CN102239160A - 作为杀真菌剂的取代的(吡啶基)-嗪基胺衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及通式(I)的苯基-嘧啶基-氨基衍生物，
Figure DPA00001372386200011
其中Q1和p、Ra-Rc、L1、Y、L2和Q2表示各种取代基，所述衍生物的制备方法，中间体化合物的制备，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物的植物病原真菌)的方法。

Description

作为杀真菌剂的取代的(吡啶基)-嗪基胺衍生物
说明
本发明涉及取代的(吡啶基)-嗪基氨基衍生物，它们的制备方法，制备中间体化合物，它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物的植物病原真菌)的方法。
WO 2007/003525揭示了用作治疗疾病或疾病征状的酶抑制剂的N-苯基-三嗪基胺衍生物。但是，该参考文献没有涉及这类衍生物的杀真菌应用。另外，WO 2005/019211和WO 2005/033095揭示了一种使用氨基吡啶基取代的N-苯基-三嗪基胺衍生物保护植物抵抗植物病原生物体的攻击的方法。但是，该现有技术的这些化合物的所述化学结构不同于本发明的化合物。
在农业领域中，为了避免或控制对活性成分有耐药性的菌株的产生，人们对于使用新型农药化合物一直很感兴趣。而且，为了减少活性化合物的用量，同时保持与已知化合物至少等同的效力，人们对于使用比那些已知的农药活性更高的新颖化合物也很感兴趣。我们现已发现一类具有上述效果或益处的新化合物。
因此，本发明提供通式(I)的N-取代的(吡啶基)-嗪基-氨基衍生物：
式中：
●W表示苯基，或者饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●A表示碳原子或氮原子，前提是A表示碳原子时，W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基(sulfanyl)、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基(alkylsulfanyl)、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基(sulphenyl)、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基(sulphinyl)、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基(sulphonyl)、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基(alkylthio)烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、或具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷(oxoazepan)-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基(benzylsulfanyl)、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基(phenylsulfanyl)、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2可一起形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
以及所述衍生物的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物(metalloidic complex)和光学活性或几何异构体；前提是排除以下化合物：
●(3-{[4-(2-乙烯基吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯基)甲醇；
●4-{4-[(3-{2-[(叔丁氧基羰基)氨基]乙氧基}苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-吡啶-2-羧酸甲酯；
●N-{3-[(4-{2-[(1Z)-3-氨基-2-氯丙-1-烯-1-基]吡啶-4-基}-1，3，5-三嗪-2-基)氨基]-苄基}-N-甲基甘氨酸。
在本发明的具体的实施方式中，依据本发明的通式(I)的化合物是其中A表示氮原子且W表示苯基的化合物。
此时，依据本发明的通式(I)的化合物表示为通式II的化合物：
Figure BPA00001372386400061
式中：
●W表示苯基；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2可一起形成取代的或未取代的，最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的
以及所述化合物的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体。
在本发明的另一个具体实施方式中，依据本发明的通式(I)的化合物是其中W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环的化合物。
此时，依据本发明的通式(I)的化合物表示为通式(III)的化合物：
Figure BPA00001372386400101
式中：
●W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●A表示碳原子或氮原子；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2可一起形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
以及所述化合物的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体。
在本发明的另一个具体实施方式中，依据本发明的通式(III)的化合物是其中A表示氮原子的化合物。
此时，依据本发明的通式(I)的化合物表示为通式(III1)的化合物：
Figure BPA00001372386400141
式中：
●W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2可一起形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
以及所述化合物的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体。
在本发明的另一个具体实施方式中，依据本发明的通式(III)的化合物是其中A表示碳原子的化合物。
此时，依据本发明的通式(I)的化合物表示为通式(III2)的化合物：
式中：
●W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2可一起形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
以及所述化合物的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体。
本发明的任何化合物可根据化合物中不对称中心的数目以一种或多种光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有光学异构体，它们的任何外消旋或成比例消旋(scalemic)混合物(术语“成比例消旋”表示对映异构体以不同比例混合的混合物)，以及所有可能的立体异构体以任何比例混合的混合物。可根据本领域普通技术人员已知的任何方法分离非对映异构体或光学异构体。
本发明的任意化合物还可以根据其中双键的数量以一种或多种几何异构体的形式存在。因此本发明同样涉及所有的几何异构体以及所有可能的以任意比例混合的混合物。几何异构体可以通过本领域普通技术人员已知的一般方法分离。
其中L2Q2表示羟基、硫烷基或氨基的本发明通式(I，II，III，III1，III2)的任意化合物可由于所述羟基、硫烷基或氨基的质子的迁移而存在互变异构体形式。这些互变异构体形式也是本发明的一部分。更一般而言，其L2Q2表示羟基、硫烷基或氨基的本发明通式(I，II，III，III1，III2)的化合物的所有互变异构体形式，以及可任选用作本发明制备方法的中间体的化合物的互变异构体形式也是本发明的一部分。
依据本发明，以下一般性术语的含义通常如下文所述：
●卤素表示氟、氯、溴或碘；
●杂原子可以是氮、氧或硫；
●除非另有指示，否则，依据本发明的被取代的基团或取代基可以被以下基团或原子中的一个或多个取代：卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基。
优选的本发明通式(I)的化合物是其中W表示苯基的化合物。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：其中W表示选自下组的饱和或不饱和的、芳族或非芳族的杂环：
Figure BPA00001372386400241
Figure BPA00001372386400251
其它优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：Q1表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是其中p表示0、1、2或3的化合物。更优选p表示0或1。更优选p表示1。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是其中Ra表示氢原子或者取代的或未取代的C1-C8-环烷基的化合物。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是其中Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基的化合物。更优选Rb和Rc独立地表示氢原子或卤原子。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是其中L1选自下组的化合物：
Figure BPA00001372386400261
其中
●n表示0、1、2或3；
●X独立地表示C1-C10-烷基、C1-C10-卤代烷基、卤原子或氰基。
更优选的本发明通式(I)的化合物是其中L1表示下式的化合物：
Figure BPA00001372386400262
其中
●n表示0、1、2或3；
●X独立地表示C1-C10-烷基、C1-C10-卤代烷基、卤原子或氰基。
更优选的本发明通式(I)的化合物是其中L1表示下式的化合物：
Figure BPA00001372386400271
其它优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：Q2表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
其中L2和Q2一起形成最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，优选的所得杂环是非芳族的。更优选的杂环是吡咯烷、哌啶、吗啉。
其它优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：其中Rd-Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的。
其它更优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：其中Rd表示H、(甲氧基羰基)氨基、(4-氯苯基)氨基、[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氨基、(2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基、(2，2，2-三氟乙基)氨基、(2-氰基乙基)氨基、甲基氨基、(2-甲基丙酰基)氧基(oxy)、(3-甲基丁-2-烯酰基)氧基、(3-甲基丁酰基)氧基、丁酰氧基、丙酰氧基、(甲氧基乙酰基)氧基、乙酰氧基、环戊氧基、二环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、丁-3-炔-2-氧基、己-2-炔-1-氧基、丁-2-炔-1-氧基、丙-2-炔-1-氧基、2，2，2-三氟乙氧基、(2，6-二氯苄基)氧基、(4-氯苄基)氧基、(4-甲氧基苄基)氧基、苄氧基、环丙基甲氧基、2-甲基丙氧基、丙-2-烯-1-氧基、丙氧基、2-(二甲基氨基)乙氧基、乙氧基、甲氧基、羟基、苯基氨基、或苯基杂芳基氨基。
其它更优选的本发明通式(I)的化合物是其中Rg表示氢、丙-2-烯-1-基、己基、丁基、丙基、2-羟基乙基、乙基、甲基的化合物。
其它更优选的本发明通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物：其中Q2表示(2R)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基、(2S)-1-甲氧基丙-2-基、1-(二乙基氨基)丙-2-基、1-(二甲基氨基)丙-2-基、1，1-二氧桥(oxido)四氢噻吩-3-基、1，3-二甲氧基丙-2-基、1-氰基丁-2-基、1-环丙基-2-甲氧基乙基、1-乙基哌啶-3-基、1-甲氧基丁-2-基、1-甲氧基丙-2-基、2-(羟基甲基)哌啶-1-基、2-(吗啉-4-基)乙基、2，2，2-三氟乙基、2，3-二甲基哌啶-1-基、2，5-二甲基吡咯烷-1-基、2，6-二甲基吗啉-4-基、2-氰基乙基、2-乙基哌啶-1-基、2-羟基-2-甲基丙基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-甲基哌啶-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙基、2-甲基吡咯烷-1-基、3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙基、3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基、3-(甲酰基氨基)丙基、3-(羟基甲基)哌啶-1-基、3，3，3-三氟丙基、3，3-二甲基哌啶-1-基、3，5-二甲基哌啶-1-基、3，6-二氢吡啶-1(2H)-基、3-羟基哌啶-1-基、3-羟基丙基、3-羟基吡咯烷-1-基、3-甲氧基丁-2-基、3-甲氧基哌啶-1-基、3-甲氧基丙基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-2-基、3-甲基丁基、3-甲基哌啶-1-基、4-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁基、4-(三氟甲基)哌啶-1-基、4-氰基哌啶-1-基、4-乙氧基环己基、4-甲酰基哌嗪-1-基、4-羟基哌啶-1-基、4-甲氧基哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-甲基哌啶-1-基、4-氧代咪唑烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基(azepan-1-yl)、丁-2-基、丁基、环丁基、环己基、环戊基、环丙基、环丙基甲基、乙基、氢、己基、羟基、甲氧基、甲基、吗啉-4-基、氧杂环丁烷-3-基(oxetan-3-yl)、戊-2-基、戊-3-基、戊基、哌啶-1-基、丙-2-烯-1-基、丙-2-基、丙基、吡咯烷-1-基、叔丁基、四氢呋喃-2-基甲基、硫代吗啉-4-基。
上述关于本发明通式(I)化合物的取代基的优选方案可以任何方式独立地、部分地或完全地进行组合。因此这些优选特征的组合提供了依据本发明的化合物的亚类(sub-class)。本发明优选化合物的这些亚类的例子可具有以下组合特征：
-W的优选特征与Q1和p、Ra-Ri、L1、Y、L2和Q2中一种或多种的优选特征；
-Q1和p的优选特征与W、Ra-Ri、L1、Y、L2和Q2中的一种或多种的优选特征；
-Ra-Ri的优选特征与W、Q1和p、L1、Y、L2和Q2中的一种或多种的优选特征；
-L1的优选特征与W、Q1和p、Ra-Ri、Y、L2和Q2中的一种或多种的优选特征；
-Y的优选特征与W、Q1和p、Ra-Ri、L1、L2和Q2中的一种或多种的优选特征；
-L2的优选特征与W、Q1和p、Ra-Ri、L1、Y和Q2中的一种或多种的优选特征；
-Q2的优选特征与W、Q1和p、Ra-Ri、L1、Y和L2中的一种或多种的优选特征。
在这些依据本发明的化合物的取代基的优选特征的组合中，所述优选特征还可选自各W、Q1和p、Ra-Ri、L1、Y、L2和Q2的更优选特征，以形成最优选的依据本发明的化合物的亚类。
本发明化合物的其它取代基的优选特征也是该本发明优选化合物亚类的一部分，特别是取代基W、Q1和p、Ra-Ri、L1、Y、L2和Q2的组。
本发明还涉及通式(I)的化合物的制备方法。因此，依据本发明的另一方面，提供一种制备文中定义的通式(I)的化合物的方法P1，如以下反应方案所示：
Figure BPA00001372386400311
方法P1
其中
●T表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯；取代的或未取代的苯基磺酸酯；
●如果Y表示氧原子，L2表示CRhRi；
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rh、Ri、L1、Q2如文中所定义；所述方法包括：
○任选地在催化剂的存在下，使通式(VI)的化合物与氰化物试剂反应以制得通式(V)的化合物，所述氰化物试剂例如是金属氰化物，例如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，例如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如三-C1-C6-烷基甲硅烷基氰化物，特别是三甲基甲硅烷基氰化物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到式(V)的化合物，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○然后任选地在存在催化剂的条件下，使得所述通式(V)的化合物与化学式为Q2-L2-M的有机金属试剂反应，制得通式(I)的化合物，其中M表示金属，例如锂、镁、钠、钾，或者金属盐，例如镁盐，锂盐，钾盐或钠盐；
○或者任选地在存在催化剂的情况下，在碱存在下使得通式(V)的化合物与化学式为Q2-L2-U的正膦内鎓盐(phosporane ylide)试剂反应制得通式(I)的化合物，其中U表示三-(苯基)-磷鎓基团，二-(C1-C6)-烷基膦酸根；所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨基锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；
●如果Y表示氧原子，L2表示直接键，Q2表示氢原子；
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如文中所定义；该方法包括：
○任选地在催化剂的存在下，使得通式(VI)的化合物与氰化物试剂反应以制得通式(V)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如三-C1-C6-烷基甲硅烷基氰化物，特别是三甲基甲硅烷基氰化物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到通式(V)的化合物，所述络合配体是例如膦，如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○任选地在存在催化剂的条件下，使得所述通式(V)的化合物与还原剂反应，所述还原剂是例如氢气，金属，例如镁，金属盐，例如SnCl2或SnBr2；或者化学式H-M的氢化物供体，其中M表示金属或金属盐，例如氢化二-C1-C6-烷基铝，特别是氢化二-乙基铝，制得通式(I)的化合物；
●如果Y表示氧原子，L2表示氧原子，Q2表示氢原子；
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如文中所定义；该方法包括：
○任选地在催化剂的存在下，使得通式(VI)的化合物与氰化物试剂反应以制得通式(V)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如三-C1-C6-烷基甲硅烷基氰化物，特别是三甲基甲硅烷基氰化物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，以得到通式(V)的化合物，所述络合配体是例如膦，如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○优选在存在水的情况下，任选地在存在碱和任选地存在酸的情况下，使得通式(V)的化合物水解，制得通式(I)的化合物，其中所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸，或者有机酸，例如对甲苯磺酸；
●如果Y表示NH，L2表示直接键、硫原子、氧原子或NH，Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基氨基、苯氧基或苯基氨基；
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如文中所定义；该方法包括：
○任选地在催化剂的存在下，使得通式(VI)的化合物与氰化物试剂反应以制得通式(V)的化合物，所述氰化物是金属氰化物，如氰化钠，氰化钾，氰化锌；准金属氰化物，有机金属氰化物，如氰化二-C1-C6-烷基铝，特别是氰化二乙基铝；有机准金属氰化物，例如三-C1-C6-烷基甲硅烷基氰化物，特别是三甲基甲硅烷基氰化物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，得到通式(V)的化合物，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；
○任选地在存在催化剂的情况下，任选地在存在碱和任选地存在酸的情况下，使得通式(V)的化合物与通式Q2-L2-H所示的试剂进行加成反应，制得通式(I)的化合物，其中所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
优选地，可以对本发明的方法P1进行简化，从而以通式(VI)的化合物为起始物直接制备某些通式(I)的化合物。
因此，本发明提供了一种改进的方法P1A，用来制备通式(I)的化合物，该方法如以下反应方案所示：
Figure BPA00001372386400371
方法P1A
其中
●T表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯；取代的或未取代的苯基磺酸酯；
●如果Y表示氧原子，L2表示氧原子、NRg基，Rg表示氢原子、硝基、氰基、羟基、氨基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、Q2如文中所定义；该方法包括：
○在任选的存在催化剂特别是过渡金属催化剂的情况下，在存在一氧化碳或者能产生一氧化碳的试剂的情况下，使通式(VI)的化合物与通式Q2-L2-H所示的化合物反应，制得通式(I)的化合物，其中Q2如文中所定义，L2表示氧原子、NRg基，Rg表示氢原子、硝基、氰基、羟基、氨基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；所述能够产生一氧化碳的试剂是例如Mo(CO)6或W(CO)6，所述过渡金属催化剂是例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)，或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦；该反应在任选地存在碱的情况下进行，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
本发明的方法还可以用来使用其它本发明的通式(I)的化合物作为起始物制备本发明的通式(I)的化合物。
因此，根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P2，其中Y表示NRd基团，L2表示CRhRi；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、Rh、Ri、L1、Q2如本文所定义；
