CN102421292A - 用于促进植物根部生长的酰胺化合物的用途 - Google Patents

用于促进植物根部生长的酰胺化合物的用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及酰胺化合物用于促进植物的根部生长的用途。

Description

用于促进植物根部生长的酰胺化合物的用途
技术领域
本发明涉及酰胺化合物用于促进植物的根部生长的用途。
背景技术
某些酰胺化合物(参见例如，WO2007-043677)已经被称为控制节肢动物的化合物。
发明内容
本发明的目标是提供根部生长促进剂和促进植物的根部生长的方法，其具有极好的促进植物根部生长的效果。
本发明基于具有促进植物的根部生长的活性的特别的酰胺化合物。
本发明具有以下结构：
[1]根部生长促进剂，其包括作为活性成分的式(1)的化合物：
Figure 201080021025X100002DEST_PATH_IMAGE001
其中R1表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R2表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烷氧基烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烯基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6炔基；R3代表卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R4表示氢原子，卤素原子，氰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R5表示氢原子，卤素原子，氰基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷氧基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基硫基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基；和R6表示卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；
[2]促进植物的根部生长的方法，其包括施加有效量的式(1)的化合物：
其中R1表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R2表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烷氧基烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烯基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6炔基；R3代表卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R4表示氢原子，卤素原子，氰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R5表示氢原子，卤素原子，氰基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷氧基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基硫基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基；和R6表示卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；
至植物或植物的生长位置；
[3]根据[2]的促进植物的根部生长的方法，其中植物是种子或秧苗；
[4]根据[2]的促进植物的根部生长的方法，其中植物的生长位置是在播种植物前或后的土壤；
[5]根据[2]的促进植物的根部生长的方法，其中植物的生长位置是培养溶液；和
[6][1]的式(1)的化合物用于促进植物的根部生长的用途。
本发明的根部生长促进剂可以促进植物的根部生长。
具体实施方式
本发明的根部生长促进剂包括作为活性成分的式(1)的化合物：
Figure DEST_PATH_IMAGE003
其中R1表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R2表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烷氧基烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烯基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6炔基；R3代表卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R4表示氢原子，卤素原子，氰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R5表示氢原子，卤素原子，氰基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷氧基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基硫基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基；和R6表示卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基(在下文中，在一些情况中称为本发明的化合物)。
