CN103070851A - 复方辣椒碱制剂及其应用 - Google Patents

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曾平
修彬华
尹东锋
周军
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Abstract

本发明公开了一种复方辣椒碱制剂,包含辣椒碱和基质,所述辣椒碱的重量百分比含量为0.03~0.075%。本发明还公开了上述复方辣椒碱制剂的制备方法及应用。本发明的复方辣椒碱制剂,具有显著的促毛发生长作用,适于用作治疗脱发的药物。

Description

复方辣椒碱制剂及其应用
技术领域
本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种复方辣椒碱制剂及其应用。
背景技术
辣椒碱是一种含酚羟基的生物碱,又名辣椒素,其化学名称为:N-香草基-8-甲基-6-壬烯酰胺,分子式为C18H27NO3,结构式如下,
Figure BDA00001921019600011
辣椒碱作为一种天然的植物碱,主要用于镇痛、止痒,其镇痛作用与吗啡等同,但较吗啡作用持久,且无成瘾性。辣椒碱主要是通过影响神经肽P物质的释放合成和储藏而起镇痛和止氧作用。辣椒碱还具有抗炎、抑菌的作用。因此,辣椒碱的药用价值很高。
目前,由于毛囊受损造成的永久性脱发即常见的男性秃顶(也称男性型脱发)越来越多,且呈现年轻化趋势。在某些欧洲国家,男性的秃顶率高达40%。英国为31%,法国为39%,意大利为28%,德国为21%。男性型脱发给患者带来许多烦恼,同时也给患者增加了心理负担。米诺地尔是目前世界上唯一一个对脱发有明显疗效的外用化学药。已有充分的临床试验证实米诺地尔对男性型脱发、斑秃有较好的疗效,但需长期使用米诺地尔以维持疗效,且米诺地尔还会产生多毛症的不良反应。因此,急需寻找一种副作用小并能有效治疗脱发的药物。
发明内容
本发明要解决目前缺乏能有效治疗脱发且副作用小的药物的技术问题,提供一种复方辣椒碱制剂,该制剂能有效促进毛发生长,且毒副作用小。
此外,还需要提供一种上述复方辣椒碱制剂的制备方法和应用。
为了解决上述技术问题,本发明通过如下技术方案实现:
在本发明的一个方面,提供了一种复方辣椒碱制剂,包含辣椒碱和基质,所述辣椒碱的重量百分比含量为0.03~0.075%。
所述基质包含油相成分和水相成分,其中,油相成分包含硬脂酸、羊毛脂、液体石蜡、甘油、十八醇,水相成分包含三乙醇胺、蒸馏水。
所述油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%。
所述水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水。
优选的,所述复方辣椒碱制剂还包含重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。0.1%的消旋山莨菪碱,使复方辣椒碱制剂能解除血管痉挛,改善微循环,从而更好地促进毛发生长。
在本发明的另一方面,还提供了一种复方辣椒碱制剂的制备方法,包括以下步骤:
将重量比为0.03~0.075%的辣椒碱用少量乙醇溶解后,加入基质中,搅拌均匀,即得复方辣椒碱制剂。
所述基质的制备方法如下:
将水相成分加入油相成分中,边加边搅拌,即得复方辣椒碱制剂的基质,其中,水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水;油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%。
优选的,溶解的辣椒碱加入基质中搅拌均匀后,还进一步加入重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。
在本发明的另一方面,还提供了一种上述复方辣椒碱制剂在制备治疗脱发的药物中的应用。
在本发明的另一方面,还提供了一种上述复方辣椒碱制剂在制备促毛发生长的药物中的应用。
本发明的复方辣椒碱制剂,具有显著的促毛发生长作用,适于用作治疗脱发的药物。
附图说明
下面结合附图和具体实施方式对本发明作进一步详细的说明。
