CN101449818A - 一种具有延缓女性衰老功能的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法。该药物组合物是由葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)、大豆异黄酮、红景天按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用内服剂型。本发明药物组合物具有抗氧化、延缓衰老的功效。

Description

一种具有延缓女性衰老功能的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法，属于药品和保健食品领域。

背景技术

英国Harman于1956年率先提出自由基与机体衰老和疾病有关，接着在1957年发表了第一篇研究报告，阐述用含0.5％-1％自由基清除剂的的饲料喂养小鼠可延长寿命。由于自由基学说能比较清楚地解释机体衰老过程中出现的种种症状，如老年斑、皱纹及免疫力下降等，因此倍受关注，已为人们所普遍接受。自由基衰老理论的中心内容认为，衰老来自机体正常代谢过程中产生自由基随机而破坏性的作用结果，由自由基引起机体衰老的主要机制可以概括为以下三个方面。

1、生命大分子的交联聚合和指褐素的累积

自由基作用于脂质过氧化反应，氧化终产物丙二醛等会引起蛋白质、核酸等生命大分子的交联聚合，该现象是衰老的一个基本因素。脂褐素(Lipofuscin)不溶于水故不易被排除，这样就在细胞内大量堆积，在皮肤细胞的堆积，即形成老年斑，这是老年衰老的一种外表象征：而皮肤细胞的堆积，则会出现记忆减退或智力障碍甚至出现老年痴呆症。胶原蛋白的交联聚合，会使胶原蛋白溶解性下降、弹性降低及水合能力减退，导致老年皮肤失去张力而皱纹增多以及老年骨质再生能力减弱等。脂质的过氧化导致眼球晶状体出现视网膜模糊等病变，诱发出现老年性视力障碍(如眼花、白内障等)。由于自由基的破坏而引起皮肤衰老，出现皱纹，脂褐素的堆积使皮肤细胞免疫力的下降导致皮肤肿瘤易感性增强，这些都是自由基的破坏。

2、器官组织细胞的破坏与减少

器官组织细胞的破坏与减少，是机体衰老的症状之一。例如神经元细胞数量的明显减少，是引起老年人感觉与记忆力下降、动作迟钝及智力障碍的又一重要原因。器官组织细胞破坏或减少主要是由于基因突变改变了遗传信息的传递，导致蛋白质与酶的合成错误以及酶活性的降低。这些的积累，造成了器官组织细胞的老化与死亡。生物膜上的不饱和脂肪酸极易受自由基的侵袭发生过氧化反应，氧化作用对衰老有重要的影响，自由基通过对脂质的侵袭加速了细胞的衰老进程。

3、免疫功能的降低

自由基作用于免疫系统，或作用于淋巴细胞使其受损，引起老年人细胞免疫与体液免疫功能减弱，并使免疫识别力下降出现自身免疫性疾病。

所谓自身免疫性疾病，就是免疫系统不仅攻击病原体和异常细胞，同时也侵犯了自身正常的健康组织，将自身组织当作外来异物来攻击。如弥散性硬皮病、系统性硬结、溃疡性结肠炎、成胶质病变和Crohnn氏病(局部性回肠炎)之类的自身免疫性疾病，往往伴有较多的染色体断裂。研究表明，自身免疫病的病变过程与自由基有很大的关系。

科学家们发现损害人体健康的自由基几乎都与那些活性较强的含氧物质有关，他们把与这些物质相结合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧自由基对人体的损害实际上是一种氧化过程。因此，要降低自由基的损害，就要从抗氧化做起。降低自由基危害的途径有两条：一是，利用内源性自由基清除系统清除体内多余自由基；二是发掘外源性抗氧化剂-自由基清除剂，阻断自由基对人体的入侵。

发明内容

本发明目的就是提供一种具有抗氧化、清除自由基、延缓衰老功能的药物组合物。

本发明的另外一个目的是提供了该药物组合物的制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明是由下述重量配比的原料制成的：

葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.06份、大豆异黄酮0.01-0.1份、红景天15-50份

优选为：

葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03份、大豆异黄酮0.04份、红景天30份

本发明药物组合物的制备方法如下：

将红景天原料适度粉碎，用5-20倍量的5080％乙醇溶液作溶剂，热回流(50-90℃)1-3次，每次1-3小时，回收乙醇；提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩；浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味；收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物，粉碎成粉，加入大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)；加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。

将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物，粉碎成粉，加入大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)；加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。

木发明中各药物作用机理如下：

葡萄籽提取物：葡萄籽提取物原花青素是从葡萄籽中提取的一种新型高效抗氧化剂，具有优异的抗氧化性能和显著的清除自由基能力，具有抗氧化，抗炎、抗病原体、促进血液循环等功能，有非常强的体内活性，并且吸收迅速完全。