在式(1)中由R1至R6表示的成员的实例包括以下成员。
"卤素原子"的实例包括氟原子，氯原子，溴原子和碘原子。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基"的实例包括甲基，三氟甲基，三氯甲基，氯甲基，二氯甲基，氟甲基，二氟甲基，乙基，五氟乙基，2,2,2-三氟乙基，2,2,2-三氯乙基，丙基，异丙基，七氟异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基和己基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烷氧基烷基"的实例包括2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基和2-异丙氧基乙基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烯基"的实例包括2-丙烯基，3-氯-2-丙烯基，2-氯-2-丙烯基，3,3-二氯-2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-甲基-2-丙烯基，3-甲基-2-丁烯基，2-戊烯基和2-己烯基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6炔基"的实例包括2-丙炔基，3-氯-2-丙炔基，3-溴-2-丙炔基，2-丁炔基和3-丁炔基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷氧基"的实例包括甲氧基，乙氧基，2,2,2-三氟乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲-丁氧基和叔丁氧基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基硫基"的实例包括甲基硫基，三氟甲基硫基，乙基硫基，丙基硫基，异丙基硫基，丁基硫基，异丁基硫基，仲丁基硫基，叔丁基硫基，戊基硫基和己基硫基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基"的实例包括甲基亚磺酰基，三氟甲基亚磺酰基，乙基亚磺酰基，丙基亚磺酰基，异丙基亚磺酰基，丁基亚磺酰基，异丁基亚磺酰基，仲丁基亚磺酰基，叔丁基亚磺酰基，戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基。
"任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基"的实例包括甲基磺酰基，三氟甲基磺酰基，乙基磺酰基，丙基磺酰基，异丙基磺酰基，丁基磺酰基，异丁基磺酰基，仲丁基磺酰基，叔丁基磺酰基，戊基磺酰基和己基磺酰基。
本发明的化合物的实例包括以下化合物。
式(1)的化合物，其中R1是甲基，乙基或异丙基，R2是甲基或乙基，R3是卤素原子或甲基，R4是卤素原子或氰基，R5是卤素原子或三氟甲基和R6是卤素原子。
式(1)的化合物，其中R1是甲基，R2是甲基，R3是氯原子，溴原子或甲基，R4是氯原子，溴原子或氰基，R5是氯原子，溴原子或三氟甲基和R6是氯原子。
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2是甲基，R3是氯原子，溴原子或甲基，R4是氯原子，溴原子或氰基，R5是氯原子，溴原子或三氟甲基和R6是氯原子。
本发明的化合物的特定的实例包括化合物1至26，其中式(1)的R1至R6是表1中所示的成员的组合之一。
Figure 222923DEST_PATH_IMAGE004
当本发明的化合物具有至少一个酸性基团时，化合物可以是与碱的盐。其盐的实例包括金属盐如碱金属盐和碱土金属盐(例如，钠，钾或镁的盐)；与氨的盐；和与有机胺如吗啉，哌啶，吡咯烷，单低级烷基胺，二低级烷基胺，三低级烷基胺，一羟基低级烷基胺，二羟基低级烷基胺和三羟基低级烷基胺的盐。
本发明的化合物可以具有异构体如互变异构体和立体异构体，包括基于不对称碳原子的光学异构体，并且任何异构体可以在本发明中单独地或者以任何异构体比率的混合物的形式被包含和使用。
本发明的化合物是描述于WO2007-043677中的化合物。例如，通过该出版物中描述的方法，可以生产这些化合物。
作为本发明的根部生长促进剂，本发明的化合物可以按照原样使用，但是典型地通过混合一种或多种，优选地一种至三种的本发明的化合物与惰性载体和根据需要将用于制剂的表面活性剂及其他助剂添加至混合物，制备成制剂如可乳化浓缩物，液体试剂，微乳剂，可流动试剂，油试剂，可湿性粉末，粒化可湿性粉末，水溶性粉末，粉尘制剂，颗粒，微颗粒(microgranule)，种子-涂覆试剂，种子-浸泡试剂，烟熏试剂，片剂，微胶囊，喷雾剂，气雾剂，二氧化碳气制剂(preparaton)，EW试剂，主干注射剂(trunk injection)和主干-涂覆试剂(trunk-coating agent)。
