CN101203504B - 抗微生物剂 - Google Patents

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Abstract

本文提供取代的芳族化合物,该化合物是tRNA合成酶抑制剂,在此可用作抗微生物剂。文中所述的化合物可用于治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧细菌或真菌有机体导致或促进的病症,更具体地用于抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、肠道球菌(Enterococci)、链球菌(Streptococci)、嗜血杆菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原体(Chlamydia)、立克次体(Rickettsiae)、支原体(Mycoplasm)、军团杆菌(Legionella)、分枝杆菌(Mycobacterium)、缠绕杆菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、拟杆菌(Bacteroides)、棒状杆菌(Corynebacterilum)、杆菌(Bacillus)或肠杆菌(Enterobactericeae)之类的细菌和曲霉(Aspergillus)、芽生菌(Biastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隐球菌(Cryptococcus)、表皮癣菌(Epidermophyton)、亨德逊属(Henldersonula)、组织胞浆菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、拟青霉(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊虫(Pneumocysttis)、发癣菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之类真菌生物体。本发明还提供制备这些化合物的方法,这些化合物的药物组合物,以及治疗微生物感染的方法。

Description

抗微生物剂
                            发明领域
本文提供取代的芳族化合物,该化合物是tRNA合成酶抑制剂,因此可用作抗微生物剂。文中所述的化合物可用于治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧菌或真菌有机体导致或促进的病症,更具体地用于抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、肠道球菌(Enterococcl)、链球菌(Streptococci)、嗜血杆菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原体(Chlamydia)、立克次体(Rickettsiae)、支原体(Mycoplasm)、军团杆菌(Legionella)、分枝杆菌(Mycobacterium)、缠绕杆菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、拟杆菌(Bacteroides)、棒状杆菌(Corynebacterium)、杆菌(Bacillus)或肠杆菌(Enterobactericeae)之类的细菌和曲霉(Aspergillus)、芽生菌(Blastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隐球菌(Cryptococcus)、表皮癣菌(Epidermophyton)、亨德逊属(Hendersonula)、组织胞浆菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、拟青霉(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊虫(Pneumocystis)、发癣菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之类真菌生物体。本发明还提供制备这些化合物的方法,这些化合物的药物组合物,以及治疗微生物感染的方法。
                           发明背景
抗生素对于抵抗感染性疾病具有非常重要的价值。近几十年来,微生物耐药性的普遍激增威胁了抗生素的有效性。一些重要的病原体具有严重的耐药性问题。这些病原体中,金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)或许是最明显的。它导致社区获得性感染和医院获得性感染,并且与高发病率和死亡率有关。万古霉素已经是作为抗生素的用于治疗具有多种耐药性的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌干扰(MRSA)的最后一种手段。从1996年就已经知道了对万古霉素具有一定程度耐药性的菌株(万古霉素-中度耐药性的金黄色葡萄球菌(Vancomycin-intermediates-resistant S.aureus),VISA),但是新鉴定的高耐药性菌株(VRSA)预示了抵抗这种病原体的新阶段。其它严重的治疗问题包括结核病(菌)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)的多药耐受性,由肠杆菌和绿脓假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)中的超广谱β-内酰胺酶(ESBL)引起的耐药性和肺炎链球菌中对青霉素的耐药性。
在1990年在全国范围内暴发了多药耐受性的伤寒沙门氏菌(Salmonelltyphi)的流行,到现在还没有完全消除。呼吸病原体中的抗微生物耐药性已经成为普遍的临床问题,目前超过90%的粘膜炎莫拉氏菌(Morexella catarrhali)和25%的流感嗜血菌(Haemophilus influenzae)产生了β内酰胺酶,需要用内酰胺酶稳定的头孢菌素或组合药物进行治疗。在最近几十年,抗青霉素、头孢菌素、大环内酯类和氟喹诺酮类的菌株的数目激增。
这些情况激发了人们去努力开发出新的能够战胜已出现的抗生物耐药性细菌的抗生素。氨酰基tRNA合成酶是所有活体中找到的重要的酶。这些酶已经开始作为有吸引力的靶用于开发新的抗生素。氨酰基tRNA合成酶使tRNA分子具有相应的氨基酸,这是蛋白质合成中重要的步骤。目前有20种tRNA合成酶,大部分对应于有吸引力的广谱抗菌靶。这是一种经证实的靶类,其中假单胞菌酸A,也称为莫匹罗星,一种来自荧光假单胞菌(Pseudominasfluorescens)的天然产物,能抑制异亮氨酸tRNA合成酶,并且作为局部抗生素Bactropan投入市场。其它已知的抗氨酰基tRNA合成酶的天然产物包括疏螺旋体素、呋喃霉素、榴菌素、吲哚霉素、赭曲毒素A和顺戊霉素(cispentacin),但是它们中间还没有一种已经开发为抗生素化合物。
美国专利申请2004/0224981和2003/0013724揭示了tRNA合成酶抑制剂。WO 00/18772揭示了缩合的咪唑啉酮作为tRNA合成酶抑制剂。美国专利5,191,093和4,916,155揭示了晶体假单胞菌酸盐及其生产方法,以及在人用和兽用药中的应用。美国专利4,916,155揭示了晶体假单胞菌酸钙或其水合物,以及它们在人用和兽用药物中的应用。
靶向tRNA合成酶的新合成化合物作为有用的治疗药剂抑制耐药性的威胁是非常有利的。
                           发明概述
因此,本发明提供取代的芳族化合物,该化合物是tRNA合成酶抑制剂,因此可用于治疗微生物感染,本发明还提供合成这些化合物的方法。本发明还提供具有相同类型活性的这些化合物的药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、立体异构体、药物前体、代谢产物、多晶型物和N-氧化物。还提供含有所述化合物(通式I)和药学上可接受的载体、赋形剂(excipient)或稀释剂的药物组合物,该组合物可用于治疗微生物感染。在以下说明中将陈述其它方面,通过这些说明可以清楚地理解一部分,或者通过实施本发明了解这些方面。
一方面,本发明提供具有通式I的结构的化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、立体异构体、药物前体、代谢产物、多晶型物或N-氧化物
Figure S2006800226251D00031
式中:
Cy可以是环烷基或杂环基;
X和Z可以是亚烷基;
Y可以是NR1(其中R1可以是氢、烷基或OCO烷基);
X1、X2、X3和X4可以是CH或N;
R可以是OR2、OCONHR2、OCONHSO2R2、SR3或NR4R5{其中R2可以是芳基或杂芳基,R3可以是氢、烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基,R4和R5可以独立地是氢、SO2R6、COR6、CSR6或COOR6[其中R6可以是烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基(heterocycloalkyl)、OR7、NHR7、NHSO2R7、NHCOR7、NHCSR7或NH2C=NHSO2R7(其中R7可以是烷基、芳基、杂芳基或杂环基)],或者R4和R5可以与它们连接的氮一起形成杂环}。
所述化合物可包括以下实施方式中的一种或多种。例如,化合物可以是
Figure S2006800226251D00041
及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、立体异构体、药物前体、代谢产物、多晶型物或N-氧化物,式中:
Cy可以是环戊基或环己基;
X可以是CH2C(CH3)或CH(OH)C(CH3);
Z可以是CH2
Y可以是NH或NSO2CH3
X4可以是CH或N;
R可以是NR4R5[其中R4和R5可以独立地是氢、SO2R6、COR6、CONHR6、CONHSO2R6或COOCH2R6(其中R6可以是N(CH3)2、NH2、CH=CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、2,2,2-三氟乙酰基-1-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)、吗啉基或杂芳基)]。
在另一个实施例中,所述化合物可以是:
及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、立体异构体、药物前体、代谢产物、多晶型物或N-氧化物,式中:
Cy可以是环己基或环戊基;
X可以是-CH2CH(CH3)-、-CH(F)CH(CH3)-、-CH(OH)CH(CH3)-或一CH2CH(F)CH2-;
Y可以是NH;
Z可以是-CH2-;
X1和X2可以是CH或N;
R可以是NHC(NH)NH2、NHCOOCH2R6或NHSO2R6(其中R6可以是芳基、杂芳基或杂环基)。
另一方面,本发明提供治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧菌或真菌生物体导致或促进的病症的方法,包括向需要该治疗或预防的对象给予治疗有效量的一种或多种本文所述的化合物或药物组合物。
细菌,例如葡萄球菌、肠道球菌、链球菌、嗜血杆菌、莫拉氏菌、埃希菌、衣原体、立克次体、支原体、军团杆菌、分枝杆菌、缠绕杆菌、梭菌、拟杆菌、疮疱丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)、棒状杆菌、杆菌或肠杆菌(Enterobactericeae)可能导致细菌感染。
生物体,例如曲霉、芽生菌、念珠菌、球孢子菌、隐球菌、表皮癣菌、亨德逊属、组织胞浆菌、小孢子菌、拟青霉、副球孢子菌、肺囊虫、发癣菌或毛孢子菌、肠杆菌可能导致真菌感染。
所述病症可以是,例如社区获得性肺炎、上呼吸道和下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、医院获得性肺感染或骨头和关节感染,以及其它细菌感染,例如乳腺炎、导管感染、异物、寻常痤疮、假体感染或消化性溃疡病。
另一方面,本发明提供制备文中所述化合物的方法。
另一方面,本发明提供治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧细菌或真菌生物体导致或促进的病症,包括向需要该治疗或预防的对象联合给予治疗有效量的一种或多种文中所述的化合物或药物组合物以及一种或多种氨酰基tRNA合成酶(即莫匹罗星)抑制剂、抗菌剂或它们的混合物。
本文使用的术语定义如下:
除非另有指出,术语“烷基”指具有1-20个碳原子的单价的支化或无支化饱和烃基。该术语的示例性基团是,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、正癸基、十四烷基等。烷基还可被一个或多个取代基取代,这些取代基选自烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基、酰基、酰氨基、酰氧基、烷氧基羰基氨基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、氧代、硫代羰基、羧基、羧基烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳硫基、巯基(thiol)、烷硫基、芳氧基、硝基、氨基磺酰基、氨基羰基氨基、-NHC(=O)Rf、-NRfRq、-C(=O)NRfRq、-NHC(=O)NRfRq、-C(=O)杂芳基、C(=O)杂环基、-O-C(=O)NRfRq{其中Rf和Rq独立地选自烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳基烷基}、硝基或-SO2R6(其中R6是烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环基烷基(heterocyclylalkyl))。除非定义另有限定,否则烷基取代基可进一步用选自下组的1-3个取代基取代:烷基、羧基、-NRfRq、-C(=O)NRfRq、-OC(=O)NRfRq、-NHC(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)、羟基、烷氧基、卤素、CF3、氰基和-SO2R6(其中R6定义同上);或者烷基也可以被1-5个独立地选自下组的原子或基团打断(interrupt):氧、硫或-NRa-{其中Ra选自氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、酰基、芳烷基、-C(=O)ORf(其中Rf定义同上)、SO2R6(其中R6定义同上)或-C(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)}。除非定义有其它限定,否则所有取代基可进一步被1-3个选自下组的取代基取代:烷基、羧基、-NRfRq、-C(=O)NRfRq、-O-C(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)、羟基、烷氧基、卤素、CF3、氰基和-SO2R6(其中R6定义同上);或者如上定义的烷基既带有如上所定义的取代基又被1-5个如上所定义的原子或基团打断。
文中的术语“亚烷基”指-(CH)n-,其中n可以是从0到4的整数,一个或多个氢可任选地被烷基、羟基、卤素或肟取代。亚烷基也可以任选地被-CONH-、-C=O或-C=NOH取代。
除非另有规定,术语“环烷基”是指3至20个碳原子、具有单个环或多个稠合环的环状烷基,其可任选地包含一个或多个烯键,除非定义有其它限定。此类环烷基可包括,例如,单环结构,包括环丙基、环丁基、环辛基、环戊烯基等等,或者多环结构,包括金刚烷基和二环[2.2.1]庚烷,或者其上稠合有芳基的环烷基,例如,茚满等等。还可以包括螺环及稠环结构。环烷基可进一步被选自下组的一个或多个取代基取代:烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烯基、酰基、酰氨基、酰氧基、烷氧基羰基氨基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、氧代、硫代羰基、羧基、羧基烷基(carboxyalkyl)、芳硫基、巯基、烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、氨基磺酰基、氨基羰基氨基、-NRfRq、-NHC(=O)NRfRq、-NHC(=O)Rf、-C(=O)NRfRq、-O-C(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)、硝基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳基烷基或-SO2R6(其中R6定义同上)。除非定义有其它限定,否则环烷基取代基可任选地进一步被1-3个选自下组的取代基取代:烷基、羧基、羟基、烷氧基、卤素、CF3、-NRfRq、-C(=O)NRfRq、-NHC(=O)NRfRq、-OC(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)、氰基或-SO2R6(其中R6定义同上)。“环烷基烷基”指通过烷基部分连接的烷基-环烷基,其中的烷基和环烷基定义同上。
除非另有规定,术语“芳基”指碳环芳基,例如,苯基、联苯基或萘基环等等,可任选地被1至3个的选自下组的取代基取代:卤素(例如F、Cl、Br、I)、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、酰基、芳氧基、CF3、氰基、硝基、COORe(其中Re是氢、烷基、烯基、环烷基、芳烷基、杂环基烷基、杂芳基烷基)、NHC(=O)Rf、NRfRq、-C(=O)NRfRq、-NHC(=O)NRfRq、-O-C(=O)NRfRq(其中Rf和Rq定义同上)、-SO2R6(其中R6定义同上)、羧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳基烷基或氨基羰基氨基。芳基可任选地与环烷基稠合,其中该环烷基可任选地包含选自O、N或者S的杂原子。芳基还可以被选自以下的取代基取代:Cl、Br、NH2,OCH3、CONH2、NHCOCH3、CH(OH)CH3、C(CH3)=NOH、C(CH3)=NOCH3、NH-N(=NH)NH2
Figure 2006800226251_65
唑基、吡咯基、吡唑基、吡啶基、吗啉基、嘧啶基、三嗪基、N-甲基-吡唑基、2-氧代-
Figure 2006800226251_66
唑烷基、异吲哚基-1,3-二酮、噻二唑基、吡咯基-3-甲醛(carbaldehyde)肟、吡咯基-3-甲醛、NHSO2Rz或NHCOR6[(其中R5可以选自C1-C4烷基、噻吩基、3,5-二甲基-异
Figure 2006800226251_67
唑基、N-甲基-咪唑基、对-乙酰基苯基、2,4-二甲基-噻唑基、5-氯-1,3-二甲基-吡唑基、2,5-二甲基-呋喃-3-羧酸甲酯、3-甲基-噻吩-2-羧酸甲酯、呋喃-2-羧酸甲酯、1-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-2,2,2-三氟乙酮、吲哚-2-基-氨基甲酸甲酯或苯基甲醛肟),R6可以是甲基、(CH2)3COOC2H5、NHC(CH3)2
Figure 2006800226251_68
唑基)]、F、OH、NHSO2CH3、NHC(O)OCH3、5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基;5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_69
二唑-2-基;1-甲基-1H-吡唑-4-基;3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_70
唑-4-基;1H-吡咯-1-基;噻吩-3-磺酰氨基;1H-四唑-1-基;1H-吡咯-1-基;1,3-
Figure 2006800226251_71
唑-5-基;1H-1,2,4-三唑-1-基;1H-1,2,3-三唑-1-基;1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰氨基;1,2,3-噻二唑-4-基;2-甲基-2H-四唑-5-基;5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_72
二唑-2-基;2-甲基-1,3-噻唑-4-基;噻吩-2-磺酰氨基;2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_73
唑烷-3-基;1,2,4-二唑-3-基;1H-吡唑-1-基或[(烷基或二烷基氨基)磺酰基]氨基。
除非另有规定,术语“杂芳基”指含有5或6个环原子的芳环结构、或具有8至10个环原子的双环芳基,其带有一个或多个独立地选自N、O或S的杂原子,可任选地被1至4个选自以下的取代基取代:卤素(例如F、Cl、Br、I)、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、酰基、羧基、芳基、烷氧基、芳烷基、氰基、硝基、杂环基、杂芳基、-NRfRq、CH=NOH、-(CH2)wC(=O)Rg{其中w是0-4的整数,Rg是氢、羟基、ORf、NRfRq、-NHORz或者NHOH}、-C(=O)NRfRq和-NHC(=O)NRfRq、-SO2R6、-O-C(=O)NRfRq、-O-C(=O)Rf、-O-C(=O)ORf(其中R6、Rf和Rq定义同上,Rz是烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、杂芳基烷基或杂环基烷基)。杂芳基还可以被选自以下的取代基取代:Cl、CH3、OCH3、NHCOCH3、NHCOOCH3、C6H4COOC2H5、SO2噻吩基、呋喃基、苯基、噻吩基、三甲氧基苯基、吡嗪基或
