CN103402979B - 化学化合物 - Google Patents

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Abstract

Description

化学化合物
本发明涉及新颖的取代的环二酮衍生物,涉及用于制备它们的方法,涉及包括它们的杀有害生物组合物,尤其是杀昆虫的、杀螨的、杀软体动物的以及杀线虫的组合物,并且涉及使用它们来对抗和控制有害生物例如昆虫、螨、软体动物与线虫有害生物的方法。
现在已经出人意料地发现某些新颖的取代的环二酮衍生物具有良好的杀虫特性。
本发明因此提供了具有化学式I的化合物
其中
X、Y以及Z彼此独立地是C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、苯基或被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤素或氰基取代的苯基;
p和q彼此独立地是0、1、2或3,其中p+q是0、1、2或3;
G是氢、一种金属、铵、硫鎓或一种潜伏化基团;
D是O、S、NR1或NOR1,其中R1是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基或其中一个亚甲基被O、S或NR00(其中R00是C1-6烷基或C1-6烷氧基)替代的C3-6环烷基,或R1是C3-6环烷基(C1-4)烷基或其中在环烷基部分中一个亚甲基被O、S或NR01(其中R01是C1-6烷基或C1-6烷氧基)替代的C3-6环烷基(C1-4)烷基,或R1是C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C3-6炔基、C1-6氰基烷基、苄基、呋喃基-(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷基亚磺酰基(C1-4)烷基或C1-4烷基磺酰基(C1-4)烷基;
R5、R6以及R7彼此独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C3-6环烷基或其中一个环或链亚甲基被O或S替代的C3-6环烷基、或C3-6环烷基(C1-4)烷基或其中一个环或链亚甲基被O或S替代的C3-6环烷基(C1-4)烷基,或
R6和R7连同它们附接至其上的碳原子一起形成一个可任选地包含O、S或NR02(其中R02是C1-6烷基或C1-6烷氧基)的可任选地被取代的3-元至8-元环,或
R5与R6一起形成一个键;
Q是一个饱和的或单不饱和的包含至少一个选自O、N以及S的杂原子的C3-8杂环基,该杂环基是未被取代的或被以下项取代的:具有化学式=O、=N-R03的残基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基C1-2烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、苯基或被C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1-3烷硫基、C1-3烷基亚磺酰基或C1-3烷基磺酰基取代的苯基,其中R03是C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C3-7环烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基羰基,C1-6卤代烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷氨基羰基,C2-8二烷氨基羰基,氰基,C1-C6卤代烷基亚磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基;并且
m是0、1、2或3,
其中当m是0时,Q通过一个键直接附接至-C(D)R5-部分,并且
其中当m是2或3时,每个基团-C(R6R7)-可以具有不同的含义;
或其一种农业化学上可接受的盐或N-氧化物,并且
其中化合物2H-吡咯-2-酮、3-(2-溴-6-乙基-4-甲基苯基)-1,5-二氢-4-羟基-5-甲基-5-(四氢-3-呋喃基)-以及2H-吡咯-2-酮、3-(4-溴-2-乙基-6-甲基苯基)-1,5-二氢-4-羟基-5-甲基-5-(四氢-3-呋喃基)-是排除的。
在这些具有化学式I的化合物中,每个烷基部分(单独的或作为一个更大基团的一部分)是直链或支链并且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基以及正己基。
烷氧基具有一个优选的从1至6个,特别是1至4个碳原子的链长。烷氧基是,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基。这些基团可以是一个更大基团(例如烷氧基烷基和烷氧基烷氧基烷基)的部分。烷氧基烷基是,例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、或异丙氧基甲基。在烷基硫代烷基中,氧被硫替代。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。
卤代烷基基团优选地具有一个从1至6个,特别是1至4个碳原子的链长。卤代烷基是,例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟代乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三氯乙基;优选是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基以及二氯氟甲基。
这些优选的具有2至6个碳原子的烯基和炔基基团可以是直链的或支链的并且可以包含多于一个的双键或三键。实例是乙烯基、(E)-或(Z)-丙烯基、2-甲基-丙烯基、烯丙基、3-甲基-丁-2-烯基、乙炔基、丙-1-炔基、炔丙基、丁烯基、丁炔基、戊烯基以及戊炔基。
这些环烷基和环烷基烷基基团优选地具有3至6个环碳原子,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。在这些环中,亚甲基可以被一个杂原子替代,该杂原子是例如氧、硫、或处于基团NR0的形式的氮,其中R0是C1-6烷基或C1-6烷氧基,这些杂原子的替代导致形成例如氧杂环丁烷-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、四氢-噻吩基、四氢-噻喃基、N-(C1-4)烷基-哌啶基或N-(C1-4)烷氧基-哌啶基的环。环烷基烷基以及呋喃基烷基基团优优选地具有一个1至4个碳原子的链长。环烷基烷基是,例如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、或环己基甲基。呋喃基烷基是,例如呋喃-2-基甲基或呋喃-3-基甲基。当在环烷基部分中的亚甲基被O、S、NR0替代(其中R0是C1-6烷基或C1-6烷氧基)时,这同样适用于形成以下基团,例如像氧杂环丁-3-基甲基、四氢呋喃-2-基甲基、四氢吡喃-2-基甲基、四氢呋喃-3-基甲基、四氢吡喃-3-基甲基、四氢吡喃-4-基甲基或四氢噻喃-4-基甲基。
苯基,也作为一种取代基例如苄基的部分,可以是被取代的,优选地被烷基、卤代烷基、卤素或氰基基团取代。在这种情况下,这些取代基可以是处于邻位、间位和/或对位。优选的取代位置是邻位与对位位置,特别是该环附接位点的邻位位置。
术语“杂环基”优选是指一种非芳香的、优选是单环的或双环的环系统,该系统包含高达8个原子,这些原子包括至少一个(优选是一个或两个)选自O、S以及N的杂原子。此类环的实例包括1,3-二噻烷、1,3-二噁烷、1,4-二噁烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、四氢吡喃、哌啶、硫化环戊烷、1,3-二氧戊环、四氢呋喃、四氢噻吩、吡咯烷、咪唑啉、氮杂环丁烷、环氧丙烷、硫杂环丁烷、氮丙啶、环氧化物以及硫杂环丙烷。
杂环基的优选实例包括1,3-噁烷、吗啉、硫代吗啉、四氢吡喃、1,3-二氧戊环、四氢呋喃以及四氢噻吩。
对于取代的杂环基团,例如由R6与R7形成的环,优选的是:一个或多个取代基独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基以及氰基。应该理解,二烷氨基取代基包括以下情况的那些:这些二烷基基团连同它们所附接至其上的N原子形成一个五、六或七元杂环,该环可以包含一个或两个另外的选自O、N或S的杂原子并且可任选地被一个或两个独立地选择的C1-C6烷基基团取代。当该杂环是由在一个N原子上连接两个基团形成时,所得到的环合适地是吡咯烷、哌啶、硫代吗啉以及吗啉,它们中的每一个可以被一个或两个独立选择的C1-C6烷基基团取代。
如用于部分G的术语“潜伏化基团”是制造适用于植物保护产品的化合物(例如杀昆虫的、杀螨的、杀软体动物的以及杀线虫的化合物)领域内的普通技术人员所熟知的。此类潜伏化基团G被选择以允许在对这些处理的有害生物、有害生物场所或植物施用之前、之中或之后通过生物化学、化学或物理方法其中之一或其组合将该基团除去以提供其中G是氢的具有化学式I的化合物。这些过程的实例包括酶切、化学水解以及光分解。具有此类基团G的化合物可以提供某些优点,例如经处理的植物的角质层的渗透性得以改进,作物的耐受性得以提高,包含有其他杀虫剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、除草剂或杀真菌剂的配制的混合物的兼容性或稳定性得以改进,或土壤中的沥滤得以降低。
该潜伏化基团G优选地选自下组:C1-C8烷基、C2-C8卤代烷基、苯基C1-C8烷基(其中该苯基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)、杂芳基C1-C8烷基(其中该杂芳基可以任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)、C3-C8烯基、C3-C8卤代烯基、C3-C8炔基、C(Xa)-Ra、C(Xb)-Xc-Rb、C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg或CH2-Xf-Rh,其中Xa、Xb、Xc、Xd、Xe以及Xf彼此独立地是氧或硫;
Ra是H,C1-C18烷基,C2-C18烯基,C2-C18炔基,C1-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C1-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔基C1-C5氧基烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),C2-C5卤代烯基,C3-C8环烷基;苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基,杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,
Rb是C1-C18烷基,C3-C18烯基,C3-C18炔基,C2-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C2-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔氧基C1-C5烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),C3-C5卤代烯基,C3-C8环烷基,苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基,杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,
Rc以及Rd彼此独立地是氢,C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,C2-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C1-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔氧基C1-C5烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),C2-C5卤代烯基,C3-C8环烷基,苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基,杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基氨基,二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基,苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基,二苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基或C3-C7环烷基氨基,二-C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基或Rc和Rd接合在一起形成一个3-7元的环,该环可任选地包含一个选自O或S的杂原子,
Re是C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C1-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C1-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔氧基C1-C5烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),C2-C5卤代烯基,C3-C8环烷基,苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基,杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基氨基,二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基,苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基,二苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基,或C3-C7环烷基氨基,二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基,C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,C1-C5烷氨基或C2-C8二烷氨基
Rf和Rg各自彼此独立地是C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C1-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔氧基C1-C5烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷基氨基烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或被硝基取代),C2-C5卤代烯基,C3-C8环烷基,苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基,杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基氨基,二杂芳基氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳基氨基,苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基,二苯氨基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基,或C3-C7环烷基氨基,二C3-C7环烷基氨基或C3-C7环烷氧基,C1-C10卤代烷氧基、C1-C5烷氨基或C2-C8二烷氨基或其中苄基和苯基基团转而可以被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苄氧基或苯氧基,并且
Rh是C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,C1-C10卤代烷基,C1-C10氰基烷基,C1-C10硝基烷基,C2-C10氨基烷基,C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基C1-C5烷基,C3-C7环烷基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基C1-C5烷基,C3-C5烯氧基C1-C5烷基,C3-C5炔氧基C1-C5烷基,C1-C5烷硫基C1-C5烷基,C1-C5烷基亚磺酰基C1-C5烷基,C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基,C2-C8亚烷基氨氧基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基,氨羰基C1-C5烷基,C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基,C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基,C1-C5烷基羰基氨基C1-C5烷基,N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基,C3-C6三烷基甲硅烷基C1-C5烷基,苯基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),苯氧基C1-C5烷基(其中该苯基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),杂芳基氧基C1-C5烷基(其中该杂芳基可任选地被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或被硝基取代),C3-C5卤代烯基,C3-C8环烷基,苯基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素或硝基取代的苯基,或杂芳基或被C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基。
具体地,该潜伏化基团G是一种基团-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb,并且Xa、Ra、Xb、Xc以及Rb的含义是如以上所定义的。
还优选G是氢、一种碱金属或碱土金属、或一种铵或硫鎓,其中氢是特别优选的。
被排除的化合物2H-吡咯-2-酮、3-(2-溴-6-乙基-4-甲基苯基)-1,5-二氢-4-羟基-5-甲基-5-(四氢-3-呋喃基)-以及2H-吡咯-2-酮、3-(4-溴-2-乙基-6-甲基苯基)-1,5-二氢-4-羟基-5-甲基-5-(四氢-3-呋喃基)-已经作为化合物编号I-a-15和I-a-16被引用于WO07/121868的98页。
取决于这些取代基的性质,具有化学式I的化合物能以不同的同分异构形式存在。当G是氢时,例如,具有化学式I的化合物能以不同的互变异构形式存在:
本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物。还有,当取代基包含双键时,可以存在顺式以及反式异构体。这些异构体也在该所要求的具有化学式I的化合物的范围之内。
本发明还涉及农业上可接受的盐,这些具有化学式I的化合物与过渡金属、碱金属以及碱土金属碱、胺、季铵碱或叔硫鎓碱能形成这些盐。
在这些过渡金属、碱金属以及碱土金属盐形成物中,特别提到的应该是由铜、铁、锂、钠、钾、镁以及钙的氢氧化物所制备的,并且优选是钠与钾的氢氧化物、重碳酸盐以及碳酸盐。
适合于形成铵盐的胺包括氨以及伯、仲与叔C1-C18烷基胺,C1-C4羟基烷基胺以及C2-C4烷氧基烷基胺,例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲基乙基胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二-正丙胺、二-异丙胺、二-正丁胺、二-正戊胺、二-异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙基胺、正-丁-2-烯胺、正-戊-2-烯胺、2,3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正-己-2-烯胺、丙邻二胺、三甲胺、三乙胺、三-正-丙胺、三-异-丙胺、三-正-丁胺、三-异-丁胺、三-仲-丁胺、三-正-戊胺、甲氧基乙基胺以及乙氧基乙基胺;杂环胺,例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环以及氮杂卓;伯芳基胺,例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、邻-、间-与对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺以及邻-、间-与对-氯苯胺;但尤其是三乙胺、异丙胺以及二-异丙胺。
优选的适合于形成盐的季铵碱符合例如化学式[N(Ra1Rb1Rc1Rd1)]OH,其中Ra1、Rb1、Rc1以及Rd1彼此独立地是氢或C1-C4烷基。通过例如阴离子交换反应可以获得另外的合适的具有其他阴离子的四烷基铵碱。
优选的适合于形成盐的叔硫鎓碱对应于例如化学式[SRe1Rf1Rg1]OH,其中Re1、Rf1以及Rg1彼此独立地是C1-C4烷基。三甲基氢氧化硫鎓是特别优选的。合适的硫鎓碱可以通过如下方式获得:使硫醚(特别是二烷基硫化物)与烷基卤化物进行反应,接着通过阴离子交换反应而转化为一种合适的碱,例如一种氢氧化物。
应该理解的是,在具有化学式I的那些化合物中,其中G是一种如上所述的金属、铵或硫鎓并且按照原样代表一种阳离子,相对应的负电荷很大程度上跨过O-C=C-C=O单元是离域的。
根据本发明的具有化学式I的化合物还包括在形成盐的过程中可以形成的水合物。
具有化学式I的化合物中的R5、R6、R7、m、Q、D、X、Y、Z、p以及q的优选值(以其任意组合)列出如下,这些优选值并且可以与如上定义的G的任意值组合,特别是与G的任意优选值组合。
优选地,D是O或S,并且甚至更优选地,D是O。
优选地,D是NR1或NOR1,其中R1是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基或其中一个亚甲基被O、S或NR00(其中R00是C1-6烷基或C1-6烷氧基)替代的C3-6环烷基,或R1是C3-6环烷基(C1-4)烷基或其中在环烷基部分中一个亚甲基被O、S或NR01(其中R01是C1-6烷基或C1-6烷氧基)替代的C3-6环烷基(C1-4)烷基,或R1是C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C3-6炔基、C1-6氰基烷基、苄基、呋喃基-(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷基亚磺酰基(C1-4)烷基或C1-4烷基磺酰基(C1-4)烷基,特别是
氢、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基-甲基、环戊基甲基、环己基甲基、烯丙基、炔丙基、苄基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、氧杂环丁-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-4-基、1-甲氧基-哌啶-4-基、氧杂环丁-3-基甲基、四氢呋喃-2-基甲基、四氢吡喃-2-基甲基、四氢呋喃-3-基甲基、四氢吡喃-3-基甲基、四氢吡喃-4-基甲基、甲基硫代乙基、2-甲烷亚磺酰基-乙基、2-甲磺酰基-乙基、呋喃-2-基甲基、呋喃-3-基甲基或四氢-噻喃-4-基甲基。
优选地,X、Y以及Z表示C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基或卤素,特别是甲基、乙基、异丙基、环丙基、三氟甲基、甲氧基、乙烯基、乙炔基、氟、溴、碘或氯。
优选地,p+q是1-3,特别地,p+q是1-2。
可替代地,Y和Z彼此独立地表示C1-4烷基,C3-6环烷基,C1-4卤代烷基,C1-4烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基,卤素,苯基或被C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素取代的苯基;具体地,Y和Z彼此独立地表示甲基、乙基、异丙基、环丙基、三氟甲基、甲氧基、乙烯基、乙炔基、氟、氯、溴、碘、苯基或被甲基、三氟甲基或卤素取代的苯基(具体是氟苯基或氯苯基并且尤其是4-氯苯基或4-氟苯基)。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选组中,R5是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基,并且更优选地,R5是氢或甲基。
优选地,在于本发明中使用的具有化学式(I)的化合物中,R6与R7彼此独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基,并且更优选地,R6与R7彼此独立地是氢或甲基。
优选的饱和的或单饱和的环Q是具有以下化学式的那些
其中
R是氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C2-C6烯基,C2-C6卤代烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,C3-C6烯氧基,C3-C6卤代烯氧基,C3-C6炔氧基,C3-C6环烷基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷基亚磺酰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6烷氧基磺酰基,C1-C6卤代烷氧基磺酰基,氰基,硝基,苯基,被C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的苯基,或者杂芳基或被C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的杂芳基,
R’是氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、苄氧基、C1-4烷氧基(C1-4)烷氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氨基羰基、C2-C8二烷氨基羰基、C6-C10芳基磺酰基、C6-C10芳基羰基、C6-C10芳基氨基羰基、C7-C16芳基烷氨基羰基、C1-C9杂芳基磺酰基、C1-C9杂芳基羰基、C1-C9杂芳基氨基羰基、C2-C15杂芳基烷氨基羰基,
R’’是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氨基羰基、C2-C8二烷氨基羰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氰基或硝基,
n是0、1、2、3或4,并且
在具有化学式(I)的化合物中,A表示附接至-(CR6R7)m-部分的位置。
基团Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q25、Q26、Q27、Q28、Q29、Q34、Q43、Q44、Q86、Q87、Q88、Q89、Q90、Q110、Q115是更优选的,并且基团Q1至Q7、Q34、Q43、Q44、Q90、Q110以及Q115是特别优选的。
优选地,R与R’彼此独立地是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基,并且R’’是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基羰基或氰基。
优选地,在带有基团Q90的具有化学式(I)的化合物中,取代基R’是羟基、甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、烯丙氧基、炔丙氧基、苄氧基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基或甲氧基乙氧基。
优选地,n是0、1以及2。
优选地,在具有化学式(I)的化合物中,m是0、1或2,更优选地,m是0或1,并且最优选地,m是1。
在上面所定义的具有化学式I的化合物中的R5、R6、R7、m、Q、D、X、Y、Z、G、p以及q的优选基团能以任意方式组合。
在具有化学式(I)的化合物的一个优选组中,X、Y以及Z是C1-4烷基,特别是甲基,p与q彼此独立地是1或2;G是氢或潜伏化基团,特别是基团-C(Xb)-Xc-Rb,其中Xb、Xc以及Rb的含义是如上所定义的,特别是Xb是O、Xc是O并且Rb是乙基;D是O或,特别地,NH或NCH3;R5、R6以及R7是氢;Q是包含至少一个选自O、N以及S的杂原子的饱和的或单不饱和的C3-8杂环基,特别是饱和的C6-杂环基,该O,N,S-杂环基是未被取代的或在碳、S或N原子处被具有化学式=O、=N-R03的残基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,特别是甲基或甲氧基取代的,其中R03是C1-C6卤代烷基羰基或氰基;并且m是0或1。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选组中,X是C1-4烷基,特别是甲基;Y和Z是C1-4烷基或卤素,特别是甲基或氯;p与q彼此独立地是1或2;G是氢或潜伏化基团,特别是基团-C(Xb)-Xc-Rb,其中Xb、Xc以及Rb的含义是如上所定义的,特别是Xb是O,Xc是O并且Rb是乙基;D是O或,特别地,NH或NCH3;R5、R6以及R7是氢;Q是包含至少一个选自O、N以及S的杂原子的饱和的或单不饱和的C3-8杂环基,特别是饱和的C6-杂环基,该O,N,S-杂环基是未被取代的或在碳、S或N原子处被具有化学式=O、=N-R03的残基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,特别是甲基或甲氧基取代的,其中R03是C1-C6卤代烷基羰基或氰基;并且m是0或1。
具有化学式(I)的某些化合物是烯烃,并且根据已知的过程按照原样进一步经受烯烃的典型反应以给出另外的具有化学式(I)的化合物。此反应的实例包括但不限于卤化作用或氢化作用
其中R5·与R6形成--个键
具有化学式(I)的化合物(其中R5与R6形成一个键并且R7是卤素(优选是氯或溴)或R7是C1-C6烷基磺酸酯(优选是甲磺酸酯)或C1-C6卤代烷基磺酸酯(优选是三氟甲磺酸酯)或一种芳基磺酸酯(优选是甲苯磺酸酯))可以在描述于针对铃木反应(Suzuki-Miyaura)、Sonogashira的文献中的条件下,与合适的偶联配偶子经受交叉偶联反应以及相关的交叉偶联反应以给出另外的具有化学式(I)的化合物(参见例如O’Brien,C.J.and Organ,M.G.(O’布莱恩,C.J.和奥根,M.G.),Angew.Chem.Int.Ed.(《德国应用化学杂志国际版》)(2007),46,2768-2813;Suzuki(铃木),Journal of Organometallic Chemistry(《有机金属化学杂志》)(2002),653,83;Miyaura N.and Suzuki(米瑶拉N.和铃木),A.Chem.Rev(《化学评论》)(1995),95,2457-2483)。
本发明还涵盖了具有化学式I的这些化合物与胺、碱金属以及碱土金属碱或季铵碱的盐。
在作为盐形成物的这些碱金属以及碱土金属氢氧化物中,特别提到的应该是锂、钠、钾、镁以及钙的氢氧化物,但是尤其是钠与钾的氢氧化物。根据本发明的具有化学式I的化合物还包括在形成盐的过程中可以形成的水合物。
适合于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯、仲与叔C1-C18烷基胺,C1-C4羟基烷基胺以及C2-C4烷氧基烷基胺,例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲基乙基胺、甲基异丙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二-正丙胺、二-异丙胺、二-正丁胺、二-正戊胺、二-异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙基胺、正-丁-2-烯胺、正-戊-2-烯胺、2,3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正-己-2-烯胺、丙邻二胺、三甲胺、三乙胺、三-正-丙胺、三-异-丙胺、三-正-丁胺、三-异-丁胺、三-仲-丁胺、三-正-戊胺、甲氧基乙基胺以及乙氧基乙基胺;杂环胺,例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环以及氮杂卓;伯芳基胺,例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、邻-、间-与对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺以及邻-、间-与对-氯苯胺;但是尤其三乙胺、异丙胺以及二-异丙胺。
优选的适合于形成盐的季铵碱符合例如化学式[N(Ra2Rb2Rc2Rd2)]OH,其中Ra2、Rb2、Rc2以及Rd2彼此独立地是C1-C4烷基。通过例如阴离子交换反应可以获得另外的合适的具有其他阴离子的四烷基铵碱。
本发明的化合物可以通过不同的方法来制备。例如,具有化学式I的这些化合物(其中这些取代基具有上面对其所指定的含义)可以通过本身已知的方法来制备,例如通过在至少一当量碱的存在下利用烷化、酰化、磷酰化、或磺酰化试剂G-LG处理具有化学式II的化合物,其中G是有待结合的烷基、酰基、磷酰基或磺酰基基团并且LG是一种离核试剂:
具有化学式I的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的并且其中G是具有化学式-C(Xa)-Ra、C(Xb)-Xc-Rb或-C(Xd)-NRcRd的一种潜伏化基团)可以通过本领域已知的方法来制备,例如描述于WO09/049851中的。典型地,在至少一当量的一种合适的碱的存在下,可任选地在一种合适的溶剂的存在下,将具有化学式II的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的)用一种酰化剂,例如一种酰基卤(尤其是酰基氯)、酸酐、卤代甲酸盐(酯)(尤其是氯甲酸盐(酯))、卤代硫甲酸盐(酯)(尤其氯硫甲酸盐(酯))、异氰酸酯、异硫氰酸酯、氨基甲酰基卤化物(尤其是氨基甲酰基氯化物)或氨基硫羰基卤化物(尤其是氨基硫羰基氯化物)进行处理。该碱可以是无机的,例如一种碱金属碳酸盐或氢氧化物或一种金属氢化物,或者一种有机碱,例如一种叔胺或金属醇化物。适合的无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠,并且适合的有机碱包括三烷基胺例如三甲胺与三乙胺、吡啶或者其他胺碱例如1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷与1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。优选的碱包括三乙胺与吡啶。用于这种反应适合的溶剂被选择为与这些试剂相兼容并且包括醚类比如四氢呋喃与1,2-二甲氧基乙烷以及卤化的溶剂比如二氯甲烷与氯仿。某些碱(比如吡啶与三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。对于其中该酰化剂是一种羧酸的情况,酰化作用优选是在一种偶联剂(例如2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物、N,N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺以及N,N’-羰基二咪唑)和一种碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下在一种溶剂(例如四氢呋喃、二氯甲烷以及乙腈中)进行的。
具有化学式I的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的并且其中G是具有化学式C(Xb)-Xc-Rb或-C(Xd)-NRcRd的一种潜伏化基团)还可以通过以下方法来制备:将具有化学式II的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的)用碳酰氯或一种碳酰氯等效物(可任选地在一种溶剂比如甲苯或乙酸乙酯,以及一种碱的存在下)进行处理,并且将得到的氯甲酸盐(酯)或等效物在已知的条件下与一种醇、硫醇或胺进行反应,如描述于例如US6774133、US6555567以及US6479489中的。
具有化学式I的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的并且其中G是具有化学式-P(Xe)RfRg的一种潜伏化基团)可以通过利用描述于例如US6774133、US6555567以及US6479489中的方法从具有化学式II的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的)来制备。
具有化学式I的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的并且其中G是具有化学式-SO2Re的一种潜伏化基团)可以通过使具有化学式II的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的)与一种烷基或芳基磺酰卤进行反应(优选地在至少一当量碱的存在下)来制备。
具有化学式I的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的并且其中G是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6炔基或具有化学式CH2-Xf-Rh的一种潜伏化基团)可以通过将具有化学式II的化合物(其中X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的)用具有化学式G-YLG的化合物(其中YLG是一种卤素(尤其是溴或碘)、磺酸盐(尤其是甲磺酸盐(酯)或甲苯磺酸盐(酯))或一种硫酸盐(酯))、优选在一种碱的存在下、在已知的条件下进行处理来制备。
具有化学式III的化合物(其中X、Y、Z、p、q、D、m、R5、R6、R7以及G是如以上所定义的并且其中GR是氢),
可以通过具有化学式III的化合物的催化氢化来获得(其中GR由苄基表示)。
GR=甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、烯丙氧基、炔丙氧基、苄氧基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基或甲氧基乙氧基
具有化学式Ia的化合物(具有化学式I的化合物的亚组,其中元素Q是Q90,n是0并且R’优选是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、烯丙氧基、炔丙氧基、苄氧基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基或甲氧基乙氧基,并且其中X、Y、Z、p、q、D、m、R5、R6、R7以及G是如以上所定义的)可以通过在至少一当量的碱的存在下,以及可任选地在一种合适的溶剂的存在下,用一种烷化剂R-LG(其中R表示有待结合的烷基(甲基、乙基、丙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、烯丙基、炔丙基、苄基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或甲氧基乙基)并且LG表示一种离核试剂)处理具有化学式III的化合物(其中GR是氢)来获得。
具有化学式II的化合物可以通过具有化学式IV的化合物的环化反应来制备,
其中R14是C1-6烷基,该制备优选地在碱的存在下、并且可任选地在一种合适的溶剂的存在下通过描述于例如WO09/049851中已知的方法来进行。
X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的。
优选地在碱的存在下在一种合适的溶剂中,通过描述于例如WO09/049851中的已知方法,可以通过将具有化学式V的衍生物与具有化学式VI的苯乙酰卤化物进行反应制备具有化学式IV的化合物,这种具有化学式IV的化合物是新颖的并且因此构成了本发明的另一个主题。X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的。该碱可以是无机的,例如一种碱金属碳酸盐或氢氧化物或一种金属氢化物,或者一种有机碱,例如一种叔胺或金属醇化物。适合的无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠,并且适合的有机碱包括三烷基胺比如三甲胺与三乙胺、吡啶或者其他胺碱比如1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷与1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。优选的碱包括三乙胺与吡啶。适合这种反应的溶剂被选择为与这些试剂相兼容并且包括醚类比如四氢呋喃与1,2-二甲氧基乙烷以及卤化的溶剂比如二氯甲烷与氯仿。某些碱(比如吡啶与三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。在其中D是NOH的情况下,具有化学式V的α-羟基氨基酸衍生物的酰化方法是极其有优势的,其中N-酰化的选择性可以根据例如Vallée and Blandin(谷和布兰丁),Organic&BiomolecularChemistry(《有机&生物分子化学》),4,3125-3141,(2006)或WO1996/35714得到,并且由此过渡金属、碱金属、以及碱土金属的使用是优选的。温和的碱,尤其是锂、钠、钾以及铯的重碳酸盐和碳酸盐,而且更具体地是锂、钠、钾以及铯的碳酸氢盐,而且甚至更具体地是在溶剂(像二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或其混合物)中的钠以及钾的碳酸氢盐,这些温和碱的使用是优选的反应条件。用于这些温和的碱性酰化条件的溶剂系统还可以使用例如由Ito etal.(伊藤等人),Heterocycles(《杂环》),57,881-894,(2002)所述的采用例如乙酸乙酯(或二氯甲烷、或任意相关的有机溶剂)和水的水性双相。
具有化学式VI的苯乙酰卤化物(其中Hal是F、Cl或Br并且其中X、Y、Z、p、q是如以上所定义的)是已知的化合物或者能通过描述于例如WO09/049851中的已知的方法来制备。
优选地在一种强酸(尤其是硫酸或盐酸)的存在下,在已知的条件下,可以通过使具有化学式VII的腈类与具有化学式R14OH(其中R14是C1-C6烷基)的一种醇发生反应来制备具有化学式V的化合物(其中R14是C1-C6烷基)。对于其中R14是甲基的具体情况而言,具有化学式VII的化合物还可以在甲醇中用氯化乙酰进行处理。
具有化学式V的衍生物(其中R14是C1-C6烷基)还能通过已知的方法从具有化学式VIII的酸类来制备。在亚硫酰二氯的活化下,用具有化学式R14OH的醇(其中R14是C1-C6烷基)对VIII进行的酯化是制备酯类V的典型实例(例如在WO09/049851中所描述的),但是也可以使用其他已知的酯化方法,像例如在酸性条件下(典型地为H2SO4或HCl)用具有化学式R14OH的醇对具有化学式VIII的化合物进行处理。对于R14是甲基的具体情况而言,具有化学式VIII的化合物还可以用重氮甲烷或三甲基硅烷基重氮甲烷、或用在甲醇中的乙酰氯进行处理。这些化合物VIII、VII以及V可以作为游离胺或胺盐(例如氢卤化物盐、更确切地为一种盐酸盐或氢溴化物盐、或任何其他的等效物盐)发生反应和/或被分离。
具有化学式VII的腈水解成具有化学式VIII的酸典型地是与水在酸性条件下例如在盐酸或硫酸的存在下进行的。
具有化学式VIII或V的化合物可以通过斯特雷克(Strecker)类型的化学作用经由具有化学式VII的腈化合物从具有化学式X的酮类来制备。具有化学式VII的化合物(D=O)可以通过许多方法从具有化学式X的酮类来制备,例如通过用氢氰酸进行处理,类似于例如B.V.Unkovskii et al.(B.V.安科维斯科等人),Khimiya GeterotsiklicheskikhSoedinenii(1990),(10),1359-63。氰化物的其他来源是,例如可任选地在例如氯化铵(类似于例如I.Iriepa et al.(I.伊里帕等人),Trends in Heterocyclic Chemistry(《杂环化学的趋势》)(1999),6,87-95)或亚硫酸氢钠NaHSO3(类似于例如R.A.Y.Jones et al.(R.A.Y.琼斯等人),J.Chem.Soc.(《化学协会会刊》)(B),1971,1302-1307)的存在下的氰化钾或氰化钠,或任选地在路易斯酸(像例如氯化锌、碘化锌、氯化钛、异丙氧基钛、异丙氧基镱、溴化镁、三氟化硼-乙醚络合物、四氯化硅或其等效物)的存在下的氰化三甲基甲硅烷TMS-CN、丙酮氰醇(类似于例如A.I.Kuznetsov et al.(A.I.库兹涅佐夫等人),KhimiyaGeterotsiklicheskikh Soedinenii(1992),(5),648-52)或氰化二乙基铝。在用氰化三甲基甲硅烷TMS-CN处理具有化学式X的酮类的情况下,为了分离具有化学式VII的化合物,可以分离具有化学式VIIa的甲硅烷基化的氰醇并且使它们经受水解,典型地在酸性条件下(例如在盐酸或硫酸的存在下)用水进行。经由三甲基硅醚氰醇中间体VIIa从具有化学式X的化合物到具有化学式VII的衍生物的这个途径可以类似于P.G.Gassman(P.G.加斯曼),J.J.Talley(J.J.塔利),Tetrahedron Lett.(《四面体通讯》)(1978),40,3773-3776进行。
具有化学式VII的化合物(D=NR1或NOR1)可以通过被良好描述的一锅法从具有化学式X的酮类直接制备,该一锅法是可任选地在催化量的路易斯酸(例如ZnI2)、以及具有化学式H2N-R1的N-取代胺或具有化学式H2N-OR1的O-取代羟胺(H2N-R1或H2N-OR1两者都作为游离胺或铵盐(例如氢卤化物盐,更确切地是一种盐酸盐或氢溴化物盐,或胺H2N-R1或H2N-OR1的任何其他的等效物盐))的存在下,三组分偶联,这三组分包括:除了酮X之外、还有氰化氢HCN或在缓冲水性介质中的不同的碱金属氰化物(例如KCN、NaCN等)或氰化三甲基甲硅烷TMS-CN。一种适当来源的氰化物(例如HCN)也可以添加至预形成的具有化学式Xa的酮亚胺(或亚氨鎓盐(iminium salt))、肟或肟醚(或其盐)中。特别有利的是使用在水性磷酸盐缓冲液中的氰化物来源(尤其是氰化钠或氰化钾)的温和的方法,该方法根据例如Porter andHellerman(波特和赫拉曼),J.Am.Chem.Soc.(《美国化学学会期刊》)66,1652-55,(1944)以及J.Am.Chem.Soc.(《美国化学学会期刊》)61,754,(1939)。
具有化学式Xa的化合物可以通过已知方法从具有化学式X的酮类与N-取代胺H2N-R1或具有化学式H2N-OR1的O-取代羟胺、或其盐的反应来获得。斯特雷克(Strecker)反应的范围的总结可以发现于例如L.Kürti,B.Czakó(L.库尔提,B.科塞库),‘StrategicApplications of Named Reactions in Organic Synthesis’(《有机合成中命名反应的战略性应用》),Elsevier Academic Press(爱思唯尔学术出版社),2005,pp.446-447和690-691。斯特雷克(Strecker)反应的典型的反应条件还可以在例如M.M.Mehrotra et al.(M.M.麦罗特拉等人),J.Med.Chem.(《药物化学期刊》)(2004),47,2037-2061,或B.J.Mavunkel et al.(B.J.麦文科尔等人),J.Med.Chem.(《药物化学期刊》)(1996),39,3169-3173、或P.L.Feldman et al.(P.L.费尔德曼等人),J.Org.Chem.(《有机化学期刊》)(1990),55,4207-4209,或在J.L.Marco et al.(J.L.马尔科等人),Tetrahedron(《四面体》)(1999),55,7625-7644中发现。
具有化学式P1和具有化学式P2的化合物(其中D是O、S或NR1,并且其中R1是氢或甲基,R#是氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,并且W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基)形成具有化学式V和具有化学式VII的化合物(其中m、R5、R6、R7以及Q具有上面对其所指定的含义)的一个特定的亚集:
具有化学式P1和P2的化合物可以通过同系化类型反应从具有化学式P3的常见起始材料来制备。
以一种典型的3-至4-步同系化顺序从酮P3的醛P4(其中W是上面所定义的)的制备概述于方案1中,并且可以类似于R.Kitbunnadaj et al(R.柯提巴纳达等人),Bioorganic&Medicinal Chemistry(《生物有机&医药化学》)(2005),13,6309-6323来进行。具有化学式PI1的中间体可以通过维蒂希(Wittig)、维蒂希-霍纳(Wittig-Horner)或霍纳-埃蒙斯-沃兹沃思(Horner-Emmons-Wadsworth)类型的烯化反应(涉及例如一种霍纳-埃蒙斯-沃兹沃思试剂RE1(其中R14是C1-6烷基),像三甲基膦酰乙酸酯或三乙基膦酰乙酸酯)从具有化学式P3的酮类制备。用于这样的一个反应的典型的碱和溶剂是例如:在苯、甲苯、四氢呋喃(THF)或二噁烷中的氢化钠(NaH)、六甲基二硅氮烷钾、六甲基二硅氮烷钠、或六甲基二硅氮烷锂(KHMDS、NaHMDS、LiHMDS)、叔丁醇钾(KO-t-Bu)。具有化学式PI2的中间体可以通过氢化反应从具有化学式PI1的化合物制备。在0℃-100℃下,用氢(H2,1-100巴压力)和催化剂量的钯(例如1wt.%-30wt.%的钯碳,Pd/C)在溶剂(像甲醇(CH3OH)、乙酸乙酯(EtOAc)或四氢呋喃,可任选地进一步包含水或像HCl的酸类)中对PI1的处理是对于这样的一种氢化作用的典型的反应条件。具有化学式PI3的中间体可以在已知并且描述于文献中的条件下,通过在溶剂(例如像甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃(THF)或醚)中的还原步骤从具有化学式PI2的化合物制备,该还原步骤涉及一种还原剂(例如像硼氢化钠、氢化铝锂(LiAlH4)或其他的金属氢化物)。具有化学式P4的醛可以通过在溶剂(例如像二氯甲烷(CH2Cl2)或丙酮)中的氧化步骤从具有化学式PI3的化合物制备,该氧化步骤涉及例如斯文(Swern)(草酰氯、三氟乙酸酐(TFAA)或二甲亚砜(DMSO)、三乙胺)、琼斯(Jones)(CrO3、或与乙酸或硫酸以及水的Cr2O7 2-)、氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)或重铬酸吡啶鎓(PDC)氧化条件。具有化学式P4的醛还可以通过在溶剂(例如像己烷或甲苯)中的还原直接从具有化学式PI2的化合物制备,该还原涉及氢化二异丁基铝(DIBAL-H),并且类似于T.Sato et al.(T.佐藤等人),Heterocycles(《杂环》)(2001),54,747-755进行。
具有化学式P4的化合物(其中W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基)形成具有化学式X的化合物(其中m、R5、R6、R7以及Q具有上面对其所指定的含义)的一个特定的亚集。使用以上对于具有化学式X的化合物向具有化学式VII的化合物的转化(可能经由具有化学式Xa的化合物)描述的反应条件,使具有化学式P4的化合物经受斯特雷克(Strecker)类型的化学作用允许所希望的具有化学式P1的化合物(其中D是O、S或NR1,并且其中R1是氢或甲基,R#是氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,并且W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基)的制备。
以一种典型的2-步同系化顺序从酮P3的醛P5(其中W是上面所定义的)的制备概述于方案2中,并且可以类似于V.Balannik et al.(V.巴拉尼克等人),Biochemistry(《生物化学》)(2009),48,11872-11882来进行。具有化学式PI4的中间体可以通过维蒂希(Wittig)、维蒂希-霍纳(Wittig-Horner)或霍纳-埃蒙斯-沃兹沃思(Horner-Emmons-Wadsworth)类型的烯化反应(涉及例如一种磷鎓盐试剂RE2(其中R14是C1-6烷基),像(甲氧基甲基)氯化三苯基磷鎓)从具有化学式P3的酮类制备。用于这样的一个反应的典型的碱和溶剂是例如:在苯、甲苯、四氢呋喃(THF)或二噁烷中的氢化钠(NaH),六甲基二硅氮烷钾、六甲基二硅氮烷钠、或六甲基二硅氮烷锂(KHMDS、NaHMDS、LiHMDS),二异丙氨基锂(LDA),叔丁醇钾(KO-t-Bu),烷基锂或芳基锂(正丁基锂或仲丁基锂(n-BuLi、s-BuLi)、苯基锂)。具有化学式P5的醛可以在典型的已知于文献中的反应条件下,通过烯醇醚官能度的水解从具有化学式PI4的化合物制备,例如像在溶剂(像例如四氢呋喃(THF)、二噁烷或乙酸乙酯(EtOAc))中用水性酸(盐酸(HCl)或硫酸)处理PI4
具有化学式P5的化合物(其中W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基)形成具有化学式X的化合物(其中m、R5、R6、R7以及Q具有上面对其所指定的含义)的一个特定的亚集。使用以上对于具有化学式X的化合物向具有化学式VII的化合物的转化(可能经由具有化学式Xa的化合物)描述的反应条件,使具有化学式P5的化合物经受斯特雷克(Strecker)类型的化学作用允许所希望的具有化学式P2的化合物(其中D是O、S或NR1,并且其中R1是氢或甲基,R#是氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,并且W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基)的制备。
具有化学式P3的化合物(其中W是上面所定义的)是已知的化合物或者可以通过描述于例如Major and Dursch(麦哲和达斯科),Journal of Organic Chemistry(《有机化学期刊》)(1962),26,1867-74或D.E.Ward et al.(D.E.瓦德等人),Synthesis(《合成》)(2007),(10),1584-6中的已知方法制备。
可替代地,优选地在酸性介质中(尤其是硫酸或盐酸),通过描述在例如WO09/049851中的已知的方法,可以通过使具有化学式XI的腈衍生物与R14OH经受醇解来制备具有化学式IV的化合物(其中R14是C1-C6烷基)。X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的。
优选地在碱的存在下在一种合适的溶剂中,通过描述在例如WO09/049851中的已知的方法,具有化学式XI的腈化合物自身可以通过使具有化学式VII的化合物与具有化学式VI的苯乙酰卤化物发生反应来制备。X、Y、Z、R5、R6、R7、Q、m、p、q以及D是如以上所定义的。该碱可以是无机的,例如一种碱金属碳酸盐或氢氧化物或一种金属氢化物,或者一种有机碱,例如一种叔胺或金属醇化物。适合的无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠,并且适合的有机碱包括三烷基胺比如三甲胺与三乙胺、吡啶或者其他胺碱比如1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷与1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯。优选的碱包括三乙胺与吡啶。适合这种反应的溶剂被选择为与这些试剂相兼容并且包括醚类比如四氢呋喃与1,2-二甲氧基乙烷以及卤化的溶剂比如二氯甲烷与氯仿。某些碱(比如吡啶与三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。
制备具有化学式II的化合物的另外的方法涉及具有烯醇二甲苯醚官能度的具有化学式XIII的化合物的催化氢化,其中该苄基可以可任选地用T取代,其中T是例如4-甲氧基或3,4-二甲氧基。在0℃-100℃下,用氢(1-100巴压力)和催化剂量的钯(例如1wt.%-30wt.%的钯碳)在溶剂(像甲醇或四氢呋喃,可任选地进一步包括水或像HCl的酸类)中对XIII的处理是对于氢解脱苄基作用的典型的反应条件。例如根据Schobert等人,Organic&Biomolecular Chemistry《(有机&生物分子化学》)2004,2,3524-3529可以发现代表性步骤。其他去除苄基的温和反应条件在一种碱的存在下使用三乙基硅烷以及催化剂量的乙酸钯(II),根据例如Paintner等人,Synlett(《合成有机化学快报》)2003,627-30。
在已知条件下,在碱的存在下,可以通过用苄基卤处理具有化学式II的化合物的类似物来制备具有化学式XIII的化合物,其中该苄基卤可以可任选地被T取代(其中T是如上所定义的),例如类似于R.Labruere等人,Synthesis(《合成》)(2006),(24),4163-4166或Y.Bourdreux等人,Tetrahedron(《四面体》)(2008),64(37),8930-8937。对于XIII的形成的合适的反应条件是例如与如上所述的具有化学式II的化合物向具有化学式I的化合物的转化相同的。
可以通过过渡金属催化的反应,通过使相对应的具有化学式Id的卤素前体(其中Hal是氯、溴、碘或拟卤素,该拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐、尤其是三氯甲磺酸盐)与一种适当的具有化学式XVIII的有机金属的苯类(其中TA是C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤素或氰基并且M是例如连接另外的配体和/或取代基的B、Sn、Si、Mg或Zn)发生反应来制备具有化学式I的化合物,其中X、Y或Z是苯基或是被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤素或氰基取代的苯基。具有化学式XVIII的有机金属种类例如芳基硼酸TA-苯基-B(OH)2或其适合的盐或酯,它们在钯-或镍催化的条件(例如铃木-宫浦反应(Suzuki-Miyaura)条件)下与一种具有化学式Id的化合物发生反应。多种金属、催化剂以及配体可以在此反应类型中使用。这种转化的反应条件以及催化系统已经描述于例如WO08/071405中。G、m、R5、R6、R7、Q以及D是如以上所定义的。
本领域的普通技术人员将识别到在此交叉偶联过程中的两个反应中心的极性可以逆转。还可以借助于过渡金属催化的反应和在如上所述的类似条件下,通过使相对应的具有化学式Ie的有机金属的种类(其中M是例如连接另外的配体和/或取代基的B、Sn、Si、Mg或Zn)与一种具有化学式XIX的芳基卤化物(其中Hal是氯、溴、碘或或拟卤素,该拟卤素例如C1-4卤代烷基磺酸盐、尤其是三氯甲磺酸盐)发生反应来制备具有化学式I的化合物,其中X、Y或Z是苯基或是被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤素或氰基取代的苯基。G、m、R5、R6、R7、Q以及D是如以上所定义的。
通过涉及一些试剂(例如像在许多其他试剂中的间氯过苯甲酸(MCPBA)、过硫酸氢钾制剂、高碘酸钠、次氯酸钠或叔丁基次氯酸盐)的氧化反应,具有化学式I、II、IV和XI的化合物以及具有化学式V、VII和VIII的中间体的硫氧化状态(其中A结合这样一种S原子,像例如当D是NR1或NOR1时其中R1是C1-4烷硫基(C1-4)烷基)可以容易地从硫化物氧化态适配到亚砜或砜的水平。
具有化学式I的化合物的一个亚组保留定义一种磺基肟(Q108至Q110)或硫亚胺(Q113至Q115)官能度的基团Q
其中X、Y、Z、p、q、m、R5、R6、R7以及G,并且其中A、R、n以及R’’具有上面对其所指定的含义。
典型的制备磺基肟和/或硫亚胺的方法(通常涉及作为起始材料的相对应的硫化物)可以发现于例如H.Okamura(H.奥克姆瑞),C.Bolm(C.巴尔姆),Org.Lett.(《有机快报》)2004,6,1305;H.Okamura(H.奥克姆瑞),C.BolmC.巴尔姆),Chem.Lett.(《化学快报》)2004,33,482;D.Leca(D.莱克),K.Song(K.宋),M.Amatore(M.阿玛托),L.Fensterbank(L.芬斯特班克),E.(E.莱库特),M.Malacria(M.玛拉科利),Chem.Eur.J.(《欧洲化学杂志》)2004,10,906;或M.Reggelin(M.瑞格林),C.Zur(C.祖尔),Synthesis(《合成》),2000,1中。
对于硫化物向亚砜或硫亚胺向磺基肟的转化(方案3,步骤A或A’),经典的氧化试剂是KMnO4、mCPBA、NaIO4/RuO2、H2O2、过硫酸氢钾制剂。对于亚砜向磺基肟或硫化物向硫亚胺的转化(方案3,步骤B或B’),典型的试剂是NaN3/H2SO4,O-均三甲基苯磺酰羟胺(MSH),或金属催化方法,例如RN3/FeCl2、PhI=N-R/CuOTf、PhI=N-R/Cu(OTf)2、PhI=N-R/CuPF6、PhI(OAc)2/R-NH2/MgO/Ru2(OAc)4或氧杂吖丙啶(oxaziridine)(例如3-(4-氰基-苯基)-氧杂吖丙啶-2-羧酸叔丁酯)。
有用于这样的具有化学式I的磺基肟和/或硫亚胺化合物的合成的详细的制备条件给出于例如WO2006/061200或WO2007/080131中。这些方法和反应条件还可以应用于用于制备具有化学式I的化合物的上述任何中间体。
具有化学式IV和XI的化合物及其盐是新颖的,已经被明确地设计为用于具有化学式I的化合物的合成并且按照原样形成本发明的另一个方面。因此,具有化学式IV的化合物
及其盐,其中X、Y、Z、p、q、m、R5、R6、R7、Q以及D具有如上对其所指定的含义并且R14是C1-6烷基;以及
具有化学式XI的化合物
及其盐(其中X、Y、Z、p、q、m、R5、R6、R7、Q以及D具有如上对其所指定的含义),是新颖的。
具有化学式P1和P2的化合物及其盐是新颖的,已经被明确地设计为用于具有化学式I的化合物的合成并且按照原样形成本发明的另一个方面。因此,具有化学式P1的化合物
及其盐,其中D是O、S或NR1,并且其中R1是氢或甲基,R#是氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,并且W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基;以及
具有化学式P2的化合物
及其盐(其中D是O、S或NR1,并且其中R1是氢或甲基,R#是氰基、甲氧基羰基或乙氧基羰基,并且W是O、N-R03或S、SO、SO2、S=N-R04或S(O)=N-R04,其中R03和R04彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基羰基或氰基),是新颖的。
这些反应物可以在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的、饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应,即:不用添加溶剂或稀释剂。然而,在多数情况下,添加一种惰性溶剂或稀释剂或它们的一种混合物是有利的。如果该反应是在一种碱的存在下进行,则这些过量使用的碱(例如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以作为溶剂或稀释剂。
该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃的温度下进行,优选从大约-30℃至大约+100℃,在许多情况下是在环境温度与大约+80℃之间。
一种化合物I能以一种本身已知的方法转变成为另一种化合物I,这是通过以常规方式将该起始化合物I的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的取代基替代来实现的。
取决于在每种情况中适合的这些反应条件以及起始材料的选择,有可能,例如,在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代,或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
化合物I的盐能以本身已知的方式进行制备。因此,例如,化合物I的酸加成盐是通过用一种合适的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的,并且碱盐是通过用一种合适的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
化合物I的盐能以常规方式转化为游离的化合物I,例如酸加成盐,可以用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理,以及例如碱盐,可以用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理。
化合物I的盐能以一种本身已知的方式转化为化合物I的其他盐,例如酸加成盐转变成为其他酸加成盐,例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐(例如一种钠、钡或银盐,例如用乙酸银)来处理一种无机酸的盐(例如盐酸盐),在该溶剂中所形成的一种无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于步骤或反应条件,具有成盐特性的化合物I能以游离形式或盐的形式获得。
在各自的情况下处于游离形式或盐形式的化合物I以及适当时其互变异构体可以按可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物而存在,例如以纯异构体的形式,例如对映体和/或非对映异构体,或作为异构体混合物,例如对映异构体混合物,例如外消旋体、非对映异构体混合物或外消旋体混合物,这取决于存在于分子中的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型,和/或取决于存在于分子中的非芳香族双键的构型;本发明涉及这些纯异构体,并且还涉及可能的所有异构体混合物并且在以上和以下的每种情况下(即使在每种情况下未具体提到立体化学的细节)应在此意义上进行理解。
处于游离形式或盐形式(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和步骤)的化合物I的非对映异构体混合物或外消旋体混合物能够在这些组分的物理化学差异的基础上,例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
对映异构体混合物(例如外消旋体)可以通过一种类似的方式获得,它们可以通过已知的方法被拆分为旋光对映体,例如,通过利用旋光活性的溶剂进行重结晶;通过利用手性吸附剂色谱法,例如在乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC);在合适的微生物的辅助下,通过利用特异性的固定化酶切割;在只有一种对映异构体是复合物的情况下,经由包结复合物的形成,例如利用手性冠醚;或者通过转变成为非对映异构体的盐,例如通过将一种碱性终端产物外消旋体与一种具有光学活性的酸(例如一种羧酸,例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸,或磺酸,例如樟脑磺酸)进行反应,并将可以用这种方法获得的非对映异构体混合物进行分离(例如通过根据它们不同溶解度的分步结晶)以给出这些非对映异构体,从这些非对映异构体通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用可以释放所希望的对映异构体。
纯的非对映异构体或对映异构体可以根据本发明来获得,不仅是通过分离合适的异构体混合物,还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法,例如通过利用一种合适的立体化学的起始材料进行根据本发明的工艺。
如果这些单独的组分具有不同的生物活性,有利的是在每种情况下离析或合成该生物学上更有效的异构体,例如对映异构体或非对映异构体,或者异构体混合物,例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
这些化合物I以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂,例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
根据以下表1至861的这些化合物可以根据上述的这些方法来制备。随后的这些实例意在举例说明本发明并且展示优选的具有化学式I的化合物。
表1:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T1.001至T1.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如在下表T1中所定义的(环-C3=环丙基):
