CN101491569A - 一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法。该组合物是由苦瓜、牛蒡子和茶多酚按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用剂型。本发明组合物具有降血糖的功效，可用于治疗糖尿病。

Description

一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法，属于药品和保健食品领域。

背景技术

糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的一组代谢异常综合征。长期糖尿病可引起多个系统器官的慢性并发症，导致功能障碍和衰竭，成为致残、致死的主要原因。目前，我国人群中糖尿病的患病率近几年有显著上升的趋势。由于糖尿病的病因和发病机制尚未完全明了，因此目前还缺乏有效的病因治疗方法。现在临床上对糖尿病的治疗多采用胰岛素治疗和口服降糖药物治疗，然而糖尿病属于一种终身性疾病，需要长期用药，胰岛素的注射给药方法往往会给患者带来许多不便，而临床常用的口服降糖药物多属于化学药品，长期服用也会引发一系列的不良反应。鉴于存在以上问题，故开发一种安全、有效、适于长期服用的降血糖药品和保健食品在目前的市场上是非常急需的。

发明内容

本发明目的就是提供一种具有降血糖功能的组合物。

本发明的另外一个目的是提供了该组合物的制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明是由下述重量配比的原料制成的：

苦瓜10-20份、牛蒡子6-12份、茶多酚0.3-0.8份。

优选为：

苦瓜15份、牛蒡子7份、茶多酚0.5份。

本发明组合物的制备方法如下：

将苦瓜、牛蒡子加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓缩，干燥，粉碎，加入茶多酚，加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。

本发明组合物的优选制备方法如下：

将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。

本发明药物作用机理如下：

苦瓜：清热祛心火，解毒，明目，补气益精，止渴消暑，治痈。苦瓜含5-羟基色胺和谷氨酸、丙氨酸、脯氨酸、Y-氨基丁酸、瓜氨酸、半乳糖醛酸、果胶、醣、微量脂肪、蛋白质、钙、磷、铁、胡萝卜素、维生素B1、维生素B2、维生素C等营养成分。现代药理研究表明，苦瓜不但可明显降低禁食后血糖水平，而且还可明显降低肝脏中胆固醇和甘油三酯的水平。苦瓜果实提取物与降血糖常用药比较实验的结果表明，药物诱导的糖尿病大鼠每千克体重给予500毫克剂量的苦瓜果实提取物，可使餐后1小时的血精水平降低10％-15％，效果相当于给予同样剂景甲苯磺丁脲降糖效果的25％-30％，或者相当于每干克体重给予100毫克甲苯磺丁脲降糖效果的40％。在与二甲双胍比较降血糖效果时发现，二甲双胍使糖尿病模型大鼠餐后1小时、2小时、3.5小时的血糖水平均降低40％-50％，尽管苦瓜提取物降糖效果低于二甲双胍，但也可使餐后3.5小时的血糖显著降低26％。此外，人群研究显示，苦瓜汁可使73％的糖尿病病人葡萄糖耐量提高。可见，苦瓜作为天然食物，具有很好的降糖效果。

牛蒡子：性寒，味辛、苦。疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽。用于风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痄腮丹毒、痈肿疮毒。牛蒡子含牛蒡甙(arctiin)、牛蒡酚A、B(lappaol A，B)、脂肪油等成分。牛蒡子对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌有抑制作用。提取物能显著持久地降低大鼠血糖。上海中医药大学中药学院研究证实，牛蒡子治疗糖尿病肾病(DN)机制与降低尿蛋白、尿微量白蛋白及影响肾组织转化生长因子p1(TGF-p1)和单核趋化蛋白1(MCP-1)mRNA的表达有关。研究人员以链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠为动物模型，中药治疗组分别给予牛蒡子粉饲料、牛蒡子水提物、醇提物进行6周的实验，观察大鼠的一般状况和尿蛋白、尿微量白蛋白及肾功能变化，以聚合酶链反应(RT-PCR)方法测定肾皮质TGFp1、MCP-1mRNA的表达。结果表明，牛蒡子提取物能明显改善STZ大鼠多饮、多食和消瘦，降低尿蛋白、尿微量白蛋白，减少TGF-p1mRNA、MCP-1mRNA的表达。牛蒡子提取物可能通过减轻MCP-1mRNA表达而改善糖尿病大鼠的肾损害。牛蒡子及其提取物可有效降低糖尿病大鼠尿微量白蛋白，及24小时尿蛋白、内生肌酐清除率。牛蒡子及其提取物能降低DN大鼠的血糖水平，减少尿蛋白的排泄率，能通过减轻DN大鼠肾脏的高滤过、高灌注，从而保护肾功能。

茶多酚(Tea Polyphenols)：是茶叶中多酚类物质的总称，包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄酮醇类和酚酸类等。其中以黄烷醇类物质(儿茶素)最为重要。茶多酚又称茶鞣或茶单宁，是形成茶叶色香味的主要成份之一，也是茶叶中有保健功能的主要成份之一。近年来的研究表明，茶多酚不仅对正常动物和糖尿病动物的血糖水平有一定的影响，同时还具有防治糖尿病并发症的作用。茶多酚防治糖尿病的作用主要是通过提高胰岛素敏感性，抑制小肠内葡萄糖运转载体以及相关酶类的活性，抗氧化等作用机理来实现的。

