CN102697669A - 一种复方酮康唑洗发液 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种复方酮康唑发用洗发液，该洗发液主要用于治疗头皮糠疹(头皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癣，本发明解决了该类制剂原料溶解性差、稳定性差、辅料和主药相溶性差的技术难题，并具有良好的柔顺、调理及洁发效果。
Description
技术领域
本发明涉及一种复方酮康唑洗发液，特别涉及一种具有抗真菌、抗炎、抗过敏功能的复方酮康唑洗发液。
背景技术
头皮糠疹(头皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癣是皮肤科常见病和多发病，各种年龄阶段均可发病，主要由真菌感染引发，近年由于环境的恶化和社会竞争的日益激烈，其发病率有不断增加的趋势。目前临床主要采取抗真菌药治疗此类疾病，咪唑类广谱抗真菌药酮康唑是代表性药物之一，疗效肯定。早期人们采用酮康唑软膏治疗此类病症，疗效好，但对头部疾患应用不便，易污染头发、衣物，2％酮康唑洗剂(采乐)、复方酮康唑发用洗剂将药物制成洗发剂的形式，解决了头部应用的问题，方便使用。但2％酮康唑洗剂(采乐)为单一用药，抗炎、抗过敏作用稍弱。复方酮康唑发用洗剂为复方制剂，增加了具有抗炎、抗过敏作用的成分——丙酸氯倍他索，对头部的消炎止痒作用较好，目前已有多个厂家生产，但其在使用过程中存在柔顺性、调理性不好，洁发、护发效果欠佳，用后头发干涩，制剂稳定性差等问题。由于制剂中需加入表面活性剂、调理剂、抗氧剂、酸度调节剂等辅料，辅料的加入易造成药效成分的破坏，并使成品不稳定。本发明洗发液，解决了原料溶解性差、稳定性差、辅料和主药相溶性差的技术难题，产品柔顺性、调理性好，并有很好的洁发作用。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种柔顺性及调理性好，洁发护发效果好，制剂稳定的复方酮康唑洗发液。
为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：
一种复方酮康唑洗发液，所述洗发液包含按重量计：
A.1％～2％的酮康唑；
B.0.01％～0.05％的丙酸氯倍他索；
C.10％～40％的表面活性剂，表面活性剂为：乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵、脂肪酸二乙醇酰胺；
D.0.1％～10％的调理剂，调理剂为：乳化硅油、聚季铵盐-10、阳离子瓜尔胶；以及
E.30％～88％的含水载体。
所述的复方酮康唑洗发液，其中以一定的含量包含乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵和脂肪酸二乙醇酰胺，使得所述乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵与脂肪酸二乙醇酰胺的重量比率为1～20∶1～15∶1～10。
所述的复方酮康唑洗发液，其中以一定的含量包含乳化硅油、聚季铵盐-10和阳离子瓜尔胶，使得所述乳化硅油、聚季铵盐-10与阳离子瓜尔胶的重量比率为1～30∶1～30∶1～30。
所述的复方酮康唑洗发液，其中的含水载体为水以及低级烷基醇和多元醇的水溶液。
所述的复方酮康唑洗发液，还可以包含其它附加组分，所述附加组分以按洗发液的重量计0.001％～10％的含量包含于所述洗发液中。
所述的复方酮康唑洗发液，其附加组分可以是：调理剂，如氧化胺、维生素E、水解角蛋白、蛋白质、植物提取液，以及营养成分；防腐剂，如对羟基苯甲酸酯、羟苯乙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾、咪唑烷基脲、异噻唑酮类化合物、羟甲基甘氨酸钠；pH调节剂，如柠檬酸、柠檬酸钠、苹果酸、酒石酸、醋酸、乳酸；螯合剂，如依地酸二钠；抗氧剂，如无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠；增稠剂，如氯化钠、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯；着色剂，如FD & C或D & C染料中任何一种；保湿剂，如羟乙基脲素、柠檬酸甘油酯、甘油、丙二醇；清凉剂，如薄荷脑、薄荷油、乳酸薄荷酯；香料。