表2:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T2.001至T2.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表3:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T3.001至T3.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表4:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T4.001至T4.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表5:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T5.001至T5.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表6:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T6.001至T6.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表7:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T7.001至T7.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表8:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T8.001至T8.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表9:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T9.001至T9.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表10:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T10.001至T10.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表11:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T11.001至T11.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表12:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T12.001至T12.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表13:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T13.001至T13.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表14:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T14.001至T14.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表15:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T15.001至T15.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表16:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T16.001至T16.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表17:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T17.001至T17.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表18:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T18.001至T18.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表19:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T19.001至T19.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表20:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T20.001至T20.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表21:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T21.001至T21.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表22:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T22.001至T22.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表23:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T23.001至T23.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表24:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T24.001至T24.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表25:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T25.001至T25.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表26:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T26.001至T26.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表27:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T27.001至T27.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表28:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T28.001至T28.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表29:该表披露了具有化学式I1的151种化合物T29.001至T29.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表30:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T30.001至30.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表31:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T31.001至T31.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表32:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T32.001至T32.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表33:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T33.001至T33.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表34:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T34.001至T34.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表35:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T35.001至T35.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表36:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T36.001至T36.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表37:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T37.001至T37.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表38:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T38.001至T38.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表39:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T39.001至T39.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表40:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T40.001至T40.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表41:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T41.001至T41.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表42:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T42.001至T42.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表43:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T43.001至T43.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表44:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T44.001至T44.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表45:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T45.001至T45.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表46:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T46.001至T46.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表47:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T47.001至T47.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表48:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T48.001至T48.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表49:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T49.001至T49.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表50:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T50.001至T50.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表51:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T51.001至T51.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表52:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T52.001至T52.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表53:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T53.001至T53.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表54:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T54.001至T54.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表55:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T55.001至T55.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表56:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T56.001至T56.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表57:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T57.001至T57.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表58:该表披露了具有化学式I2的151种化合物T58.001至T58.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表59:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T59.001至T59.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表60:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T60.001至T60.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表61:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T61.001至T61.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表62:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T62.001至T62.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表63:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T63.001至T63.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表64:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T64.001至T64.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表65:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T65.001至T65.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表66:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T66.001至T66.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表67:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T67.001至T67.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表68:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T68.001至T68.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表69:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T69.001至T69.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表70:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T70.001至T70.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表71:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T71.001至T71.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表72:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T72.001至T72.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表73:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T73.001至T73.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表74:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T74.001至T74.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表75:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T75.001至T75.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表76:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T76.001至T76.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表77:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T77.001至T77.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表78:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T78.001至T78.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表79:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T79.001至T79.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表80:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T80.001至T80.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表81:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T81.001至T81.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表82:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T82.001至T82.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表83:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T83.001至T83.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表84:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T84.001至T84.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表85:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T85.001至T85.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表86:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T86.001至T86.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表87:该表披露了具有化学式I3的151种化合物T87.001至T87.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表88:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T88.001至T88.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表89:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T89.001至T89.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表90:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T90.001至T90.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表91:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T91.001至T91.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表92:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T92.001至T92.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表93:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T93.001至T93.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表94:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T94.001至T94.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表95:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T95.001至T95.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表96:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T96.001至T96.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表97:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T97.001至T97.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表98:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T98.001至T98.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表99:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T99.001至T99.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表100:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T100.001至T100.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表101:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T101.001至T101.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表102:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T102.001至T102.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表103:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T103.001至T103.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表104:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T104.001至T104.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表105:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T105.001至T105.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表106:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T106.001至T106.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表107:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T107.001至T107.101,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表108:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T108.001至T108.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表109:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T109.001至T109.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表110:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T110.001至T110.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表111:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T111.001至T111.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表112:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T112.001至T112.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表113:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T113.001至T113.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表114:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T114.001至T114.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表115:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T115.001至T115.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表116:该表披露了具有化学式I4的151种化合物T116.001至T116.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表117:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T117.001至T117.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表118:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T118.001至T118.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表119:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T119.001至T119.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表120:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T120.001至T120.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表121:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T121.001至T121.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表122:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T122.001至T122.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表123:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T123.001至T123.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表124:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T124.001至T124.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表125:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T125.001至T125.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表126:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T126.001至T126.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表127:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T127.001至T127.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表128:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T128.001至T128.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表129:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T129.001至T129.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表130:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T130.001至T130.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表131:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T131.001至T131.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表132:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T132.001至T132.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表133:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T133.001至T133.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表134:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T134.001至T134.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表135:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T135.001至T135.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表136:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T136.001至T136.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表137:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T137.001至T137.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表138:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T138.001至T138.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表139:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T139.001至T139.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表140:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T140.001至T140.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表141:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T141.001至T141.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表142:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T142.001至T142.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表143:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T143.001至T143.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表144:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T144.001至T144.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表145:该表披露了具有化学式I5的151种化合物T145.001至T145.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表146:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T146.001至T146.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表147:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T147.001至T147.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表148:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T148.001至T148.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表149:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T149.001至T149.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表150:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T150.001至T150.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表151:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T151.001至T151.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表152:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T152.001至T152.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表153:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T153.001至T153.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表154:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T154.001至T154.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表155:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T155.001至T155.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表156:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T156.001至T156.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表157:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T157.001至T157.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表158:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T158.001至T158.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表159:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T159.001至T159.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表160:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T160.001至T160.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表161:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T161.001至T161.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表162:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T162.001至T162.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表163:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T163.001至T163.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表164:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T164.001至T164.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表165:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T165.001至T165.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表166:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T166.001至T166.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表167:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T167.001至T167.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表168:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T168.001至T168.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表169:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T169.001至T169.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表170:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T170.001至T170.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表171:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T171.001至T171.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表172:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T172.001至T172.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表173:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T173.001至T173.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表174:该表披露了具有化学式I6的151种化合物T174.001至T174.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表175:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T175.001至T175.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表176:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T176.001至T176.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表177:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T177.001至T177.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表178:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T178.001至T178.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表179:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T179.001至T179.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表180:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T180.001至T180.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表181:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T181.001至T181.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表182:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T182.001至T182.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表183:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T183.001至T183.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表184:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T184.001至T184.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表185:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T185.001至T185.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表186:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T186.001至T186.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表187:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T187.001至T187.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表188:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T188.001至T188.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表189:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T189.001至T189.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表190:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T190.001至T190.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表191:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T191.001至T191.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表192:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T192.001至T192.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表193:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T193.001至T193.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表194:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T194.001至T194.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表195:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T195.001至T195.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表196:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T196.001至T196.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表197:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T197.001至T197.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表198:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T198.001至T198.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表199:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T199.001至T199.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表200:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T200.001至T200.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表201:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T201.001至T201.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表202:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T202.001至T202.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表203:该表披露了具有化学式I7的151种化合物T203.001至T203.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表204:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T204.001至T204.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表205:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T205.001至T205.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表206:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T206.001至T206.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表207:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T207.001至T207.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表208:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T208.001至T208.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表209:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T209.001至T209.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表210:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T210.001至T210.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表211:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T211.001至T211.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表212:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T212.001至T212.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表213:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T213.001至T213.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表214:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T214.001至T214.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表215:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T215.001至T215.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表216:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T216.001至T216.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表217:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T217.001至T217.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表218:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T218.001至T218.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表219:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T219.001至T219.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表220:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T220.001至T220.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表221:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T221.001至T221.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表222:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T222.001至T222.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表223:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T223.001至T223.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表224:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T224.001至T224.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表225:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T225.001至T225.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表226:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T226.001至T226.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表227:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T227.001至T227.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表228:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T228.001至T228.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表229:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T229.001至T229.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表230:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T230.001至T230.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表231:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T231.001至T231.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表232:该表披露了具有化学式I8的151种化合物T232.001至T232.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表233:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T233.001至T233.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表234:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T234.001至T234.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表235:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T235.001至T235.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表236:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T236.001至T236.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表237:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T237.001至T237.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表238:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T238.001至T238.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表239:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T239.001至T239.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表240:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T240.001至T240.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表241:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T241.001至T241.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表242:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T242.001至T242.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表243:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T243.001至T243.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表244:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T244.001至T244.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表245:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T245.001至T245.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表246:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T246.001至T246.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表247:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T247.001至T247.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表248:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T248.001至T248.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表249:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T249.001至T249.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表250:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T250.001至T250.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表251:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T251.001至T251.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表252:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T252.001至T252.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表253:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T253.001至T253.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表254:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T254.001至T254.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表255:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T255.001至T255.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表256:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T256.001至T256.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表257:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T257.001至T257.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表258:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T258.001至T258.