该方法包括任选地在脱水剂的存在下、任选在存在碱的条件下、任选在存在酸的条件下，使得不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rh、Ri、L1、Q2如本文所定义)与通式RdNH所示的化合物或其一种盐反应，其中Rd如本文所定义，所述脱水剂是例如分子筛，无水金属盐，例如硫酸镁，硫酸钠，或者金属氧化物，例如氧化钡，氧化钙，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P3，其中Y表示CReRf基，L2表示氧原子，Q2表示甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rh、Ri、L1如文中所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下使不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi，Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rh、Ri、L1如本文所定义)与通式Q2T所示的化合物反应，其中T表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯，Q2表示甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P4，其中Y表示NRd基团，L2表示直接键，Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、L1如本文所定义，
该方法包括在任选地存在脱水剂的情况下、在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、使不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示直接键，Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如本文所定义)与通式RdNH所示的化合物或其一种盐反应，其中Rd如本文所定义，所述脱水剂是例如分子筛，无水金属盐，例如硫酸镁，硫酸钠，或者金属氧化物，例如氧化钡，氧化钙，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P5，其中Y表示C1ReRf基团，L2表示直接键，Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如本文所定义，
该方法包括任选地在存在碱的情况下、任选地在存在酸的情况下，使不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示直接键，Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如本文所定义)与通式CHUReRf所示的化合物或其一种盐反应，其中U表示氢原子、磷鎓基团、二-(C1-C6)-烷基膦酸根，Re、Rf如本文所定义，所述盐是例如三-(C1-C6)-烷基甲硅烷基盐，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P6，其中Y表示CReRf基团，L2表示CRhRi，A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Re、Rf、Rh、Ri、L1、Q2如本文所定义；
该方法包括任选地在存在碱的条件下，任选地在存在酸的条件下，使不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示CRhRi；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Re、Rf、Rh、Ri、L1、Q2如本文所定义)与通式CHUReRf所示的化合物或其一种盐反应，其中U表示氢原子、三-(苯基)-磷鎓基团、二-(C1-C6)-烷基膦酸根，Re、Rf如本文所定义，所述盐是例如三-(C1-C6)-烷基甲硅烷基盐，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸，盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P7，其中Y表示NRd基团，L2表示氧原子、硫原子或者NRg基团，其中Rg表示氢原子、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；Q2表示甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、L1如文中所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，使不同的通式(I)的化合物与通式Q2T所示的化合物反应，其中
所述不同的通式(I)的化合物中，Y表示NRd、L2表示氧原子、硫原子或NRg基团，其中Rg表示氢原子、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、L1如文中所定义；
通式Q2T中，T表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯，Q2表示甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它常规的缩合剂，特别是五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P8，其中Y表示NRd基团，其中Rd表示甲酰氧基、甲酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、C1-C8-环烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷氧基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰氧基；L2表示氧原子、硫原子或NRg基团；Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rg、L1如文中所定义，
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，使不同的通式(I)的化合物与通式Q2T所示的化合物反应，其中
在所述不同的通式(I)的化合物中，Y表示NRd基团，其中Rd表示氨基、羟基、C1-C8-烷基氨基、C1-C8-环烷基氨基，L2表示氧原子、硫原子或NRg基团；Q2表示氢原子；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rg、L1如文中所定义；
对于通式Q2T所示的化合物，其中T表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯，Q2表示甲酰基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它常规的缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P9，其中Y表示氧原子，L2表示氧原子、NRg基团；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rg、L1、Q2如本文所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，在同一或者不同的反应釜条件下，使不同的通式(I)的化合物与通式Q2L2H所示的化合物反应，其中
对于不同的通式(I)的化合物，Y表示氧原子，L2表示氧原子，Q2表示氢原子、甲酰基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如文中所定义；
对于通式Q2L2H的化合物，其中Q2如本文所定义，L2表示氧原子、NRg基团，
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它常规的缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
根据本发明，方法P2至P9中用作起始原料的通式(I)的化合物可以通过本发明的方法P1制备。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P10，其中Y表示硫原子，L2表示氧原子、NRg基团，且A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rg、L1、Q2如本文所定义；
该方法包括使不同的通式(I)的化合物(其中Y表示氧原子，L2表示氧原子、NRg基团，且A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rg、L1、Q2如本文所定义)与硫羰基化试剂反应，所述硫羰基化试剂包括例如2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-二硫杂二磷杂环丁烷(dithiadiphosphetane)2，4-二硫化物、五硫化磷、硫磺。
根据本发明的另一个方面，提供了一种用来制备通式(I)的化合物的方法P11，其中Y表示NRd基团或氧原子，L2表示NRg基团，Rg表示氢原子、硝基、氰基、羟基、氨基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、L1、Q2如文中所定义；
该方法包括在任选地存在碱的情况下、在任选地存在酸的情况下、在任选地存在缩合剂的情况下、以及任选地存在催化剂的情况下，在同一或者不同的反应釜条件下，使得不同的通式(I)的化合物与RgNH所示的化合物反应，其中
在所述不同的通式(I)的化合物中，Y表示NRd基团或氧原子，L2表示氧原子、硫原子；Q2表示甲酰基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔基C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、Rd、L1如文中所定义；
对于通式RgNH的化合物，Rg如文中所定义；
所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠，氨基钠，二异丙基氨化锂，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，乙酸钠，乙酸钾，乙酸钙，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲基胺，三乙基胺(TEA)，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基-苄基胺，N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮杂二环辛烷(DABCO)，二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)；所述酸是例如路易斯酸；特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝，二氯化锌，溴化镁，三溴化硼；或者例如布朗斯台德酸；特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。所述缩合剂是例如可形成酰卤的化合物，优选光气，三溴化磷，三氯化磷，五氯化磷，三氯氧化磷或亚硫酰氯；例如可形成酸酐的化合物，优选氯甲酸乙酯，氯甲酸甲酯，氯甲酸异丙酯，氯甲酸异丁酯，2，2，-二甲基丙酰氯或甲磺酰氯；特别是碳二亚胺，例如N，N′-二环己基碳二亚胺(DCC)或者例如其它常规的缩合剂，优选五氧化二磷，聚磷酸，N，N′-羰基二咪唑，2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，三苯基膦/四氯甲烷或六氟磷酸溴代三吡咯烷磷鎓盐。所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)，乙酸钯(II)，四-(三苯基膦)钯(0)，二氯化二-(三苯基膦)钯(II)，三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦)二茂铁-钯(II)。或者，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦，三叔丁基膦，三环己基膦，2-(二环己基膦)联苯，2-(二-叔丁基膦)联苯，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，三苯基膦，三(邻甲苯基)膦，3-(二苯基膦)苯磺酸钠，三2-(甲氧基苯基)膦，2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘，1，4-双-(二苯基膦)丁烷，1，2-双-(二苯基膦)乙烷，1，4-双-(二环己基膦)丁烷，1，2-双-(二环己基膦)乙烷，2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯，双(二苯基膦)二茂铁，三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二环己基膦，(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦。
依据本发明，方法P10至P11中用作起始原料的通式(I)的化合物可以通过本发明的方法P1-P9制备。
因此，依据本发明的另一个方面，提供一种制备通式(I)的化合物的方法P12，如以下反应方案所示：
Figure BPA00001372386400551
其中
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、Y、L2、Q2如文中所定义；
●U表示氢原子或离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基次磺酰基、C1-C6卤代烷基次磺酰基；取代的或未取代的苯基次磺酰基、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯；取代的或未取代的苯基磺酸酯，该方法包括：
任选地在催化剂存在下，使通式(XV)的化合物与通式(XII)的氨基衍生物反应，制得通式(I)的化合物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)、乙酸钯(II)、四-(三苯基膦)钯(0)、二氯化二-(三苯基膦)钯(II)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁-钯(II)。或者，任选地在有机金属试剂存在下，任选地在碱存在下，任选地在金属盐存在下，在氧化剂存在下，任选地在酸存在下，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、2-(二环己基膦)联苯、2-(二-叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、三苯基膦、三(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘、1，4-双-(二苯基膦)丁烷、1，2-双-(二苯基膦)乙烷、1，4-双-(二环己基膦)丁烷、1，2-双-(二环己基膦)乙烷、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、双(二苯基膦基)二茂铁、三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，所述有机金属试剂例如是有机锂试剂，例如正丁基锂、甲基锂、苯基锂或有机镁卤化物试剂(格林(Grignard)试剂)，例如卤化异丙基镁，更优选例如是氯化异丙基镁，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、2，2，6，6-四甲基哌啶基氯化镁、六甲基二硅氮化锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸铯或碳酸铵，以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺(TEA)、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苄基胺、N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)，所述金属盐例如是碱土金属盐、碱金属盐、过渡金属盐，例如锂盐，优选卤化锂，更优选氯化锂，例如，铜盐，优选亚铜(I)盐如氯化亚铜(I)、氰化亚铜(I)，所述氧化剂例如是氧、3，3’，5，5’-四-叔丁基二苯酚合苯醌、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)和2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌(氯醌)，所述酸例如是路易斯(Lewis)酸，特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝、二氯化锌、溴化镁、三溴化硼，或者例如布朗斯台德
Figure BPA00001372386400561
酸，特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
适合用于进行本发明的方法P1-P12的溶剂在任何情况都是常规惰性有机溶剂。优选使用任选卤化的脂族、脂环族或芳族烃，例如，石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚类，例如，乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二
Figure BPA00001372386400562
烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈，例如，乙腈、丙腈、正丁基或异丁基腈或苯甲腈；酰胺，例如，N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺；酯类，例如，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲亚砜；或者砜，例如环丁砜。
当进行本发明的方法P1-P12时，反应温度可独立地在较宽的范围内变化。通常，这些方法可在-80℃至250℃的温度下进行。
本发明的方法P1-P12通常独立地在常压下进行。但是，在各种情况下，还可以在升高的压力或者减压情况下进行。
通过常规方法进行后处理。通常用水处理反应混合物，分离有机相，干燥，然后减压浓缩。如果合适，可通过常规方法从剩余的残余物中除去仍然存在的杂质，所述常规方法是例如色谱法或者重结晶法
可以通过上述方法制备本发明的化合物。但是应当明白，本领域技术人员基于其常识以及可以获得的公开出版物的资料，能够根据所需合成的本发明各种化合物的具体种类而修改这些方法。
在另一个方面，本发明涉及通式(V)的化合物，其可以用作本发明制备方法的中间体化合物或材料。
因此，本发明提供了通式(V)的化合物：
其中A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如文中所定义。
在另一个方面，本发明涉及通式(VI)的化合物，其可以用作本发明制备方法的中间体化合物或材料。
因此，本发明提供了通式(VI)的化合物：
Figure BPA00001372386400572
其中W、A、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1和T如文中所定义，前提是排除以下化合物：
●N-(3-氯苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺
●4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺
●4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺。
优选的本发明通式(VI)的化合物是其中T是氯原子的化合物。
更优选的本发明通式(VI)的化合物是选自下组的化合物：4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯甲酸、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-氯吡啶-2-基)嘧啶-2-胺、N，4-二(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(1-甲氧基丁-2-基)吡啶-2，4-二胺、N-(3-氯-4-氟苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(甲基硫烷基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、N-(3-氯-4-甲基苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-环丁基吡啶-2，4-二胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(3-甲基丁-2-基)吡啶-2，4-二胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(戊-3-基)吡啶-2，4-二胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}噻吩-2-羧酸甲酯、2-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}-4-甲基-1，3-噻唑-5-羧酸乙酯、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(5-甲基-1，3-噻唑-2-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2-甲基吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N-(2-溴吡啶-4-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N-(5-溴吡啶-3-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]嘧啶-2-胺、2-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}噻吩-3-腈、N-(5-氯-3-甲基吡啶-2-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-氯吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2-甲基吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、N，4-二(2-氯吡啶-4-基)-N-(甲氧基甲基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2，5-二氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(甲氧基甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(噻吩-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(丙-2-基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(五氟-λ6-硫烷基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-乙氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-苯基-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(二氟甲氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、N-(3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯基)乙酰胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(二氟甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(二氟甲基)-4-氟苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺和N-[4-氯-3-(二氟甲基)苯基]-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺。
可用作通式(I)或通式(V)的化合物制备过程中的中间体的通式(VI)的化合物可通过各种方法制备。因此，提供本发明的制备通式(VI)的化合物的方法A，其中
●Ra表示氢原子；
