CN101374493A - 对皮肤有益的组合物及其使用方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有脂肪酸混合物的对皮肤有益的组合物，其中所述脂肪酸混合物的至少约40％是C17或更少碳数的脂肪酸，而8.5％至60％是C18－C20。本发明的对皮肤有益的组合物最小化皮脂作用，并润湿皮肤和使皮肤色泽变淡。

Description

对皮肤有益的组合物及其使用方法
发明领域
本发明涉及一种对皮肤有益的组合物及通过使用该组合物来改善皮肤特性的方法。更具体的说，本发明涉及一种包含脂肪酸混合物的对皮肤有益的组合物，其中所述组合物中使用的所有脂肪酸的至少约40％重量是C17或更少碳数的脂肪酸。本发明的对皮肤有益的组合物至少且令人惊讶地降低尤其是脸部区域的皮脂腺细胞(sebocytes)皮脂分泌的影响。
发明背景
能够改善皮肤外观的化妆品或皮肤组合物日益受到消费者的欢迎。例如，许多消费者寻求最小化由于皮肤皮脂腺的皮质生成而造成的“油性”肤质。而且，消费者也寻求减轻或延缓老化或光老化皮肤以及干燥和松弛皮肤的征兆。此外，消费者关心他们皮肤色素沉着的程度，因此长有老年斑或雀斑的人们通常希望消除或减少这类斑的出现。其他人可能希望使他们天然肌肤色泽变淡或减轻由于暴露于阳光而造成的皮肤变黑。为了满足消费者的需要，人们做了很多尝试来开发改善皮肤特性的产品。然而，迄今已开发的产品倾向于具有低功效或不良的副作用，例如，毒性或皮肤刺激。此外，已知的产品在改善多种不良皮肤特征(例如伴有油、干燥和颜色的那些不良皮肤特征)方面并不总是有效的。
人们日益希望开发一种对皮肤有益的组合物，该组合物至少降低尤其是脸部区域的皮脂腺细胞皮脂分泌的影响。因此，本发明涉及一种对皮肤有益的组合物。本发明的对皮肤有益的组合物令人惊讶地降低皮脂腺细胞的皮脂分泌的影响，并能够润湿皮肤并使皮肤色泽变淡。此外，本发明的对皮肤有益的组合物不是粘性或发粘的，良好附着于皮肤，而且在应用时不产生粘滞(draggy)的感觉。所述组合物包含脂肪酸混合物，其中所述组合物中使用的所有脂肪酸的至少约40％重量是C17或更少碳数的脂肪酸。
已经公开了制备抗皮脂的皮肤护理化妆品组合物的努力。在EP1181 007 B1中，描述了含有支链酯的抗皮脂皮肤护理化妆品组合物。
已经公开了为缓解油性皮肤的其他努力。在US 2005/0079114 A1中，描述了用于减少皮脂生成的方法。
还公开了治疗皮肤的其他努力。在WO 94/27569中，描述了利用组合物和垫(pad)的皮肤治疗方法。
上述其他信息都没有描述这样一种对皮肤有益的组合物，其至少且令人惊讶地降低皮脂腺细胞皮脂分泌的影响，其中所述组合物包含脂肪酸混合物，而所述组合物中使用的所有脂肪酸的至少约40％重量是C17或更少碳数的脂肪酸。
发明概述
第一方面，本发明涉及一种对皮肤有益的组合物，其包含:
(a)脂肪酸混合物，所述混合物包含至少约40％的C17及更少碳数的脂肪酸；和
(b)抗衡离子
其中所述混合物中存在的所有脂肪酸的约6％摩尔至约20％摩尔被中和。
第二方面，本发明涉及一种使用本发明第一方面的对皮肤有益的组合物治疗皮肤的方法。
本文使用的对皮肤有益的组合物是指，包括适合人类使用并适合积极改善皮肤特性的化妆品组合物。这样的组合物通常可以被归类为保留型(leave-on)或用后需冲洗型(rinse-off)，意图包括:头发护理组合物，例如洗发剂、调理剂或强壮剂；唇膏；彩妆以及减少皮脂影响、润湿和/或使色泽变淡的组合物。
本发明的组合物能够以液体、洗剂、膏霜、凝胶、皂条、调色剂或者面膜的形式存在。优选的组合物是至少带给皮肤抗皮脂益处的组合物，其中皮肤是指包括脸、颈、胸、背、手臂、手、腿和头皮上的皮肤。如果例如没有明确提及范围，则此处确认的所有范围是指隐含包括其中所包括的所有范围。