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表259:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T259.001至T259.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表260:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T260.001至T260.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表261:该表披露了具有化学式I9的151种化合物T261.001至T261.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表262:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T262.001至T262.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表263:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T263.001至T263.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表264:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T264.001至T264.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表265:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T265.001至T265.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表266:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T266.001至T266.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表267:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T267.001至T267.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表268:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T268.001至T268.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表269:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T269.001至T269.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表270:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T270.001至T270.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表271:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T271.001至T271.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表272:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T272.001至T272.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表273:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T273.001至T273.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表274:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T274.001至T274.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表275:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T275.001至T275.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表276:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T276.001至T276.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表277:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T277.001至T277.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表278:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T278.001至T278.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表279:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T279.001至T279.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表280:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T280.001至T280.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表281:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T281.001至T281.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表282:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T282.001至T282.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表283:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T283.001至T283.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表284:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T284.001至T284.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表285:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T285.001至T285.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表286:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T286.001至T286.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表287:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T287.001至T287.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表288:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T288.001至T288.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表289:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T289.001至T289.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表290:该表披露了具有化学式I10的151种化合物T290.001至T290.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表291:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T291.001至T291.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表292:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T292.001至T292.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表293:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T293.001至T293.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表294:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T294.001至T294.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表295:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T295.001至T295.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表296:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T296.001至T296.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表297:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T297.001至T297.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表298:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T298.001至T298.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表299:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T299.001至T299.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表300:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T300.001至T300.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表301:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T301.001至T301.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表302:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T302.001至T302.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表303:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T303.001至T303.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表304:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T304.001至T304.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表305:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T305.001至T305.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表306:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T306.001至T306.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表307:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T307.001至T307.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表308:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T308.001至T308.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表309:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T309.001至T309.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表310:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T310.001至T310.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表311:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T311.001至T311.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表312:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T312.001至T312.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表313:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T313.001至T313.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表314:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T314.001至T314.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表315:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T315.001至T315.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表316:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T316.001至T316.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
317:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T317.001至T317.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表318:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T318.001至T318.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表319:该表披露了具有化学式I11的151种化合物T319.001至T319.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表320:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T320.001至T320.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表321:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T321.001至T321.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表322:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T322.001至T322.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表323:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T323.001至T323.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表324:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T324.001至T324.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表325:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T325.001至T325.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表326:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T326.001至T326.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表327:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T327.001至T327.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表328:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T328.001至T328.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表329:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T329.001至T329.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表330:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T330.001至T330.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表331:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T331.001至T331.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表332:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T332.001至T332.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表333:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T333.001至T333.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表334:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T334.001至T334.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表335:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T335.001至T335.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表336:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T336.001至T336.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表337:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T337.001至T337.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表338:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T338.001至T338.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表339:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T339.001至T339.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表340:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T340.001至T340.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表341:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T341.001至T341.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表342:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T342.001至T342.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表343:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T343.001至T343.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表344:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T344.001至T344.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表345:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T345.001至T345.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表346:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T346.001至T346.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表347:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T347.001至T347.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表348:该表披露了具有化学式I12的151种化合物T348.001至T348.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表349:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T349.001至T349.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表350:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T350.001至T350.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表351:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T351.001至T351.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表352:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T352.001至T352.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表353:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T353.001至T353.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表354:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T354.001至T354.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表355:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T355.001至T355.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表356:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T356.001至T356.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表357:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T357.001至T357.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表358:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T358.001至T358.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表359:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T359.001至T359.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表360:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T360.001至T360.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表361:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T361.001至T361.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表362:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T362.001至T362.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表363:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T363.001至T363.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表364:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T364.001至T364.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表365:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T365.001至T365.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表366:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T366.001至T366.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表367:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T367.001至T367.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表368:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T368.001至T368.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表369:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T369.001至T369.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表370:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T370.001至T370.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表371:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T371.001至T371.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表372:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T372.001至T372.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表373:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T373.001至T373.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表374:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T374.001至T374.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表375:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T375.001至T375.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表376:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T376.001至T376.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表377:该表披露了具有化学式I13的151种化合物T377.001至T377.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表378:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T378.001至T378.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表379:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T379.001至T379.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表380:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T380.001至T380.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表381:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T381.001至T381.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表382:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T382.001至T382.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表383:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T383.001至T383.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表384:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T384.001至T384.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表385:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T385.001至T385.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表386:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T386.001至T386.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表387:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T387.001至T387.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表388:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T388.001至T388.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表389:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T389.001至T389.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表390:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T390.001至T390.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表391:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T391.001至T391.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表392:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T392.001至T392.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表393:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T393.001至T393.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表394:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T394.001至T394.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表395:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T395.001至T395.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表396:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T396.001至T396.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表397:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T397.001至T397.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表398:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T398.001至T398.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表399:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T399.001至T399.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表400:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T400.001至T400.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表401:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T401.001至T401.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表402:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T402.001至T402.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表403:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T403.001至T403.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表404:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T404.001至T404.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表405:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T405.001至T405.151,其中R5、R6以及G是氢,R7是甲基,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表406:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T406.001至T406.151,其中R5和G是氢,R6和R7是甲基,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表407:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T407.001至T407.151,其中R6、R7和G是氢,R5是甲基,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表408:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T408.001至T408.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表409:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T409.001至T409.151,其中R5、R6和G是氢,R7是甲基,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表410:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T410.001至T410.151,其中R5和G是氢,R6和R7是甲基,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表411:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T411.001至T411.151,其中R6、R7和G是氢,R5是甲基,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表412:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T412.001至T412.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表413:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T413.001至T413.151,其中R5、R6和G是氢,R7是甲基,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表414:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T414.001至T414.151,其中R5和G是氢,R6和R7是甲基,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表415:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T415.001至T415.151,其中R6、R7和G是氢,R5是甲基,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表416:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T416.001至T416.151,其中R5、R6和G是氢,R7是甲基,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表417:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T417.001至T417.151,其中R5和G是氢,R6和R7是甲基,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表418:该表披露了具有化学式I14的151种化合物T418.001至T418.151,其中R6、R7和G是氢,R5是甲基,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表419:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T419.001至T419.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表420:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T420.001至T420.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表421:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T421.001至T421.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表422:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T422.001至T422.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表423:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T423.001至T423.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表424:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T424.001至T424.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表425:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T425.001至T425.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表426:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T426.001至T426.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表427:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T427.001至T427.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表428:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T428.001至T428.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表429:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T429.001至T429.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表430:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T430.001至T430.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表431:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T431.001至T431.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表432:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T432.001至T432.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表433:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T433.001至T433.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表434:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T434.001至T434.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表435:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T435.001至T435.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表436:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T436.001至T436.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表437:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T437.001至T437.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表438:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T438.001至T438.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表439:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T439.001至T439.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表440:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T440.001至T440.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表441:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T441.001至T441.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表442:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T442.001至T442.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表443:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T443.001至T443.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表444:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T444.001至T444.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表445:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T445.001至T445.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表446:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T446.001至T446.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表447:该表披露了具有化学式I15的151种化合物T447.001至T447.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表448:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T448.001至T448.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表449:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T449.001至T449.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表450:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T450.001至T450.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表451:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T451.001至T451.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表452:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T452.001至T452.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表453:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T453.001至T453.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表454:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T454.001至T454.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表455:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T455.001至T455.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表456:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T456.001至T456.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表457:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T457.001至T457.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表458:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T458.001至T458.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表459:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T459.001至T459.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表460:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T460.001至T460.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表461:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T461.001至T461.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表462:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T462.001至T462.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表463:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T463.001至T463.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表464:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T464.001至T464.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表465:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T465.001至T465.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表466:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T466.001至T466.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表467:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T467.001至T467.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表468:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T468.001至T468.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表469:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T469.001至T469.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表470:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T470.001至T470.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表471:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T471.001至T471.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表472:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T472.001至T472.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表473:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T473.001至T473.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表474:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T474.001至T474.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表475:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T475.001至T475.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表476:该表披露了具有化学式I16的151种化合物T476.001至T476.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表477:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T477.001至T477.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表478:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T478.001至T478.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表479:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T479.001至T479.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表480:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T480.001至T480.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表481:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T481.001至T481.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表482:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T482.001至T482.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表483:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T483.001至T483.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表484:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T484.001至T484.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表485:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T485.001至T485.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表486:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T486.001至T486.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表487:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T487.001至T487.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表488:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T488.001至T488.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表489:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T489.001至T489.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表490:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T490.001至T490.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表491:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T491.001至T491.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表492:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T492.001至T492.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表493:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T493.001至T493.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表494:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T494.001至T494.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表495:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T495.001至T495.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表496:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T496.001至T496.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表497:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T497.001至T497.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表498:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T498.001至T498.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表499:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T499.001至T499.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表500:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T500.001至T500.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表501:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T501.001至T501.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表502:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T502.001至T502.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表503:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T503.001至T503.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表504:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T504.001至T504.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表505:该表披露了具有化学式I17的151种化合物T505.001至T505.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表506:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T506.001至T506.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表507:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T507.001至T507.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表508:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T508.001至T508.