CN101677531A - 驱蚊剂 - Google Patents

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Abstract

本发明是关于一种驱蚊剂，其包括驱除蚊子有效量的至少一种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的驱蚊剂化合物。

Description

驱蚊剂
技术领域
本发明是关于一种驱蚊剂，尤其是关于一种作为驱蚊剂的新驱蚊剂组合物，其包括至少一种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的化合物，其展现优异的驱蚊剂活性。
背景技术
一些昆虫对于人类是有毒的且可导致伤害，例如皮肤不适、感染、甚至致病。为了保护我们自己免受此类昆虫的伤害，已开发出各种类型的产品。这些产品是开发用以扑杀、抑制繁殖或生殖作用、以及使感觉器官衰弱以除去知觉。
在这些已开发产品之中，将感觉器官的减弱用于驱虫剂。特定言之，通常使用驱虫剂以保护我们自己免受蚊子的攻击。此类驱蚊剂可瘫痪蚊子的感觉器官，并阻止蚊子追踪哺乳类(例如人类)的皮肤所产生的二氧化碳或气味。
就卫生学而言，蚊子是一种极有害的昆虫，因为它可携带导致疾病(例如登革热、黄热病、脑炎、以及疟疾)的危险病原体。由于在世界各地，每年有数百万人死于疟疾，因此难以忽视蚊子为致命的且具伤害性的昆虫的事实。业经报导，自1993年起，疟疾已再次兴起并侵袭人们，而单单在韩国，每年感染疟疾的病患最近已增加达到数千人。显然地，疟疾的感染率已每年上升，且由上述讨论可推知，直接或间接地接触蚊子可具有潜在地的危险后果。
为了消灭蚊子，使用驱蚊剂是优选的，因为其相对地无伤害人体之虞。可买到各种驱蚊剂。特定言之，由于N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(N，N-diethyl-m-toluamide，DEET)的优异驱蚊剂效果，故其已被广泛地使用。然而，因为DEET具有难闻气味且对皮肤有强穿透性，故其已被限制施用于儿童、孕妇、哺乳的母亲、低血压病患、以及具有敏感皮肤的人们等。美国限制制造包含高于20％的DEET的驱蚊剂。
有鉴于此，已作了许多努力来取代DEET。虽然已知香茅(citronella)、沉香醇(linallol)、以及柠檬草在驱除蚊子方面具有效果，但是它们的效果仍不如DEET。为此原因，包含例如香茅、沉香醇、以及柠檬草的材料的驱蚊剂在实际应用上已产生问题。
因此，进行广泛的调查及研究以发展源自天然资源中的新的驱蚊剂。
发明内容
技术问题
本发明的一目的在于提供一种具有优异驱蚊剂效果的驱蚊剂组合物。
本发明的另一目在于提供一种源自天然资源且对人体无害的驱蚊剂组合物。
本发明的上述及其它目的可藉由本发明而达成，其将叙述于下文中。
技术解决手段
根据本发明的驱蚊剂组合物包括至少一种选自由香叶酸(neric acid)及其衍生物组成的群组的驱蚊剂化合物。
以所述组合物的总量计，所述驱蚊剂化合物的用量为高于0.1重量％，且优选是在0.1重量％至25重量％的范围，更优选是在1重量％至20重量％的范围。
本发明包括一种驱除蚊子的方法，其包括施用所述驱蚊剂组合物至皮肤。
施用至皮肤的所述驱蚊剂组合物可以乳霜、乳液、喷剂、涂布剂或软膏的形式来使用。
本发明亦包括一种驱除蚊子的方法，其包括以下步骤：混合一组合物与一液体溶液，其中所述组合物包括驱除蚊子有效量的至少一种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的驱蚊剂化合物；以及施用所述经混合的液体溶液至皮肤。
下文将详细描述本发明。
有益技术效果
在本发明中，已确认是否可自自然界中取得的各种天然来源皆具有驱蚊剂效果。因此，已发现一或多种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的化学化合物具有对抗蚊子的驱除性。
所述一或多种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的化合物是对人体无害的，且对蚊子(尤其是斑蚊属(Aedes))具有高驱除剂活性。
本发明中所使用的香叶酸可以一分子式表示，即C10H16O2，并可具有以下化学结构1。
[化学结构1]
Figure G2007800529935D00031
香叶酸的另一名称包括(Z，E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酸。
香叶酸是一植物精油中所含有的已知化合物，所述植物例如为柠檬薄荷，其植物命名为Satureja punctata[Lameck S.Chagonda and Jean-ClaudeChalchat，The composition of the leaf essential oil of Satureja punctata(Benth.)Briq.From Zimbabwe，Flavour and Fragrance Journal，Vol.20，2005，pp.316-317]；以及甜橙，其植物命名为Citrus sinensis[Pin Yang，Yajun Ma and Shuiqing Zheng，Adulticidal Activity of Five Essential Oilsagainst Culex pipiens quinquefasciatus，Journal of Pesticide Science，Vol.30，2005，pp.84-89]。香叶酸可于市面上购得。
可修饰上述香叶酸的化学结构，以制造作为一种新驱虫剂的衍生物，其展现对蚊子的高驱虫剂活性。在本发明中，所述衍生物为衍生自作为初始反应物的香叶酸的化合物，其是藉由如取代香叶酸的一或多个元素等方法来制得。
