CN103239422B - 一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 - Google Patents
一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN103239422B CN103239422B CN201210132220.0A CN201210132220A CN103239422B CN 103239422 B CN103239422 B CN 103239422B CN 201210132220 A CN201210132220 A CN 201210132220A CN 103239422 B CN103239422 B CN 103239422B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- enrofloxacin
- preparation
- beta
- stearic acid
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及一种兽用抗菌药物,具体是指一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法。所用材料重量占原料配比为:恩诺沙星5~15%、聚丙烯酸树脂II型0.01~0.1%、聚乙二醇1~10%、硬脂酸50~70%、β-环糊精25~45%,水50~60%和无水乙醇30~50%。其制备方法是:先把β-环糊精和水拌匀,投入恩诺沙星和聚乙二醇搅拌,所得包合物干燥粉碎;再把硬脂酸加热呈透明液体,投入粉碎的包合物,喷雾冷冻干燥,得微囊颗粒;最后用无水乙醇溶解疏水性材料,将微囊颗粒进行底喷包衣,即为成品。恩诺沙星通过包膜,掩盖苦味,不刺激胃,避免采食动物胃痉挛和反胃,可对猪只口服给药;多层包膜避免其见光分解,可湿拌料;方便生产的同时充分发挥恩诺沙星强有力的杀菌作用。
Description
1、技术领域
本发明涉及一种兽用抗菌药物,具体是指一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法。
2、背景技术
恩诺沙星(Enrofloxacin)为第三代喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星、恩氟沙星等,于20世纪80年代由德国拜耳公司首先研制成功,我国于1993年研制成功,目前恩诺沙星被国家指定为动物专用药。
恩诺沙星分子式为C19H22FN3O3,分子量359.40,其外观为微黄色或淡橙黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光后颜色逐渐变为橙红色。在氯仿中易溶,在水中极微溶解,在空气中易吸潮结块。
恩诺沙星抗菌谱广,杀菌活性强,能杀灭呼吸道、消化道以及生殖道病原菌,对革兰氏阴性菌、阳性菌、支原体、衣原体等具有良好的杀灭作用,且与其他抗菌药物无交叉耐药性。恩诺沙星对临床常见致病菌的最低抑菌浓度(MIC)低,仅0.001~0.1μg/mL,且抗菌药后效应(PAE)时间长,体内分布广泛,表观分布容积大。恩诺沙星具有较高的生物利用度,单胃动物静注、内服和肌注给药吸收迅速和较完全,组织穿透能力强,能穿过血乳屏障,到达胎儿。
但恩诺沙星具有苦味,对于味觉系统极为发达的猪来说,直接饲喂易导致拒食,采食量下降,再加上其对胃具有强烈的化学刺激作用,易引起胃痉挛,导致动物出现呕吐等现象,以上原因导致恩诺沙星难以通过口服直接给药,因此猪上通常为肌肉注射恩诺沙星注射液,但注射工作量大,对猪的应激也较大。此外恩诺沙星遇光易分解,易吸潮结块,导致其药效降低,同时也为生产加工带来了麻烦。虽有恩诺沙星微囊的研究,但其生产应用过程中不能湿拌料,大大限制了其广泛应用。因此如何防止恩诺沙星见光分解,消除恩诺沙星的苦味,同时让恩诺沙星过胃到达肠道释放,避免其对胃的刺激作用,并在生产中实现湿拌料是亟待解决的问题。
3、发明内容
本发明的目的是为克服上述不足,而提供一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法,实现恩诺沙星对猪可以口服给药,避免恩诺沙星应用过程中缺点,充分发挥其杀菌效果的同时,提高其生物利用率。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案:提供一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法,所用材料重量占原料配比为:恩诺沙星5~15%、聚丙烯酸树脂II型0.01~0.1%、聚乙二醇1~10%、硬脂酸50~70%、β-环糊精25~45%,水50~60%和无水乙醇30~50%。其制备方法是:第一步,将β-环糊精和水混合,并搅拌成均匀状态,投入恩诺沙星和聚乙二醇,使混合 物在球磨机里进行搅拌12h,以充分包合,即得恩诺沙星包合物;第二步,将做好的包合物在65℃条件下进行干燥,粉碎,全部通过80目分析筛;第三步,反应釜内投入硬脂酸,加热至成透明的液体状态,投入粉碎后的恩诺沙星包合物,进行搅拌混合,喷雾,冷冻干燥,得到20目左右的微囊颗粒;第四步,用无水乙醇溶解疏水性材料(聚丙烯酸树脂II型),将恩诺沙星微囊颗粒置于旋流流化床进行底喷包衣,得到最终产品。