●A、W、Q1、p、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；该方法包括：
-依据反应方案A-1的第一步：
Figure BPA00001372386400591
方案A-1
其中
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；
●R1和R2独立地是C1-C8-烷基，R1和R2可一起形成最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
该步骤包括任选地在碱存在下，在-50℃到200℃的温度下，通式(VII)的化合物或通式(IX)的化合物(通式(IX)的化合物的情况中，存在通式(X)的化合物)与通式(VIII)的胍或胍盐衍生物发生缩合反应，形成嘧啶或三嗪部分，从而得到通式(VI)的化合物，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸铯或碳酸铵；以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺(TEA)、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苄基胺、N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
或者，提供本发明的制备通式(VI)的化合物的方法B，其中A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；该方法包括：
-依据反应方案B-1的第一步：
Figure BPA00001372386400601
方案B-1
其中
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；
●U表示氢原子或离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基次磺酰基、C1-C6卤代烷基次磺酰基；取代的或未取代的苯基次磺酰基、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯；取代的或未取代的苯基磺酸酯，该步骤包括：
任选地在催化剂存在下，使通式(XI)的化合物与通式(XII)的氨基衍生物反应，制得通式(VI)的化合物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)、乙酸钯(II)、四-(三苯基膦)钯(0)、二氯化二-(三苯基膦)钯(II)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁-钯(II)。或者，任选地在有机金属试剂存在下，任选地在碱存在下，任选地在金属盐存在下，在氧化剂存在下，任选地在酸存在下，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、2-(二环己基膦)联苯、2-(二-叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、三苯基膦、三(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘、1，4-双-(二苯基膦)丁烷、1，2-双-(二苯基膦)乙烷、1，4-双-(二环己基膦)丁烷、1，2-双-(二环己基膦)乙烷、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、双(二苯基膦基)二茂铁、三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，所述有机金属试剂例如是有机锂试剂，例如正丁基锂、甲基锂、苯基锂或有机镁卤化物试剂(格林试剂)，例如卤化异丙基镁，更优选例如是氯化异丙基镁，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、2，2，6，6-四甲基哌啶基氯化镁、六甲基二硅氮化锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸铯或碳酸铵，以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺(TEA)、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苄基胺、N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)，所述金属盐例如是碱土金属盐、碱金属盐、过渡金属盐，例如锂盐，优选卤化锂，更优选氯化锂，例如，铜盐，优选亚铜(I)盐如氯化亚铜(I)、氰化亚铜(I)，所述氧化剂例如是氧、3，3’，5，5’-四-叔丁基二苯酚合苯醌、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)和2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌(氯醌)，所述酸例如是路易斯(Lewis)酸，特别是金属或者准金属的卤化物，例如三氯化铝、二氯化锌、溴化镁、三溴化硼，或者例如布朗斯台德
Figure BPA00001372386400621
酸，特别是无机酸，例如硫酸、盐酸、氯化铵、磷酸，或者有机酸，例如乙酸、对甲苯磺酸。
或者，提供本发明的制备通式(VI)的化合物的方法C，其中A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；该方法包括：
-依据反应方案C-1的第一步：
Figure BPA00001372386400622
方案C-1
其中
●A、W、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1、T如文中所定义；
●U表示离去基团，例如卤原子、C1-C6烷基次磺酰基、C1-C6卤代烷基次磺酰基；取代的或未取代的苯基次磺酰基、C1-C6烷基磺酸酯、C1-C6卤代烷基磺酸酯；取代的或未取代的苯基磺酸酯，该步骤包括：
任选地在催化剂存在下，使通式(XIII)的氨基衍生物与通式(XIV)的化合物反应，制得通式(VI)的化合物，所述催化剂优选是过渡金属催化剂，例如钯盐或钯络合物，例如氯化钯(II)、乙酸钯(II)、四-(三苯基膦)钯(0)、二氯化二-(三苯基膦)钯(II)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、二(二亚苄基丙酮)钯(0)，或者氯化1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁-钯(II)。或者，任选地在有机金属试剂存在下，任选地在碱存在下，任选地在金属盐存在下，在氧化剂存在下，所述钯络合物可以通过向反应混合物中独立地加入钯盐和络合配体而直接在反应混合物中形成，所述络合配体是例如膦，例如三乙基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、2-(二环己基膦)联苯、2-(二-叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、三苯基膦、三(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-双-(二苯基膦)-1，1′-联萘、1，4-双-(二苯基膦)丁烷、1，2-双-(二苯基膦)乙烷、1，4-双-(二环己基膦)丁烷、1，2-双-(二环己基膦)乙烷、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、双(二苯基膦基)二茂铁、三(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(R)-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、(S)-(+)-1-[(R)-2-(二苯基膦基)二茂铁基]乙基二-叔丁基膦，所述有机金属试剂例如是有机锂试剂，例如正丁基锂、甲基锂、苯基锂或有机镁卤化物试剂(格林试剂)，例如卤化异丙基镁，例如是氯化异丙基镁，所述碱是例如无机碱或有机碱，优选是碱土金属或者碱金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐、或者碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、2，2，6，6-四甲基哌啶基氯化镁、六甲基二硅氮化锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸铯或碳酸铵，以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺(TEA)、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基-苄基胺、N，N-二异丙基-乙基胺(DIPEA)、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或者二氮杂二环十一碳烯(DBU)，所述金属盐例如是碱土金属盐、碱金属盐、过渡金属盐，例如锂盐，优选卤化锂，更优选氯化锂，例如，铜盐，优选亚铜(I)盐如氯化亚铜(I)、氰化亚铜(I)，所述氧化剂例如是氧、3，3’，5，5’-四-叔丁基二苯酚合苯醌、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)和2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌(氯醌)。
另一方面，本发明还涉及含有有效且非植物毒性量的通式(I)的活性化合物的杀真菌组合物。
“有效且非植物毒性量”的表达方式指本发明组合物的量足以控制或破坏存在于或易于出现在作物上的真菌，而该剂量并不会使所述作物产生任何可以观察到的植物毒性症状。该量根据以下因素可在很宽的范围内变化：要控制的真菌、作物的类型、气候条件和包含在本发明的杀真菌组合物中的化合物。该量可通过系统性田间试验来确定，这在本领域技术人员的能力范围内。
因此，依据本发明，提供一种杀真菌组合物，该组合物包含有效量的上述通式(I)的化合物作为活性组分以及农业上可接受的担体(support)、载体或填料(filler)。
依据本发明，术语“担体”表示天然或合成的有机或无机化合物，它与通式(I)的活性化合物组合或联合使用，使活性化合物更容易施用，特别是施用到植物各部分上。因此，此担体通常是惰性的，并且应该是农业上可接受的。担体可为固体或液体。合适的担体的例子包括粘土、天然或合成的硅酸盐、氧化硅、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油以及它们的衍生物。也可以使用这些担体的混合物。
依据本发明的组合物也可以包含其它的组分。具体地，所述组合物还可包含表面活性剂。表面活性剂可为离子或非离子型乳化剂、分散剂或润湿剂或这些表面活性剂的混合物。例如，聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是牛磺酸烷基酯(alkyl taurate))、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸、磺酸和磷酸官能团的上述化合物的衍生物。当活性化合物和/或惰性担体不溶于水并且当施用的媒介试剂是水时，至少一种表面活性剂的存在通常是至关重要的。较佳地，以组合物的重量计，表面活性剂的含量为5重量％至40重量％。
任选地，还可包括附加的组分，例如，保护性胶体、胶粘剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂(stabilisers)、掩蔽剂(sequestering agent)。一般来说，活性化合物可根据常用的配方技术与任何固体或液体添加剂相混合。
本发明的组合物一般可含有0.05重量％至99重量％的活性化合物，较佳为10重量％至70重量％。
本发明的组合物可以各种形式使用，诸如气溶胶分散剂、胶囊悬浮剂(capsule suspension)、冷雾浓缩剂、可撒粉剂、可乳化的浓缩剂、水包油乳剂、油包水乳剂、微囊粒剂、细粒剂、种子处理用可流动的浓缩剂、气体制剂(在压力下)、气体发生剂、颗粒剂、热雾浓缩剂、大粒剂、微粒剂、油可分散性粉剂、油可混溶性可流动的浓缩剂、油可混溶液体、糊剂、植物棒剂、干种子处理用粉剂、农药包衣的种子、可溶性浓缩剂、可溶性粉剂、种子处理用溶液、悬浮浓缩剂(可流动的浓缩剂)、超低量(ULV)液体、超低量(ULV)悬浮剂、水可分散粒剂或片剂、浆液处理用水可分散性粉剂、水溶性粒剂或片剂、种子处理用水溶性粉剂和可润湿性粉剂。这些组合物不仅包括通过合适的设备如喷雾或撒粉设备施用到待处理的植物或种子上的现成组合物，还包括在施用到作物之前必须稀释的浓缩商品组合物。
依据本发明的化合物还可与一种或多种以下物质混合：杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、引诱剂、杀螨剂或信息素活性物质或其它有生物活性的化合物。这样得到的混合物具广谱的活性。与其它杀真菌化合物的混合物尤其有利。
合适的可进行混合的杀真菌剂的例子选自以下：
(1)核酸合成抑制剂，例如苯霜灵、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯、柯罗泽尔昆(clozylacon)、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、恶霉灵、甲霜灵、高效甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵和恶喹酸。
(2)有丝分裂和细胞分裂抑制剂，例如苯菌灵、多菌灵、氯芬唑(chlorfenazole)、乙霉威、噻唑菌胺、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、硫菌灵、甲基硫菌灵和苯酰菌胺。
(3)呼吸抑制剂，例如作为CI-呼吸抑制剂的氟嘧菌胺(diflumetorim)；作为CII-呼吸抑制剂的百克芬(bixafen)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、氟吡菌酰胺(fluopyram)、呋吡菌胺(furametpyr)、弗灭克(furmecyclox)、异皮姆(isopyrazam)(顺差向异构(syn-epimeric)外消旋1RS，4SR，9RS和反差向异构(anti-epimeric)外消旋体1RS，4SR，9SR的混合物)、异皮姆(顺差向异构外消旋体1RS，4SR，9RS)、异皮姆(顺差向异构对映异构体1R，4S，9R)、异皮姆(顺差向异构对映异构体1S，4R，9S)、异皮姆(反差向异构外消旋体1RS，4SR，9SR)、异皮姆(反差向异构对映异构体1R，4S，9S)、异皮姆(反差向异构对映异构体1S，4R，9R)、灭锈胺、氧化萎锈灵(oxycarboxine)、皮弗芬(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、斯德恩(sedaxane)、噻氟菌胺；作为CIII-呼吸抑制剂的吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯、氰霜唑、醚菌胺(dimoxystrobin)、厄内斯卓宾(enestrobin)、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、派本卡必(pyribencarb)、肟菌酯。
(4)能起解偶联剂作用的化合物，例如乐杀螨、消螨普、氟啶胺和密特克(meptyldinocap)。
(5)ATP产生抑制剂，例如三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡和硅噻菌胺。
(6)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂，例如胺扑灭(andoprim)、杀稻瘟菌素-S、嘧菌环胺、春雷霉素、水合盐酸春雷霉素(kasugamycin hydrochloridehydrate)、嘧菌胺和嘧霉胺。
(7)信号转导抑制剂，例如拌种咯、咯菌腈和苯氧喹啉。
(8)脂质和膜合成抑制剂，例如联苯、乙菌利、敌瘟磷、土菌灵、依杜卡(iodocarb)、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、腐霉利、霜霉威、霜霉威盐酸盐、吡菌磷、甲基立枯磷和乙烯菌核利。
(9)麦角固醇生物合成抑制剂，例如阿尔迪莫(aldimorph)、氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑、烯唑醇、烯唑醇-M(diniconazole-M)、十二环吗啉、十二环吗啉乙酸酯(dodemorphacetate)、氟环唑、乙环唑、氟苯嘧啶醇、腈苯唑、环酰菌胺、苯锈啶、丁苯吗啉(fenpropimorph)、氟喹唑、呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑、粉唑醇、呋菌唑、呋醚唑、己唑醇、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、萘替芬(naftifine)、氯苯嘧啶醇、恶咪唑、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、病花灵、咪鲜胺、丙环唑、丙硫菌唑(prothioconazole)、稗草丹、啶斑肟、喹唑(quinconazole)、硅氟唑、螺环菌胺、戊唑醇、特比萘芬(terbinafine)、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、十三吗啉、氟菌唑、嗪胺灵、灭菌唑、烯效唑、烯效唑-p(uniconazole-p)、烯霜苄(viniconazole)和伏立康唑(voriconazole)。
(10)细胞壁合成抑制剂，例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、双炔酰菌胺(mandipropamid)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、硫菌威、有效霉素A和维芬乐特(valifenalate)。
(11)黑素生物合成抑制剂，例如环丙酰菌胺、双氯氰菌胺、氰菌胺、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮和三环唑。
(12)能诱导宿主防御的化合物，例如活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵和噻酰菌胺(tiadinil)。
(13)具有多位点(multisite)作用的化合物，例如波尔多液、敌菌丹、克菌丹、百菌清、环烷酸铜、氧化铜、氧氯化铜、铜制剂如氢氧化铜、硫酸铜、抑菌灵、二噻农、多果定、多果定游离碱、福美铁、氟佛匹特(fluorofolpet)、灭菌丹、双胍辛(guazatine)、双胍辛乙酸盐、双胍辛胺、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺三乙酸盐、代森锰铜、代森锰锌、代森锰、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、喹啉铜、普罗帕脒(propamidine)、丙森锌、硫和硫制剂，包括多硫化钙、福美双、甲苯氟磺胺、代森锌和福美锌。
(14)其它化合物例如2，3-二丁基-6-氯噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯、N-[2-(1，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3′，4′，5′-三氟联苯-2-基)-1H-吡唑-4-羧酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(2E，3E)-4-(2，6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基(ylidene)]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、2-氯-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-羧酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺、5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基(ethylidene)}氨基)氧基]甲基}苯基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2，2-二甲基-2，3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、N-乙基-N-甲基-N′-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基(imido)甲酰胺、N′-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、O-{1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基}1H-咪唑-1-硫代羟酸酯(carbothioate)、N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-硫醇、霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetyl)、1H-咪唑-1-羧酸1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基酯、1-甲基-N-[2-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酰胺、2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色烯-4-酮、2-苯基苯酚及盐、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-羧酰胺、3，4，5-三氯吡啶-2，6-二腈、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、4-(4-氯苯基)-5-(2，6-二氟苯基)-3，6-二甲基哒嗪、喹啉-8-醇，喹啉-8-醇硫酸盐(2∶1)(盐)、特弗喹啉(tebufloquin)、5-甲基-6-辛基-3，7-二氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-乙基-6-辛基-3，7-二氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、苯并噻唑、贝斯氧杂嗪(bethoxazin)、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛、氯苯甲醚、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰、赛皮磺酰胺(cyprosulfamide)、棉隆、咪菌威、双氯酚、哒菌酮、氯硝胺、野燕枯、野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺、埃克玛(ecomate)、嘧菌腙、氟酰菌胺、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoroimide)、磺菌胺、福多宁(flutianil)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、六氯苯、人间霉素(irumamycin)、异太乐(isotianil)、磺菌威(methasulfocarb)、(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫代(thio))甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、异硫氰酸甲酯、苯菌酮(metrafenone)、(5-氯-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2，3，4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、米多霉素(mildiomycin)、特尼芬德(tolnifanide)、N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2，4-二氯吡啶-3-羧酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯吡啶-3-羧酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-羧酰胺、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、纳他霉素(natamycin)、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛噻酮、奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、氧代奋欣(oxyfenthiin)、五氯苯酚和盐、吩嗪-1-羧酸、苯醚菊酯、亚磷酸及其盐、霜霉威乙膦酸盐(propamocarbfosetylate)、普罗帕诺欣钠(propanosine-sodium)、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯叠氮(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯、S-丙-2-烯-1-基5-氨基-2-(1-甲基乙基)-4-(2-甲基苯基)-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-1-硫代羟酸酯、叶枯酞、四氯硝基苯、咪唑嗪、水杨菌胺、5-氯-N′-苯基-N′-丙-2-炔-1-基噻吩-2-磺酰肼(sulfonohydrazide)、氰菌胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1，2，3，4-四氢萘-1-基]-1，3-噻唑-4-羧酰胺、N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)-1，3-噻唑-4-羧酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺和{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯。