在本发明中，用作上述驱蚊剂的化合物是单独使用，或与一众所周知的溶剂混合，以制造一种驱蚊剂组合物。众所周知的溶剂意指一用于一般驱虫剂组合物的溶剂，或一施用至人体皮肤的掺杂物质，其具有乳霜、液相、喷剂或凝胶的形式。于此情况下，上述香叶酸及其衍生物是单独或组合使用。于此情况下，以所述驱蚊剂组合物的总重计，上述香叶酸及其衍生物的用量为高于0.1重量％，优选是在0.1重量％至25重量％的范围，更优选是在1重量％至20重量％的范围。
根据本发明的驱蚊剂组合物优选是以乳霜、乳液、喷剂、涂布剂或软膏的形式施用至皮肤的方式来使用。所述驱蚊剂组合物是使用于蚊子存在的地方。″施用至皮肤″的表示是包括″施用于蚊子接触至皮肤的路径，例如衣服及门″，以及″直接地施用至皮肤″。此外，可预期所述驱蚊剂组合物可作为用于蚊子以外的各种种(species)的节肢动物的驱虫剂。
本发明将藉由以下实施态样来体现，且以下实施态样仅为本发明的一详细例示，并非意于限制或局限本发明的保护范围。
具体实施方式
实施态样
制备样品
本发明中所使用的香叶酸可在市面上买到或可直接地合成。在此实施态样中，是购买Bedoukian Research公司的产品(产品名称为香叶酸(Neric Acid))以用作香叶酸。
上述三种化合物的纯度是利用气相层析仪(GC)及气体层析质谱仪(GC-MS)检测。仅使用具有99.5％或更高纯度的化合物。将上述化合物的各别成分加入至91％的异丙醇中，以制造由2％浓度的溶液或10％浓度的溶液所组成的测试样品。所述样品是用于驱蚊剂效果实验。
使如上述所制造的三个测试样品接受一对于斑蚊属的驱虫剂效果的实验，斑蚊属为用于检验蚊子驱除性的测试昆虫。
实验中所使用的检验测试蚊子
在此实施态样中，是使用埃及斑蚊(Aedes aegypti)作为测试蚊子。埃及斑蚊是由韩国生物科学及生物科技研究机构所提供，并于室内一代接着一代培养。
于一22x14x7厘米的塑料容器中培养埃及斑蚊的幼虫，所述容器包含蒸馏水及鸡饲料与酵母菌(一比一)的混合物。将蚊蛹转移至一纸杯中，接着置于一培养箱中以成为成虫。于此，所述培养箱是以金属网所构成。将雄性与雌性的成蚊以一比一的比例置于培养箱中二或三天，以进行交配。接着将所述雌蚊用于驱除性测试。提供成蚊8％的糖水。维持以下培养条件：16小时∶8小时(目光∶夜晚)的光条件、27±2℃的温度、以及80±10％的相对湿度。
利用皮肤测试的驱虫剂活性检验
为了检测所述制备样品溶液的驱蚊剂效果，利用一金属棒均匀地施用1毫升的样品溶液于一自愿测试受试者的介于手腕与手肘之间的前臂上。之后，将经所述测试溶液处理的手臂穿入至一由50x50x50厘米塑料玻璃(Plexiglass)所构成的生物试验箱内，其装有大约100只已交配的雌蚊。每30分钟记录3分钟内试图叮咬的蚊子数目，一直到4小时为止。手臂被累计两只蚊子叮咬所需的时间视为有效驱除期间。所述塑料玻璃生物试验箱的每一面及顶部有一40x40厘米的网窗，以使空气流通。所述塑料玻璃生物试验箱的正面有一15x5厘米的开口，且所述开口连接一长网套袖，使得测试手臂可放入所述箱内进行驱除性测试。
在每一驱除性测试的开始，为了检测已交配的测试雌蚊的饲血(bloodfeeding)活性，将仅以溶剂处理的手臂伸入于装有蚊子的生物试验箱内。此项利用生物试验箱的测试，只有在最初的3分钟内，手臂被至少两只蚊子叮咬时进行。
各别成分的驱虫剂活性的检验结果
使用所述各别地含有香叶酸的样品，依照上述方法检测对抗斑蚊属的驱虫剂活性。另外，以含有DEET及Picadirin的溶液测量驱蚊剂活性，其中DEET及Picadirin为市面上可买到的驱蚊剂，且目前是由美国疾病管制局所推荐。测量结果如表1至表4所示。
[表1]
  化合物   浓度   有效驱除期间(分钟)(平均±标准差)
  香叶酸   2％   106±16.3
  DEET   2％   70±10.0
表1表示每一化合物在2％浓度下的有效驱除期间，其以直至手臂被累计两只蚊子叮咬的保护时间来表示。于此情况下，2％浓度的剂量相当于0.05毫克/立方厘米。
表2
[表2]
  化合物   浓度   有效驱除期间(分钟)(平均±标准差)
  香叶酸   10％   240±0
  DEET   10％   218±10.8
  Picadirin   10％   158±27.5
表2表示每一化合物在10％浓度下的有效驱除期间，其以直至手臂被累计两只蚊子叮咬的保护时间来表示。于此情况下，10％浓度的剂量相当于0.25毫克/立方厘米，而最大测量时间为240分钟。
如以上表2所示，在0.25毫克/立方厘米的程度下，香叶酸的有效驱除期间为持续240分钟。可发现香叶酸较DEET或Picadirin具有更大的驱蚊剂效果，然而，在相同的程度下，DEET的有效驱除期间为持续218分钟，而Picadirin的有效驱除期间为持续158分钟。
此外，如以上表1所示，在0.05毫克/立方厘米的程度下，香叶酸的有效驱除期间为持续106分钟，然而，在相同的程度下，DEET的有效驱除期间为持续70分钟。
表3
[表3]
Figure G2007800529935D00061
表3表示在施用2％浓度的测试溶液至手臂之后，每30分钟测量的驱虫剂效率。于此情况下，2％浓度的剂量相当于0.05毫克/立方厘米。
表4
[表4]
Figure G2007800529935D00062
表4表示在施用10％浓度的测试溶液至手臂之后，每30分钟测量的驱虫剂效率。于此情况下，10％浓度的剂量相当于0.25毫克/立方厘米。
在表3及表4中，利用以下方程式1计算驱虫剂效率。
[方程式1]
Figure G2007800529935D00071
根据以上表3及表4的结果，在0.05毫克/立方厘米的程度下，香叶酸显现100％的强驱虫剂效率达30分钟。此外，结果显示，尽管在30分钟经过后，香叶酸较DEET具有更大的高驱虫剂效果。再者，根据以上表3及表4的结果，在0.25毫克/立方厘米的程度下，香叶酸显现100％的强驱虫剂效率达210分钟。因此，可注意到香叶酸显现较DEET或Picadirin大的驱虫剂活性。
对于熟于此项技艺的人士而言，在未背离本发明的精神及基本特征下，可以其它特定形式实施本发明是显而易见的。