Figure 2006800226251_75
唑基。除非定义有其它限定,否则取代基连接于环原子,就是说,环上的碳原子或者杂原子。杂芳基的例子包括
Figure 2006800226251_76
唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、噻唑基、
Figure 2006800226251_77
二唑基、苯并咪唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、异
Figure 2006800226251_78
唑基、三嗪基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻唑基或者苯并
Figure 2006800226251_79
唑基、异喹啉基、苯并异
Figure 2006800226251_80
唑基、苯并噻吩基、吡唑基-3-酮等。术语“杂芳基”还包括5-溴-1,3-噻唑-2-基;2-氨基-嘧啶-5-基;1-苯并呋喃-2-基;1-苯并噻吩-2-基;5-甲基-1H-苯并咪唑-2-基;5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-基;5-氯-1,3-苯并噻唑-2-基;2-氨基-H-苯并咪唑-5-基;2-氨基-1,3-苯并噻唑-4-基;2-氨基-1,3-苯并噻唑-6-基;1,3-苯并噻唑-2-乙酰胺-6-基;5-氯-2,1,3-苯并
Figure 2006800226251_81
二唑-4-基;2,1,3-苯并噻二唑-5-基;2-(二甲基氨基)-1,3-苯并噻唑-6-基;1,3-苯并噻唑-2-L-丙氨酰胺(alaninamide)-6-基;任选取代的噻吩(其中取代基选自3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_82
唑-4-基或异
Figure 2006800226251_83
唑-5-基);被以下取代基取代的吡啶:1H-1,2,4-三唑-1-基;1H-吡咯-1-基;2-呋喃基;3-呋喃基;1H-四唑-1-基;2-噻吩基;1H-咪唑-1-基;吡咯烷-1-基;吗啉-N-基;Br;NH2;NHC(NH)NH2或NHSO2Rx(其中Rx是甲基、2-苯硫基(2-thiophenyl)或N-甲基-咪唑基)。
除非另有规定,术语“杂环基”指具有5至10个原子的非芳族单环或双环的环烷基,其中在环上的1至4个碳原子被选自O、S、或N的杂原子代替,且可任选地是苯并稠合的或者与5-6元杂芳基稠合的和/或可被任选地取代的,其中的取代基选自卤素(例如F、Cl、Br、I)、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、酰基、芳基、烷氧基、烷芳基、氰基、硝基、氧代、羧基、杂环基、杂芳基、-O-C(=O)Rf、-O-C(=O)ORf、-C(=O)NRfRq、SO2R6、-O-C(=O)NRfRq、-NHC(=O)NRfRq、-NRfRq(其中R6、Rf和Rq定义同上)或者胍。杂环基可任选地包括具有一个或多个双键的环。除非定义有其它限定,否则取代基连接于环原子,就是说,环上的碳或者杂原子。同样,除非定义有其它限定,杂环基环可任选地包含一个或多个烯键。杂环基的例子包括
Figure 2006800226251_84
唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、二氢吡啶基、二氢异
Figure 2006800226251_85
唑基、二氢苯并呋喃基、氮杂双环己基、二氢吲哚基、吡啶基(pyridinyl)、异吲哚1,3-二酮、哌啶基或者哌嗪基。术语“杂环基”还包括2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基;1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基;1-(三氟乙酰基)二氢吲哚-5-基;二氢吲哚-5-基;4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基;2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基;1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基;1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基或2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_86
唑-6-基。
基团″芳基、杂芳基和杂环基″可任选地被选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、芳氧基、卤代烷氧基、CORb、CSRb、COORb、S(O)aRb、OCOORb、NHSO2Rb、NHCORb、NHCSRb、(CH)0-2C(=O)NRcRd或NRcRd(其中Rb、Rc和Rd独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、杂环基,a是从0-2的整数。除非另有限定,所有取代基可任选地被之前所定义的取代基取代。
文中所用的术语“抗菌剂”是指一种试剂,该试剂能够破坏细菌或者抑制细菌的生长,例如青霉素(pencillin)、头孢菌素类、氨基糖甙类、四环素类、大环内酯类、林可酰胺类、链霉杀阳菌素、氟喹诺酮类、多肽、利福平、环丝氨酸、氨基环多醇类、糖肽类或
Figure 2006800226251_87
唑烷酮类。氨酰基tRNA合成酶抑制剂和抗菌剂可广泛选自现有技术中已知的、或者随后发现的、和/或以后发现的、和/或以后开发的抗菌剂。
术语“药学上可接受的溶剂化物”指与水形成的溶剂化物,例如水合物、半水合物或倍半水合物,或者与药学上可接受的溶剂形成的溶剂化物,例如与乙醇等普通有机溶剂形成的溶剂化物。这类溶剂化物也包括在本发明的范围内。
本发明的范围内还包括这些药剂的药物前体。一般来说,这类药物前体是这些化合物的官能衍生物,它们容易在体内转化为所需的化合物。选择和制备合适的药物前体衍生物的常规步骤见例如“Design of Prodrugs(药物前体的设计)”,编辑H Bundgaard和,Elsevier,1985。文中所用的术语“药物前体”指在体内能够快速转化为通式I的母体化合物(例如通过在血液中水解)的化合物。
所述化合物可以在体内代谢,这些代谢产物也包括在本发明的范围内。
术语“多晶型物”包括文中所述化合物的所有晶体形式和无定形形式,它们也包括在本发明的范围内。
术语“药学上可接受的载体”包括无毒性的惰性固体、半固体或液体填料、稀释剂、包封材料或任何类型的配制助剂。
术语“药学上可接受的盐”指由药学上可接受的单价、二价或三价无毒性的金属或有机碱制备的盐。这类金属盐的例子包括,但不限于,锂、钠、钾、钙、镁、锌、铝等。这类有机碱的例子包括,但不限于,氨基酸、氨、单烷基铵、二烷基铵、三烷基铵和N-甲基葡萄糖胺等。如果需要,本发明化合物的游离酸形式可通过使盐与酸(例如盐酸)的稀水溶液接触而由盐形式制备。碱加成盐与本发明化合物的游离酸形式在溶解度和熔点之类的物理性质上不同。
术语“药学上可接受的盐”还指由药学上可接受的无毒性无机或有机酸制备的盐。这类无机酸的例子包括,但不限于,盐酸、氢溴酸、氢碘酸、亚硝酸、硝酸、碳酸、硫酸、磷酸等。合适的有机酸包括,但不限于,脂族、脂环族、芳族、杂环族、羧酸和磺酸类的有机酸,例如甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、乙醇酸、葡糖酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、葡糖醛酸、马来酸、富马酸、丙酮酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯甲酸、邻氨基苯甲酸、甲磺酸、水杨酸、对羟基苯甲酸、苯基乙酸、扁桃酸、双羟萘酸(embonic acid)、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、泛酸(panthenic acid)、甲苯磺酸、2-羟基乙磺酸等。
本发明的化合物包括立体异构体。术语“立体异构体”指具有完全相同的化学组成,但是原子和基团的空间排列不同的化合物。这些立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、几何异构体、阻转异构体和构象异构体,这些异构体的定义如IUPAC 1974建议第E部分中所述。所有这些立体异构体都包括在本发明的范围内。
文中所用的术语“对象”指人或低等哺乳动物。
除非另有指示,文中所用的术语“治疗”包括如本发明方法所提供的治疗或预防细菌或真菌感染。
术语“药学上可接受的”指经过联邦政府或州政府有关管理机构批准,或者是美国药典或其它普遍公认的药典中所列可用于动物,更具体地可用于人的情况。
                         发明详述
文中所述的化合物可通过本领域众所周知和普通有机合成人员熟悉的技术制备。另外,本发明的化合物可通过方案I、Ia-Ie、Ia′、II、IIa-IIe、III、IV、V、VI、VIa、VIb、VII、VIII、VIIIa、IX、X和XI表示的反应步骤来制备。
                          方案I
Figure S2006800226251D00111
例如,通式5的磺酰胺可依据方案I制备。因此,通式2的化合物可与通式3的化合物反应,得到通式4的化合物,通式4的化合物氧化得到通式5的磺酰胺(其中X1-X4和R6的定义如上所述)。
通式2的化合物与通式3的化合物的反应可以在一种或多种有机碱存在下进行,所述有机碱例如吡啶、三乙胺、三甲胺、三丁胺或4-N-二甲基氨基吡啶。通式4的化合物的氧化可以在一种或多种氧化剂存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述氧化剂例如戴斯-马丁试剂过碘烷(Dess-Martin periodinane)、2-碘酰基苯甲酸、N-氯丁二酰亚胺、氯铬酸吡啶、斯文氧化(Swern Oxidation)试剂(草酰氯和二甲亚砜)、费兹纳-莫发特氧化(Pfitzner-Moffatt Oxidation)试剂(二环己基碳二亚胺和二甲亚砜)、琼斯氧化(Jones Oxidation)试剂(铬酸、硫酸水溶液和丙酮)、重铬酸吡啶、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐或它们的混合物,所述溶剂例如氯化溶剂(例如,氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜、二甲基甲酰胺、丙酮、四氢呋喃或乙腈)或它们的混合物。N-氯丁二酰胺可与甲硫醚组合使用,而1-乙基-3(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐可与二甲亚砜组合使用。
                            方案Ia
例如,通式8的化合物可依据方案Ia制备。因此,
(a)通式6的化合物(其中R6是4-氟苯基)可与通式R8H的化合物反应,得到通式7的化合物,通式7的化合物氧化得到通式8的化合物(其中R8是任选取代的芳基、杂芳基或杂环基。
(b)通式6的化合物(其中R6是4-硝基苯基)与还原剂反应,得到相应的胺,所述胺与通式2,5-二甲氧基四氢呋喃或2,5-二甲氧基-3-甲酰基四氢呋喃的化合物反应,得到通式7的化合物,通式7的化合物氧化得到通式8的化合物(其中R8是5-元含氮杂芳基)。
通式6的化合物(其中R6是4-氟苯基)与通式R8H的化合物反应可以在一种或多种无机碱存在下,在一种或多种极性非质子溶剂中进行,所述无机碱例如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、乙酸钠或碳酸铯,所述极性非质子溶剂例如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺或二甲亚砜。将通式6的化合物(其中R6是4-硝基苯基)还原得到胺化合物的反应可以在一种或多种还原剂存在下进行,所述还原剂例如在水合肼中的阮内镍、在盐酸存在下的锌、锡或铁,或氢化铝锂。这样形成的胺化合物可通过与2,5-二甲氧基四氢呋喃在一种或多种极性质子溶剂中反应而转化为通式7的化合物,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇或乙酸。例如,通式7的化合物氧化得到通式8的化合物的反应可以使用方案I所示的步骤进行。
                            方案Ia’
Figure S2006800226251D00131
例如,可依照方案Ia所述的步骤,按照方案Ia′制备通式8c的化合物(其中X1和X2如上所定义;R8′是H或F;R8是5-元杂芳基或5-元杂环基)。
                           方案Ib
Figure S2006800226251D00132
例如,通式10的化合物可依据方案Ib制备。因此,通式9的化合物与通式R8B(OH)2的化合物反应,得到通式9a的化合物,该化合物氧化得到通式10的化合物(其中R8是H、任选取代的芳基、杂芳基或杂环基,X1-X4如上所定义)。
通式9的化合物与通式R8B(OH)2的化合物的反应可以在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述极性质子溶剂例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、叔丁醇或水。通式9的化合物的反应也可以在碘化铜(I)、钯催化剂存在下,在一种或多种无机碱存在下进行,所述钯催化剂例如乙酸钯(II)、三氟乙酸钯(II)、丙酸钯(II)、四(三苯基膦)钯(0)、三(二亚苄基(dibenzylidine)丙酮)钯(0)或氯化二(三苯基膦)钯(II),所述无机碱例如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、乙酸钠或碳酸铯。例如,通式9a的化合物氧化得到通式10的化合物的反应可以使用方案I中的步骤进行。
                            方案Ic
例如,通式14的化合物可依据方案Ic制备。因此,使通式11的化合物与通式R6COOH的化合物反应,得到通式12的化合物(其中R9是保护基团,例如叔丁基二甲基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、4-苄氧基丁酰、1,4-二氮杂二环[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲硅烷基),通式12的化合物脱保护,得到通式13的化合物,该化合物氧化得到通式14的化合物(其中X1-X4和R6如上所定义)。
通式11的化合物与通式R6COOH的化合物的反应可以在一种或多种偶联剂存在下,在一种或多种非质子溶剂中进行,所述偶联剂例如1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N,N′-二环己基碳二咪唑(carbodiimodazole)或N,N′-羰基二咪唑,所述非质子溶剂例如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺或二甲基甲酰胺。通式12的化合物脱保护得到通式13的化合物的反应可以在氟化四正丁铵存在下,在一种或多种溶剂存在下进行,所述溶剂例如醚(例如四氢呋喃、二
Figure 2006800226251_88
烷或醚)或非质子溶剂(例如二甲亚砜、二甲基甲酰胺)、酮(丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式13的化合物氧化得到通式14的化合物的反应可以使用例如方案I所述的步骤进行。
                           方案Id
Figure S2006800226251D00151
例如,可依据方案Id制备通式18的化合物。因此,通式11的化合物与咪唑反应,得到通式15的化合物,该化合物用通式R6CH2OH的化合物进行处理,得到通式16的化合物(其中R9是保护基团,例如叔丁基二甲基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、4-苄氧基丁酰、1,4-二氮杂二环[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲硅烷基),通式16的化合物脱保护,得到通式17的化合物,该化合物氧化得到通式18的化合物(其中X1-X4和R6如上所定义)。
通式11的化合物与咪唑的反应可以在一种或多种偶联剂存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述偶联剂例如N,N-羰基二咪唑、N,N-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,所述溶剂例如氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲基甲酰胺、二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式15的化合物与通式R6CH2OH的化合物的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷)、非质子溶剂(例如二甲基甲酰胺或二甲基甲酰胺)或它们的混合物。通式16的化合物脱保护得到通式17的化合物的反应可以在氟化四正丁铵存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如醚(例如四氢呋喃、二
Figure 2006800226251_89
烷或醚)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜、二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式17的化合物氧化得到通式18的化合物的反应可以使用例如方案I描述的步骤进行。
                           方案Ie
Figure S2006800226251D00161
例如,可依据方案Ie制备通式18d的化合物。因此,通式18a的化合物与氯磺酸反应得到通式18b的化合物,该化合物用通式2a的化合物进行处理,得到通式18c的化合物,该化合物氧化得到通式18d的化合物。
通式18b的化合物与通式2a的化合物的反应可以在一种或多种有机碱中进行,所述有机碱例如吡啶、三乙胺、三甲胺、三丁胺或4-N-二甲基氨基吡啶。通式18c的化合物的氧化可以使用例如方案I描述的步骤进行。
                         方案II
例如,可依据方案II制备通式24的化合物。因此,通式19的化合物与通式20的化合物反应得到通式21的化合物,该化合物用甲苯磺酰氯进行处理,得到通式22的化合物,该化合物与通式Cy-Ha的化合物反应,得到通式23的化合物(其中Ha是卤素),该化合物最后脱保护得到通式24的化合物(S异构体,其中Cy如上所定义)。类似地,可制备R异构体。
通式19的化合物与通式20的化合物的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)或它们的混合物。通式21的化合物与甲苯磺酰氯的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如醚(例如醚、二
Figure 2006800226251_90
烷或四氢呋喃)、氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿)或它们的混合物。通式21的化合物与甲苯磺酰氯的反应也可以在一种或多种金属氢氧化物存在下进行,所述金属氢氧化物例如碱金属氢氧化物(例如氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化锂)、碱土金属氢氧化物(氢氧化钙或氢氧化镁)或它们的混合物。通式22的化合物与通式Cy-Ha的化合物的反应可以在镁(在干燥的醚中)存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如醚(例如醚、二
Figure 2006800226251_91
烷或四氢呋喃)、氯化溶剂(例如二氯甲烷或氯仿)或它们的混合物。通式23的化合物脱保护得到通式24的化合物的反应可以在一种或多种无机酸存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述无机酸例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸,所述溶剂例如极性质子溶剂(例如水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或叔丁醇)。
                           方案IIa
Figure S2006800226251D00181
通式26的化合物(通式24,其中Cy是环己基)也可以依据例如方案IIa制备。因此,通式25的化合物可以还原得到通式26的化合物。
通式25的化合物还原得到通式26的反应可以在一种或多种还原剂如氧化铂存在下,在一种或多种有机酸如乙酸或三氟乙酸存在下进行。
                           方案IIb
Figure S2006800226251D00182
通式31的化合物(通式24,其中Cy是哌啶)也可以按照例如方案IIb制备。因此,通式27的化合物与硝基乙烷反应得到通式28的化合物,该化合物脱水得到通式29的化合物,该化合物氢化得到通式30的化合物,对该化合物进行保护得到通式31的化合物。
