CN102475690B - 内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、36～62重量份数微晶纤维素、24～60重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、1～6重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素的下层部组成。本发明中内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂的上层部和下层部均包含亲水性缓释制剂和脂溶性蜡，层间膨胀力类似，层间粘合力优异。
Description
技术领域
本发明涉及一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，具体涉及一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：内含活性物质阿夫唑嗪盐酸盐、亲水性高分子物质聚乙烯氧化物及羟丙基甲基纤维素和脂溶性蜡硬脂醇，且呈由包含2重量份数所述活性物质的上层部和包含98重量份数所述活性物质的下层部组成的双层结构。
背景技术
阿夫唑嗪盐酸盐(AlfuzosineHCl)是阿尔法肾上腺素受体的强有力阻滞剂，是广泛用于治疗良性前列腺增大的制剂。可是，阿夫唑嗪盐酸盐体内半衰期非常短暂，且在十二指肠和空肠阶段具有极强的吸收率。因此，初期开发出的制剂需要每天投药2～3次，非常不方便。
为了使1日投药1次也可以达到所期望的治疗目的，开发出了若干种控制近端上部，即，十二指肠和空肠控制中活性物质排放的控制排放型制剂。例如，韩国专利公开第2000-35929号(公开日期为2000年6月26日)公开了由与水性体液接触时快速膨胀第1层、输送活性物质阿夫唑嗪盐酸盐第2层和阻止排放所述活性物质第3层组成的阿夫唑嗪盐酸盐控制排放型片剂。
上述专利公开第2000-35929号公开的控制排放型片剂是只有上述第2层包含了活性成分，而第1层和第3层从上下方向阻滞上述第2层。因此，可以得到延迟活性成分初期排放的效果。可是，由于层间膨胀率不相同，所述第1层或者第3层膨胀时，可能会出现与第2层分离的层间分离(Capping)现象。此时，不能得到所期望的控制排放效果。
另外，韩国专利公开第2007-110068号(公开日期为2007年11月15日)公开了包含阿夫唑嗪盐酸盐、亲水性聚合体、聚乙烯吡咯烷酮和乳糖的片剂形态控制排放型药剂组合物。
可是，上述制剂缺乏使药物长时间停留在胃肠管道的功能和将初期药物排放调整为不溶性聚合体而实现药物排放重现性的功能。因此，其在排放模式上存在迟延时间(lag-time)的问题。
发明内容
为了解决以上问题，本发明提供一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由于由上层部及下层部双层结构组成并包含亲水性缓释制剂和脂溶性蜡，不会由于体内的层间分离现象引起活性物质的过量排放，制造工序简单，溶出模式比现有缓释片剂更优异。
本发明的技术方案如下：
为了达到上述目的，本发明提供一种以如下内容为特征的内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、36～62重量份数微晶纤维素、24～60重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、1～6重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素的下层部组成。
而且，本发明中缓释片剂由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素、1重量份数硬脂酸镁、6.55重量份数氢化蓖麻油、0.25重量份数氧化铁的上层部和内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、55.95重量份数微晶纤维素、30重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、3重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素、2重量份数硬脂酸镁、0.25重量份数氧化铁的下层部组成。
本发明中，所述下层部也可以由内含着色剂氧化铁的有色层和未含氧化铁的无色层组成。
附图说明
图1是根据是否含有硬脂醇图示溶出轮廓的图表；
图2是图示pH1.2中溶出轮廓的图表；
图3是图示pH4.0中溶出轮廓的图表；
图4是图示pH6.8中溶出轮廓的图表；
图5是图示蒸馏水中溶出轮廓的图表；
图6是拍摄本发明中片剂膨胀及崩解形态的照片。
具体实施方式
以下详细说明本发明。