图1是本发明实施例2的复方辣椒碱制剂促毛发生长效果的病理切片观察图。
具体实施方式
本发明在一次偶然的实验中发现,复方辣椒碱制剂对脱毛后的皮肤具有明显的促毛发生长作用,于是进行进一步的实验验证,结果显示本发明的复方辣椒碱制剂确实具有明显的促毛发生长作用。
本发明的复方辣椒碱制剂,包含辣椒碱和基质,辣椒碱的重量百分比含量为0.03~0.075%。基质包含油相成分和水相成分,其中,油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%;水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水。
优选的,复方辣椒碱制剂还包含重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。
本发明的复方辣椒碱制剂的制备方法,包括以下步骤:
将重量比为0.03~0.075%的辣椒碱用少量乙醇溶解后,加入基质中,搅拌均匀,即得复方辣椒碱制剂。
基质的制备方法如下:
将水相成分加入油相成分中,边加边搅拌,即得复方辣椒碱制剂的基质,其中,水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水;油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%。
优选的,溶解的辣椒碱加入基质中搅拌均匀后,还进一步加入重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。
下面通过实施例对本发明复方辣椒碱制剂作进一步详细说明。
实施例1    复方辣椒碱制剂的制备
油相成分:硬脂酸25~30%,羊毛脂4~5.2%,液体石蜡25~30%,甘油10~15%,十八醇2~5%;
水相成分:三乙醇胺4~6%,蒸馏水适量;
制备方法:将水相成分缓缓加入油相成分中,边加边搅拌,取重量比为0.03~0.075%的辣椒碱用少量乙醇溶解,逐渐加入基质中,搅拌均匀,加入0.1%的消旋山莨菪碱(654-2),搅拌均匀即可获得复方辣椒碱软膏制剂。
实施例2    复方辣椒碱制剂促毛发生长实验
本发明用复方辣椒碱制剂进行了45只C57 BL/6小鼠促毛发生长的病理观察实验,结果证实该复方辣椒碱制剂对毛发有明显的促生长作用。
1.脱毛动物模型制备及复方辣椒碱制剂的治疗实验
取54只近交系C57 BL/6小鼠,雌雄不限。用松香/石蜡混合物(1∶1)热溶化后,涂于小鼠背部,待凝固变硬后揭去,以小鼠背部光滑,无伤无毛根为净,脱毛面积约2cm×2cm,致C57 BL/6小鼠脱毛动物模型。
于脱毛模型制备第2日起开始治疗,45只小鼠随机分为空白对照组,2%米诺地尔组,本发明复方辣椒碱制剂高(0.075%)、中(0.05%)、低(0.03%)剂量组,共5组,每组各9只。分别于脱毛区涂抹相应药物,每日2次。施药前用棉签沾酒精轻轻擦拭创伤面,连续用药22天。
自涂药后第2天起,每天肉眼观察小鼠背部拔毛部位皮肤颜色的变化,并记录背部脱毛区毛发生长情况,分别于第8天、第16天、第22天,在各实验组给药区域随机拔取一撮新生毛发,游标卡尺测量5根毛发的长度,取其平均值,作为该给药区域的小鼠毛发长度值(mm)毛长试验结果以均数±表示。
2.病理切片观察
分别在连续上药后第15天、第22天,在各实验组选取2只小鼠。并在脱毛区域取直径为2cm的皮肤样本,用10%的中性甲醛水溶液固定,石蜡切片,HE染色,用bi2000图像分析系统观察病理改变。在光学显微镜下观察毛囊的数目和生长状况,每张标本随机选取4个视野,于10倍镜下计数毛囊数目,取其平均值,作为该给药组的毛囊数,采用SPSS 19.0统计软件对结果进行统计分析,各给药组与空白组进行对比。
3.结果
(1)病理切片观察
脱毛第22天后复方辣椒碱制剂促毛发生长效果观察(见图1):
空白实验组(A):表皮较薄,乳头层纤维疏松,无增生,无变性,无炎细胞,皮脂腺也较少,毛囊数较多。毛皮质细胞生长良好,层次分明,大部分形成乳头,间质毛细血管和胶原纤维较多(图1A)。
2%米诺实验组(B):乳头层新生毛囊数较多,纤维疏松,部分显轻微增生,无变性,无炎细胞,皮脂腺也较少,毛囊数较多。皮髓质结构明显,皮质细胞生长良好,层次分明,大部分形成乳头,间质毛细血管和胶原纤维较少(图1B)。
