CN101242740A

CN101242740A - 缩苯氨基脲在种子处理中的用途

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Publication number: CN101242740A
Application number: CNA2006800297863A
Authority: CN
Inventors: R·威廉; M·格贝尔; K·伊尔德达; M·克鲁斯; H·奥隆米-萨迪吉; H·V·T·科特尔; C·屈纳斯特; R·W·格哈德; G·沃尔特芬纳; C·D·克莱恩; C·W·芬奇
Original assignee: BASF SE
Current assignee: BASF SE
Priority date: 2005-06-16
Filing date: 2006-06-14
Publication date: 2008-08-13
Also published as: ZA200800393B; UA88704C2

Abstract

本发明涉及式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在种子处理中的用途：其中R¹和R²各自独立地为氢、卤素、CN、C₁－C₄烷基、C₁－C₄烷氧基、C₁－C₄卤代烷基或C₁－C₄卤代烷氧基，R³为C₁－C₄烷氧基、C₁－C₄卤代烷基或C₁－C₄卤代烷氧基，以及相应用来防治节肢动物害虫的种子处理的方法。本发明还涉及包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子处理配制剂，以及用其处理的种子。

Description

缩苯氨基脲在种子处理中的用途

本发明涉及缩苯氨基脲如氰氟虫腙(metaflumizone)(常用名2’-[2-(4-氰基苯基)-1-(α，α，α-三氟-间-甲苯基)亚乙基]-4-(三氟甲氧基)苯氨基甲酰肼)或其农业可接受盐在防治植物害虫中的用途。本发明还涉及种子处理的方法、种子处理组合物和种子。

贯穿历史，节肢动物害虫，最明显的是昆虫已为麻烦的主要来源，并且仍为饥荒的主要原因之一。估计目前工业世界中整个农业生产的约六分之一以及在发展中国家中甚至更高的百分比因昆虫而损失。除由害虫导致的直接摄食损失外，损害导致植物更易于受细菌、真菌和其他微生物二次侵染。甚至技术上仍可食用的植物产品可美学上受损到它们实际上不再适于销售的程度。

在发芽和萌芽之前的时间段期间和期间，植物倾向于尤其易受害虫损害，这不仅因为发展中植物器官的小尺寸使得它们不能应付大量损失，而且因为一些天然植物防卫机制在发展阶段还未发展。因此，在发芽前(pre-germination)和发芽后(post-germination)阶段的植物保护有利于降低植物损害。

合成有机农药广泛用于害虫防治和植物保护。为了在作物出苗期间有效，它们可在农业区分散，或更合理地直接施用于土壤。保护秧苗不受昆虫摄食损害的化学方面如今已熟知，使用大量各种可摄取毒素、接触毒素、驱避剂和其他物质。

然而，农药在植物和它们的环境上的常规施用可遭受大量缺点：给定农药的抗药性通常发展迅速，尤其是如果非常广泛使用的话，所以将必须连续开发新的试剂。农药对公众健康和环境的可能的有害影响是公众关心的事情。实际上已发现一些最有效的农药类对水有机体具有高毒性。更具体的是农药的过度使用不仅浪费，而且引起对农业劳动者严重的健康危害；这对于粉剂或可撒粉粉末尤其有关。因此，可行的是使用尽可能低的剂量。此外，对抗土生节肢动物，尤其是对抗地下物种如大多数双翅类幼虫的化学农药的功效还有许多有待改进之处。害虫的正确治理需要良好的时机和更手工的操作，并且取决于所用的配制剂可对难以控制的非生物因素如风、温度和降雨非常敏感。总是存在通常不想要的农药由所需的作用部位扩散(“农药漂移”)的可能性。还应指出的是农药的杂乱使用不仅对植株而且对杂草提供保护，而另一方面它可严重有害于有用昆虫(昆虫捕食者和有经济价值的物种如蜜蜂)。

因此，理想的是，农药应以比较低的剂量有效，但不易于大规模扩散至环境中并离开要保护的植株(由此导致不想要的“旁观者效应”)，并且适合于使人类曝露和手工时间最小化的程序。因此，它应对广谱害虫为活性的，并且优选即时效应(“击倒(knock-down)”或“消除”)与长期防治相结合。

本发明的目的是提供一种保护作物不受双翅目幼虫和其他植物害虫摄食损害的方法。优选，还应解决降低剂量率的问题，降低击倒活性与长期防治相结合和/或适合于抗药性管理。

令人惊讶地是，现在已发现用缩苯氨基脲如氰氟虫腙或其农业可接受盐处理未播种的植物种子不仅保护种子本身，还提供以其为食或损害由种子生长的植物的植物害虫的出苗后防治。

因此，本发明涉及式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在种子处理中的用途：

其中R¹和R²各自独立地为氢、卤素、CN、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，R³为C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，

和种子处理的方法，该方法包括用有效量所述缩苯氨基脲或其农业可接受盐处理种子。

本发明提供如下优点：它将农药效果集中在作物和它们的害虫上，由此使人类曝露和环境副作用以及所需的总剂量最小化，对地下植物害虫有效，较少依赖于非生物因素，以及便利地施用。

术语卤素每种情况下表示氟、溴、氯或碘。

这里所用的术语“C₁-C₄烷基”指具有1-4个碳原子的支化或非支化的饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。

术语“C₁-C₄烷氧基”指在烷基任何键上通过氧键而键接的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)。实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。

这里所用术语“C₁-C₄卤代烷基”指具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以被上述卤原子替换，例如C₁-C₂卤代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基或五氟乙基，或C₃-C₄卤代烷基如2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2，3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3，3，3-三氟丙基、3，3，3-三氯丙基、2，2，3，3，3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。

术语“C₁-C₄卤代烷氧基”指在烷基任何键上通过氧键而键接的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以被上述卤原子替换，即例如C₁-C₂卤代烷氧基如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基和五氟乙氧基，或C₃-C₄卤代烷氧基如2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。

在式(I)的缩苯氨基脲中，优选其中变量R¹、R²和R³相互独立地，但尤其组合具有如下给定含义的那些：

R¹为C₁-C₄卤代烷基，尤其是三氟甲基；

R²为氰基(CN)；

R³为C₁-C₄卤代烷氧基，尤其是三氟甲氧基。

最适合的是其中R¹为3-CF₃(间位)，R²为4-CN(对位)和R³为4-OCF₃(间位)的式(I)化合物，即氰氟虫腙。

氰氟虫腙的常用名为2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酰肼(IUPAC命名法：(EZ)-2’-[2-(4-氰基苯基)-1-(α，α，α-三氟-间甲苯基)亚乙基]-4-(三氟甲氧基)苯氨基甲酰肼)，其具有如下结构(Ia)：

化合物关于C-N双键以两个同分异构体存在，即4-{(2E)-2-({[4-(三氟甲氧基)苯胺基]羰基}亚肼基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}苄腈和4-{(2Z)-2-({[4-(三氟甲氧基)苯胺基]羰基}亚肼基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}苄腈。应理解术语“氰氟虫腙”包括上述化合物的E-和Z-异构体，及其以任何比的任何混合物。

氰氟虫腙为一种具有宽杀虫谱的氨基甲酰肼(hydrazinecarboxamide)。氰氟虫腙和它在作物播种面积的施用已描述于EP-A 0 462 456中。

氨基甲酰肼的E-和Z-异构体和其他缩氨基脲和它们的转化已一般性地描述于WO05/047235中，将其在此引入作为参考。尤其参考上述氰氟虫腙的同分异构体，WO05/047235称其为I.1-E和I.1-Z，它们的合成和转化(WO05/047235的实施例1-3)以及尤其具有高E/Z比的E-与Z-异构体的混合物的描述。由于E-异构体的杀虫活性通常高于Z-异构体，可优选E/Z比高于1∶1的氰氟虫腙。

适合的式(I)的缩苯氨基脲的农业可接受盐为酸附加盐，尤其是具有不降低缩苯氨基脲的农药效果的阴离子如氯、溴、氟、硫酸根、硫酸氢根、磷酸根、磷酸氢根、磷酸二氢根、硝酸根、碳酸根、碳酸氢根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C_1-4烷基酸的阴离子，尤其是甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根的盐。

其他适合的式(I)的缩苯氨基脲的农业可接受盐尤其为具有不降低缩苯氨基脲的农药效果的阳离子的盐。适合的阳离子尤其为碱金属离子，优选锂、钠和钾；碱土金属离子，优选钙、镁和钡；过渡金属，优选锰、铜、锌和铁；铵离子；正电离的胺，优选带有1-4个C_1-4烷基取代基或除0-3个C_1-4烷基取代基外带有1个苯基或苄基取代基的铵，更优选二异丙基铵、四甲基铵、三甲基苄基铵和四丁基铵；离子；锍离子，优选三(C_1-4烷基)锍；和氧化锍离子，优选三(C_1-4烷基)氧化锍。这里所用的术语“C_1-4烷基”指具有1-4个碳原子的饱和的线性或支化烃基，例如甲基、乙基、丙基、甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或二甲基乙基。