优选实施方案的详述
对可用于本发明的脂肪酸类型唯一的限制是，脂肪酸要适用于对皮肤有益的组合物。适用于本发明的脂肪酸类型通常实例包括C10至C30脂肪酸，这些脂肪酸都通常被归类为化妆品可接受的载体。通常，本发明采用的脂肪酸选自壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、羟基硬脂酸、油酸、亚麻酸、蓖麻油酸、花生酸、山萮酸、芥酸及其混合物等。通常，本发明采用的脂肪酸是脂肪酸混合物，其中所采用的脂肪酸的至少约40％(基于脂肪酸总重量)是C17或更少碳数的脂肪酸。在优选实施方案中，所采用的全部C17或更少碳数的脂肪酸的至少约95％且优选约100％是至少C12-C14或更多碳数的脂肪酸。而另一优选实施方案中，脂肪酸混合物中使用的全部脂肪酸的不超过约90％重量且优选不超过约80％重量是C17或更少碳数的脂肪酸。而在另一优选实施方案中，脂肪酸混合物中采用的全部脂肪酸的约8.5％重量至约60％、优选约15％重量至约35％重量、最优选约25％重量至约35％重量是C18-C20脂肪酸。
然而，在特别优选的实施方案中，基于所使用的脂肪酸的总重量，脂肪酸混合物具有约25％重量至约85％重量的C12-C14脂肪酸、和约4.5％重量至约45％重量的C15-C17脂肪酸、和约8.5％重量至约60％重量的C18-C20脂肪酸，并包括其中包括的所有范围。在另一特别优选的实施方案中，脂肪酸混合物包括月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸或者包括肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸，并且本发明范围包括:所述混合物由或主要由月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成，或者由或主要由肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸组成。
然而，通常，基于对皮肤有益的组合物的总重量，本发明对皮肤有益的组合物中使用的脂肪酸总量为约2％至约30％、优选约4％至约20％且最优选约8％至约14％，并包括其中包括的所有范围。
对于抗衡离子，其是适合中和用于制备本发明脂肪酸混合物的任何脂肪酸的羧酸基团、并适用于对皮肤有益的组合物的抗衡离子。可用于本发明的抗衡离子类型的示例的非限制性实例包括氢氧化钠、氢氧化钾、单-、双-或三-烷醇胺、乙二胺四醋酸三钠、其混合物等。优选的用于本发明的抗衡离子是烷醇胺，最优选三乙醇胺。
通常，基于所使用的所有脂肪酸的摩尔量，脂肪酸混合物中约6％至约20％、优选约7％至约16％且最优选约8％至约12％被抗衡离子中和。因此，通常使用约0.25％重量至约1.35％重量(基于对皮肤有益的组合物的总重量)的抗衡离子。
不希望受理论束缚，本发明对皮肤有益的组合物中使用的脂肪酸混合物通过例如吸收使用者皮肤上的皮脂而令人惊讶地降低皮脂分泌的影响。因此，本发明的对皮肤有益的组合物可以包含脂肪酸混合物，主要由脂肪酸混合物组成，或者由脂肪酸混合物组成。但优选地，本发明的对皮肤有益的组合物包含脂肪酸混合物，籍此脂肪酸混合物还可以通过进一步用作商业上可接受的载体而贡献于所述组合物。
但应该理解，如果需要，可以使用商业上可接受的常规载体(除了本发明的脂肪酸混合物以外)，用作任选但通常优选的添加剂的稀释剂、分散剂或载体。因此，本文描述的对皮肤有益的组合物的载体可以是基于水的、无水的或乳状液，其中油包水或水包油的乳状液一般是优选的。如果希望使用水，则水通常补足对皮肤有益的组合物的余量，优选补足所述对皮肤有益的组合物重量的约5％至约98％、最优选约65％至约90％重量，包括其中包括的所有范围。
