CN101422494B - 一种穿心莲提取物及其医药用途 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药学领域，公开了一种穿心莲提取物及其制备方法。本发明还公开了含有所述穿心莲提取物的药物组合物。本发明还公开了所述穿心莲提取物的应用。

Description

一种穿心莲提取物及其医药用途

技术领域

本发明属于医药学领域，更具体的，本发明涉及一种穿心莲提取物及其医药用途。

背景技术

“炎性肠病”(inflammatory bowel disease)是克隆病(Crohn’sdisease)、和溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)两种非特异性肠炎的统称。

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)发生在大肠。由于肠内的病变导致发炎以至溃疡。

克隆病(Crohn’s disease)主要发生在小肠末端和大肠的一部分。它的发炎情况比溃疡性结肠炎更深入肠壁内。

以上两种疾病均与前体炎症细胞因子TNFα和IL-1β的不正常有关.(e.g.，McClane S.J.et al.，Journal of Parenteral andEnteral Nutrition23，1999.)下调前体炎症细胞因子的药物已经被开发。如，5-氨基水杨酸-一种TNFα抑制剂已经用于治疗溃疡性结肠炎(Therapeutic Immunology Ed.Austen，K F.，Blackwell Publishing，2001，159-167)然而目前的药物均存在治疗效果不明显和副作用大的缺点。因此很有必要开发更好的治疗炎性肠病的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种穿心莲提取物，其制备方法、药物组合物以及医药用途。

在本发明的第一方面，提供一种穿心莲提取物，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯    2～20％；

14-去氧穿心莲内酯               0.01～6％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯   1～6％；

新穿心莲内酯                    1～6％；

多糖                            18-28％；

黄酮类化合物                    10-15％。

在另一优选例中，穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯和新穿心莲内酯总称为总穿心莲内酯，该穿心莲提取物中总穿心莲内酯的重量百分比含量为10-22％。

在另一优选例中，总穿心莲内酯为13-17％；多糖为20-25％；黄酮类化合物为12-14％。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                       3～10％；

14-去氧穿心莲内酯                0.01～2％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2～5％；

新穿心莲内酯                     2～4％。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                       6～10％；

14-去氧穿心莲内酯                0.01～1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2～4％；

新穿心莲内酯                     2～4％。

在另一优选例中，所述多糖的重量比为20-25％；或者所述的黄酮类化合物的重量比为12-14％。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                     9.2％；

14-去氧穿心莲内酯              0.01-0.1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯  2.6％；

新穿心莲内酯                   3.0％；

多糖                           24.6％；

黄酮类化合物                   12.8％。

在本发明的第二方面，提供一种制备所述穿心莲提取物的方法，用80-95％的乙醇提取穿心莲植物。

在本发明的第三方面，提供一种药物组合物，含有治疗有效量的所述穿心莲提取物和药学上可接受的载体。

在另一优选例中，所述的药物组合物是单元剂型，含有所述穿心莲提取物的量是15-6000毫克/剂。

在另一优选例中，所述的药物组合物中含有所述穿心莲提取物的量是21-4200毫克/剂。

在另一优选例中，所述的药物组合物的剂型是口服剂或栓剂。

在本发明的第四方面，提供所述穿心莲提取物的用途，用于制备抑制TNFα或IL-1β的组合物。

在另一优选例中，所述穿心莲提取物的给药剂量为：1-100毫克/千克体重/天。

在另一优选例中，所述的组合物还用于预防或治疗炎性肠病。

在另一优选例中，所述的炎性肠病为溃疡性结肠炎或Crohn’s疾病。

在本发明的第五方面，提供所述穿心莲提取物在制备治疗炎性肠病的药物中的应用，其中炎性肠病为溃疡性结肠炎或Crohn’s疾病。

在另一优选例中，给予受试者1-100毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

在另一优选例中，给予受试者1.4-70毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物的给药次数是1-4次/天。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物的给药途径是口服给药或肛门给药。

在本发明的第六方面，提供一种抑制受试者TNFβ或IL-1β异常活化或表达的方法，给予受试者1-100毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