本发明提供的复方酮康唑洗发液，由于采用了上述方案，使得功效成分酮康唑和丙酸氯倍他索与辅料之间具有良好相容性，制剂稳定性好，同时也提高了柔顺性、调理性和洁发护发效果。
通过阅读下面的描述和所附的权利要求书，可更好地理解本发明的这些和其他的特征、方面和优点。
具体实施方式
虽然本说明书通过特别指出并清楚要求保护本发明的权利要求书作出结论，但应该相信下列说明将更好地理解本发明。
除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明，本文中所涉及成分的所有百分比、比率和含量均基于该成分的实际含量，而不包括在市售产品中可以与这些成分结合在一起的溶剂、填料或其它物质。
除非另外指明，本文提及的所有测量均在25℃下进行。
本文中“包含/包括”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和成分。该术语包括术语“由…组成”和“基本上由…组成”。
如本文所用，单词“包括”、“包含”及它的变体旨在是非限制性的，使得条目中的叙述不排除其它可能在本发明的组合物也有用的类似条目。
如本文所用，单词“优选的”及变体是指在特定环境下能够提供特定有益效果的本发明的实施方案。然而，其它的实施方案在相同或其它的环境下也可以是优选的。此外，一个或多个优选实施方案的详述并不表示其它实施方案是无用的，并且不旨在从本发明的范畴排除其它的实施方案。
药物成分
本发明的洗发液包含酮康唑。酮康唑化学名是1-乙酰基-4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪，为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长，主要用于治疗浅表和深部真菌病。为了递送更好的有益效果，即介于“药物疗效”和“在制剂中相容性”之间的平衡，优选含量为1.2％～1.8％，更优选为1.3％～1.7％，还更优选为1.5％。
本发明的洗发液包含丙酸氯倍他索。丙酸氯倍他索化学名是16β-甲基-11β-羟基-17-(1-氧代丙基)-9-氟-21-氯-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮，为糖皮质激素类药物，具有较强的抗炎、抗瘙痒和毛细血管收缩作用，同时具有抑制细胞有丝分裂的作用，能有效地渗透进皮肤角质层，主要外用于慢性湿疹、神经性皮炎、银屑病、掌跖脓疱病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮等糖皮质激素外用治疗有效的瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。为了递送更好的有益效果，即介于“药物疗效”和“在制剂中相容性”之间的平衡，优选含量为0.015％～0.04％，更优选为0.02％～0.03％，还更优选为0.025％。
表面活性剂体系
本发明的洗发液包含表面活性剂体系。表面活性剂体系是在较低浓度下能显著改变表(界)面性质或与此相关、由此派生的性质的物质，其主要有增溶、乳化、润湿、洁净等作用。为了所期望的增溶、乳化、湿润和洁净的有益效果，所述的表面活性剂以按重量计10％～40％，优选15％～35％，更优选20％～30％的含量包括在所述洗发液中。
包括乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵、脂肪酸二乙醇酰胺在内的表面活性剂可用于本发明的洗发液中。三种化合物可以按任意重量比率形成于表面活性体系中。为了所期望的增溶、乳化、湿润和洁净的有益效果，乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵、脂肪酸二乙醇酰胺三个化合物的重量比率为1～20∶1～15∶1～10，更优选为5～20∶2～12∶1～6，还更优选为5～10∶2～6∶1～3。
调理剂体系
