CN101407486A - 一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺 - Google Patents

一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮的合成工艺。以环氧丁酸为原料，与1，4－二[(氧代丙基)氨基]苯生成(2R，3R)－1，4－二[(N－氧代丙基－N－2，3－环氧丁基)氨基]苯，在碳酸钾作用下闭环得到带有3个手性中心的(3R，4R)－1，4－二{[－3－[(1’－R－羟基)乙基]－4－乙酰基－2－氮杂环丁酮－1－基}苯，加入过氧苯甲酸反应制得(3R，4R)－1，4－二{[－3－[(1’－R－羟基)乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮－1－基}苯，叔丁基二甲基氯硅烷保护得化合物(3R，4R)－1，4－二{[－3－[(1’－R－叔丁基二甲基硅氧)乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮－1－基}苯，最后经臭氧氧化、脱保护基得化合物(3R，4R)－4－乙酰氧基－3－[(1’－R－叔丁基二甲基硅氧)乙基]－2－氮杂环丁酮。该方法原料简单，反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。

Description

一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺
技术领域
本发明涉及化合物的合成工艺，尤其涉及一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺。
背景技术
4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮合成的早期研究借鉴青霉素和头孢菌素的合成工艺，Martel A.(Can.J.Chem.，1987，65，2179-2181)以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料，保留β-内酰胺环，再进行结构改造引入适当的基团得到。该路线繁琐，总收率较低。不能革除柱色谱等难以工业化的操作，且须使用硫酸汞等污染严重的试剂。
1996年，Seki M等(Tetrahedron Lett，1996，37(31)：5565-5568)报道了由L-薄荷酮为原料的路线，这个反应的反应条件不苛刻，每一步的收率比较高，但是反应步骤较长。
1998年，Cainelli G等(Tetrahedron Lett，1998，39(42)：7779-7782)提出了一条由(R)-甲基-3-羟基丁酸盐和六氢化三嗪合成4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的路线，但是产品的纯度不高。
Lee M J等(WO，9807690[P].A11998-02-26.)报道了一条以L-苏氨酸为原料。经取代，缩合，环化，取代等反应得到4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成路线，这条路线用到Pb3O4，对环境污染比较大。
1999年Ohtake H等(J.O.C.1999，64(11)790-3791)提出了一种由硝酸试剂合成4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的路线，这条路线原料难得。
吴松(CN1696113A[P]2004-05-14)以化合物(3R，4R)-3-[(1R)-羟乙基]-4-乙酰基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮为原料，经过TBDMS保护羟基、加入间氯过氧苯甲酸氧化和硝酸铈铵饱和水溶液脱除N上的保护基三步反应合成(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮。
Laurent M等(J.O.C.，2004，69(9)：3194-3197)在2004年报道了一条新的合成路线，手性环氧丁酸盐被光气原位激活，然后与由a-溴酮化合反应，经过两步反应后与间氯过氧苯甲酸(mCPBA)发生Baeyer-Villiger氧化重排反应得到β-内酰胺化合物。这条反应路线与合成路线一相比，原料易得，但是要用到光气，光气是高毒性气体，对环境有危害，也不利于工业化生产。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺。
4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺包括如下步骤：
1)以三乙胺为溶剂，加入对苯二胺，在回流状态下滴加氯丙酮，对苯二胺与氯丙酮的摩尔比为1∶2～5，回流反应2～4小时，蒸出三乙胺，冷却到50～60℃，加入水，过滤，滤饼干燥，得到1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯；
2)以氯仿为溶剂，加入环氧丁酸，冷却到-10～-20℃，加入氮甲基吗啉和氯乙酸甲酯，反应1～2小时，加入1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯，1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯与环氧丁酸的摩尔比为1∶1～2，升温到40～50℃，反应1～2小时，加入1N HCl，分液得到有机层，有机层分别用饱和碳酸氢钠、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸干，加入正己烷，搅拌，过滤，滤饼减压烘干，得到(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯；
3)将(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯溶于N，N’-二甲基甲酰胺中，加入K2CO3，90～100℃反应5～10小时，过滤，滤液用无水硫酸钠干燥，减压蒸干，乙醚中重结晶，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