除了水以外，本发明的组合物还可任选包括有机溶剂以作为载体起作用或辅助。适用于本发明的有机溶剂类型的示例性的非限制性实例包括链烷醇，如甲醇、乙醇和异丙醇、其混合物等。
其他适用的任选添加剂包括酯油，如肉豆蔻酸异丙酯、豆蔻酸鲸蜡酯、2-辛基月桂基肉豆蔻酸酯、鳄梨油、杏仁油、橄榄油、二癸酸新戊二醇酯、其混合物等。通常，这类酯辅助乳化本发明的对皮肤有益的组合物，通常使用产生稳定的且最优选油包水乳状液的有效量。
如果需要，本发明对皮肤有益的组合物中还可以使用润肤剂(任选地，为所述对皮肤有益的组合物总重量的约0.1％重量至约50％重量)。由于润肤剂一般被归类为硅油和合成酯，所以通常希望是醇例如1-十六醇(即鲸蜡醇)和苯氧乙醇。适用的硅油包括具有3到9个、优选4到5个硅原子的环或直链聚二甲基硅氧烷。在25℃下，直链挥发性硅酮材料一般具有小于约5厘沲的粘度，而环状材料通常具有小于约10厘沲的粘度。在本文描述的本发明对皮肤有益的组合物中用作润肤剂材料的非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。
本文使用的基本上非挥发性的聚烷基硅氧烷包括例如在25℃具有约5至约25百万厘沲的粘度的聚二甲基硅氧烷。优选的用于本发明组合物的非挥发性润肤剂是在25℃具有约10至约400厘沲的粘度的聚二甲基硅氧烷
可任选使用的酯润肤剂有:
(1)具有10至20个碳原子的脂肪酸的烯基酯或烷基酯，其实例包括新戊酸异二十烷基酯、isonanonoate异壬基酯(isononyl isonanonoate)、肉豆蔻酸油酯、硬脂酸油酯和油酸油酯；
(2)醚酯，例如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯；
(3)多元醇酯，其良好实例为单和二脂肪酸乙二醇酯、单和二脂肪酸二甘醇酯、单和二脂肪酸聚乙二醇(200-6000)酯、单和二脂肪酸丙二醇酯、单油酸聚丙二醇2000酯、单硬脂酸聚丙二醇2000酯、乙氧基化丙二醇单硬脂酸酯、单和二脂肪酸甘油酯、聚甘油聚脂肪酸酯(polyglycerol poly-fatty esters)、乙氧基化甘油单硬脂酸酯、单硬脂酸1，3-丁二醇酯、二硬脂酸1，3-丁二醇酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、去水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯去水山梨糖醇脂肪酸酯；
(4)蜡酯，例如蜂蜡、鲸蜡、硬脂酸十八酯和山萮酸二十烷基酯，以及
(5)甾醇酯，其实例为胆固醇脂肪酸酯。
润肤剂是任选的，但是可以占对皮肤有益的组合物的约0.1％重量至约50％重量，包括其中所包括的所有范围。
多元醇类型的湿润剂也可以用于本发明的对皮肤有益的组合物。湿润剂通常帮助提高润肤剂的效力，减少鳞屑产生，刺激积累的鳞屑去除，并改善皮肤触感。典型的多元醇包括甘油、聚亚烷基二醇和更优选烷撑二醇及其衍生物(包括丙二醇、双丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物)、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己烷三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油及其混合物。为了最佳结果，润湿剂优选为丙二醇或透明质酸钠。润湿剂的量可以是对皮肤有益的组合物重量的0.2％至15％并优选约0.5％至约3.0％中的任何范围，包括其中所包括的所有范围。