包含通式(I)的化合物与杀细菌化合物的混合物的本发明组合物也是特别有利的。合适的可进行混合的杀细菌剂的例子可选自以下：溴硝醇、双氯酚、三氯甲基吡啶、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。
本发明的通式(I)的化合物和杀真菌组合物可用来治疗性或预防性地控制植物或作物的植物病原真菌。
因此，依据本发明的另一方面，本发明还提供了一种治疗性或预防性地控制植物或农作物植物病原真菌的方法，该方法的特征在于将本发明的通式(I)的化合物或杀真菌组合物施用到种子、植物或植物的果实或者正在生长或需要生长植物的土壤中。
本发明的处理方法还可用于处理繁殖材料如块茎或根茎，并且可用于处理种子、幼苗或移植(pricking out)苗以及植物或移植植物。该处理方法也可用于处理根。本发明的处理方法也可用于处理植物的地上部分如有关植物的干、茎或梗、叶子、花和果实。
在可用本发明的方法保护的植物中，包括棉花；亚麻；葡萄藤；水果或蔬菜作物，诸如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如，仁果类水果，如苹果和梨，还有核果，如杏、杏仁和桃子)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceaesp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceaesp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和粉芭蕉(plantins))、茜草科(Rubiaceae sp.)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓)；大作物，诸如禾本科(Graminae sp.)(例如玉米、菌苔或谷物如小麦、稻、大麦和黑小麦)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如油菜(colza))、豆科(Fabacae sp.)(例如花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜根)；园艺作物和森林作物；以及这些作物的遗传修饰的同系物。
在可通过本发明方法控制的植物或作物疾病中，可提及的有：
●白粉病(powdery mildew)，例如：
小麦白粉病(Blumeria diseases)，例如由小麦白粉菌(Blumeria graminis)引起；
叉丝单囊壳属病(Podosphaera diseases)，例如由白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)引起；
单丝壳属病(Sphaerotheca diseases)，例如由苍耳单丝壳(Sphaerothecafuliginea)引起；
钩丝壳属病(Uncinula diseases)，例如由葡萄钓丝壳(Uncinula necator)引起；
●锈病，例如：
胶锈属病(Gymnosporangium diseases)，例如由赛宾锈菌(Gymnosporangium sabinae)引起；
驼孢锈病(Hemileia diseases)，例如由咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)引起；
层锈菌属病(Phakopsora diseases)，例如由豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)引起；
柄锈菌属病(Puccinia diseases)，例如由隐匿柄锈菌(Puccinia recondite)、禾柄锈菌(Puccinia graminis)或条形柄锈菌(Puccinia striiformis)引起；
单孢锈菌属病(Uromyces diseases)，例如由疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus)引起；
●卵菌病(Oomycete diseases)，例如：
白锈病(Albugo diseases)，例如由白锈菌(Albugo candida)引起；
盘梗霉属病(Bremia diseases)，例如由莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)引起；
霜霉属病(Peronospora diseases)，例如由豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(Peronospora brassicae)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由致病疫霉(Phytophthorainfestans)引起；
单轴霉属病(Plasmopara diseases)，例如由葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola)引起；
假霜霉属(Pseudoperonospora diseases)，例如由葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)和古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)引起；
腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
●叶斑病(Leafspot disease)、污叶病(leaf blotch disease)和叶枯病(leafblight disease)，例如：
支链孢属病(Alternaria diseases)，例如由茄链格孢(Alternaria solani)引起；
尾孢霉属病(Cercospora diseases)，例如由甜菜生尾孢(Cercosporabeticola)引起；
金孢子菌属病(Cladiosporium diseases)，例如由瓜枝孢(Cladiosporiumcucumerinum)引起；
旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus(Conidiaform：Drechslera，Syn：Helminthosporium))或宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)引起；
刺盘孢属病(Colletotrichum diseases)，例如由豆刺盘孢(Colletotrichumlindemuthanium)引起；
油橄榄孔雀斑病(Cycloconium diseases)，例如由油橄榄孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)引起；
腐皮壳菌层病(Diaporthe diseases)，例如由桔柑间座壳(Diaporthe citri)引起；
痂囊腔菌属病(Elsinoe diseases)，例如由桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起；
长孢属病(Gloeosporium diseases)，例如由悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor)引起；
小丛壳属病(Glomerella diseases)，例如由围小丛壳(Glomerellacingulata)引起；
球座菌属病(Guignardia diseases)，例如由葡萄球座菌(Guignardiabidwelli)引起；
小球腔菌属病(Leptosphaeria diseases)，例如由十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起；
稻瘟病(Magnaporthe diseases)，例如由稻瘟菌(Magnaporthe grisea)引起；
球腔菌属病(Mycosphaerella diseases)，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)；落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)；香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensisi)引起；
壳针孢属病(Phaeosphaeria diseases)，例如由颖枯壳针孢(Phaeosphaerianodorum)引起；
核腔菌属病(Pyrenophora diseases)，例如由圆核腔菌(Pyrenophora teres)或偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis)引起；
柱隔孢属病(Ramularia diseases)，例如由辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola)引起；
喙孢属病(Rhynchosporium diseases)，例如由黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)引起；
壳针孢属病(Septoria diseases)，例如由芹菜小壳针孢(Septoria apii)或番茄壳针孢(Septoria lycopersici)引起；
核瑚菌属病(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Thyphula incarnata)引起；
黑星菌属病(Venturia diseases)，例如由苹果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；
●根、叶鞘和茎疾病，例如：
伏革菌病(Corticium diseases)，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由尖镰孢(Fusarium oxysporum)引起；
鲟形属病(Gaeumannomyces diseases)，例如由禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)引起；
水稻叶鞘腐败病(Sarocladium diseases)，例如由稻帚枝霉(Sarocladiumoryzae)引起；
小核菌病(Sclerotium diseases)，例如由稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)引起
塔普斯(Tapesia)病，例如由塔普斯梭状芽胞杆菌(Tapesia acuformis)引起；
根串珠霉属病(Thielaviopsis diseases)，例如由根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)引起；
●耳穗和圆锥花序疾病，包括玉米穗轴(Maize cob)，例如：
链格孢属病(Alternaria diseases)，例如由链格孢(Alternaria spp.)引起；
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
枝孢属病(Cladosporium diseases)，例如由芽枝状枝孢(Cladiosporiumcladosporioides)引起；
麦角菌属病(Claviceps diseases)，例如由麦角菌(Claviceps purpurea)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰孢菌(Fusariumculmorum)引起；
赤霉属病(Gibberella diseases)，例如由玉米赤霉(Gibberella zeae)引起；
水稻云形病(Monographella diseases)，例如由水稻云形菌(Monographella nivalis)引起；
●黑穗病和腥黑穗病，例如：
轴黑粉菌属病(Sphacelotheca diseases)，例如由丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引起；
腥黑粉菌属病(Tilletia diseases)，例如由小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起；
条黑粉菌属病(Urocystis diseases)，例如由隐条黑粉菌(Urocystisocculta)引起；
黑粉菌属病(Ustilago diseases)，例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起；
●果实腐烂和霉菌病，例如：
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
青霉菌病(Penicillium diseases)，例如由扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(Penicillium purpurogenum)引起；
根霉病(Rhizopus)，例如由匍枝根霉(Rhizopus stolonifer)引起；
核盘菌属病(Sclerotinia diseases)，例如由核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)引起；
轮枝孢属病(Verticillium diseases)，例如由黑白轮枝孢(Verticilliumalboatrum)引起；
●种子和土壤传播的腐烂，霉菌，枯萎，腐烂和猝倒病：
链格孢属病(Alternaria diseases)，例如由芥生链格孢(Alternariabrassicicola)引起；
丝囊霉病(Aphanomyces diseases)，例如由豌豆丝囊霉(Aphanomyceseuteiches)引起；
壳二孢病(Ascochyta diseases)，例如由壳二孢(Ascochyta lentis)引起；
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
枝孢病(Cladosporium diseases)，例如由多主枝孢(Cladosporiumherbarum)引起；
旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(Conidiaform：Drechslera，Bipolaris Syn：Helminthosporium)引起；
刺盘孢属病(Colletotrichum diseases)，例如由番茄刺盘孢(Colletotrichumcoccodes)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰孢菌(Fusariumculmorum)引起；
赤霉属病(Gibberella diseases)，例如由玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)引起；
球孢菌病(Macrophomina diseases)，例如由豆类球孢菌(Macrophominaphaseolina)引起；
小托菌病(Microdochium diseases)，例如由雪腐小托菌(Microdochiumnivale)引起；
雪霉病(Monographella diseases)，例如由小麦雪霉(Monographellanivalis)引起；
青霉菌病(Penicillium diseases)，例如由扩展青霉(Penicillium expansum)引起；
茎点霉属病(Phoma diseases)，例如由黑胫茎点霉(Phoma lingam)引起；
拟茎点霉属病(Phomopsis diseases)，例如由大豆拟茎点霉(Phomopsissojae)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由恶疫霉(Phytophthoracactorum)引起；
核腔菌病(Pyrenophora diseases)，例如由麦类核腔菌(Pyrenophoragraminea)引起；
梨孢属病(Pyricularia diseases)，例如由稻梨孢菌(Pyricularia oryzae)引起；
腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)引起；
根霉病(Rhizopus diseases)，例如由米根霉(Rhizopus oryzae)引起；
小核菌病(Sclerotium diseases)，例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；
壳针孢属病(Septoria diseases)，例如由颖枯壳针孢(Septoria nodorum)引起；
核瑚菌病(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；
轮枝孢属病(Verticillium diseases)，例如由大丽花轮枝孢(Verticilliumdahliae)引起；
●溃疡病(Canker)、松碎(broom)和梢枯病，例如：
丛赤壳属病(Nectria diseases)，例如由干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)引起；
●枯萎病，例如：
链核盘菌属病(Monilinia diseases)，例如由核果链核盘菌(Monilinialaxa)引起；
●叶疱病或缩叶病，包括花或果实的变形，例如：
外担子菌病(Exobasidium diseases)，例如由坏损外担子菌(Exobasidiumvexans)引起；
外囊菌属病(Taphrina diseases)，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；
●木质植物的衰退病，例如：
依科病(Esca diseases)，例如由根霉格孢菌(Phaemoniellaclamydospora)、鸡腿蘑丝孢(Phaeoacremonium aleophilum)和地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起；
灵芝病(Ganoderma diseases)，例如由狭长孢灵芝(Ganoderma boninense)引起；
硬孔菌病(Rigidoporus diseases)，例如由木硬孔菌(Rigidoporus lignosus)引起；
●花和种子的疾病，例如：
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
●根茎类疾病，例如：
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)引起；
长蠕孢属病(Helminthosporium diseases)，例如由茄病长蠕孢(Helminthosporium solani)引起。
●根肿病，例如：
根肿菌病(Plasmodiophora diseases)，例如由芸苔根肿菌(Plamodiophorabrassicae)引起；
●由细菌微生物引起的病，例如：
黄单胞菌病，例如由野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonascampestris pv.oryzae)引起；
假单胞菌病，例如由丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringaepv.lachrymans)引起；
欧文氏菌病，例如由解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)引起的。
本发明的杀真菌组合物还可以用来抵抗易于在木材上或木材内部生长的真菌疾病。术语“木材”指所有种类的木材，以及对该木材进行加工用于建筑物的所有类型的加工材料，例如实木、高密度木材、层压木材和胶合板。本发明处理木材的方法主要包括：使木材与本发明的一种或多种化合物或本发明的组合物接触；这包括例如直接施用、喷涂、浸涂、注入或任何其它合适的方式。
在根据本发明的处理方法中，对于应用于叶处理时，活性化合物通常施用剂量优选为10-800克/公顷，更好为50-300克/公顷。对于种子处理，活性物质的施用剂量通常优选为2-200克/100千克种子，更好为3-150克/100千克种子。
应该清楚地理解，上述剂量是作为本发明方法的说明性例子给出。本领域技术人员知道如何根据待处理植物或农作物的性质调节施用剂量。
依据本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物体(GMOs)，例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因已经稳定整合到基因组中的植物。术语“异源基因”本质上是这样一种基因，该基因在植物外部提供或组装，当该基因被引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时，通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调植物中存在的其它基因或使这些基因沉默来得到具有新的或改进的农学性质或其它性质的转化植物(使用例如反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi技术)。位于基因组中的异源基因也称为转基因。通过其在植物基因组中的特定位置定义的转基因称为转化或转基因事件。
根据植物物种或植物品种以及它们的场所和生长环境(土壤、气候、生长期、饮食)，依据本发明的处理也可能产生超加(“协同”)效应。因此，例如，减少可依据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性范围和/或增加其活性，有可能获得以下效果：更好的植物生长，对高温或低温的耐受性增加，对干旱或水或土壤盐含量的耐受性增加，开花性能提高，更容易收获，加快的成熟，更高的收获率，更大的果实，更高的植物高度，叶子的颜色更绿，开花更早，收获的产品的品质或营养价值更高，果实中糖浓度更高，收获的产品的储存稳定性和/或加工性更佳，这些益处超过了实际预估的效应。
在某些施用率下，依据本发明的活性化合物组合还可能在植物中产生加强效应。因此，它们也适用于动员植物的防御系统来抵抗不利的植物病原真菌和/或微生物和/或病毒的进攻。如果合适，这种作用可能是依据本发明的组合例如在抵抗真菌方面活性增强的原因之一。在本申请上下文中，植物加强(抗性诱导)物质应理解为是指能以某种方式刺激植物的防御系统从而在随后被不利的植物病原真菌和/或微生物和/或病毒接种时经过处理的植物对这些不利的植物病原真菌和/或微生物和/或病毒表现出明显的抵抗性的物质或物质的组合。在此情况中，不利的植物病原真菌和/或微生物和/或病毒应理解为是指植物病原真菌、细菌和病毒。因此，依据本发明的物质可用于保护植物，使其在经过处理后的一段时间内能抵抗上述病原体的攻击。保护起作用的时间通常为在用活性化合物处理植物后1-10天，优选1-7天。
适宜依据本发明处理的植物和栽培植物包括所有具有遗传物质的植物，这些遗传物质赋予这些植物特别有利且有用的性质(无论是通过培育和/或生物技术手段获得的)。
