CN102972439A - 一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及农药制剂领域，公开了一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂。本发明所述一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂以重量百分数计，以重量百分数计，包括4%-25%的噻唑膦、1%-5%的阿维菌素、1%-30%的粘结剂，余量载体补足至100%。本发明以阿维菌素和噻唑膦为活性成分，选择合适的载体、粘结剂制备成阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其对线虫的防效较高且持效期长，优于现有的农药制剂，可以有效保护作物免受线虫侵害。

Description

一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及农药制剂领域，具体的说是涉及一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂及其制备方法。

背景技术

阿维菌素，英文通用名称abamectin，是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，并有微弱的熏蒸作用。其作用机制与一般杀虫剂不同的是它干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而γ-氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用，螨类和昆虫与药剂接触后即出现麻痹症状，不活动不取食，2-4d后死亡。对寄生红虫、双翅目、鞘翅目、鳞翅目和有害螨等都有较好的效果，对根结线虫特效。

在现阶段的农业领域，阿维菌素处理土壤的方法通常是将阿维菌素做成颗粒剂或液体制剂，进行拌土或灌根，但这种方法存在很多缺陷，阿维菌素灌根易于造成土壤吸附，影响药效。该方法操作不方便，用量大时易对作物造成药害，长期使用易造成土壤板结。将农药做成微胶囊制剂进行土壤熏蒸可以控制药效的释放速度，提高利用率，但微胶囊制剂由于释放不完全造成药剂浪费，而且囊壳难于降解，对环境不友好。

此外，虽然阿维菌素对线虫有优异防效，但其防治效果还不能最大程度地保护农作物不受到线虫的侵害，而且长期使用阿维菌素也易产生抗性，因此需要提供一种新型的、具有更高防治效果的缓释制剂，以便更好地保护作物免受线虫的侵害。

发明内容

有鉴于此，本发明目的是提供一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂及其制备方法，使得本发明所述缓释颗粒剂能够长时间保持恒定、较高的防效，有效保护作物不受线虫侵害。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其特征在于，以重量百分数计，包括4%-25%的噻唑膦、1%-5%的阿维菌素、1%-30%的粘结剂，余量载体补足至100%。

作为优选，所述噻唑膦和阿维菌素的重量比为4:1-9:1。

作为优选，所述粘结剂选自黄原胶、海藻酸钠、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、糊精、CMC、SF-04中的一种。

作为优选，所述载体选自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纤维素、醋酸纤维、聚已内酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一种。

阿维菌素，英文通用名称abamectin，是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，并有微弱的熏蒸作用。其作用机制与一般杀虫剂不同的是它干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而γ-氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用，螨类和昆虫与药剂接触后即出现麻痹症状，不活动不取食，2-4d后死亡。对寄生红虫、双翅目、鞘翅目、鳞翅目和有害螨等都有较好的效果，对根结线虫特效。

噻唑膦是一种广谱杀线虫、杀螨剂和土壤杀虫剂，具有强烈的触杀活性，对多种线虫、昆虫和螨类有明显的内吸毒杀作用，并对传统杀虫剂已产生抗性的一些害虫，也有很高的活性。噻唑膦可防治的线虫包括地上茎叶外寄生线虫、地下植物根部内寄生线虫、半内寄生线虫、外寄生线虫等约20种。可防治的农业及卫生害虫包括缨翅目、半翅目、鳞翅目、鞘翅目、双翅目、直翅目等30余种，螨类有棉红蜘蛛、橘全爪螨等。噻唑膦与常规杀线虫剂不同，该品种为非熏蒸型且在植物体内有内吸传导作用，其独特的生物和理化特性使其适合土壤、茎叶施药，对植物寄生线虫有广谱活性，是一种防治植物寄生线虫的理想杀线虫剂。

不同杀虫剂活性组分混合后各活性成分由于组成、结构、理化性质的差异，使得各活性成分之间的联合作用通常表示为增效作用、相加作用或拮抗作用。所谓增效作用就是不同物质间的相互协作作用，其产生的效果大于各个成分效果的总合；而相加作用就是其产生的效果等于各个成分效果的总合；拮抗作用是指两种物质作用于生物机体时，一种物质干扰另一种物质的效果，或彼此互相干扰对方的效果，使总体效果下降的现象。