Claims (12)

1.一种驱蚊剂组合物，包括驱除蚊子有效量的至少一种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的驱蚊剂化合物。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于所述香叶酸具有以下化学结构1：
[化学结构1]
Figure A2007800529930002C1
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，以所述组合物的总量计，所述驱蚊剂化合物的用量在0.1重量％至25重量％的范围。
4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，以所述组合物的总量计，所述驱蚊剂化合物的用量在1重量％至20重量％的范围。
5.一种驱除蚊子的方法，包括施用如权利要求1至4中任一项的驱蚊剂组合物。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述组合物是以乳霜、乳液、喷剂、涂布剂或软膏的形式施用至皮肤。
7.一种驱除蚊子的方法，包括以下步骤：
混合一组合物与一液体溶液，其中所述组合物包括驱除蚊子有效量的至少一种选自由香叶酸及其衍生物组成的群组的驱蚊剂化合物；以及
施用所述经混合的液体溶液至皮肤。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于所述香叶酸具有以下化学结构1：[化学结构1]
9.如权利要求7或8所述的方法，其特征在于，以所述组合物的总量计，所述驱蚊剂化合物的用量在0.1重量％至25重量％的范围。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，以所述组合物的总量计，所述驱蚊剂化合物的用量在1重量％至20重量％的范围。
11.如权利要求7至10中任一项所述的方法，其特征在于所述组合物是以乳霜、乳液、喷雾剂、涂布剂或软膏的形式施用至皮肤。
12.一种使用至少一种选自由香叶酸及其衍生物所组成群组的化合物的用途，是作为驱蚊剂。
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