CN102935122B - 止泻颗粒及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种止泻颗粒及其制备方法，它由蜘蛛香900～1250；苍术250～450；黄连180～400；木香120～250的原料制成，制备方法是将蜘蛛香、苍术、木香粉碎，先用冷水浸泡、蒸馏，提取挥发油，所得到的药渣用水煎煮三次，将水煎液浓缩，将黄连粉碎，将粉碎的粗粉加适量乙醇浸润，提取，减压回收乙醇至干膏状，将浓缩液和干膏合并混匀后，加入适量乳糖，粉碎，过100目筛，制粒，加入步骤A所得的挥发油，整粒，分装，灭菌即得本止泻颗粒；本发明经过功能试验证明，本止泻颗粒对腹泻的治疗有明显功效，且无任何副作用。

Description

止泻颗粒及其制备方法

技术领域

本发明涉及止泻药物，尤其是一种止泻颗粒及其制备方法。

背景技术

泄泻亦称“腹泻”，是临床上常见的症状，可因多种疾病而引起，如细菌病毒感染、消化不良、肠功能紊乱等均可引起腹泻。正常人每天排便1次，排出粪便的量约200～400g。也有少数人每天虽排便2～3次，但粪便性状正常，则不能称为腹泻。腹泻一般是指每天大便次数增加或排便次数频繁，粪便稀薄或含有黏液脓血，或者还含有不消化的食物及其他病理性内容物。一般将腹泻分为急性腹泻与慢性腹泻两类，前者是指腹泻呈急性发病，历时短暂，而后者一般是指腹泻超过2个月者。而目前市场上止泻药品种繁多，主要以西药为主，按药性主要分为三类：抗生素、微生态制剂、蒙脱石散剂。西医学认为腹泻可由多种原因引起，当摄人大量不吸收的高渗溶质，使体液被动进入肠腔时，可导致渗透性腹泻；由于胃肠道水与电解质分泌过多或吸收受抑制而引起分泌性腹泻；当肠粘膜完整性因炎症、溃疡等病变而受到损伤时，造成大量渗出而形成渗出性腹泻（炎症性腹泻）；当胃肠运动关系到腔内水电解质与肠上皮接触的时间缩短时，直接影响到水的吸收，形成胃肠运动功能异常性腹泻，常用抗菌药物有黄连素、庆大霉素、环丙沙星、氟哌酸（即喹诺酮类药物）等。止泻药常用的有活性炭、鞣酸蛋白、次碳酸铋、氢氧化铝凝胶等，日服3～4次。药效较强的复方樟脑酊（3～5ml）和可待因（0.03g），每日2～3次，因久用可成瘾，故只短期适用于腹泻过频的病倒。西药治疗腹泻有一定的弊端，即西药治疗腹泻其副作用较多，甚至出现成瘾性，滥服抗生素容易引起不同程度的副作用，可出现恶心、呕吐、食欲下降，甚至影响肝脏、肾脏和造血功能。还有有些西药限制用药人群，如三岁以下小儿不宜长期应用药用炭；十二周岁以下的儿童忌用四环素；遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁止使用黄连素，以免引起溶血性贫血，导致黄疸。孕妇则忌用黄连素、四环素及某些抗生素。肝病患者忌用黄连素、四环素及喹诺酮类药物；肾功能不良者慎用碱式碳酸铋片。脑出血急性期及青光眼、前列腺肥大、尿潴留、反流性食管炎患者禁用山莨菪碱；青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心动过速者禁用颠茄。相比之下，中药如固肠止泻胶囊、诃苓止泻胶囊、参苓白术丸、整肠丸、附子理中丸、加味保和丸等治疗腹泻的优势为世人所承认，除疗效可靠外，其根本原因是针对不同的病因，辩证施治，注重病人内在抵抗力的调整、有着西药不可比拟的优势。

中医理论认为引起腹泻疾病的原因大致有这几种情况：风寒泻、湿热泻、脾肾阳虚泻、脾虚泻、伤食泻等。近年来，随着临床研究的深入，市场上出现了很多治疗腹痛腹泻的中药制剂，但现有药物有些属于只能治疗上述腹泻分类中的某一种，针对性不强，而有些只治标不治本，有些使用价格昂贵的成分，有些在应用过程中由于疗效不确切而中断使用。

发明内容

本发明所要解决的问题是提供一种能有效治疗风寒、脾肾阳虚、伤食及湿热症状的腹泻的止泻颗粒及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明的止泻颗粒，它的有效成分包括有下列重量份的原料制成：

蜘蛛香900～1250；苍术250～450；黄连180～400；木香120～250。

上述止泻颗粒的制备方法包括如下步骤：

A、将蜘蛛香、苍术、木香粉碎，先用冷水浸泡所述粉碎物25～35分钟后，水蒸汽蒸馏1小时～5小时，提取挥发油，药渣备用；

B.将步骤A所得到的药渣用原药材总重量的5～7倍的水煎煮，煎煮三次，每次煎煮1.3小时～1.7小时，将三次收集到的水煎液合并，浓缩至60℃下相对密度为1.1～1.2浓缩液，浓缩液备用；

C.将黄连粉碎，将粉碎的粗粉用65目筛过筛得中粉，将中粉加适量乙醇浸润13～17分钟后，加5～7倍乙醇提取4次，减压回收乙醇至干膏状，干燥温度为70℃～80℃，备用；

