CN101513525A - 胶原蛋白及其药物组合物在妇科方面的应用 - Google Patents

Abstract

本发明是利用小分子的胶原蛋白可以直接被阴道粘膜吸收，迅速恢复盆底肌肉弹性的原理，达到治疗或改善子宫下垂、阴道松弛和性欲低下症状的目的。组份中的原花青素迅速清除自由基，避免结缔组织的再次破坏。中药组份含有兴奋子宫、提供免疫力、抗疲劳、抑菌、抗病毒、抗氧化作用的成份。临床观察显示对阴道松弛和子宫下垂和性欲低下的症状改善快、作用持久、效果稳定，是目前治疗和预防子宫下垂、阴道松弛和性欲低下等妇科疾病的最佳选择。

Description

胶原蛋白及其药物组合物在妇科方面的应用

[技术领域]

本发明涉及医药技术领域，是一种治疗子宫下垂、阴道松弛、性欲低下等妇科疾病的药物组合物。

[背景技术]

胶原蛋白(collagen)是人体中含量最多、分布最广的一种蛋白质，大约占全部蛋白质总量的1/3，是组成胶原纤维和弹性纤维的唯一物质，分布在人体的皮肤、骨胳、筋腱、软骨等组织中，对组织和器官起到稳定加固的作用。

人体从20岁起，胶原蛋白就开始逐年流失和老化，老化的胶原蛋白柔韧性差，因而肌肤出现松弛下垂、产生皱纹、长出斑点、皮肤干粗等等问题。特别是女性每月经期子宫内膜脱落要消耗大量的胶原蛋白。特殊情况下，女性在产后、人工流产后，子宫受损严重，需要比平时多数倍的胶原对子宫进行修复。

另外，日常的紫外线、工作压力、机体消耗、机体老化、生态环境恶化、辐射、微波等等，在内产成大量的自由基，自由基作用于人体内酶系统，导致胶原蛋白酶和硬弹性蛋白酶的释放，结果使肌肉和结缔组织失去弹性，进一步加重体内胶原蛋白的破坏。自由基可破坏胶原蛋白及其它结缔组织，干扰重要的生理过程，引起细胞的DNA突变，自由基与70多种疾病有关。

研究发现，人体皮下1、3型胶原蛋白的流失会造成人体肌肤的衰老和产生皱纹、妇女表现为子宫下垂、阴道松弛和性欲低下等。

治疗与胶原蛋白减少相关的疾病，从补充胶原蛋白和防止胶原蛋白再次破坏两方面考虑。

普通胶原蛋白的分子量在几十万到几百万不等，吸收利用率不高。胶原蛋白产品一般采用复合蛋白酶水解技术，分子量在3000Da左右人体吸收率和利用率大大提高，生物利用率可以达到95％以上。

原花青素是从葡萄籽中提取的一种新型高效抗氧化剂，是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，具有非常强的体内活性，并且吸收迅速完全。能抗氧化、抗炎和促进血液循环等功能。

胶原蛋白开发的产品正在迅速的发展，在欧洲，用胶原蛋白开发的产品用于治疗骨质疏松和骨关节炎的历史已经有几十年了，我国胶原蛋白主要用于化妆品方面，对阴道松弛和子宫下垂治疗的病例不多，本发明旨在提供阴道松弛、子宫下垂和性欲低下的治疗提供新的方法。

本发明的药物组合物中为小分子的胶原蛋白可以直接被阴道粘膜吸收，迅速修复盆地组织，恢复弹性。原花青素清除自由基，避免结缔组织的再次破坏。中药组份中红花、野鸦椿、茺蔚子、鸡血藤、艾叶、马齿苋、白鲜皮均有明显的子宫兴奋作用，枸杞中的枸杞多糖具有提供免疫力和抗疲劳作用，续断有促进组织再生，进一步加强韧带的恢复。甘草中含有甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮类物质、甘草多糖的活性药物，具有抑菌、抗病毒、抗氧化等作用。临床观察显示对阴道松弛和子宫下垂治疗的病例除下垂和松弛的症状明细改善外，性生活治疗明细提高。

药物组合物中的复方中药成份为红花等成份的提取物，配方中各味药的重量比为：

红花	黄芪	野鸦椿	茺蔚子	鸡血藤	艾叶	马齿苋	白鲜皮	枸杞	续断	甘草
											10％	10％	5％	5％	10％	10％	10％	10％	10％	10％	10％

上述成份经浓缩后喷雾干燥，为复方中药提取物。

该药物组合物的配方中组份及含量以重量百分比计为：复方中药提取物5％、胶原蛋白2％和原花青素4％，组方中还包括药学上可接受的基质、增溶剂、保湿剂和辅料。所述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸纳、微粉硅胶、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA一2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。药物组合物可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。