4)将(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于二氯甲烷中，6～10小时内避光分5～7次加入间氯过氧苯酸，搅拌5～7小时，冰浴下加入质量百分比为5～10％的NaHSO3溶液，用二氯甲烷萃取，分液得到有机层，有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
5)以N，N’-二甲基甲酰胺为溶剂，加入咪唑以及摩尔比为1∶1～5的(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯和叔丁基二甲基氯硅烷，反应5～10小时，加入乙酸乙酯，分别用1N HCl，水，饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，蒸干，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
6)将(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于乙酸乙酯中，在-10～0℃时通入臭氧反应5～10小时，加入质量百分比为5～10％的硫代硫酸钠，20～40℃搅拌1～2小时，蒸去乙酸乙酯，加入甲醇，滴加质量百分比为5～10％的硫脲，于20～40℃反应3～5小时，蒸去甲醇，加入乙酸乙酯，过滤，滤液蒸干得到白色固体(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮。
所述的对苯二胺与氯丙酮的摩尔比优选为1∶2～3。(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯与叔丁基二甲基氯硅烷的摩尔比优选为1∶1～3。
本发明原料简单，反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。
具体实施方式
本发明反应方程式如下：
Figure A20081016218300061
以环氧丁酸为原料，与1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯生成(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯。在碳酸钾作用下闭环得到带有3个手性中心的(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，加入过氧苯甲酸反应制得(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，叔丁基二甲基氯硅烷保护得化合物(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，最后经臭氧氧化、脱保护基得化合物(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮。该方法原料简单，反应条件不苛刻，成本低，可以用于工业化大生产。
实施例1
1)在500ml的三口烧瓶中加入21.6g对苯二胺，200ml三乙胺，在回流状态下滴加36.8g氯丙酮，回流反应2小时，蒸出三乙胺，反应物冷却到50℃，加入80ml水，过滤，滤饼干燥，得到40.0g 1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯，收率90.9％，可直接用于下一步反应。
2)在1000ml三口烧瓶中加入350ml氯仿，10.2g环氧丁酸，冷却到-10℃，加入10.0g氮甲基吗啉和10.8g氯乙酸甲酯，反应1小时，加入1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯11.0g，升温到40℃反应1小时，加入200ml 1N HCl，分液，氯仿层分别用100ml饱和碳酸氢钠和100ml饱和食盐水洗涤，10g无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压蒸干，加入300ml正己烷，搅拌得到沉淀，过滤，滤饼减压烘干后得到17.7g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯，收率91.1％，不经纯化，直接用于下一步反应。
3)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，将17.7g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯溶于N，N’-二甲基甲酰胺中，加入24.8g K2CO3，90℃反应5小时，反应结束后过滤除去固体，滤液用无水硫酸钠干燥，减压蒸干，得粗品17.7g，乙醚中重结晶得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯16.8g。
4)在1000ml三口烧瓶中加入400ml二氯甲烷，将16.8g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于二氯甲烷中，6小时内避光分五次加入70g间氯过氧苯甲酐酸，搅拌5小时，冰浴加入200ml 5％的NaHSO3溶液，溶液用500ml二氯甲烷萃取，有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干得(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯17.5g，收92.8％。
5)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，17.5g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，6.0g叔丁基二甲基氯硅烷，4.5g咪唑，反应5小时，加入100ml乙酸乙酯，分别用50ml 1N HCl，200ml水，100ml饱和氯化钠水溶液洗涤，有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干后得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯18.0g，收率70.5％。