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表509:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T509.001至T509.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表510:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T510.001至T510.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表511:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T511.001至T511.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表512:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T512.001至T512.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表513:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T513.001至T513.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表514:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T514.001至T514.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表515:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T515.001至T515.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表516:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T516.001至T516.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表517:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T517.001至T517.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表518:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T518.001至T518.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表519:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T519.001至T519.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表520:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T520.001至T520.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表521:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T521.001至T521.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表522:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T522.001至T522.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表523:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T523.001至T523.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表524:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T524.001至T524.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表525:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T525.001至T525.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表526:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T526.001至T526.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表527:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T527.001至T527.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表528:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T528.001至T528.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表529:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T529.001至T529.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表530:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T530.001至T530.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表531:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T531.001至T531.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表532:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T532.001至T532.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表533:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T533.001至T533.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表534:该表披露了具有化学式I18的151种化合物T534.001至T534.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表535:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T535.001至T535.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表536:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T536.001至T536.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表537:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T537.001至T537.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表538:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T538.001至T538.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表539:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T539.001至T539.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表540:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T540.001至T540.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表541:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T541.001至T541.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表542:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T542.001至T542.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表543:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T543.001至T543.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表544:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T544.001至T544.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表545:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T545.001至T545.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表546:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T546.001至T546.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表547:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T547.001至T547.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表548:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T548.001至T548.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表549:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T549.001至T549.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表550:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T550.001至T550.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表551:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T551.001至T551.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表552:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T552.001至T552.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表553:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T553.001至T553.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表554:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T554.001至T554.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表555:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T555.001至T555.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表556:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T556.001至T556.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表557:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T557.001至T557.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表558:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T558.001至T558.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表559:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T559.001至T559.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表560:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T560.001至T560.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表561:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T561.001至T561.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表562:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T562.001至T562.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表563:该表披露了具有化学式I19的151种化合物T563.001至T563.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表564:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T564.001至T564.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表565:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T565.001至T565.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表566:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T566.001至T566.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表567:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T567.001至T567.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表568:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T568.001至T568.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表569:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T569.001至T569.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表570:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T570.001至T570.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表571:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T571.001至T571.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表572:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T572.001至T572.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表573:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T573.001至T573.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表574:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T574.001至T574.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表575:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T575.001至T575.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表576:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T576.001至T576.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表577:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T577.001至T577.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表578:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T578.001至T578.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表579:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T579.001至T579.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表580:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T580.001至T580.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表581:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T581.001至T581.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表582:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T582.001至T582.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表583:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T583.001至T583.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表584:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T584.001至T584.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表585:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T585.001至T585.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表586:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T586.001至T586.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表587:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T587.001至T587.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表588:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T588.001至T588.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表589:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T589.001至T589.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表590:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T590.001至T590.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表591:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T591.001至T591.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表592:该表披露了具有化学式I20的151种化合物T592.001至T592.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表593:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T593.001至T593.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表594:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T594.001至T594.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表595:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T595.001至T595.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表596:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T596.001至T596.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表597:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T597.001至T597.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表598:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T598.001至T598.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表599:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T599.001至T599.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表600:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T600.001至T600.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表601:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T601.001至T601.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表602:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T602.001至T602.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表603:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T603.001至T603.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表604:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T604.001至T604.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表605:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T605.001至T605.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表606:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T606.001至T606.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表607:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T607.001至T607.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表608:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T608.001至T608.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表609:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T609.001至T609.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表610:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T610.001至T610.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表611:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T611.001至T611.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表612:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T612.001至T612.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表613:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T613.001至T613.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表614:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T614.001至T614.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表615:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T615.001至T615.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表616:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T616.001至T616.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表617:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T617.001至T617.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表618:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T618.001至T618.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表619:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T619.001至T619.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表620:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T620.001至T620.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表621:该表披露了具有化学式I21的151种化合物T621.001至T621.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表622:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T622.001至T622.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表623:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T623.001至T623.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表624:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T624.001至T624.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表625:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T625.001至T625.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表626:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T626.001至T626.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表627:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T627.001至T627.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表628:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T628.001至T628.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表629:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T629.001至T629.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表630:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T630.001至T630.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表631:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T631.001至T631.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表632:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T632.001至T632.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表633:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T633.001至T633.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表634:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T634.001至T634.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表635:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T635.001至T635.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表636:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T636.001至T636.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表637:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T637.001至T637.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表638:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T638.001至T638.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表639:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T639.001至T639.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表640:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T640.001至T640.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表641:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T641.001至T641.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表642:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T6421.001至T642.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表643:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T643.001至T643.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表644:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T644.001至T644.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表645:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T645.001至T645.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表646:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T646.001至T646.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表647:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T647.001至T647.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表648:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T648.001至T648.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表649:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T649.001至T649.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表650:该表披露了具有化学式I22的151种化合物T650.001至T650.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表651:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T651.001至T651.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表652:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T652.001至T652.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表653:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T653.001至T653.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表654:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T654.001至T654.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表655:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T655.001至T655.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表656:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T656.001至T656.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表657:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T657.001至T657.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表658:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T658.001至T658.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表659:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T659.001至T659.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表660:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T660.001至T660.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表661:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T661.001至T661.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表662:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T662.001至T662.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表663:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T663.001至T663.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表664:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T664.001至T664.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表665:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T665.001至T665.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表666:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T666.001至T666.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表667:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T667.001至T667.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表668:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T668.001至T668.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表669:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T669.001至T669.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表670:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T670.001至T670.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表671:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T671.001至T671.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表672:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T672.001至T672.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表673:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T673.001至T673.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表674:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T674.001至T674.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表675:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T675.001至T675.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表676:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T676.001至T676.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表677:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T677.001至T677.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表678:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T678.001至T678.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表679:该表披露了具有化学式I23的151种化合物T679.001至T679.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表680:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T680.001至T680.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表681:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T681.001至T681.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表682:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T682.001至T682.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表683:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T683.001至T683.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表684:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T684.001至T684.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表685:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T685.001至T685.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表686:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T686.001至T686.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表687:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T687.001至T687.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表688:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T688.001至T688.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表689:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T689.001至T689.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表690:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T690.001至T690.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表691:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T691.001至T691.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表692:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T692.001至T692.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表693:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T693.001至T693.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表694:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T694.001至T694.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表695:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T695.001至T695.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表696:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T696.001至T696.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表697:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T697.001至T697.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表698:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T698.001至T698.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表699:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T699.001至T699.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表700:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T700.001至T700.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表701:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T701.001至T701.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表702:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T702.001至T702.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表703:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T703.001至T703.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表704:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T704.001至T704.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表705:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T705.001至T705.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表706:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T706.001至T706.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表707:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T707.001至T707.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表708:该表披露了具有化学式I24的151种化合物T708.001至T708.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表709:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T709.001至T709.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表710:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T710.001至T710.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表711:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T711.001至T711.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表712:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T712.001至T712.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表713:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T713.001至T713.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表714:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T714.001至T714.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表715:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T715.001至T715.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表716:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T716.001至T716.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表717:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T717.001至T717.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表718:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T718.001至T718.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表719:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T719.001至T719.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表720:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T720.001至T720.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表721:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T721.001至T721.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表722:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T722.001至T722.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表723:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T723.001至T723.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表724:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T724.001至T724.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表725:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T725.001至T725.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表726:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T726.001至T726.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表727:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T727.001至T727.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表728:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T728.001至T728.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表729:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T729.001至T729.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表730:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T730.001至T730.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表731:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T731.001至T731.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表732:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T732.001至T732.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表733:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T733.001至T733.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表734:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T734.001至T734.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表735:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T735.001至T735.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表736:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T736.001至T736.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表737:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T737.001至T737.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表738:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T738.001至T738.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表739:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T739.001至T739.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表740:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T740.001至T740.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表741:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T741.001至T741.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表742:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T742.001至T742.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表743:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T743.001至T743.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表744:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T744.001至T744.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表745:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T745.001至T745.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表746:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T746.001至T746.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表747:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T747.001至T747.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表748:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T748.001至T748.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表749:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T749.001至T749.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表750:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T750.001至T750.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表751:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T751.001至T751.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表752:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T752.001至T752.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表753:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T753.001至T753.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表754:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T754.001至T754.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表755:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T755.001至T755.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表756:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T756.001至T756.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表757:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T757.001至T757.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表758:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T758.001至T758.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表759:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T759.001至T759.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表760:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T760.001至T760.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表761:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T761.001至T761.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表762:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T762.001至T762.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表763:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T763.001至T763.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表764:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T764.001至T764.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表765:该表披露了具有化学式I25的151种化合物T765.001至T765.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表766:该表披露了具有化学式I26的151种化合物T766.001至T766.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表767:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T767.001至T767.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表768:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T768.001至T768.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表769:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T769.001至T769.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表770:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T770.001至T770.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表771:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T771.001至T771.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表772:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T772.001至T772.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表773:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T773.001至T773.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表774:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T774.001至T774.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表775:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T775.001至T775.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表776:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T776.001至T776.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表777:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T777.001至T777.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表778:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T778.001至T778.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表779:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T779.001至T779.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表780:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T780.001至T780.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表781:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T781.001至T781.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表782:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T782.001至T782.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表783:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T783.001至T783.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表784:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T784.001至T784.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表785:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T785.001至T785.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表786:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T786.001至T786.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表787:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T787.001至T787.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表788:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T788.001至T788.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表789:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T789.001至T789.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表790:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T790.001至T790.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表791:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T791.001至T791.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表792:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T792.001至T792.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表793:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T793.001至T793.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表794:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T794.001至T794.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表795:该表披露了具有化学式I27的151种化合物T795.001至T795.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表796:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T796.001至T796.151:
其中R5和G是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表797:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T797.001至T797.151,其中R5和G是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表798:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T798.001至T798.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表799:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T799.001至T799.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表800:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T800.001至T800.151,其中R5和G是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表801:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T801.001至T801.151,其中R5和G是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表802:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T802.001至T802.151,其中R5和G是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表803:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T803.001至T803.151,其中R5和G是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表804:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T804.001至T804.151,其中R5和G是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表805:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T805.001至T805.151,其中R5和G是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表806:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T806.001至T806.151,其中R5和G是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表807:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T807.001至T807.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表808:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T808.001至T808.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表809:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T809.001至T809.151,其中R5和G是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表810:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T810.001至T810.151,其中R5和G是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表811:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T811.001至T811.151,其中R5和G是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表812:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T812.001至T812.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表813:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T813.001至T813.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表814:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T814.001至T814.151,其中R5和G是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表815:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T815.001至T815.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表816:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T816.001至T816.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表817:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T817.001至T817.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表818:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T818.001至T818.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表819:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T819.001至T819.151,其中R5和G是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表820:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T820.001至T820.151,其中R5和G是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表821:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T821.001至T821.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表822:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T822.001至T822.151,其中R5和G是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表823:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T823.001至T823.151,其中G是氢,R5是甲基,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表824:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T824.001至T824.151,其中R5和G是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表825:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T825.001至T825.151,其中G是氢,R5是甲基,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表826:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T826.001至T826.151,其中R5和G是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表827:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T827.001至T827.151,其中G是氢,R5是甲基,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表828:该表披露了具有化学式I28的151种化合物T828.001至T828.151,其中G是氢,R5是甲基,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表829:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T829.001至T829.151:
其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表830:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T830.001至T830.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表831:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T831.001至T831.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表832:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T832.001至T832.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表833:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T833.001至T833.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表834:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T834.001至T834.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表835:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T835.001至T835.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是N-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表836:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T836.001至T836.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表837:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T837.001至T837.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表838:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T838.001至T838.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表839:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T839.001至T839.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表840:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T840.001至T840.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表841:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T841.001至T841.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CF3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表842:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T842.001至T842.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-烯丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表843:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T843.001至T843.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-炔丙基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表844:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T844.001至T844.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-苄基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表845:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T845.001至T845.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表846:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T846.001至T846.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2CH2OCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表847:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T847.001至T847.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NOCH2-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表848:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T848.001至T848.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表849:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T849.001至T849.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-2-基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表850:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T850.001至T850.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表851:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T851.001至T851.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表852:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T852.001至T852.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(四氢吡喃-4-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表853:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T853.001至T853.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-环己基并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表854:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T854.001至T854.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-2-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表855:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T855.001至T855.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是NO-(呋喃-3-基甲基)并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表856:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T856.001至T856.151,其中R6、R7以及G是氢,R5是甲基,D是NH并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表857:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T857.001至T857.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表858:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T858.001至T858.151,其中R6、R7以及G是氢,R5是甲基,D是O并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表859:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T859.001至T859.151,其中R5、R6、R7以及G都是氢,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表860:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T860.001至T860.151,其中R6、R7以及G是氢,R5是甲基,D是S并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
表861:该表披露了具有化学式I29的151种化合物T861.001至T861.151,其中R6、R7以及G是氢,R5是甲基,D是NCH3并且Ra、Rb、Rc以及Rd是如表T1中所定义的。
根据本发明的这些化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分,即使是以低的比率施用,它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼和植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(例如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的这些活性成分的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身,即:例如在蜕皮期间有害生物的破坏,其立即或者在一段时间之后发生;或间接地表现自身,例如减少的产卵和/或孵化率,良好的活性相应于至少50%-60%的破坏率(死亡率)。
具有化学式I的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物(例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的无脊椎动物有害生物(例如,螨、线虫和软体动物有害生物)的侵染。昆虫、螨、线虫以及软体动物在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业(该术语包括针对食物和纤维产物的农作物的培育)、园艺和畜牧、宠物、林业和植物源的产物(例如果实,谷粒和木材)的储存有关的有害生物;那些与人造结构的损害以及人和动物的疾病传播有关的有害生物;以及公害有害生物(例如苍蝇)。
可以通过具有化学式I的化合物控制的有害生物物种的实例包括:桃蚜(蚜虫)、棉蚜(蚜虫)、蚕豆蚜(蚜虫)、草盲蝽属(衣壳类)、棉红蝽属(衣壳类)、褐飞虱(飞虱)、黑尾叶蝉(叶蝉)、绿蝽属(椿象虫类)、褐臭蝽属(椿象虫类)、稻缘蝽属(臭蝽类)、西花蓟马(蓟马)、蓟马属(蓟马类)、马铃薯甲虫(科罗拉多马铃薯甲虫)、棉铃象(象鼻虫)、肾盾蚧属(介壳虫类)、蜡粉虱属(白粉虱类)、烟粉虱(白粉虱)、玉米螟(欧洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉树叶虫)、烟芽夜蛾(烟草芽虫)、棉铃虫(棉铃虫)、美洲棉铃虫(棉铃虫)、棉大卷叶螟(棉卷叶螟)、欧洲粉蝶(白蝴蝶)、小菜蛾(小菜蛾)、地老虎属(地老虎类)、二化螟(水稻螟虫)、非洲飞蝗(蝗虫)、澳大利亚瘟疫蝗虫(蝗虫)、根萤叶甲属(根虫类)、苹果全爪螨(欧洲红螨)、桔全爪螨(柑橘红螨)、二点叶螨(二斑叶螨)、朱砂叶螨(朱砂叶螨)、柑桔锈壁虱(柑橘锈螨)、侧多食跗线螨(广明螨)、短须螨属(扁平螨类)、微小牛蜱(牛蜱)、狗矩头壁虱(美国狗蜱)、猫栉首蚤(猫蚤)、斑潜蝇属(潜叶蝇)、家蝇(家蝇)、埃及伊蚊(蚊子)、按蚊属(蚊子类)、库蚊属(蚊子类)、绿蝇属(绿头苍蝇类)、德国小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、东方蜚蠊(蟑螂)、澳白蚁科(例如,澳白蚁属)、木白蚁科(例如,新白蚁属)、鼻白蚁科(例如,台湾乳白蚁、美洲散白蚁、栖北散白蚁、美小黑散白蚁、西美散白蚁、以及桑特散白蚁)以及白蚁科(例如,黄球白蚁)的白蚁类、热带火蚁(火蚁)、小黄家蚁(法老蚁)、畜虱属和长颚虱属(叮吸虱子)、根结线虫属(根结线虫类)、球异皮线虫属和异皮线虫属(胞囊线虫类)、短体线虫属(根腐线虫类)、钻孔线虫属(香蕉穿孔线虫类)、小垫刃线虫属(柑橘线虫类)、捻转血矛线虫(捻转胃虫)、秀丽隐杆线虫(醋蛔虫)、毛圆线虫属(胃肠线虫类)、以及网纹野蛞蝓(蛞蝓)。
上述有害生物的另外的实例是:
来自螨目,例如,
粗脚粉螨、柑橘癌瘿螨、苹果锈螨、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苜蓿苔螨、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属、鸡皮刺螨、鹅耳枥东方叶螨、瘿螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、草地小爪螨、钝缘蜱属、红蜘蛛螨、桔芸锈螨、侧多食跗线螨、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、跗线属以及四爪螨属;
来自虱目,例如,
血虱属、长颚虱属、人虱、天疱疮属和木虱;
来自鞘翅目,例如,
金针虫属、棉铃象甲属、甜菜隐食甲、甜菜胫跳甲、根颈象甲属、象虫属、皮蠹属、根萤叶甲属、食植瓢虫属、Eremnus spp.、马铃薯甲虫、稻水象甲属、金龟属、锯谷盗属、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、葡萄藤象鼻虫属、丽金龟属、油菜跳甲属、劫根蠹属、金龟子科、米象属、麦蛾属、拟步行虫属、拟谷盗属和斑皮蠹属;
来自双翅目,例如,
伊蚊属、高梁芒蝇、花园毛蚊、红头丽蝇、小条实蝇属、金蝇属、库蚊属、黄蝇属、实蝇属、黑腹果蝇、厕蝇属、胃蝇属、舌蝇属、皮蝇属、虱蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、潜蝇属、家蝇属、狂蝇属、瘿蚊属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、苹果实蝇、蕈蚊属、螫蝇属、虻属、绦虫属及大蚊属;
来自半翅目,例如,
臭虫属、可可瘤盲蝽、棉红蝽属、美洲蝽属(Euchistus spp.)、扁盾蝽属、稻缘蝽属、绿蝽属、皮蝽属、长红猎蝽属、可可斑褐盲蝽、黑蝽属和锥鼻虫属;
来自同翅目,例如,
软毛粉虱、菜粉虱、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、圆盾蚧属、烟粉虱、介壳虫属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、褐软蚧、茶小绿叶蝉属、苹果绵蚜、叶蝉属、蜡蛤属、灰飞虱属、球坚蚧、牡蛎蚧属、长管蚜属、瘤蚜属、黑尾叶蝉属、褐飞虱属、片盾蚧属、棉蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、温室粉虱、非洲木虱和桔矢尖蚧;
来自膜翅目,例如,
顶切叶蚁属、布切叶白蚁属、茎叶蜂属、松叶蜂属、锯角叶蜂科、松叶蜂(Gilpiniapolytoma)、毛蚁属、小黄家蚁、厨蚁属、新松叶蜂属、水蚁属和胡蜂属;
来自等翅目,例如,
散白蚁属;
来自鳞翅目,例如,
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、小卷蛾属、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、粉螟属、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切夜蛾属、小食心虫属、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、美国白蛾、番茄蠹蛾、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、秋尺蛾属、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、棉红铃虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、白禾螟属、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾以及巢蛾属;
来自食毛目,例如,
畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属;
来自直翅目,例如,
蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、大蠊属以及沙漠蝗属;
来自啮虫目,例如,
书虱属;
来自蚤目,例如,
角叶蚤属、栉头蚤属和开皇客蚤;
来自缨翅目,例如,
花蓟马属、褐带蓟马属、南非柑桔蓟马、带蓟马属、棕榈蓟马和烟蓟马;以及
来自缨尾目,例如,
衣鱼。
根据本发明的这些活性成分可以用于控制,即限制或毁灭,出现在特别是在植物上,尤其是在农业、园艺和森林中的有用植物和观赏植物上,或在这样的植物的器官如果实、花、叶、秆、根茎或根上的上述类型的有害生物,并且在某些情况下,甚至在较晚的时间点形成的植物器官上仍然针对这些害虫的保护。
适宜的目标作物特别是谷物,如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高粱;甜菜,如糖或饲料甜菜;果实,例如仁果,核果或无核水果,如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃或浆果,例如草莓、树莓或黑莓;豆科农作物,如豆类、滨豆、豌豆或大豆;油料作物,如油菜、芥菜、婴栗、橄榄、葵花、椰子、蓖麻、可可或落花生;瓜类作物,如南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,如棉花、亚麻、大麻或黄麻;柑橘属果实,如桔、柠檬、葡萄柚或橘;蔬菜,如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或甜椒;樟科植物,如鳄梨、樟属或樟脑;并且还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、车前草科、橡胶植物和观赏植物。
术语“作物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程已经使之耐受除草剂如溴苯腈或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂,例如氟嚓磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)的作物。通过常规育种(诱变)方法已经致使其对于咪唑啉酮(例如,甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是夏季油菜(卡诺拉(Canola))。由于遗传工程方法而被赋予了对除草剂或除草剂类的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种,它们在商标名下是可商购的。
术语“作物”应当理解为还包括通过使用重组DNA技术转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物,这些毒素例如已知例如来自产毒素的细菌,尤其是芽胞杆菌属的那些。
可通过此类转基因植物表达的毒素包括,例如杀虫蛋白,例如来自蜡样芽胞杆菌或Bacillus popliae的杀虫蛋白;或来自苏芸金芽胞杆菌的杀虫蛋白,如δ-内毒素,例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c,或营养期杀虫蛋白(VIP),例如VIP1,VIP2,VIP3或VIP3A;或线虫寄居细菌的杀虫蛋白,例如光杆状菌属或致病杆菌属,如发光光杆状菌、嗜线虫致病杆菌;动物产生的毒素,如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜂毒素和其它的昆虫特异性神经毒素;真菌产生的毒素,如链霉菌毒素,植物凝集素,如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素;凝集素类;蛋白酶抑制剂,如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯块茎特异蛋白、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP),如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株腹泻毒蛋白;类固醇代谢酶,如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂如钠或钙通道的阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的上下文中,这样理解δ-内毒素,例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c或者植物性杀昆虫的蛋白质(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A,还表达为混合型毒素、截短型毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见,例如WO02/15701)。截短型毒素,例如截短型CryIA(b)是己知的。在在经修饰的毒素的情况下,天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这样的氨基酸的置换中,优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入该毒素,比如,例如在CryIIIA055的情况下,组织蛋白酶-D-识别序列被插入CryIIIA毒素(参见WO03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0374753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A-0427529、EP-A-451878以及WO03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO95/34656、EP-A-0367474、EP-A-0401979以及WO90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这些昆虫可以存在于任何昆虫分类群,但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)以及蝴蝶(鳞翅目)中发现。
包含一种或多种编码杀虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是:(玉米品种,表达一种CryIA(b)毒素);(玉米品种,表达一种CryIIIB(b1)毒素);(玉米品种,表达一种CryIA(b)以及一种CryIIIB(b1)毒素);(玉米品种,表达一种Cry9(c)毒素);(玉米品种,表达一种CryIF(a2)毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT));(棉花品种,表达一种CryIA(c)毒素);(棉花品种,表达一种CryIA(c)毒素);(棉花品种,表达一种CryIA(c)以及一种CryIIA(b)毒素);(棉花品种,表达一种VIP毒素);(马铃薯品种,表达一种CryIIIA毒素);GT Advantage(GA21耐草甘膦性状),CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、(玉米根虫性状)以及
这样的转基因作物的其他实例是:
1.Bt11玉米,来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍,通过转基因表达截短的Cry1A(b)毒素,使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米,来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍,通过转基因表达Cry1A(b)毒素,使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米,来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur,法国,登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达修饰的CryIIIA毒素而被赋予昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO03/018810中。
4.MON863玉米,来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.),270-272Avenue deTervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/DE/02/9。MON863表达CryIIIB(b1)毒素,并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC531棉花,来自孟山都公司270-272Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米,来自先锋环球公司(Pioneer Overseas Corporation)AvenueTedesco,7B-1160布鲁塞尔,比利时,登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米,表达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性和表达PAT蛋白质以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON810玉米,来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.),270-272Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔,比利时,登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON810杂交,由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON810玉米转基因表达从土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质,该蛋白使该玉米耐除草剂(含有草甘膦),以及还有从苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的CryIA(b)毒素,该毒素使该玉米耐某些鳞翅目昆虫,包括欧洲玉米螟。
抗虫植物的转基因作物还描述于BATS(Zentrum fur BiosicherheitundNachhaltigkeit,Zentrum BATS,Clarastrasse13,4058巴塞尔,瑞士)报告2003中。
术语“作物”应当被理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的有用的作物,这些抗病原物质例如所谓的“病程相关蛋白”(PRPs,参见例如EP-A-0392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0392225、WO95/33818、和EP-A-0353191是已知的。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
可以由此类转基因植物表达的抗病原物质包括,例如,离子通道阻断剂(例如钠和钙通道阻断剂,像病毒的KP1、KP4或KP6毒素);茋合酶;联苄合酶;几丁质酶;葡聚糖酶;所谓的“病程相关蛋白”(PRPs,参见例如EP-A-0392225);由微生物产生的抗病原物质,例如涉及植物病原体防御的肽抗生素或杂环类抗生素(参见例如WO95/33818)或蛋白质或多肽因子(所谓的“植物疾病抗性基因”,如描述于WO03/000906中的)。
还可以将作物进行修饰以增加对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病、或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括那些具有对线虫(例如大豆异皮线虫)的增加的抗性的作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括那些例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达具有对干旱、高盐、高温、寒冷、霜、或光辐射增加的耐受性的作物。
表现出增产或提高品质的作物包括那些具有以下项的作物:改进的开花或果实成熟(例如延迟成熟)特性;经修饰的油、淀粉、氨基酸、脂肪酸、维生素、酚或其他成分(例如VistiveTM大豆品种);提高的营养物的利用(例如改进的氮同化作用);以及品质提高的植物产品(例如较高品质的棉花纤维)。
根据本发明的这些化合物和组合物的其他应用领域是储藏货物和储藏室的保护以及原材料的保护,例如木材、纺织品、地板或建筑物,以及还有在卫生领域中,特别是保护人、家畜和生产性家畜对抗所述类型的有害生物。
在卫生领域中,所述根据本发明的这些化合物和组合物是有效地对抗外寄生虫例如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫,虱、发虱、鸟虱和蚤。
此类寄生虫的实例是:
虱目:血虱属、长颚虱属、人虱属和阴虱属、盲虱属。
食毛目:毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属、啮毛虱属和猫羽虱属。
双翅目及长角亚目和短角亚目,例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
蚤目,例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
异翅目,例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
蜚蠊目,例如东方蠊、美洲大蠊、德国小蠊和夏柏拉蟑螂属。
蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目,例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目),例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属和鸡雏螨属。
根据本发明的这些化合物和组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵袭。
根据本发明的这些组合物可用于,例如,对抗下列有害生物:甲虫,如北美家天牛、多毛绿虎天牛、家具窃蠹、报死窃蠹、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、细齿叉尾长蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、软毛粉蠹、扁腿粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、木小蠹属、黑长蠹、红腹槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠢属以及竹蠹,并且还有膜翅目,如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂和Urocerus augu,以及白蚁类,如黄颈木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄肢散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达氏澳白蚁、内华达动白蚁和台湾家白蚁,以及无翼昆虫类,如衣鱼。
本发明因此提供对抗和控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法,该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的具有化学式I的化合物或包含具有化学式I的化合物的组合物施用至有害生物、有害生物所在场所,或施用至易受有害生物侵袭的植物,这种具有化学式I的化合物优选用于对抗昆虫或螨。
如在此使用的术语“植物”包括幼苗、灌木以及树。
本发明因此还涉及杀有害生物组合物如可乳化的浓缩物、悬浮液浓缩物,直接可喷洒或可稀释的溶液、可涂抹的糊剂,稀释的乳液,可溶性粉剂,可分散性粉剂,可湿性粉剂,尘剂,颗粒剂或在聚合物质中的包囊,这些组合物包含至少一种根据本发明的活性成分并被选择以适合于预期目的和普遍情况。
在这些组合物中,该活性成分以纯的形式、一种例如以具体粒径的固体活性成分而采用,或优选地与至少一种在配制品领域中常规使用的助剂,例如增充剂,例如溶剂或固体载体,或者例如表面活性化合物(表面活性剂)一起。
适宜的溶剂的实例为:未氢化的或部分氢化的芳族烃,优选是C8至C12的烷基苯部分,如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氢化萘、脂肪族的或脂环族的的烃,如石蜡或环己烷,醇类如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它们的醚类和酯类如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或己二醇单乙醚,酮类,如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇,强极性溶剂,如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水,未环氧化的或环氧化的植物油,如未环氧化的或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油,以及硅油。
用于例如尘剂和可分散性粉剂的固体载体通常是磨碎的天然矿物如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改进物理性质,添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的合适的颗粒吸附性载体是多孔型的,如浮石、砖砾、海泡石或膨润土,并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外,大量无机或有机天然物的粒化材料可以使用,特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型,合适的表面活性化合物是非离子型,阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物,它们具有良好的乳化、分散和润湿特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例;在配制品领域中常规使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
适宜的非离子型表面活性剂是,特别是,脂肪族或脂环族醇的聚乙二醇醚衍生物、饱和的或不饱和脂肪酸的聚乙二醇醚衍生物或烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物,这些聚乙二醇醚衍生物在(环)脂肪族的烃基团中可以包含约3至约30个乙二醇醚基团和约8至约20个碳原子或者在烷基苯酚的烷基部分中包含约6至约18个碳原子。还适宜的是与聚丙二醇、乙烯二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的水溶性聚环氧乙烷加合物,它们在烷基链中具有1至约10个碳原子,以及具有约20至约250个乙二醇醚基团与约10至约100个丙二醇醚基团。通常,上述化合物每个丙二醇单位包含l至约5个乙二醇单位。可以提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯,如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
这些阳离子型表面活性剂特别是通常具有至少一个烷基残基(约8至约22个C原子)作为取代基以及低级烷基或羟基烷基或苄基残基作为其他取代基(未卤化或卤化的)的季铵盐。这些盐优选是以卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性的合成的表面活性化合物。适宜的皂类的实例是具有约10至约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未被取代的或被取代的)铵盐,如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物(可得自例如椰子油或妥尔油)的钠盐或钾盐;还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而,更常用的是合成的表面活性剂,特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。通常,这些脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐存在为碱金属盐、碱土金属盐或(被取代的或未被取代的)铵盐并且它们通常具有约8至约22个C原子的烷基,烷基还理解为包括酰基的烷基部分;可以提及的实例是木质素磺酸的钠或钙盐,十二烷基硫酸酯的钠或钙盐或由天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酸酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选包含2个磺酰基基团和约8至约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外,还可能的是适宜的磷酸盐(酯),如对-壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐,或磷脂。另外的适宜的磷酸酯为磷酸与脂肪族或芳香族醇的三酯和/或烷基磷酸与脂肪族或芳香族醇的二酯,二者都是高效油型佐剂。这些三酯已经描述于例如WO0147356,WO0056146,EP-A-0579052或EP-A-1018299中,或者根据其化学名称是可商购的。用于这些新型组合物的优选磷酸三酯为磷酸三-(2-乙基己基)酯,磷酸三辛酯和磷酸三-丁氧基乙基酯,其中最优选为磷酸三-(2-乙基己基)酯。适宜的烷基磷酸二酯为膦酸双-(2-乙基己基)-(2-乙基己基)酯,膦酸双-(2-乙基己基)-(正-辛基)-酯,膦酸二丁-丁基酯,以及膦酸双(2-乙基己基)-三聚丙烯酯,其中尤为优选的是膦酸双-(2-乙基己基)-(正-辛基)酯。
根据本发明的这些组合物可以优选地另外地包含一种添加剂,该添加剂包括植物来源或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中使用的油添加剂的量值总体上是该喷洒混合物的0.01%到10%。例如,该油添加剂可以在该喷洒混合物已经制备以后以希望的浓度添添加至喷洒罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油(比如以及)、橄榄油或葵花籽油,乳化的植物油,比如(罗纳-普朗克加拿大公司(CanadaInc.)),植物来源的油的烷基酯,比如甲基衍生物,或动物来源的油,比如鱼油或牛脂。一种优选的添加剂包含,例如,按重量计基本上80%的鱼油烷基酯以及按重量计15%的甲基化菜籽油,以及还有按重量计5%的常用的乳化剂与pH改变剂作为有效组分。尤其优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯,尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯是重要的。那些酯被称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)以及油酸甲酯(CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲酯衍生物是2230与2231(科宁公司(Cognis GmbH))。那些以及其他的油衍生物还获知于《除草剂佐剂纲要》(Compendium of Herbicide Adjuvants)(2000年,南伊利诺伊大学(Southern IllinoisUniversity),第5版)。并且,烷氧基化的脂肪酸可以在本发明的组合物中用作添加剂,以及可以作为基于聚甲基硅氧烷的添加剂,这已经在WO08/037373中有描述。
这些油添加剂的应用以及作用可以通过将它们与表面活性物质,例如非离子、阴离子或阳离子表面活性剂结合而进一步改进。适当的阴离子、非离子和阳离子表面活性剂的实例在WO97/34485第7和8页列出。优选的表面活性物质是十二烷苄基磺酸盐类型的阴离子表面活性剂,特别是其钙盐,以及还有脂肪醇乙氧基化物类型的非离子表面活性剂。给予特别优选的是乙氧基化度为5至40的C12-C22脂肪醇。可商购的表面活性剂的实例是Genapol类型(科莱恩特公司(Clariant AG))。还优选的是有机硅表面活性剂,尤其是聚烷基-氧化物-修饰的七甲基三硅氧烷,它是可商购的,例如作为以及全氟化的表面活性剂。表面活性物质相对于总体添加剂的浓度总体上是按重量计从1%至30%。由油类或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物构成的油类添加剂的实例为(先正达公司(Syngenta AG,CH))以及(BP石油英国有限公司(BP Oil UKLimited,GB))。
所述表面活性物质还可以单独用在配制品中,即是说不用油添加剂。
此外,向该油添加剂/表面活性剂混合物中加入一种有机溶剂可以有助于进一步增强作用。合适的溶剂是,例如,(埃索石油公司(ESSO))与(埃克森公司(Exxon Corporation))。此类溶剂的浓度按重量计可以是总重量的10%至80%。这类油添加剂可以与溶剂混合,并且在例如US-A-4834908中描述。其中披露的一种可商购的油添加剂的名称为(巴斯夫公司(BASF Corporation))。根据本发明优选的另一种油添加剂是(先正达加拿大分公司(Syngenta Crop ProtectionCanada.))。
除了以上列出的这些油添加剂,为了增强根据本发明的这些组合物的活性,还有可能将烷基吡咯烷酮(例如)的配制品加入到该喷洒混合物中。还可以使用人造乳液(例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如))的配制品。包含丙酸的溶液,例如也可以混合到该喷洒混合物中作为增强活性的试剂。
通常情况下,这些组合物包含0.1%至99%(特别是0.1%至95%)的具有化学式I的活性成分以及1%至99.9%(特别是5%至99.9%)的至少一种固体或液体佐剂,原则上可能的是该组合物的0至25%(特别是0.1%至20%)为表面活性剂(在每种情况下%表示重量百分比)。然而对于商品而言,浓缩的组合物通常是优选的,终端用户原则上使用具有显著较低浓度的活性成分的稀释组合物。优选的组合物特别是组成如下(%=重量百分比):
可乳化的浓缩物:
活性成分: 1%至95%,优选是5%至50%,更优选是5%至20%
表面活性剂: 1%至30%,优选是10%至20%
溶剂: 5%至98%,优选是70%至85%
尘剂:
活性成分: 0.1%至10%,优选是2%至5%
固体载体: 99.9%至90%,优选是99.9%至99%
悬浮液浓缩物
活性成分: 5%至75%,优选是10%至50%,更优选是10%至40%
水: 94%至24%,优选88%至30%
表面活性剂: 1%至40%,优选是2%至30%
油基悬浮体浓缩物
活性成分: 2%至75%,优选是5%至50%,更优选是10%至25%
油: 94%至24%,优选88%至30%
表面活性剂: 1%至40%,优选2%至30%
可湿性粉剂:
活性成分: 0.5%至90%,优选是1%至80%,更优选是25%至75%
表面活性剂: 0.5%至20%,优选是1%至15%
固体载体: 5%至99%,优选是15%至98%
颗粒剂:
活性成分: 0.5%至30%,优选是3%至25%,更优选是3%至15%
固体载体: 99.5%至70%,优选是97%至85%
优选地,术语“活性成分”是指选自上面所示的表1至861的化合物中的一种。它也指具有化学式I的化合物(特别是一种选自所述表1至861中的化合物)与其他杀虫剂,杀真菌剂,除草剂,安全剂,佐剂等的混合物,这些混合物具体如以下所披露。
这些组合物还可以包含其他固体或液体助剂,如稳定剂,例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油),消泡剂,例如硅油、防腐剂、粘度调节剂、粘合剂和/或增粘剂;肥料,特别是如WO08/017388中描述的硝酸铵和尿素等可提高本发明化合物功效的含氮肥料;或其他用于获得特定效果的活性成分,例如铵盐或磷鎓盐,特别是如描述于WO07/068427和WO07/068428中的可提高本发明化合物功效且可与渗透促进剂(如乙氧基化脂肪酸)组合的卤化物、硫酸(氢)盐、硝酸盐、碳酸(氢)盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲酸盐及乙酸盐;杀细菌剂,杀真菌剂,杀线虫剂,植物活化剂,杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的这些组合物以本身己知的方法来制备,在没有助剂的存在下例如通过研磨、筛分和/或压挤固体活性成分以及在至少一种助剂的存在下例如通过将该活性成分与一种或多种助剂一起紧密混合和/或研磨。用于制备这些组合物的这些方法以及用于制备这些组合物的这种化合物I的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法,即是控制上述类型的有害生物的方法,如喷洒、雾化,撒粉,刷涂,包衣,撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-并且这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1ppm与1000ppm之间的,优选是在0.1ppm与500ppm之间的活性成分。每公顷施用比率一般是每公顷1g至2000g的活性成分,特别是10g/ha至1000g/ha,优选是10g/ha至600g/ha。
在农作物保护领域中,一种优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用),可能的是选择施用的频率和比率以符合所提及的有害生物的侵染风险。可替代地,该活性成分可以经根系统(内吸作用)达到植物,这是通过用一种液体组合物将这些植物的所在场所浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在场所(例如引入土壤,例如以颗粒剂(土壤施用)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下,这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
根据本发明的这些组合物还适于植物繁殖材料的保护(例如种子,像果实、块茎或籽粒,或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。该繁殖材料可以用上述组合物在种植前进行处理,例如种子可以在播种前进行处理。可替代地,这些组合物可以施用至种子籽粒(包衣),这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施用一种固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时,还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。
根据本发明的这些组合物的其他的施用方法包括滴注施用到土壤,浸渍植物的部分,如根球茎或块茎,浸透土壤以及土壤注射。这些方法是本领域中己知的。
为了作为杀昆虫剂,杀螨剂,杀线虫剂或杀软体动物剂施用具有化学式I的化合物至有害生物、有害生物所在场所或施用至易受有害生物侵袭的植物,具有化学式I的化合物通常被配制成一种组合物,该组合物除包括这种具有化学式I的化合物之外,还包括一种适宜的惰性稀释剂或载体,以及可任选地,如在此所描述的或例如在EP-B-1062217中描述的以表面活性剂(SFA)形式的一种配制品佐剂。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性(例如,分散、乳化以及润湿)发生改变而改变界面(例如,液体/固体、液体/空气或液体/液体界面)的特性的化学品。优选地,所有的组合物(固体以及液体配制品两者)包括按重量计0.0001%至95%,更优选是1%至85%,例如5%至60%的具有化学式I的化合物。该组合物通常被用于控制有害生物,这样具有化学式I的化合物以每公顷0.1g至10kg、优选是从每公顷1g至6kg、更优选是从每公顷1g至1kg的比率施用。
