CN102145051A - 一种益心健脾胶囊的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开益心健脾胶囊的制备方法，采用醇提法+半仿生提取法提取生药有效成份，醇沉除杂，采用挤缩制粒技术增大颗粒堆密度。半仿生提取法用盐酸或醋酸与水配成的酸性溶液，pH值为2～5，控制温度40～95℃，时间0.5～1小时。醇煮控制温度35～55℃，时间1～1.5小时。醇沉除杂是加入有机溶剂乙醇至含醇量50～70％，搅拌，静置8～12小时。采用本发明方法所制药物颗粒的堆密度大，从而减少胶囊剂服用粒数或缩小囊壳型号，在不改变单服剂量的同时，提高了胶囊剂装量，而且药物的吸湿性有效改善，防止吸附较多水分，不易吸潮粘结。产品经临床验证结果证明，总有效率为93.3％以上。

Description

一种益心健脾胶囊的制备方法

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及益心健脾的中药制剂，具体涉及一种益心健脾胶囊的制备方法。

背景技术

一种“益心健脾中成药的制备方法”是本发明人发明的一项专利，专利号CN200610034147.8，其特征在于采用黄芪、灵芝、酸枣仁、茯苓、大枣、甘草和猪血药材为原料，按重量份数黄芪5.4～32.6份、灵芝5.4～16.3份、酸枣仁5.4～16.3份、获苓5.4～32.6份、大枣5.4～32.6份、甘草0.1～16.3份及猪血0.5～26.0份，先将黄芪、灵芝、酸枣仁、获苓、大枣、甘草混合煎煮1～3小时，混合煎煮次数至少2次，每次煎煮用水量以煎煮过程中始终淹没药材，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度为1.05～1.55(50～95℃)的浸膏，备用。猪血用适宜浓度的硫酸溶液水解，再用氢氧化钙中和至PH2.0～7.0，滤过，滤液加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，过10～100目筛，得到猪血水解干粉。取浸膏1～5份、适量辅料1～10份、猪血水解干粉1～5份混匀，制成颗粒，在40～80℃干燥至含水量1～8％，整粒，制成颗粒剂、胶囊剂、片剂等。黄芪素有“补气诸药之最”著称，以补虚为主，有补气升阳，益卫固表之功。灵芝有“仙草”之称，入五脏肾补益全身五脏之气，对于中枢神经系统有较强的调节作用，具有镇静安神的功效。酸枣仁主治虚烦不眠，惊悸怔忡，体虚自汗、盗汗，若与茯苓互配，既扶正祛中邪，有健脾胃而能止泻止滞，宁心神治心惊悸失眠之效。茯苓能利窍去湿，利窍则开心益智，去湿则逐水燥脾，补中健胃，祛惊痫。大枣主治补中益气，养血安神，用于脾虚食少、乏力便溏、妇人脏臊。甘草除腹胀满，盖脾得补则善于健运，主治倦怠食少，心悸气短，腹痛便溏。猪血具补血补脾、益气生津、解毒和胃之功效，且有提高免疫功能和抗衰老的作用。该方配伍严谨，科学合理，是传统中医药理论及现代医药学、现代制药技术的结晶和成果，能养心、益气、补脾、宁心、安神、和胃功效，适用于心脾两虚所致的心悸、失眠健忘，多梦易醒，头晕眼花，体倦乏力，面色萎黄，食少便溏等症以及神经衰弱属上述证侯者。

由于该制备方法水提而没有醇沉等工艺手段，没能减少原料提取中有关杂质，以降低其浸出物量，故固形物收率过高。加之辅料应用占有极高的地位，使得服用体积大，胶囊剂服用粒数增多。另是由于制粒技术存在的问题，导致所制颗粒大小不均匀，外观不圆整。而且颗粒自身密度小，比表面积大，致使其吸湿性无法有效改善，易吸潮粘结。鉴于现有制粒技术存在或多或少的问题，所制备颗粒不能达到减少胶囊剂粒数或缩小囊壳型号的目的，本发明人经过多年的努力，改进了益心健脾中成药的制备方法。

发明内容

本发明的目的是：为了克服以上所述的技术问题，提供一种益心健脾胶囊的制备方法。

发明的的技术方案是：

采用醇提法+半仿生提取法提取生药有效成份，醇沉除杂；采用挤缩制粒技术增大颗粒堆密度，在不改变单服剂量的同时提高胶囊剂装量；制备胶囊剂时少用或不用辅料，从而达到减少胶囊剂服用粒数或缩小囊壳型号，提高患者顺应性的目的。另外，这一技术能够有效地减小颗粒比表面积，增大颗粒紧密度，从而防止吸附较多水分。