通式27的化合物与硝基乙烷的反应可以在一种或多种无机碱存在下进行,所述无机碱例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、氢氧化钙或碳酸氢钠。通式28的化合物脱水得到通式29的化合物的反应可以在乙酸酐和乙酸钠存在下进行。通式29的化合物氢化得到通式30的化合物的反应可以在氢化剂存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述氢化剂例如钠、铂/氢或钯-碳/氢,所述极性质子溶剂例如甲醇、乙醇、异丙醇或水。对通式30的化合物进行保护得到通式31的化合物的反应可以在N-保护剂如二碳酸二叔丁酯存在下,在一种或多种溶剂中,在一种或多种无机碱存在下进行,所述溶剂例如极性非质子溶剂(例如二甲基甲酰胺或二甲亚砜)、酮(例如甲乙酮、甲基异丁基酮或丙酮)或它们的混合物,所述无机碱例如碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯或碳酸钙。
                              方案IIc
Figure S2006800226251D00191
例如,可依据方案IIc制备通式31d的化合物。因此,通式31a的化合物与苄基溴反应得到通式31b的化合物,该化合物氟化得到通式31c的化合物,该化合物脱保护得到通式31d的化合物。
通式31a的化合物与苄基溴的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式31b的化合物与三氟化(二乙基氨基)硫(DAST)的氟化反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿)、醚(例如醚、二
Figure 2006800226251_92
烷或四氢呋喃)或它们的混合物。通式31c的化合物的脱保护可以在还原剂(例如氢氧化钯(pallidium hydroxide)或阮内镍)或一种或多种无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)存在下,在一种或多种极性质子溶剂如水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或叔丁醇中进行。
                            方案IId
例如,可依据方案IId制备通式31h的化合物。因此,通式31e的化合物与苄基溴反应得到通式31f的化合物,该化合物氟化得到通式31g的化合物,该化合物脱保护得到通式31h的化合物。
通式31e的化合物与苄基溴的反应可以在一种或多种溶剂中进行。所述溶剂例如氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜、二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮)或它们的混合物。通式31f的化合物与三氟化(二乙基氨基)硫(DAST)的氟化反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或氯仿)、醚(例如醚、二
Figure 2006800226251_93
烷或四氢呋喃)或它们的混合物。通式31g的化合物的脱保护可以在还原剂(例如氢氧化钯或阮内镍)或一种或多种无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或氯仿)、极性质子溶剂(例如水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或叔丁醇)或它们的混合物。
                             方案IIe
Figure S2006800226251D00201
例如,可依据方案IIe制备通式31j的化合物。因此,通式31i的化合物还原得到通式31j的化合物(RS异构体)。类似地,可以制备SS异构体。
通式31i的化合物的还原可以在一种或多种还原剂(例如氧化铂、氢氧化钯或阮内镍)存在下,在一种或多种有机酸如乙酸或三氟乙酸存在下进行。
                          方案III
Figure S2006800226251D00211
例如,可依据方案III制备通式32的化合物。因此,通式5的化合物与通式24的化合物反应得到通式33的化合物(其中Cy、X1-X4和R6如上所定义)。
通式5的化合物与通式24的化合物的反应可以在一种或多种还原剂存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述还原剂例如氰基硼氢化钠、硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠,所述极性质子溶剂例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或水。
                          方案IV
Figure S2006800226251D00212
例如,可依照方案III所述的步骤根据方案IV制备通式33的化合物。
                          方案V
Figure S2006800226251D00213
例如,可依照方案III所述的步骤根据方案V制备通式34的化合物。在方案III-V中,通式24的化合物可用通式26、31、31d、31h或31j的化合物替换,分别形成磺酰胺、酰胺和氨基甲酸酯化合物。
                           方案VI
Figure S2006800226251D00221
例如,可依据方案VI制备通式39的化合物。因此,用保护剂R9Hal(其中Hal是卤素)对通式35的化合物进行保护,得到通式36的化合物(其中R9是叔丁基二甲基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、二碳酸二叔丁酯、4-苄氧基丁酰、1,4-二氮杂二环[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲硅烷基),通式36的化合物还原得到通式37的化合物,该化合物与通式R6NCO的化合物反应,得到通式38的化合物,该化合物脱保护得到通式39的化合物。
对通式35的化合物进行保护得到通式36的化合物的反应可以在一种或多种有机碱存在下,在一种或多种氯化溶剂中进行,所述有机碱例如三乙胺、三甲胺、吡啶或叔丁胺,所述氯化溶剂例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷。通式36的化合物还原得到通式37的化合物的反应可以在一种或多种还原剂存在下进行,所述还原剂例如在水合肼中的阮内镍、在盐酸存在下的锌、锡或铁,或氢化铝锂。通式37的化合物与通式R6NCO的化合物的反应可以在一种或多种氯化溶剂如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷中进行。通式38的化合物脱保护得到通式39的化合物的反应可以在一种或多种无机酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述无机酸例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
                          方案VIa
Figure S2006800226251D00231
例如,可依据方案VIa制备通式39d的化合物。因此,通式39a的化合物与通式39b的化合物反应得到通式39c的化合物,该化合物脱保护得到通式39d的化合物(其中X1-X4如上所定义)。
通式39a的化合物与通式39b的化合物的反应可以在一种或多种偶联剂存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述偶联剂例如N,N-羰基二咪唑、N,N-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮)或它们的混合物。通式39c的化合物的脱保护可以在一种或多种酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述酸例如无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)、有机酸(例如三氟乙酸或对甲苯磺酸)或它们的混合物,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
                          方案VIb
Figure S2006800226251D00241
例如,可依据方案VIb制备通式39g的化合物。因此,通式39a的化合物与通式39e的化合物反应得到通式39f的化合物,该化合物脱保护得到通式39g的化合物(其中X1-X4如上所定义,Rb是甲基、甲氧基或氨乙基)。
通式39a的化合物与通式39e的化合物的反应可以在一种或多种偶联剂存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述偶联剂例如N,N-羰基二咪唑、N,N-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜、二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮)或它们的混合物。通式39f的化合物的脱保护可以在一种或多种酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述酸例如无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)、有机酸(例如三氟乙酸或对甲苯磺酸)或它们的混合物,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
                          方案VII
Figure S2006800226251D00251
例如,可依据方案VII制备通式41的化合物。因此,通式37a的化合物与RxSO2Cl反应得到通式40的化合物,该化合物脱保护得到通式41的化合物(其中Cy和X1-X4如上所定义,Rx是甲基、N(CH3)2、NH2、CH=CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、2,2,2-三氟乙酰基-1-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)、吗啉基或杂芳基)。
通式37的化合物与RxSO2Cl的反应可以在一种或多种有机碱存在下进行,所述有机碱例如吡啶、三乙胺或三甲胺。通式40的化合物脱保护得到通式41的化合物的反应可以在一种或多种无机酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述无机酸例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
                          方案VIII
例如,可依据方案VIII制备通式44和46的化合物。因此,通式35的化合物在诸如碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯的碱的存在下,用苯硫酚或巯基乙酸进行脱保护反应,得到通式42的化合物,该化合物
(1)与通式42a的化合物反应,得到通式43的化合物,该化合物脱保护得到通式44的化合物,或者
(2)与通式R6NCO的化合物反应,得到通式45的化合物,该化合物脱保护得到通式46的化合物。
通式35的化合物脱保护得到通式42的化合物的反应可以在一种或多种无机碱存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述无机碱例如碳酸铯、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸钙,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、乙酸酯(例如乙酸乙酯或乙酸甲酯)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式42的化合物与通式42a的化合物的反应可以在一种或多种有机碱存在下进行,所述有机碱例如吡啶、三乙胺或三甲胺。通式42的化合物与通式R6NCO的化合物的反应可以在一种或多种氯化溶剂如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷中进行。通式43和45的化合物脱保护分别得到通式44和46的化合物的反应可以在一种或多种无机酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述无机酸例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸,所述极性质子溶剂例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇。
                          方案VIIIa
Figure S2006800226251D00271
例如,还可以依据方案VIIIa制备通式46的化合物。因此,通式42的化合物与氯甲酸苯酯反应得到通式42b的化合物,该化合物与通式R6NH2的胺反应得到通式45的化合物,该化合物脱保护,得到通式46的化合物。
通式42的化合物与氯甲酸苯酯的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如氯化溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷)、腈(例如乙腈或丙腈)或它们的混合物。通式42b的化合物可以在一种或多种碱存在下,在一种或多种氯化溶剂中进行反应,所述碱例如三乙胺、三甲胺或吡啶,所述氯化溶剂例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯化碳。通式45的化合物的脱保护反应可以在一种或多种酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述酸例如有机酸(例如三氟乙酸或乙酸)、无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)或它们的混合物,所述极性质子溶剂例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或水。
                          方案IX
Figure S2006800226251D00281
例如,可依据方案IX制备通式51的化合物。因此,通式47的化合物与通式24的化合物反应得到通式48的化合物,对该化合物进行保护得到通式49的化合物,该化合物与通式R6NCO的化合物反应得到通式50的化合物,该化合物脱保护得到通式51的化合物。
通式47的化合物与通式24的化合物的反应可以在一种或多种还原剂如氰基硼氢化钠或硼氢化钠和一种或多种有机酸如乙酸或三氟乙酸的存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述溶剂例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇。用保护剂如二碳酸二叔丁酯对通式48的化合物进行保护的反应可以在一种或多种氯化溶剂中进行,所述氯化溶剂例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷。通式49的化合物与通式R6NCO的化合物的反应可以在一种或多种有机碱存在下,在一种或多种氯化溶剂中进行,所述有机碱例如三乙胺、三甲胺或吡啶,所述氯化溶剂例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿。通式50的化合物脱保护得到通式51的化合物的反应可以在一种或多种无机酸存在下,在一种或多种极性质子溶剂中进行,所述无机酸例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸,所述极性质子溶剂例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
                          方案X
Figure S2006800226251D00291
例如,可依据方案X制备通式54的化合物。因此,通式52的化合物与通式39b的化合物反应得到通式53的化合物,该化合物脱保护得到通式54的化合物。
通式52的化合物的反应可以在一种或多种溶剂存在下进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮)或它们的混合物。通式53的化合物的脱保护可以在一种或多种有机酸(例如三氟乙酸或对甲苯磺酸)、无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、极性质子溶剂(例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇)或它们的混合物。
                          方案XI
Figure S2006800226251D00301
因此,可依据方案XI制备通式59的化合物。因此,通式55的化合物与氯甲酸苯酯反应得到通式56的化合物,该化合物与水合肼反应得到通式57的化合物,该化合物进行环化反应得到通式58的化合物,该化合物脱保护得到通式59的化合物。
通式55的化合物与氯甲酸苯酯的反应可以在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮)或它们的混合物。通式56的化合物的反应可以在一种或多种偶联剂存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述偶联剂例如N,N-羰基二咪唑、N,N-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式57的化合物与乙酸甲脒的反应可以在酸如乙酸氯化氢存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶剂(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、极性非质子溶剂(例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它们的混合物。通式58的化合物的脱保护反应可以在一种或多种有机酸(例如三氟乙酸或对甲苯磺酸)、无机酸(例如盐酸、氢溴酸或氢碘酸)或它们的混合物存在下,在一种或多种溶剂中进行,所述溶剂例如腈(例如乙腈或丙腈)、极性质子溶剂(例如水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇)或它们的混合物。
在上述方案中,在提及具体的碱、氧化剂、还原剂、偶联剂、溶剂等时,应理解也可以使用本领域技术人员已知的其它碱、氧化剂、还原剂、偶联剂、溶剂等。类似地,可根据需要调节反应温度和反应时间。
文中所述的化合物具有抵抗革兰阳性、革兰阴性、厌氧菌和真菌感染的抗微生物活性。它们可用作治疗人和动物感染性疾病的抗微生物剂。
可用于此目的的特别示例性化合物包括以下所列:
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3,4,5,6-五氟苯磺酰胺(化合物1),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物2),
5-(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物3),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物4),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物5),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物6),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物7),
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物8),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羟基乙基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物9),
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物10),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物11),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物12),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物13),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物14),
6-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-磺酰胺(化合物15),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物16),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物17),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物18),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物19),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物20),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure 2006800226251_95