在另一优选例中，给予受试者1.4-70毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物的给药次数是1-4次/天。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物的剂型是口服剂或栓剂。

在另一优选例中，所述的穿心莲提取物的给药途径是口服给药或肛门给药。

在本发明的第七方面，提供一种药物组合物，含有以下组分以及药学上可接受的载体，所述组分为：

(a)穿心莲内酯                       2～20重量份；

(b)14-去氧穿心莲内酯                0.01～6重量份；

(c)14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    1～6重量份；

(d)新穿心莲内酯                     1～6重量份；

(e)多糖                             18-28重量份；

(f)黄酮类化合物                     10-15重量份；

其中，组分(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)为该组合物的主要活性组分，且(a)+(b)+(c)+(d)+(e)+(f)的总含量为组合物总重量的1-80％(优选的是1-60％；更优选的是5-50％)。

在本发明的第八方面，提供一种混合物，所述的混合物由以下组分构成：

穿心莲内酯                     2～20重量份；

14-去氧穿心莲内酯              0.01～6重量份；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯  1～6重量份；

新穿心莲内酯                   1～6重量份；

多糖                           18-28重量份；

黄酮类化合物                   10-15重量份。

本发明的其它方面由于本文的公开内容，对本领域的技术人员而言是显而易见的。

具体实施方式

本发明提供了一种穿心莲提取物及其医药用途。

本发明的第一方面，提供一种穿心莲提取物，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯           2～20％；

14-去氧穿心莲内酯    0.01～6％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    1～6％；

新穿心莲内酯                     1～6％；

多糖                             18-28％；

黄酮类化合物                     10-15％。

其中优选的一种穿心莲提取物为：

穿心莲内酯                     3～10％；

14-去氧穿心莲内酯              0.01～2％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯  2～5％；

新穿心莲内酯                   2～4％；

多糖                           18-28％；

黄酮类化合物                   10-15％。

优选的另一种穿心莲提取物为：

穿心莲内酯                     6～10％；

14-去氧穿心莲内酯              0.01～1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯  2～4％；和

新穿心莲内酯                   2～4％；

多糖                           18-28％；

黄酮类化合物                   10-15％。

对于上述三种组成，更优选的其中多糖为20-25％，黄酮类化合物的为12-14％。

最为优选的一种穿心莲提取物为：

穿心莲内酯                       9.2％；

14-去氧穿心莲内酯                .01-0.1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2.6％；

新穿心莲内酯                     3.0％；

多糖                             24.6％；

黄酮类化合物                     12.8％。

所述的多糖是穿心莲多糖。

本发明的另外一个方面，提供了穿心莲提取物的提取方法，用80-95％的乙醇对穿心莲植物(特别是穿心莲的枝或叶)进行提取，然后浓缩即得。该提取物可以被进一步薄层层析，快速柱层析，高压液相色谱或其它合适的方法纯化。

本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的穿心莲提取物和药学上可接受的载体。“治疗有效剂量”指的是能够达到治疗效果的提取物的量。本领域的专业人员能够理解有效剂量可以随着给药的方式，载体的使用，和可能和其它治疗剂合用等而有不同。

本发明的穿心莲提取物或其药物组合物可用于抑制TNFα或IL-1β，其给药剂量为：1-100毫克/千克体重/天，优选的给药剂量为1.4-70毫克/千克体重/天。

本发明的穿心莲提取物的药物组合物可被制备成单元剂型，如本文所用，术语“单元剂型”是指为了服用方便，将本发明的组合物制备成单次服用所需的剂型，包括但不限于各种固体剂(如片剂)、液体剂、胶囊剂、缓释剂。所述的单元剂型中含有对于抑制TNFα或IL-1β，或预防、治疗、或改善炎性肠病有效的本发明的组合物。

本发明还提供了一种抑制受试者TNFβ或IL-1β异常活化或表达的方法，给予受试者1-100毫克/千克体重/天穿心莲提取物，优选的剂量为1.4-70毫克/千克体重/天穿心莲提取物；所述的穿心莲提取物的给药次数是1-4次/天；所述的穿心莲提取物的剂型优选的为口服剂或栓剂；所述的穿心莲提取物的优选的给药途径是口服给药或肛门给药。

