CN103463051A - Lycojaponicumin A在治疗鼻咽癌药物中的应用 - Google Patents

Lycojaponicumin A在治疗鼻咽癌药物中的应用 Download PDF

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Abstract

本发明公开了Lycojaponicumin A在制备治疗鼻咽癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Lycojaponicumin A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长也具有显著的抑制作用。因此，Lycojaponicumin A能用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Lycojaponicumin A在治疗鼻咽癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Lycojaponicumin A的新用途，尤其涉及Lycojaponicumin A在制备抗鼻咽癌药物中的应用。
技术背景
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Lycojaponicumin A是一个2012年发表（Wang,X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodiumjaponicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供化合物Lycojaponicumin A在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明采用如下技术方案：Lycojaponicumin A在制备抗鼻咽癌药物中的应用，Lycojaponicumin A的结构式如式（Ⅰ）所示：
Figure BDA0000385840321
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Lycojaponicumin A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为2.12±0.05μM、2.47±0.25μM、2.19±0.17μM和1.49±0.16μM。因此，Lycojaponicumin A能用于制备抗鼻咽癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备治疗鼻咽癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于鼻咽癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于鼻咽癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A的制备方法参见文献（Wang, X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A片剂的制备：
取20克化合物Lycojaponicumin A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A胶囊剂的制备：
取20克化合物Lycojaponicumin A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Lycojaponicumin A对人鼻咽癌细胞株的生长抑制作用
1．方法：处于生长对数期的细胞：人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1（购买自中国科学院细胞库）以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100 μM，50 μM，10 μM，1 μM，0.1 μM，0.01μM和0.001 μM的Lycojaponicumin A的培养基。培养48 h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4 h，然后沿着培养液上部吸去100 μL上清，加入100 μL DMSO，暗处放置10 min，利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2. 结果：Lycojaponicumin A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1生长的IC50值分别为：2.12±0.05μM、2.47±0.25μM、2.19±0.17μM和1.49±0.16μM。
由上述实施例表明，本发明的Lycojaponicumin A对人鼻咽癌细胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Lycojaponicumin A具有抗鼻咽癌活性，能用于制备抗鼻咽癌药物。

Claims (1)

1.Lycojaponicumin A在治疗鼻咽癌药物中的应用，所述化合物Lycojaponicumin A结构如式（Ⅰ）所示：
Figure 324854DEST_PATH_IMAGE001
式（Ⅰ）。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN103059043A (zh) * 2011-10-24 2013-04-24 中国医学科学院药物研究所 伸筋草碱a-c、其制法和其药物组合物与用途

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XIAO-JING WANG,ET AL.: "Lycojaponicumin A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum", 《ORGANIC LETTERS》, vol. 14, no. 10, 8 May 2012 (2012-05-08), pages 2614 - 2617, XP055066237, DOI: 10.1021/ol3009478 *

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