CN101536995B - 一种高吸液可溶性释药外用避孕膜 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种高吸液可溶性释药外用避孕膜，它包括0.06～1.2份壬苯醇醚-9，2～6份高吸水性树脂，60～90份聚乙烯醇，6～10份聚丙二醇和4～8份植物油等原料配制而成。使用本发明材料组合物所制的避孕膜具有弹性、韧性和挺括性，有效阻隔精液中的精子，快速吸收精液和杀灭精子。将使用本发明材料所制的避孕膜放入阴道后，可以立即性交，无需等待；在没遇到精液时保持挺括性隔膜状形态达4小时，避免杀精药物的流失，局部刺激性消失。本发明所用植物油与阴道黏膜有较好的相容性，可消除壬苯醇醚-9对皮肤黏膜的刺激作用。本发明产品可吸收进行阴道冲洗和臭氧妇科治疗仪治疗后的阴道内残留液、分泌物及分泌物中的细菌、病毒等致病微生物，并具有杀灭作用，延长杀菌时间，提高治疗效果。

Description

一种高吸液可溶性释药外用避孕膜

技术领域

本发明涉及一种避孕成膜材料组合物，具体地说是一种高吸液可溶性释药外用避孕膜。

背景技术

目前常用的外用避孕药物为壬苯醇醚栓、壬苯醇醚膜和壬苯醇醚凝胶等产品。经过三十多年对外用避孕药物的临床效果观察，发现其避孕有效率仅为78-86％。其中的壬苯醇醚栓和壬苯醇醚膜存在的缺点是塞入阴道后需等5-10分钟才能进行性交，若使用方法掌握不好会影响避孕效果。外用避孕药物的另一个缺点是存在局部刺激性，使用后约有70％的人会出现局部烧灼感、分泌物增多和外阴瘙痒等不良反应。目前，各生产厂家和科研人员虽然对外用避孕药物的剂型进行了多方面的改进，但仍没克服以上缺点。上述缺点的存在，严重影响着外用避孕药物的使用。

发明内容

本发明的目的就是提供一种高吸液可溶性释药外用避孕膜，以消除局部刺激，简化使用方法，提高避孕效果。

本发明是这样实现的：一种高吸液可溶性释药外用避孕膜，它包括下列重量份的原料制成：

壬苯醇醚-9        0.06～1.2，

高吸水性树脂      2～6，

聚乙稀醇          60～90，

聚丙二醇          6～10，

植物油            4～8。

本发明各组分的具体作用是：

壬苯醇醚-9是WHO认可最好的杀精剂，为透明液体，易溶于水、乙醇等溶液。有极好的渗透性、润湿、乳化、分散性能，对酸碱盐和硬水稳定，可杀灭细菌、病毒等致病微生物。

高吸水性树脂(Super Absorbent Polymer，SAP)是一种含有多羧基、羟基等强亲水性基团的高分子聚合物，其合成原料主要有丙烯酸、丙烯酰胺、丙烯腈、丙烯醇、聚丙烯酸酯、聚丙烯酸盐、聚胺酯和聚乙烯等，经交联、聚合而成。多羧基、羟基等强亲水性基团与水的亲和作用是高吸水性树脂具有强吸水性的内在原因。高吸水性树脂易于降解，降解物一般为氨、二氧化碳和水。高吸水性树脂具有吸水量大、可吸收自身重量百倍以上水分，吸水速度快，保水性能好，可反复吸水、释水，并具有缓慢释药性能、安全无毒性和对生物组织无刺激等优点。高吸水性树脂的吸水性为；吸收自来水160-600g/g，吸收生理盐水100-120g/g。

聚乙烯醇为白色粉末，无味，易溶于水，不溶于石油溶剂，具有低温溶解性，有极强的亲水性和极强的成膜性，可生成无色透明且质地柔软润滑的薄膜，可用作成膜和释药材料，耐酸碱，对细菌和霉菌有抑制作用。

