CN103356678A - Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 - Google Patents
Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN103356678A CN103356678A CN2013102569046A CN201310256904A CN103356678A CN 103356678 A CN103356678 A CN 103356678A CN 2013102569046 A CN2013102569046 A CN 2013102569046A CN 201310256904 A CN201310256904 A CN 201310256904A CN 103356678 A CN103356678 A CN 103356678A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- houttuynoid
- platelet aggregation
- application
- preparation
- medicines
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及Houttuynoid C在制备抗血小板聚集药物中的应用。本发明涉及的Houttuynoid C在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及Houttuynoid C的新用途，更具体地说涉及该化合物在制备抗血小板聚集药物中的应用。
背景技术
血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ATP、5-羟色胺），静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究，发现Houttuynoid C具有抗血小板聚集的作用。
本发明涉及的化合物Houttuynoid C是一个2012年发表（Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters14(7),1772–1775.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性（Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters14(7),1772–1775.），对于本发明涉及的Houttuynoid C在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供了Houttuynoid C在制备抗血小板聚集药物中的应用。
本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Houttuynoid C能明显的抑制血小板聚集指数均显著降低，与阳性药持平。
所述化合物Houttuynoid C结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）
本发明涉及的Houttuynoid C在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid C的制备方法参见文献（Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters14(7),1772–1775.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Houttuynoid C片剂的制备：
取20克化合物Houttuynoid C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Houttuynoid C胶囊剂的制备：
取20克化合物Houttuynoid C，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000 片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1：Houttuynoid C对大鼠血小板聚集功能的影响
1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g。
2.方法与结果
动物随机分为空白对照组（等容量溶剂）、阿司匹林组（ASA，50mg/kg）、氯吡格雷组（7mg/kg）、Houttuynoid C0.625mg/kg组、Houttuynoid C1.25mg/kg组、Houttuynoid C2.5mg/kg组，每组8只，灌胃给药，1次/d，连续5d。于末次给药后1h，以3%戊巴比妥钠分别麻醉大鼠（30mg/kg），经腹主动脉采血，以3.8%枸橼酸钠溶液抗凝（血：抗凝剂=9:1），1000r/min，分离富血小板血浆（PRP），剩余部分再以3000r/min离心15min，分离贫血小板血浆（PPP），按比浊法以ADP（252umol/L）为诱导剂，用LBY-NJ血液凝聚仪测定5min内血小板聚集率，并按以下公式计算血小板聚集抑制率，数据用表示，以组间t检验进行统计学处理，结果见表1。
根据实验结果可知，Houttuynoid C各剂量组可明显抑制体内血小板聚集，药效与阳性药阿司匹林和氯吡格雷持平。
表1Houttuynoid C对血小板的聚集抑制率（
，n=8）
与空白对照组比较：**p<0.01
结论：以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Houttuynoid C能明显的抑制血小板聚集，与阳性药持平,可以用来制备抗血小板聚集药物。
Claims (1)
1.Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用，所述化合物Houttuynoid C结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2013102569046A CN103356678A (zh) | 2013-06-24 | 2013-06-24 | Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2013102569046A CN103356678A (zh) | 2013-06-24 | 2013-06-24 | Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN103356678A true CN103356678A (zh) | 2013-10-23 |
Family
ID=49359494
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2013102569046A Pending CN103356678A (zh) | 2013-06-24 | 2013-06-24 | Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN103356678A (zh) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1124957A (zh) * | 1993-03-31 | 1996-06-19 | G·D·瑟尔公司 | 血小板聚集抑制剂 |
-
2013
- 2013-06-24 CN CN2013102569046A patent/CN103356678A/zh active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1124957A (zh) * | 1993-03-31 | 1996-06-19 | G·D·瑟尔公司 | 血小板聚集抑制剂 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| SHAO-DAN CHEN等: "Houttuynoids A-E, Anti-herpes simplex virus active flavonoids with novel skeletons from houttuynia cordata", 《ORGANIC LETTERS》, vol. 14, no. 7, 31 December 2012 (2012-12-31), pages 1772 - 1775 * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102020004B1 (ko) | 폴리시클릭-카르바모일피리돈 화합물 및 그의 제약 용도 | |
| WO2015039577A1 (zh) | 噻吩并哌啶衍生物及其用途 | |
| CN103251610A (zh) | Aspeverin在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103381187B (zh) | Houttuynoid E在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103381175B (zh) | Houttuynoid B在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103356682B (zh) | Houttuynoid D在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN102423308A (zh) | 两种溴酚类化合物及其可药用盐在制备保护心肌缺血再灌注损伤药物中的应用 | |
| CN103356678A (zh) | Houttuynoid C在抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN102988349A (zh) | Aphanamixoid A在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103356679A (zh) | Houttuynoid A在抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103356598B (zh) | Chukrasone B在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN105287498A (zh) | Kendomycin C在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103446120B (zh) | Fluevirosines A在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103127153A (zh) | Gypensapogenin B在抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN105412090A (zh) | Daphenylline在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN101220071B (zh) | 稳定的6-甲氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷及其制备方法和包含它的药物组合物 | |
| CN103381170B (zh) | Chukrasone A在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN102872035B (zh) | Gypensapogenin A在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103638015B (zh) | Manzamenone O在抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103356583A (zh) | Sarcaboside A在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103462985B (zh) | Spirooliganones B在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103127073A (zh) | Eryngiolide A在抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103356562A (zh) | Sarcaboside B在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN105412099A (zh) | Denudatine-type diterpenoid在制备抗血小板聚集药物中的应用 | |
| CN103520154A (zh) | Neonectrolide A在制备抗血小板聚集药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20131023 |