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物21),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure 2006800226251_96
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物22),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物23),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物24),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物25),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物26),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物27),
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物28),
4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物29),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物30),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物31),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺(化合物32),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺(化合物33),
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-(羟基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物34),
5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物35),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物36),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物37),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物38),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺(化合物39),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺(化合物40),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺(化合物41),
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物42),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物43),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物44),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺(isonicotinamide)(化合物45),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺(化合物46),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物47),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺(化合物48),
[(2-甲基苯基)磺酰基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯盐酸盐(化合物49),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺(化合物50),
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺(化合物51),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺(化合物52),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-3-磺酰胺(化合物53),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺(化合物54),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺盐酸盐(化合物55),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐(化合物56),
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐(化合物57),
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物58),
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基(benzodioxol-5-yl))-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物59),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物60),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物61),
3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物62),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物63),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物64),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物65),
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物66),
4-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物67),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物68),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物69),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物70),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异唑-3-基噻吩-2-磺酰胺(化合物71),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺(化合物72),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺(化合物73),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺(化合物74),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺(化合物75),
N-[3-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物76),
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物77),
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺酰胺(化合物78),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物79),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物80),
5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯(化合物81),
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯(化合物82),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物83),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物84),
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺(化合物85),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺(化合物86),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_98
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺(化合物87),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺(化合物88),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物89),
(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物90),
5-(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物91),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物92),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物93),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物94),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺(化合物95),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物96),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物97),
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物98),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰胺(化合物99),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物100),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_99
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺(化合物101),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物102),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物103),
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_100
二唑-5-羧酸乙酯(化合物104),
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_101
二唑-5-羧酸乙酯(化合物105),
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_102
二唑-5-羧酸乙酯(化合物106),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物107),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物108),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物109),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺(化合物110),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺(化合物111),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺(化合物112),
3-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物113),
3-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物114),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺(化合物115),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物116),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺(化合物117),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺(化合物118),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物119),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物120),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物121),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物122),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物123),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺(化合物124),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺(化合物125),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基(ethanimidoyl)]苯基}噻吩-2-磺酰胺(化合物126),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯基}噻吩-2-磺酰胺(化合物127),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺(化合物128),
(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯(化合物129),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺(化合物130),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺(化合物131),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺(化合物132),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基(propanoyl))氧基(oxy)]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物133),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物134),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物135),
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物136),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺(化合物137),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺(化合物138),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1,3-唑-2-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物139),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺(化合物140),
N-(4-乙酰基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物141),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物142),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺酰胺(化合物143),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺酰胺(化合物144),
(4-乙酰基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯(化合物145),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物146),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物147),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺(化合物148),
6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺(化合物149),
6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-异丙基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺(化合物150),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物151),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺酰胺(化合物152),
4-({[(4-乙酰基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物153),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物154),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物155),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺(化合物156),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺(化合物157),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺(化合物158),
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺(化合物159),
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺(化合物160),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物161),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物162),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺(化合物163),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺(化合物164),
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲酰胺(化合物165),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲(化合物166),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基硫脲(化合物167),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲(化合物168),