当在一种拌种剂中使用时,具有化学式I的化合物以每千克种子0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g),优选是0.005g至10g,更优选是0.005g至4g的比率使用。
在另一方面,本发明提供一种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的或杀软体动物的组合物,该组合物包含一种杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的具有化学式I的化合物以及一种适合于该化合物的载体或稀释剂。
在再另一方面,本发明提供一种在场所对抗和控制有害生物的方法,该方法包括用包含具有化学式I的化合物的杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的一种组合物处理这些有害生物或这些有害生物所在场所。
这些组合物可以选自多种配制品类型,可尘化粉剂(DP)、可溶性粉剂(SP)、水溶性颗粒剂(SG)、水可分散性颗粒剂(WG)、可湿性粉剂(WP)、颗粒剂(GR)(缓释或快释的)、可溶的浓缩物(SL)、油易混合的液剂(OL)、超低容量液剂(UL)、可乳化的浓缩物(EC)、可分散的浓缩物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)两者)、微乳液(ME)、悬浮液浓缩物(SC)、油基悬浮液浓缩物(OD)、气溶胶、雾/烟配制品、胶囊悬浮液(CS)以及种子处理配制品。在任何情况下所选择的配制品类型将取决于所面临的具体目的以及该具有化学式I的化合物的物理、化学和生物特性。
可尘化粉剂(DP)可以如下进行制备,即将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂(例如天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、矾土、蒙脱土、硅藻土、白垩、矽藻土、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石粉和其他有机的和无机的固体载体)混合并机械研磨该混合物至细粉。
可溶性粉剂(SP)可以如下进行制备,即将具有化学式I的化合物与一种或多种水溶性无机盐(如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性有机固体(如多糖)以及可任选的一种或多种湿润剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合,以改进水分散性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性颗粒剂(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以如下进行制备,即将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地一种或多种分散剂以及可任选地一种或多种悬浮剂混合,以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水可分散性颗粒剂(WG)。
可以这样形成颗粒剂(GR):通过将具有化学式I的化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成,或者通过将具有化学式I的化合物(或其在一种适宜试剂中的溶液)吸收进多孔颗粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)、或通过将具有化学式I的化合物(或其在适宜试剂中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐)上并且如果必要的话进行干燥,来由预成型的空白颗粒形成。普遍用来帮助吸收或吸附的剂包括溶剂(例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯)以及粘着剂(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。还可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂(例如乳化剂、湿润剂或分散剂)。
可分散的浓缩物(DC)可以通过将具有化学式I的化合物溶解于水或有机溶剂(如酮、醇或乙二醇醚)中进行制备。这些溶液可以含有表面活性剂(例如用来在喷洒槽中改进水稀释性或防止结晶)。
可乳化的浓缩物(EC)或水包油乳液(EW)可以通过将具有化学式I的化合物溶解于一种有机溶剂(可任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或所述试剂的混合物)进行制备。适合用于EC的有机溶剂类包括芳香族烃类(如烷基苯类或烷基萘类,示例为SOLVESSO100、SOLVESSO150以及SOLVESSO200;SOLVESSO是一个注册商标)、酮类(如环己酮或甲基环己酮)以及醇类(如苄基醇、糠醇、或丁醇),
N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基酰胺类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)以及氯化烃类。EC产品可以在添加水中时自发地乳化,产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷洒施用的乳液。EW的制备涉及获得作为一种液体(如果它在室温下不是液体,则它可以在典型地低于70℃的合理温度下被熔化)或处于溶液中(通过将它溶于合适的溶剂)的具有化学式I化合物,并且然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中,以产生乳液。在EW中使用的适合的溶剂包括植物油、氯化烃(例如氯苯)、芳香族溶剂(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的适当的有机溶剂。
微乳液(ME)可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合来制备,以自发地产生一种热力学稳定的各向同性的液体配制品。具有化学式I的化合物起初存在于水或溶剂/SFA掺合物中。在ME中使用的合适的溶剂包括此前描述的在EC或EW中使用的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系(存在哪种体系可以通过传导率测试来测定)并且可以适合于在同一配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适合于稀释进入水中,保持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
悬浮液浓缩物(SC)可以包括具有化学式I的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的含水或无水悬浮液。SC的制备可以通过在适宜的介质中(可任选地与一种或多种分散剂)球磨或珠磨具有化学式I的固体化合物进行制备,以产生该化合物的细粒悬浮液。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂,并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地,可以干磨具有化学式I的化合物并加至包含此前所述的试剂的水中,以产生所希望的最终产品。
油基悬浮液浓缩物(OD)可类似地通过将精细分散的具有化学式I的化合物的不溶性固体颗粒悬浮在一种有机流体(例如至少一种矿物油或植物油)中进行制备。OD可另外地包括至少一种渗透促进剂(如一种脂肪醇乙氧基化物或一种相关化合物),至少一种非离子型表面活性剂和/或至少一种阴离子型表面活性剂,以及可任选地至少一种来自下组的添加剂:乳化剂、泡沫抑制剂、保藏剂、抗氧化剂、染料剂和/或惰性填充材料。在使用OD生产具有足够稳定性以允许通过适当的设备进行喷施的喷洒溶液之前,OD是预期地并且适合于用水稀释。
气溶胶配制品包含具有化学式I的化合物以及一种合适的推进剂(例如正-丁烷)。具有化学式I的化合物还可以溶解于或分散于一种适宜的介质中(例如水或水可混的液体,如正-丙醇)以提供在非加压的、手动的喷洒泵中使用的组合物。
具有化学式I的化合物可以在干燥状态下与烟火混合物混合以形成一种适用于在封闭空间内产生包含该化合物的烟雾的组合物。
胶囊悬浮液(CS)可以通过一种类似于EW配制品的制备的方法进行制备,但是具有另外的聚合反应阶段,因而获得油滴的水性分散液,其中每个油滴被一种聚合物壳包囊并且包含具有化学式I的化合物以及可任选地该化合物的一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应或通过凝聚法来制备。这些组合物可以提供该具有化学式I的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有化学式I的化合物还可以配制在生物可降解的聚合物基质中以提供该化合物的缓慢的、受控的释放。
具有化学式I的化合物还可以配制为用作种子处理,例如作为一种粉末组合物,包括一种用于干种子处理的粉剂(DS)、一种水溶性粉剂(SS)或一种用于淤浆处理的水可分散性粉剂(WS),或作为一种液体组合物,包括一种可流动浓缩物(FS)、一种溶液(LS)或一种胶囊悬浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制备分别地很相似于以上描述的DP、SP、WP、SC、OD和DC组合物的制备。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到该种子上的试剂(例如一种矿物油或一种成膜阻挡物)。
本发明的组合物可包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物性能(例如通过改进表面上的润湿性、滞留或分布;经处理的表面上的耐雨性;或具有化学式I的化合物的吸收和流动性)。这些添加剂包括表面活性剂(SFA),油基喷洒添加剂,例如某些矿物油、植物油或天然植物油(如大豆油和菜籽油),以及它们与其他生物强化佐剂(可有助于或改变具有化学式I的化合物的作用的成分)的掺合物。可通过例如添加铵盐和/或磷鎓盐,和/或可任选地至少一种诸如脂肪醇烷氧基化物(如菜籽油甲酯)或植物油酯类的渗透促进剂来提高具有化学式I的化合物的功效。
湿润剂,分散剂和乳化剂可以是阳离子型,阴离子型,两性型或非离子型的表面活性剂(SFA)。
适合的阳离子型的SFA包括季铵类化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)、咪唑啉和胺盐。
适合的阴离子型SFA包括脂肪酸的碱金属盐,脂肪族硫酸单酯的盐(如月桂硫酸钠),磺化芳香族化合物的盐(如十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐及二-异丙基-和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物),硫酸醚类,硫酸醇醚类(如月桂醇聚醚-3-硫酸钠),羧酸醚类(如月桂醇聚醚-3-羧酸钠),磷酸酯(来自一种或多种脂肪醇与磷酸(主要是单酯)或与五氧化二磷(主要是二酯)之间,例如月桂醇与四磷酸之间的反应的产物;另外这些产物可被乙氧基化),硫代琥珀酰胺酸盐,石蜡或烯烃磺酸盐,牛磺酸盐和木质磺酸盐。
两性类型的适合的SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
适合的非离子类型的SFA包括环氧烷(例如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物)与脂肪醇(例如油基醇或鲸蜡醇)或与烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的缩合产物;衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯;所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物;嵌段聚合物(含有环氧乙烷和环氧丙烷);烷醇胺;单酯(如脂肪酸聚乙二醇酯);胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺);以及卵磷脂。
适合的悬浮剂包括亲水胶体(例如多糖类、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨化粘土(如膨润土或凹凸棒石)。
具有化学式I的化合物可以通过任何己知的施用杀有害生物化合物的手段进行施用。例如,它可以(配制的或未配制的)直接地施用于这些有害生物或这些有害生物的所在场所(如这些有害生物的栖息地,或易受有害生物侵染的种植植物),或施用于植物的任何部分,包括叶、茎、枝或根,施用于种植前的种子,或施用至植物正在生长或将被种植的其他介质(如根周的土壤,普通土壤,稻田水或水栽的种植体系),或可以喷洒、撒粉、通过浸渍施用,作为乳脂或糊剂配制品施用,作为蒸气施用或通过将组合物(如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物)分布或并入土中或水环境中来施用。
具有化学式I的化合物还可以被注入植物中或用电动喷洒技术或其他低容量方法喷洒到植物上,或通过土地灌溉或空中灌溉系统施用。
用作水性制剂(水溶液或分散体)的组合物总体上以包含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供,该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物(可以包括DC、SC、OD、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG以及CS)经常被要求能经受住长时间的储存,并且在这样的储存后能够加入水中以形成保持均质足够时间的含水制剂以使得它们能够通过传统的喷洒设备施用。此类水性制剂可以包含变化量值的具有化学式I的化合物(例如,按重量计0.0001%至10%),这取决于使用它们所为的目的。
具有化学式I的化合物可以与肥料(例如含氮、钾或磷的肥料,以及更特别地是硝酸铵或尿素肥料)混合使用。适当的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物合适地包括高达按重量计25%的具有化学式I的化合物。
本发明因此还提供了一种包含肥料和具有化学式I的化合物的肥料组合物。
本发明的组合物可以包含具有生物活性的其他化合物,例如微量营养素或具有杀真菌活性的化合物或者具有植物生长调节的、除草的、安全的、杀昆虫的、杀线虫的或杀螨的活性的化合物。
这种具有化学式I的化合物可以是该组合物的唯一活性成分或者适当时可以与一种或多种另外的活性成分如杀有害生物剂(昆虫、螨、软体动物和线虫杀有害生物剂)、杀真菌剂、增效剂、除草剂、安全剂或植物生长调节剂混合。根据本发明的组合物的活性由此可以显著地加宽并且可以具有意料之外的优点,这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。另外的活性成分可以:提供一种在场所具有较宽活性谱或增加的持久性的组合物;通过减轻植物毒性来提供一种具有更好的植物/作物耐受性的组合物;提供一种可以控制不同生长阶段的昆虫的组合物;增效或补充这种具有化学式I的化合物的活性(例如通过增加起效速度或克服排斥性);或者协助克服或防止对单个组分的抗性发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所预期的应用。适当的杀有害生物剂的实例包括以下各项:
a)拟除虫菊酯,例如氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、溴氰菊酯、三氯氟氰菊酯(特别是λ-三氯氟氰菊酯)、联苯菊酯、甲氰菊酯、氟氯氰菊酯、七氟菊酯、对鱼类安全的拟除虫菊酯(例如醚菊酯)、天然除虫菊酯、四甲菊酯、s-生物烯丙菊酯、芬氟司林、右旋丙炔菊酯或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷羧酸酯;
b)有机磷酸酯类,例如丙溴磷、硫丙磷、乙酰甲胺磷、甲基对硫磷、谷硫磷-甲基、内吸磷-s-甲基、庚烯磷、甲基乙拌磷、苯线磷、久效磷、丙溴磷、三唑磷、甲胺磷、乐果、磷胺、马拉硫磷、毒死蜱、伏杀硫磷、特丁磷、丰索磷、地虫磷、甲拌磷、辛硫磷、虫螨磷-甲基、虫螨磷-乙基、杀螟硫磷、噻唑磷或二嗪磷;
c)氨基甲酸酯类(包括芳基氨基甲酸酯),例如抗蚜威、唑蚜威、除线威、克百威、呋线威、乙硫苯威、涕灭威、久效威、丁硫克百威、噁虫威、仲丁威、残杀威、灭多威或杀线威;
d)苯甲酰脲类,例如除虫脲、杀虫隆、氟铃脲、氟虫脲或定虫隆;
e)有机锡化合物,例如三环锡、苯丁锡或三唑锡;
f)吡唑类,例如吡螨胺和唑蝤酯;
g)大环内酯类,例如阿维菌素类或米尔倍霉素类,例如阿巴美丁、苯甲酸依马克丁、伊维菌素、米尔倍霉素、或多杀菌素、乙基多杀菌素或印楝素;
h)激素或信息素;
i)有机氯化合物,例如硫丹、六氯化苯、DDT、氯丹或狄氏剂;
j)脒类,例如杀虫脒或双甲脒;
k)熏蒸剂,例如氯化苦、二氯丙烷、甲基溴或威百亩;
l)新烟碱类化合物,例如吡虫啉、噻虫啉、啶虫脒、噻虫胺、烯啶虫胺、呋虫胺或噻虫嗪;
m)二酰肼类,例如虫酰肼、环虫酰肼或甲氧虫酰肼;
n)二苯醚类,例如苯虫醚或蚊蝇醚;
o)茚虫威;
p)溴虫腈;
q)吡甲嗪或氟虫吡喹;
r)螺虫乙酯,螺螨酯或螺甲螨酯;
s)氟虫酰胺、氯虫酰胺(chloranthraliniprole)、或溴氰虫酰胺(cyanthraniliprole);
t)唑螨氰或丁氟螨酯;或
u)氟啶虫胺腈。
除了上面所列的主要化学种类的杀有害生物剂外,如果对该组合物的预期用途适合,也可在该组合物中采用具有特种靶标的其他杀有害生物剂。例如可以采用对于具体作物的选择性杀昆虫剂,例如在水稻中使用的螟虫(stemborer)特异性杀虫剂(例如杀螟丹)或跳虫动物特异性杀虫剂(例如噻嗪酮)。可替代地,针对具体昆虫种类/阶段特异性的杀昆虫剂或杀螨剂也可包括在这些组合物中(例如,杀螨的杀卵-幼虫剂(ovo-larvicides),例如四螨嗪、氟螨噻、噻螨酮或三氯杀螨砜;杀螨的motilicides,例如开乐散或克螨特;杀螨剂,例如溴螨醏或乙酯杀螨醇;或生长调节剂,例如氟蚁腙、赛灭净、烯虫酯、定虫隆或除虫脲)。
具有化学式I的化合物与活性成分的下列混合物是优选的,其中优选地,术语“具有化学式I的化合物”是指选自表1至861的一种化合物:
一种选自下组的佐剂,该组由以下各项物质组成:一种植物或动物来源的油、一种矿物油、此类油的烷基酯或此类油的混合物,以及石油(替代名称)(628)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀螨剂,该组由以下各项物质组成:1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+具有化学式I的化合物、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+具有化学式I的化合物、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+具有化学式I的化合物、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+具有化学式I的化合物、阿维菌素(1)+具有化学式I的化合物、灭螨醌(3)+具有化学式I的化合物、乙酰虫腈[CCN]+具有化学式I的化合物、氟丙菊酯(9)+具有化学式I的化合物、涕灭威(16)+具有化学式I的化合物、涕灭砜威(863)+具有化学式I的化合物、α-氯氰菊酯(202)+具有化学式I的化合物、赛硫磷(870)+具有化学式I的化合物、磺胺螨酯[CCN]+具有化学式I的化合物、氨基硫代盐(872)+具有化学式I的化合物、胺吸磷(875)+具有化学式I的化合物、胺吸磷草酸氢盐(875)+具有化学式I的化合物、双甲脒(24)+具有化学式I的化合物、杀螨特(881)+具有化学式I的化合物、三氧化二砷(882)+具有化学式I的化合物、AVI382(化合物代码)+具有化学式I的化合物、AZ60541(化合物代码)+具有化学式I的化合物、益棉磷(44)+具有化学式I的化合物、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+具有化学式I的化合物、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+具有化学式I的化合物、三唑锡(azacyclotin)(46)+具有化学式I的化合物、偶氮磷(azothoate)(889)+具有化学式I的化合物、苯茵灵(62)+具有化学式I的化合物、苯诺沙磷(benoxafos)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、苯螨特(benzoximate)(71)+具有化学式I的化合物、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、联苯肼酯(74)+具有化学式I的化合物、氟氯菊酯(76)+具有化学式I的化合物、乐杀螨(907)+具有化学式I的化合物、溴灭菊酯(替代名称)+具有化学式I的化合物、溴烯杀(bromocyclene)(918)+具有化学式I的化合物、溴硫磷(920)+具有化学式I的化合物、乙基溴硫磷(921)+具有化学式I的化合物,溴螨酯(bromopropylate)(94)+具有化学式I的化合物、噻嗪酮(99)+具有化学式I的化合物、丁酮威(103)+具有化学式I的化合物、丁酮砜威(104)+具有化学式I的化合物、丁酮威(butylpyridaben)(替代名称)+具有化学式I的化合物、石硫合剂(calcium polysulfide)(IUPAC名称)(111)+具有化学式I的化合物、毒杀芬(campheechlor)(941)+具有化学式I的化合物、氯灭杀威(carbanolate)(943)+具有化学式I的化合物、甲萘威(115)+具有化学式I的化合物、克百威(carbofuran)(118)+具有化学式I的化合物、卡波硫磷(947)+具有化学式I的化合物、CGA50’439(研究代码)(125)+具有化学式I的化合物、灭螨猛(chinomethionat)(126)+具有化学式I的化合物、杀螨醚(chlorbenside)(959)+具有化学式I的化合物、杀虫脒(964)+具有化学式I的化合物、杀虫脒盐酸盐(964)+具有化学式I的化合物、溴虫腈(130)+具有化学式I的化合物、敌螨(968)+具有化学式I的化合物、杀螨酯(chlorfenson)(970)+具有化学式I的化合物、敌螨特(chlorfensulphide)(971)+具有化学式I的化合物、氯芬磷(131)+具有化学式I的化合物、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+具有化学式I的化合物、伊托明(chloromebuform)(977)+具有化学式I的化合物、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+具有化学式I的化合物、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+具有化学式I的化合物、毒死蜱(145)+具有化学式I的化合物、甲基毒死蜱(146)+具有化学式I的化合物、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+具有化学式I的化合物、瓜菊酯(cinerin)I(696)+具有化学式I的化合物、瓜菊酯11(696)+具有化学式I的化合物、瓜叶菊素(cinerins)(696)+具有化学式I的化合物、四螨嗪(158)+具有化学式I的化合物、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、库马磷(174)+具有化学式I的化合物、克罗米通(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+具有化学式I的化合物、硫杂灵(1013)+具有化学式I的化合物、果虫磷(cyanthoate)(1020)+具有化学式I的化合物、腈吡螨酯[CCN]+具有化学式I的化合物、丁氟螨酯(CAS登记号:400882-07-7)+具有化学式I的化合物、三氯氟氰菊酯(196)+具有化学式I的化合物、三环锡(199)+具有化学式I的化合物、氯氰菊酯(201)+具有化学式I的化合物、DCPM(1032)+具有化学式I的化合物、DDT(219)+具有化学式I的化合物、田乐磷(demephion)(1037)+具有化学式I的化合物、田乐磷-O(1037)+具有化学式I的化合物、田乐磷-S(1037)+具有化学式I的化合物、内吸磷(demeton)(1038)+具有化学式I的化合物、甲基内吸磷(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-O(1038)+具有化学式I的化合物、甲基内吸磷-O(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-S(1038)+具有化学式I的化合物、甲基内吸磷-S(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+具有化学式I的化合物、杀螨隆(226)+具有化学式I的化合物、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+具有化学式I的化合物、二嗪磷(227)+具有化学式I的化合物、苯氟磺胺(230)+具有化学式I的化合物、敌敌畏(236)+具有化学式I的化合物、甲氟磷(dicliphos)(替代名称)+具有化学式I的化合物、开乐散(242)+具有化学式I的化合物、百治磷(243)+具有化学式I的化合物、遍地克(1071)+具有化学式I的化合物、氟螨嗪[CCN]+具有化学式I的化合物、甲氟磷(dimefox)(1081)+具有化学式I的化合物、乐果(262)+具有化学式I的化合物、二甲杀螨霉素(dinactin)(替代名称)(653)+具有化学式I的化合物、消螨酚(dinex)(1089)+具有化学式I的化合物、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+具有化学式I的化合物、消螨通(dinobuton)(269)+具有化学式I的化合物、敌螨普(dinocap)(270)+具有化学式I的化合物、敌螨普-4[CCN]+具有化学式I的化合物、敌螨普-6[CCN]+具有化学式I的化合物、二硝酯(1090)+具有化学式I的化合物、硝戊酯(dinopenton)(1092)+具有化学式I的化合物、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+具有化学式I的化合物、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+具有化学式I的化合物、敌恶磷(1102)+具有化学式I的化合物、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+具有化学式I的化合物、双硫仑(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙拌磷(278)+具有化学式I的化合物、DNOC(282)+具有化学式I的化合物、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+具有化学式I的化合物、多拉克汀(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、硫丹(294)+具有化学式I的化合物、因毒磷(endothion)(1121)+具有化学式I的化合物、EPN(297)+具有化学式I的化合物、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙硫磷(309)+具有化学式I的化合物、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+具有化学式I的化合物、乙螨唑(etoxazole)(320)+具有化学式I的化合物,乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+具有化学式I的化合物、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+具有化学式I的化合物、喹螨醚(328)+具有化学式I的化合物、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+具有化学式I的化合物、苯硫威(fenothiocarb)(337)+具有化学式I的化合物、甲氰菊酯(342)+具有化学式I的化合物、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+具有化学式I的化合物、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+具有化学式I的化合物、芬螨酯(fenson)(1157)+具有化学式I的化合物、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+具有化学式I的化合物、氰戊菊酯(349)+具有化学式I的化合物、氟虫腈(354)+具有化学式I的化合物、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+具有化学式I的化合物、氟佐隆(1166)+具有化学式I的化合物、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+具有化学式I的化合物、氟螨脲(366)+具有化学式I的化合物、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+具有化学式I的化合物、联氟螨(fluenetil)(1169)+具有化学式I的化合物、氟虫脲(370)+具有化学式I的化合物、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+具有化学式I的化合物、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+具有化学式I的化合物、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+具有化学式I的化合物、FMC1137(研究代码)(1185)+具有化学式I的化合物、抗螨脒(405)+具有化学式I的化合物、抗螨脒盐酸盐(405)+具有化学式I的化合物、安硫磷(formothion)(1192)+具有化学式I的化合物、胺甲威(formparanate)(1193)+具有化学式I的化合物、銄-HCH(430)+具有化学式I的化合物、果绿啶(glyodin)(1205)+具有化学式I的化合物、苄螨醚(halfenprox)(424)+具有化学式I的化合物、庚烯醚(heptenophos)(432)+具有化学式I的化合物、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+具有化学式I的化合物、噻螨酮(441)+具有化学式I的化合物、IKA2002(CAS登记号:211923-74-9)+具有化学式I的化合物、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+具有化学式I的化合物、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名称)(473)+具有化学式I的化合物、异丙基0-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+具有化学式I的化合物、伊维菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+具有化学式I的化合物、茉莉菊酯II(696)+具有化学式I的化合物、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+具有化学式I的化合物、林丹(430)+具有化学式I的化合物、禄芬隆(490)+具有化学式I的化合物、马拉硫磷(492)+具有化学式I的化合物、苄丙二腈(malonoben)(1254)+具有化学式I的化合物、灭蚜磷(mecarbam)(502)+具有化学式I的化合物、地胺磷(mephosfolan)(1261)+具有化学式I的化合物、甲硫芬(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、虫螨畏(methacrifos)(1266)+具有化学式I的化合物、甲胺磷(527)+具有化学式I的化合物、杀扑磷(529)+具有化学式I的化合物、灭虫威(530)+具有化学式I的化合物、灭多虫(531)+具有化学式I的化合物、甲基溴(537)+具有化学式I的化合物、速灭威(metolcarb)(550)+具有化学式I的化合物、速灭磷(556)+具有化学式I的化合物、自克威(mexacarbate)(1290)+具有化学式I的化合物、米尔螨素(557)+具有化学式I的化合物、杀螨茵素肟(milbemycin oxime)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+具有化学式I的化合物、久效磷(561)+具有化学式I的化合物、茂硫磷(morphothion)(1300)+具有化学式I的化合物、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、二溴磷(naled)(567)+具有化学式I的化合物、NC-184(化合物代码)+具有化学式I的化合物、NC-512(化合物代码)+具有化学式I的化合物、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+具有化学式I的化合物、尼柯霉素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+具有化学式I的化合物、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+具有化学式I的化合物、NNI-0101(化合物代码)+具有化学式I的化合物、NNI-0250(化合物代码)+具有化学式I的化合物、氧乐果(omethoate)(594)+具有化学式I的化合物、杀线威(602)+具有化学式I的化合物、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+具有化学式I的化合物、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+具有化学式I的化合物、pp'-DDT(219)+具有化学式I的化合物、对硫磷(615)+具有化学式I的化合物、氯菊酯(626)+具有化学式I的化合物、石油(替代名称)(628)+具有化学式I的化合物、芬硫磷(1330)+具有化学式I的化合物、稻丰散(631)+具有化学式I的化合物、甲拌磷(636)+具有化学式I的化合物、伏杀硫磷(637)+具有化学式I的化合物、硫环磷(phosfolan)(1338)+具有化学式I的化合物、亚胺硫磷(638)+具有化学式I的化合物、磷胺(639)+具有化学式I的化合物、辛硫磷(642)+具有化学式I的化合物、甲基嘧啶磷(652)+具有化学式I的化合物、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+具有化学式I的化合物,杀螨霉素(polynactins)(替代名称)(653)+具有化学式I的化合物、丙氯诺(1350)+具有化学式I的化合物、丙溴磷(662)+具有化学式I的化合物、蜱虱威(promacyl)(1354)+具有化学式I的化合物、克螨特(671)+具有化学式I的化合物、胺丙畏(propetamphos)(673)+具有化学式I的化合物、残杀威(678)+具有化学式I的化合物、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+具有化学式I的化合物、发硫磷(prothoate)(1362)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯I(696)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯II(696)+具有化学式I的化合物、除虫菊素(pyrethrins)(696)+具有化学式I的化合物、哒螨灵(699)+具有化学式I的化合物、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+具有化学式I的化合物、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+具有化学式I的化合物、嘧硫磷(1370)+具有化学式I的化合物、喹硫磷(quinalphos)(711)+具有化学式I的化合物、喹硫磷(quintiofos)(1381)+具有化学式I的化合物、R-1492(研究代码)(1382)+具有化学式I的化合物、RA-17(研究代码)(1383)+具有化学式I的化合物、鱼藤酮(722)+具有化学式I的化合物、八甲磷(schradan)(1389)+具有化学式I的化合物、硫线磷(sebufos)(替代名称)+具有化学式I的化合物、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、SI-0009(化合物代码)+具有化学式I的化合物、苏硫磷(sophamide)(1402)+具有化学式I的化合物、螺螨酯(738)+具有化学式I的化合物、螺甲螨酯(739)+具有化学式I的化合物、SSI-121(研究代码)(1404)+具有化学式I的化合物、舒非仑(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、氟虫胺(sulfluramid)(750)+具有化学式I的化合物、治螟磷(sulfotep)(753)+具有化学式I的化合物、硫黄(754)+具有化学式I的化合物、S21-121(研究代码)(757)+具有化学式I的化合物、氟胺氰菊酯(398)+具有化学式I的化合物,吡螨胺(763)+具有化学式I的化合物、TEPP(1417)+具有化学式I的化合物、叔丁威(terbam)(替代名称)+具有化学式I的化合物、司替罗磷(777)+具有化学式I的化合物、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+具有化学式I的化合物、杀螨霉素(tetranactin)(替代名称)(653)+具有化学式I的化合物、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+具有化学式I的化合物、久效威(thiafenox)(替代名称)+具有化学式I的化合物、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+具有化学式I的化合物、久效威(thiofanox)(800)+具有化学式I的化合物、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+具有化学式I的化合物、克杀螨(1436)+具有化学式I的化合物、苏力菌素(thuringiensin)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、威茵磷(triamiphos)(1441)+具有化学式I的化合物、苯噻螨(triarathene)(1443)+具有化学式I的化合物、三唑磷(820)+具有化学式I的化合物、唑呀威(triazuron)(替代名称)+具有化学式I的化合物、敌百虫(824)+具有化学式I的化合物、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+具有化学式I的化合物、甲杀螨霉素(trinactin)(替代名称)(653)+具有化学式I的化合物、灭蚜硫磷(847)+具有化学式I的化合物、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀藻剂,该组由以下各项物质组成:3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+具有化学式I的化合物、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+具有化学式I的化合物、硫酸铜(172)+具有化学式I的化合物、赛百摧(cybutryne)[CCN]+具有化学式I的化合物、二氢萘醌(1052)+具有化学式I的化合物、双氯酚(232)+具有化学式I的化合物、茵多酸(295)+具有化学式I的化合物、三苯锡(347)+具有化学式I的化合物、熟石灰[CCN]+具有化学式I的化合物、代森钠(566)+具有化学式I的化合物、灭藻醌(714)+具有化学式I的化合物、喹诺纳米(quinonamid)(1379)+具有化学式I的化合物、西玛津(730)+具有化学式I的化合物、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)以及氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的驱虫剂,该组由以下各项物质组成:阿巴美丁(1)+具有化学式I的化合物、克芦磷酯(1011)+具有化学式I的化合物、多拉克汀(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、苯甲酸依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、伊维菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、米尔倍霉素肟(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、哌嗪[CCN]+具有化学式I的化合物、司拉克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、多杀菌素(737)以及硫菌灵(1435)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀鸟剂,该组由以下各项物质组成:氮醛糖(127)+具有化学式I的化合物、异狄氏剂(1122)+具有化学式I的化合物、倍硫磷(346)+具有化学式I的化合物、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)以及士的宁(745)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀细菌剂,该组由以下各项物质组成:1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+具有化学式I的化合物、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+具有化学式I的化合物、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+具有化学式I的化合物、溴硝醇(97)+具有化学式I的化合物、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+具有化学式I的化合物、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+具有化学式I的化合物、苯甲酚[CCN]+具有化学式I的化合物、双氯酚(232)+具有化学式I的化合物、双吡硫翁(1105)+具有化学式I的化合物、多地辛(1112)+具有化学式I的化合物、敌磺钠(1144)+具有化学式I的化合物、甲醛(404)+具有化学式I的化合物、汞加芬(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、春雷霉素(483)+具有化学式I的化合物、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+具有化学式I的化合物、镍二(二甲基二硫代氨基甲酸酯)(IUPAC名称)(1308)+具有化学式I的化合物、氯吡啶(580)+具有化学式I的化合物、辛异噻啉酮(590)+具有化学式I的化合物、奥索利酸(606)+具有化学式I的化合物、土霉素(611)+具有化学式I的化合物、羟基喹啉硫酸钾(446)+具有化学式I的化合物、噻菌灵(658)+具有化学式I的化合物、链霉素(744)+具有化学式I的化合物、链霉素倍半硫酸盐(744)+具有化学式I的化合物、叶枯酞(766)+具有化学式I的化合物、以及硫柳汞(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的生物试剂,该组由以下各项物质组成:棉褐带卷蛾颗粒体病毒(替代名称)(12)+具有化学式I的化合物、放射形土壤杆菌(替代名称)(13)+具有化学式I的化合物、钝绥螨属(替代名称)(19)+具有化学式I的化合物、芹菜夜蛾核多角体病毒(替代名称)(28)+具有化学式I的化合物、原缨翅缨小蜂(替代名称)(29)+具有化学式I的化合物、蚜虫寄生蜂(替代名称)(33)+具有化学式I的化合物、棉蚜寄生蜂(替代名称)(34)+具有化学式I的化合物、食蚜瘿蚊(替代名称)(35)+具有化学式I的化合物、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(替代名称)(38)+具有化学式I的化合物、坚硬芽胞杆菌(替代名称)(48)+具有化学式I的化合物、球形芽孢杆菌(学名)(49)+具有化学式I的化合物、苏云金芽孢杆菌(学名)(51)+具有化学式I的化合物、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(学名)(51)+具有化学式I的化合物、苏云金芽胞杆菌以色列亚种(学名)(51)+具有化学式I的化合物、苏云金芽胞杆菌日本亚种(学名)(51)+具有化学式I的化合物、苏云金芽胞杆菌库斯塔基亚种(Bacillus thuringiensissubsp.Kurstaki)(学名)(51)+具有化学式I的化合物、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(学名)(51)+具有化学式I的化合物、球孢白僵菌(替代名称)(53)+具有化学式I的化合物、布氏白僵菌(替代名称)(54)+具有化学式I的化合物、普通草蛉(替代名称)(151)+具有化学式I的化合物、孟氏隐唇瓢虫(替代名称)(178)+具有化学式I的化合物、苹果蠹蛾颗粒体病毒(替代名称)(191)+具有化学式I的化合物、西伯利亚离颚茧蜂(替代名称)(212)+具有化学式I的化合物、豌豆潜叶蝇姬小蜂(替代名称)(254)+具有化学式I的化合物、丽蚜小蜂(学名)(293)+具有化学式I的化合物、浆角蚜小蜂(替代名称)(300)+具有化学式I的化合物、玉米穗夜蛾核多角体病毒(替代名称)(431)+具有化学式I的化合物、嗜茵异小杆线虫以及大异小杆线虫(替代名称)(433)+具有化学式I的化合物、会聚长足瓢虫(替代名称)(442)+具有化学式I的化合物、橘粉介壳虫寄生蜂(替代名称)(488)+具有化学式I的化合物、盲蝽(替代名称)(491)+具有化学式I的化合物、甘蓝夜蛾核多角体病毒(替代名称)(494)+具有化学式I的化合物、Metaphycus helvolus(替代名称)(522)+具有化学式I的化合物、金龟子绿僵菌蝗变种(学名)(523)+具有化学式I的化合物、金龟子绿僵菌小孢变种(学名)(523)+具有化学式I的化合物、松黄叶蜂核多角体病毒以及红头松树叶蜂核多角体病毒(替代名称)(575)+具有化学式I的化合物、小花蝽属(替代名称)(596)+具有化学式I的化合物、巴氏杆菌(Pasteuria usgae)(替代名称)+具有化学式I的化合物、玫烟色拟青霉(替代名称)(613)+具有化学式I的化合物、智利捕植螨(替代名称)(644)+具有化学式I的化合物、甜菜夜蛾核多角体病毒(学名)(741)+具有化学式I的化合物、毛蚊线虫(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、小卷蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、夜蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、格氏线虫(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、Steinernema riobrave(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、Steinernema riobravis(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、蝼蛄斯氏线虫(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、斯氏线虫属(替代名称)(742)+具有化学式I的化合物、木霉属(替代名称)+具有化学式I的化合物、赤眼蜂属(替代名称)(826)+具有化学式I的化合物、西方盲走螨(替代名称)(844)以及蜡蚧轮枝菌(替代名称)(848)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的土壤消毒剂,该组由以下各项物质组成:二甲二硫化物(IUPAC名称)+具有化学式I的化合物、碘代甲烷(IUPAC名称)(542)以及甲基溴(537)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的化学不育剂,该组由以下各项物质组成:唑磷嗪[CCN]+具有化学式I的化合物、吡杀兹(bisazir)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、白消安(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、除虫脲(250)+具有化学式I的化合物、敌玛替夫(dimatif)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、六甲蜜胺[CCN]+具有化学式I的化合物、六甲磷[CCN]+具有化学式I的化合物、米替哌[CCN]+具有化学式I的化合物、甲硫涕巴[CCN]+具有化学式I的化合物、甲基唑磷嗪[CCN]+具有化学式I的化合物、莫兹得(morzid)[CCN]+具有化学式I的化合物、氟幼脲(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、替哌[CCN]+具有化学式I的化合物、噻赫派(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、噻替派(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、曲他胺(替代名称)[CCN]以及乌瑞替派(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的昆虫信息素,该组由以下各项物质组成:(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+具有化学式I的化合物、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+具有化学式I的化合物、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+具有化学式I的化合物、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+具有化学式I的化合物、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+具有化学式I的化合物、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+具有化学式I的化合物、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+具有化学式I的化合物、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+具有化学式I的化合物、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+具有化学式I的化合物、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+具有化学式I的化合物、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+具有化学式I的化合物、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+具有化学式I的化合物、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+具有化学式I的化合物、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+具有化学式I的化合物、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+具有化学式I的化合物、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+具有化学式I的化合物、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+具有化学式I的化合物、α-multistriatin(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名称)(167)+具有化学式I的化合物、诱蝇酮(cuelure)(替代名称)(179)+具有化学式I的化合物、环氧十九烷(disparlure)(277)+具有化学式I的化合物、(E,Z)-7,9-十二二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)+具有化学式I的化合物、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+具有化学式I的化合物、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+具有化学式I的化合物、十二碳-8+具有化学式I的化合物、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+具有化学式I的化合物、dominicalure(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+具有化学式I的化合物、丁香酚(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、exosexSPTab(替代名称)+具有化学式I的化合物、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、诱虫十六酯(gossyplure)(替代名称)(420)+具有化学式I的化合物、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+具有化学式I的化合物、诱杀烯混剂I(替代名称)(421)+具有化学式I的化合物、诱杀烯混剂II(替代名称)(421)+具有化学式I的化合物、诱杀烯混剂III(替代名称)(421)+具有化学式I的化合物、诱杀烯混剂IV(替代名称)(421)+具有化学式I的化合物、乙酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+具有化学式I的化合物、imicyafos(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、金龟子性诱剂(japonilure)(替代名称)(481)+具有化学式I的化合物、lineatin(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、litlure(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、诱杀酯(medlure)[CCN]+具有化学式I的化合物、megatomoic acid(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、诱虫醚(methyleugenol)(替代名称)(540)+具有化学式I的化合物、诱虫烯(muscalure)(563)+具有化学式I的化合物、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+具有化学式I的化合物、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+具有化学式I的化合物、贺康彼(orfralure)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、oryctalure(替代名称)(317)+具有化学式I的化合物、非乐康(ostramone)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、诱虫环(siglure)[CCN]+具有化学式I的化合物、sordidin(替代名称)(736)+具有化学式I的化合物、食菌甲诱醇(sulcatol)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+具有化学式I的化合物、特诱酮(839)+具有化学式I的化合物、特诱酮A(替代名称)(839)+具有化学式I的化合物、特诱酮B1(替代名称)(839)+具有化学式I的化合物、特诱酮B2(替代名称)(839)+具有化学式I的化合物、特诱酮C(替代名称)(839)和trunc-call(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的昆虫驱避剂,该组由以下各项物质组成:2-(辛基硫)-乙醇(IUPAC名称)(591)+具有化学式I的化合物、避蚊酮(933)+具有化学式I的化合物、丁氧基(聚丙二醇)(936)+具有化学式I的化合物、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+具有化学式I的化合物、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+具有化学式I的化合物、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+具有化学式I的化合物、二乙甲苯酚胺[CCN]+具有化学式I的化合物、卡百酸二甲酯[CCN]+具有化学式I的化合物、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+具有化学式I的化合物、乙基己二醇(1137)+具有化学式I的化合物、己脲(hexamide)[CCN]+具有化学式I的化合物、丁基奎纳克林(methoquin-butyl)(1276)+具有化学式I的化合物、甲基新癸酰胺[CCN]+具有化学式I的化合物、草氨酸盐[CCN]以及羟哌酯[CCN]+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀昆虫剂,该组由以下各项物质组成:1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+具有化学式I的化合物、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+具有化学式I的化合物、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+具有化学式I的化合物、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+具有化学式I的化合物、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+具有化学式I的化合物、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+具有化学式I的化合物、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+具有化学式I的化合物、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+具有化学式I的化合物、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+具有化学式I的化合物、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+具有化学式I的化合物、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+具有化学式I的化合物、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+具有化学式I的化合物、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+具有化学式I的化合物、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+具有化学式I的化合物、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+具有化学式I的化合物、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+具有化学式I的化合物、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+具有化学式I的化合物、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+具有化学式I的化合物、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+具有化学式I的化合物、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+具有化学式I的化合物、阿维菌素(1)+具有化学式I的化合物、乙酰甲胺磷(2)+具有化学式I的化合物、啶虫脒(4)+具有化学式I的化合物、家蝇磷(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙酰虫腈[CCN]+具有化学式I的化合物、氟丙菊酯(9)+具有化学式I的化合物、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+具有化学式I的化合物、棉铃威(15)+具有化学式I的化合物、涕灭威(16)+具有化学式I的化合物、涕灭砜威(863)+具有化学式I的化合物、氯甲桥萘(864)+具有化学式I的化合物、烯丙菊酯(17)+具有化学式I的化合物、阿洛氨菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、除害威(866)+具有化学式I的化合物、α-氯氰菊酯(202)+具有化学式I的化合物、α-蜕皮激素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、α-硫丹[CCN]+具有化学式I的化合物、磷化铝(640)+具有化学式I的化合物、赛硫磷(870)+具有化学式I的化合物、硫代酰胺(872)+具有化学式I的化合物、灭害威(873)+具有化学式I的化合物、胺吸磷(875)+具有化学式I的化合物、胺吸磷草酸氢盐(875)+具有化学式I的化合物、双甲脒(24)+具有化学式I的化合物、新烟碱(877)+具有化学式I的化合物、乙基杀扑磷(883)+具有化学式I的化合物、AVI382(化合物代码)+具有化学式I的化合物、AZ60541(化合物代码)+具有化学式I的化合物、印楝素(替代名称)(41)+具有化学式I的化合物、甲基吡啶磷(42)+具有化学式I的化合物、谷硫磷-乙基(44)+具有化学式I的化合物、谷硫磷-甲基(45)+具有化学式I的化合物、偶氮磷(889)+具有化学式I的化合物、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(替代名称)(52)+具有化学式I的化合物、六氟硅酸钡(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+具有化学式I的化合物、熏菊酯[CCN]+具有化学式I的化合物、Bayer22/190(研究代码)(893)+具有化学式I的化合物、Bayer22408(研究代码)(894)+具有化学式I的化合物、噁虫威(58)+具有化学式I的化合物、丙硫克百威(60)+具有化学式I的化合物、杀虫磺(66)+具有化学式I的化合物、β-氟氯氰菊酯(194)+具有化学式I的化合物、β-氯氰菊酯(203)+具有化学式I的化合物、联苯菊酯(76)+具有化学式I的化合物、生物烯丙菊酯(78)+具有化学式I的化合物、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(替代名称)(79)+具有化学式I的化合物、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+具有化学式I的化合物、生物氯菊酯(908)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯(80)+具有化学式I的化合物、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+具有化学式I的化合物、双三氟虫脲(83)+具有化学式I的化合物、硼砂(86)+具有化学式I的化合物、溴灭菊酯(替代名称)+具有化学式I的化合物、溴苯烯磷(914)+具有化学式I的化合物、溴杀烯(918)+具有化学式I的化合物、溴-DDT(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、溴硫磷(920)+具有化学式I的化合物、溴硫磷-乙基(921)+具有化学式I的化合物、合杀威(924)+具有化学式I的化合物、噻嗪酮(99)+具有化学式I的化合物、畜虫威(926)+具有化学式I的化合物、butathiofos(927)+具有化学式I的化合物、丁酮威(103)+具有化学式I的化合物、丁酯膦(932)+具有化学式I的化合物、丁酮砜威(104)+具有化学式I的化合物、丁基哒螨灵(替代名称)+具有化学式I的化合物、硫线磷(109)+具有化学式I的化合物、砷酸钙[CCN]+具有化学式I的化合物、氰化钙(444)+具有化学式I的化合物、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+具有化学式I的化合物、毒杀芬(941)+具有化学式I的化合物、氯灭杀威(943)+具有化学式I的化合物、甲萘威(115)+具有化学式I的化合物、克百威(118)+具有化学式I的化合物、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+具有化学式I的化合物、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+具有化学式I的化合物、三硫磷(947)+具有化学式I的化合物、丁硫克百成(119)+具有化学式I的化合物、杀螟丹(123)+具有化学式I的化合物、杀螟丹盐酸盐(123)+具有化学式I的化合物、苦皮藤素(替代名称)+具有化学式I的化合物、西伐丁(替代名称)(725)+具有化学式I的化合物、氯虫酰胺[CCN]+具有化学式I的化合物、冰片丹(960)+具有化学式I的化合物、氯丹(128)+具有化学式I的化合物、开蓬(963)+具有化学式I的化合物、杀虫脒(964)+具有化学式I的化合物、杀虫脒盐酸盐(964)+具有化学式I的化合物、氯氧磷(129)+具有化学式I的化合物、溴虫腈(130)+具有化学式I的化合物、毒虫畏(131)+具有化学式I的化合物、定虫隆(132)+具有化学式I的化合物、氯甲磷(136)+具有化学式I的化合物、氯仿[CCN]+具有化学式I的化合物、三氯硝基甲烷(141)+具有化学式I的化合物、氯辛硫磷(989)+具有化学式I的化合物、灭虫吡啶(990)+具有化学式I的化合物、毒死蜱(145)+具有化学式I的化合物、毒死蜱-甲基(146)+具有化学式I的化合物、虫螨磷(994)+具有化学式I的化合物、环虫酰肼(150)+具有化学式I的化合物、灰菊素I(696)+具有化学式I的化合物、灰菊素II(696)+具有化学式I的化合物、灰菊素类(696)+具有化学式I的化合物、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(替代名称)+具有化学式I的化合物、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+具有化学式I的化合物、功夫菊酯(替代名称)+具有化学式I的化合物、除线威(999)+具有化学式I的化合物、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、噻虫胺(165)+具有化学式I的化合物、乙酰亚砷酸铜[CCN]+具有化学式I的化合物、砷酸铜[CCN]+具有化学式I的化合物、油酸铜[CCN]+具有化学式I的化合物、蝇毒磷(174)+具有化学式I的化合物、畜虫磷(1006)+具有化学式I的化合物、克罗米通(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、巴毒磷(1010)+具有化学式I的化合物、克芦磷酯(1011)+具有化学式I的化合物、冰晶石(替代名称)(177)+具有化学式I的化合物、CS708(研究代码)(1012)+具有化学式I的化合物、苯腈膦(1019)+具有化学式I的化合物、杀螟睛(184)+具有化学式I的化合物、果虫磷(1020)+具有化学式I的化合物、氰虫酰胺[CCN]+具有化学