也适宜依据本发明处理的植物和栽培植物能抵抗一种或多种生物胁迫，即所述植物对动物和微生物害虫表现出更佳的防御性，例如抵抗线虫、昆虫、螨、植物病原真菌、细菌、病毒和/或类病毒。
也可以依据本发明处理的植物和栽培植物是对一种或多种非生物胁迫具有抵抗性的植物。非生物胁迫情况可包括例如干旱、冷温暴露、热暴露、渗透性应激、水灾、增加的土壤盐渍度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高光暴露、氮营养成分的有限利用率、磷营养成分的有限利用率、蔽阴。
也可以依据本发明处理的植物和栽培植物是具有增强的产率特征的植物。所述植物的产率提高的原因可能是例如改进的植物生理学、生长和发育，例如水利用效率、水保持效率、改进的氮利用、增强的碳同化作用、改进的光合作用、提高的发芽效率和加快的成熟。产率还可能受到植物结构(plant architecture)改进(在胁迫和非胁迫条件下)的影响，包括但不限于早期开花，对杂交种子生产的开花控制，幼苗活力、植物尺寸、节间数目和距离、根生长、种子尺寸、果实尺寸、豆荚尺寸、豆荚或穗数目、每豆荚或穗的种子数目、种子质量、加强的种子填充、减小的种子散布、减小的豆荚开裂和抗倒伏性。其它产率特征包括种子组成，例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改进的加工性和更佳的储存稳定性。
可依据本发明处理的植物是已经表现出杂种或杂交活力特征并由此产生更佳的产率、活力、健康状况和对生物和非生物胁迫的耐受性的杂交植物。这类植物通常通过将一个近亲交配的雄性不育的亲代系(母本)与另一个近亲交配的雄性能育的亲代系(父本)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植物采集，出售给种植者。雄性不育植物有时(例如，在玉米中)可以通过去雄来生产，即机械除去雄性生殖器官(或雄花)，但是更通常的是，雄性不育是植物基因组中遗传定子的结果。在那种情况中，特别是在种子是要从杂交植物中采集的所需产品时，通常可用于确保杂交植物的雄性能育性得到完全恢复。这可以通过确保父本具有合适的育性恢复基因来实现，该育性恢复基因能恢复含有造成雄性不育的遗传定子的杂交植物的雄性能育性。造成雄性不育的遗传定子位于细胞质中。例如，描述了芸苔属的细胞质雄性不育(CMS)的例子(WO 1992/005251、WO 1995/009910、WO 1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。但是，造成雄性不育的遗传定子也可位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法得到，例如遗传工程。获得雄性不育植物的特别有用的手段参见例如WO 89/10396，其中，核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶选择性地表达在雄蕊的毯毡层细胞中。然后，可通过在毯毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌RNA酶抑制剂来恢复能育性(例如WO 1991/002069)。
可依据本发明处理的植物或栽培植物(通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是耐受除草剂的植物，即能耐受一种或多种给定的除草剂的植物。这种植物可通过遗传转化或通过选择含赋予这种除草剂耐受性的突变的植物来获得。
例如，耐除草剂的植物是耐草甘膦的植物，即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。可通过不同的手段使植物对草甘膦具有耐受性。例如，耐草甘膦的植物可通过用编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase，EPSPS)的基因转化植物而获得。这类EPSPS基因的例子是细菌鼠伤寒杆菌(Salmonella typhimurium)的AroA基因(突变体CT7)(Comai等，Science(1983)，221，370-371)，细菌农杆菌属(Agrobacterium sp.)的CP4基因(Barry等，Curr.Topics Plant Physiol.(1992)，7，139-145)，编码矮牵牛EPSPS(Petunia EPSPS)的基因(Shah等，Science(1986)，233，478-481)，番茄EPSPS(Tomato EPSPS)(Gasser等，J.Biol.Chem.(1988)，263，4280-4289)，或牛筋草EPSPS(Eleusine EPSPS)(WO 2001/66704)。这类基因还可以是突变的EPSPS，如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO2002/026995中所述的。耐草甘膦的植物还可以通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因来得到，例如如US 5,776,760和US 5,463,175号中所描述的。耐草甘膦的植物还可以通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因来得到，例如如WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所描述的。耐草甘膦的植物还可以通过选择含上述基因的自然发生突变体的植物来得到，例如如WO 2001/024615或WO 2003/013226中所描述的。
其它耐受除草剂的植物例如是能耐受抑制谷氨酰胺合酶的除草剂(例如双丙氨磷、草胺膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate))的植物。这类植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用具有耐受性的突变谷氨酰胺合酶而得到。一种有效的解毒酶是编码草胺膦乙酰转移酶的酶(例如来自链霉菌属的BAR或PAT蛋白)。例如，在US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US 5,273,894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665中描述了表达外源草胺膦乙酰转移酶的植物。
其它能耐受除草剂的植物还有能耐受抑制羟苯丙酮酸二加氧酶(HPPD)的除草剂的植物。羟苯丙酮酸二加氧酶是催化对羟苯丙酮酸(HPP)转化为高龙胆酸盐的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然产生的耐HPPD酶的基因或编码突变HPPD酶的基因进行转化，如WO 1996/038567、WO 1999/024585和WO 1999/024586中所描述的。对HPPD抑制剂的耐受性还可以通过用编码某些能形成高龙胆酸盐的酶的基因来转化植物而获得，虽然天然HPPD酶受到HPPD抑制剂的抑制。WO 1999/034008和WO2002/36787中描述了这些植物和基因。植物对HPPD抑制剂的耐受性还可以通过用编码预苯酸脱氢酶的基因以及编码HPPD耐受酶的基因来转化植物而得到提高，如WO 2004/024928中所描述的。
其它耐除草剂的植物是对乙酸乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、吡啶氧基(硫代)苯甲酸盐/酯、和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已经知道，ALS酶(也称为乙酰羟酸合酶，AHAS)中的不同突变体能提供对不同除草剂和除草剂组的耐受性，例如如Tranel和Wright(Weed Science(2002)50：700-712)以及US5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US 5,013,659中所述的。在US5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937和US 5,378,824以及国际公开WO 1996/033270中描述了磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物的生产。例如，在WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中还描述了其它咪唑啉酮耐受植物。例如，在WO2007/024782中还描述了其它耐受磺酰脲和咪唑啉酮的植物。
其它耐受咪唑啉酮和/或磺酰脲的植物可通过在除草剂或诱变育种存在下进行诱变、细胞培养选择来获得，如US 5,084,082所述的用于大豆的，WO1997/41218所述的用于大米的，US 5,773,702和WO 1999/057965所述的用于甜菜的，US 5,198,599所述的用于莴苣的，或WO 2001/065922所述用于向日葵的。
也可以依据本发明处理的植物或栽培植物(通过植物生物技术方法如遗传工程得到)是抗虫的转基因植物，即能抵抗某些靶虫攻击的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种抗虫性的突变的植物来获得。
文中使用的“抗虫转基因植物”包括含有至少一个包含编码序列的转基因的任何植物，所述编码序列编码：
1)来自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如Crickmore等(，微生物学和分子生物学综述(Microbiology andMolecular Biology Reviews)(1998)，62，807-813)列出的杀虫晶体蛋白，Crickmore等(2005)对苏云金芽孢杆菌毒素命名进行了更新，见http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)，或其杀虫部分，例如Cry蛋白类的蛋白Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb或其杀虫部分；或
2)来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白或其部分，该晶体蛋白或其部分在来自苏云金芽孢杆菌的第二其它晶体蛋白或其部分存在下具有杀虫性，例如由Cry34和Cry35晶体蛋白构成的二元毒素(Moellenbeck等，Nat.Biotechnol.(2001)，19：668-72；Schnepf等，Applied Environm.Microbiol.(2006)，71，1765-1774)；或
3)杂化杀虫蛋白，其包含不同的来自苏云金芽孢杆菌的杀虫晶体蛋白的部分，例如1)中所述蛋白的杂化或2)中所述蛋白的杂化，例如通过玉米事件MON89034生产的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777)；或
4)上述1)-3)中任何一种蛋白，其中一些(特别是1-10)氨基酸已经被另一种氨基酸替换，以得到对靶虫物种更高的杀虫活性，以及/或者扩大受影响的靶虫物种的范围，以及/或者由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引入变化，例如玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白或玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白；或
5)来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌性蛋白，或其杀虫部分，例如http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列的营养期杀虫蛋白(VIP)，例如来自VIP3Aa蛋白类的蛋白；或
6)来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的分泌性蛋白，该蛋白在来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的第二分泌性蛋白存在下具有杀虫性，例如由VIP1A和VIP2A蛋白构成的二元毒素(WO 1994/21795)；或
7)杂化杀虫蛋白，其包含不同的来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的分泌性蛋白的部分，例如1)中所述蛋白的杂化或2)中所述蛋白的杂化；或
8)上述1)-3)中任何一种蛋白，其中一些(特别是1-10)氨基酸已经被另一种氨基酸替换，以得到对靶虫物种更高的杀虫活性，以及/或者扩大受影响的靶虫物种的范围，以及/或者由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引入变化(同时仍然编码杀虫蛋白)，例如棉花事件COT102中的VIP3Aa蛋白。
当然，文中所用的抗虫转基因植物还包括包含编码上述1-8类中任何一种蛋白质的基因的组合的任何植物。在一个实施方式中，抗虫植物含有不止一个编码上述1-8类中任何一种蛋白质的转基因，以扩大在使用指向不同靶虫物种的不同蛋白质时受影响的靶虫物种的范围，或者通过使用对相同靶虫物种具有杀虫性但具有不同作用模式的不同蛋白质来延迟对植物的抗虫性发展，例如结合到昆虫不同受体结合位点。
也可依据本发明处理的植物或栽培植物(通过植物生物技术方法如遗传工程得到)对非生物胁迫具有耐受性。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能赋予这种抗胁迫性的突变的植物来获得。特别有用的抗胁迫植物包括：
a.含有能减少植物细胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表达和/或活性的转基因的植物，如WO 2000/004173、WO2006/045633或PCT/EP07/004142中所述的。
b.含有能减少植物或植物细胞中PARG编码基因表达和/或活性的抗胁迫增强转基因的植物，如WO 2004/090140中所述的。
c.含有一种抗胁迫增强转基因的植物，该转基因编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成路径的植物功能酶，该酶包括烟酰胺酶，烟酰酸磷酸核糖基转移酶，烟酸单核苷酸磷酸腺苷转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶，如WO2006/032469或WO2006/133827或PCT/EP07/002433。
也可依据本发明处理的植物或栽培植物(通过植物生物技术方法如遗传工程制得)表现出收获产品数量、品质和/或储存稳定性的改变，以及/或者收获产品特定成分的性质改变，例如：
1)合成变性淀粉的转基因植物，该变性淀粉与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比，其物理化学性质，尤其是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比值、支化度、平均链长、侧链分布、粘度行为、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉颗粒形态改变，因而更适宜用于一些特殊应用。所述合成变性淀粉的转基因植物例如在以下文献中进行了揭示：EP 0571427、WO 1995/004826、EP 0719338、WO 1996/15248、WO 1996/19581、WO 1996/27674、WO1997/11188、WO 1997/26362、WO 1997/32985、WO 1997/42328、WO1997/44472、WO 1997/45545、WO 1998/27212、WO 1998/40503、WO99/58688、WO 1999/58690、WO 1999/58654、WO 2000/008184、WO2000/008185、WO 2000/008175、WO 2000/28052、WO 2000/77229、WO2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO2004/078983、WO 2001/19975、WO 1995/26407、WO 1996/34968、WO1998/20145、WO 1999/12950、WO 1999/66050、WO 1999/53072、US6,734,341、WO 2000/11192、WO 1998/22604、WO 1998/32326、WO2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US6,013,861、WO 1994/004693、WO 1994/009144、WO 1994/11520、WO1995/35026、WO 1997/20936；
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物，或与未经过遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性质的合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。例子是：产生聚果糖，特别是菊糖和果聚糖类型的植物，如EP0663956、WO 1996/001904、WO 1996/021023、WO 1998/039460和WO1999/024593所述的；产生α-1，4-葡聚糖的植物，如WO 1995/031553、US2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 1997/047806、WO1997/047807、WO 1997/047808和WO 2000/014249所述的；产生α-1，6支化的α-1，4-葡聚糖的植物，如WO 2000/73422所述的；产生阿塔娜(alternan)的植物，如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所述的；
3)产生透明质烷(hyaluronan)的转基因植物，例如，如WO2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP2006/304779和WO 2005/012529中所述的。
也可依据本发明处理的植物或栽培植物(可通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是具有改变的纤维性质的植物，如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的纤维性质的突变的植物来获得，这类植物包括：
a)含有改变形式的纤维素合酶基因的植物，例如棉花植物，如WO1998/000549中所述的；
b)含有改变形式的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物，如WO 2004/053219中所述的；
c)具有增强的蔗糖磷酸合酶表达的植物，例如棉花植物，如WO2001/017333中所述的；
d)具有增强的蔗糖合酶表达的植物，例如棉花植物，如WO 02/45485中所述的；
e)植物，例如棉花植物，其中在纤维状细胞基础上的胞间连丝的定时改变，例如通过下调纤维选择性β-1，3-葡聚糖酶来实现，如WO 2005/017157中所述的；
f)具有纤维的植物，例如棉花植物，所述纤维具有改变的反应活性，例如通过包括nodC的N-乙酰基葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达来实现，如WO 2006/136351中所述的。
也可以依据本发明处理的植物或栽培植物(可通过植物生物技术方法如遗传工程获得)是具有改变的油曲线(oil profile)性质的植物，例如油籽油菜(oilseed rape)或相关的芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的油性质的突变的植物来获得，这类植物包括：
a)产生具有高油酸含量的油的植物，例如油籽油菜植物，如US5,969,169、US 5,840,946、US 6,323,392或US 6,063,947中所述的；
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，例如油籽油菜植物，如US6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述的；
c)产生具有低含量饱和脂肪酸的油的植物，例如油籽油菜植物，例如，如US 5,434,283中所述的。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，例如以以下商品名出售的植物：YIELD GARD3(例如玉米、棉花、大豆)，KnockOut3(例如玉米)，BiteGard3(例如玉米)，Bt-Xtra3(例如玉米)，StarLink3(例如玉米)，Bollgard3(棉花)，Nucotn3(棉花)，Nucotn 33B
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(棉花)，NatureGard3(例如玉米)，Protecta3和NewLeaf3(马铃薯)。可提及的能耐受除草剂的植物的例子是以以下商品名出售的玉米品种、棉花品种和大豆品种：Roundup Ready3(耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆)，Liberty Link3(耐受膦基霉素(phosphinotricin)，例如含油种子)，IMI3(耐受咪唑啉酮)和STS3(耐受磺酰基脲，例如玉米)。可提及的耐受除草剂的植物(以常规方式培养耐受除草剂的植物)包括以名称Clearfield3(例如玉米)出售的品种。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是含转化事件或转化事件组合的植物，它们例如在各个国家或地方性管理机构的数据库中列出(参见，例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
本发明的化合物或混合物也可以用于制备对于治疗性或预防性处理人或动物真菌疾病有用的组合物，这些疾病例如霉菌病(mycose)、皮肤病、藓菌病和念珠菌病或由曲霉属(Aspergillus spp.)如烟曲霉(Aspergillus fumigatus)引起的疾病。
此外，依据本发明的化合物还可用于降低植物和收获的植物物质中真菌毒素的含量，从而降低由它们制备的食品和动物饲料中真菌毒素的含量。
抵抗植物病原和产生真菌毒素的真菌的方法的特征在于将依据本发明的化合物施用于这些真菌和/或它们的生境。
可特别列出但非限制性的真菌毒素如下：
脱氧雪腐镰刀菌烯醇(Deoxynivalenole(DON))、雪腐镰刀菌烯醇(Nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素(T2-und HT2-Toxins)、烟曲霉毒素(Fumonisines)、玉米赤霉烯酮串珠镰刀菌毒(ZearalenoneMoniliformine)、镰刀菌素(Fusarine)、蛇形菌素(Diaceotoxyscirpenole(DAS))、白僵菌素(Beauvericine)、恩镰孢菌素(Enniatine)、层出镰孢菌素(Fusaroproliferine)、镰刀菌烯醇(Fusarenole)，赫曲毒素(Ochratoxines)、棒曲霉素(Patuline)、麦角生物碱(Ergotalkaloides)和黄曲霉素(Aflatoxines)，它们例如由以下真菌疾病引起：镰孢(Fusarium spec.)，如尖喙镰孢(Fusariumacuminatum)，燕麦镰孢(F.avenaceum)，克地镰刀菌(F.crookwellense)，大刀镰孢(F.culmorum)，禾镰孢(F.graminearum(Gibberella zeae))，木贼镰孢(F.equiseti)，藤仓镰孢(F.fujikoroi)，香蕉镰孢(F.musarum)，尖镰孢(F.oxysporum)，再育镰孢(F.proliferatum)，早熟禾镰孢(F.poae)，假禾镰孢(F.pseudograminearum)，接骨木镰孢(F.sambucinum)，草镰孢(F.scirpi)，半裸镰孢(F.semitectum)，腐皮镰孢(F.solani)，拟分枝镰刀菌(F.sporotrichoides)，镰孢(F.langsethiae)，近粘镰孢(F.subglutinans)，三隔镰孢(F.tricinctum)，轮枝样镰孢(F.verticillioides)，以及其它如曲霉(Aspergillus spec.)、青霉菌(Penicillium spec.)、麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄穗霉(Stachybotrys spec.)等。