如其中所用，术语“种子”指任何静止期的植物，其从生长阶段植物物理上分开和/或可长时间储存和/或可用于再生相同物种的另一个体植物。这里，术语“静止”指尽管没有光、水和/或对于生长(即非种子)阶段必不可少的营养素的存在，植物在合理限度内保持生活力的状态。尤其是，术语指真正的种子但不包括植物繁殖体如吸根、球茎、球根、果实、块茎、谷粒、插条和伐条。

如其中所用，术语“植物”意指整个植物或其部分。术语“整个植物”指生长，即非种子阶段的完整植物个体，其特征在于存在根、条和叶，以及取决于植物的发育阶段，花和/或果实的排列，其中所有均物理连接以形成在合理条件下不需要人工措施而可生存的个体。术语也可指直接收获的整个植物。

术语“植物部分”指植物生长阶段的根、条、叶、花或其他部分，其当移位和与其他脱离时不能生存，除非通过人工措施支持或能使失去的部分再生以形成整个植物。如其中所用，果实也被认为是植物部分。

如其中所用，术语“根”指通常为了实现它们的生理功能而位于土壤表面下面的植物部分。优选，术语表示种子以下并已直接由后者直接或由其他根，但不由条或叶出苗的植物部分。

如其中所用，植物的“条和叶”应理解为条、茎、枝、叶和茎的其他附属物，以及种子萌芽之后，植物的枝，但不包括植物的根。优选植物的条和叶应理解为已由种子生长且位于它们从此出苗的距种子至少1英寸距离(种子区域的外部)的植物的那些非根部分，更优选为在土壤表面或以上的植物的非根部分。

如其中所用，“果实”被认为是含种子和/或用来传播种子，和/或可不削弱其生活力而从植物取出的植物的部分。

根据本发明，种子处理包括将式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐施用在种子上。尽管本方法可以施用在任何生理状态的种子上，优选种子处于在处理过程中不遭受明显损害的充分耐久状态。通常，种子为已从田间收获；从植物上取出；和/或从果实和任何穗轴、荚、茎、外壳和周围果肉或其他非种子植物体中分离的种子。种子优选还生物稳定到处理将不导致种子的生物损害的程度。在一个实施方案中，例如处理可施用在已收获、清洁并干燥至含湿量为约15重量％以下的种子上。在可选择实施方案中，种子可以为在用式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐处理之前或期间，已干燥并用水和/或其他材料涂覆，然后再干燥的那种。

术语种子处理包括本领域已知的所有合适的种子处理，尤其是拌种技术，例如种子涂覆(例如种子包衣)、种子撒粉和种子吸液(imbibition)(例如种子浸泡)。这里，“种子处理”指所有引起种子与式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐相互接触的方法，“拌种”指向种子提供大量的式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐，即产生包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子的种子处理。原则上，处理可以在从种子收获到种子播种的任何时间施用在种子上。可将种子在种子种植之前立即或在种子种植期间，例如使用“播种箱”方法处理。然而，处理也可在种子种植之前几周或几个月，例如至多12个月例如以拌种处理的形式进行，没有观察到基本上降低的效力。

方便地，处理可施用于未播种的种子上。如其中所用，术语“未播种的种子”意指包括在从种子收获至种子在地面播种为了植物发芽和生长目的任何期间的种子。

当说到“处理”未播种的种子时，这种处理意指不包括将农药施用于土壤的那些实践，而是直接施用于种子。

通过在种子播种之前对种子进行处理而简化操作。在此方式中，种子可例如在中心位置处理，然后分散以种植。这使得种植种子的人避免处理和使用式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐并仅处理和种植以常规用于规则未处理的种子的方式处理的种子，其降低人类曝露于化合物下。

在每个本发明实施方案中，优选将式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐以有效量施用于种子上，有效量即足够向种子和/或由种子生长的植物提供保护而不受节肢动物害虫损害的量。如其中所用，与未处理的种子或由未处理的种子生长的植物相比，对于处理的种子或由处理的种子生长的植物，如果害虫侵染10天后(DAI)种子和/或植物的摄食损害的百分数显著降低，则实现“保护”。为了有效，式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐通常以每100kg种子，1-500g，优选10-200g的量使用。

根据本发明，所述种子处理的一个目的是防治节肢动物害虫，尤其是昆虫害虫。因此，这种种子处理包括对种子和/或由种子生长的植物提供保护以防昆虫害虫损害的杀虫效应或杀虫活性。

如其中所用，术语“杀虫效应”和“杀虫活性”意指对于目标害虫(其可以为任何害虫，但根据本发明包括节肢动物害虫，优选昆虫害虫)的任何直接或间接作用，其导致分别与未处理的种子或由未处理的种子生长的植物相比，处理的种子以及由处理的种子生长的植物的果实、根、条和/或叶上的摄食损害降低。术语“对(第一种或第二种)害虫的活性”也具有同样含义。这种直接或间接作用包括杀死害虫，从植物种子、果实、根、条和/或叶上驱逐害虫，抑制害虫在植物种子、果实、根、条和/或叶上摄食或产卵，以及抑制或防止害虫繁殖。

对于本发明，目标害虫为以待保护的植物种子、果实、根和/或条和叶为食和/或在待保护的植物上产卵和/或另外导致对植物或植物部分的经济上明显损害(例如对于某种蚂蚁属已知，例如通过使其他害虫“成群”和/或通过使用植物或植物部分造巢)的昆虫或其他节肢动物害虫的任何发展阶段，优选成虫或幼虫/若虫。这种害虫包括但不限于针刺性、咀嚼性、咬性或吸吮性害虫，尤其是属于如下分类的那些：

·来自鳞翅目(Lepidoptera)的害虫，例如Acleris spp.、卷叶蛾属(Adoxophyes spp.)、透翅蛾属(Aegeria spp.)、地老虎属(Agrotis spp.)、木棉虫(Alabama argillaceae)、Amylois spp.、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、黄卷蛾属(Archips spp)、Argyrotaenia spp.、夜蛾属(Autographa spp.)、Busseola fusca、粉斑螟(Cadra cautella)、桃小食心虫(Carposina nipponensis)、螟属(Chilo spp.)、Choristoneura spp.、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocrocis spp.、Cnephasia spp.、Cochylisspp.、鞘蛾属(Coleophora spp.)、大菜螟(Crocidolomia binotalis)、苹果异形小卷蛾(Cryptophlebia leucotreta)、Cydia spp.、杆草螟属(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、Earias spp.、粉螟(Ephestia spp.)、Eucosma spp.、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctisspp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、Grapholita spp.、Hedya nubiferana、实夜蛾属(Heliothis spp.)、菜螟(Hellula undalis)、美国白蛾(Hyphantria cunea)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocollethis spp.、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、毒蛾属(Lymantriaspp.)、Lyonetia spp.、Malacosoma spp.、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、Operophtera spp.、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、超小卷叶蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、纹白蝶属(Pieris spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、Prays spp.、三化螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、Sparganothis spp.、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、Synanthedon spp.、Thaumetopoea spp.、卷叶蛾属(Tortrix spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)；

·来自鞘翅目(Coleoptera)的害虫，例如叩头虫属(Agriotes spp.)、山楂花象属(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Cosmopolites spp.、象鼻虫属(Curculio spp.)、白腹皮蠹(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、叩甲属(Elateridaefamily)(“叩头虫”)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Lissorhoptrus spp.、鳃金龟属(Melolontha spp.)、Orycaephilus spp.、Otiorhynchus spp.、Phlyctinus spp.、Popillia spp.、菜兰跳甲(Psylliodes spp.)、Rhizopertha spp.、谷象属(Sitophilus spp.)、Sitotroga spp.、Tanymecus spp.、粉甲属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；

·来自直翅目(Orthoptera)的害虫，例如Blatta spp.、小蠊属(Blattellaspp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、Leucophaea maderae、飞蝗属(Locustaspp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)、Phytophaga spp.和Schistocerca spp.；

·来自等翅目(Isoptera)的害虫，例如散白蚁属(Reticulitermes ssp.)；

·来自缨翅目(Thysanoptera)的害虫，例如蓟马属(Franklinella spp.)、Hercinothrips spp.、Taeniothrips spp.、棕榈蓟马(Thrips palmi)、烟蓟马(Thrips tabaci)和Scirtothrips aurantii；

·来自异翅目(Heteroptera)的害虫，例如臭虫属(Cimex spp.)、可可瘤盲蝽(Distantiella theobroma)、红蝽(Dysdercus spp.)、Euchistus spp.、Eurygaster spp.、Leptocorisa spp.、绿蝽(Nezara spp.)、Piesma spp.、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可斑褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、拟稻黑蝽属(Scotinophara spp.)和锥鼻虫(Triatoma spp.)；

·来自同翅目(Homoptera)的害虫，例如丝绒粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Aleyrodes brassicae、蹄盾蚧属(Aonidiella spp.)、蚜科(Aphididae)、蚜属(Aphis spp.)、Aspidiotus spp.、烟粉虱(Bemisia tabaci)、Ceroplaster spp.、Chrysomphalus aonidium、网籽草叶圆蚧(Chrysomphalus dictyospermi)、褐软蚧(Coccus hesperidum)、叶蝉属(Empoasca spp.)、Eriosoma larigerum、小叶蝉属(Erythroneura spp.)、Gascardia spp.、Laodelphax spp.、Lacanium corni、Lepidosaphes spp.、Macrosiphus spp.、Myzus spp.、Nehotettix spp.、飞虱属(Nilaparvata spp.)、Paratoria spp.、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、Pseudaulacaspis spp.、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、Pulvinaria aethiopica、Quadraspidiotus spp.、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetiaspp.)、带叶蝉属(Scaphoideus spp.)、叉蚜属(Schizaphis spp.)、Sitobion spp.、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、非洲木虱(Trioza erytreae)和下层有矢尖蚧(Unaspis citri)；