D将步骤B所得的浓缩液和步骤C所得的干膏合并混匀后，加入适量乳糖，粉碎，过100目筛，制粒，加入步骤A所得的挥发油，整粒，分装，灭菌即得本止泻颗粒。

上述方案中，所述C步骤中，乙醇量与中粉量之比为6：1。

本发明所说的蜘蛛香，又名豆鼓菜根、九转香、雷公七(《贵州民间方药集》)，马蹄香(《广西中药志》)，鬼见愁，臭狗药、磨脚花(《云南中草药》)，连香草、香草子(《陕西中草药》)，养血莲、臭药、乌参(成都《常用草药治疗手册》)，为败酱料植物蜘蛛香Valeriana jatamansi Jones 的根茎及根，或全草，分布于广西、湖南、湖北、河南、云南等地，性辛，温，无毒，具有治疗发痧脘腹胀痛，呕吐泄泻，肺气水肿，止水泻的功能。

本发明所说的苍术，为菊科植物南苍术或北苍术等的根茎，春、秋均可采挖，以秋季为好，挖取根茎后，除去残茎、须根及泥土，晒干，具有治疗脘痞腹胀，食欲不振，呕吐，泄泻，痢疾，疟疾，痰饮，水肿的功能。

本发明所说的木香，为菊科植物木香的根，拉丁植物动物矿物名：Aucklandia lappa Decne. [Saussurea lap-pa C. B. Clarke]，具有治疗脘腹胀痛；哎吐泄泻；痢疾后重的功能。

本发明中的黄连，多年生草本植物，属毛茛科黄连属，用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸的治疗。

本发明处方中含有蜘蛛香、木香及苍术，主要功能是消食止泻，祛风除湿、健脾等，可效解决风寒泻、脾虚泻、伤食泻；而处方中的黄连清热燥湿，泻火解毒的功效，可缓解湿热引的泻痢；本发明经过功能试验证明，本止泻颗粒对腹泻的治疗有明显功效，且无任何副作用。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明做进一步说明。

一、止泻颗粒的配制方法，步骤如下：

A.将蜘蛛香、苍术、木香粉碎，先用冷水浸泡所述粉碎物30分钟后，水蒸汽蒸馏2.5小时，提取挥发油，药渣备用；

B.将步骤A所得到的药渣用原药材总重量的6倍的水煎煮，煎煮三次，每次煎煮1.5小时，将三次收集到的水煎液合并，浓缩至60℃下相对密度为1.1～1.2浓缩液，浓缩液备用；

C.将黄连粉碎，将粉碎的粗粉用65目筛过筛得中粉，将中粉加适量乙醇浸润15分钟后，加6倍乙醇提取4次，减压回收乙醇至干膏状，干燥温度为70℃～80℃，备用；

D将步骤B所得的浓缩液和步骤C所得的干膏合并混匀后，加入适量乳糖，粉碎，过100目筛，制粒，加入步骤A所得的挥发油，整粒，分装，灭菌即得本止泻颗粒。

上述方案中，所述C步骤中，乙醇量与中粉量之比为6：1。

二、实施例1至3中的组成原料及重量百分比含量如下表：

三、临床试验部分：

（一）、实验材料

动物：昆明种小鼠：18±2 g，30只，雌雄各半，由中国科学院昆明动物研究所提供，合格证号：云卫动管字第B05号；

药物：蜘蛛香止泻颗粒，2.1 g生药/ml。

方法及结果：

1.LD₀₀的测定

取健康昆明种小鼠10只，雌雄各半，禁食12小时，液胃给于2.1 g生药/ml最大浓度的蜘蛛香止泻颗粒0.8 ml/20 g（最大体积）；观察给药后，小鼠的一般反应及死亡情况，连续观察七天，结果未见死亡和毒性反应，给药量达84 g生药/kg，因受试验药品浓度和体积的限制，无法测出LD₀₀。

2.最大耐受量的测定

取健康昆明种小鼠20只，雌雄各半，禁食12小时，以受试动物最大浓度2.1 g生药/ml，最大体积0.8 ml/20 g，在一日内，每间隔4小时，灌胃给药一次，共计8次，一日内累计给药总量达252g生药/kg，随即观察动物死亡及一般反应，连续观察七天，发现小鼠在自由活动，异常肌肉运动，对外界反应，瞳孔，分泌物，大便，肤色，眼，呼吸等方面未出现异常现象，20只小鼠均健康存活，结果见下表：

  3.结果

蜘蛛香止泻颗粒LD₀₀因受试药浓度和体积限制无法测出，最大耐受量（MTD）为252生药/Kg，相当于临床拟用日剂量（1g/Kg）的252倍，表明按临床剂量给药是安全的。

Claims (2)

1.一种止泻颗粒，其特征在于它的有效成分由下列重量份的原料制成：

蜘蛛香900～1250；苍术250～450；黄连180～400；木香120～250。

2.一种止泻颗粒的制备方法，特征在于：

采用以下重量份的原料：

蜘蛛香900～1250；苍术250～450；黄连180～400；木香120～250；

其制备步骤如下：

A、将蜘蛛香、苍术、木香粉碎，先用冷水浸泡所得粉碎物25～35分钟后，水蒸汽蒸馏1小时～5小时，提取挥发油，药渣备用；

B.将步骤A所得到的药渣用原药材总重量的5～7倍的水煎煮，煎煮三次，每次煎煮1.3小时～1.7小时，将三次收集到的水煎液合并，浓缩至60℃下相对密度为1.1～1.2浓缩液，浓缩液备用；

C.将黄连粉碎，将粉碎的粗粉用65目筛过筛得中粉，将中粉加适量乙醇浸润13～17分钟后，加5～7倍乙醇提取4次，减压回收乙醇至干膏状，干燥温度为70℃～80℃，备用；

D.将步骤B所得的浓缩液和步骤C所得的干膏合并混匀后，加入适量乳糖，粉碎，过100目筛，制粒，加入步骤A所得的挥发油，整粒，分装，灭菌即得本止泻颗粒。