CN101912349B

CN101912349B - 水溶性维生素e用于制备透皮促进剂的用途及化妆品

Info

Publication number: CN101912349B
Application number: CN2010102576120A
Authority: CN
Inventors: 杨登贵; 陈中祝; 梁曦今; 杨晓; 熊丽; 杨邦孝; 杨璐伊
Original assignee: CHENGDU HUIYING TRADING Co Ltd
Current assignee: Yang Xiao
Priority date: 2010-08-19
Filing date: 2010-08-19
Publication date: 2012-07-18
Anticipated expiration: 2030-08-19
Also published as: CN101912349A

Abstract

本发明涉及化妆品领域，具体涉及水溶性维生素E的新用途，以及应用该新用途制备的化妆品，即水溶性维生素E用于制备透皮促进剂的用途及化妆品。具体地，是应用水溶性维生素E促进胶原蛋白，多肽类，糖苷类等不易被吸收的脂溶性化合物的透皮吸收。应用其促进透皮吸收的功能配合胶原蛋白等护肤物质应用可显著改善皮肤状态。

Description

水溶性维生素E用于制备透皮促进剂的用途及化妆品

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及水溶性维生素E用于制备透皮促进剂的用途及化妆品。

背景技术

水溶性维生素E是由天然的维生素E引入可生物降解的水溶性基团修饰得到，主要包括琥珀酸生育酚、生育酚糖苷、托可索伦(聚乙二醇1000琥珀酸生育酚，也称为托可索仑)以及用水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚，维生素E磷酸钠(VEP)，月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸盐(主要有月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠)等。

水溶性维生素E在制药、食品或保健食品领域，主要作为营养强化剂应用；另因具稳定，为良好的表面活性剂，故常作为乳化剂、增溶剂应用。

现有报道中，中国专利申请CN1747710A还公开了用水溶性维生素E增加皮肤细胞更新，以此提高皮肤脱落效率的内容。

目前，尚无水溶性维生素E可作为透皮促进剂应用的报道，更无针对哪些具体的物质可促进其透皮吸收的报道。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供水溶性维生素E的新用途，即水溶性维生素E作为透皮促进剂的应用。

本发明用于促进透皮吸收的水溶性维生素E是天然的维生素E引入可生物降解的水溶性基团修饰所得；主要包括生育酚糖苷、脱可索伦(聚乙二醇1000琥珀酸生育酚，也称为托可索仑)以及用水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚，维生素E磷酸钠(VEP)。

本发明应用水溶性维生素E促进透皮吸收的原理为水溶性维生素E中的天然维生素E部分可以轻松的进入真皮层，可生物降解的水溶性基团修饰的部分则可以使毛孔张开，进而促进物质透过表皮层被人体吸收。而且本发明应用的生育酚糖苷、脱可索伦、用水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚、维生素E磷酸钠等水溶性维生素E还具有去角质，抗皱，保湿等功效，可改善皮肤的弹性及含水量。

水溶性维生素E作为透皮促进剂应用主要是促进脂溶性化合物透皮吸收，尤其是胶原蛋白，多肽类，糖苷类等不易被吸收的脂溶性化合物。

胶原蛋白(Collagen)是一种白色、不透明、无支链的纤维蛋白质，为重要的功能性蛋白质，主要存在于动物的皮、骨、软骨、牙齿、肌腱、韧带和血管中，是结缔组织极重要的结构蛋白质，起着支撑器官、保护机体的功能。但胶原蛋白分子量很大，难以被皮肤吸收，现有市面上销售的、声称含胶原蛋白的化妆品主要是水解胶原蛋白(重均分子量大概5000-10000道尔顿)但是其被皮肤吸收的程度也不乐观。本发明所采用的胶原蛋白，主要是指重均分子量(以下简称分子量)在5000道尔顿以下的胶原蛋白，在本发明中，称这类分子量在5000道尔顿以下的胶原蛋白为“小分子胶原蛋白”。“小分子胶原蛋白”具有脂溶性的特性，最小分子量也在1000道尔顿左右，但这种分子量依旧无法被皮肤吸收。而将小分子胶原蛋白与水溶性维生素E配合使用，尤其是与生育酚糖苷、脱可索伦、水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚、维生素E磷酸钠配合使用，可以促进小分子胶原蛋白被皮肤吸收，以发挥其保湿、改善皮肤弹性、防衰老的护肤功效。