·来自膜翅目(Hymenoptera)的害虫，例如Acromyrmex、Atta spp.、Cephus spp.、松锯蜂属(Diprion spp.)、Gilpinia polytoma、实蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius sppp.)、小黄家蚁(Monomoriumpharaonis)、Myrmex spp.、新松叶蜂属(Neodiprion spp)、义蚁属(Solenopsisspp.)和胡蜂属(Vespa ssp.)；

·来自双翅目(Diptera)的害虫，例如伊蚊属(Aedes spp.)、Antherigonasoccata、全北毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、蜡实蝇(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄狂蝇属(Cuterebra spp.)、寡毛实蝇属(Dacus spp.)、葱蝇(Delia antique)、萝卜地种蝇(Delia floralis)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、Fannia spp.、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossinaspp.)、Hylemia spp.、牛蝇属(Hypoderma spp.)、Hyppobosca spp.、Liriomysa spp.、绿蝇属(Lucilia spp.)、黑潜蝇属(Melanagromyza spp.)、蝇属(Musca ssp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、Orseolia spp.、Oscinella spp.、甜菜潜叶蝇(Pegomya hyoscyami)、泉蝇属(Pegomya spp.)、Phorbia spp.、Psila rosea、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、Sciara spp.、螫蝇属(Stomoxysspp.)、Tannia spp.和大蚊属(Tipula spp.)、尤其是葱蝇(Delia antiqua)、胡萝卜地种蝇(Delia floralis)、Hylemia spp.、甜菜潜叶蝇(Pegomyahyoscyami)、泉蝇属(Pegomya spp.)和Phorbia spp.；

·来自弹尾目(Collembola)的害虫，例如Onychiurus。

根据特别实施方案，本发明种子处理的目标害虫为昆虫害虫，优选双翅类害虫，更优选根蝇(root fly)或根蛆。属于花蝇科(Anthomyiidae)的那些，更优选属于茎蝇(Psila)、Delia、Phorbia、Hylemia和泉蝇(Pegomya)属的任一种的那些尤其代表本发明目标害虫。

本种子处理可用来防治所述目标害虫和/或保护种子、根和/或天地、草料、种植园、温室、果园或葡萄园作物的地上部分、观赏植物、种植园或森林树和/或任何其他有意义的植物。本发明中有用的种子可以为任何植物种的种子。

尤其，种子可以为块茎和球茎蔬菜的，例如秘鲁胡萝卜、竹芋、朝鲜蓟、美人蕉、木薯、胡萝卜、佛手瓜根、荸荠、芋、生姜、leren、洋葱、马铃薯、萝卜、芋类、姜黄、豆薯、真山药(true yam)；多叶蔬菜，例如苋、芝麻菜、刺棘蓟、芹菜、莴笋、山萝卜、菊花、水芹、蒲公英、dock、苦苣、茴香、甘蓝菜、韭菜、莴苣、滨藜、欧芹、马齿苋、菊苣、大黄、菠菜、牛皮菜、雁来红、头和茎芸苔，例如椰菜、抱子甘蓝、甘蓝、花椰菜、cavalo broccolo、curly cale、球茎甘蓝；多叶绿芸苔，例如芜菁、甘蓝、羽衣甘蓝、散叶甘蓝、水菜、芥菜、芥末菠菜、绿油菜；果实类蔬菜，例如豆、红辣椒、收获后(postharvest)、茄子、灯笼果、黄瓜、豌豆、胡椒、粘果酸浆、番茄。优选种子为椰菜、胡萝卜、甘蓝，尤其是白菜、红球甘蓝、皱叶甘蓝、白球甘蓝、芹菜、花椰菜、球茎甘蓝和萝卜种子。

如果害虫属于花蝇科(Anthomyiidae)，尤其是茎蝇(Psila)、Delia、Phorbia、Hylemia和泉蝇(Pegomya)属的任一种，则种子为椰菜种子、甘蓝种子或胡萝卜种子。

本发明因此还涉及一种保护块茎或球茎蔬菜、多叶蔬菜、多叶绿芸苔、果实类蔬菜，尤其是椰菜、胡萝卜和甘蓝的方法。

如其中所用，成分包含活性成分和助剂。

在本发明中，“活性成分”为直接发挥生物相关效应，优选上述杀虫效应的化合物或化合物组合。

为了加宽作用谱，将活性成分，即式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐也可与其他用于种子处理的活性成分一起，例如与杀真菌剂、杀虫剂、软体动物杀灭剂、杀线虫剂、除草剂、杀藻剂、杀菌剂、灭鼠剂、鸟/哺乳动物驱避剂、生长调剂剂或化肥一起使用。

下列根据本发明可与式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐一起使用的活性成分意欲说明可能的组合，但不强加任何限制：

·杀真菌剂：

·杀虫剂/杀螨剂：

·有机(硫代)磷酸酯类：例如高灭磷(acephate)、二嗪农(diazinon)、马拉硫磷(malathion)、甲基一六零五(methyl-parathion)、丙溴磷(profenofos)、硫丙磷(sulprofos)、特丁磷(terbufos)；

·氨基甲酸酯类，例如灭多虫(methomyl)、硫双威(thiodicarb)、苯硫威(fenothiocarb)；

·合成除虫菊酯类，例如氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、醚菊酯(ethofenprox)、氯菊酯(permethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)；

·烟碱受体激动剂/拮抗剂类，例如吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、吡虫清(acetamiprid)；

·GABA拮抗剂类，例如硫丹(endosulfan)、锐劲特(fipronil)；

·大环内酯杀虫剂类，例如齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、米尔螨素(milbemectin)、hemamectin、莫昔克丁(moxidectin)、艾克敌105(spinosad)；

·甲酰胺类，例如虫螨脒(amitraz)、杀虫脒(chlordimeform)、灭蚁腙(hydramethylnon)、chlorfenamidine；

·解偶联剂类，例如氟唑虫清(chlorfenapyr)。

·软体动物杀灭剂。

·杀线虫剂。

·除草剂。

·杀藻剂。

·杀菌剂。

·灭鼠剂。

·鸟/哺乳动物驱避剂。

·生长调节剂。

·化肥。

软体动物杀灭剂、杀线虫剂、除草剂、杀藻剂、杀菌剂、灭鼠剂、鸟/哺乳动物驱避剂、生长调节剂和化肥为本领域技术人员已知的。

根据特别实施方案，式(I)的缩苯氨基脲，尤其是氰氟虫腙，或其农业可接受盐与锐劲特(Fipronil)组合使用。

如果式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐与其他活性成分，尤其是锐劲特(Fipronil)一起使用，则式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐与其他活性成分的量的重量比通常为1∶100-100∶1，优选1∶50-50∶1，尤其是1∶10-10∶1。

如果式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐与其他活性成分联合使用，则后者可与式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐同时或短时间间隔之后，例如在用式(I)的缩苯氨基脲或其盐处理之前或之后几天内施用。在同时施用的情况下，种子的处理可在施用包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐和其他活性成分的组合物的一个程中，或在施用各个活性成分的不同配制剂的独立程中进行。

即用制剂中活性成分浓度可以在实质性范围内变化。通常，它们基于制剂的总重量为0.1-50重量％，优选0.5-20重量％。活性成分也可成功地以浓缩形式使用，其中将具有大于80重量％活性成分的制剂或甚至没有附加物的活性成分施用于种子。添加剂的量将通常不超过30重量％，优选20重量％，尤其是0.1-20重量％，每种情况下基于制剂的总重量。

原则上，可使用所有常规处理，尤其是拌种如涂覆(例如造粒)和吸液(例如浸泡)种子的方法。具体而言，种子处理跟随一种程序，其中使种子经受特定所需量的包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的制剂。制剂可以为直接或在预先例如用水稀释之后施用的配制剂，例如可有利地将种子处理制剂稀释2-10倍，导致即用组合物的浓度为0.01-60重量％的活性化合物，优选0.1-40重量％。通常，使用适合于此目的的装置，例如用于固体或固体/液体组分的混合机，直至制剂均匀分布在种子上。因此，可通过任何标准种子处理工艺，包括但不限于在容器(例如瓶、袋或转筒)中混合、机械施用、滚动、喷雾和浸渍而将制剂施用于种子上。如果合适的话，然后干燥。

本发明的特别实施方案包括种子涂覆和吸液(例如浸泡)。“涂覆”表示任何部分或完全赋予种子外部表面一层或多层非植物材料的方法，“吸液”表示任何产生活性成分渗入种子的可萌芽部分和/或它的天然鞘、(内部)皮、外壳、荚、豆荚和/或外皮的方法。因此，本发明还涉及一种包括为种子提供包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的涂层的种子处理，涉及一种包括用式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐使种子吸液的种子处理。