本发明还提供了穿心莲提取物作为治疗炎性肠病的药物的应用，其中所述的炎性肠病为溃疡性结肠炎或Crohn’s疾病。其中穿心莲提取物的给药剂量为1-100毫克/千克体重/天，优选的剂量为1.4-70毫克/千克体重/天；穿心莲提取物的给药次数是1-4次/天；穿心莲提取物优选的剂型是口服剂或栓剂；穿心莲提取物优选的给药途径是口服给药或肛门给药。

本发明的穿心莲提取物给药方式可以是口服，直肠给药，注射，吸入，或植入上述提取物或含有药用载体的提取物。“注射”指的是经皮下，皮内，静脉，肌内，颅内等给药技术。

可接受的口服制剂包括，但不限于以下几种：片剂，胶囊剂，脂肪乳剂和水混悬剂，分散剂和溶液剂。片剂中常使用的稀释介质包括乳糖和淀粉，也常加入润滑剂如硬脂酸镁等。或为了药物释放传输或美观而将片剂进行包衣。口服胶囊剂常用的稀释剂包括乳糖和干淀粉。当水混悬剂和脂肪乳剂用于口服时，活性成分常混悬于或溶于油相中，再进行乳化或加入混悬剂。如果需要，可加入适量的甜味剂，矫味剂或着色剂。

直肠给药制剂包括但不限于以下直肠可以接受的制剂形式：霜剂、凝胶剂、脂肪乳剂、混悬剂、栓剂和片剂。首选的直肠给药剂型是形状和大小都符合人体直肠特点的栓剂。栓剂在人体温度下通常会软化、熔融或溶出。栓剂辅料包括但不限于可可油、甘油白凝胶、氢化植物油、各种分子量的聚乙二醇混合物和聚乙二醇脂肪酸酯。

无菌注射剂(如水针、油性混悬液)可通过已有的制剂技术使用适当的分散剂、润湿剂(如吐温-80)和混悬剂制成。无菌注射制剂也可以是使用无毒且人体可接受的稀释剂或溶剂制成的无菌注射溶液或混悬液，例如1，3-丁二醇溶液。在常用的溶液或溶剂中可使用的有：甘露醇、水、Ringer溶液和等渗氯化钠溶液。另外，无菌的(组分确定)的不挥发的油类也可作为溶剂或混悬介质(如合成的单、或二甘油酸酯)。脂肪酸，如油酸及其甘油酯衍生物、一些天然的可药用的油类，如橄榄油等，特别是他们的聚氧乙烯化衍生物，也常用于注射剂。这些油性溶液或混悬液常含有长链醇类作为稀释剂或分散剂，或羧甲基纤维素或类似的物质作为稀释剂。

吸入制剂的制备技术有很多种，这种剂型可以是药物的盐溶液，并使用苯甲醇等作为防腐剂，使用吸收促进剂提高生物利用度，使用的碳氟化合物以及促溶促分散成份在文献中都可以找到。

局部给药的制剂可以是油剂，乳膏剂，洗液，油膏等，所用的基质可以是蔬菜油，矿物油，白色矿物脂(例如白色软体石蜡)，支链脂肪或者油，动物脂肪，高分子量的醇(大于12个碳)。最好的基质是药物能够在里面溶解。乳化剂，稳定剂，保湿剂，抗氧化剂以及颜色味道调节剂等都可以根据需要进行添加。而且，透皮吸收促进剂可以用于局部给药制剂，在美国专利3,989,816和4,444,762中给出了一些促进剂的例子。霜剂是非常合适的局部给药制剂，它由矿物油，自乳化蜂蜡和水混合含有活性药用成份的油(例如杏仁油)形成。一个霜剂的处方是含有40份的水，20份的蜂蜡，40份的矿物油和一份的杏仁油。油膏可以通过将活性药物成份溶液与蔬菜油混合而成，例如杏仁油和热的软体石蜡，然后冷却。一个例子是处方中含有30％的杏仁油和70％的白色软体石蜡(重量百分比)。