可用于制剂的固体载体(稀释剂，填充剂)的实例包括细粉末或颗粒如植物粉末(例如，大豆粉，烟草粉，小麦粉，木粉等等)，矿物粉末(例如，粘土如高岭粘土，Fubasami粘土，膨润土和酸性粘土，滑石如滑石粉和寿山石(agalmatolite)粉，二氧化硅如硅藻土和云母粉，等等)，合成水合氧化硅，氧化铝，滑石，陶瓷，其它无机矿物(绢云母，石英，硫磺，活性炭，碳酸钙，水合二氧化硅等等)和化肥(硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵，尿素，氯化铵)。一种或多种(优选地，一种或多种和三种或更少)的这些固体载体可以以合适的比例混合和使用。
液体载体的实例包括水，醇(例如，甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇，丁醇，己醇，苄醇，乙二醇，丙二醇，苯氧乙醇等等)，酮(例如，丙酮，甲基乙基酮，甲基异丁基酮，环己酮等等)，醚(例如，二异丙醚，1,4-二氧杂环己烷，四氢呋喃，乙二醇一甲醚，乙二醇二甲醚，二甘醇一甲醚，丙二醇一甲醚，二丙二醇一甲醚，3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇等等)，脂族烃(例如，己烷，环己烷，煤油，灯油，燃料油，机油等等)，芳香烃(例如，甲苯，二甲苯，乙苯，十二烷基苯，苯基二甲苯基乙烷，溶剂石脑油，甲基萘等等)，卤代烃(例如，二氯甲烷，三氯乙烷，氯仿，四氯化碳等等)，酰胺(例如，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮，N-辛基吡咯烷酮等等)，酯(例如，乳酸丁酯，乙酸乙酯，乙酸丁酯，肉豆蔻酸异丙酯，油酸乙酯，己二酸二异丙酯，己二酸二异丁酯，丙二醇单甲醚乙酸酯，脂肪酸甘油酯，γ-丁内酯等等)，腈(例如，乙腈，异丁腈，丙腈等等)，碳酸酯(例如，碳酸异丙烯酯等等)，和植物油(例如，大豆油，橄榄油，亚麻子油，椰子油，棕榈油，花生油(peanut oil)，麦芽油，杏仁油，芝麻油，矿物油，迭迭香(rosmarinic)油，香叶油，菜子油，棉子油，玉米油，红花油，橙油等等)。一种或多种(优选地，一种或多种和三种或更少)的这些液体载体可以以合适的比例混合和使用。
气体载体的实例包括碳氟化合物，丁烷气，LPG(液化石油气)，二甲醚和二氧化碳气。这些气体载体可以单独地使用或者它们中的两种可以以合适的比例混合，或者可以与合适的液体载体组合，和使用。
表面活性剂的实例包括非离子和阴离子表面活性剂如皂，聚氧乙烯烷基芳基醚(例如，Noigen (产品名称，注册商标，制造商 Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.)，EA142 (EA142(产品名称，制造商Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.))，Nonal (产品名称，制造商Toho Chemical Industry Co., Ltd.))，烷基硫酸酯/盐(例如，Emal 10 (产品名称，注册商标，制造商 Kao Corporation)，Emal 40 (产品名称，注册商标，制造商 Kao Corporation))，烷基苯磺酸酯/盐(例如，Neogen (产品名称，注册商标，制造商 Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.)，Neogen T (产品名称，注册商标，制造商 Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.)，Neopelex (产品名称，注册商标，制造商 Kao Corporation)，聚乙二醇醚(例如，Nonipole 85 (产品名称，注册商标，制造商 Sanyo Chemical Industries, Ltd.)，Nonipole 100 (产品名称，注册商标，制造商 Sanyo Chemical Industries, Ltd.)，Nonipole 160 (产品名称，注册商标，制造商 Sanyo Chemical Industries, Ltd.))，聚氧乙烯烷基醚(例如，Noigen ET-135 (产品名称，注册商标，制造商 Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.))，聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(例如，Newpole PE-64 (产品名称，注册商标，制造商 Sanyo Chemical Industries, Ltd.))，多羟基醇酯(例如，Tween 20 (产品名称，注册商标，制造商 Kao Corporation)，Tween 80 (产品名称，注册商标，制造商 Kao Corporation))，烷基磺基琥珀酸酯/盐(例如，Sanmorin OT20 (产品名称，注册商标，制造商 Sanyo Chemical Industries, Ltd.)，Newcalgen EX70 (产品名称，制造商TAKEMOTO Oil & Fat Co., Ltd.))，烷基萘磺酸酯/盐(例如，Newcalgen WG-1 (产品名称，制造商TAKEMOTO Oil & Fat Co., Ltd.)，和烯基磺酸酯/盐(例如，Sorpole 5115 (产品名称，注册商标，制造商 Toho Chemical Industry Co., Ltd.))。一种或多种(优选地，一种或多种和三种或更少)的这些表面活性剂可以以合适的比例混合和使用。