N-(4-乙酰基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺(化合物169),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物170),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲(化合物171),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异
Figure 2006800226251_104
唑-5-羧酰胺(化合物172),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_105
唑-5-基噻吩-2-羧酰胺(化合物173),
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺(化合物174),
4-(2-{[2-(2-糠酰氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物175),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲酰胺(化合物176),
4-[2-({2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物177),
4-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物178),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物179),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物180),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺(化合物181),
4-{2-[(2-{[(5-异唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物182),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_107
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺(化合物183),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1,3-
Figure 2006800226251_108
唑-5-基)苯基]脲(化合物183a),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物183b),
N-(4-氯苯基)-N′-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)脲(化合物184),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-苯基脲(化合物185),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3,4-二氯苯基)脲(化合物186),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3,4,5-三氯苯基)脲(化合物187),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(2,4-二氯苯基)脲(化合物188),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(4-氟苯基)脲(化合物189),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基脲(化合物190),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-异丙基脲(化合物191),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-异丙基硫脲(化合物192),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基硫脲(化合物193),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(三氯甲基)硫脲(化合物194),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-苯基哌嗪-1-羧酰胺(化合物195),
4-苄基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物196),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物197),
4-(4-氯苯基)-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物198),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-甲基哌嗪-1-羧酰胺(化合物199),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)吗啉-4-羧酰胺(化合物200),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-嘧啶-4-基哌嗪-1-羧酰胺(化合物201),
4-氯-N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯磺酰胺(化合物202),
N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}-4-甲基苯磺酰胺(化合物203),
N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯甲酰胺(化合物204),
N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯硫代甲酰胺(carbothioamide)(化合物205),
4-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物206),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(苯基磺酰基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物207),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(4-甲基苯基)磺酰基]哌嗪-1-羧酰胺(化合物208),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(2-噻吩基磺酰基)哌嗪-1-羧酰胺(化合物209),
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}-4-氯苯磺酰胺(化合物210),
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}-4-甲基苯磺酰胺(化合物211),
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}甲磺酰胺(化合物212),
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}噻吩-2-磺酰胺(化合物213),
N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺(化合物214),
4-甲基-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺(化合物215),
4-氯-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺(化合物216),
N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物217),
5-溴-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物218),
4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物219),
N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物220),
N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物221),
5-溴-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物222),
4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物223),
4-氯-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物224),
N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物225),
N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物226),
N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物227),
N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}甲磺酰胺(化合物228),
N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺酰胺(化合物229),
N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}-4-甲基苯磺酰胺(化合物230),
N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺酰胺(化合物231),
5-溴-N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺酰胺(化合物232),
4-氯-N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺酰胺(化合物233),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-甲氧基-4-哌嗪-1-基苯磺酰胺(化合物234),
N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺(化合物235),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并呋喃-2-羧酰胺(化合物236),
N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙酰胺(化合物237),
(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物238),
N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(1H-咪唑-1-基)烟酰胺(化合物239),
N-(4-{[(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物240),
N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰胺(化合物241),
N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺(化合物242),
(4-乙酰基苯基)氨基甲酸2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物243),
N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺(化合物244),
N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-氟苯磺酰胺(化合物245),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(3-呋喃基)烟酰胺(化合物246),
N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物247),
N-(3-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)-2-糠酰胺(化合物248),
N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺(化合物249),
N-(2-{[(2-环己-1-烯-1-基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(1,3-唑-5-基)呋喃-2-磺酰胺(化合物250),
N-(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3-甲基异
Figure 2006800226251_110
唑-5-基)脲(化合物251),
[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物252),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(3-呋喃基)烟酰胺(化合物253),
(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并呋喃-2-基甲基酯(化合物254),
N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物255),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物256),
[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物257),
[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物258),
(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸3,3′-联吡啶-6-基酯(化合物259),
(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸吡啶-4-基酯(化合物260),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲(化合物261),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲(化合物262),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯(化合物263),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基酯(化合物264),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)脲(化合物265),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)脲(化合物266),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯(化合物267),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯(化合物268),
(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物269),
(4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物270),
(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物271),
[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物272),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物273),
[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物274),
(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物275),
(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物276),
N-(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙酰胺(化合物277),
[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物278),
N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰胺(化合物279),
(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯(化合物280),
1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯(化合物281),
N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)脲(化合物282),
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物283),
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-吡唑-1-基)乙酰胺(化合物284),
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺(化合物285),
4-氯-N-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺酰胺(化合物286),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-吗啉-4-基苯基)脲(化合物287),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲(化合物288),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-基)脲(化合物289),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1,2-苯并异
Figure 2006800226251_111
唑-3-基)脲(化合物290),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3,4-二甲基异
Figure 2006800226251_112
唑-5-基)脲(化合物291),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲(化合物292),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物293),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物294),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺(化合物295),
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物296),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物297),
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯(化合物298),
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯(化合物299),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物300),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺酰胺(化合物301),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯甲酰胺(化合物302),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯基]脲(化合物303),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-6-羧酰胺(化合物304),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_113
唑-4-磺酰胺(化合物305),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure 2006800226251_114