涂层在供应高负载式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐中特别有效，这是由于可需要它来处理通常难控制的节肢动物害虫，而同时防止由于提高式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的负载而不可接受的植物毒性。

涂层可以使用常规涂覆技术和机器，例如流化床技术、辊式研磨方法、rotostatic种子处理机和鼓式涂料机施用于种子。其他方法如喷泉床技术也可以是有用的。种子在涂覆之前可以预分级。涂覆之后，通常将种子干燥，然后转移至分级机分级。

这种程序为本领域已知的。种子涂覆技术和它们施用的装置例如公开于美国专利号5,918,413、5,891,246、5,554,445、5,389,399、5,107,787、5,080,925、4,759,945和4,465,017中。

在另一个特别实施方案中，固体式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐，例如固体细颗粒物配制剂如粉末或粉剂可直接与种子混合。任选，粘着剂可用来实现固体如粉末在种子表面的附着。例如，一些种子可与粘着剂(其提高粒子在种子表面上的附着)混合，并且任选搅拌以促使用粘着剂均匀涂覆种子。例如，种子可与有效量的粘着剂混合，其导致用粘着剂部分或完全涂覆种子。这样预处理的种子然后与含固体式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的固体配制剂混合以实现固体配制剂在种子材料表面上的附着。然后例如通过滚动而搅拌混合物以促使粘着剂与固体氰氟虫腙或其盐接触，由此引起固体式(I)的缩苯氨基脲或其盐粘在种子上。

用式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐处理种子的另一个特别方法是吸液。例如，种子可与包含约1重量％至约75重量％式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在溶剂如水中的水溶液结合一段时间。优选溶液的浓度为约5重量％至约50重量％，更优选约10重量％至约25重量％。在种子与溶液结合期间，种子吸收(吸液)至少一部分式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐。任选，可例如通过摇动、旋转、滚动或其他方法搅拌种子与溶液的混合物。在吸液方法后，种子可从溶液中分离并任选以适合的方式，例如通过轻拍或空气干燥而干燥。

在本发明的又一个特别实施方案中，式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐可通过使用固体基质底漆而引至种子上或引入种子中。例如一些式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐可与固体基质材料混合，然后可使种子与固体基质材料接触一段时间以使式(I)的缩苯氨基脲或其盐被引至种子。然后，种子可任选从与固体基质材料中分离并储存或使用，或优选固体基质材料加种子的混合物可储存或直接种植/播种。

如上所述，式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐和任选其他活性成分可直接使用，即不存在任何助剂。然而，式(I)的缩苯氨基脲或其盐和其他活性成分通常以组合物的形式施用于种子。

如其中所用，“组合物”包含至少一种活性成分和至少一种助剂。

术语“助剂”指不发挥它们自身的生物相关效应，但支持活性成分的效应的化合物或化合物组合。当使用助剂时，它们的选择将取决于活性成分和种子处理所选择的程序。

通常，组合物因此包含活性成分组分(“A”)和助剂组分(“B”)。组合物的活性成分组分(“A”)包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐(“A1”)和任选一种或多种其他活性成分(“A2”)。助剂组分(“B”)包含一种或多种助剂。

通常，组合物包含0.005-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其是5-50重量％活性成分组分“A”，其中通过组分“B”形成平衡。在本文中，活性成分以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。根据特别实施方案，组分“A”基本上由式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐组成，即组合物的活性成分为式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐。

在本发明的特别实施方案中，组合物可额外包含一种或多种温血动物如鸟、狗和刺猬的驱避剂，例如壬酸香草基酰胺。驱避剂的量将优选基于组合物的总重量0.1-5重量％。

根据特别实施方案，组合物为种子处理配制剂。本发明种子处理配制剂包含至少一种特别适合于种子处理的助剂，即尤其促进式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在种子上附着和/或渗入种子和/或另外改善组合物或用其处理的种子的稳定性和/或可管理性的助剂。因此，本发明还涉及一种种子处理配制剂，其包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐、至少一种种子处理助剂和任选一种或多种其他助剂。

尤其是，种子处理助剂选自适合于种子涂覆涂料的试剂、适合于固体基质底涂料的试剂、适合于促进种子吸液的渗透增强剂、着色剂、防冻剂和胶凝剂。

根据优选实施方案，种子涂料包含粘合剂(或粘着剂)。任选，涂料还包含一种或多种选自填料和增塑剂的额外种子处理助剂。

基料(或粘着剂)为所有可用于种子处理配制剂的常规基料(或粘着剂)。用于本发明的基料(或粘着剂)优选包含可以为天然或部分或完全合成且对待涂覆种子不具有植物毒性影响的粘合剂聚合物。优选基料(或粘着剂)为可生物降解的。优选选择基料或粘着剂充当式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的基质。

基料(或粘着剂)可选自聚酯、聚醚酯、聚酐、聚酯氨基甲酸酯、聚酯酰胺；聚乙酸乙烯酯；聚乙酸乙烯酯共聚物；聚乙烯醇和纤基乙酸钠；聚乙烯醇共聚物；聚乙烯基吡咯烷酮；多聚糖，包括淀粉、改性淀粉和淀粉衍生物、糊精、麦芽糖糊精、藻酸盐、壳聚糖和纤维素、纤维素酯、纤维素醚和纤维素醚酯，包括乙基纤维素、甲基纤维素、羟基甲基纤维素、羟基丙基纤维素和羧甲基纤维素；脂肪；油；蛋白质，包括酪蛋白、白明胶和玉米蛋白；阿拉伯树胶；虫胶；偏二氯乙烯和偏二氯乙烯共聚物；木素磺酸盐，尤其是木素磺酸钙；聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和丙烯酸共聚物；聚乙烯基丙烯酸酯；聚氧化乙烯；聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚亚乙基酰胺；丙烯酰胺聚合物和共聚物；聚丙烯酸羟基乙基酯、甲基丙烯酰胺单体；和聚氯丁烯。在特别实施方案中，基料为热塑性聚合物。

在本发明特别实施方案中，种子处理配制剂含至少一种聚酯，聚酯尤其选自聚丙交酯、部分芳族聚酯(对苯二甲酸、己二酸与脂族二醇的共聚物)、聚乙交酯、聚羟基链烷酸酯和聚酒石酸酯。

配制剂中基料(或粘着剂)的量可变化，但将为总重量的约0.01至约25％，更优选约1至约15％，甚至更优选约5至约10％。

如上所述，涂料可任选还包含填料。填料可以为吸收剂或惰性填料，例如本领域已知的，并可包括木粉、谷物粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，糖类，尤其是多聚糖，活性炭、颗粒无机固体、硅石凝胶、硅酸盐、粘土、白垩、硅藻土、碳酸钙、碳酸镁、白云石、氧化镁、硫酸钙等。可使用的粘土和无机固体包括钙膨润土、高岭土、瓷土、滑石、珍珠岩、云母、蛭石、硅酸盐、石英粉、蒙脱石、绿坡缕石、红玄武土、黄土、石灰石、石灰及其混合物。可使用的糖类包括糊精和麦芽糖糊精。谷物粉包括小麦粉、燕麦粉和大麦粉、填料也可包含肥料物质，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲及其混合物。

填料的选择使得它将对种子提供适当的小气候，例如填料用来提高活性成分的负载率并调整活性成分的控制-释放。填料可有助于涂覆种子的生产或过程。填料的量可变化，但通常填料组分的重量将为总重量的约0.05至约75％，更优选约0.1至约50％，甚至更优选约0.5至约15％。

优选基料(或粘着剂)的选择使得它可用作式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的基质。当上述基料所有均可用作基质时，优选形成一种或多种基料化合物的连续固相，在此期间式(I)的缩苯氨基脲或其盐作为不连续相分布。任选，填料和/或其他组分也可存在与基质中。术语“基质”应理解包括可视为基质体系、储存体系或微胶囊化体系的那些。通常，基质体系由式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐和在聚合物内均匀分散的填料组成，而储存体系由包含物理分散在周围、限制速率的聚合相中的式(I)的缩苯氨基脲或其盐的分离相组成。微胶囊化包括小粒子或液体滴的涂覆，但还有固体基质中的分散体。

尤其是如果用于涂覆中的式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐为油型组合物且几乎没有惰性填料存在，则可有用的是通过干燥组合物而促进干燥过程。此任选步骤可通过本领域熟知的方法进行，可包括加入碳酸钙、高岭土或膨润土、珍珠岩、硅藻土，或任何吸收剂材料，吸收剂材料优选与式(I)的缩苯氨基脲或其盐涂层一起加入以吸收油或过量湿气。对于有效提供干燥涂层而言，需要的吸收剂的量将为约0.5至约10％的种子重量。

任选，涂料包含增塑剂。增塑剂通常用于使由涂层形成的膜更柔性，以改善附着力和覆盖性，并改善处理速度。改善的膜柔性对于使存储、处理或播种过程中碎屑、破裂或剥落最小化。可使用各种增塑剂；然而，有用的增塑剂包括聚乙二醇、低聚聚亚烷基二醇、甘油、烷基苄基邻苯二甲酸酯，尤其是丁基苄基邻苯二甲酸酯、乙二醇苯甲酸酯和相关化合物。增塑剂在涂层中的含量将为约0.1重量％至约20重量％。