多肽类主要是指蛋白质中20个天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的，从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称，是源于蛋白质的多功能化合物。活性肽具有多种人体代谢和生理调节功能，易消化吸收，有促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等作用，食用安全性极高。本发明应用的多肽类可采用大豆肽、乳肽、复合肽等。

糖苷类，主要是由动植物提取得到的活性糖苷。本发明应用的糖苷类可采用葡萄糖苷、氨基糖苷等。

发明人在应用过程中发现，针对胶原蛋白尤其是针对小分子胶原蛋白，针对多肽类尤其是针对大豆肽、乳肽、复合肽，针对糖苷类尤其是针对活性糖苷，水溶性维生素E促进其透皮吸收的效果明显。

应用水溶性维生素E促进对胶原蛋白，多肽类，糖苷类等不易被吸收的脂溶性化合物等物质被皮肤吸收，可制成化妆品，如护肤水、乳剂、面霜、面膜等常见的产品形式。

上述产品形式中水溶性维生素E与小分子胶原蛋白、多肽类或糖苷类至少一种脂溶性化合物的重量配比关系如下：

水溶性维生素E与小分子胶原蛋白的重量配比关系为：水溶性维生素E1份，小分子胶原蛋白1-50份。优选比例为1∶8-15；进一步优选比例为1∶10。

水溶性维生素E与多肽类的重量配比关系为：水溶性维生素E1份，多肽类1-50份。优选比例为1∶8-15；进一步优选比例为1∶10。

水溶性维生素E与糖苷类的重量配比关系为：水溶性维生素E1份，糖苷类1-50份。优选比例为1∶8-15；进一步优选比例为1∶10。

上述产品形式中，水溶性维生素E与小分子胶原蛋白、多肽类或糖苷类等脂溶性化合物作为整体添加至化妆品时，占化妆品总量的0.1-10％。少于0.1％没有效果，超过10％会对化妆品的粘度、皮肤感官等产生不利影响。应用其促进透皮吸收的功能配合胶原蛋白、多肽类、糖苷类等护肤物质应用可显著改善皮肤状态。

具体实施方式

为了测试水溶性维生素E对皮肤的透皮促进作用，采用以下临床皮肤应用测试说明本发明的有益效果。

一、测试人员：

1、人员年龄性别分布：选择年龄在30-50岁之间的人群，这类人群的皮肤一般都具有较多皱纹。人员的挑选采用自愿报名后再随机抽选得到。其中：

30-40岁：女性225人，男性75人；40-50岁：女性225人，男性75人。

2、分组情况：

随机分成15组：每组40人(30-40岁：女性15人，男性5人；40-50岁：女性15人，男性5人)。

二、测试化妆品：

1、按照表1配制测试品。

表1

说明：表1中的胶原蛋白采用“小分子胶原蛋白”，分子量大约为1000-5000。

2、将测试品掺入到市售护肤品中：

以某市售护肤水、乳液、面霜作为一套护肤品使用，将上述A-D组测试品分别掺入护肤水、乳液、面霜中。在每套护肤品中，测试品添加量分别为0.1％、1％、10％。如：分别向护肤水、乳液、面霜掺入0.1％的A组测试品，组别表示为0.1％A；分别向护肤水、乳液、面霜掺入1％的A组测试品，组别表示为1％A；分别向护肤水、乳液、面霜掺入10％的A组测试品，组别表示为10％A。