唑-5-羧酰胺(化合物306),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_115
唑-4-磺酰胺(化合物307),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物308),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羟基乙基)苯磺酰胺(化合物309),
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物310),
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物311),
[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物312),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物313),
5-氯-N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物314),
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯(化合物315),
4-乙酰基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]苯磺酰胺(化合物316),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物317),
N-1,3-苯并噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物318),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,3-
Figure 2006800226251_116
唑-5-基)苯基]脲(化合物319),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯磺酰胺(化合物320),
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物321),
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物322),
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_117
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺(化合物323),
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物324),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物325),
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure 2006800226251_118
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺(化合物326),
N-[3-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure 2006800226251_119
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺(化合物327),
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物328),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物329),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_120
唑烷-3-基)苯磺酰胺(化合物330),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺(化合物331),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物332),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺酰基)-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物333),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-4-磺酰胺(化合物334),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物335),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物336),
4-[(丁基磺酰基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物337),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物338),
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物339),
4-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物340),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物341),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-糠酸甲酯(化合物342),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)脲(化合物343),
2-[({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲酰胺(化合物344),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异喹啉-5-基脲(化合物345),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-吗啉-4-基脲(化合物346),
N-1,3-苯并噻唑-6-基-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物347),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1,3-噻唑-2-基脲(化合物348),
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯(化合物349),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺(化合物350),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物351),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物352),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺(化合物353),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺(化合物354),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺(化合物355),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺(化合物356),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺(化合物357),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺(化合物358),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺(化合物359),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺(化合物360),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_121
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺(化合物361),
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物362),
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物363),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物364),
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物365),
N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N,N-二甲基磺酰胺(化合物366),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺(化合物367),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-
Figure 2006800226251_122
唑-5-基)苯磺酰胺(化合物368),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物369),
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物370),
3-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物371),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物372),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物373),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异唑-4-磺酰胺(化合物374),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure 2006800226251_124
唑-5-羧酰胺(化合物375),
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺(化合物376),
5-{[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯(化合物377),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-5-磺酰胺(化合物378),
5-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺(化合物379),
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物380),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺(化合物381),
N-(2-{[[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基](甲基磺酰基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物382),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺(化合物383),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺(化合物384),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物385),
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure 2006800226251_125
唑-3-基]甲基酯(化合物386),
N-[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺(化合物387),
N-[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺(化合物388),
[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯(化合物389),
[6-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯(化合物390),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺(化合物391),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺(化合物392),
4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物393),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺酰胺(化合物394),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺(化合物395),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(异丙基氨基)羰基]氨基}苯磺酰胺(化合物396),
(2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯(化合物397),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物398),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物399),
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物400),
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-磺酰胺(化合物401),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍(化合物402),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基)苯磺酰胺(化合物403),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_126
二唑-2-基)苯磺酰胺(化合物404),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺(化合物405),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_127
唑-4-基)苯磺酰胺(化合物406),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物407),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_129
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物408),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物409),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺酰基]氨基}苯磺酰胺(化合物410),
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物411),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]氨基}吡啶-2-磺酰胺(化合物412),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺(化合物413),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺(化合物414),
5-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-磺酰胺(化合物415),
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure 2006800226251_130
唑-3-基]甲基酯(化合物416),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物417),
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-4-磺酰胺(化合物418),
N-[2-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺(化合物419),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺(化合物420),
N-[2-({[(2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物421),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-
Figure 2006800226251_131
唑-5-基)苯磺酰胺(化合物422),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物423),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺酰胺(化合物424),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物425),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物426),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺(化合物427),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物428),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物429),
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物430),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物431),
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-异
Figure 2006800226251_132
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺盐酸盐(化合物432),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物433),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-6-磺酰胺(化合物434),
5-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺(化合物435),
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物436),
N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺(化合物437),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺(化合物438),
4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺酰胺(化合物439),
4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺酰胺(化合物440),
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]乙酰胺(化合物441),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物442),