本发明中内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂由内含活性物质，即，盐酸阿夫唑嗪整体数量的2重量份数的上层部和内含活性物质，即，盐酸阿夫唑嗪整体数量的98重量份数的下层部组成。
所述上层部由活性物质盐酸阿夫唑嗪0.2重量份数、羟丙基甲基纤维素90重量份数、聚氧化乙烯29.6重量份数、硬脂醇1重量份数、硬质无水硅酸0.4重量份数和乙基纤维素1重量份数组成。
而且，所述下层部由活性物质盐酸阿夫唑嗪9.8重量份数、微晶纤维素36～62重量份数、聚氧化乙烯24～60重量份数、低取代度羟丙基纤维素20重量份数、硬脂醇1～6重量份数和羟丙基纤维素99重量份数组成。
本发明中，所述羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯和羟丙基纤维素是亲水性缓释制剂，与水性体液接触时，其体积会大幅膨胀(Swelling)，使药物长时间停留在胃肠管道内之后逐渐崩解(Erosion)而排放为零次模式(Zeroorderpattern)。
另外，低取代度羟丙基纤维素起到结合剂或者崩解剂的作用。硬脂醇是脂溶性蜡，可以控制药物的初期排放。硬质无水硅酸是赋形剂，而乙基纤维素和羟丙基纤维素用作结合剂。
而且，本发明中缓释片剂除了上述必备组成成分之外，还可以包含通常性的助流剂和着色剂。可以使用硬脂酸镁和氢化蓖麻油中的任一种用作所述助流剂，且可以使用氧化铁用作所述着色剂。
本发明中缓释片剂的优选配方例组成内含盐酸阿夫唑嗪0.2重量份数、羟丙基甲基纤维素90重量份数、聚氧化乙烯29.6重量份数、硬脂醇1重量份数、硬质无水硅酸0.4重量份数、乙基纤维素1重量份数、硬脂酸镁1重量份数、氢化蓖麻油6.55重量份数、氧化铁0.25重量份数的上层部以及内含盐酸阿夫唑嗪9.8重量份数、微晶纤维素55.95重量份数、聚氧化乙烯30重量份数、低取代度羟丙基纤维素20重量份数、硬脂醇3重量份数、羟丙基纤维素99重量份数、硬脂酸镁2重量份数和氧化铁0.25重量份数的下层部。
本发明分别制备由上述组成成分组成的上层部组合物和下层部组合物之后，采用普通的压片机制作剂型。优选地，所述缓释片剂的每片重量为350mg。此时，活性物质的总含量达到10mg。
另外，所述下层部根据需要可以分成内含着色剂氧化铁的有色层和未含着色剂的无色层。此时，所述有色层和着色层除了是否内含着色剂之外，在其结构和作用效果方面不存在任何差异。另外，所述上层部和下层部的表面也可以涂覆涂层。
以下详细说明本发明的实施例。
实施例1～5
根据下表1记载的上层部的组成比率混合盐酸阿夫唑嗪、羟丙基甲基纤维素2208(HPMC2208，MethocelK100MCRPremium)、氢化蓖麻油(Lubri-wax)和氧化铁，添加由硬脂醇和乙基纤维素(Ethocel100cpSTD.PREM.)组成的结合液，并实施湿式制粒工序。干燥所述颗粒物而制作成颗粒剂型。这里，混合聚氧化乙烯、硬脂酸镁和硬质无水硅酸制作上层部组合物。
继而，根据下表1记载的下层部的组成比率混合盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素、羟丙基纤维素-H(HPC-H)和氧化铁之后，添加硬脂醇并实施湿式制粒工序。干燥所述颗粒物而制作成颗粒剂型。这里，混合聚氧化乙烯、低取代度羟丙基纤维素(HPC)和硬脂酸镁制作下层部组合物。
最后，采用普通的压片机将所述上层部组合物和下层部组合物制作成片剂剂型之后，在其上面涂覆通常的薄膜涂覆制剂，从而制作出盐酸阿夫唑嗪的含量达到10mg、重量为350mg的缓释片剂。
<表1>
对比例1
采用除了所述实施例1中上层部不使用硬脂醇而是将氢化蓖麻油的含量增高为5.81g之外与所述实施例1相同的方法，制作出盐酸阿夫唑嗪的含量达到10mg且重量为350mg的片剂剂型。
实施例6～10
<表2>
根据上表2记载的上层部的组成比率混合盐酸阿夫唑嗪、羟丙基甲基纤维素2208(HPMC2208，MethocelK100MCRPremium)、氢化蓖麻油(Lubri-wax)和氧化铁，并添加由硬脂醇和乙基纤维素(Ethocel100cpSTD.PREM.)组成的结合液实施湿式制粒工序。干燥所述颗粒物而制作成颗粒剂型。这里，混合聚氧化乙烯、硬脂酸镁和硬质无水硅酸而制作上层部组合物。
继而，根据上表2记载的下层部无色层的组成比率混合盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素和羟丙基纤维素-H(HPC-H)，添加硬脂醇并实施湿式制粒工序。干燥所述颗粒物而制作成颗粒剂型。这里，混合聚氧化乙烯、低取代度羟丙基纤维素和硬脂酸镁而制作下层部无色层组合物。
而且，根据上表2记载的下层部有色层的组成比率混合盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素、羟丙基纤维素-H(HPC-H)和氧化铁，添加硬脂醇并实施湿式制粒工序。干燥所述颗粒物而制作成颗粒剂型。这里，混合聚氧化乙烯、低取代度羟丙基纤维素和硬脂酸镁而制作下层部有色层组合物。