本发明中有用的适合于固体基质底涂料的试剂包括聚丙烯酰胺、淀粉、粘土、硅石、氧化铝、土、砂、聚脲、聚丙烯酸酯，或任何其他能吸收或吸附式(I)的缩苯氨基脲一段时间，并将式(I)的缩苯氨基脲释放至种子内或种子上。有用的是确保式(I)的缩苯氨基脲或其盐与固体基质材料彼此相容。例如固体基质材料的选择应使得它可以以合理速率，例如经数分钟、数小时或数天的时间释放式(I)的缩苯氨基脲或其盐。

适用于促进种子吸液的渗透增强剂包括农业可接受表面活性化合物。渗透增强剂的量基于配制剂的总重量将通常不超过20重量％。优选，渗透增强剂的量将为2-20重量％。

本发明着色剂为常规用于这种目的的所有染料和颜料。在本文中，可使用可微溶于水的颜料和可溶于水的染料二者。可提到的实例为着色剂、染料和在Rhodamin B名下已知的颜料、C.I.颜料红(Pigment Red)112和C.I.溶剂红(Solvent Red)1、颜料蓝(Pigment Blue)15:4、颜料蓝(PigmentBlue)15:3、颜料蓝(Pigment Blue)15:2、颜料蓝(Pigment Blue)15:1、颜料蓝(Pigment Blue)80、颜料黄(Pigment Yellow)1、颜料黄(Pigment Yellow)13、颜料红(Pigment Red)48:2、颜料红(Pigment Red)48:1、颜料红(PigmentRed)57:1、颜料红(Pigment Red)53:1、颜料橙(Pigment Orange)43、颜料橙(Pigment Orange)34、颜料橙(Pigment Orange)5、颜料绿(PigmentGreen)36、颜料绿(Pigment Green)7、颜料白(Pigment White)6、颜料棕(Pigment Brown)25、碱性紫(Basic Violet)10、碱性紫(Basic Violet)49、酸性红(Acid Red)51、酸性红(Acid Red)52、酸性红(Acid Red)14、酸性蓝(Acid Blue)9、酸性黄(Acid Yellow)23、碱性红(Basic Red)10、碱性红(BasicRed)108。着色剂的量将通常不超过配制剂的20重量％，优选基于配制剂的总重量1-15重量％。通常优选着色剂还作为温血动物驱避剂为活性的，如氧化铁、TiO₂、普鲁士蓝、蒽醌染料、偶氮染料和金属酞青染料。

尤其可用于含水配制剂的防冻剂原则上为所有导致水的熔点降低的那些物质。适合的防冻剂包含醇如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、二醇、甘油、二乙二醇等。通常，防冻剂的量基于配制剂的总重量将不超过20重量％，常常为1-15重量％。

适合的胶凝剂为在农用化学组合物中可用于这种目的的所有物质，例如纤维素衍生物、聚丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土，尤其是有机改性的层状硅酸盐和高度分散的硅酸盐。特别适合的胶凝剂为角叉莱(Satiagel^)。通常，胶凝剂的量将不超过配制剂的5重量％，优选基于配制剂的总重量0.5-5重量％。

可存在于种子处理配制剂中的其他助剂包括溶剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、表面活性剂、稳定剂、保护胶体、消泡剂和防腐剂。

适合的溶剂为水或有机溶剂如芳族溶剂(例如Solvesso产品，二甲苯)、石蜡(例如矿物油馏分)、醇(例如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮(例如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯。原则上，也可使用溶剂混合物。根据特别实施方案，本发明配制剂含小于10重量％，优选小于6重量％所述有机溶剂。

表面活性化合物为适用于配制农用化学活性物质，尤其适用于式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的那些表面活性剂，其可以为非离子、阳离子、阴离子或两性的。根据它们的作用，表面活性剂-有时候称作“添加剂”-可分为润湿剂、分散剂、乳化剂或保护胶体；然而，这些具体组可交叠，不能严格分开。通常，表面活性剂的量基于配制剂的总重量将不超过20重量％，常常为1-15重量％。

适合的润湿剂为所有促进润湿且便利地用于配制农用化学活性成分的那些物质。可优选使用烷基萘磺酸盐如二异丙基-或二异丁基萘磺酸盐。

适合的分散剂和/或乳化剂为所有便利地用于配制农用化学活性成分的非离子、阴离子和阳离子分散剂。可优选使用如下：非离子或阴离子分散剂和/或乳化剂或非离子或阴离子分散剂和/或乳化剂的混合物。

适合的可使用的非离子分散剂和/或乳化剂尤其为氧化乙烯/氧化烯嵌段共聚物，烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，例如聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚、烷基酚聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬脂基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇，醇与脂肪醇氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨糖醇酯和甲基纤维素。然而，根据特别实施方案，本发明配制剂含小于10重量％，优选小于6重量％氧化乙烯/氧化烯嵌段共聚物，更尤其是小于10重量％，优选小于6重量％所述非离子分散剂和/或乳化剂。

可使用的适合的阴离子分散剂和/或乳化剂尤其是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有芳基磺酸盐/甲醛缩合物，例如磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，木素磺酸盐、木素亚硫酸盐废液、甲基纤维素的磷酸化或硫酸化衍生物，和聚丙烯酸的盐。

保护胶体为通常水溶性、两亲聚合物。实例包括蛋白质和变性蛋白质如酪蛋白，多聚糖如水溶性淀粉衍生物和纤维素衍生物，尤其是疏水性改性淀粉和纤维素，此外还有聚羧酸酯如聚丙烯酸与丙烯酸共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯亚胺和聚亚烷基醚。

可使用的消泡剂为所有抑制泡沫发展且便利地用于配制农用化学活性成分的那些物质。硅酮消泡剂，即含水硅乳液(例如Wacker的Silikon^SRE或Rhodia的Rhodorsil^)、长链醇、脂肪酸及其盐，例如硬脂酸镁是特别适合的。通常，消泡剂的量将不超过配制剂的3重量％，优选基于配制剂的总重量0.1-2重量％。

可使用的防腐剂为农用化学组合物中用于这种目的的所有防腐剂。可提到的实例为双氯酚、异噻唑烯(isothiazolene)和异噻唑酮如1，2-苯基噻唑-3(2H)-酮、2-甲基-2H-异噻唑-3-酮-氢氯化物、5-氯-2-(4-氯苄基)-3(2H)-异噻唑酮、5-氯-2-甲基-2H-异噻唑-3-酮、5-氯-2-甲基-2H-异噻唑-3-酮、5-氯-2-甲基-2H-异噻唑-3-酮-氢氯化物、4，5-二氯-2-环己基-4-异噻唑啉-3-酮、4，5-二氯-2-辛基-2H-异噻唑-3-酮、2-甲基-2H-异噻唑-3-酮、2-甲基-2H-异噻唑-3-酮-氯化钙络合物、2-辛基-2H-异噻唑-3-酮和苄醇半缩甲醛。通常，防腐剂的量将不超过配制剂的2重量％，优选基于配制剂的总重量0.01-1重量％。

技术人员基本上熟悉活性成分的农业组合物。实例包括水溶性浓缩物(SL、LS)、可分散浓缩物(DC)、可乳化浓缩物(EC)、乳液(EW、EO、ES)、悬浮液(SC、OD、FS)、水分散性颗粒(WG、SG)、水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)、粉剂或可撒粉粉末(DP、DS)、颗粒(GR、FG、GG、MG)、ULV溶液(UL)和凝胶配制剂(GF)。技术人员例如从Ullmann’sEncyclopedia of Industrial Chemistry，Fungicides笫4章，CD-ROM第5版，Wiley-VCH，1997和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulationtechnology，Wiley VCH Verlag GmbH，Weinheim(德国)，2001中熟悉这种组合物。

为了种子处理，这种组合物可直接或在加入适合的液体，尤其是水以便溶解、乳化、分散、悬浮或稀释组合物之后施用。施用于种子的即用型制剂的类型因此取决于所用组合物的类型和处理种子所用的方法。

这种组合物可以以已知的方式例如通过将活性成分与一种或多种助剂混合而制备(例如见US 3,060,084，EP-A 707 445(对于液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，12月4日，1967，147-48，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57及随后各页，WO 91/13546，US 4,172,714，US4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，JohnWiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed ControlHandbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH VerlagGmbH，Weinheim(Germany)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry andTechnology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8))。

如下实施例简单说明所述组合物：

A水溶性浓缩物，溶液(SL、LS)

将10重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐溶于90重量份水或水溶性溶液中。作用选择，将润湿剂或其他助剂加入式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐中。式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐依靠用水稀释而溶解，由此得到具有10％(w/w)氰氟虫腙或其农业可接受盐的配制剂。

B可分散浓缩物(DC)

将20重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到分散体，由此得到具有20％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

C可乳化浓缩物(EC)

将15重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于7重量份二甲苯中。用水稀释得到乳液，由此得到具有15％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

D乳液(EW、EO、ES)

将25重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通过乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用水稀释得到乳液，由此得到具有25％(w/w)氰氟虫腙或其农业可接受盐的配制剂。