[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物443),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺(化合物444),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺(化合物445),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺(化合物446),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-二唑-2-基)苯磺酰胺(化合物447),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺(化合物448),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺(化合物449),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺(化合物450),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺(化合物451),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物452),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物453),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物454),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物455),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺(化合物456),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺(化合物457),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物458),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物459),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺(化合物460),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺(化合物461),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物462),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物463),
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺(化合物464),
N-[4-({[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物465),
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物466),
N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺(化合物467),
N-(4-{[(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物468),
5-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺(化合物469),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并
Figure 2006800226251_134
二唑-4-磺酰胺(化合物470),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-羧酰胺(化合物471),
N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物472),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-5-磺酰胺(化合物473),
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物474),
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物475),
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]乙酰胺(化合物476),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_135
唑烷-3-基)苯磺酰胺(化合物477),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_136
唑烷-3-基)苯磺酰胺(化合物478),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物479),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物480),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺(化合物481),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氢吲哚-5-磺酰胺(化合物482),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_137
二唑-3-基)苯磺酰胺(化合物483),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_138
二唑-3-基)苯磺酰胺(化合物484),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,4-二氟苯磺酰胺(化合物485),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_139
二唑-2-基)苯磺酰胺(化合物486),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺(化合物487),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺(化合物488),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺(化合物489),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺(化合物490),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺(化合物491),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉-4-基吡啶-3-磺酰胺(化合物492),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉-4-基吡啶-3-磺酰胺(化合物493),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物494),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物495),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物496),
6-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺(化合物497),
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺酰胺(化合物498),
6-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺(化合物499),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_140
唑-6-磺酰胺(化合物500),
5-氯-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺(化合物501),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺(化合物502),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物503),
N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]-L-丙氨酰胺(alaninamide)(化合物504),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-磺酰胺(化合物505),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺(化合物506),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺(化合物507),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物508),
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺(化合物509),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物510),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物511),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物512),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺(化合物513),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺(化合物514),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物515),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺(化合物516),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺(化合物517),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_141
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺(化合物518),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_142
二唑-2-基)苯磺酰胺(化合物519),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_143
二唑-3-基)苯磺酰胺(化合物520),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺(化合物521),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]二氢吲哚-5-磺酰胺(化合物522),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺(化合物523),
N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺(化合物524),
1-乙酰基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氢吲哚-5-磺酰胺,(化合物525),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺(化合物526),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_144
唑烷-3-基)苯磺酰胺(化合物527),
2-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并
Figure 2006800226251_145
唑-6-磺酰胺(化合物528),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物529),
N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物530),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物531),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物532),
N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)壬酰胺(nonanamide)(化合物533),
4-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羟基苯磺酰胺(化合物534),
N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}-2-羟基苯基)噻吩-2-磺酰胺(化合物535),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_146
唑-6-磺酰胺(化合物536),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure 2006800226251_147
唑-6-磺酰胺(化合物537),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺(化合物538),
5-氯-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物539),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物540),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物541),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物542),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物543),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物544),
N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物545),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺(化合物546),
4-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物547),
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物548),
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物549),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺(化合物550),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺(化合物551),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物552),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物553),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_148
唑-6-磺酰胺(化合物554),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物555),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure 2006800226251_149
唑-6-磺酰胺(化合物556),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物557),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物558),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物559),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物560),
N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺(化合物561),
N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺(化合物562),
2-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物563),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物564),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺(化合物565),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺(化合物566),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺(化合物567),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺(化合物568),
N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺(化合物569),
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-5-磺酰胺(化合物570),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物571),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺(化合物572),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并
Figure 2006800226251_150
嗪-7-磺酰胺(化合物573),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物574),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺(化合物575),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺(化合物576),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺(化合物577),
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巯基-1,3-苯并唑-6-磺酰胺(化合物578),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺(化合物579),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺(化合物580),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1,4-二磺酰胺(化合物581),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺(化合物582),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺(化合物583),
N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺(化合物584),
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺(化合物585),
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺(化合物586),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物587),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物588),
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物589),
N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-噻唑-2-基]乙酰胺(化合物590),
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_152
