并引起翻译信使核糖核酸(mRNA)上密码的错误而合成无功能蛋白质；本药组合主要用于预防和控制可能伴随有呼吸道（鼻腔）感染的过敏性患者，全程起到支持与辅助作用；组合药液中，每毫升含硫酸庆大霉素4000-5000单位，剂量为1-2ml。

氮卓斯汀（azelastine），H1r阻断剂，同时还可以稳定肥大细胞膜，降低嗜酸粒细胞和T淋巴细胞的活化，抑制多种炎性介质释放，降低黏附因子表达；最初用于口服或滴鼻治疗过敏性鼻炎，2000年美国FDA批准用于治疗过敏性结膜炎，止痒效果较好，同时还可起到预防的作用；0.05%氮卓斯汀滴眼液对各种类型的过敏性结膜炎有明显疗效，起效较快，持续8-10h，可显著减轻瘙痒、充血、球结膜水肿及流泪等症状和体征；滴眼后约20 %患者有味觉异常感；本药组合主要用于过敏炎症早期控制炎症反应程度，可显著减轻瘙痒、充血、球结膜水肿及流泪等症状和体征，起到强化早期控制，支持和辅助治疗的目的；组合药液中，氮卓斯汀液浓度为对0.05%，剂量为0.2-0.5ml。

阿托品（atropine），是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱，无臭、味微苦，干燥空气中易风化，分子式C17H23NO3，可从颠茄或其它茄科植物中提取而得；在临床医学上，阿托品主要用来解除平清肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌；抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用；阿托品对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久；本药组合主要用治疗过敏性鼻炎中单独针对鼻粘膜水肿、鼻塞而起到协同作战之功效；组合药液中，阿托品的药物浓度为0．5％--3％。剂量为0.2-0.5ml。

本发明的目的主要是为临床医师在日常诊疗工作中，寻找一种能够迅速控制急性过敏反应炎症，迅速消除炎症所带来的临床不适症状和体征，迅速将局部的组织病理状态转入正常状态，并且作用持久的药物集成，即多功能药物；通过复合集成、择优整合与技术创新，解决当前国内外在治疗方面的药性单一、作用功效不强、使用不方便、毒副作用明显等问题。

本发明创造与现有技术相比，所具有的优点和积极效果为：在现有成熟药物上的集成创新；二是开辟了药物协同治疗的新路径；是多种药物集成发挥协同作用，药效显著，控制疾病迅速有效；一支制剂内集多种药物不同功效于一体，使单个药量减少，整体药效提高，达到事半功倍的效果，疗效十分满意；原材料取材方便，工艺简单，无需制药，有利于环保，还节省能源，大大降低劳动强度。

具体实施方式：

抗过敏性炎症滴剂，由组合药液组成，组合药液的成份包括色甘酸钠、鱼腥草、庆大霉素、氮卓斯汀、阿托品，其中，色甘酸钠的剂量为2～3份，鱼腥草的剂量为1～2份，庆大霉素的剂量为1～2份，氮卓斯汀的剂量为0.2～0.5份，阿托品的剂量为0.2～0.5份。

其中，色甘酸钠（cromolyn sodium），属于肥大细胞稳定剂，结膜组织中有丰富的肥大细胞，约5000个/mm2，活化肥大细胞脱颗粒后释放大量组胺和炎性介质，引起一系列过敏的症状与体征，肥大细胞膜稳定剂通过抑制钙离子内流稳定肥大细胞，阻止组胺和其他介质的释放而发挥作用，但是，肥大细胞稳定剂只能阻止肥大细胞释放炎性介质，但对已释放的炎性介质无作用，临床起效比较慢，有预防和维持治疗的作用，较安全，2-4岁患儿可应用；本药组合主要用于稳定肥大细胞，在治疗的早期发挥隔离作用，使整体炎症反应过程有了明显的时间限定，炎症呈现出逐步衰减的趋势，具有快速结束炎症反应的效果；组合药液中，色苷酸钠浓度为1%-4%，剂量为2-3ml。

鱼腥草（Yuxingcao），辛，寒；清熱解毒；能提高机体的免疫力；合成鱼腥草可以增强WBC的吞噬能力，提高血清备解素；家兔每日肌肉注射鱼腥草素8mg，连续给药3天后，血清中备解素也明显升高，鱼腥草提高机体兔疫力，对感染性病的治疗有着重要的意义；鱼腥草所含槲皮素、槲皮甙及异槲皮甙等黄酮类化合物亦有显著抗炎作用，能显著抑制炎症早期的毛细血管亢进；鱼腥草含一种天然的抗生素；现代医学研究表明，鱼腥草所含挥发油中的主要成分为甲茎正壬基酮、月桂烯、月桂醛等，还有栎素，对各种微生物（尤其对霉菌和酵母）均有抑制作用，对链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌有明显抑制作用；对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌亦有抑制作用；鱼腥草药理试验有抗病毒作用；动物实验证明有镇痛、止血、止咳、抑制浆液分泌、促进组织再生作用，栎素还能扩张血管，用于治疗心绞痛；本药组合主要用于控制过敏性炎症早期浆液细胞分泌、毛细血管亢进，所致的结膜充血、肿胀、流鼻涕、鼻塞、打喷嚏等症状；晚期起到促进组织再生、修复作用，巩固疗效；组合药液中，鲜鱼腥草剂量为1-2ml，鱼腥草滴眼液含鲜鱼腥草2-4g，含挥发油(主要成分为鱼腥草素、甲基正壬酮、月桂烯、月桂醛、癸醛、癸酸等0.022%～0.025%)。

