CN103127070A - Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 - Google Patents
Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN103127070A CN103127070A CN2012104115984A CN201210411598A CN103127070A CN 103127070 A CN103127070 A CN 103127070A CN 2012104115984 A CN2012104115984 A CN 2012104115984A CN 201210411598 A CN201210411598 A CN 201210411598A CN 103127070 A CN103127070 A CN 103127070A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- eryngiolide
- medicines
- application
- blood cell
- white blood
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明涉及一种化合物Eryngiolide A在制药领域中的新用途。本发明涉及Eryngiolide A在制备升高白细胞的药物中的应用。本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及一种化合物Eryngiolide A在制药领域中的新用途。
背景技术
本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表(Wang, S.J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性(Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, aCytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.),对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于提供Eryngiolide A在制药领域中的新的应用。
本发明涉及Eryngiolide A作为制备升高白细胞的药物中的应用。
所述化合物Eryngiolide A结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗白细胞低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于白细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于白细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献(Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备:
取20克化合物Eryngiolide A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备:
取20克化合物Eryngiolide A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
为了更好地理解本发明的实质,下面将用Eryngiolide A的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。
Eryngiolide A的造血作用:
一、小鼠外周血白细胞数量的影响
方法:Balb/c小鼠40只,18-22g雌性。按体重分为3组,分别为生理盐水组、Eryngiolide A 2.0mg/kg、Eryngiolide A 4.0mg/kg,一日分为两次口服给药,共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul,F-820血小板计数仪检测血象。
表1 Eryngiolide A对小鼠外周血白细胞数量的影响(n=11)
与生理盐水组对应天数比较:*p<0.5
结果:与生理盐水组比较,两个剂量组均于给药后立即显现升白效果。
二、Eryngiolide A对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响 ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表2 Eryngiolide A对因失血所致白细胞减少的治疗作用
与模型组比较:*p<0.05 **p<0.01 ***p<0.001
结果表明,放血小鼠经服用Eryngiolide A治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,白细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。
三、Eryngiolide A对环磷酰胺致血细胞减少的治疗作用
对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用 ICR小鼠40只,♀♂兼用,均分成4组(n=10),即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组,口服给药,每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外,其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg,然后继续给药3天。于末次给药后1h,从眼眶静脉丛取血,测白细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。
表4 Eryngiolide A对环磷酰胺所致白细胞减少的治疗作用
与模型组比较:*p<0.05 **p<0.01 ***p<0.001
结果表明,与生理盐水组比较,环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤,造成外周血细胞下降,Eryngiolide A组与模型组比较,均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠白细胞下降,提示本品具有改善造血功能的作用。
四、Eryngiolide A对笨所致白细胞减少的治疗作用
对再生障碍性贫血小鼠的影响:昆明种小鼠48只,♀♂兼用,均分成4组(n=12),除生理盐水组外,其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg,连续12天,造模的当日,同时口服给药,每天1次,共18天,末次给药后1h,眼眶静脉丛取血,测白细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。
表5 Eryngiolide A对苯所致血细胞减少的治疗作用
与模型组比较:*p<0.05 **p<0.01
结果表明,2个给药组分别于模型组比较,均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠白细胞的下降。
结论:Eryngiolide A能够显著升高白细胞,可以用来制备抗白细胞降低药物。
Claims (1)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN2012104115984A CN103127070A (zh) | 2012-10-25 | 2012-10-25 | Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN2012104115984A CN103127070A (zh) | 2012-10-25 | 2012-10-25 | Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN103127070A true CN103127070A (zh) | 2013-06-05 |
Family
ID=48487945
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN2012104115984A Pending CN103127070A (zh) | 2012-10-25 | 2012-10-25 | Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN103127070A (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103127081A (zh) * | 2012-10-25 | 2013-06-05 | 吴俊华 | Aphanamixoid A在升高白细胞的药物中的应用 |
-
2012
- 2012-10-25 CN CN2012104115984A patent/CN103127070A/zh active Pending
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
SHAO-JUAN WANG等: "Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii", 《ORGANIC LETTERS》 * |
林志彬: "食用菌的营养和保健价值", 《中国供销商情》 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103127081A (zh) * | 2012-10-25 | 2013-06-05 | 吴俊华 | Aphanamixoid A在升高白细胞的药物中的应用 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN102988380B (zh) | Houttuynoid B在制备升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103271913A (zh) | Myriberine A在制备升高血小板药物中的应用 | |
CN102861024B (zh) | Gypensapogenin A在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103127070A (zh) | Eryngiolide A在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN102872043B (zh) | Gypensapogenin B在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103356642B (zh) | Chukrasone A在制备升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103372001B (zh) | Chukrasone B在制备升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103127081A (zh) | Aphanamixoid A在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN102988392B (zh) | Houttuynoid B在制备升高红细胞的药物中的应用 | |
CN103393666A (zh) | Sarcaboside A在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103356566A (zh) | Sarcaboside B在升高白细胞的药物中的应用 | |
CN103120657A (zh) | Eryngiolide A在升高红细胞的药物中的应用 | |
CN102940625A (zh) | Eryngiolide A在升高血小板的药物中的应用 | |
CN103372018B (zh) | Chukrasone A在制备升高血小板的药物中的应用 | |
CN103271917A (zh) | Myriberine A在制备升高红细胞药物中的应用 | |
CN103751178B (zh) | Trigoxyphin K在升高血小板药物中的应用 | |
CN102872047B (zh) | Gypensapogenin A在制备升高血小板的药物中的应用 | |
CN103381158A (zh) | Chukrasone B在升高血小板的药物中的应用 | |
CN103720686B (zh) | Trigoxyphin K在升高红细胞药物中的应用 | |
CN102872040B (zh) | Gypensapogenin B在制备升高血小板的药物中的应用 | |
CN102988387A (zh) | Houttuynoid D在制备升高血小板的药物中的应用 | |
CN102988388A (zh) | Houttuynoid B在制备升高血小板的药物中的应用 | |
CN103462956B (zh) | Nardoaristolones A在制备升高红细胞药物中的应用 | |
CN103127084A (zh) | Aphanamixoid A在升高血小板的药物中的应用 | |
CN103356525A (zh) | Sarcaboside B在升高血小板的药物中的应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20130605 |