聚丙二醇具有增塑性和广泛的溶解范围，可溶于油类、许多烃基以及脂肪醇、酯等，是植物油、树脂和石蜡的溶剂。

植物油是起润滑作用，与阴道粘膜相容性比甘油和矿物油好。本发明所用植物油可以是大豆油、玉米油、紫苏油、薄荷油中的一种，也可选用其中任意两种混合使用。其中紫苏油具有较强的抗菌活性，对多种杆菌类、球菌类细菌有杀灭作用，对霉菌的活性更强；薄荷油具有较强的抑菌和止痒作用。

本发明的设计原理在于：

使用聚乙烯醇、聚丙二醇混合物制作成膜材料，使成膜混合物溶液易与植物油溶解，加用高吸水性树脂，使膜具有吸液性、挺括性、韧性性和弹性，对精子起到阻隔作用。植物油比甘油、矿物油与皮肤粘膜的相容性好，使用光滑、舒适感增加。壬苯醇醚-9易与上述材料互溶，起杀精、杀菌和乳化作用。所用材料成份不影响壬苯醇醚-9的杀精效果，壬苯醇醚-9最低杀精浓度为0.2-0.25mg/ml，使用上述材料制成本发明产品后，所含的壬苯醇醚-9最低杀精浓度与壬苯醇醚-9原料药物等同，经调节本发明材料成份的用量，可提高壬苯醇醚-9的杀精效果。

使用本发明材料组合物所制的避孕膜是一种高吸液可溶性释药外用避孕膜，具有弹性、韧性和挺括性，对精液中的精子可起有效的阻隔作用，并能够快速吸收精液和杀灭精子。将使用本发明材料所制的高吸液可溶性释药外用避孕膜放入阴道后，避孕膜即开始释放杀精药物，因此可以立即性交，无需等待；在没有遇到精液时保持挺括性隔膜状形态的时间可长达4小时以上，由此可避免杀精药物在短时间内的流失，既保证了杀精药物的高效性，又减少了杀精药物与皮肤黏膜的接触机会，在提高避孕效果的同时，使局部的刺激性大幅降低。另外，本发明材料所添加的做润滑剂用植物油，可与阴道黏膜有较好的相容性，由此可消除壬苯醇醚-9对皮肤黏膜的刺激作用。

使用本发明材料组合物所制的避孕膜克服了现有外用避孕药具存在的缺点，通过吸收精液、屏蔽阻隔精子和缓慢释放杀精药物，使避孕效果显著提高，局部刺激反应消失，并且光滑舒适，使用方法简便，放入阴道后可立即进行性交。使用本发明材料组合物所制的避孕膜在吸收精液后可溶解为凝胶或溶液，并自行排出体外，无需取出，使用方便。这种避孕膜具有高吸液、释药、可溶、润滑、舒适、安全、无毒、经济和方便等特点，不干扰人体生理机能，使用时感觉自然，易受人们的欢迎。

本发明的制备方法是：精确量取壬苯醇醚-9、高吸水性树脂、聚乙烯醇、聚丙二醇和植物油。首先将聚乙烯醇和聚丙二醇制备成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9、植物油和高吸水性树脂，待充分混合均匀后，注入模具内，成膜后取出；也可涂布于平板上，成膜后切割成各种形状，检验、包装成成品。

本发明的高吸液可溶性释药外用避孕膜可为帽状或片状等适于放置并有利于起阻隔作用的各种形状，能够吸收每次性交排出的全部精液和阴道分泌液。每片高吸液可溶性释药外用避孕膜可吸收液体大于30ml(正常人每次排精量为2-6ml)。

调整上述配方中的聚乙烯醇、植物油和高吸水性树酯的用量，就可得到不同吸水量、不同释放度和不同溶解度的高吸液可溶性释药外用避孕膜。

本发明与其它相关剂型对比情况如下：

本发明为水溶性白色膜片，具有弹性和挺括性，起到屏蔽和阻隔精子作用，在遇到精液时可吸收精液，迅速杀灭精子，随后溶解为液体或凝胶，自行排出体外；在没遇到精液时，保持隔膜状形态达4小时以上，并缓慢释放杀精药物(该性能可提高避孕效果)，无局部刺激性，光滑舒适，使用简便，放入阴道后可立即性交。