庆大霉素（Gentamycin Sulfate），分子式：3种主要成分：C1：C21H43N5O7 25-50%，C2：C20H41N5O7 25-55%，C3：C19H39N5O7 10-35%，常用分子式：C21H45N5O11S，分子量：547.6207，pH：3.5-5.5（0.1%in H2O），熔点：218-237℃，溶解性：溶于水（50mg/ml in H2O），不溶于乙醇，丙酮，氯仿，醚等；化学性能极其稳定；该品为氨基糖甙类广谱抗生素，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌属、大肠杆菌及变形杆菌等革兰阴性菌和金葡菌等作用较强；该品的作用机制是与细菌核糖蛋白体亚单位上的特异性蛋白牢固结合，干扰核糖蛋白体功能，阻止蛋白质合成，并引起翻译信使核糖核酸(mRNA)上密码的错误而合成无功能蛋白质；本药组合主要用于预防和控制可能伴随有呼吸道（鼻腔）感染的过敏性患者，全程起到支持与辅助作用；组合药液中，每毫升含硫酸庆大霉素4000-5000单位，剂量为1-2ml。

氮卓斯汀（azelastine），H1r阻断剂，同时还可以稳定肥大细胞膜，降低嗜酸粒细胞和T淋巴细胞的活化，抑制多种炎性介质释放，降低黏附因子表达；最初用于口服或滴鼻治疗过敏性鼻炎，2000年美国FDA批准用于治疗过敏性结膜炎，止痒效果较好，同时还可起到预防的作用；0.05%氮卓斯汀滴眼液对各种类型的过敏性结膜炎有明显疗效，起效较快，持续8-10h，可显著减轻瘙痒、充血、球结膜水肿及流泪等症状和体征；滴眼后约20 %患者有味觉异常感；本药组合主要用于过敏炎症早期控制炎症反应程度，可显著减轻瘙痒、充血、球结膜水肿及流泪等症状和体征，起到强化早期控制，支持和辅助治疗的目的；组合药液中，氮卓斯汀液浓度为对0.05%，剂量为0.2-0.5ml。

阿托品（atropine），是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱，无臭、味微苦，干燥空气中易风化，分子式C17H23NO3，可从颠茄或其它茄科植物中提取而得；在临床医学上，阿托品主要用来解除平清肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌；抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用；阿托品对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久；本药组合主要用治疗过敏性鼻炎中单独针对鼻粘膜水肿、鼻塞而起到协同作战之功效；组合药液中，阿托品的药物浓度为0．5％--3％。剂量为0.2-0.5ml。

目前，国外最为先进的抗过敏性药物是具有双重作用药物，这是一类新型的抗过敏药物，同时具有抗组胺和稳定肥大细胞膜的作用；此外，它们对多种炎性反应通路也具有抑制作用；主要有：

（１）奥洛他定（olopatadine）：一种新型速效、长效双重抗过敏药，兼具高选择性抑制H1r的活性和稳定肥大细胞膜的特性，同时还能抑制结膜上皮细胞和肥大细胞对IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子等炎性因子的释放。给药后3-5min起效，在治疗过敏性结膜炎中具有明显止痒、减轻结膜充血的作用，疗效可持续8h以上。局部滴眼液浓度为0.05 %-0.10 %，每日2 次。临床应用显示0.1 %奥洛他定治疗过敏性结膜炎比2 %奈多罗米、0.025 %酮替芬等滴眼液更有效，耐受性也好；不足5 %患者有短暂烧灼感、眼干、刺痛、异物感等。

（２）氮卓斯汀（azelastine）：H1r阻断剂，同时还可以稳定肥大细胞膜，降低嗜酸粒细胞和T淋巴细胞的活化，抑制多种炎性介质释放，降低黏附因子表达。最初用于口服或滴鼻治疗过敏性鼻炎，2000年美国FDA批准用于治疗过敏性结膜炎，止痒效果较好，同时还可起到预防的作用。0.05%氮卓斯汀滴眼液对各种类型的过敏性结膜炎有明显疗效，起效较快，持续8-10h，可显著减轻瘙痒、充血、球结膜水肿及流泪等症状和体征。滴眼后约20 %患者有味觉异常感。