其它添加剂的实例包括酪蛋白，明胶，糖类(淀粉，黄原酸胶，阿拉伯树胶，纤维素衍生物，海藻酸等等)，木质素衍生物，膨润土，合成水溶性聚合物(聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯烷酮，聚丙烯酸等等)，PAP(酸性磷酸异丙基酯(acidic isopropyl phosphate))，BHT(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚)，和BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)。
在本发明的根部生长促进剂中，本发明的化合物的含量典型地是0.01至95wt%，优选地0.1至80wt%，和更优选地1至60wt%。当根部生长促进剂制备成可乳化浓缩物，液体试剂，可湿性粉末，粒化可湿性粉末或水溶性粉末时，本发明的化合物的含量典型地是1至90wt%，优选地5至80wt%，和更优选地5至60wt%。当根部生长促进剂制备成油试剂或粉尘制剂时，本发明的化合物的含量典型地是0.01至90wt%，优选地0.1至50wt%，和更优选地0.1至20wt%。当根部生长促进剂制备成颗粒时，本发明的化合物的含量典型地是0.1至50wt%，优选地0.5至50wt%，和更优选地1至20wt%。
在本发明的根部生长促进剂中，液体载体或固体载体的含量例如是1至90wt%，和优选地1至70wt%，和表面活性剂的含量例如是1至20wt%，和优选地1至15wt%。当根部生长促进剂制备成液体试剂时，水的含量例如是20至90wt%和表面活性剂的含量为1至20wt%，和优选地1至10wt%。
通过施加有效量的本发明的化合物至植物或植物的生长位置，可以促进植物的根部生长。作为施加的对象的植物的实例包括叶(foliages)，种子（seeds），鳞茎(bulbs)和幼苗（seedlings）。如本文中使用的，鳞茎(bulb)是指鳞茎(bulb)，球茎（corm），根茎（rhizoma），块茎（stem tuber），块根（root tuber）和根托（rhizophore）。在本说明书中，幼苗包括插条(cutting)和甘蔗枝插(sugar cane stem cutting)。植物的生长位置的实例包括在播种植物前或后的土壤，和用于水培养的介质。用于水培养的介质的实例包括水，培养溶液，氨基甲酸乙酯（urethane）和褐块石棉。如本文中使用的，通过将植物生长需要的营养组分溶解在水中以便调节到适当的浓度来制备培养溶液。例如，通过将种子或插条(cuttings)浸泡在其中以便其发芽或生根，或者通过将植物的根部浸泡在其中或将其喷到根部以便培养植物，还可以使用培养溶液。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法的特定的实例包括植物的叶的处理，如叶面施药；对植物的栽培土地的处理，如土壤处理；培养溶液的处理；种子的处理，如种子浸泡和种子涂覆；幼苗的处理，如施药，浸泡和涂覆；和鳞茎如种子块茎的处理。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法中的植物的叶的处理的特定的实例包括施加至植物的表面，如叶面喷洒和主干喷洒的处理方法。在移植前直接吸收至植物的处理方法的实例包括浸泡整个植物或根部的方法。通过使用固体载体如矿物粉末获得的制剂可以附着于根部。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法中的土壤处理方法的实例包括喷洒到土壤上，土壤加入，和化学制剂液体灌注到土壤中(化学制剂液体的灌溉，土壤注射，和化学制剂液体的滴注)。待处理的位置的实例包括栽植穴，犁沟，栽植穴周围，犁沟周围，栽培土地的整个表面，在土壤和植物之间的部分，在根部之间的区域，在主干之下的区域，主犁沟，生长土壤，育苗箱，育苗盘(seedling raising tray)和苗床。处理期间的实例包括播种前，播种时，刚刚在播种后，栽培期间，在定植前，定植时，和在定植后的生长期。在上述土壤处理中，活性成分可以同时地施加到植物，或含活性成分的固体肥料如膏状肥料可以施加到土壤。此外，活性成分可以在灌溉液体中混合，并且，例如，可以注射到灌溉设备(灌溉管，灌溉管道，喷洒器等)，混合到犁沟之间的漫灌液体(flooding liquid)。备选地，灌溉液体预先与活性成分混合并且，例如，通过合适的灌溉方法，包括上述的灌溉方法和其他方法如喷洒和漫灌，用于处理。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法中的对用于水培养的介质的处理的实例包括混合到培养溶液中。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法中的处理种子或鳞茎的方法是，例如，用本发明的根部生长促进剂处理种子或鳞茎的方法，并且其特定的实例包括喷洒处理，其中本发明的根部生长促进剂的悬浮液被雾化和喷洒在种子或鳞茎的表面上，涂抹处理，其中，在添加少量的水的情况下或在没有稀释的情况下，本发明的根部生长促进剂的可湿性粉末，可乳化浓缩物或可流动试剂被施加到种子或鳞茎，浸渍处理，其中种子浸渍在本发明的根部生长促进剂的溶液中达某一段时间，薄膜涂覆处理，和粒料涂覆处理。