式I的化合物、环虫菊酯[CCN]+具有化学式I的化合物、乙氰菊酯(188)+具有化学式I的化合物、氟氯氰菊酯(193)+具有化学式I的化合物、三氯氟氰菊酯(196)+具有化学式I的化合物、氯氰菊酯(201)+具有化学式I的化合物、苯氰菊酯(206)+具有化学式I的化合物、环丙马秦(209)+具有化学式I的化合物、畜蜱磷(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、d-柠檬烯(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、d-四甲菊酯(替代名称)(788)+具有化学式I的化合物、DAEP(1031)+具有化学式I的化合物、棉隆(216)+具有化学式I的化合物、DDT(219)+具有化学式I的化合物、decarbofuran(1034)+具有化学式I的化合物、溴氰菊酯(223)+具有化学式I的化合物、田乐磷(1037)+具有化学式I的化合物、田乐磷-O(1037)+具有化学式I的化合物、田乐磷-S(1037)+具有化学式I的化合物、内吸磷(1038)+具有化学式I的化合物、内吸磷-甲基(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-O(1038)+具有化学式I的化合物、内吸磷-O-甲基(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-S(1038)+具有化学式I的化合物、内吸磷-S-甲基(224)+具有化学式I的化合物、内吸磷-S-甲基砜(1039)+具有化学式I的化合物、丁醚脲(226)+具有化学式I的化合物、氯亚胺硫磷(1042)+具有化学式I的化合物、二胺磷(1044)+具有化学式I的化合物、二嗪磷(227)+具有化学式I的化合物、异氯磷(1050)+具有化学式I的化合物、除线磷(1051)+具有化学式I的化合物、敌敌畏(236)+具有化学式I的化合物、dicliphos(替代名称)+具有化学式I的化合物、dicresyl(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、百治磷(243)+具有化学式I的化合物、地昔尼尔(244)+具有化学式I的化合物、狄氏剂(1070)+具有化学式I的化合物、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+具有化学式I的化合物、除虫脲(250)+具有化学式I的化合物、二羟丙茶碱(dilor)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、四氟甲醚菊酯[CCN]+具有化学式I的化合物、甲氟磷(1081)+具有化学式I的化合物、地麦威(1085)+具有化学式I的化合物、乐果(262)+具有化学式I的化合物、苄菊酯(1083)+具有化学式I的化合物、甲基毒虫畏(265)+具有化学式I的化合物、敌蝇威(1086)+具有化学式I的化合物、消螨酚(1089)+具有化学式I的化合物、消螨酚-diclexine(1089)+具有化学式I的化合物、丙硝酚(1093)+具有化学式I的化合物、戊硝酚(1094)+具有化学式I的化合物、达诺杀(1095)+具有化学式I的化合物、呋虫胺(271)+具有化学式I的化合物、苯虫醚(1099)+具有化学式I的化合物、蔬果磷(1100)+具有化学式I的化合物、二氧威(1101)+具有化学式I的化合物、敌恶磷(1102)+具有化学式I的化合物、乙拌磷(278)+具有化学式I的化合物、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+具有化学式I的化合物、DNOC(282)+具有化学式I的化合物、多拉克汀(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、DSP(1115)+具有化学式I的化合物、蜕皮激素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、EI1642(研究代码)(1118)+具有化学式I的化合物、依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、苯甲酸依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、EMPC(1120)+具有化学式I的化合物、烯炔菊酯(292)+具有化学式I的化合物、硫丹(294)+具有化学式I的化合物、因毒磷(1121)+具有化学式I的化合物、异狄氏剂(1122)+具有化学式I的化合物、EPBP(1123)+具有化学式I的化合物、EPN(297)+具有化学式I的化合物、保幼醚(1124)+具有化学式I的化合物、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、艾里莫芬酮油+具有化学式I的化合物、高氰戊菊酯(302)+具有化学式I的化合物、牛津郡丙硫磷(etaphos)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙硫苯威(308)+具有化学式I的化合物、乙硫磷(309)+具有化学式I的化合物、乙虫腈(310)+具有化学式I的化合物、益硫磷-甲基(1134)+具有化学式I的化合物、灭线磷(312)+具有化学式I的化合物、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙基-DDD(替代名称)(1056)+具有化学式I的化合物、二溴化乙烯(316)+具有化学式I的化合物、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+具有化学式I的化合物、环氧乙烷[CCN]+具有化学式I的化合物、醚菊酯(319)+具有化学式I的化合物、乙嘧硫磷(1142)+具有化学式I的化合物、EXD(1143)+具有化学式I的化合物、氨磺磷(323)+具有化学式I的化合物、苯线磷(326)+具有化学式I的化合物、抗螨唑(1147)+具有化学式I的化合物、皮蝇磷(1148)+具有化学式I的化合物、苯硫威(1149)+具有化学式I的化合物、芬氟司林(1150)+具有化学式I的化合物、杀螟硫磷(335)+具有化学式I的化合物、丁苯威(336)+具有化学式I的化合物、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+具有化学式I的化合物、苯氧威(340)+具有化学式I的化合物、吡氯氰菊酯(1155)+具有化学式I的化合物、甲氰菊酯(342)+具有化学式I的化合物、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+具有化学式I的化合物、丰索磷(1158)+具有化学式I的化合物、倍硫磷(346)+具有化学式I的化合物、倍硫磷-乙基[CCN]+具有化学式I的化合物、氰戊菊酯(349)+具有化学式I的化合物、氟虫腈(354)+具有化学式I的化合物、flometoquin[CCN]+具有化学式I的化合物、氟啶虫酰胺(358)+具有化学式I的化合物、氟虫酰胺(CAS登记号:272451-65-7)+具有化学式I的化合物、flucofuron(1168)+具有化学式I的化合物、氟环脲(366)+具有化学式I的化合物、氟氰戊菊酯(367)+具有化学式I的化合物、联氟螨(1169)+具有化学式I的化合物、fluensulfon[CCN]+具有化学式I的化合物、嘧虫胺[CCN]+具有化学式I的化合物、氟虫脲(370)+具有化学式I的化合物、三氟醚菊酯(1171)+具有化学式I的化合物、丁烯氟虫腈[CCN]+具有化学式I的化合物、氟氯苯菊酯(372)+具有化学式I的化合物、flupyradifurone[CCN]+具有化学式I的化合物、氟胺氰菊酯(1184)+具有化学式I的化合物、FMC1137(研究代码)(1185)+具有化学式I的化合物、地虫磷(1191)+具有化学式I的化合物、伐虫脒(405)+具有化学式I的化合物、伐虫脒盐酸盐(405)+具有化学式I的化合物、安硫磷(1192)+具有化学式I的化合物、藻螨威(formparanate)(1193)+具有化学式I的化合物、丁苯硫磷(1194)+具有化学式I的化合物、福司吡酯(1195)+具有化学式I的化合物、噻唑酮磷(408)+具有化学式I的化合物、丁硫环磷(1196)+具有化学式I的化合物、呋线威(412)+具有化学式I的化合物、抗虫菊(1200)+具有化学式I的化合物、γ-氯氟氰菊酯(197)+具有化学式I的化合物、γ-HCH(430)+具有化学式I的化合物、双胍盐(422)+具有化学式I的化合物、双胍乙酸盐(422)+具有化学式I的化合物、GY-81(研究代码)(423)+具有化学式I的化合物、苄螨醚(424)+具有化学式I的化合物、氯虫酰肼(425)+具有化学式I的化合物、HCH(430)+具有化学式I的化合物、HEOD(1070)+具有化学式I的化合物、飞布达(1211)+具有化学式I的化合物、庚烯磷(432)+具有化学式I的化合物、速杀硫磷[CCN]+具有化学式I的化合物、氟铃脲(439)+具有化学式I的化合物、HHDN(864)+具有化学式I的化合物、氟蚁腙(443)+具有化学式I的化合物、氢氰酸(444)+具有化学式I的化合物、烯虫乙酯(445)+具有化学式I的化合物、hyquincarb(1223)+具有化学式I的化合物、吡虫啉(458)+具有化学式I的化合物、炔咪菊酯(460)+具有化学式I的化合物、茚虫威(465)+具有化学式I的化合物、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+具有化学式I的化合物、IPPA-152004(化合物代码)+具有化学式I的化合物、IPSP(1229)+具有化学式I的化合物、氯唑磷(1231)+具有化学式I的化合物、碳氯灵(1232)+具有化学式I的化合物、水胺硫磷(替代名称)(473)+具有化学式I的化合物、异艾氏剂(1235)+具有化学式I的化合物、异柳磷(1236)+具有化学式I的化合物、移栽灵(1237)+具有化学式I的化合物、异丙威(472)+具有化学式I的化合物、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+具有化学式I的化合物、稻瘟灵(474)+具有化学式I的化合物、异拌磷(1244)+具有化学式I的化合物、恶唑磷(480)+具有化学式I的化合物、伊维菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、茉酮菊素I(696)+具有化学式I的化合物、茉酮菊素II(696)+具有化学式I的化合物、碘硫磷(1248)+具有化学式I的化合物、保幼激素I(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、保幼激素II(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、保幼激素III(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、氯戊环(1249)+具有化学式I的化合物、烯虫炔酯(484)+具有化学式I的化合物、λ-三氯氟氰菊酯(198)+具有化学式I的化合物、砷酸铅[CCN]+具有化学式I的化合物、雷皮菌素(CCN)+具有化学式I的化合物、对溴磷(1250)+具有化学式I的化合物、林旦(430)+具有化学式I的化合物、lirimfos(1251)+具有化学式I的化合物、虱螨脲(490)+具有化学式I的化合物、噻唑磷(1253)+具有化学式I的化合物、间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+具有化学式I的化合物、磷化镁(IUPAC名称)(640)+具有化学式I的化合物、马拉硫磷(492)+具有化学式I的化合物、特螨腈(1254)+具有化学式I的化合物、叠氮磷(1255)+具有化学式I的化合物、灭蚜磷(502)+具有化学式I的化合物、四甲磷(1258)+具有化学式I的化合物、灭蚜硫磷(1260)+具有化学式I的化合物、地安磷(1261)+具有化学式I的化合物、氯化亚汞(513)+具有化学式I的化合物、mesulfenfos(1263)+具有化学式I的化合物、氰氟虫腙(CCN)+具有化学式I的化合物、威百亩(519)+具有化学式I的化合物、威百亩钾(替代名称)(519)+具有化学式I的化合物、威百亩钠(519)+具有化学式I的化合物、虫螨畏(1266)+具有化学式I的化合物、甲胺磷(527)+具有化学式I的化合物、甲烷磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+具有化学式I的化合物、杀扑磷(529)+具有化学式I的化合物、灭虫威(530)+具有化学式I的化合物、杀虫乙烯磷(1273)+具有化学式I的化合物、灭多威(531)+具有化学式I的化合物、烯虫酯(532)+具有化学式I的化合物、甲喹丁(1276)+具有化学式I的化合物、甲醚菊酯(替代名称)(533)+具有化学式I的化合物、甲氧滴滴涕(534)+具有化学式I的化合物、甲氧苯酰(535)+具有化学式I的化合物、甲基溴(537)+具有化学式I的化合物、异硫氰酸甲酯(543)+具有化学式I的化合物、甲基氯仿(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、二氯甲烷[CCN]+具有化学式I的化合物、甲氧苄氟菊酯[CCN]+具有化学式I的化合物、速灭威(550)+具有化学式I的化合物、恶虫酮(1288)+具有化学式I的化合物、速灭磷(556)+具有化学式I的化合物、兹克威(1290)+具有化学式I的化合物、密灭汀(557)+具有化学式I的化合物、米尔倍霉素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、丙胺氟磷(1293)+具有化学式I的化合物、灭蚁灵(1294)+具有化学式I的化合物、久效磷(561)+具有化学式I的化合物、茂硫磷(1300)+具有化学式I的化合物、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、萘酞磷(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、二溴磷(567)+具有化学式I的化合物、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+具有化学式I的化合物、NC-170(研究代码)(1306)+具有化学式I的化合物、NC-184(化合物代码)+具有化学式I的化合物、烟碱(578)+具有化学式I的化合物、硫酸烟碱(578)+具有化学式I的化合物、氟蚁灵(1309)+具有化学式I的化合物、烯啶虫胺(579)+具有化学式I的化合物、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+具有化学式I的化合物、戊氰威(1313)+具有化学式I的化合物、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+具有化学式I的化合物、NNI-0101(化合物代码)+具有化学式I的化合物、NNI-0250(化合物代码)+具有化学式I的化合物、降烟碱(传统名称)(1319)+具有化学式I的化合物、双苯氟脲(585)+具有化学式I的化合物、多氟脲(586)+具有化学式I的化合物、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+具有化学式I的化合物、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1074)+具有化学式I的化合物、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1075)+具有化学式I的化合物、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+具有化学式I的化合物、油酸(IUPAC名称)(593)+具有化学式I的化合物、氧化乐果(594)+具有化学式I的化合物、杀线威(602)+具有化学式I的化合物、砜吸磷-甲基(609)+具有化学式I的化合物、异亚砜磷(1324)+具有化学式I的化合物、砜拌磷(1325)+具有化学式I的化合物、pp'-DDT(219)+具有化学式I的化合物、对-二氯苯[CCN]+具有化学式I的化合物、对硫磷(615)+具有化学式I的化合物、对硫磷-甲基(616)+具有化学式I的化合物、氟幼脲(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、五氯苯酚(623)+具有化学式I的化合物、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+具有化学式I的化合物、氯菊酯(626)+具有化学式I的化合物、石油油料类(替代名称)(628)+具有化学式I的化合物、PH60-38(研究代码)(1328)+具有化学式I的化合物、芬硫磷(1330)+具有化学式I的化合物、苯醚菊酯(630)+具有化学式I的化合物、稻丰散(631)+具有化学式I的化合物、甲拌磷(636)+具有化学式I的化合物、伏杀硫磷(637)+具有化学式I的化合物、硫环磷(1338)+具有化学式I的化合物、亚胺硫磷(638)+具有化学式I的化合物、对氯硫磷(1339)+具有化学式I的化合物、磷胺(639)+具有化学式I的化合物、磷化氢(IUPAC名称)(640)+具有化学式I的化合物、辛硫磷(642)+具有化学式I的化合物、辛硫磷-甲基(1340)+具有化学式I的化合物、pirimetaphos(1344)+具有化学式I的化合物、抗蚜威(651)+具有化学式I的化合物、虫螨磷-乙基(1345)+具有化学式I的化合物、虫螨磷-甲基(652)+具有化学式I的化合物、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+具有化学式I的化合物、聚氯萜类(传统名称)(1347)+具有化学式I的化合物、亚砷酸钾[CCN]+具有化学式I的化合物、硫氰酸钾[CCN]+具有化学式I的化合物、丙炔菊酯(655)+具有化学式I的化合物、早熟素I(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、早熟素II(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、早熟素III(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+具有化学式I的化合物、丙溴磷(662)+具有化学式I的化合物、丙氟菊酯[CCN]+具有化学式I的化合物、蜱虱威(1354)+具有化学式I的化合物、猛杀威(1355)+具有化学式I的化合物、丙虫磷(1356)+具有化学式I的化合物、胺丙畏(673)+具有化学式I的化合物、残杀威(678)+具有化学式I的化合物、乙噻唑磷(1360)+具有化学式I的化合物、丙硫磷(686)+具有化学式I的化合物、发硫磷(1362)+具有化学式I的化合物、protrifenbute[CCN]+具有化学式I的化合物、吡蚜酮(688)+具有化学式I的化合物、吡唑硫磷(689)+具有化学式I的化合物、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)[CCN]+具有化学式I的化合物、定菌磷(693)+具有化学式I的化合物、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯I(696)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯II(696)+具有化学式I的化合物、除虫菊酯类(696)+具有化学式I的化合物、哒螨灵(699)+具有化学式I的化合物、啶虫丙醚(700)+具有化学式I的化合物、哒嗪硫磷(701)+具有化学式I的化合物、氟虫吡喹[CCN]+具有化学式I的化合物、嘧螨醚(706)+具有化学式I的化合物、嘧硫磷(1370)+具有化学式I的化合物、皮瑞普(pyriprole)[CCN]+具有化学式I的化合物、吡丙醚(708)+具有化学式I的化合物、苦木提取物(quassia)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、喹硫磷(quinalphos)(711)+具有化学式I的化合物、喹硫磷-甲基(1376)+具有化学式I的化合物、畜宁磷(1380)+具有化学式I的化合物、喹硫磷(quintiofos)(1381)+具有化学式I的化合物、R-1492(研究代码)(1382)+具有化学式I的化合物、雷复尼特(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、苄呋菊酯(719)+具有化学式I的化合物、鱼藤酮(722)+具有化学式I的化合物、RU15525(研究代码)(723)+具有化学式I的化合物、RU25475(研究代码)(1386)+具有化学式I的化合物、尼亚那(ryania)(替代名称)(1387)+具有化学式I的化合物、利阿诺定(传统名称)(1387)+具有化学式I的化合物、沙巴藜芦(替代名称)(725)+具有化学式I的化合物、八甲磷(1389)+具有化学式I的化合物、硫线磷(替代名称)+具有化学式I的化合物、塞拉菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、SI-0009(化合物代码)+具有化学式I的化合物、SI-0205(化合物代码)+具有化学式I的化合物、SI-0404(化合物代码)+具有化学式I的化合物、SI-0405(化合物代码)+具有化学式I的化合物、氟硅菊酯(728)+具有化学式I的化合物、SN72129(研究代码)(1397)+具有化学式I的化合物、亚砷酸钠[CCN]+具有化学式I的化合物、氰化钠(444)+具有化学式I的化合物、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+具有化学式I的化合物、六氟硅酸钠(1400)+具有化学式I的化合物、五氯酚钠(623)+具有化学式I的化合物、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+具有化学式I的化合物、硫氰酸钠[CCN]+具有化学式I的化合物、苏硫磷(1402)+具有化学式I的化合物、乙基多杀菌素[CCN]+具有化学式I的化合物、多杀菌素(737)+具有化学式I的化合物、螺甲螨酯(739)+具有化学式I的化合物、螺虫乙酯[CCN]+具有化学式I的化合物、sulcofuron(746)+具有化学式I的化合物、sulcofuron-sodium(746)+具有化学式I的化合物、氟虫胺(750)+具有化学式I的化合物、治螟磷(753)+具有化学式I的化合物、砜虫啶[CCN]+具有化学式I的化合物、磺酰氟(756)+具有化学式I的化合物、硫丙磷(1408)+具有化学式I的化合物、焦油类(替代名称)(758)+具有化学式I的化合物、ξ-氟胺氰菊酯(398)+具有化学式I的化合物、噻螨威(1412)+具有化学式I的化合物、TDE(1414)+具有化学式I的化合物、虫酰肼(762)+具有化学式I的化合物、吡螨胺(763)+具有化学式I的化合物、丁基嘧啶磷(764)+具有化学式I的化合物、氟苯脲(768)+具有化学式I的化合物、七氟菊酯(769)+具有化学式I的化合物、双硫磷(770)+具有化学式I的化合物、TEPP(1417)+具有化学式I的化合物、环戊烯丙菊酯(1418)+具有化学式I的化合物、terbam(替代名称)+具有化学式I的化合物、特丁硫磷(773)+具有化学式I的化合物、四氯乙烷[CCN]+具有化学式I的化合物、杀虫畏(777)+具有化学式I的化合物、四甲菊酯(787)+具有化学式I的化合物、四氟醚菊酯(CAS登记号:84937-88-2)+具有化学式I的化合物、θ-氯氰菊酯(204)+具有化学式I的化合物、噻虫啉(791)+具有化学式I的化合物、thiafenox(替代名称)+具有化学式I的化合物、噻虫嗪(792)+具有化学式I的化合物、thicrofos(1428)+具有化学式I的化合物、克虫威(1431)+具有化学式I的化合物、杀虫环(798)+具有化学式I的化合物、杀虫环草酸氢盐(798)+具有化学式I的化合物、硫双威(799)+具有化学式I的化合物、久效威(800)+具有化学式I的化合物、甲基乙拌磷(801)+具有化学式I的化合物、虫线磷(1434)+具有化学式I的化合物、杀虫单(thiosultap)(803)+具有化学式I的化合物、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+具有化学式I的化合物、苏云金素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、唑虫酰胺(809)+具有化学式I的化合物、四溴菊酯(812)+具有化学式I的化合物、四氟苯菊酯(813)+具有化学式I的化合物、transpermethrin(1440)+具有化学式I的化合物、威菌磷(1441)+具有化学式I的化合物、唑蚜威(818)+具有化学式I的化合物、三唑磷(820)+具有化学式I的化合物、唑呀威(替代名称)+具有化学式I的化合物、敌百虫(824)+具有化学式I的化合物、trichlormetaphos-3(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、毒壤膦(1452)+具有化学式I的化合物、三氯丙氧磷(1455)+具有化学式I的化合物、杀铃脲(835)+具有化学式I的化合物、混杀威(840)+具有化学式I的化合物、烯虫硫酯(1459)+具有化学式I的化合物、蚜灭磷(847)+具有化学式I的化合物、vaniliprole[CCN]+具有化学式I的化合物、藜芦定(替代名称)(725)+具有化学式I的化合物、藜芦碱(替代名称)(725)+具有化学式I的化合物、XMC(853)+具有化学式I的化合物、灭杀威(854)+具有化学式I的化合物、YI-5302(化合物代码)+具有化学式I的化合物、ζ-氯氰菊酯(205)+具有化学式I的化合物、zetamethrin(替代名称)+具有化学式I的化合物、磷化锌(640)+具有化学式I的化合物、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)、ZJ0967(研究代码)+具有化学式I的化合物、ZJ3757(研究代码)+具有化学式I的化合物以及ZXI8901(研究代码)(858)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀软体动物剂,该组由以下各项物质组成:二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+具有化学式I的化合物、溴乙酰胺[CCN]+具有化学式I的化合物、砷酸钙[CCN]+具有化学式I的化合物、除线威(999)+具有化学式I的化合物、乙酰亚砷酸铜[CCN]+具有化学式I的化合物、硫酸铜(172)+具有化学式I的化合物、三苯锡(347)+具有化学式I的化合物、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+具有化学式I的化合物、聚乙醛(518)+具有化学式I的化合物、灭虫威(530)+具有化学式I的化合物、氯硝柳胺(576)+具有化学式I的化合物、氯硝柳胺乙醇胺(576)+具有化学式I的化合物、五氯酚(623)+具有化学式I的化合物、五氯苯酚钠(623)+具有化学式I的化合物、噻螨威(1412)+具有化学式I的化合物、硫双威(799)+具有化学式I的化合物、tralopyril[CCN]+具有化学式I的化合物、三丁基氧化锡(913)+具有化学式I的化合物、三苯甲码啉(1454)+具有化学式I的化合物、混杀威(840)+具有化学式I的化合物、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)以及氢氧化三苯基锡(IUPAC名称)(347)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀线虫剂,该组由以下各项物质组成:AKD-3088(化合物代码)+具有化学式I的化合物、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+具有化学式I的化合物、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+具有化学式I的化合物、1,2-二氯丙烷连同1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+具有化学式I的化合物、1,3-二氯丙烯(233)+具有化学式I的化合物、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+具有化学式I的化合物、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+具有化学式I的化合物、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+具有化学式I的化合物、6-异戊烯基氨基嘌呤(替代名称)(210)+具有化学式I的化合物、阿维菌素(1)+具有化学式I的化合物、乙酰虫腈[CCN]+具有化学式I的化合物、棉铃威(15)+具有化学式I的化合物、涕灭威(16)+具有化学式I的化合物、涕灭氧威(863)+具有化学式I的化合物、AZ60541(化合物代码)+具有化学式I的化合物、benclohiaz[CCN]+具有化学式I的化合物、苯菌灵(62)+具有化学式I的化合物、丁基哒螨酮(替代名称)+具有化学式I的化合物、硫线磷(109)+具有化学式I的化合物、克百威(118)+具有化学式I的化合物、二硫化碳(945)+具有化学式I的化合物、丁硫克百威(119)+具有化学式I的化合物、氯化苦(141)+具有化学式I的化合物、毒死蜱(145)+具有化学式I的化合物、除线威(999)+具有化学式I的化合物、细胞分裂素(替代名称)(210)+具有化学式I的化合物、棉隆(216)+具有化学式I的化合物、DBCP(1045)+具有化学式I的化合物、DCIP(218)+具有化学式I的化合物、除线特(1044)+具有化学式I的化合物、除线磷(1051)+具有化学式I的化合物、二克磷(替代名称)+具有化学式I的化合物、乐果(262)+具有化学式I的化合物、多拉克汀(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、苯甲酸依马克丁(291)+具有化学式I的化合物、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、灭线磷(312)+具有化学式I的化合物、二溴乙烷(316)+具有化学式I的化合物、苯线磷(326)+具有化学式I的化合物、吡螨胺(替代名称)+具有化学式I的化合物、丰索磷(1158)+具有化学式I的化合物、fluensulfone(CAS登记号:318290-98-1)+具有化学式I的化合物、噻唑磷(408)+具有化学式I的化合物、丁硫环磷(1196)+具有化学式I的化合物、糠醛(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、GY-81(研究代码)(423)+具有化学式I的化合物、速杀硫磷[CCN]+具有化学式I的化合物、imicyafos[CCN]+具有化学式I的化合物、庄无忌(imicyafos)(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、碘代甲烷(IUPAC名称)(542)+具有化学式I的化合物、isamidofos(1230)+具有化学式I的化合物、氯唑磷(1231)+具有化学式I的化合物、伊维菌素(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、激动素(替代名称)(210)+具有化学式I的化合物、甲基灭蚜磷(1258)+具有化学式I的化合物、威百亩(519)+具有化学式I的化合物、威百亩钾(替代名称)(519)+具有化学式I的化合物、威百亩钠(519)+具有化学式I的化合物、甲基溴(537)+具有化学式I的化合物、异硫氰酸甲酯(543)+具有化学式I的化合物、米尔比霉素肟化物(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、疣孢漆斑菌组合物(替代名称)(565)+具有化学式I的化合物、NC-184(化合物代码)+具有化学式I的化合物、杀线威(602)+具有化学式I的化合物、甲拌磷(636)+具有化学式I的化合物、磷胺(639)+具有化学式I的化合物、磷克[CCN]+具有化学式I的化合物、克线丹(替代名称)+具有化学式I的化合物、司拉克丁(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物、多杀菌素(737)+具有化学式I的化合物、叔丁威(替代名称)+具有化学式I的化合物、特丁磷(773)+具有化学式I的化合物、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+具有化学式I的化合物、斯芬诺斯(替代名称)+具有化学式I的化合物、硫磷嗪(1434)+具有化学式I的化合物、三唑磷(820)+具有化学式I的化合物、唑呀威(替代名称)+具有化学式I的化合物、二甲苯酚[CCN]+具有化学式I的化合物、YI-5302(化合物代码)以及玉米素(替代名称)(210)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的硝化作用抑制剂,该组由以下各项物质组成:乙基黄原酸钾[CCN]以及氯吡啶(580)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的植物激活剂,该组由以下各项物质组成:阿拉酸式苯(6)+具有化学式I的化合物、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+具有化学式I的化合物、噻菌灵(658)以及大虎杖提取物(替代名称)(720)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的灭鼠剂,该组由以下各项物质组成:2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+具有化学式I的化合物、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+具有化学式I的化合物、α-氯代醇[CCN]+具有化学式I的化合物、磷化铝(640)+具有化学式I的化合物、安妥(880)+具有化学式I的化合物、三氧化二砷(882)+具有化学式I的化合物、碳酸钡(891)+具有化学式I的化合物、双鼠脲(912)+具有化学式I的化合物、溴鼠隆(89)+具有化学式I的化合物、溴敌隆(91)+具有化学式I的化合物、溴鼠胺(92)+具有化学式I的化合物、氰化钙(444)+具有化学式I的化合物、氮醛糖(127)+具有化学式I的化合物、氯鼠酮(140)+具有化学式I的化合物、维生素D3(替代名称)(850)+具有化学式I的化合物、氯灭鼠灵(1004)+具有化学式I的化合物、克灭鼠(1005)+具有化学式I的化合物、杀鼠萘(175)+具有化学式I的化合物、杀鼠嘧啶(1009)+具有化学式I的化合物、鼠得克(246)+具有化学式I的化合物、噻鼠灵(249)+具有化学式I的化合物、敌鼠钠(273)+具有化学式I的化合物、维生素D2(301)+具有化学式I的化合物、氟鼠灵(357)+具有化学式I的化合物、氟乙酰胺(379)+具有化学式I的化合物、鼠朴定(1183)+具有化学式I的化合物、盐酸鼠朴定(1183)+具有化学式I的化合物、γ-HCH(430)+具有化学式I的化合物、HCH(430)+具有化学式I的化合物、氢氰酸(444)+具有化学式I的化合物、碘代甲烷(IUPAC名称)(542)+具有化学式I的化合物、林旦(430)+具有化学式I的化合物、磷化镁(IUPAC名称)(640)+具有化学式I的化合物、甲基溴(537)+具有化学式I的化合物、鼠特灵(1318)+具有化学式I的化合物、毒鼠磷(1336)+具有化学式I的化合物、磷化氢(IUPAC名称)(640)+具有化学式I的化合物、磷[CCN]+具有化学式I的化合物、杀鼠酮(1341)+具有化学式I的化合物、亚砷酸钾[CCN]+具有化学式I的化合物、灭鼠优(1371)+具有化学式I的化合物、海葱糖苷(1390)+具有化学式I的化合物、亚砷酸钠[CCN]+具有化学式I的化合物、氰化钠(444)+具有化学式I的化合物、氟乙酸钠(735)+具有化学式I的化合物、士的宁(745)+具有化学式I的化合物、硫酸铊[CCN]+具有化学式I的化合物、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的增效剂,该组由以下各项物质组成:2-(2-丁氧基乙氧基)-乙基(IUPAC名称)(934)+具有化学式I的化合物、5-(1,3-苯并二氧杂环戊二烯-5-基)-3-己基环已-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+具有化学式I的化合物、法呢醇连同橙花叔醇(替代名称)(324)+具有化学式I的化合物、MB-599(研究代码)(498)+具有化学式I的化合物、MGK264(研究代码)(296)+具有化学式I的化合物、胡椒基丁醚(649)+具有化学式I的化合物、增效醛(1343)+具有化学式I的化合物、丙基异构体(1358)+具有化学式I的化合物、S421(研究代码)(724)+具有化学式I的化合物、增效菊(1393)+具有化学式I的化合物、sesasmolin(1394)以及亚砜(1406)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的兽用驱虫剂,该组由以下各项物质组成:蒽醌(32)+具有化学式I的化合物、氮醛糖(127)+具有化学式I的化合物、环烷酸铜[CCN]+具有化学式I的化合物、氯氧化铜(171)+具有化学式I的化合物、二嗪磷(227)+具有化学式I的化合物、双环戊二烯(化学名称)(1069)+具有化学式I的化合物、双胍盐(422)+具有化学式I的化合物、双胍辛乙酸盐(422)+具有化学式I的化合物、灭虫威(530)+具有化学式I的化合物、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+具有化学式I的化合物、塞仑(804)+具有化学式I的化合物、混杀威(840)+具有化学式I的化合物、环烷酸锌[CCN]以及福美锌(856)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀病毒剂,该组由以下各项物质组成:衣马宁(替代名称)[CCN]以及利巴韦林(替代名称)[CCN]+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的创伤保护剂,该组由以下各项物质组成:氧化汞(512)+具有化学式I的化合物、辛异噻啉酮(590)以及甲基硫菌灵(802)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀昆虫剂,该组由具有以下化学式的化合物组成:
化学式A-1
(A-1)+具有化学式I的化合物,
化学式A-2
(A-2)+具有化学式I的化合物,
化学式A-3
(A-3)+具有化学式I的化合物,
化学式A-4
(A-4)+具有化学式I的化合物,
化学式A-5
(A-5)+具有化学式I的化合物,
化学式A-6
(A-6)+具有化学式I的化合物,
化学式A-7
(A-7)+具有化学式I的化合物,
化学式A-8
(A-8)+具有化学式I的化合物,
化学式A-9
(A-9)+具有化学式I的化合物,
化学式A-10
(A-10)+具有化学式I的化合物,
化学式A-11
(A-11)+具有化学式I的化合物,
化学式A-12
(A-12)+具有化学式I的化合物,
化学式A-13
(A-13)+具有化学式I的化合物,
化学式A-14
(A-14)+具有化学式I的化合物,
化学式A-15
(A-15)+具有化学式I的化合物,
化学式A-16
(A-16)+具有化学式I的化合物,
化学式A-17
(A-17)+具有化学式I的化合物,
化学式A-18
(A-18)+具有化学式I的化合物,化学式A-19
(A-19)+具有化学式I的化合物,
化学式A-20
(A-20)+具有化学式I的化合物,
化学式A-21
(A-21)+具有化学式I的化合物,
化学式A-22
(A-22)+具有化学式I的化合物,
化学式A-23
(A-23)+具有化学式I的化合物,
化学式A-24(A-24)+具有化学式I的化合物,
化学式A-25
(A-25)+具有化学式I的化合物,
化学式A-26
(A-26)+具有化学式I的化合物,
以及化学式A-27
(A-27)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀昆虫剂,该组由具有以下化学式的化合物组成:化学式A-28
(A-28)+具有化学式I的化合物,
以及化学式A-29
(A-29)+具有化学式I的化合物,
以及化学式A-30
(A-30)+具有化学式I的化合物,
一种选自下组的杀昆虫剂,该组由具有以下化学式的化合物组成:
化学式A-31[BYI2960(研究代码)]
(A-31)+具有化学式I的化合物,
化学式A-32
(A-32)+具有化学式I的化合物,
化学式A-33
(A-33)+具有化学式I的化合物,
以及一种具有化学式A-34[SYN876(化合物代码)]的杀昆虫剂
(A-34)+具有化学式I的化合物。
在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。具有化学式A-1至A-26的化合物描述于WO03/015518或描述于WO04/067528中。具有化学式A-27的化合物描述于WO06/022225和WO07/112844中。以上描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在“杀有害生物剂手册(The Pesticide Manual)”杀有害生物剂手册-一本世界手册;第13版;编著:C.D.S.TomLin;英国农作物保护委员会(The Pesticide Manual-A WorldCompendium;Thirteenth Edition;Editor:C.D.S.TomLin;The British Crop ProtectionCouncil)]中时,它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中;例如,化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时,所讨论的化合物包括在“杀有害生物剂通用名纲要(Compendium of PesticideCommon Names)”中,该纲要在互联网上可得:[A.Wood;农药通用名纲要,版权1995-2004];例如化合物“乙酰虫腈”在互联网址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.htmL下进行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果其名称不是“通用名”,则对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质;在这种情况下,使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”,或者如果既没有使用这些名称之一,也没有使用“通用名”,则使用的是“替代名称”。“CAS登记号”表示化学文摘登记号。
根据本发明的具有化学式I的化合物也可以与一种或多种杀真菌剂组合使用。具体地,在具有化学式I的化合物与杀真菌剂的以下混合物中,术语具有化学式I的化合物优选地是指一种选自表1至861之一的化合物:
具有化学式I的化合物+(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]-2-甲氧基-亚胺基乙酰胺(SSF-129)、具有化学式I的化合物+4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、具有化学式I的化合物+α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰氨基]-γ-丁内酯、具有化学式I的化合物+4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪唑-1-磺酰胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)、具有化学式I的化合物+3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281、苯酰菌胺)、具有化学式I的化合物+N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷硫基苯-3-甲酰胺(MON65500)、具有化学式I的化合物+N-(1-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺(AC382042)、具有化学式I的化合物+N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、具有化学式I的化合物+阿拉酸式苯、具有化学式I的化合物+棉铃威、具有化学式I的化合物+4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、具有化学式I的化合物+辛唑嘧菌胺、具有化学式I的化合物+吲唑磺菌胺、具有化学式I的化合物+敌菌灵、具有化学式I的化合物+阿扎康唑、具有化学式I的化合物+嘧菌酯、具有化学式I的化合物+苯霜灵、具有化学式I的化合物+苯霜灵-M、具有化学式I的化合物+苯菌灵、具有化学式I的化合物+苯噻菌胺、具有化学式I的化合物+苯并异氟磷、具有化学式I的化合物+苯并乙烯异氟磷(benzo vindiflupyr)、具有化学式I的化合物+恶霜灵、具有化学式I的化合物+联苯三唑醇、具有化学式I的化合物+双昔芬、具有化学式I的化合物+杀稻瘟菌素S、具有化学式I的化合物+啶酰菌胺、具有化学式I的化合物+糠菌唑、具有化学式I的化合物+磺酸丁嘧啶、具有化学式I的化合物+敌菌丹、具有化学式I的化合物+克菌丹、具有化学式I的化合物+多菌灵、具有化学式I的化合物+盐酸多菌灵、具有化学式I的化合物+萎锈灵、具有化学式I的化合物+环丙酰菌胺、香芹酮、具有化学式I的化合物+CGA41396、具有化学式I的化合物+CGA41397、具有化学式I的化合物+甲基克杀螨、具有化学式I的化合物+氯芬同、具有化学式I的化合物+chlorodincarb、具有化学式I的化合物+百菌清、具有化学式I的化合物+乙菌利、具有化学式I的化合物+克拉康(clozylacon)、具有化学式I的化合物+包含化合物比如氯氧化铜、羟基喹啉铜、硫酸铜、树脂酸铜以及波尔多混合液的铜、具有化学式I的化合物+丁香菌酯(coumoxystrobin)、具有化学式I的化合物+氰霜唑、具有化学式I的化合物+环氟菌胺、具有化学式I的化合物+霜脲氰、具有化学式I的化合物+环唑醇、具有化学式I的化合物+嘧菌环胺、具有化学式I的化合物+咪菌威、具有化学式I的化合物+双-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物、具有化学式I的化合物+dicloaminstrobin、具有化学式I的化合物+二氯菌螨酯(diclofenoxystrobin)、具有化学式I的化合物+抑菌灵、具有化学式I的化合物+哒菌酮、具有化学式I的化合物+氯硝胺、具有化学式I的化合物+乙霉威、具有化学式I的化合物+苯醚甲环唑、具有化学式I的化合物+野燕枯、具有化学式I的化合物+二氟林、具有化学式I的化合物+O,O-二-异-丙基-S-苄基硫代磷酸盐(酯)、具有化学式I的化合物+地美福唑(dimefluazole)、具有化学式I的化合物+地美康唑(dimetconazole)、具有化学式I的化合物+烯酰吗啉、具有化学式I的化合物+甲菌定、具有化学式I的化合物+醚菌胺、具有化学式I的化合物+烯唑醇、具有化学式I的化合物+敌螨普、具有化学式I的化合物+二氰蒽醌、具有化学式I的化合物+十二烷基二甲基氯化铵、具有化学式I的化合物+吗菌灵、具有化学式I的化合物+多果定、具有化学式I的化合物+十二烷基胍乙酸盐、具有化学式I的化合物+克瘟散、具有化学式I的化合物+烯肟菌酯(enoxastrobin)、具有化学式I的化合物+氟环唑、具有化学式I的化合物+乙嘧酚、具有化学式I的化合物+乙基(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基氧基羰基)氨基]硫)-β-丙氨酸酯、具有化学式I的化合物+土菌灵、具有化学式I的化合物+恶唑菌酮、具有化学式I的化合物+咪唑菌酮(RPA407213)、具有化学式I的化合物+烯肟菌胺(fenaminstrobin)、具有化学式I的化合物+氯苯嘧啶醇、具有化学式I的化合物+腈苯唑、具有化学式I的化合物+甲呋酰苯胺、具有化学式I的化合物+环酰菌胺(KBR2738)、具有化学式I的化合物+氰菌胺、具有化学式I的化合物+菌螨酯(fenoxystrobin)、具有化学式I的化合物+拌种咯、具有化学式I的化合物+苯锈啶、具有化学式I的化合物+丁苯吗啉、具有化学式I的化合物+胺苯吡菌酮、具有化学式I的化合物+胺苯吡菌酮/ipfenpyrazolone、具有化学式I的化合物+乙酸三苯锡、具有化学式I的化合物+毒菌锡、具有化学式I的化合物+福美铁、具有化学式I的化合物+嘧菌腙、具有化学式I的化合物+氟啶胺、具有化学式I的化合物+咯菌腈、具有化学式I的化合物+氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、具有化学式I的化合物+氟美托(flumetover)、具有化学式I的化合物+氟吗啉、具有化学式I的化合物+氟吡菌胺、具有化学式I的化合物+氟吡菌酰胺、具有化学式I的化合物+氟嘧菌酯、具有化学式I的化合物+唑呋草、具有化学式I的化合物+氟喹唑、具有化学式I的化合物+氟硅唑、具有化学式I的化合物+氟噻菌净、具有化学式I的化合物+氟酰胺、具有化学式I的化合物+粉唑醇、具有化学式I的化合物+氟派得(fluxapyroxad)、具有化学式I的化合物+灭菌丹、具有化学式I的化合物+三乙膦酸、具有化学式I的化合物+三乙膦酸铝、具有化学式I的化合物+麦穗宁、具有化学式I的化合物+呋霜灵、具有化学式I的化合物+福拉比、具有化学式I的化合物+双胍盐、具有化学式I的化合物+己唑醇、具有化学式I的化合物+土菌消、具有化学式I的化合物+恶霉灵、具有化学式I的化合物+抑霉唑、具有化学式I的化合物+酰胺唑、具有化学式I的化合物+双胍辛胺、具有化学式I的化合物+双胍辛乙酸盐、具有化学式I的化合物+种菌唑、具有化学式I的化合物+异稻瘟净、具有化学式I的化合物+异菌脲、具有化学式I的化合物+丙森锌(SZX0722)、具有化学式I的化合物+异丙基丁基氨基甲酸酯、具有化学式I的化合物+稻瘟灵、具有化学式I的化合物+艾斯派杂姆(isopyrazam)、具有化学式I的化合物+异噻菌胺、具有化学式I的化合物+春雷霉素、具有化学式I的化合物+醚菌酯、具有化学式I的化合物+LY186054、具有化学式I的化合物+LY211795、具有化学式I的化合物+LY248908、具有化学式I的化合物+代森锰锌、具有化学式I的化合物+双炔酰菌胺、具有化学式I的化合物+代森锰、具有化学式I的化合物+精甲霜灵、具有化学式I的化合物+嘧菌胺、具有化学式I的化合物+灭锈胺、具有化学式I的化合物+消螨多、具有化学式I的化合物+甲霜灵、具有化学式I的化合物+羟菌唑、具有化学式I的化合物+代森联、具有化学式I的化合物+代森联锌、具有化学式I的化合物+苯氧菌胺、具有化学式I的化合物+苯菌酮、具有化学式I的化合物+腈菌唑、具有化学式I的化合物+田安、具有化学式I的化合物+二甲基二硫代氨基甲酸镍、具有化学式I的化合物+啶酰菌胺、具有化学式I的化合物+酞菌酯、具有化学式I的化合物+氟氯苯嘧啶醇、具有化学式I的化合物+甲呋酰胺、具有化学式I的化合物+有机汞化合物、具有化学式I的化合物+肟醚菌胺、具有化学式I的化合物+噁霜灵、具有化学式I的化合物+环氧嘧磺隆、具有化学式I的化合物+奥索利酸、具有化学式I的化合物+欧伯克唑(oxpoconazole)、具有化学式I的化合物+氧化萎锈灵、具有化学式I的化合物+稻瘟酯、具有化学式I的化合物+戊菌唑、具有化学式I的化合物+戊菌隆、具有化学式I的化合物+戊苯吡菌胺、具有化学式I的化合物+吡噻菌胺、具有化学式I的化合物+叶枯净、具有化学式I的化合物+疫霉灵、具有化学式I的化合物+磷酸、具有化学式I的化合物+苯酞、具有化学式I的化合物+啶氧菌酯(ZA1963)、具有化学式I的化合物+多氧霉素D、具有化学式I的化合物+保利农、具有化学式I的化合物+噻菌灵、具有化学式I的化合物+丙氯灵、具有化学式I的化合物+腐霉利、具有化学式I的化合物+霜霉威、具有化学式I的化合物+丙环唑、具有化学式I的化合物+甲代森锌、具有化学式I的化合物+丙酸、具有化学式I的化合物+丙氧喹啉、具有化学式I的化合物+丙硫菌唑、具有化学式I的化合物+唑菌胺酯、具有化学式I的化合物+唑菌酯、具有化学式I的化合物+定菌磷、具有化学式I的化合物+吡瑞苯威、具有化学式I的化合物+啶斑肟、具有化学式I的化合物+啶菌恶唑(pyrisoxazole)、具有化学式I的化合物+嘧霉胺、具有化学式I的化合物+咯喹酮、具有化学式I的化合物+氯吡根呋醚、具有化学式I的化合物+皮硝菌素、具有化学式I的化合物+季铵化合物类、具有化学式I的化合物+灭螨猛、具有化学式I的化合物+喹氧灵、具有化学式I的化合物+五氯硝苯、具有化学式I的化合物+塞达斯恩(sedaxane)、具有化学式I的化合物+西克唑(sipconazole)(F-155)、具有化学式I的化合物+五氯代酚钠、具有化学式I的化合物+螺环菌胺、具有化学式I的化合物+链霉素、具有化学式I的化合物+硫磺、具有化学式I的化合物+戊唑醇、具有化学式I的化合物+叶枯酞、具有化学式I的化合物+四氯硝基苯、具有化学式I的化合物+terbufloquin、具有化学式I的化合物+氟醚唑、具有化学式I的化合物+噻苯达唑、具有化学式I的化合物+噻呋菌胺、具有化学式I的化合物+2-(硫氰基甲基硫代)苯并噻唑、具有化学式I的化合物+甲基硫菌灵、具有化学式I的化合物+塞仑、具有化学式I的化合物+噻酰菌胺、具有化学式I的化合物+替咪苯康唑(timibenconazole)、具有化学式I的化合物+甲基立枯磷、具有化学式I的化合物+甲苯氟磺胺、具有化学式I的化合物+三唑酮、具有化学式I的化合物+三唑醇、具有化学式I的化合物+丁三唑、具有化学式I的化合物+唑菌嗪、具有化学式I的化合物+三氯菌酯(triclopyricarb)、具有化学式I的化合物+三环唑、具有化学式I的化合物+十三吗啉、具有化学式I的化合物+肟菌酯、具有化学式I的化合物+嗪氨灵、具有化学式I的化合物+氟菌唑、具有化学式I的化合物+灭菌唑、具有化学式I的化合物+井冈霉素A、具有化学式I的化合物+霜霉灭、具有化学式I的化合物+美地、具有化学式I的化合物+乙烯菌核利、具有化学式I的化合物+锌乃浦以及具有化学式I的化合物+福美锌。
具有化学式I的化合物可与土壤、泥煤或其他的生根介质混合用于保护植物抵抗种子生、土生或叶真菌疾病。
根据本发明的具有化学式I的化合物也可以与一种或多种其他增效剂组合使用。具体地,具有化学式I的化合物的以下混合物是重要的,其中这个术语优选地是指一种选自表1至861之一的化合物:
具有化学式I的化合物+增效醚、具有化学式I的化合物+增效菊、具有化学式I的化合物+丙基增效散以及具有化学式I的化合物+十二烷基咪唑。
根据本发明的具有化学式I的化合物也可以与一种或多种其他除草剂组合使用。具体地,具有化学式I的化合物的以下混合物是重要的,其中这个术语优选地是指一种选自表1至861之一的化合物:
具有化学式I的化合物+乙草胺、具有化学式I的化合物+氟羧草醚、具有化学式I的化合物+三氟羧草醚、具有化学式I的化合物+苯草醚、具有化学式I的化合物+丙烯醛、具有化学式I的化合物+甲草胺、具有化学式I的化合物+禾草灭、具有化学式I的化合物+烯丙醇、具有化学式I的化合物+莠灭净、具有化学式I的化合物+氨唑草酮、具有化学式I的化合物+酰嘧磺隆、具有化学式I的化合物+环丙嘧啶酸、具有化学式I的化合物+氨基吡啶、具有化学式I的化合物+杀草强、具有化学式I的化合物+磺胺酸铵、具有化学式I的化合物+莎稗磷、具有化学式I的化合物+磺草灵、具有化学式I的化合物+莠去通、具有化学式I的化合物+莠去津、具有化学式I的化合物+四唑嘧磺隆、具有化学式I的化合物+BCPC、具有化学式I的化合物+氟丁酰草胺、具有化学式I的化合物+草除灵、具有化学式I的化合物+酰苯草酮、具有化学式I的化合物+氟草胺、具有化学式I的化合物+呋草黄、具有化学式I的化合物+苄嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基苄嘧磺隆、具有化学式I的化合物+砜草磷、具有化学式I的化合物+灭草松、具有化学式I的化合物+双苯嘧草酮、具有化学式I的化合物+苯并双环酮、具有化学式I的化合物+吡草酮、具有化学式I的化合物+二环吡草酮、具有化学式I的化合物+甲羧除草醚、具有化学式I的化合物+双丙氨酰膦、具有化学式I的化合物+双草醚、具有化学式I的化合物+双草醚钠、具有化学式I的化合物+硼砂、具有化学式I的化合物+除草定、具有化学式I的化合物+溴丁酰草胺、具有化学式I的化合物+溴草腈、具有化学式I的化合物+丁草胺、具有化学式I的化合物+氟丙嘧草酯、具有化学式I的化合物+抑草磷、具有化学式I的化合物+仲丁灵、具有化学式I的化合物+丁苯草酮、具有化学式I的化合物+丁草特、具有化学式I的化合物+二甲胂酸、具有化学式I的化合物+氯酸钙、具有化学式I的化合物+唑草胺、具有化学式I的化合物+草长灭、具有化学式I的化合物+唑草酮、具有化学式I的化合物+乙基唑草酮、具有化学式I的化合物+CDEA、具有化学式I的化合物+CEPC、具有化学式I的化合物+整形醇、具有化学式I的化合物+甲基整形醇、具有化学式I的化合物+杀草敏、具有化学式I的化合物+氯嘧磺隆、具有化学式I的化合物+乙基氯嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氯乙酸、具有化学式I的化合物+绿麦隆、具有化学式I的化合物+氯普芬、具有化学式I的化合物+氯磺隆、具有化学式I的化合物+敌草索、具有化学式I的化合物+二甲基敌草索、具有化学式I的化合物+吲哚酮草酯、具有化学式I的化合物+环庚草醚、具有化学式I的化合物+醚磺隆、具有化学式I的化合物+落草胺、具有化学式I的化合物+烯草酮、具有化学式I的化合物+炔草酸、具有化学式I的化合物+炔草酯、具有化学式I的化合物+异噁草酮、具有化学式I的化合物+稗草胺、具有化学式I的化合物+二氯吡啶酸、具有化学式I的化合物+氯酯磺草胺、具有化学式I的化合物+甲基氯酯磺草胺、具有化学式I的化合物+CMA、具有化学式I的化合物+4-CPB、具有化学式I的化合物+CPMF、具有化学式I的化合物+4-CPP、具有化学式I的化合物+CPPC、具有化学式I的化合物+苯甲酚、具有化学式I的化合物+苄草隆、具有化学式I的化合物+氨腈、具有化学式I的化合物+氰草津、具有化学式I的化合物+环草特、具有化学式I的化合物+环丙嘧磺隆、具有化学式I的化合物+噻草酮、具有化学式I的化合物+氰氟草酯、具有化学式I的化合物+丁基氰氟草酯、具有化学式I的化合物+2,4-D、具有化学式I的化合物+3,4-DA、具有化学式I的化合物+杀草隆、具有化学式I的化合物+茅草枯、具有化学式I的化合物+棉隆、具有化学式I的化合物+2,4-DB、具有化学式I的化合物+3,4-DB、具有化学式I的化合物+2,4-DEB、具有化学式I的化合物+敌菜安、具有化学式I的化合物+麦草畏、具有化学式I的化合物+敌草腈、具有化学式I的化合物+邻-二氯苯、具有化学式I的化合物+对二氯苯、具有化学式I的化合物+2,4-滴丙酸、具有化学式I的化合物+2,4-滴丙酸-P、具有化学式I的化合物+禾草灵、具有化学式I的化合物+甲基禾草灵、具有化学式I的化合物+双氯磺草胺、具有化学式I的化合物+野燕枯、具有化学式I的化合物+甲硫酸野燕枯、具有化学式I的化合物+吡氟酰草胺、具有化学式I的化合物+氟吡草腙、具有化学式I的化合物+恶唑隆、具有化学式I的化合物+哌草丹、具有化学式I的化合物+二甲草胺、具有化学式I的化合物+异戊乙净、具有化学式I的化合物+二甲吩草胺、具有化学式I的化合物+二甲吩草胺-P、具有化学式I的化合物+噻节因、具有化学式I的化合物+二甲胂酸、具有化学式I的化合物+氨基乙氟灵、具有化学式I的化合物+特乐酚、具有化学式I的化合物+草乃敌、具有化学式I的化合物+敌草快、具有化学式I的化合物+二溴化敌草快、具有化学式I的化合物+氟硫草定、具有化学式I的化合物+敌草隆、具有化学式I的化合物+DNOC、具有化学式I的化合物+3,4-DP、具有化学式I的化合物+DSMA、具有化学式I的化合物+EBEP、具有化学式I的化合物+茵多酸、具有化学式I的化合物+EPTC、具有化学式I的化合物+戊草丹、具有化学式I的化合物+乙丁烯氟灵、具有化学式I的化合物+胺苯磺隆、具有化学式I的化合物+甲基胺苯磺隆、具有化学式I的化合物+乙氧呋草黄、具有化学式I的化合物+氟乳醚、具有化学式I的化合物+乙氧嘧磺隆、具有化学式I的化合物+乙氧苯草胺、具有化学式I的化合物+精噁唑禾草灵、具有化学式I的化合物+乙基精噁唑禾草灵、具有化学式I的化合物+四唑酰草胺、具有化学式I的化合物+硫酸亚铁、具有化学式I的化合物+麦草氟-M、具有化学式I的化合物+啶嘧磺隆、具有化学式I的化合物+双氟磺草胺、具有化学式I的化合物+吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+丁基吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+精吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+丁基精吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟吡磺隆、具有化学式I的化合物+氯乙氟灵、具有化学式I的化合物+氟噻草胺、具有化学式I的化合物+氟哒嗪草酯、具有化学式I的化合物+乙基氟哒嗪草酯、具有化学式I的化合物+阔草清、具有化学式I的化合物+氟胺草酯、具有化学式I的化合物+戊基氟胺草酯、具有化学式I的化合物+丙炔氟草胺、具有化学式I的化合物+伏草隆、具有化学式I的化合物+乙羧氟草醚、具有化学式I的化合物+乙基乙羧氟草醚、具有化学式I的化合物+氟丙酸、具有化学式I的化合物+氟嘧啶磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氟嘧啶磺隆钠、具有化学式I的化合物+芴丁酯、具有化学式I的化合物+氟啶酮、具有化学式I的化合物+氟咯草酮、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸、具有化学式I的化合物+呋草酮、具有化学式I的化合物+嗪草酸、具有化学式I的化合物+甲基嗪草酸、具有化学式I的化合物+氟磺胺草醚、具有化学式I的化合物+甲酰胺磺隆、具有化学式I的化合物+杀木膦、具有化学式I的化合物+草丁膦、具有化学式I的化合物+草丁膦铵、具有化学式I的化合物+拆分草铵膦、具有化学式I的化合物+草甘磷、具有化学式I的化合物+草甘磷三甲基硫盐、具有化学式I的化合物+氯吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氯吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+吡氟氯禾灵、具有化学式I的化合物+精吡氟氯禾灵、具有化学式I的化合物+HC-252、具有化学式I的化合物+环嗪酮、具有化学式I的化合物+咪草酯、具有化学式I的化合物+甲基咪草酯、具有化学式I的化合物+甲氧咪草烟、具有化学式I的化合物+甲咪唑烟酸、具有化学式I的化合物+灭草烟、具有化学式I的化合物+灭草喹、具有化学式I的化合物+咪草烟、具有化学式I的化合物+唑吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+茚草酮、具有化学式I的化合物+三嗪茚草胺、具有化学式I的化合物+碘代甲烷、具有化学式I的化合物+碘磺隆、具有化学式I的化合物+碘甲磺隆钠、具有化学式I的化合物+iofensulfuron、具有化学式I的化合物+碘苯腈、具有化学式I的化合物+艾分卡巴腙、具有化学式I的化合物+异丙隆、具有化学式I的化合物+异恶隆、具有化学式I的化合物+异恶草胺、具有化学式I的化合物+异恶氯草酮、具有化学式I的化合物+异恶唑草酮、具有化学式I的化合物+卡草灵、具有化学式I的化合物+乳氟禾草灵、具有化学式I的化合物+环草定、具有化学式I的化合物+利谷隆、具有化学式I的化合物+MAA、具有化学式I的化合物+MAMA、具有化学式I的化合物+MCPA、具有化学式I的化合物+酚硫杀标准品、具有化学式I的化合物+MCPB、具有化学式I的化合物+2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+精2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+苯噻酰草胺、具有化学式I的化合物+氟磺酰草胺、具有化学式I的化合物+甲磺胺磺隆、具有化学式I的化合物+甲基二磺隆、具有化学式I的化合物+硝草酮、具有化学式I的化合物+威百亩、具有化学式I的化合物+恶唑酰草胺、具有化学式I的化合物+苯嗪草酮、具有化学式I的化合物+吡唑草胺、具有化学式I的化合物+甲基苯噻隆、具有化学式I的化合物+甲基砷酸、具有化学式I的化合物+甲基杀草隆、具有化学式I的化合物+异硫氰酸甲酯、具有化学式I的化合物+metiozolin、具有化学式I的化合物+吡喃隆、具有化学式I的化合物+异丙甲草胺、具有化学式I的化合物+精异丙甲草胺、具有化学式I的化合物+磺草唑胺、具有化学式I的化合物+甲氧隆、具有化学式I的化合物+嗪草酮、具有化学式I的化合物+甲磺隆(metsulfuron)、具有化学式I的化合物+甲磺隆(metsulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+MK-616、具有化学式I的化合物+禾草敌、具有化学式I的化合物+绿谷隆、具有化学式I的化合物+MSMA、具有化学式I的化合物+萘丙胺、具有化学式I的化合物+草萘胺、具有化学式I的化合物+萘草胺、具有化学式I的化合物+草不隆、具有化学式I的化合物+烟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+壬酸、具有化学式I的化合物+达草灭、具有化学式I的化合物+油酸(脂肪酸)、具有化学式I的化合物+坪草丹、具有化学式I的化合物+嘧苯胺磺隆、具有化学式I的化合物+氨磺灵、具有化学式I的化合物+炔恶草酮、具有化学式I的化合物+恶草酮、具有化学式I的化合物+环氧嘧磺隆、具有化学式I的化合物+去稗安、具有化学式I的化合物+乙氧氟草醚、具有化学式I的化合物+百草枯、具有化学式I的化合物+百草枯二氯化物、具有化学式I的化合物+克草敌、具有化学式I的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式I的化合物+五氟磺草胺、具有化学式I的化合物+五氯酚、具有化学式I的化合物+甲氯酰草胺、具有化学式I的化合物+环戊恶草酮、具有化学式I的化合物+烯草胺、具有化学式I的化合物+石油、具有化学式I的化合物+甜菜宁、具有化学式I的化合物+甜菜宁-乙酯(phenmedipham-ethyl)、具有化学式I的化合物+氨氯吡啶酸、具有化学式I的化合物+氟吡酰草胺、具有化学式I的化合物+唑啉草酯、具有化学式I的化合物+哌草磷、具有化学式I的化合物+亚砷酸钾、具有化学式I的化合物+叠氮化钾、具有化学式I的化合物+丙草胺、具有化学式I的化合物+氟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氨基丙氟灵、具有化学式I的化合物+氟唑草胺、具有化学式I的化合物+环苯草酮、具有化学式I的化合物+扑灭通、具有化学式I的化合物+扑草净、具有化学式I的化合物+扑草胺、具有化学式I的化合物+敌稗、具有化学式I的化合物+喔草酯、具有化学式I的化合物+扑灭津、具有化学式I的化合物+苯胺灵、具有化学式I的化合物+异丙草胺、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆钠、具有化学式I的化合物+普皮瑞磺隆(propyrisulfuron)、具有化学式I的化合物+戊炔草胺、具有化学式I的化合物+苄草丹、具有化学式I的化合物+氟丙磺隆、具有化学式I的化合物+双唑草腈、具有化学式I的化合物+吡草醚(pyraflufen)、具有化学式I的化合物+乙基吡草醚(pyraflufen-ethyl)、具有化学式I的化合物+二氯喹啉酸、具有化学式I的化合物+苄草唑、具有化学式I的化合物+吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、具有化学式I的化合物+乙基吡嘧黄隆(pyrazosulfuron-ethyl)、具有化学式I的化合物+苄草唑、具有化学式I的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式I的化合物+稗草丹、具有化学式I的化合物+哒草醇、具有化学式I的化合物+哒草特、具有化学式I的化合物+环酯草醚、具有化学式I的化合物+嘧草醚(pyriminobac)、具有化学式I的化合物+甲基嘧草醚(pyriminobac-methyl)、具有化学式I的化合物+吡丙醚、具有化学式I的化合物+嘧硫苯甲酸、具有化学式I的化合物+嘧硫苯甲酸钠、具有化学式I的化合物+甲氧磺草胺、具有化学式I的化合物+吡咯磺隆(pyroxasulfone)、具有化学式I的化合物+二氯喹啉酸、具有化学式I的化合物+喹草酸、具有化学式I的化合物+灭藻醌、具有化学式I的化合物+喹禾灵、具有化学式I的化合物+精喹禾灵、具有化学式I的化合物+砜嘧磺隆、具有化学式I的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式I的化合物+烯禾啶、具有化学式I的化合物+环草隆、具有化学式I的化合物+西玛津、具有化学式I的化合物+西草净、具有化学式I的化合物+SMA、具有化学式I的化合物+亚砷酸钠、具有化学式I的化合物+叠氮化钠、具有化学式I的化合物+氯酸钠、具有化学式I的化合物+磺草酮、具有化学式I的化合物+甲磺草胺、具有化学式I的化合物+嘧磺隆(sulfometuron)、具有化学式I的化合物+甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、具有化学式I的化合物+草硫膦、具有化学式I的化合物+磺酰磺隆、具有化学式I的化合物+硫酸、具有化学式I的化合物+焦油、具有化学式I的化合物+2,3,6-TBA、具有化学式I的化合物+TCA、具有化学式I的化合物+TCA-钠、具有化学式I的化合物+丁噻隆、具有化学式I的化合物+双环磺草酮、具有化学式I的化合物+环磺酮、具有化学式I的化合物+得杀草、具有化学式I的化合物+特草定、具有化学式I的化合物+密草通、具有化学式I的化合物+特丁津、具有化学式I的化合物+去草净、具有化学式I的化合物+甲氧噻草胺、具有化学式I的化合物+噻草定、具有化学式I的化合物+酮脲磺草吩酯、具有化学式I的化合物+唑酮磺吩酸甲酯(thiencarbazone-methyl)、具有化学式I的化合物+噻吩磺隆(thifensulfuron)、具有化学式I的化合物+甲基噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+禾草丹、具有化学式I的化合物+仲草丹、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮、具有化学式I的化合物+三甲苯草酮、具有化学式I的化合物+triafamone、具有化学式I的化合物+野燕畏、具有化学式I的化合物+醚苯磺隆、具有化学式I的化合物+三嗪氟草胺、具有化学式I的化合物+苯磺隆(tribenuron)、具有化学式I的化合物+甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、具有化学式I的化合物+杀草畏、具有化学式I的化合物+绿草定、具有化学式I的化合物+草达津、具有化学式I的化合物+三氟啶磺隆、具有化学式I的化合物+三氟啶磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟乐灵、具有化学式I的化合物+氟胺磺隆(triflusulfuron)、具有化学式I的化合物+甲基氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+三聚氰酸、具有化学式I的化合物+三氟甲磺隆、具有化学式I的化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2,4-二氧-1,2,3,4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS注册号353292-31-6)、具有化学式I的化合物+4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧)-1H-1,2,4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-羧酸(BAY636)、具有化学式I的化合物+BAY747(CAS注册号335104-84-2)、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮(CAS注册号210631-68-8)、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡啶基]-二环[3.2.1]十-3-烯-2-酮(CAS注册号352010-68-5)、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]十-3-烯-2-酮以及具有化学式I的化合物+ZJ0273。