最后，使用普通的压片机将所述上层部组合物和下层部无色层组合物及有色层组合物制作成片剂之后，在其上面涂覆通常的薄膜涂覆制剂，从而制作出盐酸阿夫唑嗪的含量达到10mg且重量为350mg的缓释片剂。
溶出测试
1、对于是否含有硬脂醇进行测试：首先，对于根据所述实施例1和对比例1制作而成的片剂实施蒸馏水中的溶出测试，其对比结果以图表方式显示在图1的图表中。如图1所示，本发明实施例1制作的缓释片剂相比于不使用硬脂醇的对比例1中片剂，初期，即，1至10小时的溶出率得到了显著抑制。
2、与市场销售中产品对比溶出模式：对于目前正在销售的盐酸阿夫唑嗪缓释性产品(公司名称：Sanofi-aventis，商品名称：XatralXL)和根据所述实施例1制作而成的缓释片剂，分别在pH1.2、pH4.0、pH6.8和蒸馏水中实施溶出测试，并将其结果分别以图表方式显示在图2至图5之中。
如所述图2至图5所示，与所述市场销售中产品进行对比时，本发明中缓释片剂表现出与其几乎相同或者比其略为优异的溶出模式。
3、对比膨胀及崩解过程：图6是与所述市场销售中产品(公司名称：Sanofi-aventis，商品名称：XatralXL)进行对比显示出根据本发明制作而成的缓释片剂的膨胀(Swelling)及崩解(Erosion)状态的照片。即，A表示市场销售中产品，B表示实施例1中片剂。C是拍摄实施例6中片剂的正常片剂形态和投放到蒸馏水并经由1、6、12、20个小时之后的形态，从上方依次列出。
如所述图6中照片所示，市场销售中产品(A)是经由6个小时之后，第1层得到膨胀(Swelling)，第2层和第3层急速崩解(Erosion)。与此相反，本发明中缓释片剂(B及C)是即使经由20个小时，上层部和下层部仍然保持着几乎相同的膨胀状态。这种持续性膨胀状态可以使药物长时间停留在胃肠管道内。因此，本发明中缓释片剂随着时间的推移表现出极其稳定的排放模式。
如上所述，本发明中内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂的上层部和下层部均包含亲水性缓释制剂和脂溶性蜡，层间膨胀力类似，层间粘合力优异，在溶出过程中不会出现层间分离现象。而且，由于是双层结构体，制造工序简单，溶出模式比现有缓释片剂更优异。
虽然出于举例说明的目的已经公开了本发明的优选实施方案，但是本领域的技术人员应当理解在所附的权利要求书中公开的不脱离本发明范围和精神的各种修饰、增加和替换是合适的。
Claims (2)
1.一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素HPMC2208,MethocelK100MCRPremium、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸和1重量份数乙基纤维素Ethocel100cpSTD.PREM的上层部，其所述上层部为单层、以及由内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、55.95重量份数微晶纤维素、30重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、3重量份数硬脂醇和99重量份数羟丙基纤维素HPC-H的下层部组成，其所述下层部为单层。
2.一种内含盐酸阿夫唑嗪的缓释片剂，其特征在于：由内含0.2重量份数盐酸阿夫唑嗪、90重量份数羟丙基甲基纤维素HPMC2208,MethocelK100MCRPremium、29.6重量份数聚氧化乙烯、1重量份数硬脂醇、0.4重量份数硬质无水硅酸、1重量份数乙基纤维素Ethocel100cpSTD.PREM、1重量份数硬脂酸镁、6.55重量份数氢化蓖麻油和0.25重量份数氧化铁的上层部，其所述上层部为单层、以及内含9.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、55.95重量份数微晶纤维素、30重量份数聚氧化乙烯、20重量份数低取代度羟丙基纤维素、3重量份数硬脂醇、99重量份数羟丙基纤维素HPC-H、2重量份数硬脂酸镁和0.25重量份数氧化铁的下层部组成；
其中，所述下层部由内含氧化铁着色剂的有色层和未含氧化铁的无色层组成：
所述有色层由5重量份数盐酸阿夫唑嗪、27.75重量份数微晶纤维素、15重量份数聚氧化乙烯、10重量份数低取代度羟丙基纤维素、1.5重量份数硬脂醇、49.5重量份数羟丙基纤维素HPC-H、1重量份数硬脂酸镁和0.25重量份数氧化铁组成；
所述无色层由4.8重量份数盐酸阿夫唑嗪、28.2重量份数微晶纤维素、15重量份数聚氧化乙烯、10重量份数低取代度羟丙基纤维素、1.5重量份数硬脂醇、49.5重量份数羟丙基纤维素HPC-H和1重量份数硬脂酸镁组成。
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