在药物制剂成份中，基质(药物载体)应该是与药物相容的(互相之间是惰性的，没有相互作用)，而且不应该对患者产生危害。例如，助溶剂，像环糊精(与活性成份形成高溶解度的复合物)，可以被做为药物辅料用于药物的传输。其他药物传输载体包括胶质二氧化硅，硬脂酸镁，纤维素，十二烷基硫酸钠和D&C Yellow#10等。

体外初步评价上述提取物的实验为抑制TNFα或IL-1β。提取物还可以进一步用炎性肠病的体内模型来检验。比如，把穿心莲提取物给与动物模型(如小鼠模型)或有炎性肠病的患者，从而评价其治疗效果。根据这些结果来界定给药的剂量和方式。

为了便于理解本发明，特列举以下实施例。其作用应被理解为是对本发明的诠释而非对本发明的任何方式的限制。

实施例1制备穿心莲提取物

穿心莲枝叶粉末(350kg)用90％乙醇(2100kg)浸泡，在75-80℃回流2小时，萃取乙醇液，残渣供再次浸取，混合乙醇液，经过滤、浓缩得密度为1.00-1.10g/ml的流浸膏。

取少量流浸膏干燥后使用高效液相色谱分析，结果干燥提取物含总穿心莲内酯(14.8％占干燥提取物比)，总多糖(24.6％)及总黄酮(12.8％)。在总穿心莲内酯中含穿心莲内酯占干燥提取物的9.2％，14-去氧穿心莲内酯＜0.1％，14-去氧-11，12-脱水穿心莲内酯2.6％，及新穿心莲内酯3.0％。糊精(0.03kg)加入流浸膏后喷雾干燥(进风：185-195℃；排风：90-100℃)，经粉碎、过筛后包装得穿心莲提取物用于制备片剂和胶囊。

片剂的制备为：淀粉(10g)、蔗糖(10g)及水(80.0g)制备粘合剂，另取穿心莲提取物(500.0g)，淀粉(140.0g)，微晶纤维素(337.5g)，混合，经湿法制粒，在55℃干燥得干颗粒。取干颗粒(957.6g)和硬脂酸镁(2.4g)混合5分钟。将最终混合物压片(片重400mg，相当于200mg穿心莲提取物)。另制备包衣液，含羟丙甲基纤维素(7.5g)，丙二醇(1.6g)，二氧化钛(3.0g)，铝色淀(0.4g)，纯水(87.5g)，片剂经薄膜包衣得穿心莲提取物薄膜包衣片。

胶囊剂的制备为：穿心莲提取物(340.0g)，干燥淀粉(221.0g)，二氧化硅(2.125g)，和微晶纤维素(34.0g)混合，使用胶囊填充板填充于#0硬胶囊，得穿心莲提取物胶囊(每粒装量351.25mg，相当于200mg穿心莲提取物)。

实施例2混合物

配制含有以下含量活性组分的含有穿心莲提取物的混合物(表1)：

表1

	混合物1	混合物2
			穿心莲内酯(g)	50	120
14-去氧穿心莲内酯(g)	30	0.5
			14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯(g)	20	50
新穿心莲内酯(g)	40	10
			多糖(g)	260	185
黄酮类化合物(g)	100	134.5
			总重量(g)	500	500

上述混合物加上一些常规的辅料，可以采用常规方法制备成各种剂型，如片剂、胶囊剂等，制备方法同实施例1。

实施例3体外实验，抑制TNFα和IL-1β表达

实验材料：

1.细胞：正常人外周血单核细胞(PBMC)

2.受试药物：穿心莲浸膏(按实施例1方法制备)

3.阳性对照：地塞米松(美国Sigma公司产品)

4.试剂：Ficoll-Paque Plus(Amersham Bioscience)；内毒素(LPS，lipopolysaccharide)和地塞米松(CalBiochem.)；TNFa ELISA Kit及IL-1βELISA Kit(晶美生物工程公司)；二甲基亚砜(DMSO)为美国Sigma公司产品；细胞培养基及胎牛血清Gibco公司为产品