根据本发明的促进植物的根部生长的方法中的幼苗的处理的实例包括喷洒处理，其中本发明的根部生长促进剂的悬浮液被雾化和喷洒在幼苗的表面上，涂抹处理，其中，在添加少量的水的情况下或在没有稀释的情况下，本发明的根部生长促进剂的可湿性粉末，可乳化浓缩物或可流动试剂被施加到幼苗，浸渍处理，其中幼苗被浸渍在本发明的根部生长促进剂的溶液中达某一段时间。
当植物或植物的生长位置用本发明的化合物处理时，用于处理的本发明的化合物的量可以取决于待处理的植物的种类，制剂形式，处理时间，气候条件等等而变化，但是有效量的本发明的化合物/1,000m2典型地是0.1至1,000g，和优选地10至500g。
可乳化浓缩物，可湿性粉末，可流动试剂和微胶囊典型地用水稀释，并且然后喷洒进行处理。在这些情况中，本发明的化合物的浓度典型地是1至10,000 ppm，和优选地10至500 ppm。粉尘制剂和颗粒典型地在没有稀释的情况下用于处理。
在种子的处理中，本发明的化合物/一颗种子的量典型地是0.01至10mg，和优选地0.1至5mg。本发明的化合物/100kg的种子的量典型地是1至300g，和优选地5至100g。
在幼苗的处理中，本发明的化合物/一棵幼苗的量典型地是0.1至50mg，和优选地1至20mg。在插条的处理的情况下，本发明的化合物/一棵插条的量典型地是0.1至20mg，和优选地1至10mg。在播种幼苗前后的土壤的处理中，本发明的化合物/1,000m2的量典型地是0.1至100g，和优选地1至50g。
在培养溶液的处理中，在培养溶液中本发明的化合物的浓度是0.1至1000 ppm，和优选地1至100 ppm。
本发明的根部生长促进剂可被用于农用地如田地，水田，草坪和果园或者非农用地。
本发明可被用于农用地来栽培以下"植物"等等来促进植物等等的根部生长。
农作物的实例如下：
农作物：玉米，稻，小麦，大麦，黑麦，燕麦，高粱，棉，大豆，花生，荞麦，甜菜，油菜籽，向日葵，甘蔗，烟草，等；
蔬菜：茄科蔬菜(茄子，番茄，甜椒(pimento)，辣椒，马铃薯等)，葫芦科蔬菜(黄瓜，南瓜，绿皮西葫芦(zucchini)，西瓜，甜瓜，南瓜(squash)等)，十字花科蔬菜(日本萝卜(Japanese radish)，白萝卜(white turnip)，山葵，甘蓝，大白菜，卷心菜，芥菜，椰菜，花椰菜等)，紫菀科(asteraceous)蔬菜(牛蒡，筒篙，朝鲜蓟，莴苣等)，百合科蔬菜(青葱，洋葱，大蒜，和芦笋)，ammiaceous蔬菜(胡萝卜，香芹，芹菜，欧洲防风草等)，藜科蔬菜(菠菜，牛皮菜等)，薄荷科蔬菜(白苏子(Perilla frutescens)，薄荷，罗勒等)，草莓，甘薯，日本薯蓣(Dioscorea japonica)，芋(colocasia)，等，
花，
观叶植物，
草皮草(turf grasses)，
果类：仁果类(苹果，梨，日本梨，木瓜，榅桲等)，核果类(stone fleshy fruits)(桃，梅，油桃，乌梅(Prunus mume)，樱桃，杏，洋李等)，柑橘果(温州蜜柑，橙，柠檬，酸橙(rime)，葡萄柚等)，坚果(栗，胡桃，榛，杏仁，阿月浑子，腰果(cashew nuts)，澳洲坚果等)，浆果类(蓝莓，红莓，黑莓，树莓等)，葡萄，柿子，橄榄，李(Japanese plum)，香蕉，咖啡，海枣(date palm)，椰子，等，
除了果树以外的树；茶树，桑树，开花植物，行道树(白蜡树，桦树，山茱萸，桉树，银杏，丁香，枫树，栎属植物(Quercus)，白杨，紫荆(Judas tree)，枫香树(Liquidambar formosana)，悬铃树，榉属植物，鲜柏(Japanese arborvitae)，冷杉木，铁杉，桧柏，松属植物(Pinus)，云杉属植物(Picea)，和东北红豆杉(Taxus cuspidate))，等。
上述的"植物"包括这样的植物，通过传统繁育方法或通过基因工程技术已经给予其对HPPD抑制剂如异噁唑草酮(isoxaflutole)，ALS抑制剂如咪唑乙烟酸(imazethapyr)和噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)，EPSP合成酶抑制剂如草甘膦(glyphosate)，谷氨酰胺合成酶抑制剂如草铵膦(glufosinate)，乙酰-CoA羧化酶抑制剂如稀禾定(sethoxydim)，和除草剂如溴苯腈(bromoxynil)，麦草畏(dicamba)和2,4-D的耐受性。
通过传统繁育方法给予其耐受性的"植物"的实例包括油菜，小麦，向日葵和稻，其对咪唑啉酮ALS抑制除草剂如咪唑乙烟酸(imazethapyr)有耐受性，其已经在Clearfield(注册商标)的产品名称下是市售可得的。同样，存在这样的大豆，通过传统繁育方法已经给予其对磺酰脲ALS抑制除草剂如噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)的耐受性，其已经在STS大豆的产品名称下是市售可得的。