增稠剂也可在本发明的对皮肤有益的组合物中用作部分化妆品可接受的载体。典型的增稠剂包括交联的丙烯酸酯(例如Carbopol 982)、疏水改性的丙烯酸酯(例如Carbopol 1382)、纤维质衍生物和天然树脂。有用的纤维质衍生物包括羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素和羟甲基纤维素。适用于本发明的天然树胶包括瓜耳胶、黄原胶、菌核(sclerotium)、角叉菜胶、果胶以及这些树胶的组合。增稠剂的量可以是0.0001％重量至5％重量，通常是0.001％重量至1％重量，最好是0.01％重量至0.5％重量。
水、溶剂、硅酮、酯、脂肪酸、湿润剂和/或增稠剂共同组成化妆品可接受的载体，其量为1％重量至99.9％重量、优选80％重量至99％重量。
各种类型的任选其他活性成分可以用于本发明的对皮肤有益的组合物。活性物质被定义为对皮肤有益的试剂，其不同于润肤剂和仅改善组合物的物理性质的成分。虽然不限于此类，但一般实例包括其他抗皮脂成分，例如滑石和二氧化硅，以及α羟酸、β羟酸、多羟基酸、苄基过氧化物、锌盐、防晒剂(sunscreens)。
β羟酸包括例如水杨酸。用于本发明的对皮肤有益的组合物的锌盐的实例是吡硫锌。
防晒剂包括那些普遍用以阻挡紫外线的材料。示例化合物为PABA的衍生物、肉桂酸酯和水杨酸酯。例如，可以使用avobenzophenone(Parsol A200680052858D0009133321QIETU.GIF)辛基甲氧基肉桂酸酯和2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(也称为羟苯甲酮)。甲氧基肉桂酸辛酯和2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮可分别以商标Parsol MCX和Benzophenone-3而商业途径获得。组合物中采用的防晒剂的确切量可以根据避免太阳UV辐射所需要的防护程度而变化。还可以使用反射或散射阳光射线的添加剂。这些添加剂包括氧化物，例如氧化锌和二氧化钛。
许多化妆品组合物，尤其是那些含水的组合物，应该防止潜在有害微生物的生长。因此，抗微生物化合物(例如三氯生和防腐剂)通常是必需的。适当的防腐剂包括对羟基苯甲酸的烷基酯、乙内酰脲衍生物、丙酸盐和多种季铵化合物。本发明特别优选的防腐剂是对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯氧乙醇和苄醇。防腐剂通常以组合物重量的约0.1％至2％范围的量使用。
可用于本发明的对皮肤有益的组合物的其他任选成分包括维生素，例如烟酰胺、间苯二酚(recorcinols)和类视黄醇，包括维甲酸、视黄醛、视黄醛和视黄酯。
本发明的对皮肤有益的组合物预期主要用作局部施用于人类皮肤的产品，特别是用作控制皮肤皮脂分泌的影响、润湿皮肤并物理上使皮肤看起来更亮的试剂。通常，本发明的对皮肤有益的组合物熔点为约30℃至约45℃，包括其中包括的所有范围。当需要更低熔点的组合物时，使用的脂肪酸通常是C12-C18脂肪酸，而当需要更高熔点的组合物时，使用的脂肪酸通常是C14-C18脂肪酸。当主要关注润湿时，C12-C18脂肪酸一般是优选的。当主要关注控油时，C14-C18脂肪酸一般是优选的。
当制备本发明的对皮肤有益的组合物时，所需成分以非特定顺序并通常在约70℃至约80℃的温度和大气压下混合。
本发明中的对皮肤有益的组合物的包装可以是瓶、管、辊球涂布器、推进剂驱动的气溶胶装置、挤压容器和有盖的罐。
下述实施例被提供以说明本发明并不是要限制权利要求的范围。
实施例1
通过混合抗衡离子、水和脂肪酸来制备对皮肤有益的组合物，该组合物包含脂肪酸(重量份)混合物和抗衡离子(如表1所示)。通过在大约75℃下混合这些成分约5分钟而生成均质混合物。
表1
 
成分 A B C D E