针对现有阿维菌素颗粒剂或微粒剂的缺陷，本发明选择合适的载体、粘结剂以及另一种主要成分-噻唑膦，联合阿维菌素制成缓释颗粒剂，不仅提高了药效而且持效期较长。

本发明以不同的配比将噻唑膦和阿维菌素制成缓释颗粒剂，检测其对线虫的防效，结果显示，在本发明所述缓释颗粒剂有效成分用量小于或等于各单剂制成的缓释颗粒剂有效成分用量的前提下，本发明防治线虫的药效高于各单剂，表明本发明所述缓释颗粒剂中各活性成分无交叉抗性，防治效果得到提高。同时，与市售阿维菌素颗粒剂、噻唑膦颗粒剂的对比试验中，本发明所述缓释颗粒剂能够长时间保持稳定防效，与市售阿维菌素微胶囊剂的缓释作用无明显差别。

此外，本发明还对采用非本发明选择范围的载体和粘结剂制备的阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂进行对比，其防效的恒定效果明显不如本发明的防效稳定。因此，本发明所述除草组合物能够应用在防治线虫中。

本发明还提供一种制备本发明所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂的制备方法，将噻唑膦、阿维菌素和载体混合均匀，然后加入粘结剂再次混合均匀，造粒、干燥、过筛即成。

作为优选，所述噻唑膦和阿维菌素的重量比为4:1-9:1。

作为优选，所述粘结剂选自黄原胶、海藻酸钠、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、糊精、CMC、SF-04中的一种。

作为优选，所述载体选自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纤维素、醋酸纤维、聚已内酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一种。

经过本发明深入研究，未按照本发明加料混匀的顺序进行制备，所制得的缓释颗粒剂稳定程度出现下降。

由以上技术方案可知，本发明以阿维菌素和噻唑膦为活性成分，选择合适的载体、粘结剂制备成阿维菌素-噻唑膦缓释颗粒剂，其对线虫的防效较高且持效期长，优于现有的农药制剂，可以有效保护作物免受线虫侵害。

具体实施方式

本发明实施例公开了一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂及其制备方法。本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的产品和方法已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的产品进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。

本发明所述噻唑膦·阿维菌素缓释颗粒剂制备方法简单，施用方法简单，可在作物生长期间进行撒施。本发明组合物选择具有吸附性的材料作为载体，活性成分噻唑膦和阿维菌素被吸附到载体上，形成蜂窝状结构，被撒施到土壤以后，通过解吸和扩散作用使药效缓慢释放出来，从而使有效成分的效果得到充分的发挥。本发明组合物可用于防治各种地下害虫、线虫。

下面结合实施例进一步阐述本发明。

实施例1：5%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将4%噻唑膦原药、1%阿维菌素原药、80%醋酸纤维进行混合搅拌，然后加入15%聚丙烯酸钠继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例2：8%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将7%噻唑膦原药、1%阿维菌素原药、74%乙基纤维素进行混合搅拌，然后加入18%SF-04继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例3：10%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将9%噻唑膦原药、1%阿维菌素原药、60%脲醛进行混合搅拌，然后加入30%黄原胶继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例4：14%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将12%噻唑膦原药、2%阿维菌素原药、61%羧化聚丙烯酸酯进行混合搅拌，然后加入25%聚乙烯醇继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例5：20%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将16%噻唑膦原药、4%阿维菌素原药、50%聚酯进行混合搅拌，然后加入30%聚乙烯醇继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例6：27%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将24%噻唑膦原药、3%阿维菌素原药、58%醋酸纤维进行混合搅拌，然后加入15%黄原胶继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例7：30%阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂

