CN101548982B - 一种二氢黄酮类化合物在制备防治糖尿病药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及医药技术领域，是鬼针草中二氢黄酮类化合物异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷用于制备防治糖尿病药物的用途。本发明通过建立α-淀粉酶反应体系，对异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷单体化合物进行了体外降糖活性实验，结果表明，它们均具有显著降糖活性，因此可用于制备防治糖尿病药物。本发明为寻找防治糖尿病药物提供了一种新的来源。

Description

一种二氢黄酮类化合物在制备防治糖尿病药物中的应用
技术领域
本发明涉及医药技术领域，是二氢黄酮类化合物异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷用于制备防治糖尿病药物的用途。
背景技术
异奥卡宁(Isookanin)，(7，8，3′，4′-四羟基二氢黄酮，7，8，3′，4′-tetrahydroxyflavanone)和异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷是从菊科鬼针草属植物鬼针草(Bidens bipinnata L.)中分离得到的二个二氢黄酮类化合物【Mee Jung Jung，Jae Sue Choi，et al.Isolation of Flavonoids and aCerebroside from the Stem Bark of Albizzia julibrissin，Arch Pharm Res，2004，27(6)：593-599；Dziedzic，et al.，Journal of Agricultural and FoodChemistry，1985，33(2)，244；王建平，惠秋莎，秦红岩等，中草药，1992，23(5)：229-231】。它们的化学结构通式如下：
Figure G2009100510018D00011
其中，基团R选自H或C6H11O5(葡萄糖基)。
当R＝H时，化合物为异奥卡宁；
当R＝C6H11O5时，化合物为异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。
至今未见有关异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷具有防治糖尿病活性的报道。
发明内容
本发明对异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷提供一种制备防治糖尿病药物的用途。
本发明通过实验证明，异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有明显的抑制α-淀粉酶的活性。因此可用于制备防治糖尿病药物。
本发明采用碘法，选用葡萄糖检测试剂盒(葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法，上海荣盛生物技术有限公司，20070722)，检测异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对α-淀粉酶的抑制作用，以显示其降糖活性。方法如下：
将异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷配制成一定浓度的溶液，向待测样品溶液中分别加入27.8mg/L的α-淀粉酶溶液，37℃温孵10min，再加入0.16％的淀粉溶液，37℃温孵10min后加500μL显色试剂，同时反应终止，在630nm波长下测定吸光度(A)，吸光度A所反映的是被酶水解的淀粉的量，直接反映淀粉酶的活性。实验结果表明，异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有显著的抑制α-淀粉酶的活性，亦即能抑制α-淀粉酶将淀粉分解为糖，显示了其降糖活性，因此可用于制备防治糖尿病药物。
本发明为寻找防治糖尿病药物提供了一种新的来源。
具体实施方式
下面通过体外实验，对本发明作详细描述。
异奥卡宁体外降糖活性试验
1、试验药物：
异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷从鬼针草中分离得到，制备方法详见【Mee Jung Jung，et al.Arch Pharm Res，2004，27(6)：593-599；Dziedzic，et al.，Journal of Agricultural and Food Chemistry，1985，33(2)，244；王建平，等，中草药，1992，23(5)：229-231】。
2试剂和材料
葡萄糖检测试剂盒(葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法，上海荣盛生物技术有限公司，20070722)；
阿卡波糖(Bayer AG，Wuppertal，German)；
α-淀粉酶(Wako Pure Chemicals Ind.，Ltd.，Osaka，Japan)；
其他试剂(分析纯)。
3实验仪器
酶标仪(Elx800，Biotek)；96孔细胞培养板(Corning/Costar)
4、实验方法
将异奥卡宁和异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷分别用DMSO配制成10mg/ml的溶液，再用水逐级稀释成高、中、低三个浓度，依次为0.062mg/ml、0.185mg/ml、0.556mg/ml；
将阿卡波糖用蒸馏水配制成浓度为0.556mg/ml溶液；
将α-淀粉酶用25mM的PIPES缓冲液配制成浓度为27.8mg/L溶液，PH 6.9；
将淀粉用蒸馏水配制成浓度为0.16％的淀粉溶液。
显色剂：先将苯甲酸钠10.8克，碘化钾5克溶于400ml水中，然后定溶至500mL。
用96孔细胞培养板，实验分5组，空白对照组、阳性对照组(阿卡波糖组)、异奥卡宁或异奥卡宁-7-O--D-吡喃葡萄糖苷高(0.556mg/ml)、中(0.185mg/ml)、低(0.062mg/ml)剂量组。
分别将上述异奥卡宁或异奥卡宁-7-O-
Figure G2009100510018D00042
-D-吡喃葡萄糖苷高、中、低三个浓度的溶液及阿卡波糖溶液加入96孔细胞培养板上编组的相应各孔，每孔25μl样品溶液，空白对照组加等量蒸馏水，每组各设6个复孔，分别于其中三个孔中加入12.5μlα-淀粉酶溶液，另三个孔加12.5μl蒸馏水，然后于每个孔中加入12.5μl淀粉溶液，于37℃温孵10min，再分别于各孔加入500μL显色试剂，反应同时被终止，按常规在630nm波长下测定吸光度(A)，抑制率(％)计算公式如下：
抑制率(％)＝[1-(样品不加酶-样品加酶)/(空白对照不加酶-空白对照加酶)]×100％
5、实验结果：
异奥卡宁试验结果见表1。
表1异奥卡宁对α-淀粉酶的抑制作用
Figure G2009100510018D00051
由表1可见，异奥卡宁高剂量组对α-淀粉酶具有明显的抑制作用，其抑制率接近阳性对照组。因此异奥卡宁可用于制备防治糖尿病药物。
异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的实验结果见表2。
表2异奥卡宁-7-O-β-D-葡萄糖苷对α-淀粉酶的抑制作用
由表2可见，异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷高剂量组对α-淀粉酶的抑制率接近阳性对照组。因此也可用于制备防治糖尿病药物。

Claims (1)

1.一种二氢黄酮类化合物在制备防治糖尿病药物中的应用，其特征在于所说二氢黄酮类化合物的化学结构通式如下：
Figure FSB00000615804500011
其中，R基团表示H或-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基。
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