月桂酸 7.75 5.17 7.75 7.75 --
肉豆蔻酸 4.76 3.17 4.76 4.76 --
棕榈酸 2.49 6.66 2.49 2.49 --
硬脂酸 -- -- -- -- 18
三乙醇胺(*脂肪酸中和的摩尔百分比)    10* 10* 15* 20* 10*
水 余量 余量 余量 余量 余量
在来自Aclar Embedding Film(膜尺寸大约10cm2)的塑料上拉伸约75μm厚度的上述每种对皮肤有益的组合物的均匀膜。使用了光泽涂布器(sheen applicator)。使得到的膜干燥过夜，使用注射器在所述膜上注射约1μm的皮脂。显微镜下观察皮脂的散布，以0、3、5、10、15、20、25、30、45、60和100分钟的间隔拍摄皮脂散布的图像。为计算皮脂占领的面积，使用图像处理软件分析所述图像。特别是当与硬脂酸对照比较时，更大面积的皮脂散布或分散，表明本发明的对皮肤有益的组合物令人惊讶地更好减少皮脂影响。结果概述示于表2。
表2
 
处方 时间(分钟) 面积(cm2)
A 20 0.20
A 60 0.28
A 100 0.38
B 20 0.05
B 60 0.06
B 80 0.06
C 20 0.14
C 60 0.13
C 100 0.12
D 20 0.13
D 60 0.12
D 100 0.11
E 20 0.02
E 60 0.02
E 80 0.02
表3
 
成分 F G
月桂酸 7.75 --
肉豆蔻酸 4.76 --
棕榈酸 2.49 --
硬脂酸 -- 18
抗衡离子(脂肪酸中和的摩尔百分比) KOH/10％ KOH/10％
水 余量 余量
表3中的处方F和处方G所表示的其他组合物被制成膜(约75μm厚，10cm2)。所述膜在室温下干燥。用数码相机分析得到的图像。图像论证了符合本发明的对皮肤有益的组合物(处方F)比使用硬脂酸制备的常规处方(处方G)更容易处理，更稠且更少粘滞。
实施例2
通过将下述成分在约75℃下混合约5分钟，制备了符合本发明的对皮肤有益的组合物。
表4
 
成分 ％重量
肉豆蔻酸 5.2
硬脂酸 1.7
棕榈酸 3.2
三乙醇胺 0.6
醇 0.7
乳化剂 0.8
防晒剂 1.3
硅酮 0.5
TiO2 0.2
EDTA 0.04
保湿剂 1.0
防腐剂 0.2
维生素 1.3
水 余量
使用18％重量的硬脂酸(代替上述脂肪酸混合物)和少8％重量的水制备了对照组合物。
请20名小组成员通过将本发明的对皮肤有益的组合物与硬脂酸对照组合物施用于他们的脸上(两侧)来比较两者。所有的小组成员都得出结论:符合本发明的组合物在润湿和减少油性感觉方面优于对照。
而且，所有的小组成员得出结论:本发明的对皮肤有益的组合物使他们皮肤色泽变淡(从物理角度看)的程度至少与对照一致，而且本发明的组合物在与对照比较时粘性和粘滞较小而更好地附着于皮肤(在室温下施用时)。
实施例3
通过将下述成分在约75℃下混合约5分钟，制备了符合本发明的对皮肤有益的组合物。
表5
 
成分 ％重量
月桂酸 5.2
棕榈酸 1.7
肉豆蔻酸 3.2
三乙醇胺 0.6
醇 0.7
乳化剂 0.8
防晒剂 1.3
硅酮 0.5
TiO2 0.2
EDTA 0.04
保湿剂 1.00
防腐剂 0.2
维生素 1.3
水 余量
使用18％重量的硬脂酸、18％重量的葵花籽油和18％重量的凡士林(代替上述脂肪酸混合物)和少8％重量的水制备了三种不同的对照组合物。
请20名小组成员比较本发明的对皮肤有益的组合物与使用硬脂酸和化妆油的对照组合物(方式类似于实施例2中描述的方式相同)。所有的小组成员得出结论:根据本发明的组合物在润湿他们皮肤方面优于对照。所有的小组成员还得出结论:在与对照比较时，本发明的组合物在施用过程中粘性更小且粘滞较小。