E悬浮液(SC、OD、FS)

在搅拌球磨机中，将20重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入10重量份分散剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

F水分散性颗粒(WG、SG)

将50重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入50重量份分散剂和润湿剂而通过技术应用(例如挤出机、喷雾塔、流化床)精细磨碎，并制得水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有50％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

G水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)

将75重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在转子-定子研磨机中随着加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有75％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

H粉剂和可撒粉粉末(DP、DS)

将5重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐精细粉碎并与95重量份细碎高岭土密切混合。这得到具有5％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的可撒粉产品。

I颗粒(GR、FG、GG、MG)

将0.5重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐精细粉碎并与95.5重量份载体结合，由此得到具有0.5％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。现行方法为挤出、喷雾干燥或流化床。这得到未稀释施用于叶子用途的颗粒。

J ULV溶液(UL)

将10重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到具有10％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的产品，其未稀释而施用于叶子用途。

K凝胶配制剂(GF)

在搅拌球磨机中，将20重量份式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐随着加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到氰氟虫腙或其农业可接受盐的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的配制剂。

对于本发明种子处理，优选粉末，例如水分散性、水溶性和可撒粉粉末、粉剂和悬浮液。另外，优选凝胶配制剂。还可便利地使用水溶性浓缩物和乳液。

根据本发明，特别优选如下配制剂：可流动浓缩物(尤其是FS)；溶液(尤其是LS)；用于干燥处理的粉末(尤其是DS)；用于浆处理的水分散性粉末(尤其是WS)；水溶性粉末(尤其是SS)和乳液(尤其是ES)。还优选凝胶配制剂(尤其是GF)。这些配制剂可稀释或未稀释而施用于种子。

根据特别实施方案，FS配制剂用于种子处理。通常FS配制剂可包含1-800g/l式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐、1-200g/l表面活性剂、0-200g/l防冻剂、0-400g/l基料、0-200g/l着色剂和至多1升溶剂，优选水。

根据另一个特别实施方案，本发明种子处理配制剂为种子涂覆配制剂。

这种种子涂覆配制剂包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐、至少一种基料(或粘着剂)和任选至少一种其他选自填料和增塑剂的助剂。

包含基料、填料和/或增塑剂的种子涂覆配制剂为本领域熟知的。种子涂覆配制剂例如尤其公开于美国专利号5,939,356、5,882,713、5,876,739、5,849,320、5,834,447、5,791,084、5,661,103、5,622,003、5,580,544、5,328,942、5,300,127、4,735,015、4,634,587、4,383,391、4,372,080、4,339,456、4,272,417和4,245,432中。

包括在涂覆配制剂中的式(I)的缩苯氨基脲或其盐的量将取决于种子的类型而变化，但涂覆配制剂将含大量杀虫有效的式(I)的缩苯氨基脲或其盐。通常涂覆配制剂中式(I)的缩苯氨基脲或其盐的量将从总重量的约0.005％至约75％变化。式(I)的缩苯氨基脲或其盐的更优选范围为约0.01％至约40％；更优选约0.05％至约20％。

包括在涂覆配制剂中的式(I)的缩苯氨基脲或其盐的确切量易于由本领域技术人员测定，将取决于待涂覆种子的尺寸和其他特征(表面结构等)。涂覆配制剂中的式(I)的缩苯氨基脲或其盐必须不抑制种子的萌芽并应在在目标昆虫对种子或植物产生伤害的生命周期的时间期间有效保护种子和/或植物。通常，涂层将在播种之后约0-120天，优选约0-60天有效。

用式(I)的缩苯氨基脲或其盐形成的涂覆配制剂能影响式(I)的缩苯氨基脲或其盐通过扩散或移动而穿过基质释放至种子或周围介质的缓慢速率。

本发明还提供一种已通过上述方法处理的种子。它还提供一种可通过上述方法得到的种子。

另外，本发明还提供一种已用上述种子处理配制剂处理的种子，尤其是涂覆有配制剂或含它的种子。它还提供可通过使用上述配制剂得到的种子。

这里术语“涂覆有和/或含”表示在施用时式(I)的缩苯氨基脲或其盐大部分位于种子表面上，尽管取决于施用方法，更大或更小部分式(I)的缩苯氨基脲或其盐可渗入种子中。当(再)种植所述种子时，它可吸收式(I)的缩苯氨基脲或其盐。

另外，本发明涉及一种包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子，尤其是未播种的种子。

根据一个实施方案，这种包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子具有涂层，其中所述涂层包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐。根据其他实施方案，这种包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子为其可萌芽部分和/或天然鞘、壳、荚和/或外皮包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子。还有，式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐可存在于涂层和种子可萌芽部分和/或天然鞘、壳、荚和/或外皮中。

优选，这种种子包含有效量式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐。因此，种子以这样的方式涂覆、浸渍或涂覆和浸渍使得萌芽和出苗期间的害虫损害降低。

用式(I)的缩苯氨基脲或其盐处理的种子也可包在外覆膜中以保护缩苯氨基脲涂层。这种外覆层为本领域已知的并可使用常规流化床和辊筒涂膜技术施用。

本发明种子可用于植物繁殖。种子可储存、处理、种植/播种和耕种。

除非另有说明，所有以重量％表示的量指总组合物(或配制剂)的重量。

实施例

本发明将通过如下实施例说明，其不应构成对本发明的限制。

实施例1：不存在氰氟虫腙的植物毒性

为确定种子处理对种子和发芽植物的生活力的影响，将胡萝卜种子用氰氟虫腙处理、用杀虫剂毒虫畏(chlorfenvinphos)(在Birlane^TM名下，这里指通过Birlane^TM名市售)涂覆或保持未处理，然后在可控环境条件下播种和培育。分别在20天和43天，评估已发芽的种子的百分数。结果显示于表1中。

表1：生长植物的百分数

	20天	43天
	20天	43天	不处理	47％	51％
用氰氟虫腙(100cc)处理	42％	47％	不处理	47％	51％
用氰氟虫腙(100cc)处理	42％	47％	比较：用Birlane^TM处理	52％	56％

结果在预期的实验变化方案之内。结论是用氰氟虫腙或Birlane^TM处理对胡萝卜种子的生活力无明显影响。

实施例2：短期保护胡萝卜不受胡萝卜茎蝇(Psila rosae)侵染

为确定种子涂覆对抗双翅类幼虫的效力，将胡萝卜种子用两种不同浓度的氰氟虫腙、Birlane^TM涂覆或保持未处理，然后如实施例1所述播种和培育。在播种之后35天，将植物曝露于通过成虫诱捕器捕获而监控的胡萝卜茎蝇(Psila rosae)的侵染下。每诱捕器300-400个昆虫表示合理的侵染压力。分别在35和91天时，每田地100个植物检查蛆侵染。结果显示于表2中。

表2：受胡萝卜茎蝇(Psila rosae)侵染的植物的百分数

	35天	91天
	35天	91天	不处理	12％	23％
用氰氟虫腙(50ml/单位)涂覆	3％	12％	不处理	12％	23％
用氰氟虫腙(50ml/单位)涂覆	3％	12％	用氰氟虫腙(100ml/单位)涂覆	7％	10％
比较：用Birlane^TM涂覆	9％	12％	用氰氟虫腙(100ml/单位)涂覆	7％	10％

所有测试产品通过胡萝卜种子的种子涂覆而施用。将Birlane^TM根据对于胡萝卜推荐的标注而施用。将氰氟虫腙分别以每种子单位50ml和100ml配制的产品施用。胡萝卜根蝇损害的评估在播种35和91天后进行。通过每次处理评估100胡萝卜根而评价侵染，记录被侵染植物的数。包括在表中的数显示通过处理受损的植物的百分数。

结论是用氰氟虫腙或Birlane^TM涂覆在降低早期蛆损害中有效。证明氰氟虫腙在第一周期间防止对秧苗的损害中比Birlane^TM更有效。总之，种子涂覆提供2-3个月的保护。

实施例3：不存在种子涂覆的长期效应

这个试验的目的是以每单位种子100ml产品直接比较氰氟虫腙与市场标准Birlane^TM。活性评估考虑施用之后至多124天产品的残余活性。

将胡萝卜种子涂覆或保持未涂覆，如实施例2所述播种和培育，并在播种之后46-53天以每诱捕器300-400个昆虫的近似密度经受胡萝卜茎蝇(Psila rosae)侵染。分别在82、96、110和124天，将每田地100个植物检测蛆侵染。结果显示于表3中。

表3：用胡萝卜茎蝇(Psila rosae)侵染的植物的百分数(长期)

	82天	96天	110天	124天
	82天	96天	110天	124天	不处理	1.5％	10％	11％	26％
用氰氟虫腙(100ml/单位)处理	2％	4％	10％	22％	不处理	1.5％	10％	11％	26％
用氰氟虫腙(100ml/单位)处理	2％	4％	10％	22％	用Birlane^TM(100ml/单位)处理	0.5％	2％	8％	11％

