CN103263424A - Myriberine A在制备治疗心肌缺血药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了Myriberine A在制备治疗或者预防心肌缺血/再灌注药物中的应用。本发明涉及的Myriberine A在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制备治疗心肌缺血药物中的应用。
背景技术
本发明人通过大量的实验发现,Myriberine A有抗心肌缺血/再灌注损伤的药理作用,具有预防或者治疗心肌缺血疾病的医药用途。
本发明涉及的化合物Myriberine A是一个2013年发表(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton fromMyrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton fromMyrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.),对于本发明涉及的MyriberineA在制备治疗心肌缺血药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型。
发明内容
本发明提供了Myriberine A制备治疗或预防心肌缺血/再灌注的药物中的应用。
本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Myriberine A具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。
所述化合物Myriberine A结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
本发明涉及的Myriberine A在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Myriberine A的制备方法参见文献(Sheng-Dian Huang,etal.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Myriberine A片剂的制备:
取20克化合物Myriberine A加入制备片剂的常规辅料80克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Myriberine A胶囊剂的制备:
取20克化合物Myriberine A加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉80克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:Myriberine A对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响
(1)实验材料:SD大鼠,雌雄兼用,体重190~210g。
(2)方法与结果
1)实验方法
垂体后叶素诱导的急性心肌缺血实验:将大鼠随机分为5组:阳性对照组,阴性对照组,给药组3组,每组8只。给药组灌胃给药,两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃,各组连续灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5~2.0h腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg麻醉,采用MS2302多媒体生物信号采集分析系统持续记录标准Ⅱ导联心电图。实验组、阳性对照组舌下静脉注射垂体后叶素5IU/kg(5s内完成,阳性对照组于注射垂体后叶素前10min腹腔注射硝酸甘油5mg/kg)10min后连续记录15min心电图的变化。心电图中若出现以下之一的变化:T波低平,双向,倒置,ST段水平下移≥0.05mV,给予记1分。最后对每只大鼠的总分进行分析,如用药得分后降低,提示心肌缺血有改善。以注射垂体后叶素前后心率变化百分率表示药物对心率的影响。
心肌抗缺血再灌注损伤实验:将大鼠随机分为5组:阳性对照组,阴性对照组,给药组3组,每组8只。给药组灌胃给药,两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃,各连续灌胃7d。大鼠腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg麻醉后记录标准Ⅱ导联心电图。气管插管,接人工呼吸机(1.0ml·g-1·min-1),在第4~5肋间打开胸腔,暴露心脏,在肺动脉圆锥左缘,左心耳下缘1mm处用320丝线结扎左冠状动脉前降支(阳性对照组于结扎冠状动脉前3min舌下静脉注射普萘洛尔1.0mg/kg)。结扎30min后,剪断结扎线,复灌30min。快速取出心脏,用0.9%氯化钠冲洗干净。将心肌片放在1%的TTC溶液中,于37℃孵化5min。染色后立即用水冲洗去心肌片上多余的染料。剪去各心肌片被染色的非梗死区心肌,把未染色的梗死心肌和缺血心肌称重。
大鼠血流动力学实验:将大鼠随机分为5组:阳性对照组,阴性对照组,给药组3组,每组8只。给药组灌胃给药,两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃,各组连续灌胃5d。第6天腹腔注射乌拉坦10mg/kg麻醉。记录标准Ⅱ导联心电图。纵向切开右颈部皮肤,分离右颈总动脉,插入已充满肝素0.9%氯化钠的左室导管,将导管缓慢插入左心室腔。切开左下肢内侧皮肤,分离股动脉,插入动脉导管。接通压力换能器,把信号输至多媒体生物信号记录仪进行观察。平衡30min后,记录给药前各血流动力学指标。所有数据均以x±s表示,实验组和对照组数据分析用两样本均数的双侧t检验。
2)结果
缺血/再灌注损伤实验结果表明,给药组、阳性对照组、阴性对照组心肌梗死与结扎线下心肌重量百分比分别见表1。
表1Myriberine A对心肌梗死与结扎线下心机重量比的影响
与阴性对照组比较,**p<0.01,*p<0.05
Myriberine A对垂体后叶素引起的急性心肌缺血的影响见表2。
与阴性对照组比较,**p<0.01,*p<0.05
结论:Myriberine A能够降低心肌梗死的发生,Myriberine A可以明显改变心电度的变化,不改变心率。以上实验可以说明,Myriberine A能够治疗心肌缺血/灌注。
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- 2013-06-05 CN CN2013102220389A patent/CN103263424A/zh active Pending
Non-Patent Citations (2)
Title |
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SHENG-DIAN HUANG ET AL.: "Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi", 《ORGANIC LETTERS》 * |
明磊等: "抗心肌缺血中药有效成分研究进展", 《人参研究》 * |
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