CN101564415A - 一种高经皮渗透性中药微乳制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种高经皮渗透性中药微乳制剂及其制备方法，其特征是由下列重量比原料组成：雷公藤醇提取物0.1－1.5、混合油相1－10，混合表面活性剂10－30、助表面活性剂0.1－10、双蒸水60－85。本发明的优点是：经皮渗透性好，好的包容性，可使中药复杂成分易于成型；可以避免口服制剂对胃肠道的刺激及首过效应；产生持久、恒定的血药浓度，可减少给药次数，降低药物的毒副作用；体表给药，可直达病灶，更快解决患者病痛，且用药方便，容易控制，易涂抹和清洗；本发明的雷公藤微乳制剂的经皮渗透速率是相同载药量的雷公藤软膏的6.15倍，符合零级释放方程，体现了高效，恒速释放的特点。
Description
技术领域
本发明涉及一种中药微乳制剂，尤其涉及一种高经皮渗透性中药微乳制剂及其制备方法。
背景技术
微乳由油、表面活性剂、助表面活性剂和亲水相组成，具有外观透明、热力学稳定、各向同性、分散相液滴粒径小于100nm等特性。微乳作为一种新型的给药系统具有稳定性好、溶解能力强、粘度低、制备简单、易工业化、可用滤过法灭菌等优点，近20年来在药剂学领域中被广泛用于透皮、口服、注射、粘膜给药等多种给药途径的研究。微乳在透皮给药系统方面的应用越来越广泛，与一般的制剂如水凝胶、乳剂、脂质体等相比，它具有更高的载药量和更强的透皮能力。微乳透皮制剂能避免首过效应及胃肠道干扰和降解作用，能增加亲脂和亲水性药物的溶解度，提高药物的透皮速率，使药物以恒速释出，避免出现血药的峰谷现象，具有长效控释等特点。如对盐酸四环素的透皮释药从凝胶剂扩散的峰时约12小时，从乳剂扩散的峰时大于12小时，而从微乳中扩散的峰时仅5-6小时，即微乳使药物透皮扩散速率明显增大。微乳作为透皮给药载体应用有较大的潜力与广阔的前景，但在中药领域，国内外研究很少，尚无中药微乳外用制剂的产品问世，将微乳制剂应用于中药领域是前景广阔且意义重大的工作。
发明内容
本发明的目的在于提供一种高经皮渗透性中药微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂增溶油量较大，为O/W型微乳，粘度低，不刺激，不油腻，能明显降低雷公藤的毒性。
本发明是这样来实现的，其特征是由下列重量比原料组成：
雷公藤醇提取物0.1-1.5、混合油相1-10，混合表面活性剂10-30、助表面活性剂0.1-10、双蒸水60-85。
本发明所述的雷公藤醇提取物中含雷公藤甲素，同时包括雷公藤内酯甲、雷公藤内酯酮、雷公藤乙素、雷公藤红素和雷酚内酯中的一种或若干种混合物。
本发明所述的混合油相为乙基己基异壬酸酯与油酸的重量比4∶6～7∶3混合。
本发明所述的混合表面活性剂是指吐温-80和辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或混合物。
本发明所述的助表面活性剂是指无水乙醇或正丁醇。
本发明所述的雷公藤醇提取物的制备方法为：以雷公藤根的木质部为原材料，切割成碎片、晒干，粉碎至60筛目，采用60％的乙醇加热回流提取若干次，并回收溶媒，得乙醇提取物，将此提取物用乙酸乙酯溶解，过滤除去不溶物，滤液回收溶媒，干燥即可。
本发明的制备方法为：
(1)室温下，将乙基己基异壬酸酯、油酸、吐温-80、辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯，无水乙醇超声混匀，备用；
(2)将雷公藤醇提取物加入上述混合液中，超声混匀；
(3)加入双蒸水至总量为100的体积份，磁力搅拌至澄清透明，既得黄色的带蓝色乳光的微乳液。
本发明所述的无水乙醇可由正丁醇代替。
本发明的优点是：与常规外用制剂相比，具有更高的经皮渗透性，可提高药物的生物利用度；与其它改善药物经皮通透性的外用制剂相比，具有更好的包容性，可使中药复杂成分易于成型；可以避免口服制剂对胃肠道的刺激及首过效应；产生持久、恒定的血药浓度，可减少给药次数，降低药物的毒副作用；体表给药，可直达病灶，更快解决患者病痛，且用药方便，容易控制，易涂抹和清洗。通过经皮渗透性实验比较，本发明的雷公藤微乳制剂的经皮渗透速率是相同载药量的雷公藤软膏的6.15倍，符合零级释放方程，体现了高效，恒速释放的特点。
具体实施方式
实施例一
取乙基己基异壬酸酯0.3g，加入0.2g油酸，超声溶解，至透明液体状，加入吐温-800.2g，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯0.8g，无水乙醇0.5g超声溶解，至淡黄色半透明液体状，得I，取雷公藤醇提取物0.05g，加入I，超声溶解。加入7.95g水混匀，即得。
