CN101606922A - 硫酸氨基葡萄糖钾微囊及其制备方法和应用 - Google Patents

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Abstract

硫酸氨基葡萄糖钾微囊，含有15％～75％的活性成分硫酸氨基葡萄糖钾，以及制备微囊的其他必要辅料。其制备方法是将羟丙甲基纤维素溶于90％乙醇溶液中制成1％～10％的溶液，加入增塑剂和抗粘剂，以及符合活性成分剂量的粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾制成均匀混悬液；喷雾干燥得到硫酸氨基葡萄糖钾微囊。本发明在硫酸氨基葡萄糖钾的外面包覆了高分子聚合物膜，保证了产品质量的稳定，避免了产品的吸湿与氧化，有利于产品贮存。

Description

硫酸氨基葡萄糖钾微囊及其制备方法和应用
技术领域
本发明涉及一种硫酸氨基葡萄糖的复盐，特别是涉及硫酸氨基葡萄糖钾的改善剂型。本发明还涉及该硫酸氨基葡萄糖钾改善剂型的制备方法和应用。
背景技术
蛋白多糖代谢失衡严重，炎性因子和α-肿瘤坏死因子表达增加，基质金属蛋白酶和一氧化氮合成酶激活，前列腺素E2产生等等，将引发骨关节软骨退行性病变，导致关节结构破坏和进行性功能退化，俗称骨关节炎。长期以来，治疗骨关节炎普遍采用改善症状的快作用药物，包括止痛药、非甾体抗炎药和糖皮质激素等。这些药物主要是通过抑制受损组织中的环氧酶，减少前列腺素的合成，达到抗炎止痛的目的。但是长期使用这些药物会引发一种或多种药物不良反应，最常见的是严重的胃肠道不良反应，对病情又无实质性改善。因此，这些药物的主流地位开始受到质疑。
硫酸氨基葡萄糖是存在于机体内尤其是关节软骨的氨基单糖，是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。它选择性地作用于骨性关节，阻断骨关节炎的病理过程，刺激软骨细胞产生有正常多糖聚体结构的糖蛋白，亦可抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷脂酶A2的活性，并可抑制损伤细胞的超氧化物自由基产生，防止皮质激素及某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害及减少损伤细胞的内毒素因子释放，起到直接抗炎作用，以缓解骨关节炎的疼痛症状，改善关节功能，阻止骨关节炎病程的发展。因此，硫酸氨基葡萄糖被国际医学界公认为目前唯一对骨性关节炎有治疗作用的特异性药物。
目前上市的硫酸氨基葡萄糖复盐产品主要是硫酸氨基葡萄糖钠。硫酸氨基葡萄糖钠在治疗风湿性疾病时，经常需要配合皮质类固醇服用。众所周知，皮质类固醇药物易导致钾的缺乏，这就不得不通过服用氯化钾制剂来进行补偿。如果直接服用硫酸氨基葡萄糖钾，则可以解决上述问题。
据美国霍普金斯等大学研究表明：给2600名试验者每日服用2克钾丸，经33项试验证实钾离子可以降低血压。他们还认为，服用钾丸可使心脏病的发病率降低30％。另外，该大学的研究者尚对5000名50～70岁年龄的老人进行普查，发现其中数百名中风病人的体内呈缺钾状态。因此，使用硫酸氨基葡萄糖钾在治疗老年骨性关节炎的同时，又可以预防心脑血管疾病、降低血压，降低心脑血管病的发病率。
然而，纯净的硫酸氨基葡萄糖钾极易氧化和吸湿，导致产品变成灰褐色，给生产和贮存带来很大的困难，影响以其作为药物原料生产的药物胶囊剂和片剂的稳定性。
发明内容
本发明的目的就是针对上述问题，提供一种硫酸氨基葡萄糖钾微囊，以避免硫酸氨基葡萄糖钾的氧化和吸湿，提高硫酸氨基葡萄糖钾的稳定性。
提供上述硫酸氨基葡萄糖钾微囊的制备方法和应用，是本发明的另一发明目的。
本发明的硫酸氨基葡萄糖钾微囊中含有重量百分比为15％～75％的活性成分硫酸氨基葡萄糖钾，以及用以将硫酸氨基葡萄糖钾制成微囊的其他必要的辅料。
本发明硫酸氨基葡萄糖钾微囊的具体制备方法是：
将羟丙甲基纤维素溶于90％乙醇溶液中，制备成质量体积浓度为1％～10％的溶液，在该溶液中加入增塑剂和抗粘剂，使其在溶液中的质量体积浓度分别为0.1％～1％和1％～3％，再加入符合活性成分剂量的粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，制成均匀混悬液；将得到的混悬液喷雾干燥，使溶剂挥发后即得所需硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
其中，所述的喷雾干燥条件为：进口温度100～160℃、出口温度65～95℃、流速5～20mL/min、喷头压力0.2～0.6Mpa/cm2。
本发明中使用的增塑剂可以是二甲基硅油、甘油、丙二醇、聚乙二醇、甘油三醋酸酯或邻苯二甲酸酯，也可以是它们的任意比例的混合物。
所述的抗粘剂是滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或任意几种的混合物。
本发明制备得到的硫酸氨基葡萄糖钾微囊的粒径≤150微米。
本发明制备得到的硫酸氨基葡萄糖钾微囊可以进一步应用于硫酸氨基葡萄糖钾胶囊剂和片剂的生产中。
本发明硫酸氨基葡萄糖钾微囊的优点是由于在硫酸氨基葡萄糖钾外面包覆了高分子聚合物膜，因而保证了产品质量的稳定，避免了产品的吸湿与氧化，有利于产品贮存。
具体实施方式
实施例1
先将羟丙甲基纤维素E50溶于90％乙醇中制成2％的溶液，按照硫酸氨基葡萄糖钾∶羟丙甲基纤维素＝1∶1的质量比加入粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，并加入聚乙二醇400和硬脂酸镁，使其浓度分别为0.1％和1％，搅拌均匀制成混悬液。
将上述混悬液加入喷雾干燥机中，设定喷雾干燥机进口温度130℃、出口温度80℃、流速10mL/min、喷头压力0.4Mpa/cm2，喷雾干燥得到硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
实施例2
先将羟丙甲基纤维素E50溶于90％乙醇中制成1.5％的溶液，按照硫酸氨基葡萄糖钾∶羟丙甲基纤维素＝2∶1的质量比加入粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，依次加入甘油和滑石粉，使其浓度分别为0.2％和2％，搅拌均匀制成混悬液。
将上述混悬液加入喷雾干燥机中，设定喷雾干燥机进口温度150℃、出口温度95℃、流速15mL/min、喷头压力0.6Mpa/cm2，喷雾干燥得到硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
实施例3
先将羟丙甲基纤维素E50溶于90％乙醇中制成2％的溶液，按照硫酸氨基葡萄糖钾∶羟丙甲基纤维素＝1.5∶1的质量比加入粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，并加入甘油和微粉硅胶，使其浓度分别为0.3％和2％，搅拌均匀制成混悬液。
将上述混悬液加入喷雾干燥机中，设定喷雾干燥机进口温度150℃、出口温度95℃、流速10mL/min、喷头压力0.6Mpa/cm2，喷雾干燥得到硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
实施例4
先将羟丙甲基纤维素E50溶于90％乙醇中制成3％的溶液，按照硫酸氨基葡萄糖钾∶羟丙甲基纤维素＝1∶1的质量比加入粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，并加入二甲基硅油和微粉硅胶，使其浓度分别为0.2％和1％，搅拌均匀制成混悬液。
将上述混悬液加入喷雾干燥机中，设定喷雾干燥机进口温度140℃、出口温度80℃、流速15mL/min、喷头压力0.5Mpa/cm2，喷雾干燥得到硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
实施例5
处方
硫酸氨基葡萄糖钾微囊(按硫酸氨基葡萄糖钾计)  332.0g
预胶化淀粉                                  72.0g
乳糖                                        45.0g
微晶纤维素                                  36.0g
羧甲基淀粉钠                                11.0g
硬脂酸镁                                    1.0g
微粉硅胶                                    18.5g
                                                 