根据本发明的具有化学式(I)的化合物也可以与安全剂组合使用。优选地,在这些混合物中,具有化学式(I)的化合物是以上表1至861中所列出的那些化合物中的一个。尤其考虑了与安全剂的以下混合物:
具有化学式(I)的化合物+解毒喹(cloquintocet-mexyl)、具有化学式(I)的化合物+解毒喹酸(cloquintocet acid)和它的盐类、具有化学式(I)的化合物+环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、具有化学式(I)的化合物+解草唑(fenchlorazole-ethyl)、具有化学式(I)的化合物+解草唑酸(fenchlorazole acid)和它的盐类、具有化学式(I)的化合物+吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)、具有化学式(I)的化合物+吡唑解草酯二酸(mefenpyrdiacid)、具有化学式(I)的化合物+双苯恶唑酸-乙基(isoxadifen-ethyl)、具有化学式(I)的化合物+双苯恶唑酸(isoxadifen acid)、具有化学式(I)的化合物+解草恶唑、具有化学式(I)的化合物+解草恶唑R异构体、具有化学式(I)的化合物+解草酮、具有化学式(I)的化合物+二氯丙烯胺、具有化学式(I)的化合物+AD-67、具有化学式(I)的化合物+解草腈、具有化学式(I)的化合物+解草胺腈、具有化学式(I)的化合物+解草胺腈Z-异构体、具有化学式(I)的化合物+解草啶、具有化学式(I)的化合物+环丙磺酰胺、具有化学式(I)的化合物+萘二甲酸酐、具有化学式(I)的化合物+解草安、具有化学式(I)的化合物+N-(2-甲氧基苄氧基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺、具有化学式(I)的化合物+CL304,415、具有化学式(I)的化合物+dicyclonon、具有化学式(I)的化合物+肟草安、具有化学式(I)的化合物+DKA-24、具有化学式(I)的化合物+R-29148、以及具有化学式(I)的化合物+PPG-1292。对于具有化学式(I)的化合物+杀草隆,具有化学式(I)的化合物+MCPA,具有化学式(I)的化合物+二甲四氯丙酸以及具有化学式(I)的化合物+精二甲四氯丙酸的混合物,也可以观察到安全效果。
这种具有化学式I的化合物的这些混合配伍物还可以处于酯或盐(例如农业上可接受的盐)的形式,例如像在《杀有害生物剂手册》,第12版(BCPC),2000中所提及的。
在以上有待与具有化学式I的化合物混合的活性成分的不同列表中,具有化学式I的化合物优选地是表1至861的一种化合物,由此G可以是氢、C(O)OEt或C(O)OiPr。
在具有化学式I的化合物、特别是选自所述表1至表861的一种化合物与其他杀昆虫剂、杀真菌剂、除草剂、安全剂、佐剂等诸如此类的上述混合物中,混合比率可以在一个大的范围上变动,并且优选地是
100:1至1:6000、尤其是50:1至1:50、更尤其是20:1至1:20、甚至更尤其是10:1至1:10。那些混合比率被理解为包括,一方面是重量比,并且还有另一方面是摩尔比。
这些混合物可以有利地用于上述配制品中(其中“活性成分”涉及具有化学式I的化合物与混合配伍物的对应的混合物)。
一些混合物可以包括多种活性成分,这些活性成分具有显著不同的物理、化学或生物特性从而使得它们不容易使自身用于同一种常规的配制品类型。在这些情况下,可以制备其他的配制品类型。例如,当一种活性成分是水不溶的固体而另一种是水不溶的液体时,仍然有可能通过将该固体活性成分作为一种悬浮液进行分散(使用类似于SC的制备法)而将该液体活性成分作为一种乳液进行分散(使用类似于EW的制备法)从而将每种活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是一种悬乳剂(SE)配制品。
包含选自表1至861的具有化学式I的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用,并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个适当短的时期之后,例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至表861的这些具有化学式I的化合物和上述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
本发明通过以下制备实例来阐明。本发明某些化合物的H-NMR数据显示了在室温下谱线增宽,这表明存在多个构象异构体,这是由于,例如酮-烯醇互变异构、位阻旋转、在哌啶部分中的环反转或在哌啶N-OR中心处的氮原子反转。宽谱信号被相应地标注为‘br’。
实例1:碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-5-氧代-2,5- 二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.1)的制备
步骤1:(1-甲氧基-哌啶-4-亚基)-乙酸乙酯的制备
在0℃,在氮气下,将在20ml的THF中的三乙基膦酰乙酸酯(13.4g,60mmol)溶液滴加至在100ml的THF中的NaH(60%,2.4g,60mmol)悬浮液里。添加之后,将该混合物在0℃搅拌0.5h。然后,向该混合物里滴加在20ml的THF中的1-甲氧基-哌啶-4-酮[根据Journal ofOrganic Chemistry(《有机化学期刊》)(1961),26,1867-74制备](7.0g,54.2mmol)并且将该混合物在室温保持2h。将所得混合物倾倒进500ml的冰水中并且用EtOAc萃取三次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:9.7g的呈油状物的(1-甲氧基-哌啶-4-亚基)-乙酸乙酯。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.21(t,3H),2.33-3.48(m,8H),3.49(s,3H),4.07(q,2H),5.59(s,1H)。
步骤2:(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙酸乙酯的制备
向在20ml的甲醇中的(1-甲氧基-哌啶-4-亚基)-乙酸乙酯(597mg,3mmol)溶液里添加10%Pd/C(100mg)。将该混合物氢化2h并且过滤。将滤液在减压下进行浓缩以给出粗产物,该粗产物直接用于下个步骤而不用进一步纯化。产量:500mg的呈油状物的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙酸乙酯。
步骤3:2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醇的制备
在0℃,在氮气下,将在50ml的THF中的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙酸乙酯(16.7g,83mmol)溶液滴加至在150ml的THF中的氢化铝锂(6.3g,166mmol)悬浮液里。添加之后,将该混合物加温至室温,保持2h。然后,将所得混合物倾倒进500ml的冰水中并且用CH2Cl2萃取三次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在减压下进行蒸发。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:12.0 g的呈油状物的2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醇。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.15-1.36(m,5H),1.65-1.69(m,2H),2.18-2.25(m,2H),2.77(brs,1H),3.23-3.26(m,2H),3.42(s,3H),3.53(t,2H)。
步骤4:(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醛的制备
向在100ml的二氯甲烷中的草酰氯(23.8g,189mmol)的冷(-78℃)溶液里缓慢添加DMSO(29.6g,380mmol)并且将该混合物在相同温度下搅拌0.5h。然后,添加在50ml的二氯甲烷中的2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醇(12g,75mmol)溶液。搅拌30分钟之后,向该混合物中添加三乙胺(44g,430mmol)。添加之后,将该反应混合物加温至室温并且用二氯甲烷进行稀释。将该有机溶液用水和水性NaHCO3进行洗涤。将这些有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:11.5g的呈油状物的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醛。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.21-1.34(m,2H),1.75-1.78(m,3H),2.32-2.34(m,4H),3.29-3.32(m,2H),3.47(s,3H),9.71(s,1H)。
步骤5:2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈的制备
在室温,向在10ml的33%氨水和10ml的水中的KCN(910mg,14mmol)和NH4Cl(795mg,15mmol)的混合物中滴加(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醛(1.7g,10.8mmol)。在室温搅拌30分钟之后,将该反应混合物用20ml的水进行稀释并且用CH2Cl2萃取三次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该粗产物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:1.0g的呈油状物的2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ0.79-0.85(m,2H),1.22-1.32(m,3H),1.61-1.75(m,4H),2.28-2.31(m,2H),3.32-3..34(m,2H),3.49(s,3H),3.61-3.75(m,1H)。
步骤6:2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯的制备
将在10ml的浓盐酸中的2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈(240mg,1.3mmol)的混合物回流10h并且将该混合物在减压下蒸发至干燥以给出粗品2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸(320mg,1.3mmol),将其溶解于10ml的甲醇中。向该混合物中滴加SOCl2(316mg,2.6mmol)。添加之后,将该混合物回流5h并且冷却至室温。然后,将它倾倒进40ml的水中并且用水性K2CO3调节至pH8~9。将所得混合物用CH2Cl2萃取三次并且将收集的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在减压下进行浓缩。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:80mg的呈油状物的2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):1.21-1.75(m,11H),3.31-3.32(m,2H),3.41-3.45(m,1H),3.48(s,3H),3.68(s,3H)。
LC/MS(ES+):217(M+H)+,239(M+Na)+
步骤7:2-[2-(2,5-二甲基-苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯的制备
在室温,向在50mL的THF中的2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯(1.7g,7.8mmol)和K2CO3(2.1g,15.2mmol)的混合物里滴加2,5-二甲基苯乙酰氯(2.1g,11.5mmol)。添加之后,将该混合物搅拌0.5h并且用50ml的水进行稀释。将该混合物用EtOAc萃取五次并且将合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:1.2g的呈固体的2-[2-(2,5-二甲基-苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.15-1.74(m,7H),2.15-2.19(m,2H),2.24(s,3H),2.31(s,3H),3.29-3.30(m,2H),3.50(s,3H),3.55(s,2H),3.68(s,3H),4.60-4.62(m,1H),5.64(d,1H),7.00-7.11(m,3H)。
LC/MS(ES+):385(M+Na)+
步骤8:3-(2,5-二甲基-苯基)-4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.2)的制备
在60℃,在氮气下,向在15ml的THF中的2-[2-(2,5-二甲基-苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯(2.6g,8.0mmol)的搅拌溶液里添加t-BuOK(1.8g,16.0mmol)并且将该混合物在相同温度再搅拌30min。然后,将该混合物倾倒进稀盐酸(50ml)里并且用乙酸乙酯萃取五次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:500mg的呈固体的3-(2,5-二甲基-苯基)-4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.2),mp116℃-119℃的。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):δ1.28-1.98(m,9H),2.16(s,3H),2.28(s,3H),2.32-2.40(m,2H),3.31-3.55(m,2H),3.52(s,3H),4.12-4.14(m,1H),6.93-7.11(m,3H)。
LC/MS(ES+):331(M+H)+
步骤9:碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(标题化合物P1.1)的制备
在室温,向在10ml的THF中的3-(2,5-二甲基-苯基)-4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(220mg,0.67mmol)、Et3N(94mg,0.9mmol)和DMAP(30mg,0.25mmol)的溶液里滴加氯甲酸乙酯(72mg,0.67mmol)。将该混合物搅拌30min并且在真空中浓缩至干燥。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:150mg的呈胶状物的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基甲基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(标题化合物P1.1)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.20(t,3H),1.34-1.89(m,7H),2.20(s,3H),2.29(s,3H),2.25-2.35(m,2H),3.31-3.40(m,2H),3.50(s,3H),4.12(q,2H),4.61-4.63(m,1H),6.97(s,1H),7.03-7.12(m,2H),7.52(br s,1H)。
LC/MS(ES+):403(M+H)+,425(M+Na)+,457(M+Na+MeOH)+
实例2:3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-丙酸 甲酯(化合物P3.9)的制备
步骤1:N-[1-氰基-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺的制备
在室温,向在100ml的THF中的2-氨基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈(6.6g,36mmol)和K2CO3(9.9g,72mmol)的混合物里滴加(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氯(10.6g,54mmol)。添加之后,将该混合物搅拌0.5h。将该反应混合物用50ml的水进行稀释并且用EtOAc萃取五次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:10.6g的呈固体的N-[1-氰基-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺。
LC/MS(ES+):344(M+H)+,366(M+Na)+
步骤2:3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-丙酸甲酯(标题化合物P3.9)的制备
在室温,向在200ml的甲醇中的N-[1-氰基-2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺(10.6g,31mmol)溶液里引入氯化氢气体2h并且将该混合物回流1h。将该反应混合物在减压下进行浓缩。将该残余物用50ml的水进行稀释并且用水性Na2CO3调节至pH8~9。将所得混合物用CH2Cl2萃取五次。将这些收集的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:9.1g的呈固体的3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-丙酸甲酯(标题化合物P3.9)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.13-1.76(m,7H),2.20-2.24(m,2H),2.28(s,6H),2.30(s,3H),3.30-3.33(m,2H),3.52(s,3H),3.62(s,2H),3.69(s,3H),4.63-4.65(m,1H),5.60(d,1H),6.92(s,2H)。
LC/MS(ES+):377(M+H)+,399(M+Na)+
实例3:3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-甲氨基-丙腈(化合物P4.11)的制备
在室温,向在33%水性甲胺(7ml)和水(5mL)中的KCN(1.1g,16.9mmol)、盐酸甲胺(1.23g,18.4mmol)的搅拌混合物里滴加(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醛(2.0g,12.7mmol)并且在室温将该反应混合物再搅拌10小时。然后,将该反应混合物用50ml的水进行稀释并且用CH2Cl2萃取三次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该粗产物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:650mg的呈油状物的3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-甲氨基-丙腈(标题化合物P4.11)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.22-1.32(m,3H),1.60-1.62(m,3H),1.74-1.77(m,2H),2.27-2.30(m,2H),2.50(s,3H),3.31-3.33(m,2H),3.45-3.46(m,1H),3.48(s,3H)。
实例4:3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-丙酸甲 酯(化合物P3.12)的制备
步骤1:2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈的制备
在室温,将在210ml的水中的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙醛(10g,63mmol)和NaHSO3(8.6g,83mmol)的混合物搅拌30min。然后,向该混合物中添加在50ml的水中的KCN(6.2g,95mmol)溶液。添加之后,将该混合物在室温再搅拌10h。将所得混合物用CH2Cl2萃取五次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:2.1g的呈固体的2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈。
步骤2:2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯的制备
在室温,向在50ml的甲醇中的2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙腈(2.1g,11.4mmol)溶液里引入氯化氢气体2h并且将该混合物回流1h。将该反应混合物在减压下进行浓缩。将该残余物用100ml的水进行稀释并且用水性Na2CO3调节至pH8~9。将该混合物用CH2Cl2萃取五次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:900mg的呈油状物的2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯。
步骤3:3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-丙酸甲酯(标题化合物P3.12)的制备
将在10ml的甲苯中的2-羟基-3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-丙酸甲酯(700mg,3.5mmol)和(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氯(700mg,3.6mmol)的混合物回流6h。然后,将该反应混合物在真空下浓缩至干燥并且将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:520mg的呈油状物的3-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-2-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-丙酸甲酯(标题化合物P3.12)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.22-1.28(m,3H),1.62-1.80(m,4H),2.10-2.17(m,2H),2.18(s,3H),2.29(s,6H),3.26-3.29(m,2H),3.50(s,3H),3.70(s,3H),3.72(s,2H),4.99-5.04(m,1H),6.85(s,2H)。
LC/MS(ES+):378(M+H)+,400(M+Na)+
实例5:碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧-2-[1-氧-1-(2,2,2-三氟-乙酰亚氨 基)-六氢-1λ 6 -噻喃-4-基甲基]-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.6和P1.7)的制
步骤1:碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-(1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.4)的制备
向在10ml的CH2Cl2中的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-(四氢-噻喃-4-基甲基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.2)(390mg,1.0mmol)的搅拌溶液里缓慢添加在5ml的CH2Cl2中的m-CPBA(189mg,1.1mmol)溶液并且将该反应混合物在室温搅拌1h。然后,将所得混合物用饱和NaHCO3(水溶液)和水性Na2S2O3分别进行洗涤。将该有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:100mg的呈固体的的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-(1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.4),mp103℃-106℃。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):1.17-1.25(m,3H),1.46-1.84(m,8H),2.19(s,3H),2.30(s,3H),2.62-2.75(m,2H),3.01-3.08(m,1H),3.31-3.42(m,1H),4.11-4.21(m,2H),4.66-4.76(m,1H),6.93(s,1H),7.07-7.16(m,2H)。
LC/MS(ES+):428(M+Na)+
步骤2:碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-[1-氧代-1-(2,2,2-三氟-乙酰亚氨基)-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基]-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(标题化合物P1.6和P1.7)的制备
在室温,将在10ml的CH2Cl2中的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-(1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(191mg,0.47mmol)、三氟-乙酰胺(104mg,0.92mmol)、碘苯二乙酯(246mg,0.76mmol)、MgO(75mg,1.8mmol)以及乙酸铑(10mg,0.023mmol)的混合物搅拌2h。然后,将它过滤并且将滤液在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:80mg的呈固体的、mp91℃-93℃的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-[1-氧代-1-(2,2,2-三氟-乙酰亚氨基)-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基]-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(同分异构体A,化合物P1.6)以及40mg的呈固体的、mp87℃-89℃的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-[1-氧代-1-(2,2,2-三氟-乙酰亚氨基)-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基]-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(同分异构体B,化合物P1.7)。
同分异构体A(化合物P1.6):
1H-NMR(300MHz,d6-DMSO)1.11(t,3H),1.42-1.73(m,1H),1.74-1.87(m,4H),1.90-2.05(m,2H),2.10(s,3H),2.25(s,3H),3.51-3.82(m,4H),4.10(q,2H),4.56(d,1H),6.88(s,1H),7.05-7.14(m,2H),8.58(s,1H)。
LC/MS(ES+):539(M+Na)+
同分异构体B(化合物P1.7):
1H-NMR(300MHz,d6-DMSO.)1.11(t,3H),1.4-1.90(m,5H),2.10(s,3H),2.14-2.30(m,2H),2.24(s,3H),3.52-3.96(m,4H),4.09(q,2H),4.55(d,1H),6.87(s,1H),7.05-7.14(m,2H),8.57(s,1H)。
LC/MS(ES+):539(M+Na)+
实例6:3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ 6 -噻喃-4-基甲基)-4-羟 基-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.6)的制备
步骤1:4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(四氢-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮的制备
将在10ml的丙酮中的3-(2,5-二甲基-苯基)-4-羟基-5-(四氢-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.5)(1.0g,3.15mmol)、碳酸钾(0.87g,6.3mmol)和苄基溴(0.81g,4.7mmol)的溶液回流2h。然后,将该反应混合物过滤并且将滤液在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:640mg的呈固体的4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(四氢-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):δ1.25-1.75(m,4H),1.80-2.05(m,2H),2.09(s,3H),2.10-2.15(m,1H),2.30(s,3H),2.58-2.70(m,4H),4.27-4.29(m,1H),4.81-4.88(m,2H),6.93(s,1H),7.01-7.06(m,2H),7.11-7.13(m,2H),7.28-7.31(m,3H)。
LC/MS(ES+):408(M+H)+,430(M+Na)+
步骤2:4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮的制备
在室温,向在15ml的CH2Cl2中的4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(四氢-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(640mg,1.57mmol)溶液里添加在10ml的CH2Cl2中的m-CPBA(676mg,3.9mmol)溶液并且将该混合物搅拌0.5h。然后,将所得混合物用水性NaHCO3和水性Na2S2O3分别进行洗涤。将该有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:280mg的呈固体的4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮。
步骤3:3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-4-羟基-1,5-二氢-吡咯-2-酮(标题化合物P2.6)的制备
向在20ml的甲醇中的4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(280mg,0.64mmol)溶液里添加10%Pd/C(50mg)并且将该混合物氢化2h。然后,将所得混合物过滤并且将滤液在真空中进行蒸发。将该残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化。产量:200mg的呈固体的3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-4-羟基-1,5-二氢-吡咯-2-酮(标题化合物P2.6),mp244℃-246℃。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):1.59-1.93(m,5H),1.94-2.18(m,2H),2.19(s,3H),2.31(s,3H),3.07-3.14(m,4H),4.16-4.20(m,1H),6.97(s,1H),7.02-7.05(m,1H),7.12-7.14(m,1H)。
LC/MS(ES+):372(M+Na)+
实例7:N-{4-[3-苄氧基-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基 甲基]-1-氧代-六氢-1λ 6 -噻喃-1-亚基}-2,2,2-三氟-乙酰胺的制备
在室温,将在100ml的CH2Cl2中的4-苄氧基-3-(2,5-二甲基-苯基)-5-(1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(200mg,0.47mmol)、三氟乙酰胺(104mg,0.92mmol)、碘苯二乙酯(246mg,0.76mmol)、MgO(75mg,1.8mmol)以及乙酸铑(10mg,0.02mmol)的混合物搅拌2h。然后,将它过滤并且将滤液在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:127mg的呈固体的N-{4-[3-苄氧基-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基甲基]-1-氧代-六氢-1λ6-噻喃-1-亚基}-2,2,2-三氟-乙酰胺(同分异构体A,标题化合物)和43mg的呈固体的N-{4-[3-苄氧基-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基甲基]-1-氧代-六氢-1λ6-噻喃-1-亚基}-2,2,2-三氟-乙酰胺(同分异构体B,标题化合物)。
N-{4-[3-苄氧基-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基甲基]-1-氧代-六氢-1λ6-噻喃-1-亚基}-2,2,2-三氟-乙酰胺(同分异构体A):
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ2.10-2.15(m,1H),2.90-2.98(m,1H),3.17-3.33(m,4H),3.39(s,3H),3.54(s,3H),4.14-4.15(m,1H),4.75-5.02(m,4H),5.59-5.63(m,1H),6.14(s,2H),8.26(s,1H),8.30-8.35(m,2H),8.39-8.43(m,2H),8.55-8.68(m,3H),8.68(br s,1H)。LC/MS(ES+):557(M+Na)+
N-{4-[3-苄氧基-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基甲基]-1-氧代-六氢-1λ6-噻喃-1-亚基}-2,2,2-三氟-乙酰胺(同分异构体B):
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ2.10-2.14(m,1H),2.90-2.98(m,1H),3.17-3.34(m,4H),3.35(s,3H),3.55(s,3H),4.14-4.15(m,1H),4.65-4.72(m,2H),5.50-5.52(m,2H),5.55-5.59(m,1H),6.13(s,2H),8.27(s,1H),8.31-8.40(m,4H),8.55-8.58(m,3H),8.86(br s,1H)。
LC/MS(ES+):557(M+Na)+
实例8:碳酸2-(1-氰基亚氨基-六氢-1λ 4 -噻喃-4-基甲基)-4-(2,5-二甲基-苯 基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.9)的制备
在室温,将在10ml的CH2Cl2中的碳酸4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2-(四氢-噻喃-4-基甲基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(化合物P1.2)(184mg,0.47mmol)、NH2CN(40mg,0.95mmol)、碘苯二乙酯(247mg,0.76mmol)、MgO(75mg,1.87mmol)以及乙酸铑(10mg,0.02mmmol)的混合物搅拌2h。然后,将该混合物过滤并且将滤液在真空下进行浓缩。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:110mg的呈固体的碳酸2-(1-氰基亚氨基-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-4-(2,5-二甲基-苯基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯乙酯(标题化合物P1.9),mp103℃-105℃。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):1.17(t,3H),1.53-1.70(m,3H),1.81-1.85(m,2H),2.16(s,3H),2.30(s,3H),2.31-2.45(m,2H),3.01-3.10(m,2H),3.50-3.56(m,2H),4.12(q,2H),4.65-4.69(m,1H),6.93(s,1H),7.10-7.16(m,2H)。
LC/MS(ES+):452(M+Na)+
实例9:2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-5-氧代-4-(2,4,6-三甲基-苯基)-2,5-二氢- 1H-吡咯-3-基酯碳酸乙酯(化合物P1.12)的制备
步骤1:1-甲氧基-4-甲氧基亚甲基-哌啶的制备
将在THF(160mL)中的(甲氧基甲基)氯化三苯基磷鎓(35.8g,104mmol)的混合物冷却至-60℃并且用在己烷(42mL,105mmol)中的2.5Mn-BuLi溶液进行处理。20min之后,添加在THF(80mL)中的1-甲氧基-哌啶-4-酮[根据Journal of Organic Chemistry(《有机化学期刊》)(1961),26,1867-74制备](9g,70mmol)并且允许该反应混合物经2h加温至10℃。将该反应用饱和氯化铵淬灭,并且将溶剂在减压下去除。将该残余物在水与氯仿之间分段并且将有机层用硫酸钠进行干燥并且进行蒸发。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:9.2g的呈油状物的1-甲氧基-4-甲氧基亚甲基-哌啶。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.85-2.09(m,1H),2.11-2.20(m,2H),2.30-2.50(m,2H),2.66-2.79(m,1H),3.25-3.40(m,2H),3.55(s,3H),3.56(s,3H),5.80(s,1H)。
步骤2:1-甲氧基-哌啶-4-甲醛的制备
向在THF(100mL)中的1-甲氧基-4-甲氧基亚甲基-哌啶(9.2g,58mmol)溶液里添加浓盐酸(7mL),并且将该混合物在室温搅拌4h。将该有机溶剂在减压下去除,并且将该反应混合物在二氯甲烷与水之间分段。将分离的有机层用硫酸钠进行干燥,过滤并且在真空中进行浓缩。将该粗产物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:7.5g的呈油状物的1-甲氧基-哌啶-4-甲醛。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6):δ1.26-1.77(m,2H),1.84-2.01(m,2H),2.15-2.36(m,2H),2.40-3.08(m,2H),3.15-3.33(m,1H),3.39(s,3H),9.56(s,1H)。
步骤3:氨基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈的制备
向在H2O(20ml)和NH3.H2O(20ml)中的KCN(1.95g,30mmol)和NH4Cl(2.2g,41mmol)的混合物里添加1-甲氧基-哌啶-4-甲醛(2.86g,20mmol)。将该混合物在室温搅拌12h并且然后用CH2Cl2(5×50ml)进行萃取。将这些合并的有机层用Na2SO4进行干燥,过滤并且在减压下蒸发。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:2.0g的呈油状物的氨基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈。
步骤4:N-[氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺的制备
向在THF(15ml)中的氨基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈(500mg,2.95mmol)和Et3N(610mg,6.02mmol)的搅拌混合物里添加(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氯(581mg,2.95mmol)。添加之后,将该混合物在室温搅拌0.5h。然后,将该混合物倾倒进水(100ml)中并且用CH2Cl2(3×50ml)进行萃取。将这些合并的有机层用Na2SO4进行干燥,过滤并且在真空下蒸发。将该残余物通过硅胶色谱法进行纯化。产量:700mg的呈固体的N-[氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):1.33-1.74(m,5H),2.26(s,6H),2.28-2.30(m,2H),2.32(s,3H),3.37-3.82(m,2H),3.52(s,3H),3.73(s,2H),4.78-4.81(m,1H),5.53(d,1H),6.95(s,2H)。
LC/MS(ES+):330(M+H)+,352(M+Na)+
步骤5:(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-乙酸甲酯的制备
向在MeOH(10ml)中的N-[氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲基]-2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰胺(400mg,1.21mmol)的搅拌溶液里引入干燥氯化氢气体2h并且将该混合物回流10h。然后,将该溶剂蒸发至干燥并且添加水(25ml)。将所得混合物用CH2Cl2萃取三次。将这些收集的有机层用Na2SO4进行干燥,过滤并且在减压下蒸发。将该粗产物通过硅胶色谱法进行纯化。
产量:270mg的呈固体的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-乙酸甲酯。
1H-NMR(300MHz,CDCl3):δ1.28-1.60(m,5H),2.22-2.28(m,2H),2.29(s,6H),2.31(s,3H),3.30-3.42(m,2H),3.51(s,3H),3.63(s,2H),3.71(s,3H),4.53-4.58(m,1H),5.78(d,1H),6.94(s,2H)。
LC/MS(ES+):363(M+H)+,385(M+Na)+
步骤6:4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-3-(2,4,6-三甲基-苯基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.12)的制备
在90℃,在氮气下,向在DMF(6ml)中的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氨基]-乙酸甲酯(1.217g,3.36mmol)溶液里添加t-BuOK(1.12g,10mmol),将该混合物搅拌10min。然后将该反应混合物倾倒进稀盐酸中并且在真空中进行浓缩。将该粗产物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:960mg的呈固体的4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-3-(2,4,6-三甲基-苯基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(化合物P2.12),mp206℃-209℃。
1H-NMR(300Mz,CD3OD):δ1.69-2.08(m,2H),2.15(d,6H),2.20-2.38(m,2H),2.27(s,3H),3.45-3.59(m,1H),3.87-4.07(m,2H),3.98(s,3H),4.24-4.27(m,1H),6.93(m,2H)。
ESI-MS(-):329(M-H)-
步骤7:2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-5-氧代-4-(2,4,6-三甲基-苯基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯碳酸乙酯(标题化合物P1.12)的制备
向在丙酮(20ml)中的4-羟基-5-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-3-(2,4,6-三甲基-苯基)-1,5-二氢-吡咯-2-酮(400mg,1.2mmol)、Et3N(606mg,6mmol)和DMAP(60mg,0.5mmol)的混合物里滴加氯甲酸乙酯(216mg,2mmol)。将该混合物搅拌15min并且在真空下浓缩至干燥。将该残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:260mg的呈固体的2-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-5-氧代-4-(2,4,6-三甲基-苯基)-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基酯碳酸乙酯(标题化合物P1.12),mp154℃-155℃。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):δ1.11(t,3H),1.43-1.70(m,3H),1.72-1.88(m,2H),2.05(s,3H),2.10(s,3H),2.21(s,3H),2.26-2.40(m,2H),3.36(t,2H),3.45(s,3H),4.06(q,2H),4.50(s,1H),6.84(s,2H)。
ESI-MS(-):401(M-H)-
实例10:(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-乙酸甲酯 (化合物P3.13)的制备
步骤1:羟基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈的制备
向在水(200mL)中的1-甲氧基-哌啶-4-甲醛(7.5g,52.4mmol)溶液里添加NaHSO3(11.4g,110mmol)。将该混合物在室温搅拌3h之后,向该混合物里添加在水(100mL)中的KCN(7.2g,110mmol)溶液。将该反应混合物搅拌2h。然后将该混合物用乙酸乙酯萃取三次。将这些合并的有机层用硫酸钠进行干燥,在真空下浓缩至干燥并且将残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。产量:6.2g的呈油状物的羟基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6):δ1.28-1.47(m,2H),1.49-1.68(m,1H),1.69-1.85(m,2H),2.13-2.32(m,2H),3.23-3.36(m,2H),3.39(s,3H),4.36(t,1H),6.38(d,1H)。
步骤2:(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲酯的制备
在0℃,向在THF(10ml)中的羟基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-乙腈(390mg,2.3mmol)和Et3N(505mg,5mmol)的混合物里缓慢添加(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酰氯(588mg,3mmol)。在完成添加之后,将该混合物在室温搅拌16h。然后,将该混合物在真空下浓缩至干燥,将残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化。
产量:516mg的呈固体的(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲酯。
1H-NMR(300MHz,CD3OD):δ1.36-1.66(m,2H),1.68-1.99(m,3H),2.24(s,3H),2.27(s,6H),2.24-2.46(m,2H),3.26-3.44(m,2H),3.50(s,3H),3.79(s,2H),5.60(d,1H),6.88(s,2H)。
LC/MS(ES+):331(M+H)+,353(M+Na)+,385(M+Na+CH3OH)+
步骤3:(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-乙酸乙酯(标题化合物P3.13)的制备
在室温向在10mL的乙醇中的(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸氰基-(1-甲氧基-哌啶-4-基)-甲酯(200mg,0.6mmol)溶液里引入氯化氢气体大约两小时,然后将溶剂在40℃、在真空下进行蒸发并且向该残余物里添加冰。然后,将水相用乙酸乙酯萃取三次。将这些合并的有机层用盐水进行洗涤,用Na2SO4进行干燥并且在真空中浓缩至干燥。将该残余物通过仔细的硅胶色谱法进行纯化。产量:164mg的呈固体的(1-甲氧基-哌啶-4-基)-[2-(2,4,6-三甲基-苯基)-乙酸基]-乙酸乙酯(标题化合物P3.13)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6):δ1.13(t,3H),1.33-1.90(m,5H),2.19(s,3H),2.22(s,6H),2.12-2.27(m,2H),3.22-3.33(m,2H),3.38(s,3H),3.63-3.78(q,2H),3.99-4.12(q,2H),4.74(d,1H),6.83(s,2H)。
LC/MS(ES+):378(M+H)+,400(M+Na)+
通过类似步骤可以制备来自表P1的具有化学式I的化合物,来自表P2的具有化学式II的化合物以及表P3和表P4中所列的中间体。用以下LC-MS方法中的任一种来表征这些化合物:
方法A
MS:来自沃特斯公司(Waters)的ZQ质谱仪(单四极杆质谱仪);离子化方法:电喷射;极性:正/负离子;毛细管电压(kV)3.00,锥孔电压(V)30.00,提取器(V)2.00,源温度(℃)100,去溶剂化温度(℃)250,锥孔反吹气流(L/Hr)50,去溶剂化气流(L/Hr)400;质量范围:150Da至1000Da或100Da至900Da。
LC:来自安捷伦公司(Agilent)的HP1100HPLC:溶剂脱气装置,四元泵(ZCQ)/二元泵(ZDQ),加热的管柱室以及二极管阵列检测器。柱:菲罗门公司(Phenomenex)的GeminiC18,3μm颗粒尺寸,110埃,30×3mm,温度:60℃;DAD波长范围(nm):200至500;溶剂梯度:A=水+0.05%v/v HCOOH,B=乙腈/甲醇(4:1,v/v)+0.04%v/v HCOOH。
方法B
MS:来自沃特斯公司(Waters)的ZMD质谱仪(单四极杆质谱仪);离子化方法:电喷射;极性:正/负离子;毛细管电压(kV)3.80,锥孔电压(V)30.00,提取器(V)3.00,源温度(℃)150,去溶剂化温度(℃)350,锥孔反吹气流(L/Hr)关,去溶剂化气流(L/Hr)600;质量范围:150Da至1000Da(对于低质量,是100Da至1500Da)或100Da至900Da。
LC:来自安捷伦公司(Agilent)的HP1100HPLC:溶剂脱气装置,二元泵,加热的管柱室以及二极管阵列检测器。柱:菲罗门公司(Phenomenex)的Gemini C18,3μm颗粒尺寸,110埃,30×3mm,温度:60℃;DAD波长范围(nm):200至500;溶剂梯度:A=水+0.05%v/vHCOOH,B=乙腈/甲醇(4:1,v:v)+0.04%v/v HCOOH。
方法C
MS:来自沃特斯公司(Waters)的Aquiety SQD质谱仪(单四极杆质谱仪);离子化方法:电喷射;极性:正离子;毛细管电压(kV)3.00,锥孔电压(V)20.00,提取器(V)3.00,源温度(℃)150,去溶剂化温度(℃)400,锥孔反吹气流(L/Hr)60,去溶剂化气流(L/Hr)700;质量范围:100Da至800Da。
LC:Method Waters ACQUITY UPLC。柱:Waters ACQUITY UPLC HSS T3;柱长:30mm,内柱径:2.1mm;颗粒尺寸:1.8微米;温度:60℃;DAD波长范围(nm):210至400;HPLC梯度条件:
溶剂A:水/甲醇(9:1,v/v)+0.1%(v/v)甲酸以及溶剂B:乙腈+0.1%(v/v)甲酸。
方法D
MS:来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY SQD质谱仪(单四极杆质谱仪);离子化方法:电喷射;极性:正离子;毛细管电压(kV)3.00,锥孔电压(V)20.00,提取器(V)3.00,源温度(℃)150,去溶剂化温度(℃)400,锥孔反吹气流(L/Hr)60,去溶剂化气流(L/Hr)700。
质量范围:100Da至800Da。
LC:Method Waters ACQUITY UPLC。柱:Waters ACQUITY UPLC HSS T3;柱长:30mm,内柱径:2.1mm;颗粒尺寸:1.8微米;温度:60℃;DAD波长范围(nm):210至400;HPLC梯度条件:
溶剂A:水/甲醇(9:1,v/v)+0.1%(v/v)甲酸以及溶剂B:乙腈+0.1%(v/v)甲酸。
方法E
MS:仪器型号:岛津公司(Shimadzu)的LCMS-2010EV;ESI(+)/ESI(-)扫描模式;喷雾器气体:1.5ml/min;CDL温度:250℃;接口电压:3.5kV;检测器V电压:1.5kV。
HPLC:仪器型号:岛津公司(Shimadzu)的LC-20AD;波长:254nm;流速:1ml/min;柱温度:40℃;流动相:乙腈/水;柱条件:Inertsil ODS-SP C18,4.6×150mm,5μm;梯度洗脱:
时间(min) 0 15 25
乙腈% 10 100 100
对于每种化合物而言获得的特征值是如列于表P1、表P2、表P3以及表P4中的保留时间(“Rt”,以分钟记录)以及分子离子。
表P1:具有化学式I的化合物的物理数据:
表P2:具有化学式II的化合物的物理数据:
来自表P3的具有化学式IV或XI的中间体可以通过类似的程序制备。
表P3:具有化学式IV或XI的中间体的物理数据:
来自表P4的具有化学式V、VII或VIII的中间体可以通过类似的程序制备。
表P4:具有化学式V、VII或VIII的中间体的物理数据:
配制品实例(%=重量百分比)
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合于以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中,将该溶液喷洒在该载体或这些载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。
通过将载体与活性成分均匀混合获得即用型尘剂。
将该活性成分与这些添加剂混合并在适合的研磨机中将该混合物进行分研磨。这给出了可湿性粉,这些可湿性粉可以用水稀释给出任意所希望浓度的悬浮液。
将该活性成分与这些添加剂进行混合并将该混合物进行研磨,用水湿润,挤出,粒化,并在空气流中进行干燥。
在一个混合器中,将这种精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。
将这种精细研磨的活性成分与添加剂进行充分混合。任何所希望浓度的悬浮液可以从由此所得悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
将该活性成分与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨,从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。
将这种精细研磨的活性成分与这些佐剂充分混合,从而给出一种悬浮液浓缩物,通过用水稀释可以从该浓缩物获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物,可以通过喷洒、倾倒或浸渍对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且保护它们免受微生物侵染。
将这种精细研磨的活性成分与添加剂进行充分混合。任何所希望浓度的悬浮液可以从由此所得悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
优选地,上面使用的术语“活性成分”是指选自上面所示的表1至861的化合物中的一种。它也指具有化学式I的化合物(特别是一种选自所述表1至861中的化合物)与其他杀昆虫剂,杀真菌剂,除草剂,安全剂,佐剂等的混合物,这些混合物具体如上所披露。
生物学实例
这些实例展示了具有化学式I的化合物的杀有害生物/杀虫特性。
实例B1:对抗桃蚜(青桃蚜)的活性
(混合群体,饲喂/残留接触活性,预防的)
将向日葵叶圆片置于24孔微孔滴定板的琼脂上并且喷洒测试溶液。在干燥之后,将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体侵染。在孵育6天时间之后,针对死亡率和特殊效应(例如植物毒性)对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。特别是化合物P1.1、P1.5、P1.10、P1.12、P1.13、P1.15、P1.16、P1.18、P2.1、P2.2、P2.13、P2.15、P2.16、P2.17、P2.21以及P2.22在400ppm的浓度处展示出超过80%的活性。
实例B2:对抗桃蚜(青桃蚜)的活性
(混合群体,全身性/饲喂活性,治疗的)
将经过混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆苗的根直接放置于测试溶液中。引入之后6天,针对死亡率以及对植物的特殊效应对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。特别是化合物P1.10、P1.11、P1.12、P1.14、P1.15、P1.19、P2.13、P2.16、P2.17以及P2.21在400ppm的浓度处展示出超过80%的活性。
实例B3:对抗烟蓟马(葱蓟马)的活性
(混合群体,饲喂/残留接触活性,预防的)
将向日葵叶圆片置于24孔微孔滴定板的琼脂上并且喷洒测试溶液。在干燥之后,将叶圆片以混合年龄的蓟马群侵染。在孵育6天时间之后,针对死亡率和特殊效应(例如植物毒性)对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。特别是化合物P1.13、P2.3以及P2.13在400ppm的浓度处展示出超过80%的活性。
实例B4:对抗二点叶螨(二斑叶螨)的活性
(混合群体,饲喂/残留接触活性,预防的)
向在24孔微孔滴定板中的琼脂上的大豆叶圆片喷洒测试溶液。在干燥之后,将这些叶圆片用混合年龄的螨群侵染。8天之后,针对卵死亡率、幼虫死亡率和成虫死亡率对圆片进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。特别是化合物P1.12、P2.2、P2.3、P2.8以及P2.13在400ppm的浓度处展示出超过80%的活性。
实例B5:对抗桃蚜(青桃蚜)的活性
(混合群体,饲喂/残留接触活性,植物损害评估)
在喷洒室中,对被混合群体的桃蚜侵染过的甘蓝植株用这些化合物的稀释测试溶液进行处理。处理之后6天,检查样品的死亡率以及植物损害(植物毒性),利用0至100%的比率范围进行视觉评估(100%=对植物完全性的损害;0%=对植物没有损害)。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出对抗桃蚜的良好活性以及可接受的植物相容性。例如,化合物P1.1、P1.10、P1.11、P1.12、P1.13、P1.14、P1.15、P2.13、P2.14、P2.15、P2.16、P2.17、P2.21以及P2.22在200ppm的浓度处展示出大于或等于80%的针对桃蚜的活性以及对甘蓝植株小于或等于10%的损害。
实例B6:对抗褐飞虱(稻褐飞虱)的活性
(杀幼虫剂,饲喂/接触)
利用这些稀释的测试溶液在喷洒室中对水稻苗进行处理。在干燥之后,用20只N3期若虫对它们进行侵染(2个重复)。在处理之后6-12天,对死亡率、生长调节、以及对F1代的效果对样品进行检查针。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.12、P1.15、P2.2以及P2.17在400ppm的浓度处展示出超过80%的活性。
实例B7:对抗黑豆蚜(豆蚜虫)的活性
(混合群体,接触/饲喂)
在喷洒室中,将经过混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆苗用稀释的测试溶液进行处理(2个重复)。处理6天之后,针对死亡率对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.15以及P2.17在400ppm的浓度处显示出超过80%的活性。
实例B8:对抗黑豆蚜(豆蚜虫)的活性
(混合群体,全身性/饲喂)
将经混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆苗的根直接放置于(2个重复)测试溶液中。6天之后,针对死亡率对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.15、P2.2以及P2.17在25ppm的浓度处显示出超过80%的活性。
实例B9:对抗黑豆蚜(豆蚜虫)的转移活性(Translaminar activity)
使用夹笼(clip cage)用大约20只混合年龄的个体在下叶面对菜豆叶(红肾豆)进行侵染。侵染之后1天,通过涂抹用测试溶液对这些叶片的上叶面进行处理。5天之后,针对死亡率对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.12、P1.15、P2.2以及P2.17在400ppm的浓度处显示出超过80%的活性。
实例B10:对抗桃蚜(青桃蚜)的浸透活性(Drench activity)
对大田土壤中栽植的豌豆苗进行浸透施用处理并且用混合群体的桃蚜进行侵染。侵染之后7天,针对死亡率对样品进行检查。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.15、P2.2以及P2.17在25ppm的浓度处显示出超过80%的活性。
实例B11:对抗烟粉虱(烟草粉虱)的活性
(杀幼虫剂,接触/饲喂)
将大豆植物用20-30只成体侵染,这些成体在4天的产卵期后被移开。再过7天之后,将带有孵化的若虫(N-2)的大豆植物在喷洒室中用测试溶液进行处理。三周之后,针对出现的成体的数目对样品进行检查。通过对处理过的样品的与未处理的样品上出现的成体数目进行比较来计算功效。
在这一测试中,列于以上表中的化合物展示出良好活性。例如化合物P1.10、P1.15以及P2.17在200ppm的浓度处显示出超过80%的活性。

Claims (7)

1.一种具有化学式(I)的化合物
其中
X是C1-C4烷基;
Y和Z彼此独立地是C1-4烷基或卤素;
p和q彼此独立地是1或2;
G是氢或一种潜伏化基团;
D是NR1
其中R1是氢或C1-6烷基;
R5、R6以及R7是氢;
Q是一个具有化学式Q90的饱和环:
其中:
R’是氢、羟基或C1-C6烷基;
n是0;并且
A表示附接至具有化学式(I)的化合物中的-(CR6R7)m-部分的位置;
并且其中
m是1,
并且其中,当G是一种潜伏化基团时,那么G选自下组:C(Xa)-Ra和C(Xb)-Xc-Rb
其中Xa、Xb、Xc是氧;
并且其中
Ra是H或C1-C18烷基;以及
Rb是C1-C18烷基;
或其农业化学上可接受的盐。
2.一种用于制备根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物的方法,其中G是氢,该方法包括具有化学式(IV)的化合物的环化反应
其中X、Y、Z、p、q、R5、R6、R7、m、Q以及D具有权利要求1中对它们所指定的含义,并且R14是C1-6烷基,该环化反应是在碱性条件下进行。
3.一种杀有害生物组合物,包括杀有害生物有效量的至少一种根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物。
4.根据权利要求3所述的杀有害生物组合物,该组合物除了包括具有化学式(I)的化合物之外,还包括多种配制品佐剂。
5.根据权利要求4所述的杀有害生物组合物,其中该配制品佐剂是一种植物或动物来源的油、一种矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物,或是一种肥料或一种铵盐或磷鎓盐,可任选地处于一种与上述油以及油衍生物的混合物中。
6.根据权利要求3至5中任一项所述的杀有害生物组合物,该组合物除了包括具有化学式(I)的化合物之外,还包括至少一种另外的杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂或至少一种另外的杀真菌剂、除草剂、安全剂或植物生长调节剂。
7.一种对抗和控制有害生物的方法,该方法包括向有害生物、向有害生物的场所、或向易受有害生物侵袭的植物施用杀有害生物有效量的根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或根据权利要求3至6中任一项所述的杀有害生物组合物。
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