胡萝卜蝇侵染开始缓慢(第1次评估(82天))，但是在试验过程中缓慢增加且在最后评估日期在未处理对照中达到达26％侵染。

结论是已在实施例2中显示的用氰氟虫腙或Birlane^TM种子处理的保护效应在第1个2至3月期间有效，3-4个月之后逐渐减弱。此效应用氰氟虫腙比用Birlane^TM更明显。用氰氟虫腙处理种子因此可被认为生态上无可非议的。

实施例4：氰氟虫腙对抗胡萝卜茎蝇(Psila rosae)的效力

为量化氰氟虫腙对抗蛆的效果，将胡萝卜种子用不同浓度的氰氟虫腙、Birlane^TM涂覆或保持未涂覆，然后如以上实施例所述播种和培育。

表4：氰氟虫腙在胡萝卜种子处理中的有效剂量

	70天	97天	116天
	70天	97天	116天	不处理	0.6％	43％	64％
用氰氟虫腙(25ml/单位)处理	2％	33％	73％	不处理	0.6％	43％	64％
用氰氟虫腙(25ml/单位)处理	2％	33％	73％	用氰氟虫腙(50ml/单位)处理	1％	24％	61％
用氰氟虫腙(75ml/单位)处理	0％	14％	55％	用氰氟虫腙(50ml/单位)处理	1％	24％	61％
用氰氟虫腙(75ml/单位)处理	0％	14％	55％	用氰氟虫腙(100ml/单位)处理	0％	29％	55％
用Birlane^TM处理	0.1％	23％	61％	用氰氟虫腙(100ml/单位)处理	0％	29％	55％

结论是用氰氟虫腙处理如同用Birlane^TM处理一样有效。

实施例5：氰氟虫腙对抗玉米根虫(Diabrotica v.virgifera)的效力

氰氟虫腙降低在玉米中由玉米根虫(Diabrotica v.virgifera)导致的根损失(每粒1.25mg氰氟虫腙；根损失(范围1-6)∶3.0-3.1(处理)/4.2-4.4(控制))。

根据另一方面，本发明还涉及一种防治软体动物，尤其是陆生和两栖蜗牛和鼻涕虫的方法，其中将软体动物、待保护不受软体动物损害的植物或软体动物栖息环境用式I的缩苯氨基脲化合物或其农业可接受盐处理：

其中R¹和R²各自独立地为氢、CN、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，R³为C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基。

本发明还涉及包含式I化合物的杀软体动物组合物。

蜗牛和鼻涕虫为温带、亚热带和热带作物中重要的害虫。新的耕种技术，尤其是免耕法和少耕法，导致蜗牛和鼻涕虫的损害增加。由于因它们的生态，许多蜗牛和鼻涕虫物种到处存在，这些物种已扩散至它们起初不存在的区域。由于各种原因，例如由于检疫规定(Parella，M.P.，Robb，K.and Morishita，P.：Calif.Agriculture 1985，一月/二月，6-8)，蜗牛和鼻涕虫防治变得日益重要。

目前商业软体动物杀灭剂或者有效但遭受非目标有机体如蚯蚓和刺猬的风险，或者显示对非目标有机体更低的毒性水平但不真正使软体动物致死。

因此，本发明的目的是提供一种例如对蜗牛和鼻涕虫充分有效并且具有对非目标物种相对低毒性的有用的软体动物杀灭剂。

已发现这些目的通过式I的缩苯氨基脲解决。

式I化合物及其农业可接受盐非常适合于在农业和园艺中防治蜗牛和鼻涕虫。

式I化合物具有一个或多个手性中心，在这种情况下，它们作为对映体或非对映体的混合物存在。本发明涉及纯对映体或非对映体以及其混合物。

适合的农业可接受盐尤其是对化合物I的杀软体动物作用不具有任何负面影响的那些阳离子的盐。因此，适合的阳离子尤其是碱金属离子，优选锂、钠和钾，碱土金属离子，优选钙、镁和钡，过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁，以及如果需要的话可带有1-4个C₁-C₄烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，此外还有离子、锍离子，优选三(C₁-C₄烷基)锍，和氧化锍离子，优选三(C₁-C₄烷基)氧化锍。

以上变量的定义中提到的有机结构部分为-像术语卤素-各列独立基团成员的集合术语。前缀C_n-C_m每种情况下表示基团中可能的碳原子数。

术语卤素每种情况下表示氟、溴、氯或碘。

其他含义的实例为：

如其中所用的术语“C₁-C₄烷基”和烷基氨基和二烷基氨基的烷基结构部分指具有1-4个碳原子的饱和直链或支化烃基，即例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。

如其中所用的术语“C₁-C₄卤代烷基”指具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以被氟、氯、溴和/或碘替换，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2，3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3，3，3-三氟丙基、3，3，3-三氯丙基、2，2，3，3，3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。

如其中所用的术语“C₁-C₄烷氧基”指经由氧原子连接的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，即例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1，1-二甲基乙氧基。

如其中所用的术语“C₁-C₄卤代烷氧基”指部分或完全由氟、氯、溴和/或碘取代的上述C₁-C₄烷氧基，即例如氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。

在缩苯氨基脲化合物I中，优选其中变量R¹、R²和R³相互独立地，但尤其组合具有如下给定含义的那些：

R¹为C₁-C₄卤代烷基，尤其是三氟甲基；

R²为氰基；

R³为C₁-C₄卤代烷氧基，尤其是三氟甲氧基。

最适合的是其中R¹为间位三氟甲基，R²为对位氰基和R³为对位三氟甲氧基的式I化合物。

缩苯氨基脲化合物I作为杀虫活性成分公开于EP-A 462 456中，可如其中所述而制备。

缩苯氨基脲化合物I的杀软体动物作用延伸至陆生和两栖蜗牛和鼻涕虫，例如Deroceras(蛞蝓(Agriolimax))、Arianta、蛞蝓属(Limax)、蜗牛属(Helix)、Helicogona、Cepaea、Milax、椎实螺(Lymnaea)(土蜗属(Galba))、玛瑙螺属(Achatina)、Theba、螺蜗牛属(Cochlicella)、Helicarion和复套蛞蝓(Vaginulus)。蜗牛和鼻涕虫害虫例如包括鼻涕虫Arion ater、A.lusitanicus、A.hortensis、灰蛞蝓(Agriolimax reticulatus)、黄蛞蝓(Limaxflavus)、L.maximus、Milax gagates、Mariaella dursumierei、Helicarionsalius、Vaginula hedleyi和Pamarion pupillaris，以及蜗牛散大蜗牛属(Helixaspersa spp.)、森林葱蜗牛(Cepaea nemoralis)、沙丘蜗牛(Theba pisana)、褐云玛瑙螺(Achatina fulica)、A.zanzibarica、Limicolaria kambeul、巴蜗牛属(Bradybaena spp.)、Cochlodina spp.、大蜗牛属(Helicella spp.)、Euomphalia spp.和陆生蜗牛(Arianta arbustorum)属的那些。

软体动物可通过将它们、它们的食物供给、栖息地、繁殖地或场所与杀软体动物有效量的缩苯氨基脲I接触而防治。

式I化合物通过接触和摄取(诱饵或植物部分)而有效。

诱饵可以为液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可形成各种适于各种应用的形状和形式，例如颗粒、块、条、圆片。可将液体诱饵装入各种设备中以确保正确施用，例如开口容器、喷雾设备、液滴源或蒸发源。凝胶可基于含水或含油基质，可依据粘性、保湿性或老化特征方面具体需要而配制。

用于软体动物杀灭剂的适合的配制剂例如描述于GB-A 2 087 723、EP-A 190 595、DE-A 35 03 608、DE-A 37 06 358和DE-A 35 00 468中。

它们通常需要载体、可食用物质或诱饵、基料和活性成分，以及如果需要的话常规添加剂，例如防腐剂、着色剂、驱避剂、水、有机溶剂和/或表面活性剂。

适合的(固体)载体的实例为粉末状天然矿物如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，和粉末状合成矿物如细碎硅石、氧化铝和硅酸盐；适合于颗粒的固体载体的实例为碾碎和打碎的天然矿物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，无机和有机粗粉的合成颗粒和有机材料如锯末、椰子壳、玉米棒和烟草茎的颗粒。

存在的可食用物质可以为任何可用于这种诱饵的常规饲料物质，例如磨碎的谷类产品(例如颗粒形式的小麦、燕麦、大麦、黑麦、玉米或稻，面粉、粗磨粉、糠、胚芽或面包)、油饼(例如来自棉籽、花生、向日葵或罂粟种子)、麦芽、酵母、米淀粉、鱼粉、肉粉、甜菜糖蜜或来自水果压榨的残余物，或种特异或蜗牛-和鼻涕虫-特异诱饵特别有利，其中每种情况下使用适合的基料、稳定剂和微生物抑制剂；有利地加入具有驱避鸟和哺乳动物的物质和有机或无机染料或颜料。这种加入的目的是驱避非目标有机体并确保作用持续尽可能长的时期。

为了抑制诱饵的变质，可存在抑真菌剂。

可用于这种目的的所有常规粘合剂可作为基料存在。优选甲基纤维素、糖、糊精、淀粉、藻酸盐、二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、木素磺酸盐、阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯。可存在一种或多种基料。