红景天：红景天中所含的红景天甙和甙元酪醇具有抗疲劳、抗缺氧、抗微波辐射、抗毒以及对神经系统和新陈代谢的双向调节作用。而且还是一种环境适应药。千多年前，生活在西藏高原上的藏族人民就以红景天入药，用以健身壮体，抵抗不良环境的影响。药理实验证明，红景天有抑制机体内自由基反应的作用。

大豆异黄酮：大豆异黄酮在化学上作为结构类似物与雌激素活性有关，显示抑制和协同的双向调节功效：当人体内雌激素水平偏低时，异黄酮占据雌激素受体，发挥弱雌激素效应，表现出提高雌激素水平的作用；当人体内雌激素水平过高时，异黄酮以“竞争”方式占据受体位置，同时发挥弱雌激素效应，因而从总体上表现出降低体内雌激素水平的作用。它与脑、前列腺、膀胱、心血管、骨组织这些受体的亲和力强，而对子宫、卵巢、乳腺等的亲和力弱，而且其活性只有雌性激素的1/1000-1/100000。因而避免了补充雌激素可能诱发癌症的风险。大豆异黄酮具有预防妇女更年期综合征，预防、改善骨质疏松，预防乳腺癌，预防心血管疾病，预防早老性痴呆症，美容、延缓衰老，改善经期不适，提高女性性生活质量的作用。

在本发明组合物中，大豆异黄酮具有弱的雌激素样作用，可以延缓和防止女性衰老，红景天具有抗缺氧作用，葡萄籽提取物具有清除自由基和防辐射的作用。三药共同起到延缓衰老、抗缺氧、清除自由基的作用。

本发明组合物具有延缓衰老、抗缺氧、清除自由基的作用。特别适合于女性服用。

本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉的优点。

通过以下实验来进一步阐述本发明所述中药组合物的有益效果。

采用大鼠的肝微粒体脂质过氧化反应模型来检测本发明组合物抗氧化的活性，经实验观察能显著增加小白鼠的GSH含量，表明本发明组合物具有抗衰老和抗氧化活性；能显著增加小白鼠肝脏的SOD酶活性，当与对照组相比时，总SOD(T-SOD)、细胞溶质SOD(Cu.Zn-SOD)和线粒体SOD(Mn-SOD)酶活性在所有剂量时全都显示出统计学意义上的增长，表明本发明组合物具有抗氧化活性；有效地减少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本发明组合物具有体内预防或减少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。

具体实施方式

实施例1：

本发明药物组合物的胶囊剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天30kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，与适当辅料混合，制备成明胶硬胶囊。

实施例2：

本发明中药组合物的颗粒剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天15kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。

实施例3：

本发明中药组合物的颗粒剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天50kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。

实施例4：

本发明中药组合物的片剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天40kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，加入辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。

实施例5：

本发明中药组合物的泡腾片剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天20kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，加入酒石酸、碳酸氢钠、甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑剂混匀，压片，即得。

实施例6：

本发明中药组合物的分散片剂的制备

a)称取葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03kg、大豆异黄酮0.04kg、红景天35kg备用；

b)将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物；

c)将红景天提取物粉碎成粉，大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，加入崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀，加入粘合剂制成软材，制颗粒，干燥，加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀，压片，即得。

Claims (5)

1、一种具有抗氧化、延缓衰老作用的药物组合物，其特征在于，该组合物是由下列重量份的原料药制成：葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.06份、大豆异黄酮0.01-0.1份、红景天15-50份。

2、根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该组合物是由下列重量份的原料药制成：葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.03份、大豆异黄酮0.04份、红景天30份。

3、权利要求1或2所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为：

将红景天原料适度粉碎，用5-20倍量的50-80％乙醇溶液作溶剂，热回流(50-90℃)1-3次，每次1-3小时，回收乙醇；提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物，粉碎成粉，加入大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，制备成活性成分，将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。

4、根据权利要求3所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为：

将红景天原料适度粉碎，用8倍量70％乙醇溶液热回流(80℃)3次，每次2小时，回收乙醇，提取液加适量纯化水稀释，静置，合并提取液，滤过，适当浓缩，浓缩液通过大孔吸附树脂吸附，用蒸馏水洗至流出液无色，稀乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇至无醇味，收集洗脱液，浓缩，干燥，得红景天提取物，粉碎成粉，加入大豆异黄酮、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)，制备成活性成分，将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。

5、权利要求1或2所述药物组合物用于制备抗氧化和延缓衰老的药物或保健食品的应用。