本发明是这样实现的：

以本发明人发明的专利CN200610034147.8为基础，按重量份数生药黄芪5.4～32.6份、灵芝5.4～16.3份、酸枣仁5.4～16.3份、获苓5.4～32.6份、大枣5.4～32.6份、甘草0.1～16.3份及猪血0.5～26.0份为原料，采用醇提法+半仿生提取法提取生药有效成份，醇沉除杂，用挤缩制粒技术增大颗粒堆密度，在不改变单服剂量的同时提高胶囊剂装量，制成胶囊剂，其制备方法是：

(1)将黄芪、灵芝、酸枣仁、获苓、大枣、甘草混合后，用醇提法加3～6倍重量的醇溶剂醇煮1次，过滤，去渣得提取液，减压蒸馏回收醇溶剂，减压脱水浓缩成相对密度为1.05～1.15的粗清膏备用；

(2)将药渣用半仿生提取法用3～6倍重量的半仿生提取液煎煮1～2次，提取液合并过滤，中和提取液的pH值至7，静置8～12小时，过滤，过滤液浓缩至相对密度为1.05～1.15的粗清膏，将粗清膏合并，醇沉除杂，然后在65～75℃减压浓缩至相对密度为1.25～1.35的清膏备用；

(3)将猪血用适宜浓度的硫酸溶液水解，再用氢氧化钙中和至PH2.0～7.0，滤过，滤液加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，得猪血水解干粉；

(4)将清膏、猪血水解干粉和适量辅料混匀，用挤缩制粒机制成颗粒，整粒，常规方法制成胶囊剂或丸剂。

以上所述的醇煮，控制温度35～55℃，时间1～1.5小时。

以上所述的半仿生提取法，控制温度40～95℃，时间0.5～1小时。

以上所述的半仿生提取液，是采用盐酸或醋酸或其混合酸与水配制成的酸性水溶液，pH值为2～5。

以上所述的醇沉除杂，是加入有机溶剂乙醇至含醇量50～70％，搅拌，静置8～12小时，过滤。

以上所述的适量辅料，包括糊精或淀粉，加入量为0.1～1.5重量份。

本发明的优点和积极效果：

1.本发明方法采用醇提法+半仿生提取法提取生药有效成份，醇沉除杂，克服已有技术只有水提法而没有醇沉工艺手段的缺点，减少原料提取液中的杂质，降低其浸出物量和固形物收率过高的问题。

2.本发明方法采用挤缩制粒技术增大颗粒堆密度，颗粒大小均匀，外观圆整，辅料应用少，防吸湿性有效改善，不易吸潮粘结，在不改变单服剂量的同时提高胶囊剂装量，达到减少胶囊剂服用粒数或缩小囊壳型号，提高患者顺应性的目的。

3.产品经广西中医学院一附院、广西区人民医院和广西医科大学第一附属医院等三家医院160例临床验证结果证明，总有效率为93.3％。

附图说明

图1：为本发明工艺流程示意图。

具体实施方式

本发明的制备方法可通过以下实施例说明。

实施例1

(一)处方(重量份数)：

以本发明人发明的专利CN200610034147.8为基础，黄芪5.4～32.6份、灵芝5.4～16.3份、酸枣仁5.4～16.3份、获苓5.4～32.6份、大枣5.4～32.6份、甘草0.1～16.3份及猪血0.5～26.0份。

(二)制备方法：

将黄芪、灵芝、酸枣仁、获苓、大枣、甘草混合后，用醇提法加3～6倍重量的醇溶剂醇煮1次，控制温度45℃，时间1.5小时，过滤，去渣得提取液，减压蒸馏回收醇溶剂，减压脱水浓缩成相对密度为1.10的粗清膏备用；药渣用半仿生提取法用5倍重量盐酸或醋酸与水配成pH值为4的酸性水溶液煎煮，控制温度70℃，时间1小时，提取液合并过滤，中和提取液的pH值至7，静置12小时，过滤，过滤液浓缩至相对密度为1.10的粗清膏，将粗清膏合并，加入有机溶剂乙醇至含醇量60％，搅拌，静置12小时醇沉，过滤除杂，然后在65℃减压浓缩至相对密度为1.25的清膏备用；猪血用适宜浓度的硫酸溶液水解，再用氢氧化钙中和至PH6.0，滤过，滤液加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，得猪血水解干粉。将清膏、猪血水解干粉和糊精1重量份的辅料混匀，用挤缩制粒制成颗粒，整粒，常规方法制成胶囊剂。