实施例二
取乙基己基异壬酸酯0.32g，加入0.32g油酸，超声溶解，至透明液体状，加入吐温-800.34g，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯1.37g，无水乙醇0.85g超声溶解，至淡黄色半透明液体状，得I，取雷公藤醇提取物0.15g，加入I，超声溶解。加入6.65g水混匀，即得。
实施例三
取乙基己基异壬酸酯0.4g，加入0.4g油酸，超声溶解，至透明液体状，加入吐温-800.36g，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯1.44g，无水乙醇0.6g超声溶解，至淡黄色半透明液体状，得I，取雷公藤醇提取物0.1g，加入I，超声溶解。加入6.7g水混匀，即得。
实施例四
取乙基己基异壬酸酯0.35g，加入0.23g油酸，超声溶解，至透明液体状，加入吐温-800.26g，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯1.29g，正丁醇0.77g超声溶解，至淡黄色半透明液体状，得I，取雷公藤醇提取物0.1g，加入I，超声溶解。加入7.00g水混匀，即得。
实施例五
取乙基己基异壬酸酯0.5g，加入0.4g油酸，超声溶解，至透明液体状，加入吐温-800.345g，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯1.38g，正丁醇0.575g超声溶解，至淡黄色半透明液体状，得I，取雷公藤醇提取物0.1g，加入I，超声溶解。加入6.7g水混匀，即得。
Claims (8)
1、一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是由下列重量数的原料组成：雷公藤醇提取物0.1-1.5、混合油相1-10、混合表面活性剂10-30、助表面活性剂0.1-10、双蒸水60-85。
2、根据权利要求1所述的一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是雷公藤醇提取物中含雷公藤甲素，同时包括雷公藤内酯甲、雷公藤内酯酮、雷公藤乙素、雷公藤红素、雷酚内酯中的一种或几种混合物。
3、根据权利要求1所述的一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是混合油相为乙基己基异壬酸酯与油酸的重量比4∶6～7∶3混合制得。
4、根据权利要求1所述的一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是混合表面活性剂是指吐温-80和辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或混合物。
5、根据权利要求1所述的一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是助表面活性剂是无水乙醇或正丁醇。
6、根据权利要求1或2所述的一种高经皮渗透性中药微乳制剂，其特征是雷公藤醇提取物的制备方法为：以雷公藤根的木质部为原材料，切割成碎片、晒干，粉碎至60筛目，采用60％的乙醇加热回流提取若干次，并回收溶媒，得乙醇提取物，将此提取物用乙酸乙酯溶解，过滤除去不溶物，滤液回收溶媒，干燥即可。
7、一种权利要求1所述的高经皮渗透性中药微乳制剂的制备方法，其特征是制备方法为：
(1)室温下，将乙基己基异壬酸酯、油酸、吐温-80、辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯、无水乙醇超声混匀，备用；
(2)将雷公藤醇提取物加入上述混合液中，超声混匀；
(3)加入双蒸水至总量为100的体积份，磁力搅拌至澄清透明，既得黄色的带蓝色乳光的微乳液。
8、根据权利要求7所述的高经皮渗透性中药微乳制剂的制备方法，其特征是无水乙醇可由正丁醇代替。
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| CNA2009101150626A CN101564415A (zh) | 2009-03-12 | 2009-03-12 | 一种高经皮渗透性中药微乳制剂及其制备方法 |
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