而且，所有的小组成员还得出结论:在与对照比较时，本发明的组合物更好地附着于皮肤。

Claims (17)

1.一种对皮肤有益的组合物，其包含：
(a)脂肪酸混合物，该混合物包括至少约40％重量的、C17或更少碳数的脂肪酸；和
(b)抗衡离子
其中所述混合物中存在的全部脂肪酸的6％摩尔至20％摩尔被中和。
2.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中是C17或更少碳数的全部脂肪酸的至少95％是C12或更多碳数的脂肪酸。
3.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中所述脂肪酸混合物中至少8.5％重量至60％重量的脂肪酸是C18-C20脂肪酸。
4.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中是C17或更少碳数的全部脂肪酸的至少95％重量是C14或更多碳数的脂肪酸。
5.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中全部脂肪酸的25％重量至35％重量是C18-C20脂肪酸。
6.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中25％重量至85％重量的所使用的脂肪酸是C12-C14脂肪酸，4.5％重量至45％重量的所使用的脂肪酸是C15-C17脂肪酸，且8.5％重量至60％重量的所使用的脂肪酸是C18-C20脂肪酸。
7.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所述抗衡离子是NaOH、KOH、单-、二-或三-烷醇胺、乙二胺四乙酸或其混合物。
8.权利要求7的对皮肤有益的组合物，其中所述抗衡离子是三烷醇胺，并且所述三烷醇胺是三乙醇胺。
9.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所使用的全部脂肪酸的7％摩尔至16％摩尔被中和。
10.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所使用的全部脂肪酸的8％摩尔至12％摩尔被中和。
11.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所述对皮肤有益的组合物是乳状液。
12.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所述对皮肤有益的组合物进一步包含润肤剂、水、保湿剂、增稠剂、有机溶剂、酯油、防晒剂或其混合物。
13.前述权利要求任一项的对皮肤有益的组合物，其中所述对皮肤有益的组合物进一步包含滑石、二氧化硅、羟酸、苄基过氧化物、锌盐、氧化锌、二氧化钛防腐剂、维生素、间苯二酚、类视黄醇或其混合物。
14.权利要求1的对皮肤有益的组合物，其中所述对皮肤有益的组合物的熔点为30℃至45℃。
15.一种润湿皮肤、使皮肤色泽变淡和/或减少皮脂对所述皮肤的作用的方法，该方法包括如下步骤：
(a)获得对皮肤有益的组合物，该组合物包含：
i.脂肪酸混合物，该混合物包括至少40％重量的、C17或更少
碳数的脂肪酸；和
ii.抗衡离子
其中所述混合物中存在的全部脂肪酸的6％摩尔至20％摩尔被中和；以及
(b)用所述对皮肤有益的组合物接触所述皮肤。
16.权利要求15的方法，其中实现了皮肤润湿，并且所述脂肪酸混合物包括C12-C18脂肪酸。
17.权利要求15的方法，其中皮脂对所述皮肤的作用被减少，并且所述脂肪酸包括C14-C18脂肪酸。
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