可存在或可不存在的防腐剂的实例为2-羟基联二苯、山梨酸、对羟基苯甲醛、对羟基苯甲酸甲酯、苯甲醛、苯甲酸、对羟基苯甲酸丙酯和对硝基苯酚。

为对于驱避鸟和哺乳动物为适合添加剂的着色剂的实例为无机颜料，例如氧化铁、二氧化钛和普鲁士蓝，和有机染料如蒽醌、偶氮和金属酞菁染料。着色剂可以以0.1-5重量％的量存在于配制剂中。

用于驱避温血动物如狗和刺猬的驱避剂可以为任何适合于此目的的常规组分。实例为壬酸香草基酰胺。驱避剂可以以0.1-5重量％的量存在于配制剂中。

用于吸引土壤害虫的物质可以为任何适合于此目的的常规物质。实例为大茴香和大茴香子油。

适合的有机溶剂为所有常规用于诱饵制备的有机溶剂。优选低沸点有机溶剂如甲醇、乙醇、丁醇和二氯甲烷。

适合的表面活性剂为非离子物质，例如聚氧化烯与烷基酚的缩合物和脂肪酸聚氧亚烷基酯，例如辛基苯氧基聚氧乙醇，阳离子物质如季铵盐，例如鲸蜡基三甲基氯化铵或鲸蜡基氯化吡啶，和阴离子物质，例如长链烷基硫酸盐的钠盐如月桂基硫酸钠，烷基芳基硫酸盐的盐，脱氧胆酸的钠盐，牛磺胆酸的钠盐和牛磺甘氨胆酸的钠盐。

配制剂也可含其他活性成分，例如植物保护剂如其他农药、杀虫剂、除草剂、杀真菌剂或杀菌剂，肥料如硝酸铵、脲、钾碱和过磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂、安全剂和杀线虫剂。这些额外的成分可顺序地或与本发明软体动物杀灭剂组合使用，如果合适的话还仅恰使用之前加入(罐搅拌)。

施用的其他优选形式为用常规用于拌种的配制剂拌种。

常规的种子处理例如包括可流动浓缩物、溶液、用于干燥处理的粉末、用于浆处理的水分散性粉末、水溶性粉末和乳液。施用于种子在播种之前直接在种子上，或在种子发芽处理之后进行。

通常加入粘着剂/粘合剂以改善处理之后活性材料在种子上的附着。适合的粘合剂为嵌段共聚物EO/PO表面活性剂，还有聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯酰亚胺(Lupasol^、Polymin^)、聚醚和由这些聚合物衍生的共聚物。

在各种施用形式中活性成分的含量可在宽限度内变化。通常“农药有效量”意指达到对软体动物可检测效果所需要的活性成分的量。农药有效量对于各种用于本发明的化合物/组合物可不同。组合物的农药有效量也将根据主要条件如施用周期、气候、场所、施用模式等而变化。

通常，在粒状配制剂的情况下0.001-90重量％，0.5-50重量％，尤其是1-10重量％活性成分，在拌种的情况下10-90重量％活性成分足以实现对软体动物可检测的效果。

施用可在场所、生长作物或收获的作物受软体动物侵染之前或之后进行。

“场所”意指害虫或寄生虫正在生长或可生长的栖息地、繁殖区、植物、种子、土壤、面积、材料或环境。

适用于本发明方法中的有效量可以取决于具体的式I化合物、目标软体动物物种、施用方法、施用时机、气候状况、软体动物栖息地等而变化。

通常活性成分I的施用率为约0.3-30kg/ha，优选1-10kg/ha。

配制剂实施例1

将2kg化合物I、8kg硬脂酸钙、0.2kg苯甲酸钠、20kg白垩、0.5kg蓝色染料与69.3kg麦麸在混合机中混合。然后将此混合物用足够的水润湿并在捏合机中捏合。其后，使潮湿的混合物在挤出机中成型以得到直径为3mm的蜗牛或鼻涕虫诱饵料，在不高于60℃下干燥。

配制剂实施例2

为制备拌种，将如下成分混合并将混合物用水补充至1升：

480g化合物I，

20g商业苯酚磺酸/脲/甲醛缩合物，

40g分子量约10,000的乙烯/丙烯嵌段共聚物，

2g苍耳胶(xanthane)橡胶，

0.5g若丹明(Rhodamine)FB，

80g1，2-丙二醇和

5g硅酮消泡剂。

使用实施例1

在此实施例中，将240g/l化合物I的悬浮液浓缩物以每ha240g活性成分的施用率使用，其中化合物I中，R¹＝间位三氟甲基，R²＝对位氰基且R³＝对位三氟甲氧基。

试验在温室中在实践条件下在砂质土中进行。三种莴苣植物，Filipo变种，生长阶段45-46用作样地尺寸。将莴苣用上述化合物的溶液以每公顷240克活性成分的比率与500l/ha水喷雾。为喷雾，在3大气压力下使用单一Teejet^喷嘴，8002型(来自Spraying System Mobile SystemsDivision，Wheaton，IL，美国)。

喷雾施用之后，用网笼(直径40cm)将样地覆盖，每块样地加入20只蜗牛(Helix hortensis的有性成体)。

评估方法是计数死的、活着的活跃的和活着的不活跃的蜗牛数。活跃与不活跃之间通过用针触摸它们而区别。还记录食用损害的估量。

将蜗牛放入样地之后1天，47％不活跃。

将蜗牛放入样地之后2天，63％不活跃。

将蜗牛放入样地之后4天，71％死去，另外12％不活跃。

Claims

1.一种种子处理的方法，其包括用有效量的式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐处理种子：

其中R¹和R²各自独立地为氢、卤素、CN、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，R³为C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基。

2.根据权利要求1的方法，其中R¹为3-CF₃，R²为4-CN且-R³为4-OCF₃。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所述处理为了防治节肢动物害虫。

4.根据权利要求3的方法，其中所述节肢动物害虫为昆虫害虫。

5.根据权利要求4的方法，其中所述昆虫害虫为双翅类害虫。

6.根据权利要求5的方法，其中所述双翅类害虫为根蝇或根蛆。

7.根据权利要求6的方法，其中所述根蝇或根蛆为花蝇科成员，更优选Delia、Hylemia、泉蝇、Phorbia和茎蝇属之一。

8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中所述种子为块茎或球茎蔬菜、多叶蔬菜、多叶绿芸苔或果实类蔬菜的。

9.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中所述种子为椰菜、胡萝卜或甘蓝的。

10.根据权利要求1-9中任一项的方法，其中所述有效量为1-500g/100kg种子。

11.根据权利要求1-10中任一项的方法，其中所述处理为拌种。

12.根据权利要求1-11中任一项的方法，其中所述处理包括向种子提供包含缩苯氨基脲或其农业可接受盐的涂层。

13.根据权利要求1-11中任一项的方法，其中所述处理包括用缩苯氨基脲或其农业可接受盐使种子吸液。

14.一种包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐和至少一种种子处理助剂的种子处理配制剂：

15.根据权利要求14的配制剂，其中R¹为3-CF₃，R²为4-CN且R³为4-OCF₃。

16.根据权利要求14或15的配制剂，其包含0.005-95重量％缩苯氨基脲或其农业可接受盐。

17.根据权利要求14-16中任一项的配制剂，其中所述配制剂包含哺乳动物/鸟驱避剂。

18.根据权利要求17的配制剂，其中所述哺乳动物/鸟驱避剂的量为配制剂的0.1-5重量％。

19.根据权利要求14的配制剂，其中所述种子处理助剂为种子涂覆助剂、固体基质材料、渗透增强剂、着色剂、防冻剂或胶凝剂。

20.根据权利要求19的配制剂，其中所述种子涂覆助剂为基料。

21.根据权利要求20的配制剂，其中所述基料包含粘合剂聚合物，优选聚酯。

22.根据权利要求20或21的配制剂，其中所述基料的量为配制剂的1-15重量％。

23.根据权利要求19-22中任一项的配制剂，其中所述着色剂的量为配制剂的1-15重量％。

24.根据权利要求19-23中任一项的配制剂，其中所述防冻剂的量为配制剂的1-15重量％。

25.根据权利要求19-24中任一项的配制剂，其中所述胶凝剂的量为配制剂的0.5-5重量％。

26.根据权利要求19-25中任一项的配制剂，其中所述渗透增强剂的量为配制剂的2-20重量％。

27.一种用根据权利要求1-13中任一项的方法处理的种子。

28.一种可用根据权利要求1-13中任一项的方法得到的种子。

29.一种包含式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐的种子：

30.根据权利要求29的种子，其中R¹为3-CF₃，R²为4-CN且R³为4-OCF₃。

31.根据权利要求27-30中任一项的种子，其中所述种子具有涂层，所述涂层包含缩苯氨基脲或其农业可接受盐。

32.根据权利要求27-30中任一项的种子，其中所述种子的可萌芽部分和/或它的天然鞘、壳、荚和/或外皮包含缩苯氨基脲或其农业可接受盐。

33.根据权利要求27-32中任一项的种子，其中所述种子为未播种的种子。

34.式(I)的缩苯氨基脲或其农业可接受盐在种子处理中的用途：

35.权利要求34的用途，其中R¹为3-CF₃，R²为4-CN且R³为4-OCF₃。