CN102485257A - 一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成：薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。本发明的优点是：质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高，具有显著的经济和社会效益。

Description

一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种宣肺降气，清热化痰的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。

背景技术

咳嗽是一种覆盖面较广、危害较大的多发性疾病。由于感冒及支气管炎引起的咳嗽每年多达几亿人次以上。据有关部门统计，我国感冒的频次是：成人每年约患3～4次，小儿每年约患6次，每年发病总数在数十亿人次以上。咳嗽的特点是气道阻塞或分泌亢进，当呼吸道严重阻塞时，患者咳嗽剧烈有可能引起肺心病等并发症，严重危害患者的身体健康，影响人们的生活质量。

市场上销售的止咳药品中，无论中药、西药，大多为糖浆剂、片剂和胶囊剂等剂型，存在着含糖量高、剂量大、服用携带不方便和有一定的毒副作用等缺点。

治咳川贝枇杷滴丸是目前市售的一种宣肺降气，清热化痰的中药，处方由贝母、桔梗、枇杷、水半夏、薄荷等5味药组成，用于痰热郁肺所致咳嗽，症见咳嗽、咯痰、咽干、咽痛，发热，全身不适；感冒及支气管炎见上述症候者。治咳川贝批把滴丸的治疗原则，以清肺肃肺，祛痰止咳为法。治咳川贝批把滴丸处方枇杷叶、桔梗、水半夏、平贝母、薄荷脑5味组成。方中以枇杷叶为君药。枇杷叶味苦性寒，清香不燥，能润肺清火，降气化痰，止咳定嗽。取其清肺祛痰，清肃肺气之功，以治痰热郁肺之症。

本发明运用现代中药研究方法，对现有技术进行了改进，以期获得更佳的疗效。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种宣肺降气清热化痰的中药组合物。

本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成：薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。

所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03-1.10；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8-10倍量水提取2-3次，每次2-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。

所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。

所述中药组合物的剂型为口服剂型，包括但不限于丸剂、片剂、胶囊或口服液。剂型的选择和辅料的用量均属于现有技术。

一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，称取薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03-1.10；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

优选的制备方法为：按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8-10倍量水提取2-3次，每次2-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

最优选的制备方法为：按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的宣肺降气、清热化痰作用，用于痰热郁肺所致咳嗽，症见咳嗽、咯痰、咽干、咽痛，发热，全身不适；感冒及支气管炎见上述症候者。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工艺制备的药物组合物与原剂型相比，具有优异的镇咳和抗炎作用。

本发明的优点是：本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。

以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。

具体实施方式

实施例1：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例2：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用10倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例3：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例4：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用6倍量水提取3次，每次3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.10；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例5：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用12倍量水提取2次，每次1小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例6：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取3次，每次2.5小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.06；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例7：制备中药提取物

一.处方：薄荷脑0.34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。

二.制法：

按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用10倍量水提取2次，每次1.5小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.04；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I，即为本发明药物的活性成分。

实施例8：制备滴丸剂

实施例1方法制得的活性成分50g，加聚乙二醇50g，滴制成滴丸，每丸为50mg。

实施例9：制备片剂

实施例2方法制得的活性成分100g，加乳糖10g，微晶纤维素10g，羧甲基纤维素钠1g，压片，得片剂，每片为0.20g。

实施例10：本发明提取物对二氧化硫引发小鼠咳嗽的影响

一.材料和方法

治咳川贝枇杷滴丸、治咳川贝枇杷提取物(按实施例3方法制备)，由天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂生产。

动物：ICR小鼠，18-22g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号：SCXK(京)2002-0003。

磷酸可待因：青海制药厂有限公司生产。

无水亚硫酸钠：广州化学试剂厂

硫酸：天津化学试剂一厂

取健康ICR小鼠80只，体重18～22g，随机分为5组，即空白组，磷酸可待因阳性对照组(0.06g/kg)，治咳川贝枇杷提取物低、高剂量组(1.5、3.0g生药/kg)，治咳川贝枇杷滴丸组(1.5g生药/kg)，除空白组给予等体积的纯净水外，其他给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药5天，给药体积为20ml/kg。各组于末次给药后1小时，将盛有0.5g无水亚硫酸钠的蒸发皿置于500ml的干燥器内，迅速滴入50％的硫酸5ml，立即将小鼠放入含有二氧化硫气体的干燥器内，观察和记录小鼠的咳嗽潜伏期和2min内咳嗽次数(典型咳嗽是小鼠腹肌收缩，同时张大嘴，伴有咳声)，实验数据用方差分析统计。

二.结果：见表1。

表1治咳川贝枇杷提取物对二氧化硫引发小鼠咳嗽的影响

与空白对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01；与治咳川贝枇杷滴丸组相比，#P＜0.05

结果表明：治咳川贝枇杷提取物低、高剂量组的咳嗽潜伏期和2min内咳嗽次数与空白对照组比均有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)，提示本发明提取物能明显延长二氧化硫诱导的小鼠咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数。在同等剂量剂量下，治咳川贝枇杷提取物与治咳川贝枇杷滴丸比有显著性差异(P＜0.05)。提示本发明治咳川贝枇杷提取物有镇咳作用，并且疗效优于原剂型。

实施例11：本发明提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响

一.材料和方法

治咳川贝枇杷滴丸、治咳川贝枇杷提取物(按实施例3方法制备)，由天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂生产。

动物：ICR小鼠，18-22g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号：SCXK(京)20020003。

阿司匹林泡腾片：江苏无锡阿斯利康制药有限公司

二甲苯：天津市北方化玻购销中心

取健康ICR小鼠50只，体重18～22g，随机分为5组，即空白组，阿司匹林阳性对照(0.3g/kg)，治咳川贝枇杷提取物低、高剂量组(1.5、3.0g生药/kg)，治咳川贝枇杷滴丸组(1.5g生药/kg)，除空白组给予等体积的纯净水外，其他给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药5天，给药体积为20ml/kg。于末次给药50分钟后，于小鼠左耳涂二甲苯致炎，20μl/只，右耳为正常对照。5分钟后脱颈椎处死小鼠剪下双耳，用9mm直径打孔器分别在同一部位打下圆耳片，分析天平称重。每只鼠左耳片重减去右耳片重即为肿胀度。实验数据用方差分析统计。

二.结果：见表2。

表2治咳川贝枇杷提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响

与空白对照组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01

结果表明：治咳川贝枇杷提取物低、高剂量组与空白对照组比较均有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)，表明该活性成分均能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀。在同等剂量下，本发明提取物与治咳川贝枇杷滴丸组比较虽无显著性差异，但有优于原剂型的趋势。提示本发明提取物有明显的抗炎作用。

Claims (10)

1.一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：其活性成分由以下重量份数的原料制成：薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。

2.根据权利要求1所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03-1.10；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

3.根据权利要求2所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8-10倍量水提取2-3次，每次2-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

4.根据权利要求3所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。

7.根据权利要求5所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于：所述中药组合物的剂型为口服剂型，包括丸剂、片剂、胶囊或口服液。

8.一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，其特征在于：称取薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.03-1.10；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

9.根据权利要求8所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，其特征在于：所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8-10倍量水提取2-3次，每次2-3小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。

10.根据权利要求8所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，其特征在于：所述按原料配比称取各原料；平贝母、桔梗、法半夏和枇杷叶用8倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃条件下相对密度为1.05-1.08；将薄荷脑与浓缩液A合并，干燥，得到干燥物I。