通过传统繁育方法已经给予对乙酰-CoA羧化酶抑制剂如三酮肟(trione oxime)或芳氧基苯氧基丙酸除草剂的耐受性的植物的实例包括SR玉米。已经给予对乙酰-CoA羧化酶抑制剂的耐受性的植物描述于以下文献中：Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (Proc. Natl. Acad. Sci. USA), vol. 87, pp. 7175-7179 (1990)。对乙酰-CoA羧化酶抑制剂的耐受的乙酰-CoA羧化酶的变种报道在以下文献中：Weed Science, vol. 53, pp. 728-746 (2005)通过利用基因工程技术将这样的乙酰-CoA羧化酶变种的基因引入植物中，或者将给予耐受性的变种引入植物乙酰-CoA羧化酶，可以形成耐受乙酰-CoA羧化酶抑制剂的植物。
通过向植物细胞中引入用于引入由Chimeraplasty技术(Gura T. 1999. Repairing the Genome's Spelling Mistakes. Science 285: 316-318)表示的碱基置换变种的核酸从而将定位氨基酸置换变种引入植物的乙酰-CoA羧化酶基因或ALS基因，可以形成耐受乙酰-CoA羧化酶抑制剂或ALS抑制剂或类似物的植物。
通过基因工程技术给予其耐受性的植物的实例包括玉米，大豆，棉，油菜和糖用甜菜，其对草甘膦(glyphosate)有耐受性，并且其已经在RoundupReady(注册商标)，AgrisureGT，等等的产品名称下是市售可得的。存在玉米，大豆，棉和油菜，其通过基因工程技术变得对草铵膦(glufosinate)具有耐受性，其已经在LibertyLink(注册商标)的产品名称下是市售可得的。通过基因工程技术变得对溴苯腈(bromoxynil)耐受的棉已经在BXN的产品名称下是市售可得的。
上述的"植物"包括这样的农作物，其被基因工程化为能够合成如杆菌属(genus Bacillus)中已知的选择性毒素。
在这样的基因工程化的农作物中表达的毒素的实例包括：衍生自蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)或日本甲虫芽胞杆菌(Bacillus popilliae)的杀虫蛋白；衍生自苏芸金杆菌(Bacillus thuringiensis)的δ-内毒素如Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1F，Cry1Fa2，Cry2Ab，Cry3A，Cry3Bb1或Cry9C；杀虫蛋白如VIP1，VIP2，VIP3或VIP3A；衍生自线虫(nematodes)的杀虫蛋白；由动物形成的毒素，如蝎毒素(scorpion toxin)，蜘蛛毒素(spider toxin)，蜜蜂毒素，或昆虫-特异性神经毒素；霉菌真菌毒素(mold fungus toxins)；植物凝集素(plant lectin)；凝抗体(agglutinin)；蛋白酶抑制剂如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白醇抑制剂，patatin，胱抑素(cystatin)，或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体-减活蛋白质(RIP)如甜菜碱，玉米-RIP，相思豆毒蛋白(abrin)，luffin，皂草素(saporin)，或briodin；类固醇-代谢酶如3-羟基类固醇氧化酶，蜕化类固醇(ecdysteroid)-UDP-葡糖基转移酶，或胆固醇氧化酶；蜕皮激素抑制剂；HMG-CoA还原酶；离子通道抑制剂如钠通道抑制剂或钙通道抑制剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体；均二苯乙烯(stilbene)合成酶；联苄(bibenzyl)合成酶；几丁质酶(chitinase)；和葡聚糖酶(glucanase)。
在这样的基因工程化的农作物中表达的毒素还包括：δ-内毒素蛋白的杂化毒素如Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1F，Cry1Fa2，Cry2Ab，Cry3A，Cry3Bb1，Cry9C，Cry34Ab或Cry35Ab和杀虫蛋白如VIP1，VIP2，VIP3或VIP3A；部分删除的毒素(partially deleted toxins)；和改性毒素(modify toxins)。通过使用基因工程技术，由这样的蛋白的不同的域的新组合产生这样的杂化毒素。作为部分删除的毒素(partially deleted toxins)，包括删除一部分氨基酸序列的Cry1Ab已经是已知的。通过置换天然毒素的一个或多个氨基酸，产生改性毒素(modify toxins)。
这样的毒素和能合成这样的毒素的基因工程化的植物的实例描述于以下文献中：EP-A-0374753，WO93/07278，WO95/34656，EP-A-0427529，EP-A-451878，WO03/052073，等等。
这样的基因工程化的植物中所含的毒素能够给予植物特别地对于属于以下的害虫的抗性：鞘翅目(Coleoptera)，半翅目(Hemiptera)，双翅目(Diptera)，鳞翅目(Lepidoptera)和线虫(Nematodes)。