本发明的有益效果:本发明对恩诺沙星进行多层包膜,避免恩诺沙星见光分解,减少药效损失;完全掩盖普通恩诺沙星苦味,减少猪只拒食;不刺激胃,避免采食动物胃痉挛和反胃;实现了对猪只的口服给药。多层包膜使恩诺沙星可湿拌料,不影响采食;方便生产的同时充分发挥恩诺沙星强有力的杀菌作用。
附图说明
附图是无味包膜恩诺沙星制剂制备方法的工艺图。
具体实施方式:
实施例1
(1)称量各原料:
恩诺沙星8kg
聚丙烯酸树脂II型0.05kg
聚乙二醇1.95kg
硬脂酸60kg
β-环糊精30kg
水55kg
无水乙醇40kg
(2)制备方法:第一步,将β-环糊精和水混合,并搅拌成均匀状态,投入恩诺沙星和聚乙二醇,使混合物在球磨机里进行搅拌12h,以充分包合,即得恩诺沙星包合物;第二步,将做好的包合物在65℃条件下进行干燥,粉碎,全部通过80目分析筛;第三步,反应釜内投入硬脂酸,加热至成透明的液体状态,投入粉碎后的恩诺沙星包合物,进行搅拌混合,喷雾,冷冻干燥,得到20目左右的微囊颗粒;第四步,用无水乙醇溶解疏水性材料(聚丙烯酸树脂II型),将恩诺沙星微囊颗粒置于旋流流化床进行底喷包衣,得到最终产品。
实施例2
(1)称量各原料:
恩诺沙星15kg
聚丙烯酸树脂II型0.1kg
聚乙二醇4.9kg
硬脂酸50kg
β-环糊精30kg
水50kg
无水乙醇40kg
(2)制备方法:第一步,将β-环糊精和水混合,并搅拌成均匀状态,投入恩诺沙星和聚乙二醇,使混合物在球磨机里进行搅拌12h,以充分包合,即得恩诺沙星包合物;第二步,将做好的包合物在65℃条件下进行干燥,粉碎,全部通过80目分析筛;第三步,反应釜内投入硬脂酸,加热至成透明的液体状态,投入粉碎后的恩诺沙星包合物,进行搅拌混合,喷雾,冷冻干燥,得到20目左右的微囊颗粒;第四步,用无水乙醇溶解疏水性材料(聚丙烯酸树脂II型),将恩诺沙星微囊颗粒置于旋流流化床进行底喷包衣,得到最终产品。
以上所述的仅是本发明的优选实施方式,本发明不限于以上实施例。可以理解,本领域技术人员不违背本发明的精神和范围的前提下直接导出或联想到的其他改变和变化,均应认为包含在本发明的保护范围之内。
Claims (1)
1.一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法,其特征在于原料组成是:恩诺沙星、聚丙烯酸树脂Ⅱ型、聚乙二醇、硬脂酸、β-环糊精,水和无水乙醇;按以下工艺进行制备:第一步,将β-环糊精和水混合,并搅拌成均匀状态,投入恩诺沙星和聚乙二醇,使混合物在球磨机里进行搅拌12h,以充分包合,即得恩诺沙星包合物;第二步,将做好的包合物在65℃条件下进行干燥,粉碎,全部通过80目分析筛;第三步,反应釜内投入硬脂酸,加热至成透明的液体状态,投入粉碎后的恩诺沙星包合物,进行搅拌混合,喷雾,冷冻干燥,得到20目左右的微囊颗粒;第四步,用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂Ⅱ型,将恩诺沙星微囊颗粒置于旋流流化床进行底喷包衣,得到最终产品;
所用的材料重量占原料配比为:恩诺沙星5~15%、聚丙烯酸树脂Ⅱ型0.01~0.1%、聚乙二醇1~10%、硬脂酸50~70%、β-环糊精25~45%,水50~60%和无水乙醇30~50%。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201210132220.0A CN103239422B (zh) | 2012-04-26 | 2012-04-26 | 一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201210132220.0A CN103239422B (zh) | 2012-04-26 | 2012-04-26 | 一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN103239422A CN103239422A (zh) | 2013-08-14 |
CN103239422B true CN103239422B (zh) | 2015-07-08 |
Family
ID=48919529
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201210132220.0A Active CN103239422B (zh) | 2012-04-26 | 2012-04-26 | 一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN103239422B (zh) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105267981A (zh) * | 2015-11-23 | 2016-01-27 | 新乡天祥药业有限公司 | 一种恩诺沙星固体分散体的制备方法 |
CN107233331A (zh) * | 2017-07-28 | 2017-10-10 | 昆明邦宇制药有限公司 | 一种黄连素细粒剂及其制备方法 |
CN107412189B (zh) * | 2017-09-15 | 2019-12-17 | 浙江万方生物科技有限公司 | 一种掩味恩诺沙星可溶性粉及其制备方法 |