在本发明组合物中，苦瓜作为有苦味的植物是人们日常饮食中较少食用的，其中蕴涵了大量糖尿病人需要的微量元素；牛蒡子具有特别的预防和治疗糖尿病肾病的作用；茶多酚具有清除自由基的作用；三药相合和从根本上全面调节糖尿病人的机体，改善糖尿病人的身体健康状况，并且，三味药都有非常明确的降血糖药理作用，可将糖尿病人的血糖调节到正常水平。

综上所述，本发明组合物具有具有清热祛心火、解毒、消除炎症、改善微循环、降血糖的作用，可用于预防和治疗糖尿病和糖尿病并发症，特别是糖尿病肾病。

本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉的优点。

通过以下实验来进一步阐述本发明所述组合物的有益效果。

1材料与方法

1.1实验材料：

实验对象：Wistar大鼠40只，雌雄各半，体重160±20g。

实验药品：本发明组合物提取物，四氧嘧啶，葡萄糖氧化酶试剂盒。

实验器材：分光光度计标准比色杯4只，大鼠灌胃针一支，5ml注射器相应4号、5号针头，试管，滴管，移液管，手术刀。

1.2实验方法：

模型建立：随取30只大鼠(雌雄各半)，按250mg/kg腹腔注射四氧嘧啶(溶于无菌注射水)。经建模前后2次测血糖，确定为全部建模成功。

实验分组：建模成功大鼠随机分为三组(雌雄各半)，余下大鼠为一组：

第一组：正常空白对照组；每天正常饮食。

第二组：成模不给药组；每天生理盐水灌胃，正常饮食。

第三组：成模低剂量给药组；每天按100mg/kg体重用本发明组合物提取物灌胃，正常饮食。

第四组：成模高剂量给药组；每天按200mg/kg体重用本发明组合物提取物灌胃，正常饮食。

1.3实验指标：实验动物尾尖取血，测血中葡萄糖浓度。

1.4数据处理：各指标以均值±标准差(x±s)表示，组内资料比较用t检验。

2结果：见表1

表1各实验组的统计值

和对照组相比*P＜0.05，**P＜0.01

结果表明，本发明低剂量治疗组和对照组相比有显著差异(*P＜0.05)，本发明高剂量治疗组和对照组相比有非常显著的差异(**P＜0.01)，说明本发明组合物具有明确的降血糖的作用。

具体实施方式

实施例1：

本发明组合物的胶囊剂的制备

a)称取苦瓜15g、牛蒡子7g、茶多酚0.5g，备用；

b)将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.5-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，混合均匀，干燥，装入明胶硬胶囊。

实施例2：

本发明组合物的颗粒剂的制备

a)称取苦瓜15g、牛蒡子7g、茶多酚0.4g，备用；

b)将苦瓜、牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。

实施例3：

本发明组合物的颗粒剂的制备

a)称取苦瓜15g、牛蒡子9g、茶多酚0.5g，备用；

b)将苦瓜用、牛蒡子10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。

实施例4：

本发明组合物的片剂的制备

a)称取苦瓜20g、牛蒡子12g、茶多酚0.6g，备用；

b)将苫瓜用10倍量和8倍量70％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，混合均匀，加入辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。

实施例5：

本发明组合物的片剂的制备

a)称取苦瓜10g、牛蒡子6g、茶多酚0.3g，备用；

b)将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，混合均匀，加入辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。

实施例6：

本发明组合物的泡腾片剂的制备

a)称取苦瓜15g、牛蒡子9g、茶多酚0.7g，备用；

b)将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，混合均匀，加入酒石酸、碳酸氢钠、甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑剂混匀，压片，即得。

实施例7：

本发明组合物的分散片剂的制备

a)称取苦瓜20g、牛蒡子9g、茶多酚0.8g，备用；

b)将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；

c)将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，混合均匀，加入崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀，加入粘合剂制成软材，制颗粒，干燥，加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀，压片，即得。

实施例8：本发明组合物的袋泡茶的制备

a)称取苦瓜10g、牛蒡子10g、茶多酚0.5g；

b)将苦瓜、牛蒡子粉碎至40目，加入茶多酚，装入滤纸袋，即得。

Claims (5)

1、一种具有降血糖作用的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制成：苦瓜10-20份、牛蒡子6-12份、茶多酚0.3-0.8份。

2、根据权利要求1的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制成：苦瓜15份、牛蒡子7份、茶多酚0.5份。

3、权利要求1或2所述组合物的制备方法，其特征在于，该方法为：

将苦瓜、牛蒡子加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓缩，干燥，粉碎，加入茶多酚，制备成活性成分；将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。

4、根据权利要求3所述的组合物的制备方法，其特征在于，它包括下列步骤：

将苦瓜用10倍量和8倍量60％乙醇70℃回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将牛蒡子水提取，过滤，减压浓缩至相对密度60℃下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏；将上述两种干浸膏粉碎成粉，加入茶多酚，制备成活性成分；将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。

5、权利要求1或2所述组合物用于制备预防和治疗糖尿病疾病的药物或保健食品的应用。