高剂量组(C):表皮较厚,并形成较多角化株,乳头层纤维增生,部分轻微嗜酸变,真皮浅层有部分毛囊发生囊性扩张,周围有较多炎细胞浸润,皮脂腺量多,部分肿胀,间质胶原纤维增生,毛发量多,部分毛乳头变性,结构不清(图1C)。
中剂量组(D):表皮也相对较薄,乳头层成纤维细胞较少,无变性,少量炎细胞浸润,新生毛囊较多,毛发量多。皮质细胞生长良好,层次分明,间质毛细血管和胶原纤维较少(图1D)。
低剂量组(E):表皮薄,皮脂腺少,乳头层新生毛发密度高,结构清晰,层次分明,大部分形成乳头,成纤维细胞少,无变性,无炎细胞(图1E)。
(2)病理观察下的毛囊个数
结果如下表1所示,用本发明复方辣椒碱制剂连续治疗15天、22天,复方辣椒碱制剂的高、中、低三个剂量组使小鼠的毛囊数目明显增加。
表1 复方辣椒碱制剂对小鼠毛囊数目的影响(X±S)
Figure BDA00001921019600051
(3)复方辣椒碱制剂对小鼠毛发生长长度(mm)的影响
结果如下表2所示,复方辣椒碱制剂的高、中、低三个剂量组能使小鼠的毛发明显长长,尤其是中、低剂量组。
表2 复方辣椒碱制剂对小鼠毛发生长长度(mm)的影响
Figure BDA00001921019600052
从上述实验数据可以看出,辣椒碱的浓度从0.03%~0.075%都有明显的促毛发生长作用,但0.075%的浓度有皮肤刺激作用,而中低浓度对皮肤无任何刺激性,因此,本发明复方辣椒碱制剂中辣椒碱的浓度优选为0.03~0.06%。
以上所述实施例仅表达了本发明的实施方式,其描述较为具体和详细,但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是,对于本领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明构思的前提下,还可以做出若干变形和改进,这些都属于本发明的保护范围。因此,本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种复方辣椒碱制剂,包含辣椒碱和基质,其特征在于,所述辣椒碱的重量百分比含量为0.03~0.075%。
2.根据权利要求1所述的复方辣椒碱制剂,其特征在于,所述基质包含油相成分和水相成分,其中,油相成分包含硬脂酸、羊毛脂、液体石蜡、甘油、十八醇,水相成分包含三乙醇胺、蒸馏水。
3.根据权利要求2所述的复方辣椒碱制剂,其特征在于,所述油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%。
4.根据权利要求2所述的复方辣椒碱制剂,其特征在于,所述水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的复方辣椒碱制剂,其特征在于,所述复方辣椒碱制剂还包含重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。
6.权利要求1所述复方辣椒碱制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将重量比为0.03~0.075%的辣椒碱用少量乙醇溶解后,加入基质中,搅拌均匀,即得复方辣椒碱制剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述基质的制备方法如下:
将水相成分加入油相成分中,边加边搅拌,即得复方辣椒碱制剂的基质,其中,水相成分包含重量比为4~6%的三乙醇胺和适量的蒸馏水;油相成分包含如下重量比的组分:硬脂酸25~30%、羊毛脂4~5.2%、液体石蜡25~30%、甘油10~15%、十八醇2~5%。
8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,溶解的辣椒碱加入基质中搅拌均匀后,还进一步加入重量比为0.1%的消旋山莨菪碱。
9.权利要求1所述的复方辣椒碱制剂在制备治疗脱发的药物中的应用。
10.权利要求1所述的复方辣椒碱制剂在制备促毛发生长的药物中的应用。
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