壬苯醇醚膜和壬苯醇醚栓使用不方便，放入阴道后需待5-10分钟，才可进行性交，并有局部刺激性和避孕效率低下缺点。

壬苯醇醚凝胶，虽然使用方便，注入阴道后即可进行性交，但是局部刺激性较强，避孕效果更低。

还有一些材料报道的外用释药避孕药，无吸液性能，虽然有缓慢释放药物作用，但是释放药物时间较短，屏蔽阻隔作用差，仍有较强的局部刺激性，应用前景仍不看好。

本发明利用一组新的原料配方，通过与常规使用的杀精剂有机结合，制备成一种新的高吸液可溶性释药外用避孕膜，具有吸收精液、杀灭精子和阻隔精子作用，在不遇到精液时保持挺括性隔膜状态缓慢释放药物，使药效时间延长，从而可提高避孕效果；使用植物油做润滑剂，消除了壬苯醇醚-9药物的局部刺激作用；使用方便，放入阴道后，即可性交，吸收精液后溶解为胶液，自行排出体外。

具体实施方式

实施例1：精确量取壬苯醇醚-9 0.6g，高吸水性树脂6g，聚乙烯醇90g，聚丙二醇10g，医用大豆油5g。首先将聚乙烯醇与聚丙二醇制备成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9，医用大豆油和高分子吸水性树脂，充分混合均匀，注入模具内和/或涂布于平板上，待成膜后取出和/或切割成各种形状，包装。

实施例2：精确量取壬苯醇醚-9 0.06g，高吸水性树脂5g，聚乙烯醇80g，聚丙二醇8g，医用大豆油3g，紫苏油3g。首先将聚乙烯醇和聚丙二醇制备成水溶性混合物，再加入壬苯醇醚-9，医用大豆油，紫苏油和高吸水性树脂，充分混合均匀，注入模具内和/或涂布于平板上，待成膜后取出和/或切割成各种形状，包装，每片含壬苯醇醚5-50mg。

其它实施例各组分及其用量与实施例1、2不同之处见下表：单位：克

实施例	壬苯醇醚-9	高吸水性树脂	聚乙烯醇	聚丙二醇	大豆油	玉米油	紫苏油	薄荷油
									3	0.8	3	90	10			5
4	0.7	4	70	7		7
									5	0.6	3	80	8				8
6	0.9	3	90	10	6
									7	0.7	5	60	6		5	1
8	0.08	4	70	7	3		3

实施例	壬苯醇醚-9	高吸水性树脂	聚乙烯醇	聚丙二醇	大豆油	玉米油	紫苏油	薄荷油
									9	0.6	3	60	6	2			2
10	0.8	2	80	8	2	3
									11	0.7	5	90	10		3		4
12	0.09	4	70	7			4	2

根据需要本发明还可通过调节主药和辅料成份的含量制成膏剂，栓剂、凝胶等剂型。

本发明产品可吸收进行阴道冲洗和臭氧妇科治疗仪治疗后的阴道内残留液、分泌物及分泌物中的细菌、病毒等致病微生物，并具有杀灭作用，延长杀菌时间，提高治疗效果。

Claims (2)

1.一种高吸液可溶性释药外用避孕膜，其特征是由下列重量份的原料制成：

壬苯醇醚-9      0.06～1.2，

高吸水性树脂    2～6，

聚乙烯醇        60～90，

聚丙二醇        6～10，

植物油          4～8。

2.根据权利要求1所述的高吸液可溶性释药外用避孕膜，其特征是所述植物油为大豆油、玉米油、紫苏油、薄荷油中的一种，或用其中任意两种混合使用。