（3）帕坦洛：帕坦洛具有双重的作用，既有抗阻按作用也有稳定肥大细胞膜作用，而且起效迅速，持久显效。大部分抗组胺药物会引起肥大细胞膜破裂，使患者有灼烧感，而帕坦洛滴眼液是不会引起膜损伤的药物，因此患者无灼烧感，而且舒适感强，所以能有效提高患者的生活质量。

本发明的目的主要是为临床医师在日常诊疗工作中，寻找一种能够迅速控制急性过敏反应炎症，迅速消除炎症所带来的临床不适症状和体征，迅速将局部的组织病理状态转入正常状态，并且作用持久的药物集成，即多功能药物。通过复合集成、择优整合与技术创新，解决当前国内外在治疗方面的药性单一、作用功效不强、使用不方便、毒副作用明显等问题。

本发明创造与现有技术相比，所具有的优点和积极效果为:在现有成熟药物上的集成创新；开辟了药物协同治疗的新路径；多种药物集成发挥协同作用，药效显著，控制疾病迅速有效；一支制剂内集多种药物不同功效于一体，使单个药量减少，整体药效提高，达到事半功倍的效果，疗效十分满意；原材料取材方便，工艺简单，无需制药，有利于环保，还节省能源，大大降低劳动强度。

以下为典型病例，用于具体说明本发明的治疗效果：

实施例1：患者，男性，21岁，宁夏吴忠利通区人，主因季节性双眼异痒，伴鼻塞流涕打喷嚏10余天就诊。病史2年，与去年发病在同一季节（7-8月），症状体征一致。局部检查：眼结膜充血，结膜囊轻度水肿，鼻腔淡白色水肿。诊断为过敏性结膜炎和过敏性鼻炎。治疗：李氏速停1支，第一天使用2次（下午3点、晚上10点），一次1滴；第二天使用一次，一次1滴；第三天使用一次，一次1滴，完全治愈。效果：第一次用药5分钟后开始发挥药效，20分钟时，全部症状消失，98%的体征消失。以后的治疗时间里，症状体征未再出现，一直到治疗结束。

实施例2：患者，男性，51岁，宁夏银川市金凤区人，主因双鼻一年四季遇冷风（空调）、洗澡生水刺鼻、到牛场呼入牛粪便气味等因素，即刻出现眼异痒、鼻塞、打喷嚏、大量流鼻涕等，时间近7年以上。病史：反反复复发作，多种药物，多家治疗单位均诊断为过敏性鼻炎，治疗的效果不尽人意，从国内各种化学制剂，到国外进口的各种专用鼻腔喷剂；从中医中药针灸，到一些“土”办法治疗，均没有得到很好的控制，更谈不上治愈。近期主要使用国外进口喷雾制剂，病情复发后，喷剂起先还能管5小时以上，再反复使用，现在只管1个小时左右，甚至是十几分钟。治疗：李氏速停1支，第一天使用一次（下午5点），一次1滴，第二天两次，一次1滴，第三天使用一次，一次1滴，完全治愈。效果：眼鼻同时用药，5分钟起效，20分钟时，所有的鼻塞、流涕和打喷嚏全部消失，患者立刻感到轻松正常，疾病消失了。第二，使用两次李氏速停，病情无复发，第三天使用一次，无复发，治愈。之后曾到牧场培训讲学，症状出现反复，但程度轻，能够忍受，使用一次李氏速停，立即见效，以后每到牧场之前，提前使用一次，则效果更好，无复发。

实施例3：患者，女性，5岁，宁夏吴忠利通区人，主因双眼异痒伴球结膜水肿突出不能闭眼半小时就诊。病史：今年第一次发作，发病月份为7月，以往无过敏史。诊断：过敏性结膜炎伴球结膜高度水肿。治疗：李氏速停1支，第一天用药两次，即上午11时用药，一次1滴。下午5时用药一次，眼部症状全部消失，基本恢复正常。第二天用药1次，第三天用药1次，痊愈。效果：滴用李氏速停后，患者不再有揉眼现象，闭眼10分钟后眼部水肿吸收缩小到来时的1/2大小，20分钟后缩回到眼眶内，伴随着的鼻塞、流涕症状也尽消失，3天后无复发。

Claims (1)

1.一种抗过敏性炎症滴剂，其特征在于：由组合药液组成，组合药液的成份包括色甘酸钠、鱼腥草、庆大霉素、氮卓斯汀、阿托品，其中，色甘酸钠的剂量为2～3份，鱼腥草的剂量为1～2份，庆大霉素的剂量为1～2份，氮卓斯汀的剂量为0.2～0.5份，阿托品的剂量为0.2～0.5份。