6)在3000ml三口烧瓶中加入1500ml乙酸乙酯，将18.0g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于乙酸乙酯中，在-10℃时通入臭氧反应10小时，加入800ml10％硫代硫酸钠，40℃搅拌1小时，蒸去乙酸乙酯，加入600ml甲醇，滴加500ml 5％硫脲，于20℃反应3小时，蒸去甲醇，再用500ml乙酸乙酯提取，减压浓缩，得到白色固体(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮(4AA)14.0g，收率85.0％，含量98.4％(HPLC)。
实施例2
1)在500ml的三口烧瓶中加入21.6g对苯二胺，200ml三乙胺，在回流状态下滴加55.2g氯丙酮，回流反应3小时，反应物冷却到60℃，蒸出三乙胺，加入80ml水，过滤，滤饼干燥，得到41.1g 1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯，收率93.5％，可直接用于下一步反应。
2)在1000ml三口烧瓶中加入350ml氯仿，10.2g环氧丁酸，冷却到-15℃，加入10.0g氮甲基吗啉和10.8g氯乙酸甲酯，反应2小时，加入1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯11.0g，升温到50℃反应2小时，加入200ml 1N HCl，分液，氯仿层分别用100ml饱和碳酸氢钠和100ml饱和食盐水洗涤，10g无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压蒸干，加入300ml正己烷，搅拌得到沉淀，过滤，滤饼减压烘干后得到18.0g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基苯，收率92.8％，不经纯化，直接用于下一步反应。
3)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，将18.0g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯溶于N，N’-二甲基甲酰胺中，加入13.8g K2CO3，100℃反应8小时，反应结束后过滤除去固体，滤液用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压蒸干，得粗品18.0g，乙醚中重结晶得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯17.8g。
4)在1000ml三口烧瓶中加入400ml二氯甲烷，将17.8g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于二氯甲烷中，10小时内避光分七次加入70g间氯过氧苯甲酸，加完后搅拌7小时，冰浴下加入200ml10％的NaHSO3溶液，溶液用500ml乙醚萃取，有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，过滤，分层，有机层蒸干得(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯18.0g，收率90.0％。
5)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，18.0g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，18.6g叔丁基二甲基氯硅烷，4.5g咪唑，反应6小时，加入100ml乙酸乙酯，分别用50ml 1N HCl，200ml水，100ml饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，蒸干后得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯25.6g，收率93.4％。
6)在3000ml三口烧瓶中加入1500ml甲醇，将25.6g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于溶剂中，在0℃时通入臭氧反应5小时，加入800ml 10％硫代硫酸钠，20℃搅拌2小时，蒸去乙酸乙酯，加入600ml甲醇，滴加500ml10％硫脲，于30℃反应5小时，蒸去甲醇，再用500ml乙酸乙酯提取，减压浓缩，得到(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮(4AA)18.6g，收率79.8％，含量98.3％(HPLC)。
实施例3
1)在500ml的三口烧瓶中加入21.6g对苯二胺，200ml三乙胺，在回流状态下滴加92g氯丙酮，回流反应4小时，反应物冷却到60℃，蒸出三乙胺，加入80ml水，过滤，滤饼干燥，得到42.0g 1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯，收率95.5％，可直接用于下一步反应。
2)在1000ml三口烧瓶中加入350ml氯仿，5.1g环氧丁酸，冷却到-20℃，加入10.0g氮甲基吗啉和10.8g氯乙酸甲酯，反应1小时，加入1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯11.0g，升温到40℃反应1小时，加入200ml 1N HCl，分液，氯仿层分别用100ml饱和碳酸氢钠和100ml饱和食盐水洗涤，10g无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压蒸干，加入300ml正己烷，搅拌得到沉淀，过滤，滤饼减压烘干后得到15.0g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基苯，收率77.3％，不经纯化，直接用于下一步反应。
3)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，将15.0g(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯溶于N，N’-二甲基甲酰胺中，加入13.8g K2CO3，100℃反应10小时，反应结束后过滤除去固体，滤液无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压蒸干，得粗品15.0g，乙醚中重结晶得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯14.8g。