CN107837235A (zh) * | 2017-11-01 | 2018-03-27 | 重庆泰通动物药业有限公司 | 包被恩诺沙星可溶性粉的制备方法 |
CN117695217B (zh) * | 2024-02-02 | 2024-04-30 | 山东恒邦中科生物工程有限公司 | 一种恩诺沙星口服溶液剂的制备方法 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101273980A (zh) * | 2007-06-08 | 2008-10-01 | 佛山市海纳川药业有限公司 | 恩诺沙星微囊制剂及其制备方法 |
CN101954089A (zh) * | 2010-09-08 | 2011-01-26 | 洛阳惠中兽药有限公司 | 兽药包合物及其制备方法与应用 |
CN101965913A (zh) * | 2010-10-20 | 2011-02-09 | 无锡正大畜禽有限公司 | 一种无味肠溶恩诺沙星微囊的生产方法 |
-
2012
- 2012-04-26 CN CN201210132220.0A patent/CN103239422B/zh active Active
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101273980A (zh) * | 2007-06-08 | 2008-10-01 | 佛山市海纳川药业有限公司 | 恩诺沙星微囊制剂及其制备方法 |
CN101954089A (zh) * | 2010-09-08 | 2011-01-26 | 洛阳惠中兽药有限公司 | 兽药包合物及其制备方法与应用 |
CN101965913A (zh) * | 2010-10-20 | 2011-02-09 | 无锡正大畜禽有限公司 | 一种无味肠溶恩诺沙星微囊的生产方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN103239422A (zh) | 2013-08-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN102578387B (zh) | 一种用于畜禽饲料的缓释复合酸化剂及其制备方法与饲料 | |
CN103239422B (zh) | 一种无味包膜恩诺沙星制剂的制备方法 | |
CN103830187B (zh) | 一种替米考星固体分散颗粒及其制备方法和应用 | |
CN102670516A (zh) | 一种替米考星可溶性粉剂及其制备方法 | |
KR20090014300A (ko) | 20 (R)Ginsenoside Rg3 약용조합물 수성솔루션과 준비방법 | |
CN104397349A (zh) | 一种饲用肠道缓释型复合酸化剂及其制备方法 | |
CN103690952A (zh) | 治疗畜禽大肠杆菌感染疾病的复方药物 | |
CN103689272B (zh) | 微生物发酵母猪饲料添加剂的制备方法 | |
CN103285374B (zh) | 一种阿莫西林硫酸黏菌素颗粒及其制备方法 | |
CN102511666A (zh) | 一种畜禽用牛至油预混剂及制备方法 | |
CN101496811B (zh) | 一种可溶且稳定的替米考星组合物 | |
CN104814931B (zh) | 一种喹乙醇缓释颗粒及其制备方法和应用 | |
CN106074543A (zh) | 一种含阿莫西林的水溶性增效组合物及其应用 | |
KR101139372B1 (ko) | 한약재 미세캡슐을 이용한 증체목적용 돼지 사료첨가제 및 그 제조방법 | |
CN108853025A (zh) | 一种替米考星固体分散体及其制备方法 | |
WO2005007153A1 (fr) | Composition de complexe d'acide amine/iode et procedes de preparation et d'application | |
CN106620668A (zh) | 一种复方替米考星固体分散剂及其制备方法 | |
CN110251481A (zh) | 一种兽用替米考星掩味缓释颗粒及其制备工艺 | |
CN107823186A (zh) | 一种恩诺沙星肠溶粉配方及制备方法 | |
US10426840B2 (en) | Oil suspension of metronidazole | |
CN106924198A (zh) | 畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法 | |
CN104473879B (zh) | 一种恩诺沙星微丸及其制备方法 | |
CN101664470B (zh) | 一种防治畜禽腹泻的药物组合物及其应用 | |
CN109394697A (zh) | 一种防治鸡兔球虫病的地克珠利缓释制剂及其制备方法 | |
KR101109036B1 (ko) | 펜벤다졸 경구용 정제 복합 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C14 | Grant of patent or utility model | ||
GR01 | Patent grant |