另向护肤水、乳液、面霜中分别添加0.1％、1％、10％的小分子胶原蛋白，组别表示为对照组1，对照组2，对照组3。

三：测试方法：

将各组别护肤品分发给测试人员，要求每人每天使用2次(早晚各一次，每次用量1-2g)，连续使用4周及8周后，依据受试者的主观评价，评定其皮肤皱纹减少程度、弹性改善程度、保湿效果。

四、测试结果，见表2。

(-)表示无改善，或改善不明显；

(+)表示有改善；

(++)表示改善明显；

(+++)表示改善极明显。

第4周

	皮肤皱纹减少程度	弹性改善程度	保湿效果
				对照组1	(-)	(-)	(-)
对照组2	(-)	(-)	(-)
				对照组3	(-)	(-)	(+)
0.1％A	(+)	(+)	(++)
				1％A	(++)	(++)	(++)
10％A	(++)	(++)	(+++)
				0.1％B	(+)	(+)	(++)
1％B	(++)	(++)	(++)
				10％B	(++)	(++)	(+++)
0.1％C	(+)	(+)	(+++)
				1％C	(++)	(++)	(+++)
10％C	(++)	(++)	(+++)
				0.1％D	(++)	(++)	(+++)
1％D	(++)	(++)	(+++)
				10％D	(+++)	(+++)	(+++)

第8周

	皮肤皱纹减少程度	弹性改善程度	保湿效果
				对照组1	(-)	(-)	(-)
对照组2	(-)	(-)	(-)
				对照组3	(+)	(+)	(+)
0.1％A	(++)	(++)	(+++)
				1％A	(++)	(++)	(+++)
10％A	(+++)	(+++)	(+++)
				0.1％B	(++)	(++)	(+++)
1％B	(++)	(++)	(+++)
				10％B	(+++)	(+++)	(+++)
0.1％C	(++)	(++)	(+++)
				1％C	(+++)	(+++)	(+++)
10％C	(+++)	(+++)	(+++)
				0.1％D	(++)	(+++)	(+++)
1％D	(+++)	(+++)	(+++)
				10％D	(+++)	(+++)	(+++)

根据以上测试结果显示：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加脱可索伦的组别均有改善，多数组别改善明显，尤其是脱可索伦添加量达10％的组别改善极显著。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加脱可索伦的组别均有显著改善，尤其是脱可索伦添加量达10％的组别改善极显著。

四、发明人按照一至三记载的评价方法考察下述水溶性维生素E的促进透皮吸收能力：生育酚糖苷、水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚、VEP、琥珀酸生育酚、月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠。

1、发明人按照一至三记载的评价方法考察生育酚糖苷：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加生育酚糖苷的组别均有改善，多数组别有改善，尤其是生育酚糖苷添加量达10％的组别改善明显。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加生育酚糖苷的组别均有显著改善，尤其是生育酚糖苷添加量达10％的组别改善极显著。

2、发明人按照一至三记载的评价方法考察PEG修饰过的生育酚：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加PEG修饰过的生育酚的组别均有改善，多数组别有改善，尤其是PEG修饰过的生育酚添加量达10％的组别改善明显。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加PEG修饰过的生育酚的组别均有显著改善，尤其是添加量达10％的组别改善极显著。

3、发明人按照一至三记载的评价方法考察VEP：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加VEP的组别均有改善，多数组别有改善，尤其是VEP添加量达10％的组别改善明显。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加VEP的组别均有改善，尤其是VEP添加量达10％的组别改善极显著。

4、发明人按照一至三记载的评价方法考察琥珀酸生育酚：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加琥珀酸生育酚的组别均有改善，但是改善不明显，即使是珀酸生育酚添加量达10％的组别也只是有改善，但改善不明显，尤其是体现在保湿效果改善不明显。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加琥珀酸生育酚的组别组别均有改善，但是改善不明显，尤其是体现在保湿效果改善不明显。