4)在1000ml三口烧瓶中加入400ml二氯甲烷，将14.8g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于二氯甲烷中，8小时内避光分五次加入70g间氯过氧苯甲酸，加完后搅拌7小时，冰浴下加入200ml10％的NaHSO3溶液，溶液用500ml乙醚萃取，有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，过滤，有机层蒸干得(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯15.5g，收率92.9％。
5)在250ml三口烧瓶中加入100ml N，N’-二甲基甲酰胺，15.5g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯，26.6g叔丁基二甲基氯硅烷，4.5g咪唑，反应10小时，加入100ml乙酸乙酯，分别用50ml 1NHCl，200ml水，100ml氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干后得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯23.1g，收率98.0％。
6)在3000ml三口烧瓶中加入1500ml甲醇，将23.1g(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于溶剂中，在-5℃时通入臭氧反应10小时，加入800ml10％硫代硫酸钠，30℃搅拌1小时，蒸去乙酸乙酯，加入600ml甲醇，滴加500ml 10％硫脲，于40℃反应3小时，蒸去甲醇，再用500ml乙酸乙酯提取，减压浓缩，得到(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮(4AA)15.8g，收率75.0％，含量98.3％(HPLC)。

Claims (3)

1.一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺，其特征在于包括如下步骤：
1)以三乙胺为溶剂，加入对苯二胺，在回流状态下滴加氯丙酮，对苯二胺与氯丙酮的摩尔比为1∶2～5，回流反应2～4小时，蒸出三乙胺，冷却到50～60℃，加入水，过滤，干燥，得到1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯；
2)以氯仿为溶剂，加入环氧丁酸，冷却到-10～-20℃，加入氮甲基吗啉和氯乙酸甲酯，反应1～2小时，加入1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯，1，4-二[(氧代丙基)氨基]苯与环氧丁酸的摩尔比为1∶1～2，升温到40～50℃，反应1～2小时，加入1N HCl，分液得到有机层，有机层分别用饱和碳酸氢钠、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸干，加入正己烷，搅拌，过滤，滤饼减压烘干，得到(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯；
3)将(2R，3R)-1，4-二[(N-氧代丙基-N-2，3-环氧丁基)氨基]苯溶于N，N’-二甲基甲酰胺中，加入K2CO3，90～100℃反应5～10小时，过滤，滤液用无水硫酸钠干燥，减压蒸干，乙醚中重结晶，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
4)将(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于二氯甲烷中，6～10小时内避光分5～7次加入间氯过氧苯酸，搅拌5～7小时，冰浴下加入质量百分比为5～10％的NaHSO3溶液，用二氯甲烷萃取，分液得到有机层，有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液蒸干，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
5)以N，N’-二甲基甲酰胺为溶剂，加入咪唑以及摩尔比为1∶1～5的(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯和叔丁基二甲基氯硅烷，反应5～10小时，加入乙酸乙酯，分别用1N HCl，水，饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，蒸干，得到(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯；
6)将(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯溶于乙酸乙酯中，在-10～0℃时通入臭氧反应5～10小时，加入质量百分比为5～10％的硫代硫酸钠，20～40℃搅拌1～2小时，蒸去乙酸乙酯，加入甲醇，滴加质量百分比为5～10％的硫脲，于20～40℃反应3～5小时，蒸去甲醇，加入乙酸乙酯，过滤，滤液蒸干得到白色固体(3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1’-R-叔丁基二甲基硅氧)乙基]-2-氮杂环丁酮。
2.根据权利要求1所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺，其特征在于所述的对苯二胺与氯丙酮的摩尔比为1∶2～3。
3.根据权利要求1所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成工艺，其特征在于所述的(3R，4R)-1，4-二{[-3-[(1’-羟基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮-1-基}苯与叔丁基二甲基氯硅烷的摩尔比为1∶1～3。
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