本发明的洗发液包含调理剂体系。调理剂体系是在较低浓度下具有柔软、抗静电性质或与此相关、由此派生的性质的物质，其主要起到改善的调理有益效果如向湿发施用期间的光滑感、柔软性和发干后的光滑性、易梳理性。为了所期望的调理有益效果，所述的调理剂以按重量计0.1％～10％，优选0.2％～5％，更优选0.5％～2％的含量被包含在所述洗发液中。
包括乳化硅油、聚季铵盐-10、阳离子瓜尔胶调理剂可用于本发明的洗发液中。三种化合物可以按任意重量比率形成于调理剂体系中。为了所期望的调理有益效果，乳化硅油、聚季铵盐-10、阳离子瓜尔胶三个化合物的重量比率为1～30∶1～30∶1～30，更优选为1～20∶1～20∶1～20，还更优选为1～10∶1～10∶1～10。
含水载体
本发明的洗发液包含含水载体。根据与其它组分的相容性和产品所需的其它特性选择所述载体的含量和种类。
用于本发明中的载体包括水以及低级烷基醇和多元醇的水溶液。
可用于本发明的低级烷基醇是具有1至6个碳原子的一元醇，更优选为乙醇、异丙醇。可用于本发明的多元醇包括丙二醇、己二醇、甘油和丙二醇。
优选地，所述含水载体基本上是水。优选使用去离子水。根据产品所需的特性，也可使用含无机阳离子的天然来源的水。本发明的洗发液通常包含30％～88％的含水载体，优选50％～85％的含水载体，更优选60％～85％的含水载体。
附加组分
本发明的洗发液可以包含其它附加组分，所述附加组分可根据最终产物所需的特性由本领域的技术人员来选择，并且其适于使所述洗发液在美观或美学上更可以接受，或者为它们提供附加的使用有益效果。此类其他附加成分通常以按洗发液的重量计0.001％～10％，优选0.01％～5％的含量包含于所述洗发液中。
可将多种其它的附加组分配制到本发明的组合物中，这些附加组分包括：调理剂，如氧化胺、维生素E、水解角蛋白、蛋白质、植物提取液，以及营养成分；防腐剂，如对羟基苯甲酸酯、羟苯乙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾、咪唑烷基脲、异噻唑酮类化合物、羟甲基甘氨酸钠；pH调节剂，如柠檬酸、柠檬酸钠、苹果酸、酒石酸、醋酸、乳酸；螯合剂，如依地酸二钠；抗氧剂，如无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠；增稠剂，如氯化钠、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯；着色剂，如FD & C或D & C染料中任何一种；保湿剂，如羟乙基脲素、柠檬酸甘油酯、甘油、丙二醇；清凉剂，如薄荷脑、薄荷油、乳酸薄荷酯；香料。
产品形式
本发明的制成品为洗发液，主要用于治疗头皮糠疹(头皮屑)、脂溢性皮炎和花斑癣，并具有清洁头发的作用。本发明解决了药物原料酮康唑及丙酸氯倍他索在常规洗发液中溶解性差、稳定性差、辅料和药物相溶性差的技术难题，并能使制成品在使用中具有很好的柔顺性、调理性及洁发效果。
本发明洗发液的使用方法为：将有效量的洗发液，涂于患处或已湿润的头发上，轻轻搓揉，让其与头皮充分接触，待约2-5分钟后，用清水冲洗干净。
实施例
下列实施例进一步描述和证明了本发明范围内的实施方案。这些实施例仅仅是说明性的，而非限制本发明的范围，因为在不背离本发明的实质和范围的情况下其许多变型是可能的。
洗发液组合物
制备方法
可通过本领域熟知的任何常规方法制备如上所述的“实施例1”至“实施例9”的洗发液。它们可如下适当地制备：
在搅拌下，将酮康唑、丙酸氯倍他索、表面活性剂、调理剂(除乳化硅油外)加入到水中，并加热至约85℃。将所述混合物冷却至约55℃。在约55℃下，在搅拌下，将薄荷脑添加到所述混合物中。将所述混合物冷却至约45℃。在约45℃下，在搅拌下，将乳化硅油及其它组分(如果包含的话)如调理剂、防腐剂、pH调节剂、螯合剂、抗氧剂、香料加入到所述混合物中。然后使所述混合物冷却至室温。
由前述“实施例1”至“实施例9”所公开和表示的实施方案具有许多优点。例如：它们提供良好的药物原料酮康唑及丙酸氯倍他索的溶解性及稳定性，同时提供良好的调理有益效果如光滑感、柔软性和发干后的光滑性、易梳理性。
产品稳定性
将实施例1的产品用50ml聚乙烯瓶装瓶，考察其在室温和加速条件下的稳定性情况。
室温条件：温度：25℃±2℃，相对湿度：40％±5％。
加速条件：温度：40℃±2℃，相对湿度：25％±5％。
考察项目：性状、鉴别、检查、含量测定、微生物限度检查。