市场上具有缩阴作用的产品有韩国ROFO阴腔紧致啫喱，其有效成份原花青素和具有抗菌消炎作用的中药成分，该产品仅能清除自由基，减少自由基对结缔组织的破坏，但并没有补充由于修复结缔组织的原料胶原蛋白。

蒲玉康凤凰宝是由台湾蒲玉康国际美桩有限公司与成都回春业药有限公司合作生产。主要成份是表皮生长因子EGF和bFGF重组(人)碱性成纤维细胞生长因子。对皮肤细胞的分裂增殖和再生有调节作用，EGF和bFGF常温下容易灭活，疗效受到很大影响。

而本发明中的药物组合物为小分子胶原蛋白组成易吸收，迅速修复盆地组织，恢复弹性。原花青素清除自由基，避免结缔组织的再次破坏，作用持久，修复快，效果稳定，复方中药提取物又有提高性欲的功效。

胶原蛋白及其药物组合物在国内外未见报道和相关专利。是目前治疗和预防子宫下垂、阴道松弛和性欲低下等妇科疾病的最佳选择。

[发明内容]

复方中药提取物的制备：

按重量比例取下列中药

红花	黄芪	野鸦椿	茺蔚子	鸡血藤	艾叶	马齿苋	白鲜皮	枸杞	续断	甘草
											10％	10％	5％	5％	10％	10％	10％	10％	10％	10％	10％

上述复方中药，加水煎煮2～3次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20，放冷，加乙醇使溶液中含醇量为40～50％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至80℃时相对密度为1.20，喷雾干燥，得到为复方中药提取物。

复方中药提取物5％、胶原蛋白2％、原青花素4％，其余为医药中常用的基质、增容剂和辅料。所述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸纳、微粉硅胶、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA一2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。药物组合物可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。

本发明的目的是通过下列方式实现：

实施例1：

凝胶剂配方 单位g

中药提取物  50

胶原蛋白    20

原青花素    40

甘油        70

月桂氮唑酮  10

卡波姆      10

去离子水    800

成品        1000

1.取卡波姆将10克加于500ml水中自然溶胀24小时，搅匀待用。

2.取中药提取物50g、胶原蛋白20g、原青花素40g溶于甘油100克、月桂氮唑酮12g，备用。

3.将所得的上述溶液加于待用的卡波姆940溶液中，经充分搅拌，使之成为凝胶状。往该凝胶中加纯化水使所述凝胶总重量为1000克，用乳酸等试剂调节pH值4.5～5.5，即得到本发明的凝胶制剂，按公知技术配制后置入阴道给药器内，密封即可。

实施例2：

胶囊剂配方：单位g

中药提取物          50

胶原蛋白            20

原青花素            40

交联羧甲基纤维素钠  40

月桂醇硫酸纳        40

乳糖                810

成品                1000

制法：按比例将上述成份混匀，装入胶囊，即得。

实施例3：

分散片剂配方：单位g

中药提取物          50

胶原蛋白            20

原青花素            40

交联羧甲基纤维素钠  40

月桂醇硫酸纳        40

乳糖                810

成品                1000

制法：按比例将上述成份混匀，湿粒于60～80℃干燥。将干颗粒进行整粒处理后，加微粉硅胶0.1％压制成1000片，包衣，即得。

实施例4：

冲剂配方：单位g

中药提取物          50

胶原蛋白            20

原青花素            40

交联羧甲基纤维素钠  40

月桂醇硫酸纳        40

糖粉                810

成品                1000

制法：按比例将上述成份混匀，湿粒于60～80℃干燥。将干颗粒进行整粒处理后，湿粒于60～80℃干燥。将干颗粒进行整粒处理后，装1000袋，即得。

Claims (7)

1.胶原蛋白及其药物组合物其特征在于：复方中药提取物5％，胶原蛋白2％和原花青素4％，用于制备治疗子宫下垂、阴道松弛和性欲低下等妇科疾病。

2.根据权力要求1所述的药物组合物，其特征在于：组合物配方中复方中药组分及含量以重量百分比计为：

  红花   黄芪   野鸦椿   茺蔚子   鸡血藤   艾叶   马齿苋   白鲜皮   枸杞   续断   甘草   10％   10％   5％   5％   10％   10％   10％   10％   10％   10％   10％ 。

3.按照权力要求1的要求制备的复方中药成份，其特征在于：复方中药组份为中药提取物。

4.按照权力要求1的要求制备的药物组合物，其特征在于：组合物配方中组分及含量以重量百分比计为复方中药提取物5％、胶原蛋白2％、原青花素4％，其余为医药中常用的基质、增容剂和辅料。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、交联羧甲基纤维素钠、月桂醇硫酸纳、微粉硅胶、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA一2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：药物组合物可以制备成凝胶、软膏剂、栓剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。

7.如权利要求1所述的药物组合物凝胶剂的制备方法，其特征在于：凝胶剂的pH值为4.5～5.5。