共制成                                      1000片
将辅料预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶过100目筛，与硫酸氨基葡萄糖钾微囊混合，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压片。
实施例6
处方
硫酸氨基葡萄糖钾微囊(按硫酸氨基葡萄糖钾计)  332.0g
预胶化淀粉                                  70.0g
乳糖                                        48.0g
微晶纤维素                                  40.0g
羧甲基淀粉钠                                10.0g
硬脂酸镁                                    0.9g
微粉硅胶                                    18.0g
                                                 
共制成                                      1000片
将辅料预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶过100目筛，与硫酸氨基葡萄糖钾微囊混合，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压片。
实施例7
处方
硫酸氨基葡萄糖钾微囊(按硫酸氨基葡萄糖钾计)  332.0g
预胶化淀粉                                  75.0g
乳糖                                        42.0g
微晶纤维素                                  38.0g
羧甲基淀粉钠                                11.2g
硬脂酸镁                                    1.1g
微粉硅胶                                    19.1g
                                               
共制成                                      1000片
将辅料预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶过100目筛，与硫酸氨基葡萄糖钾微囊混合，加入硬脂酸镁混合均匀，直接压片。
实施例8
处方
硫酸氨基葡萄糖钾微囊(按硫酸氨基葡萄糖钾计)  332.0g
共制成                                      1000粒
将硫酸氨基葡萄糖钾微囊直接装入胶囊壳中，即可制成胶囊剂。

Claims (8)

1、硫酸氨基葡萄糖钾微囊，其特征是含有重量百分比为15％～75％的活性成分硫酸氨基葡萄糖钾，以及用以将硫酸氨基葡萄糖钾制成微囊的其他必要辅料。
2、根据权利要求1所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊，其特征是所述硫酸氨基葡萄糖钾微囊的粒径≤150微米。
3、硫酸氨基葡萄糖钾微囊的制备方法，是将羟丙甲基纤维素溶于90％乙醇溶液中，制备成质量体积浓度为1％～10％的溶液，在该溶液中加入增塑剂和抗粘剂，使其在溶液中的质量体积浓度分别为0.1％～1％和1％～3％，再加入符合活性成分剂量的粒径≤150微米的硫酸氨基葡萄糖钾，制成均匀混悬液；将得到的混悬液喷雾干燥，使溶剂挥发后即得所需硫酸氨基葡萄糖钾微囊。
4、根据权利要求3所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊的制备方法，其特征是所述的喷雾干燥条件为：进口温度100～160℃、出口温度65～95℃、流速5～20mL/min、喷头压力0.2～0.6Mpa/cm2。
5、根据权利要求3所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊的制备方法，其特征是所述的增塑剂是二甲基硅油、甘油、丙二醇、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯，或者它们的任意比例的混合物。
6、根据权利要求3所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊的制备方法，其特征是所述的抗粘剂是滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或任意几种的混合物。
7、权利要求1所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊在制备硫酸氨基葡萄糖钾片剂上的应用。
8、权利要求1所述的硫酸氨基葡萄糖钾微囊在制备硫酸氨基葡萄糖钾胶囊剂上的应用。
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