基因工程化的植物，其包括一个或多个杀虫抗害虫的基因(insecticidal pest-resistant gene)并且其表达一个或多个毒素，已经是已知的，并且这样的基因工程化的植物中的一些已经是供应出售的。这样的基因工程化的植物的实例包括YieldGard(注册商标)(表达Cry1Ab毒素的玉米品种)，YieldGard Rootworm(注册商标)(表达Cry3Bb1毒素的玉米品种)，YieldGard Plus(注册商标)(表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素的玉米品种)，Herculex I(注册商标)(表达Cry1Fa2毒素和草胺膦(Phosphinothricin)N-乙酰转移酶(PAT)以便给予对草铵膦(glufosinate)的耐受性的玉米品种)，NuCOTN33B(注册商标)(表达Cry1Ac毒素的棉花品种)，Bollgard I(注册商标)(表达Cry1Ac毒素的棉花品种)，Bollgard II(注册商标)(表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素的棉花品种)，VIPCOT(注册商标)(表达VIP毒素的棉花品种)，NewLeaf(注册商标)(表达Cry3A毒素的马铃薯品种)，NatureGard(注册商标)Agrisure(注册商标)GT Advantage(GA21草甘膦(glyphosate)-耐受特征)，Agrisure(注册商标)CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)特征)，和Protecta(注册商标)。
上述的"植物"还包括通过使用基因工程技术产生的农作物，其具有形成具有选择作用的抗病原(antipathogenic)物质的能力。
PR蛋白和类似物已知作为这样的抗病原(antipathogenic)物质(PRPs，EP-A-0392225)。这样的抗病原(antipathogenic)物质和形成它们的基因工程化的农作物描述于EP-A-0392225，WO 95/33818，EP-A-0353191等中。
在基因工程化的农作物中表达的这样的抗病原(antipathogenic)物质的实例包括：离子通道抑制剂如钠通道抑制剂或钙通道抑制剂，在其中由病毒产生的KP1，KP4和KP6毒素已经是已知的；均二苯乙烯合成酶；联苄(bibenzyl)合成酶；几丁质酶；葡聚糖酶；PR蛋白；和由微生物形成的抗病原(antipathogenic)物质，如肽抗生素，具有杂环和与对植物病的抗性有关的蛋白因子(其称作植物抗病基因并且描述于WO 03/000906中)的抗生素。这些抗病原(antipathogenic)物质和产生这样的物质的基因工程化的植物描述于EP-A-0392225，WO95/33818，EP-A-0353191等中。
上述的"植物"包括这样的植物，其中通过基因工程技术已经给予该植物有利的特征如在油料成分方面改进的特征或者具有增强的氨基酸含量的特征。其实例包括VISTIVE(注册商标)低亚麻(linolenic)大豆，其具有降低的亚麻(linolenic)含量)或高-赖氨酸(高-油)玉米(具有提高的赖氨酸或油含量的玉米)。
还包括叠加品种，其中结合了多个有利的特征如典型的上述的除草剂特征或者除草剂耐受性基因，抗有害昆虫基因，产生抗病原(antipathogenic)物质基因，在油料成分方面改进的特征或者具有增强的氨基酸含量的特征。
实施例
将通过制剂实施例，种子处理实施例和测试实施例更详细地描述本发明，但是本发明不仅仅局限于以下实施例。在以下实施例中，份数表示重量份，除非另作说明。
制剂实施例1
十(10)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个被溶解在35份的二甲苯和35份的N,N-二甲基甲酰胺的混合物中，向其中添加14份的聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和6份的十二烷基苯磺酸钙，充分搅拌混合物而得到每一个化合物的10%可乳化浓缩物。
制剂实施例2
二十(20)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个被添加到4份的月桂基硫酸钠，2份的木质素磺酸钙，20份的合成水合氧化硅细粉末和54份的硅藻土的混合物，用混合器搅拌该混合物而得到每一个化合物的20%可湿性粉末。
制剂实施例3
向2份的表1中所示的化合物1至26中的每一个中，添加1份的合成水合氧化硅细粉末，2份的木质素磺酸钙，30份的膨润土和65份的高岭粘土，随后搅拌下充分混合。然后，合适量的水被添加到混合物，将其进一步搅拌，用成粒机粒化并且然后空气干燥而得到每一个化合物的2%颗粒。
制剂实施例4
一(1)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个被溶解在适当数量的丙酮中，向其中添加5份的合成水合氧化硅细粉末，0.3份的PAP和93.7份的Fubasami粘土，随后在搅拌下充分混合。通过蒸发除去丙酮得到每一个化合物的1%粉尘。
制剂实施例5