下面将参考以下化合物实施例的表I、II和III和以下制备或药效实施例对本发明的各方面进行说明。
下表I、II和III中列举了本发明化合物的非限制性实施例。
在下表中，M+H(或M-H)表示在质谱中观察到的分子离子峰，分别加上或者减去一个a.m.u.(原子质量单位)，M(ApcI+)表示在质谱中通过正大气压化学离子化发现的分子离子峰。
表I：
Figure BPA00001372386400891
通式(III2)
Figure BPA00001372386400892
Figure BPA00001372386400921
Figure BPA00001372386400941
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Figure BPA00001372386401221
Figure BPA00001372386401241
以下的实施例以非限制的方式举例说明了根据本发明的通式(II)-(IV)的化合物的制备和效力。
制备4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸乙酯(化合物A- 1)
将150毫克3-[3-(二甲基氨基)丙-2-烯酰基]吡啶-2-羧酸乙酯(0.6毫摩尔)、138毫克1-(6-甲氧基吡啶-3-基)硝酸胍(0.6毫摩尔)和64毫克碳酸钠(0.6毫摩尔)在回流下在3.38毫升2-甲氧基乙醇中搅拌8小时。冷却后，加水，过滤沉淀物，干燥，得到65毫克4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氨基]-嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸乙酯(产率＝53％)[M+1]＝352。
依据方法P1A制备4-{2-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]嘧啶-4-基}-N-乙基-N-甲基吡 啶-2-羧酰胺(化合物A-17)和N-乙基-4-[2-({2-[乙基(甲基)氨基甲酰基]吡啶- 4-基}氨基)嘧啶-4-基]-N-甲基吡啶-2-羧酰胺(化合物A-19)
步骤1：制备{(Z)-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]亚甲基}二氨基甲酸二叔丁酯：
在0-5℃，用三乙胺(67毫升)和二氯甲烷(600毫升)稀释20.22克(0.157摩尔)4-氨基-2-氯吡啶。向反应混合物中加入47克氯化汞(II)(0.173摩尔)和50.24克(0.173摩尔)N，N′-二(boc)-S-甲基-异硫脲，然后在室温下搅拌4天，用多孔玻璃漏斗(fritted funnel)过滤，在真空下浓缩，通过二氧化硅色谱处理(庚烷90/AcOEt10)，得到43.67克{(Z)-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]亚甲基}二氨基甲酸二叔丁酯(产率＝71％)。[M+1]＝371
步骤2：制备二(三氟乙酸)1-(2-氯吡啶-4-基)胍：
在室温下，向43.67克(0.117摩尔){(Z)-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]亚甲基}二氨基甲酸二叔丁酯的二氯甲烷(800毫升)溶液中加入81.64毫升三氟乙酸(1.06摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2天，在真空下浓缩，用100毫升戊烷研制，静置结晶后得到51.68克二(三氟乙酸)1-(2-氯吡啶-4-基)胍(产率＝99％)。[M+1-2*CF3CO2H]＝171
步骤3：依据方法A-1制备N，4-二(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺：
向6.32克1-(2-氯吡啶-4-基)-3-(二甲基氨基)丙-2-烯-1-酮(30毫摩尔)的60毫升2-丙醇溶液中加入2.52克氢氧化钠(63毫摩尔)和11.96克二(三氟乙酸)1-(2-氯吡啶-4-基)胍(30毫摩尔)。将反应混合物在搅拌下加热到回流并保持20小时。在过滤后，用100毫升正丁醇和120毫升i-Pr2O洗涤沉淀物，然后进行空气干燥，得到4.69克N，4-二(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺(产率＝37％)。[M+1]＝318
步骤4：制备4-{2-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]嘧啶-4-基}-N-乙基-N-甲基吡啶-2-羧 酰胺(化合物A-17)和N-乙基-4-[2-({2-[乙基(甲基)氨基甲酰基]吡啶-4-基}氨 基)嘧啶-4-基]-N-甲基吡啶-2-羧酰胺(化合物A-19)
用5毫升N，N-甲基甲酰胺稀释200毫克N，4-二(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺(0.63毫摩尔)、111毫克of N-甲基-N-乙基胺(1.89毫摩尔)、166毫克六羰基钼(0.631毫摩尔)、0.282毫升1，8-二氮杂二环(5.4.0)十一碳-7-烯(1.89毫摩尔)和72.9毫克(0.063毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)。将反应混合物在100℃搅拌5小时。在冷却后，加入10毫升饱和NH4Cl，用5毫升二氯甲烷萃取混合物。在溶剂蒸发后，粗产物经过二氧化硅色谱处理(二氯甲烷/乙醇)，得到58毫克4-{2-[(2-氯吡啶-4-基)氨基]嘧啶-4-基}-N-乙基-N-甲基吡啶-2-羧酰胺(产率＝22％)[M+1]＝479和130毫克N-乙基-4-[2-({2-[乙基(甲基)氨基甲酰基]吡啶-4-基}氨基)嘧啶-4-基]-N-甲基吡啶-2-羧酰胺(产率＝44％)[M+1]＝420。
依据方法P12制备4-{2-[(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基 吡啶-2-羧酰胺(化合物A-39)
步骤1：制备N，N-二乙基-4-碘代吡啶-2-羧酰胺
在氩气气氛下，向24.5克(93.4毫摩尔)4-碘代吡啶-2-羧酸的600毫升二氯甲烷溶液中加入34毫升(197毫摩尔)N，N-二异丙基乙基胺。冷却到0℃后，滴加12.7毫升(103毫摩尔)2，2-二甲基丙酰氯，在℃搅拌1小时，然后滴加20.3毫升(197毫摩尔)二乙胺。继续在0℃搅拌1小时，然后在室温搅拌1小时。然后，加入300毫升水，用100毫升二氯甲烷额外萃取水相两次。合并的有机层进行干燥，在真空下除去溶剂。粗产物通过二氧化硅色谱纯化(庚烷/乙酸乙酯)，得到23.4克N，N-二乙基-4-碘代吡啶-2-羧酰胺(产率＝72％)[M+1]＝305。
步骤2：制备N，N-二乙基-4-(三丁基甲锡烷基)吡啶-2-羧酰胺
在氩气气氛下，将5克(16.44毫摩尔)N，N-二乙基-4-碘代吡啶-2-羧酰胺(由步骤1得到)溶解在40毫升1，4-二噁烷中，然后加入19.075克(32.88毫摩尔)六丁基二锡和0.577克(0.822毫摩尔)二氯二(三苯基膦)钯(II)。将混合物回流3小时。在冷却后，使悬浮液通过10克二氧化硅滤筒，用10毫升1，4-二噁烷洗涤该滤筒，在真空下除去溶剂。粗产物通过二氧化硅色谱纯化(庚烷/乙酸乙酯)，得到4.27克N，N-二乙基-4-(三丁基甲锡烷基)吡啶-2-羧酰胺(产率＝55％)[M+1]＝468。
步骤3：制备4-(2-氯嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺
将2.5克(5.35毫摩尔)N，N-二乙基-4-(三丁基甲锡烷基)吡啶-2-羧酰胺(由步骤2得到)的18毫升1，4-二噁烷溶液放在20毫升微波管中，然后加入1.03克(7毫摩尔)2，4-二氯嘧啶和0.62克(0.535毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)。将混合物在Biotage Optimizer中在150℃微波处理20分钟。在冷却后，加入20毫升二氯甲烷，所得悬浮液进行过滤，滤液在真空下浓缩。向得到的残余物中加入50毫升饱和氟化钾溶液，搅拌15分钟，然后用乙酸乙酯萃取。合并的有机层进行干燥，蒸发，粗产物通过二氧化硅色谱进行纯化(庚烷/乙酸乙酯)，然后经过二氧化硅色谱处理(二氯甲烷/丙酮)，得到400毫克4-(2-氯嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺(产率＝25％)。[M+1]＝291。
步骤4：制备(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基甲酸叔丁酯
在氩气气氛下，将1克(5.4毫摩尔)5-叔丁基噻吩-2-羧酸溶解在10毫升叔丁醇中。在加入1.54克(5.4毫摩尔)叠氮磷酸二苯酯(diphenylphosphoroazidate)和0.76毫升(5.4毫摩尔)三乙胺后，所得混合物回流6小时，然后在50℃搅拌16小时。在冷却后，加入50毫升水，用10毫升乙酸乙酯萃取混合物3次。合并的有机层干燥，溶剂蒸发后，粗产物通过二氧化硅色谱纯化(庚烷/乙酸乙酯)，得到415毫克(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基甲酸叔丁酯(产率＝30％)。
步骤5：制备4-{2-[(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2- 羧酰胺(化合物A-39)
向105毫克(0.41毫摩尔)(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基甲酸叔丁酯(由步骤4得到)的3毫升1，4-二噁烷溶液中加入100毫克(0.34毫摩尔)4-(2-氯嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺(由步骤3得到)和98毫克(0.51毫摩尔)一水合4-甲苯磺酸，回流20小时。冷却后，加入3毫升水，用3毫升二氯甲烷萃取混合物3次。合并的有机层干燥，溶剂蒸发后，粗产物通过二氧化硅色谱纯化，得到60毫克4-{2-[(5-叔丁基-2-噻吩基)氨基]嘧啶-4-基}-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺(产率＝41％)[M+1]＝410。
依据方法P12制备N，N-二乙基-4-[5-甲基-2-(3-噻吩基氨基)嘧啶-4-基]吡啶- 2-羧酰胺(化合物A-41)
步骤1：制备4-(2-氯-5-甲基嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺
将1克(2.05毫摩尔)N，N-二乙基-4-(三丁基甲锡烷基)吡啶-2-羧酰胺(由化合物A-39的步骤2得到)的8毫升1，4-二噁烷溶液放在10毫升微波管中，然后加入435毫克(2.67毫摩尔)2，4-二氯-5-甲基嘧啶和0.23克(0.2毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)。将混合物在Biotage Optimizer中在150℃微波处理20分钟。在冷却后，加入10毫升二氯甲烷，所得悬浮液过滤，滤液在真空下浓缩。向得到的残余物中加入20毫升饱和氟化钾溶液，搅拌15分钟，然后用乙酸乙酯萃取。合并的有机层进行干燥，蒸发，粗产物通过二氧化硅色谱纯化(庚烷/乙酸乙酯)，得到400毫克4-(2-氯-5-甲基嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺(产率＝30％)[M+1]＝306。
步骤2：制备N，N-二乙基-4-[5-甲基-2-(3-噻吩基氨基)嘧啶-4-基]吡啶-2-羧酰 胺(化合物A-41)
向60毫克(0.2毫摩尔)4-(2-氯-5-甲基嘧啶-4-基)-N，N-二乙基吡啶-2-羧酰胺(由步骤1得到)的3毫升1，4-二噁烷溶液中加入144毫克(0.76毫摩尔)噻吩-3-基胺草酸盐和21毫克(0.11毫摩尔)一水合4-甲苯磺酸，回流10天。在冷却后，加入3毫升水，用3毫升二氯甲烷萃取混合物3次。合并的有机层依次用2毫升1M NaOH、2毫升1M HCl和盐水洗涤。在溶剂蒸发后，粗产物通过制备型高效液相色谱纯化，得到3毫克N，N-二乙基-4-[5-甲基-2-(3-噻吩基氨基)嘧啶-4-基]吡啶-2-羧酰胺(产率＝4％)[M+1]＝368。
依据方法P1制备1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)乙酮 (化合物B-26)
步骤1：
制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈
在氩气气氛下，向70克N-(3-氯苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺(按照WO 2005/033095所述)的350毫升N，N-二甲基甲酰胺溶液中加入38.75克(330毫摩尔)氰化锌和50.85克(44毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)。将混合物在100℃加热3小时。冷却后，所得浆液过滤，用N，N-二甲基甲酰胺洗涤沉淀物，合并的滤液蒸发。残余的固体用二氯甲烷重结晶，得到54.39克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈(产率＝80％)[M+1]＝310。
步骤2：
向130毫升四氢呋喃中加入26毫升3M的溴化甲基镁的甲苯溶液，冷却到0℃。然后，分成小份加入8克(26毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈，在0℃继续搅拌3小时。在升温至室温后，继续搅拌4小时。然后，加入120毫升1N HCl，用乙酸乙酯萃取混合物。合并的有机相进行干燥，蒸发，得到8.13克1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)乙酮(产率＝96％)[M+1]＝327。
依据方法P2制备N-(3-氯苯基)-4-{2-[(1E)-N-甲氧基乙亚胺基(ethanimidoyl)] 吡啶-4-基}-1，3，5-三嗪-2-胺(化合物B-27)
将溶解在3毫升乙醇中的50毫克(0.15毫摩尔)1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)乙酮、26毫克(0.3毫摩尔)盐酸O-甲基羟基胺和26毫克(0.31毫摩尔)乙酸钠在回流下搅拌6小时。在冷却后，溶剂在真空下蒸发，加入5毫升水。过滤固体，用水洗涤，干燥，得到21毫克N-(3-氯苯基)-4-{2-[(1E)-N-甲氧基乙亚胺基]吡啶-4-基}-1，3，5-三嗪-2-胺(产率＝35％)[M+1]＝356。
依据方法P2制备3-{2-[1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基) 亚乙基]肼基}丙腈(化合物B-81)
向200毫克(0.62毫摩尔)1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)乙酮、0.028毫升(0.49毫摩尔)乙酸和51毫克(0.62毫摩尔)乙酸钠的2毫升甲醇溶液中加入溶解在2毫升甲醇中的52毫克(0.62毫摩尔)3-肼基丙腈中，在回流下搅拌2小时，在室温下搅拌过夜。溶剂在真空下蒸发，加入30毫升水。用二氯甲烷萃取混合物，合并的有机相进行干燥，蒸发，得到1280毫克3-{2-[1-(4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)亚乙基]肼基}丙腈(产率＝53％)[M+1]＝394。
依据方法P1制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N′-羟基吡啶-2-甲 脒(carboximidamide)(化合物B-78)
将溶解在20毫升乙醇中的1.5克(4.86毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈、675毫克(9.7毫摩尔)盐酸羟胺和1.34克(9.7毫摩尔)碳酸钾的溶液在室温下搅拌5小时。在溶剂蒸发后，加入水，残余固体过滤，干燥，得到1.566克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N′-羟基吡啶-2-甲脒(产率＝94％)[M+1]＝343。
制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N′-[(甲氧基乙酰基)氧基]吡啶- 2-甲脒(化合物B-104)
将溶解在5毫升丙酮中的200毫克(0.58毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N′-羟基吡啶-2-甲脒、63毫克(0.58毫摩尔)甲氧基乙酰氯和49毫克(0.58毫摩尔)碳酸氢钠的溶液在室温下搅拌16小时。在溶剂蒸发后，加入30毫升水，残余固体过滤，干燥，得到145毫克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N′-[(甲氧基乙酰基)氧基]吡啶-2-甲脒(产率＝60％)[M+1]＝415。
依据方法P1制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-亚氨逐羧酸(carboximidoate)乙酯(化合物B-102)
将溶解在20毫升乙醇中的200毫克(0.65毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈、126毫克(1.3毫摩尔)盐酸O-乙基羟基胺和179毫克(1.3毫摩尔)碳酸钾的溶液在70℃搅拌5小时。在冷却和蒸发溶剂后，加水，残余固体进行过滤，干燥，得到178毫克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-亚氨逐羧酸酯(产率＝74％)[M+1]＝356。
依据方法P9制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N-羟基吡啶-2-羧 酰胺(化合物B-185)
步骤1：制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-羧酸
向3克(9.7毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-腈的60毫升乙醇溶液中加入溶解在35毫升水中的1.166克(29.1毫摩尔)氢氧化钠。将混合物在回流下加热2小时。在冷却后，加水，用1N HCl酸化混合物。形成的沉淀物进行过滤，用水洗涤，干燥，得到2.6克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-羧酸(产率＝81％)[M+1]＝329。
步骤2：制备4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N-羟基吡啶-2-羧酰胺
向溶解在6毫升二甲基甲酰胺中的500毫克(1.53毫摩尔)4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-羧酸的溶液中加入463毫克(4.58毫摩尔)三乙胺、212毫克(3.05毫摩尔)盐酸羟胺和696毫克(1.83毫摩尔)O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基六氟磷酸脲。将混合物在室温下搅拌16小时。在加水后，用二氯甲烷萃取混合物，有机层依次用1N HCl、饱和碳酸氢钠和饱和氯化锂溶液洗涤。在溶剂蒸发后，残余物与甲醇一起搅拌，过滤，干燥，得到165毫克4-{4-[(3-氯苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-N-羟基吡啶-2-羧酰胺(产率＝29％)[M+1]＝344。
依据方法P10制备N-乙基-N-甲基-4-(4-{[3-(五氟-λ 6 -硫烷基)苯基]氨基}-1，3，5- 三嗪-2-基)吡啶-2-硫代羧酰胺(carbothioamide)(化合物B-253)
向溶解在5毫升甲苯中的130毫克(0.28毫摩尔)N-乙基-N-甲基-4-(4-{[3-(五氟-λ6-硫烷基)苯基]氨基}-1，3，5-三嗪-2-基)吡啶-2-羧酰胺中加入31.4毫克(0.14毫摩尔)五硫化亚磷。将反应混合物在回流下搅拌2小时，然后加入2毫升水，将反应混合物在100℃搅拌1小时。冷却后，通过在固相萃取滤筒上过滤除去水。在用3毫升甲苯洗涤滤筒后，滤液通过二氧化硅色谱进行纯化(二氯甲烷/乙醇)，得到55毫克N-乙基-N-甲基-4-(4-{[3-(五氟-λ6-硫烷基)苯基]氨基}-1，3，5-三嗪-2-基)吡啶-2-硫代羧酰胺(产率＝41％)[M+1]＝477。
制备N-(4-{2-[(环丙基甲基)(甲基)硫代氨基甲酰基(carbamothioyl)]吡啶-4- 基}-1，3，5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺(化合物B-344)
将118毫克(0.71毫摩尔)六甲基二硅氮化锂加入溶解在5毫升无水四氢呋喃中的263毫克(0.64毫摩尔)4-(4-苯胺基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(环丙基甲基)-N-甲基吡啶-2-硫代羧酰胺(类似于化合物B-253的制备)中。在搅拌30分钟后，加入55毫克(0.71毫摩尔)乙酰氯，继续搅拌20小时。然后，加入5毫升水，有机相通过Chemelute滤筒过滤。依次使用二氯甲烷和乙酸乙酯洗涤滤筒，浓缩的有机相在硅胶柱上纯化(乙酸乙酯/二氯甲烷)，然后通过制备型放射纸高效液相色谱(prep rp-hplc)纯化，得到110毫克N-(4-{2-[(环丙基甲基)(甲基)硫代氨基甲酰基]吡啶-4-基}-1，3，5-三嗪-2-基)-N-苯基乙酰胺(产率＝39％)[M+1]＝419。
制备N-(环丙基甲基)-N-甲基-4-{4-[苯基(丙-2-炔-1-基)氨基]-1，3，5-三嗪-2- 基}吡啶-2-羧酰胺(化合物B-402)
将371毫克(2.22毫摩尔)六甲基二硅氮化锂加入溶解在5毫升四氢呋喃中的400毫克(1.11毫摩尔)4-(4-苯胺基-1，3，5-三嗪-2-基)-N-(环丙基甲基)-N-甲基吡啶-2-羧酰胺(类似于化合物C-2制备)中。在搅拌30分钟后，加入330毫克(2.22毫摩尔)3-溴丙-1-炔，继续搅拌20小时。然后，加入4毫升水，通过Chemelute滤筒过滤有机相。使用二氯甲烷洗涤滤筒，浓缩的有机相在硅胶柱上纯化(乙酸乙酯/二氯甲烷)，得到180毫克N-(环丙基甲基)-N-甲基-4-{4-[苯基(丙-2-炔-1-基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-羧酰胺(产率＝26％)[M+1]＝399。
依据方法P1制备(4-{4-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2- 基)(哌啶-1-基)甲酮(化合物C-2)
步骤1：制备4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺：
向3.406克(15毫摩尔)2-氯-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪(按照WO2001/25220中所述制备)和1.862克(15毫摩尔)6-甲氧基吡啶-3-胺的250毫升乙腈溶液中加入2.073克(15毫摩尔)碳酸钾。将反应混合物搅拌3天。溶剂蒸发后，用水处理残余物，过滤，干燥，得到4.0克4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺(产率＝84％)[M+1]＝316。
步骤2：制备(4-{4-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)(哌 啶-1-基)-甲酮(化合物C-2)
用8毫升N，N-二甲基甲酰胺稀释300毫克4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺(0.95毫摩尔)、243毫克哌啶(2.86毫摩尔)、252毫克六羰基钼(0.95毫摩尔)、0.427毫升1，8-二氮杂二环(5.4.0)十一碳-7-烯(2.86毫摩尔)和110毫克(0.095毫摩尔)四(三苯基膦)钯(0)。将反应混合物在80℃搅拌5小时。在冷却后，加入10毫升饱和氯化铵溶液，用5毫升二氯甲烷萃取混合物。在溶剂蒸发后，粗产物经过二氧化硅色谱处理(二氯甲烷/乙醇)，得到99毫克(4-{4-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}吡啶-2-基)(哌啶-1-基)-甲酮(产率＝26％)[M+1]＝393。
依据方法P9制备N-甲氧基-N-甲基-4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡 啶-2-羧酰胺(化合物C-30)