考察方法：按复方酮康唑发用洗剂质量标准(WS-10001-(HD-0030)-2002)及中国药典2010年版进行考察。
考察时间点：常温稳定性：于生产当月和第3、6、9、12、18月各检验一次。
加速稳定性：第1、2、3、6月各检验一次。
考察结果：见表1～2。
结论：由表1～2结果可见，所考察的产品在加速条件下放置6个月，常温条件下放置18个月，结果各项考察检测结果与0月比较未见明显变化，表明产品质量稳定。
表1实施例1产品常温稳定性试验结果表
表2实施例1产品加速稳定性试验结果表
虽然已经举例说明和描述了本发明的具体实施方案，但是对于本领域的技术人员来说显而易见的是，在不脱离本发明的实质和范围的情况下可以做出多种其它的改变和变型。因此，在附加的权利要求书中旨在包括本发明范围内的所有这样的改变和变型。
Claims (6)
1.一种复方酮康唑洗发液，其特征在于，所述洗发液包含按重量计：
A.1％～2％的酮康唑；
B.0.01％～0.05％的丙酸氯倍他索；
C.10％～40％的表面活性剂，表面活性剂为：乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵、脂肪酸二乙醇酰胺；
D.0.1％～10％的调理剂，调理剂为：乳化硅油、聚季铵盐-10、阳离子瓜尔胶；以及
E.30％～88％的含水载体。
2.如权利要求1所述的复方酮康唑洗发液，其特征在于，其中以一定的含量包含乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵和脂肪酸二乙醇酰胺，使得所述乙氧基化烷基硫酸铵、十二烷基硫酸铵与脂肪酸二乙醇酰胺的重量比率为1～20∶1～15∶1～10。
3.如权利要求1所述的复方酮康唑洗发液，其特征在于，其中以一定的含量包含乳化硅油、聚季铵盐-10和阳离子瓜尔胶，使得所述乳化硅油、聚季铵盐-10与阳离子瓜尔胶的重量比率为1～30∶1～30∶1～30。
4.如权利要求1所述的复方酮康唑洗发液，其特征在于，其中的含水载体为水以及低级烷基醇和多元醇的水溶液。
5.如权利要求1所述的复方酮康唑洗发液，其特征在于，所述的洗发液可以包含其它附加组分，所述附加组分以按洗发液的重量计0.001％～10％的含量包含于所述洗发液中。
6.如权利要求1所述的复方酮康唑洗发液，其特征在于，所述的洗发液可以包含其它附加组分，所述附加组分为：调理剂，如氧化胺、维生素E、水解角蛋白、蛋白质、植物提取液，以及营养成分；防腐剂，如对羟基苯甲酸酯、羟苯乙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾、咪唑烷基脲、异噻唑酮类化合物、羟甲基甘氨酸钠；pH调节剂，如柠檬酸、柠檬酸钠、苹果酸、酒石酸、醋酸、乳酸；螯合剂，如依地酸二钠；抗氧剂，如无水亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠；增稠剂，如氯化钠、氯化胺、聚乙二醇脂肪酸酯；着色剂，如FD & C或D & C染料中任何一种；保湿剂，如羟乙基脲素、柠檬酸甘油酯、甘油、丙二醇；清凉剂，如薄荷脑、薄荷油、乳酸薄荷酯；香料。
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| CB02 | Change of applicant information |
Address after: 530007, 56 Garden Avenue, Nanning, the Guangxi Zhuang Autonomous Region Applicant after: GUANGXI BOKE PHARMACEUTICAL CO., LTD., GUANGXI Address before: 530007, 56 Garden Avenue, Nanning, the Guangxi Zhuang Autonomous Region Applicant before: Boke Pharmaceutical Co., Ltd., Guangxi |
|
| COR | Change of bibliographic data | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20121003 |