混合十(10)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个，35份的白炭墨(含50份的聚氧乙烯烷基醚硫酸酯铵盐)，和55份的水，将混合物通过湿式研磨法细磨，获得每一个化合物的10%可流动制剂。
制剂实施例6
表1中所示的化合物1至26中的每一个(0.1份)被溶解在5份的二甲苯和5份的三氯乙烷中，随后与89.9份的脱臭煤油混合而得到0.1%油试剂。
种子处理实施例1
向25份的表1中所示的化合物1至26中的每一个中，添加65份的环己酮，5份的NINATE 401-A和5份的BLAUNON BR-450，随后在搅拌下充分混合而得到每一个化合物的25%可乳化浓缩物。
然后，可乳化浓缩物用水稀释1,000倍来制备稀释物，将稻种浸泡在稀释物中24小时直到活性成分被吸收到稻种中而得到已处理的种子。
种子处理实施例2
二十五(25)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个,25份的粘土（配制用），25份的聚乙烯醇(含50份的SOLGEN TW-20)，和25份的水在搅拌下充分混合而得到用于形成粒料的材料。
然后，卷心菜种子被包埋在20mg的用于形成粒料的材料的中心中，随后成形为球，并且进一步干燥而得到已处理的种子。
种子处理实施例3
混合二十五(25)份的表1中所示的化合物1至26中的每一个，20份的白炭墨(含50%(重量)的聚氧乙烯烷基醚硫酸酯铵盐)，和55份的水，通过湿式研磨法细磨，而得到每一个化合物的25%可流动制剂。
将棉花种子放入不锈钢锅(容积约1,200mL)，装备有提料叶片，其用于当锅旋转时将种子提起，然后将锅以约45度的角度倾斜并且机械旋转以便可以在锅中获得令人满意的混合和翻转粒化效果。
可流动制剂用水稀释100倍并且将手动喷洒器转向锅的内侧，然后将稀释物直接喷洒到棉花种子的翻转粒化层的中心。此外，使喷洒器停止并且将低压空气喷向种子，然后立刻干燥种子包衣。
其后，重新开始使用手动喷洒器的喷洒。这种喷洒和干燥周期被重复直到预定数量的流体悬浮液被施加到种子，而得到已处理的种子。
测试实施例
一(1)份的化合物1和化合物6中的每一个被溶解在99份的二甲亚砜中并且每一所得溶液用离子交换水稀释以便调节每一活性成分的浓度至10 ppm而制备各自的测试化学溶液。种子繁育袋(尺寸177mm×163mm，由DaikiRikaKogyoCo.,Ltd.制造)中的纸板用17ml的这些测试化学溶液的每一个浸渍并且将3粒萝卜（Raphanus sativus）种子播种在纸板上。将袋子放入塑料容器并且密封塑料容器。在25℃在明亮位置中培养7天后，测量主根的长度。确定三次重复的平均值，并且根部生长率是通过以下公式计算的
根部生长率(%)=(化学制剂物质处理组的平均主根长度)/(非处理对照组的平均主根长度)×100
结果，每一个化合物的根部生长率如以下表2中所述。
Figure DEST_PATH_IMAGE005
工业实用性
根据本发明，可以提供根部生长促进剂，和促进植物的根部生长的方法，其具有极好的促进植物根部生长的效果。

Claims (6)

1.   根部生长促进剂，其包括作为活性成分的式(1)的化合物：
其中R1表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R2表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烷氧基烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6烯基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C3-C6炔基；R3代表卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R4表示氢原子，卤素原子，氰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R5表示氢原子，卤素原子，氰基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷氧基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基硫基，任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基亚磺酰基，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基磺酰基；和R6表示卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基。
2.   促进植物的根部生长的方法，其包括施加有效量的权利要求1的式(1)的化合物至植物或植物的生长位置。
3.   根据权利要求2的促进植物的根部生长的方法，其中植物是种子或秧苗。
4.   根据权利要求2的促进植物的根部生长的方法，其中植物的生长位置是在播种植物前或后的土壤。
5.   根据权利要求2的促进植物的根部生长的方法，其中植物的生长位置是培养溶液。
6.   权利要求1的式(1)的化合物用于促进植物的根部生长的用途。
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