步骤1：依据方法P12制备4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸 甲酯(化合物C-24)
向5克(20毫摩尔)4-(4-氯-1，3，5-三嗪-2-基)吡啶-2-羧酸甲酯(按照WO2007/003525所述制备)和7.55克(40毫摩尔)噻吩-3-基胺草酸盐的150毫升乙腈溶液中加入5.5克(40毫摩尔)碳酸钾。将反应混合物在室温下搅拌7小时。所得悬浮液过滤，沉淀物依次用水、乙腈和二异丙基醚洗涤，得到3.7克4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸甲酯(产率＝58％)[M+1]＝314。
步骤2：制备4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸(化合物C-28)
将2克(6.38毫摩尔)4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸甲酯(由步骤1得到)悬浮在20毫升四氢呋喃中，然后加入19毫升1M氢氧化锂。将混合物在室温下搅拌30分钟，然后蒸发四氢呋喃。将所得水溶液保持过夜，形成沉淀物，通过过滤除去该沉淀物。用2N HCl将滤液酸化到pH 2。形成的沉淀物过滤，干燥，得到1.9克4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸(产率＝97％)[M+1]＝300。
步骤3：制备N-甲氧基-N-甲基-4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2- 羧酰胺(化合物C-30)
向溶解在7毫升二甲基甲酰胺中的200毫克(0.67毫摩尔)4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酸(由步骤2得到)的溶液中加入203毫克(2毫摩尔)三乙胺、130毫克(1.34毫摩尔)盐酸N，O-二甲基羟基胺和305毫克(0.8毫摩尔)O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基六氟磷酸脲。将混合物在室温下搅拌22小时。在加水后，用二氯甲烷萃取混合物，有机层依次用1N HCl、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤。在干燥后，溶剂蒸发，得到195毫克N-甲氧基-N-甲基-4-[4-(3-噻吩基氨基)-1，3，5-三嗪-2-基]吡啶-2-羧酰胺(产率＝81％)[M+1]＝343。
生物学实施例
实施例A：寄生霜霉菌(Peronospora parasitica)(十字花霜霉菌(Crucifer  downy mildew))的体内测试
通过以下方式制备测试用活性成分：将活性成分在丙酮/吐温(Tween)/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，获得所需的活性材料浓度。
在起始杯(starter cup)中栽培卷心菜植物(Eminence品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在子叶阶段用上述水悬浮液喷洒该卷心菜植物而进行处理。
作为对照样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将寄生霜霉孢子的水悬浮液(50000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从感染的植物收集孢子。
污染的卷心菜植物在20℃温度、湿润气氛下培育5天。
污染之后的第5天进行评价，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)或完全的保护：A5，A11，B2，B6，B20，B27，B64，B76，B111，B116，B119，B123，B127，B129，B130，B132，B133，B134，B135，B139，B150，B151，B152，B156，B157，B158，B162，B163，B164，B165，B169，B170，B172，B173，B179，B180，B181，B186，B222，B236，B238，B239，B244，B254，B256，B258，B260，B268，B316，C2，C16。
实施例B：对灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰霉菌)的体内试验
测试的活性成分这样制备：将活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料。
在起始杯中栽培小黄瓜植物(Vert petit de Paris品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在Z11子叶阶段用上述制备的活性成分喷洒该植物而进行处理。
作为对照样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将几滴灰葡萄孢菌的孢子的水悬浮液(150000个孢子/毫升)沉积在叶片的上表面之上，将其污染。从15日大的培养物收集孢子，悬浮在由以下组分组成的营养液中：
-20克/升的明胶；
-50克/升的D-果糖；
-2克/升的NH4NO3；
-1克/升的KH2PO4。
污染的黄瓜植物置于气候室内，在15-11℃(日/夜)和80％的相对湿度条件之下培育5/7天。
污染之后第5/7天进行评价，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)或完全的保护：A13，A15，A25，A26，A27，A29，A30，A31，A32，B1，B2，B6，B7，B20，B64，B115，B123，B124，B125，B127，B130，B131，B132，B133，B134，B135，B141，B143，B144，B146，B147，B148，B149，B150，B151，B152，B153，B155，B156，B157，B160，B161，B162，B163，B165，B169，B179，B186，B222，B236，B237，B238，B244，B254，B260，B268，B316，C5，C9，C11，C12，C16。
实施例C：芸苔支链孢(Alternaria brassicae)(十字花科植物叶斑病)的体内试 验
通过以下方式制备测试用活性成分：将活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料。
在起始杯中栽培萝卜植物(Pernot品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在18-20℃的温度下生长，在子叶阶段用上述活性成分喷洒该植物而进行处理。
作为对照样的植物用不含活性材料的丙酮/吐温/水混合物进行处理。
24小时之后，通过将芸苔支链孢孢子的水悬浮液(40000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从12-13天龄的培养物收集孢子。
污染的萝卜植物在约18℃温度、潮湿气氛的条件下培育6-7天。
污染之后第6-7天进行评价，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好的保护作用(至少70％)：B54，B55，B64，B91，B93，B94，B97，B115，B123，B124，B125，B127，B130，B131，B132，B133，B134，B135，B137，B138，B141，B142，B143，B144，B146，B148，B151，B152，B153，B156，B158，B159，B160，B161，B162，B165，B166，B167，B169，B171，B183，B184，B186。
实施例D：苍耳单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)(葫芦白粉病(cucurbits powdery  mildew))的体内试验
测试用的活性成分这样制备：将活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料。
在起始杯中栽培小黄瓜植物(Vert petit de Paris品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在20/23℃的温度下生长，在Z10子叶阶段用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。作为对照样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将苍耳单丝壳孢子的水悬浮液(100000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从感染的植物收集孢子。污染的小黄瓜植物在约20/25℃的温度、相对湿度60/70％的条件下培育。
污染之后第12天进行评价(效力％)，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好(至少70％)或者完全的保护作用：A5，A18，A24，A26，A27，A29，A30，A32，B2，B6，B7，B20，B123，B127，B222，B225，B236，B239，B244，B254，B256，B258，B260，B268，C5，C10。
实施例E：对圆核腔菌(Pyrenophora teres)(大麦网斑病)的体内试验
通过将测试的活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料浓度。
在起始杯中栽培大麦植物(Express品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1叶阶段(10厘米高)用上述制备的活性成分喷洒该植物而进行处理。
作为对照样的植物用不含所述活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将圆核腔菌孢子的水悬浮液(12,000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从12天龄的培养物收集孢子。污染的大麦植物在约20℃温度、相对湿度100％的条件下培育24小时，然后在80％相对湿度下培育12天。
污染之后第12天进行评价(效力％)，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好(至少70％)的保护作用：A2，A11，A17，A29，A30，A32，B1，B2，B6，B7，B20，B34，B36，B37，B38，B40，B41，B43，B45，B74，B75，B76，B77，B81，B82，B85，B105，B110，B111，B113，B115，B116，B123，B124，B125，B126，B127，B128，B129，B130，B131，B132，B133，B134，B135，B137，B139，B140，B141，B142，B143，B144，B145，B146，B147，B148，B149，B150，B151，B152，B153，B155，B156，B157，B158，B159，B160，B161，B162，B163，B164，B165，B166，B167，B169，B170，B171，B172，B173，B179，B180，B181，B183，B184，B186，B 192，B207，B222，B237，B238，B239，B244，B252，B254，B256，B258，B260，B268，B316，C2，C4，C5，C7，C8，C9，C10，C11，C12，C16。
实施例F：隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)(褐锈病)的体内试验
测试用的活性成分这样制备：将活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料。
在起始杯中栽培小麦植物(Scipion品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1叶阶段(10厘米高)用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。
作为对照样的植物用不含活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将隐匿柄锈菌孢子的水悬浮液(100000个孢子/毫升)喷洒这些植物的叶子，将其污染。从10天龄的污染的小麦收集孢子，悬浮在包含2.5毫升/升吐温80 10％的水中。污染的小麦植物在20℃温度、相对湿度100％的条件下培育24小时。然后在20℃、相对湿度70％的条件下培育10天。
污染之后第10天进行评价，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用：A5，A7，A17，A18，A25，A32，B1，B2，B6，B7，B111，B127，B129，B130，B132，B133，B146，B150，B151，B152，B157，B158，B159，B160，B161，B162，B163，B164，B165，B169，B170，B172，B186，B236，B237，B256，B316，C4，C5，C8，C9，C10，C11，C12，C16。
实施例G：对禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦叶斑枯病)的体 内试验
测试用的活性成分这样制备：将活性成分在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，制得所需的活性材料浓度。
在起始杯中栽培小麦植物(Scipion品种)，在50/50的泥炭土-火山灰基质上播种，在12℃的温度下生长，在1叶阶段(10厘米高)用上述水悬浮液喷洒该植物而进行处理。作为对照样的植物用不含活性材料的水溶液进行处理。
24小时之后，通过将禾生球腔菌孢子的水悬浮液(500000个孢子/毫升)喷洒在这些植物之上，将其污染。从7天龄的培养物中收集孢子。污染的小麦植物在18℃温度、相对湿度100％的条件下培育72小时，然后在相对湿度90％的条件下培育21-28天。
污染之后第21-28天进行评价(效力％)，与对照植物进行比较。
在这些条件下，以500ppm的剂量使用以下化合物的时候，观察到良好的(至少70％)或者完全的保护作用：B1，B2，B33，B45，B46，B48，B64，B75，B76，B81，B85，B95，B113，B114，B116，B118，B123，B124，B125，B126，B127，B129，B132，B133，B134，B135，B137，B146，B151，B157，B166，B186，B192，B194，B195，B197，B226，B227，C12。
实施例H
小球腔菌(Leptosphaeria)测试(小麦)/预防性的
溶剂：49重量份N，N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试预防性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在该处理1天后，用颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)的孢子水悬浮液对植物进行接种。将所述植物在22℃、相对大气湿度为100％的温育箱中保持48小时。然后将所述植物放置在约22℃、相对大气湿度约90％的温室中。
在接种后7-9天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为500ppm的情况下表现出等于或高于70％的药效：A38，B3，B4，B5，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B21，B22，B23，B24，B25，B26，B27，B28，B29，B57，B64，B81，B115，B116，B123，B129，B132，B133，B136，B146，B151，B172，B187，B188，B189，B201，B202，B203，B204，B205，B206，B209，B223，B240，B241，B242，B243，B245，B246，B247，B248，B249，B250，B253，B255，B257，B259，B261，B262，B263，B264，B264，B265，B266，B267，B270，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B279，B280，B281，B282，B283，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B291，B292，B293，B294，B295，B296，B297，B298，B299，B300，B301，B302，B303，B305，B307，B308，B310，B311，B312，B313，B314，B315，B317，B318，B326，B327，B328，B329，B330，B331，B332，B333，B334，B335，B336，B337，B338，B339，B340，B341，B342，B343，B344，B346，B347，B348，B349，B350，B352，B353，B354，B355，B356，B357，B358，B359，B361，B362，B363，B364，B365，B366，B367，B368，B369，B370，B371，B372，B373，B374，B375，B376，B377，B378，B379，B380，B381，B382，B383，B384，B385，B386，B387，B388，B389，B390，B391，B392，B393，B394，B395，B396，B397，B398，B399，B400，B401，C13，C14，C15，C17，C19，C20，C21，C22，C23。
实施例I
黑星菌(Venturia)测试(苹果)/保护性的
溶剂：24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试预防性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在喷洒涂层干燥后，用导致苹果黑星病的试剂(苹果黑星菌(Venturiainaequalis))的分生孢子水悬浮液对植物进行接种，然后在约20℃、相对大气湿度为100％的温育箱中保持1天。
然后将所述植物放置在约21℃、相对大气湿度约90％的温室中。
在接种后10天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为100ppm的情况下表现出等于或高于70％的药效：A29，A30，A32，B2，B3，B4，B5，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B15，B16，B17，B19，B20，B23，B123，B129，B132，B133，B146，B151，B172，B186，B188，B203，B204，B205，B206，B209，B222，B223，B236，B238，B239，B248，B254，B255，B257，B261，B266，B268，B271，B272，B273，B274，B275，B276，B277，B278，B280，B281，B282，B285，B286，B287，B288，B289，B293，B297，B300，B310，B311，B312，B313，B315，B316，B318，B330，B331，B332，B333，B336，B337，B338，B339，B347，B349，B350，B355，B357，B358，B359，B362，B363，B364，B365，B366，B367，B368，B369，B370，B371，B372，B373，B374，B375，B379，B380，B381，B384，B386，B387，B389，B393，B393，B394，B395，B398，B399，B400，B401，C13，C14，C15，C16，C17，C19，C20，C21。
实施例J
单孢锈菌(Uromyces)测试(豆类)/保护性的
溶剂：24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试预防性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在喷洒涂层干燥后，用导致豆锈病的试剂(疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus))的孢子水悬浮液对植物进行接种，然后在约20℃、相对大气湿度为100％的温育箱中保持1天。
然后将所述植物放置在约21℃、相对大气湿度约90％的温室中。
在接种后10天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为100ppm的情况下表现出等于或高于70％的药效：A29，A32，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B10，B11，B12，B13，B15，B16，B17，B19，B20，B23，B116，B123，B132，B133，B146，B151，B186，B209，B222，B223，B236，B238，B239，B254，B260，B261，B268，B271，B273，B274，B278，B281，B285，B286，B287，B289，B293，B295，B298，B301，B310，B311，B312，B313，B315，B316，B318，B330，B331，B332，B333，B336，B337，B338，B339，B347，B349，B350，B352，B364，B366，B367，B370，B371，B373，B374，B376，B380，B386，B390，B392，B393，B394，B395，B397，B398，B399，B400，C15，C16，C19，C21。
实施例K
梨孢(Pyricularia)测试(稻)/保护性的
溶剂：28.5重量份丙酮
乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试保护性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在该喷洒处理1天后，用导致稻瘟病的试剂(稻梨孢菌(Pyriculariaoryzae))的孢子水悬浮液对植物进行接种。然后将所述植物在约25℃、相对大气湿度约为100％的温育箱中保持1天。
在接种后5天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为250ppm的情况下表现出等于或高于80％的药效：B1，B2，B3，B4，B6，B7，B10，B81，B116，B123，B124，B125，B126，B127，B129，B132，B133，B134，B141，B151，B159，B160，B162，B169，B170，B172，B186，B187，B222，B240，B254，B256，B260，B266，B271，B278，B285，B286，B287，B288，B289，B313，B315，B318，B347，B349，B353，B359，B367，B373，B374，B375，B385，B389，B390，B394，B399，C9，C15，C16。
实施例L
丝核菌(Rhizoctonia)测试(稻)/保护性的
溶剂：28.5重量份丙酮
乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试保护性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在该喷洒处理1天后，用导致稻纹枯病的试剂(立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani))的菌丝对植物进行接种。然后将所述植物放置在约25℃、相对大气湿度约为100％的温育箱中。
在接种后4天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下结构的化合物在活性成分浓度为250ppm的情况下表现出等于或高于80％的药效：B1，B2，B3，B4，B6，B7，B10，B20，B64，B74，B123，B124，B125，B126，B127，B129，B132，B133，B134，B135，B141，B142，B143，B144，B146，B147，B148，B149，B151，B156，B159，B160，B161，B162，B169，B170，B172，B186，B207，B238，B240，B260，B266，B271，B278，B285，B286，B287，B288，B289，B313，B315，B318，B347，B349，B353，B359，B367，B373，B374，B385，B389，B390，B392，B394，B395，B398，B399，C9，C15，C16。