将27%噻唑膦原药、3%阿维菌素原药、50%醋酸纤维进行混合搅拌，然后加入20%海藻酸钠继续搅拌，所得混合物加入造粒机进行造粒、干燥、过筛即成。

实施例8：药效试验

在黄瓜地用实施例1-7的阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂与市售0.5%阿维菌素颗粒剂、10%噻唑膦颗粒剂以及按照本发明制备方法制备的阿维菌素缓释颗粒和噻唑膦缓释颗粒分别进行撒施，有效成分用量均为2500g/ha，分别在药后20d、30d、40d、50d、60d后调查对黄瓜根结线虫的防治效果，结果见表1。

表1线虫防效（%）

天数	20d	30d	40d	50d	60d
						实施例1缓释颗粒剂防效	72	75	78	87	78
实施例2缓释颗粒剂防效	73	74	85	83	76
						实施例3缓释颗粒剂防效	70	73	80	86	81
实施例4缓释颗粒剂防效	71	74	79	84	80
						实施例5缓释颗粒剂防效	73	76	87	82	78
实施例6缓释颗粒剂防效	71	78	82	86	80
						实施例7缓释颗粒剂防效	72	77	85	83	77
市售0.5%阿维菌素颗粒剂防效	78	83	65	52	36
						市售10%噻唑膦颗粒剂防效	73	82	51	34	21
阿维菌素缓释颗粒剂防效	67	73	76	73	70
						噻唑膦缓释颗粒剂防效	66	75	78	72	70

结果表明，实施例1-7的阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂一次施入就可以全程控制住线虫的危害，对线虫的防效持久恒定，而市售药剂防效逐渐降低，明显不如本发明产品。同时，按照本发明制备的单一成分的缓释颗粒剂虽然缓释稳定性较好，但是防效却不高。

实施例9：对比试验

1、组分对比

选用本发明限定之外的粘结剂、载体范围外的组分进行缓释颗粒剂的制备（对照缓释颗粒剂1），然后和本发明实施例1所制备的缓释颗粒剂按照实施例8的方式进行药效对比，结果见表2。

表2药效对比结果

天数	20d	30d	40d	50d	60d
						实施例1缓释颗粒剂防效	72	75	78	87	78
对照缓释颗粒剂1防效	68	71	66	60	52

由表2可知，为按照本发明组分制备的对照缓释颗粒剂1持效期较短，呈现逐步降低的趋势，而本发明实施例1的缓释颗粒剂持效期长，防效较为稳定。

2、加料顺序对比

选用本发明所限定的粘结剂、载体范围外的组分调整加料顺序进行缓释颗粒剂的制备（对照缓释颗粒剂2，即先加粘结剂再加载体），然后和本发明实施例1所制备的缓释颗粒剂按照实施例8的方式进行药效对比，结果见表3。

表3药效对比结果

天数	20d	30d	40d	50d	60d
						实施例1缓释颗粒剂防效	72	75	78	87	78
对照缓释颗粒剂2防效	62	66	58	45	40

由表3可知，调整加料顺序制备而成的对照缓释颗粒剂2持效期较短，呈现逐步降低的趋势，而本发明实施例1的缓释颗粒剂持效期长，防效较为稳定。

以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以对本发明进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。

Claims (9)

1.一种阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其特征在于，以重量百分数计，包括4%-25%的噻唑膦、1%-5%的阿维菌素、1%-30%的粘结剂，余量载体补足至100%。

2.根据权利要求1所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其特征在于，所述噻唑膦和阿维菌素的重量比为4:1-9:1。

3.根据权利要求1所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其特征在于，所述粘结剂选自黄原胶、海藻酸钠、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、糊精、CMC、SF-04中的一种。

4.根据权利要求1所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂，其特征在于，所述载体选自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纤维素、醋酸纤维、聚已内酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一种。

5.权利要求1-4任意一项所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂在防治线虫中的应用。

6.权利要求1所述阿维菌素·噻唑膦缓释颗粒剂的制备方法，其特征在于，将噻唑膦、阿维菌素和载体混合均匀，然后加入粘结剂再次混合均匀，造粒、干燥、过筛即成。

7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述噻唑膦和阿维菌素的重量比为4:1-9:1。

8.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述粘结剂选自黄原胶、海藻酸钠、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、糊精、CMC、SF-04中的一种。

9.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述载体选自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纤维素、醋酸纤维、聚已内酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一种。