方法与结果：

新鲜血液以EDTA为抗凝剂，Ficoll分离血细胞，重悬细胞于含有10％胎牛血清的RIMP 1640培养基中。在96孔板中加入100μl密度为1×10⁵细胞/ml新分离的细胞，每孔细胞总数为10⁴个，每个样品作3个孔。

在细胞中加入指定浓度的(终浓度分别为1，3，10，30，100ug/ml，加样量为

1)加样量为10ul)供试药物和阳性对照(地塞米松，10uM)。置于37℃含5％CO₂的培养箱中保温15分钟；

2)加入10ul浓度为100ug/ml的LPS，置于37℃含5％CO₂的培养箱中保温16小时；

3)与1000rpm离心15分钟，将上清转移入新的培养板中，测定TNFa及IL-1β浓度；或冻藏于-20℃，避免反复冻融。

实施例4对小鼠克隆病模型的作用

实验方法

1.模型制作

5％TNBS用双蒸水稀释与50％乙醇等体积混合成1.5％TNBS。小鼠用1％戊巴比妥0.05mg/10g麻醉，麻醉后，用灌胃器由肛门轻缓插入深约3cm，生理盐水组以0.1ml/只的50％生理盐水溶液，模型组以1.5％含(150mg/kg)TNBS的50％乙醇溶液0.1ml/只缓缓推入结肠，诱导克隆病形成，正常对照组仅单独接受50％乙醇，每只0.1ml。

2.给药方式

造模前24，2小时及造模后每天给药一次，连续7天服用，末次给药一小时取材。

3.评价指标

(1)体重

造模后，每一天测体重1次，并记录

(2)炎症评价

A称重：末次给药后24小时，打开腹腔，观察结肠与其他器官的粘连程度，取出每段结肠，对每段结肠称重，计算结肠与体重比率。

减少百分率＝(对照组比率/正常组比率-给药组比率/正常组比率)/(对照组比率/正常组比率)*100。

B组织切片

对结肠取一部分结肠做病理切片，病理评分标准：0分无炎症症状；1分低水平炎症.无结构改变；2分低水平白细胞浸润；3分高水平白细胞浸润，高血管密度，腺窝延伸，结肠壁增厚，浅表溃疡；4分高水平白细胞浸润超过粘膜层，腺窝延伸，杯状细胞减少，高血管密度，肠壁增厚，广泛溃疡。

实验结果

1.对小鼠体重的影响

从穿心莲浸膏对克隆病模型引起的小鼠体重减轻有明显的改善作用，与模型组比较有显著性差异。

2.对小鼠结肠重量、死亡率及结肠组织病变的影响

小鼠诱导克隆病后，模型组存活鼠结肠占体重比重明显增加，死亡率达到了50％直肠端结肠均有明显溃疡，与周围组织重度粘连。病理组织检查表现高水平白细胞浸润超过粘膜层，腺窝延伸，杯状细胞减少，高血管密度，肠壁增厚，广泛溃疡，而穿心莲浸膏500mg/kg口服可明显减轻小鼠结肠比重，减轻率达到了88％，死亡率也明显降低，肠组织无粘连现象，粘膜壁大部分光滑，未见明显病变。阳性药也可明显减轻结肠比重，减轻率达到了66％。

实施例5临床治疗溃疡性结肠炎

在中国上海5家医院进行了一项随机、双盲、安慰剂8周对照的临床试验，研究穿心莲提取物治疗溃疡性结肠炎的有效性，该研究符合国际协调会议GCP(ICH-GCP)规范。120位经结肠镜检查证实为轻～中度活动性溃疡性结肠炎病人被分成2组(每组60名病人)。一组用上述穿心莲提取物片剂治疗(一天3次，一次2片)，另一组用5-氨基-2-羟基苯甲酸(艾迪莎，Etiasa)治疗(一天3次，一次500mg)。未给予其他药物治疗。每2周采用类似部分Mayo评分系统和临床症状打分下降(症状下降＞50％)来评价治疗效果。再采用标准部分Mayo评分(PMS)，临床反应(改善＞2点或最终得分为0)和疾病症状消退(8周时＜1PMS)等计算得分。在治疗开始和结束时结肠镜结果修饰Baron评分，结肠镜活组织检查采用0-3等级打分。