产品经广西中医学院一附院、广西区人民医院和广西医科大学第一附属医院等三家医院80例临床验证结果证明，总有效率为93.6％。

实施例2

(一)处方(重量份数)：

以本发明人发明的专利CN200610034147.8为基础，黄芪30份、灵芝13份、酸枣仁10份、获苓26份、大枣20份、甘草13份及猪血20份。

(二)制备方法：

将黄芪、灵芝、酸枣仁、获苓、大枣、甘草混合后，用醇提法加4倍重量的醇溶剂醇煮1次，控制温度55℃，时间1小时，过滤，去渣得提取液，减压蒸馏回收醇溶剂，减压脱水浓缩成相对密度为1.10的粗清膏备用；药渣用半仿生提取法用3倍重量盐酸或醋酸与水配成pH值为5的酸性水溶液煎煮，控制温度85℃，时间0.8小时，提取液合并过滤，中和提取液的pH值至7，静置8小时，过滤，过滤液浓缩至相对密度为1.10的粗清膏，将粗清膏合并，加入有机溶剂乙醇至含醇量65％，搅拌，静置12小时醇沉，过滤除杂，然后在65℃减压浓缩至相对密度为1.30的清膏备用；猪血用适宜浓度的硫酸溶液水解，再用氢氧化钙中和至PH7.0，滤过，滤液加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，得猪血水解干粉。将清膏、猪血水解干粉和淀粉1.5重量份的辅料混匀，用挤缩制粒制成颗粒，整粒，常规方法制成丸剂。

产品经广西中医学院一附院、广西区人民医院和广西医科大学第一附属医院等三家医院80例临床验证结果证明，总有效率为93.3％。

应用病例：

试用实例1

程XX，女性，52岁，因“呼吸不畅”于2010年8月9日入医院，自觉胸闷、气短乏力、心悸、头晕目眩，中医检查见面色少华、倦怠懒盲、舌质暗有斑、苔薄白、脉沉细。诊断为胸痹气虚血瘀型。后服用本发明益心健脾的中药制剂治疗、日服3次，每次2粒。服用12天后，胸闷气短、心悸乏力和头晕目眩开始减轻，至第六周后，病症消失。

试用实例2

庞XX，男性，1961年出生，以前由于长年繁忙的劳动，以至积劳成疾、免疫力下降，感到身体疲倦，坐下去就不想起来，工作效率低，精力不充沛，上楼气喘无力，易感冒，记忆力下降，精神不集中，心烦意燥，出虚汗，饱受病魔困扰。曾经通过治疗有所缓解，工作一忙不注意饮食旧病又加重，治表不治根，过着低质量生活。服用本发明益心健脾的中药制剂45天后，睡眠改善，免疫力和记忆力提高，原有症状消失，身体恢复正常状态。

Claims (6)

1.一种益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：采用醇提法+半仿生提取法提取生药有效成份，醇沉除杂，用挤缩制粒技术增大颗粒堆密度，制成胶囊剂，其制备方法是：

(1)将黄芪、灵芝、酸枣仁、获苓、大枣、甘草混合后，用醇提法加3～6倍重量的醇溶剂醇煮1次，过滤，去渣得提取液，减压蒸馏回收醇溶剂，减压脱水浓缩成相对密度为1.05～1.15的粗清膏备用；

(2)将药渣用半仿生提取法用3～6倍重量的半仿生提取液煎煮1～2次，提取液合并过滤，中和提取液的pH值至7，静置8～12小时，过滤，过滤液浓缩至相对密度为1.05～1.15的粗清膏，将粗清膏合并，醇沉除杂，然后在65～75℃减压浓缩至相对密度为1.25～1.35的清膏备用；

(3)将猪血用适宜浓度的硫酸溶液水解，再用氢氧化钙中和至PH2.0～7.0，滤过，滤液加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，得猪血水解干粉；

(4)将清膏、猪血水解干粉和适量辅料混匀，用挤缩制粒机制成颗粒，整粒，常规方法制成胶囊剂或丸剂。

2.根据权利要求1所述的益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：所述的醇煮，控制温度35～55℃，时间1～1.5小时。

3.根据权利要求1所述的益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：所述的半仿生提取法，控制温度40～95℃，时间0.5～1小时。

4.根据权利要求1所述的益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：所述的半仿生提取液，是采用盐酸或醋酸或其混合酸与水配制成的酸性水溶液，pH值为2～5。

5.根据权利要求1所述的益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：所述的醇沉除杂，是加入有机溶剂乙醇至含醇量50～70％，搅拌，静置8～12小时，过滤。

6.根据权利要求1所述的益心健脾胶囊的制备方法，其特征在于：所述的适量辅料，包括糊精或淀粉，加入量为0.1～1.5重量份。

Images