5、发明人按照一至三记载的评价方法考察月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠：

使用第4周后：对照组1-3几乎无改善；添加月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠的组别均有改善，但是改善不明显，即使是月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠添加量达10％的组别也只是有改善，但改善不明显，尤其是体现在保湿效果改善不明显，而且面部感觉不佳。

使用第8周后：对照组1-2几乎无改善，对照组3有改善。添加月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠的组别组别均有改善，但是改善不明显，尤其是体现在保湿效果改善不明显，而且面部感觉不佳。

综合一至四的考察结果，生育酚糖苷、水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚、VEP与脱可索伦相比，配合小分子胶原蛋白在改善皮肤的弹性程度、皮肤皱纹减少程度、保湿效果上能力相当，即与脱可索伦的促进透皮吸收能力相当。琥珀酸生育酚、月桂基亚氨基二丙酸生育酚磷酸二钠与小分子胶原蛋白配合使用，对皮肤有改善作用，但效果不显著，主要体现在保湿和面部感觉方面改善不明显。故本发明中有透皮促进作用的水溶性维生素E优选脱可索伦、生育酚糖苷、水溶性基团(PEG)修饰过的生育酚、VEP。

五、发明人按照一至三记载的评价方法，以脱可索伦与多肽类、糖苷类配合应用于化妆品中，考察水溶性维生素E对多肽类、糖苷类的透皮吸收影响。考察结果如下：

1、单独应用多肽类、糖苷类，由于其分子量也较大，皮肤无法直接吸收，皮肤改善不明显。

2、添加水溶性维生素E脱可索伦的化妆品对皮肤改善明显，优于单独应用多肽类、糖苷类的化妆品。而且，随着水溶性维生素E在化妆品中添加量越高，对皮肤改善程度越明显。

Claims

1.水溶性维生素E用于制备透皮促进剂的用途，其特征在于：所述的水溶性维生素E是生育酚糖苷、脱可索伦、水溶性基团修饰的生育酚或维生素E磷酸钠中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的水溶性维生素E是天然维生素E引入可生物降解的水溶性基团修饰所得。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述透皮促进剂为脂溶性化合物的透皮促进剂。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述的脂溶性化合物为胶原蛋白、多肽类或糖苷类中的至少一种；

其中，所述的多肽类主要是指蛋白质中20个天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的，从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称，是源于蛋白质的多功能化合物；所述的糖苷类主要是由动植物提取得到的活性糖苷。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述的胶原蛋白为分子量在5000道尔顿以下的胶原蛋白；所述的多肽类为大豆肽、乳肽、复合肽；所述的糖苷类为葡萄糖苷、氨基糖苷。

6.促进透皮吸收的化妆品，其特征在于：它包含水溶性维生素E和脂溶性化合物，将其制成化妆品；其中，水溶性维生素E和脂溶性化合物占化妆品重量百分比的0.1-10％；

水溶性维生素E与脂溶性化合物的重量配比关系为：水溶性维生素E 1份，脂溶性化合物1-50份；

所述的水溶性维生素E是生育酚糖苷、脱可索伦、水溶性基团修饰的生育酚或维生素E磷酸钠中的至少一种；所述的脂溶性化合物为胶原蛋白、多肽类或糖苷类中的至少一种；

7.根据权利要求6所述的促进透皮吸收的化妆品，其特征在于：所述的胶原蛋白为分子量在5000道尔顿以下的胶原蛋白；所述的多肽类为大豆肽、乳肽、复合肽；所述的糖苷类为葡萄糖苷、氨基糖苷。

8.根据权利要求6或7所述的促进透皮吸收的化妆品，其特征在于：水溶性维生素E与脂溶性化合物的重量配比关系为：水溶性维生素E 1份，脂溶性化合物8-15份。

9.根据权利要求6-8任一项所述的促进透皮吸收的化妆品，其特征在于：所述化妆品为护肤水、乳剂、面霜或面膜。