2组病人具有相似的人口情况。每组平均发病时间在3.5-3.7年，PMS平均基线3.8，53名意向治疗病人采用提取物治疗，临床症状评分2周时改善27％，8周时改善56％。55名意向治疗病人采用艾迪莎治疗，显示相同的改善。8周时，提取物治疗病人的有效率是58％，给予艾迪莎治疗的有效率是58％；8周时，疾病症状消退率，提取物治疗的病人为43％，艾迪莎治疗的为58％。8周2组治疗的PMS结果具有统计学意义(p＜0.0002)。

8周时，内窥镜检查显示，28％的提取物治疗病人和24％的艾迪莎治疗病人的症状完全消退(Baron评分为0)；至少2周时47％的提取物治疗病人和42％的艾迪莎治疗病人评分降低。

病理检查上，对19个用提取物治疗的病人以及15个用Etiasa治疗的病人进行评估。19个用提取物治疗的病人中有10个在第8周显示出25-50％的炎症降低，在15个用Etiasa治疗的病人中有6个也有相同反应。在提取物治疗组里，12/15原先有C反应蛋白升高的病人在第8周回到了正常水平，在Etiasa治疗组里，4/6有该变化。两组的结果都十分令人满意。(p＜0.0001)

结果表明，提取物对于治疗溃疡性结肠炎有效。令人惊喜的是，它的功效可以与Etiasa堪比，甚至优于后者。

在本发明提及的所有文献都在本申请中引用作为参考，就如同每一篇文献被单独引用作为参考那样。此外应理解，在阅读了本发明的上述讲授内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

Claims (15)

1.穿心莲提取物，其特征在于，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                       3～10％；

14-去氧穿心莲内酯                0.01～2％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2～5％；

新穿心莲内酯                     2～4％；

多糖                             18-28％；

黄酮类化合物                     10-15％。

2.穿心莲提取物，其特征在于，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                       6～10％；

14-去氧穿心莲内酯                0.01～1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2～4％；

新穿心莲内酯                     2～4％；

多糖                             18-28％；

黄酮类化合物                     10-15％。

3.根据权利要求1或2所述的穿心莲提取物，其特征在于，所述多糖的重量比为20-25％；或者所述的黄酮类化合物的重量比为12-14％。

4.根据权利要求1或2所述的穿心莲提取物，其特征在于，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：

穿心莲内酯                       9.2％；

14-去氧穿心莲内酯                0.01-0.1％；

14-去氧-11，12去氢-穿心莲内酯    2.6％；

新穿心莲内酯                     3.0％；

多糖                             24.6％；

黄酮类化合物                     12.8％。

5.一种药物组合物，其特征在于含有治疗有效量的权利要求1-4任一项所述穿心莲提取物和药学上可接受的载体。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物是单元剂型，含有权利要求1-4任一项所述穿心莲提取物的量是15-6000毫克/剂。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型是口服剂或栓剂。

8.权利要求1-4任一项所述穿心莲提取物的用途，其特征在于，用于制备抑制TNFα或IL-1β的组合物。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的组合物还用于预防或治疗炎性肠病。

10.权利要求1-4任一项所述穿心莲提取物在制备治疗炎性肠病的药物中的应用，其中炎性肠病为溃疡性结肠炎或Crohn’s疾病。

11.权利要求1-4任一项所述的穿心莲提取物在制备药物中的用途，所述药物用于抑制受试者TNFβ或IL-1β异常活化或表达，其特征在于，给予受试者1-100毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

12.如权利要求11所述的用途，其特征在于，给予受试者1.4-70毫克/千克体重/天穿心莲提取物。

13.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的穿心莲提取物的给药次数是1-4次/天。

14.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的穿心莲提取物的剂型是口服剂或栓剂。

15.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的穿心莲提取物的给药途径是口服给药或肛门给药。