实施例M
旋孢腔菌(Cochliobolus)测试(稻)/保护性的
溶剂：28.5重量份丙酮
乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试保护性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在该喷洒处理1天后，用导致稻胡麻斑病的试剂(宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))的孢子水悬浮液对植物进行接种。然后将所述植物在约25℃、相对大气湿度约为100％的温育箱中放置1天。
在接种后4天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为250ppm的情况下表现出等于或高于80％的药效：B1，B2，B3，B4，B6，B7，B10，B20，B64，B74，B116，B123，B124，B125，B126，B127，B129，B132，B133，B134，B135，B141，B142，B143，B144，B146，B147，B148，B151，B153，B156，B159，B160，B161，B162，B169，B170，B172，B186，B187，B238，B240，B254，B256，B260，B266，B268，B271，B278，B285，B286，B287，B288，B289，B313，B315，B318，B347，B349，B353，B359，B367，B373，B374，B375，B385，B389，B390，B392，B394，B395，B398，B399，C9，C15，C16。
实施例N
层锈菌(Phakopsora)测试(大豆)/保护性的
溶剂：28.5重量份丙酮
乳化剂：1.5重量份聚氧乙烯烷基苯基醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试保护性活性，用活性化合物制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在该喷洒处理1天后，用导致大豆锈病的试剂(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))的孢子水悬浮液对植物进行接种。然后将所述植物放置在约20℃、相对大气湿度约为80％的温室中。
在接种后11天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为500ppm的情况下表现出等于或高于80％的药效：A17，B3，B129，B132，B133，B186，B209，B287，B366，B371，C9。
实施例O
雪腐镰孢(Fusarium nivale(var.majus))测试(小麦)/预防性的
溶剂：49重量份N，N-二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物组合与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试预防性活性，用活性化合物或活性化合物组合的制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在喷洒涂层干燥后，用雪腐镰孢(Fusarium nivale(var.majus))的孢子悬浮液喷洒该植物。将所述植物放置在约10℃、相对大气湿度约100％的半透明温育罩的温室中。
在接种后5天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为1000ppm的情况下表现出等于或高于70％的药效：A29，A30，A38，B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B14，B15，B16，B17，B18，B19，B21，B23，B81，B116，B123，B129，B132，B133，B146，B151，B172，B186，B201，B203，B204，B205，B206，B209，B223，B240，B241，B242，B245，B253，B255，B261，B266，B267，B271，B272，B273，B274，B277，B278，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B293，B295，B297，B299，B300，B314，B316，B317，B317，B318，B347，B349，B352，B353，B355，B359，B359，B373，B373，B374，B375，B376，B382，B385，B387，B388，B389，B390，B394，B397，B398，B399，C13，C13，C16，C17，C17，C19，C20，C21。
实施例P
小麦柄锈菌(Puccinia triticina)测试(小麦)/预防性的
溶剂：49重量份N，N-二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了生产活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物组合与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
为了测试预防性活性，用活性化合物或活性化合物组合的制剂以所述的施用率喷洒幼小植物。在喷洒涂层干燥后，用小麦柄锈菌(Pucciniatriticina)的孢子悬浮液喷洒该植物。将该植物在约20℃、相对大气湿度约100％的温育箱中保持48小时。将该植物放置在约20℃、相对大气湿度约80％的温室中。
在接种后8天，对测试结果进行评价。0％表示相当于对照样的药效，100％的药效表示无病症出现。
在该测试中，依据本发明的以下化合物在活性成分浓度为1000ppm的情况下表现出等于或高于70％的药效：A29，A32，A38，B1，B2，B3，B4，B5，B6，B7，B8，B9，B10，B11，B12，B13，B15，B16，B17，B18，B19，B123，B129，B132，B133，B146，B151，B172，B186，B201，B209，B247，B248，B261，B266，B272，B273，B274，B276，B278，B281，B284，B285，B286，B287，B288，B289，B290，B292，B293，B297，B299，B300，B314，B316，B317，B318，B347，B350，B352，B353，B355，B359，B364，B370，B371，B373，B374，B375，B376，B382，B385，B387，B389，B394，B397，B398，C13，C16，C17，C17，C19，C21。

Claims (26)

1.一种通式(I)的取代的-吡啶基-嗪基氨基衍生物，
Figure FPA00001372386300011
式中：
●W表示苯基，或者饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●A表示碳原子或氮原子，前提是如果A表示碳原子，则W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Q1独立地表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●p表示0、1、2、3、4或5；
●Ra表示氢原子、氰基、甲酰基、甲酰氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、C1-C8-烷氧基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷硫基烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷硫基烷基羰基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、或具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
●Y表示O、S、NRd、CReRf；
●L2表示直接键、O、S、NRg、CRhRi；
●Q2表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●或者，L2和Q2一起形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；
●Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；
●除非另有说明，被取代的基团或取代基被一个或多个以下基团或原子取代：卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、或苯基氨基；
以及所述衍生物的的盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体；前提是排除以下化合物：
●(3-{[4-(2-乙烯基吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯基)甲醇；
●4-{4-[(3-{2-[(叔丁氧基羰基)氨基]乙氧基}苯基)氨基]-1，3，5-三嗪-2-基}-吡啶-2-羧酸甲酯；
●N-{3-[(4-{2-[(1Z)-3-氨基-2-氯丙-1-烯-1-基]吡啶-4-基}-1，3，5-三嗪-2-基)氨基]-苄基}-N-甲基甘氨酸。
2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于，W表示苯基，A表示氮原子。
3.如权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于，W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环。
4.如权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于，A表示氮原子，W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环。
5.如权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于，A表示碳原子，W表示饱和或不饱和的、芳族或非芳族的最多包含4个相同或不同的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环。
6.如权利要求1-5所述的通式(I)的化合物，其特征在于，W表示苯基，或者选自下组的饱和或不饱和的、芳族或非芳族的杂环：
Figure FPA00001372386300071
7.如权利要求1-6所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Q1表示卤原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的。
8.如权利要求1或7的通式(I)的化合物，其特征在于，p表示0、1、2或3。
9.如权利要求1-8所述的通式(I)的化合物，其特征在于，p表示1。
10.如权利要求1-9所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Ra表示氢原子，或者取代的或未取代的C1-C8-环烷基。
11.如权利要求1-10所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Rb和Rc独立地表示氢原子、卤原子、氰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基。
12.如权利要求1-11所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Rb和Rc独立地表示氢原子或卤原子。
13.如权利要求1-12所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Rd-Ri独立地表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苯基氨基、苯基杂芳基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的。
14.如权利要求1-13所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Rd表示H、(甲氧基羰基)氨基、(4-氯苯基)氨基、[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氨基、(2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基、(2，2，2-三氟乙基)氨基、(2-氰基乙基)氨基、甲基氨基、(2-甲基丙酰基)氧基、(3-甲基丁-2-烯酰基)氧基、(3-甲基丁酰基)氧基、丁酰氧基、丙酰氧基、(甲氧基乙酰基)氧基、乙酰氧基、环戊氧基、二环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、丁-3-炔-2-氧基、己-2-炔-1-氧基、丁-2-炔-1-氧基、丙-2-炔-1-氧基、2，2，2-三氟乙氧基、(2，6-二氯苄基)氧基、(4-氯苄基)氧基、(4-甲氧基苄基)氧基、苄氧基、环丙基甲氧基、2-甲基丙氧基、丙-2-烯-1-氧基、丙氧基、2-(二甲基氨基)乙氧基、乙氧基、甲氧基、羟基、苯基氨基、或苯基杂芳基氨基。
15.如权利要求1-14所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Rg表示氢、丙-2-烯-1-基、己基、丁基、丙基、2-羟基乙基、乙基、甲基。
16.如权利要求1-15所述的通式(I)的化合物，其特征在于，L1选自下组：
Figure FPA00001372386300091
其中
●n表示0、1、2或3；
●X独立地表示C1-C10-烷基、C1-C10-卤代烷基、卤原子或氰基。
17.如权利要求1-16所述的通式(I)的化合物，其特征在于，L1选自下组：
Figure FPA00001372386300101
其中
●n表示0、1、2或3；
●X独立地表示C1-C10-烷基、C1-C10-卤代烷基、卤原子或氰基。
18.如权利要求1-17所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Q2表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、氨基、硫烷基、甲酰基、甲酰氧基、甲酰基氨基、氨基甲酰基、N-羟基氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-环烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基、(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-烷基、具有1-5个卤原子的(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)C1-C8-卤代烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基、苄氧基、苄基硫烷基、苄基氨基、苯氧基、苯基硫烷基、苯基氨基、或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，或最多包含4个选自N、O、S的杂原子的(4-、5-、6-或7-元杂环基)C1-C6-烷基；这些基团或取代基在化学上可行的情况下都可以是被取代的；或者
L2和Q2一起形成最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4-、5-、6-或7-元非芳族杂环。
19.如权利要求1-18所述的通式(I)的化合物，其特征在于，Q2表示(2R)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基、(2S)-1-甲氧基丙-2-基、1-(二乙基氨基)丙-2-基、1-(二甲基氨基)丙-2-基、1，1-二氧桥四氢噻吩-3-基、1，3-二甲氧基丙-2-基、1-氰基丁-2-基、1-环丙基-2-甲氧基乙基、1-乙基哌啶-3-基、1-甲氧基丁-2-基、1-甲氧基丙-2-基、2-(羟基甲基)哌啶-1-基、2-(吗啉-4-基)乙基、2，2，2-三氟乙基、2，3-二甲基哌啶-1-基、2，5-二甲基吡咯烷-1-基、2，6-二甲基吗啉-4-基、2-氰基乙基、2-乙基哌啶-1-基、2-羟基-2-甲基丙基、2-羟基乙基、2-甲氧基乙基、2-甲基哌啶-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙基、2-甲基吡咯烷-1-基、3-(2-氧代氮杂环庚烷-1-基)丙基、3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基、3-(甲酰基氨基)丙基、3-(羟基甲基)哌啶-1-基、3，3，3-三氟丙基、3，3-二甲基哌啶-1-基、3，5-二甲基哌啶-1-基、3，6-二氢吡啶-1(2H)-基、3-羟基哌啶-1-基、3-羟基丙基、3-羟基吡咯烷-1-基、3-甲氧基丁-2-基、3-甲氧基哌啶-1-基、3-甲氧基丙基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-2-基、3-甲基丁基、3-甲基哌啶-1-基、4-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁基、4-(三氟甲基)哌啶-1-基、4-氰基哌啶-1-基、4-乙氧基环己基、4-甲酰基哌嗪-1-基、4-羟基哌啶-1-基、4-甲氧基哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-甲基哌啶-1-基、4-氧代咪唑烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、丁-2-基、丁基、环丁基、环己基、环戊基、环丙基、环丙基甲基、乙基、氢、己基、羟基、甲氧基、甲基、吗啉-4-基、氧杂环丁烷-3-基、戊-2-基、戊-3-基、戊基、哌啶-1-基、丙-2-烯-1-基、丙-2-基、丙基、吡咯烷-1-基、叔丁基、四氢呋喃-2-基甲基、硫代吗啉-4-基。
20.一种用作制备如权利要求1-19所述的通式(I)的化合物的中间体化合物或材料的通式(V)的化合物，
其中W、A、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如权利要求1-18中所定义。
21.一种用作制备如权利要求1-19所述的通式(I)的化合物的中间体化合物或材料的通式(VI)的化合物，
其中W、A、Q1、p、Ra、Rb、Rc、L1如权利要求1-18中所定义，T表示氯原子，前提是排除以下化合物：
●N-(3-氯苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺
●4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺
●4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺。
22.如权利要求21所述的通式(VI)的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯甲酸、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(6-氯吡啶-2-基)嘧啶-2-胺、N，4-二(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(1-甲氧基丁-2-基)吡啶-2，4-二胺、N-(3-氯-4-氟苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(甲基硫烷基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、N-(3-氯-4-甲基苯基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-环丁基吡啶-2，4-二胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(3-甲基丁-2-基)吡啶-2，4-二胺、N4-[4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-基]-N2-(戊-3-基)吡啶-2，4-二胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}噻吩-2-羧酸甲酯、2-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}-4-甲基-1，3-噻唑-5-羧酸乙酯、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(5-甲基-1，3-噻唑-2-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2-甲基吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N-(2-溴吡啶-4-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、N-(5-溴吡啶-3-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]嘧啶-2-胺、2-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}噻吩-3-腈、N-(5-氯-3-甲基吡啶-2-基)-4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-氯吡啶-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2-甲基吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、N，4-二(2-氯吡啶-4-基)-N-(甲氧基甲基)嘧啶-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(2，5-二氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(甲氧基甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(噻吩-3-基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(丙-2-基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(五氟-λ6-硫烷基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-乙氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(3-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-苯基-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-(4-氟苯基)-1，3，5-三嗪-2-胺、4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(二氟甲氧基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺、N-(3-{[4-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，5-三嗪-2-基]氨基}苯基)乙酰胺和4-(2-氯吡啶-4-基)-N-[3-(二氟甲基)苯基]-1，3，5-三嗪-2-胺。
23.如权利要求20-22所述的化合物作为制备如权利要求1-19所述的通式(I)的化合物的中间体化合物或材料的用途。
24.一种杀真菌组合物，其包含有效量的作为活性成分的如权利要求1-19所述的化合物和农学上可接受的担体、载体或填料。
25.一种控制作物的植物病原真菌的方法，其特征在于，将农学有效且基本无植物毒性量的如权利要求1-19所述的化合物或如权利要求24所述的组合物施用到植物在其中生长或能够在其中生长的土壤中，或施用到植物的叶子和/或果实上，或施用到植物的种子上。
26.一种抵抗植物病原真菌和产生真菌毒素的真菌的方法，其特征在于，将如权利要求1-19所述的化合物或如权利要求24所述的组合物施用于这些真菌和/或其生境。
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