唑-6-磺酰胺(化合物591),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺(化合物592),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺(化合物593),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺(化合物594),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺(化合物595),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并嗪-6-磺酰胺(化合物596),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并
Figure 2006800226251_154
嗪-6-磺酰胺(化合物597),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并唑-6-磺酰胺(化合物598),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并
Figure 2006800226251_156
唑-6-磺酰胺(化合物599),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_157
唑-5-磺酰胺(化合物600),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_158
唑-5-磺酰胺(化合物601),
N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物602),
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺(化合物603),
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸(化合物604),
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸(化合物605),
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯(化合物606),
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,(化合物607),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺酰基)苯磺酰胺(化合物608),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯(化合物609),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸(化合物610),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-N,N,2-三甲基-3-糠酰胺(化合物611),
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酰胺,(化合物612)
2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺(化合物613),
2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺(化合物614),
1-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺(化合物615),
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺(化合物616),
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺(化合物617),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺(化合物618),
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷(chromane)-6-磺酰胺(化合物619),
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺酰胺(化合物620),
N-[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺(化合物621)。
因为这些化合物的抗微生物活性,可以通过口服、局部给药、经直肠给药、鼻饲(internasally)给药或胃肠外给药的途径向动物给予本发明所述的化合物,用于治疗。本发明的药物组合物包含药学有效量的本发明所述的化合物以及一起进行配制的一种或多种药学上可接受的载体。
用于口服给药的固体形式的制剂包括胶囊、片剂、丸剂、粉末剂、颗粒剂、扁胶囊和栓剂。对于固体形式制剂,将活性化合物与至少一种惰性、药学上可接受的赋形剂或载体混合,所述赋形剂或载体例如,柠檬酸钠、磷酸二钙和/或填料或增充剂,例如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸;粘合剂,例如羧甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷烷酮、蔗糖或阿拉伯胶;崩解剂,例如琼脂、碳酸钙、马铃薯淀粉、海藻酸、某些硅酸盐和碳酸钠;吸收促进剂,例如季铵化合物;湿润剂,例如鲸蜡醇或丙三醇单硬脂酸酯;吸附剂,例如高岭土;润滑剂,例如滑石、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇、十二烷基硫酸钠,以及它们的混合物。对于胶囊、片剂或丸剂,剂型还包括缓冲剂。
可将片剂、胶囊、丸剂和颗粒剂的固体制剂制备为具有包衣和外壳,例如肠衣和药学配制领域中众所周知的其它包衣。
用于口服给药的液体形式制剂包括药学上可接受的乳液、溶液、混悬液、糖浆和酏剂。对于液体形式的制剂,可以将活性化合物与水或其它溶剂、增溶剂和乳化剂混合,例如乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁二醇、二甲基甲酰胺、油(例如棉籽油、花生油、玉米油、胚油、橄榄油、蓖麻油和麻油)、丙三醇、去水山梨糖醇的脂肪酸酯以及它们的混合物。除了惰性稀释剂外,口服组合物还可以包括佐剂,例如润湿剂、乳化剂、悬浮剂、添味剂、增香剂和芳香剂。
可依据本领域中已知的技术使用合适的分散或润湿剂以及悬浮剂制备注射制剂,例如无菌注射液、水混悬液。可使用的可接受介质和溶剂包括水、林格溶液(Ringer’s solution)和等渗氯化钠。
用于局部或经皮给予本发明化合物的剂型包括软膏剂、糊剂、乳膏、洗剂、凝胶剂、粉末剂、溶液、喷雾剂、吸入剂或贴剂。按照需要,可以在无菌条件下将活性化合物与药学上可接受的载体和任何所需的防腐剂或缓冲剂混合。眼用制剂、滴耳剂、眼膏、粉末剂和溶液也包括在本发明的范围内。
药物制剂可以单位剂型形式提供。在这类形式中,所述制剂被细分为含合适量活性组分的单位剂型。所述单位剂型形式可以是包装制剂,所述包装包括单个胶囊、粉末、小瓶或安瓿、软膏胶囊、囊剂、片剂、凝胶剂、乳膏本身,或者可以是合适数目的任何这些包装形式。
以下实施例说明了制备代表性化合物的一般合成步骤。所述实施例是为了说明本发明的具体方面,而不用来限制本发明的范围,本发明的范围由权利要求限定。
                             实施例
                         一般步骤
实施例1:通式4的化合物的制备
在约0-5℃,向通式2的化合物(1当量)的吡啶溶液中分批加入通式3的化合物(1.2当量)。使反应混合物达到环境温度,搅拌过夜。在减压下蒸发溶剂。向残余物中加水,然后用乙酸乙酯萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。在减压下蒸发溶剂,通过柱色谱纯化残余物,得到所需产物。
实施例2:通式5的化合物的制备
向通式4的化合物(1.0当量)的二氯甲烷(20-30毫升)溶液中加入戴斯-马丁试剂过碘烷(1.5当量)。将反应混合物在环境温度下搅拌过夜,过滤,用无水碳酸氢钠溶液洗涤母液。在减压下干燥和蒸发有机层。通过柱色谱纯化残余物,得到所需产物。
实施例3:通式9a的化合物的制备
向通式9的化合物(10.0当量,依据方案I制备)的丙醇(15毫升)溶液中加入通式R8B(OH)2的化合物(12.0当量)。用氩气对反应混合物进行脱气处理约15分钟。向反应混合物中加入四(三苯基膦)钯(0)(1.0当量)。向反应混合物中加入碳酸钠(10.0当量)的水溶液。在氩气气氛下避光将反应混合物加热到约100℃,搅拌约5分钟。过滤反应混合物,残余物浓缩,通过柱色谱纯化产物。
实施例4:通式10的化合物的制备
使用制备通式5的化合物中所述的步骤制备通式10的化合物。
实施例5:通式12的化合物的制备
将通式11的化合物(1.0当量)和通式R6COOH的化合物(1.2当量)溶解在干燥的二甲基甲酰胺(3-10毫升)中,冷却到0℃。加入1-羟基苯并三唑(1.2当量)和N-甲基吡咯烷酮(3.0当量),搅拌约15分钟。加入1-乙基-3-[3-(二甲基氨基)丙基]碳二亚胺(1.5当量),将所得混合物在环境温度下搅拌约12小时,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。在减压下除去溶剂,残余物通过硅胶柱纯化。
实施例6:通式13的化合物的制备
将通式12的化合物(1.0当量)溶解在干燥的四氢呋喃中,加入氟化四丁铵(1.2当量)。在环境温度下搅拌约1小时后,在减压下除去溶剂,用乙酸乙酯萃取残余物。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,残余物通过硅胶柱纯化。
实施例7:通式14的化合物的制备
使用制备通式5的化合物中所述的步骤制备通式14的化合物。
实施例8:通式16的化合物的制备
将化合物11(1.0当量)溶解在干燥的二氯甲烷(5-10毫升)中,加入咪唑(1.5当量)和N,N′-羰基二咪唑(1.5当量)。将所得混合物在室温下搅拌约2小时,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,将残余物溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中,加入咪唑(1.5当量)和通式R2CH2OH的化合物(1.2当量)。将所得混合物在环境温度下搅拌约5小时,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。在减压下除去溶剂,残余物通过硅胶柱纯化。
实施例9:通式17的化合物的制备
将通式16的化合物(1.0当量)溶解在干燥的四氢呋喃中,加入氟化四丁铵(1.2当量)。在环境温度下搅拌约1小时后,在减压下除去溶剂,用乙酸乙酯萃取残余物。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,残余物通过硅胶柱纯化。
实施例10:通式18的化合物的制备
使用制备通式5的化合物中所述的步骤制备通式18的化合物。
实施例11:通式18b的化合物的制备
在约0℃,将通式18a的化合物(10.0毫摩尔)分批加入到纯的氯磺酸(10毫升)中。在完全加入后,使所得混合物缓慢升温到约50℃,保持约12小时。将反应混合物倒入冰中。过滤固体,用冷水充分洗涤,在真空下用五氯化磷干燥,形成所需化合物。
实施例12:通式18c的化合物的制备
在环境温度下,将通式18b的化合物(1.0当量)加入到在吡啶中的通式2a的化合物(1.0当量)中。在搅拌约12小时后,将混合物蒸发至干燥,将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层,用水洗涤,干燥,蒸发,形成粗制的通式18c的化合物,使用甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂通过硅胶柱色谱纯化该产物。
实施例13:通式18d的化合物的制备
向通式18c的化合物(1.0)当量的二氯甲烷(20-30毫升)溶液中加入戴斯-马丁试剂过碘烷(1.5当量)。将反应混合物在环境温度下搅拌过夜,过滤,用碳酸氢钠水溶液洗涤母液。有机层干燥,在减压下蒸发。残余物通过柱色谱纯化,形成所需产物。
实施例14:通式21的化合物的制备
在约0-5℃,向L-丙胺醇(alaniol)(1.0当量)的二氯甲烷溶液中缓慢加入二碳酸二叔丁酯(1.1当量)。将反应混合物在环境温度下搅拌约3小时。用二氯甲烷稀释反应混合物,用水、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,在真空下蒸发。残余物通过柱色谱纯化,得到所需产物。
实施例15:通式22的化合物的制备
向通式21的化合物((1.0当量)的醚(20-30毫升)溶液中加入甲苯磺酰氯(1.3当量)。将所得反应混合物搅拌约15小时,冷却到0℃。加入氢氧化钾(约1.25当量,粉末化的),继续搅拌约15分钟。再加入1.25当量氢氧化钾,将反应混合物再搅拌15分钟。使反应混合物在约40-50℃回流约3小时。用水稀释反应混合物,用乙酸乙酯萃取化合物。有机层干燥,在减压下蒸发。产物通过硅胶柱色谱纯化,得到所需化合物。
实施例16:通式23的化合物的制备
在两颈圆底烧瓶中,使Mg(50.3当量)悬浮在醚(100-125毫升)中,冷却到0℃,缓慢加入通式Cy-Ha的化合物(50.3当量),用四氢呋喃(100-110毫升)稀释。加入碘晶体,以滴定反应。将反应混合物搅拌约2小时。使反应混合物冷却到约-40℃,向其中加入CuBr-Me2S络合物(1.0当量)。将溶解在四氢呋喃中的通式22的化合物(10.0当量)缓慢加入到反应混合物中。将该反应混合物搅拌约2小时,加入饱和氯化铵溶液淬灭反应。将反应混合物搅拌过夜,用乙酸乙酯萃取。有机层干燥,在减压下蒸发。产物通过柱色谱纯化。
实施例17:通式24的化合物的制备
通式23的化合物脱保护得到通式24的化合物的反应可以按照现有技术中众所周知的方法进行。
实施例18:通式26的化合物的制备
将(S)-苯异丙胺(3.5当量)溶解在乙酸(30-40毫升)中。向其中加入氧化铂(1.0当量),将悬浮液在约50psi(Hz)下搅拌。在约24小时后,加入氧化铂(2克),在约50psi(Hz)的压力下搅拌。将反应混合物通过硅藻土垫过滤。蒸发母液,得到作为乙酸盐的最终组分(10克)。该产物不进一步纯化而直接用于之后的步骤。
实施例19:通式28的化合物的制备
将吡啶-4-甲醛(1当量)和硝基乙烷(6.0当量)溶解在配有机械搅拌器的圆底烧瓶中。向在环境温度下剧烈搅拌的反应混合物中加入氢氧化钠(2.0当量),在环境温度保持约3小时,在此过程中,分离出浅黄色固体产物。过滤该产物,收集,不进行纯化而直接用于之后的反应中。
实施例20:通式29的化合物的制备
将通式28的化合物(1.0当量)加入到搅拌的乙酸酐溶液(50-75毫升)中。将反应混合物在环境温度下搅拌约1小时,在此过程中,最初白色的悬浮液变为深黄色溶液。在真空下除去挥发物,将反应物溶解在二氯甲烷(500-600毫升)中。用饱和碳酸氢钠水溶液进行洗涤。用无水硫酸钠干燥,用二氯甲烷作为洗脱剂通过硅胶(230-400目)柱色谱纯化,得到作为浅黄色粘稠液体的产物。
实施例21:通式30的化合物的制备
使通式29的化合物(1.0当量)和氧化铂(0.32当量)悬浮在冰醋酸(30-40毫升)中。使反应混合物在环境温度下处于约55-psi氢压下约16小时,通过硅藻土垫过滤,在真空下除去挥发物,得到无色油状的所需产物。
实施例22:通式31的化合物的制备
向含有通式30的化合物(1.0当量)和碳酸钠(2.5当量)的烧瓶中加入异丁基甲基酮(100-125毫升)。将不均匀的混合物在氮气下加热到回流,通过迪安-斯脱克分水器从反应混合物中除去水。当亚胺形成完成后,使烧瓶冷却到0℃。向反应混合物中滴加二碳酸二叔丁酯(1.0当量),保持搅拌约1小时。用水淬灭反应混合物。收集分离出的异丁基甲酮层,在真空下除去挥发物,得到中间体亚胺,该中间体与水和正丁醇在约50℃加热时,水解为所需产物。
实施例23:通式31b的化合物的制备
将碳酸钾(2.0当量)和苄基溴(2.0当量)加入到通式31a的化合物(1.0当量)在干燥的乙腈(5毫升)中形成的溶液中。将所得混合物在约60℃加热约8小时。过滤反应混合物,用二氯甲烷洗涤。滤液进行浓缩,残余物通过硅胶柱纯化,形成所需的化合物。
实施例24:通式31c的化合物的制备
将通式31b的化合物(1.0当量)溶解在干燥的二氯甲烷(5毫升)中,冷却到约-20℃。加入三氟化二乙基氨基硫(DAST,1.5当量),使所得混合物缓慢升温到约0℃,搅拌约2小时。用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应混合物,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,残余物通过硅胶柱进行纯化,形成所需的化合物。
实施例25:通式31d的化合物的制备
向通式31c的化合物(1.0克,2.95毫摩尔)的甲醇(15毫升)溶液中加入氢氧化钯(0.2克,20%,在碳上)。将所得混合物在氢气气氛下搅拌约12小时。过滤反应混合物,用甲醇充分洗涤。滤液浓缩,形成所需的化合物。
实施例26:通式31f的化合物的制备
按照实施例23所述的步骤制备通式31f的化合物。
实施例27:通式31g的化合物的制备
按照实施例24所述的步骤制备通式31g的化合物。
实施例28:通式31h的化合物的制备
按照实施例25所述的步骤制备通式31h的化合物。
实施例29:通式31j的化合物的制备
按照实施例18所述的步骤制备通式31j的化合物。
实施例30:通式32的化合物的制备
向通式5的化合物(1.0当量)的甲醇(20-30毫升)溶液中加入通式24的化合物(2.45当量)。在搅拌约1小时后,向反应混合物中加入氰基硼氢化钠(2.45当量)。将反应混合物搅拌过夜,然后在减压下蒸发溶剂。将残余物溶解在二氯甲烷中,用水、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥。产物通过柱色谱纯化。
实施例31:通式33和34的化合物的制备
向通式14的化合物(1.0当量)或通式18的化合物(1.0当量)的甲醇(20-30毫升)溶液中加入通式24的化合物(2.45当量)。在搅拌约1小时后,向反应混合物中加入氰基硼氢化钠(2.45当量)。将反应混合物搅拌过夜,然后在减压下蒸发溶剂。将残余物溶解在二氯甲烷中,用水、盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥。产物通过柱色谱进行纯化。
实施例32:通式36的化合物的制备
将通式35的化合物(1.0当量)溶解在二氯甲烷(75-100毫升)中,在环境温度下向其中加入三乙胺(1.5当量)。反应混合物冷却到0℃,滴加溶解在25毫升中的二碳酸二叔丁酯(1.2当量),将反应混合物在环境温度下搅拌过夜,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。蒸发溶剂,通过硅胶柱纯化粗产物。
实施例33:通式37的化合物的制备
将通式36的化合物(1.0当量)溶解在甲醇(10-15毫升)中,冷却到0℃。向其中加入阮内镍(1.0当量),然后滴加水合肼(10-15毫升)。将反应混合物在环境温度下搅拌约1小时,通过硅藻土垫过滤。滤液蒸发,得到所需化合物。
实施例34:通式39的化合物的制备
将通式37的化合物(1.0当量)溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中,冷却到0℃。向其中加入R6NCO(1.2当量),将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后过滤,蒸发滤液得到通式38的化合物。将通式38的化合物(1.4当量)溶解在圆底烧瓶中,冷却到0℃。向该混合物中加入乙醇盐酸(ethanolic hydrochloride)(5-10毫升),将该反应混合物在环境温度下搅拌过夜。蒸发溶剂,得到胺的盐,将其溶解在二氯甲烷中,冷却,使用三乙胺碱化,得到游离胺。通过制备型薄层色谱纯化该粗产物。
实施例35:通式39c的化合物的制备
将通式39a的化合物(1.0当量)溶解在圆底烧瓶中,向其中加入乙腈(10毫升),然后加入通式39b的化合物(1.5当量)。将该反应混合物在约70℃加热约10小时,冷却到环境温度,加入水。然后用乙酸乙酯进行萃取。蒸发溶剂,通过柱色谱纯化这样形成的残余物。
实施例36:通式39d的化合物的制备
将通式39c的化合物(1.54当量)溶解在圆底烧瓶中,冷却到约O℃。向其中加入乙醇盐酸(5-10毫升),将该反应混合物在环境温度下搅拌过夜。蒸发溶剂,得到胺的盐,将其溶解在二氯甲烷中,冷却,使用三乙胺碱化,得到游离胺。通过制备型薄层色谱纯化粗制的通式39d的化合物。
实施例37:通式39f的化合物的制备
将通式39a的化合物(1.0当量)溶解在二氯甲烷(10毫升)中,冷却到约0℃。在氩气气氛下向其中加入二异丙基乙基胺(哈尼格氏碱(Hunigs碱))。然后加入通式39e的化合物(1.3当量)。将该反应混合物从约0℃至环境温度搅拌约2小时,用水洗涤。用无水硫酸钠干燥有机层,在真空下浓缩,形成所需的化合物。
实施例38:通式39g的化合物的制备
按照实施例36所述的步骤制备通式39g的化合物。
实施例39:通式41的化合物的制备
将通式37a的化合物(1.O当量)溶解在吡啶(5-10毫升)中,冷却到O℃。向该混合物中,分批加入RxSO2Cl(1.2当量),将反应物在0℃搅拌约1小时,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用稀盐酸溶液、水和盐水洗涤有机层,蒸发,形成通式40的粗产物。
将通式40的化合物(1.54当量)溶解在圆底烧瓶中,冷却到0℃。向其中加入乙醇盐酸(5-10毫升),将反应混合物在环境温度下搅拌过夜。蒸发溶剂,得到胺的盐,将其溶解在二氯甲烷中,冷却,使用三乙胺碱化,得到游离胺。通过制备型薄层色谱纯化该粗产物。
实施例40:通式42的化合物的制备
将通式35的化合物(1.0当量)溶解在乙腈(10-20毫升)中,在环境温度下向其中加入碳酸铯(4.0当量)和苯硫酚(3.0当量)。将该反应混合物在约50℃加热约4小时,冷却到环境温度,用水淬灭,用乙酸乙酯萃取。溶剂蒸发,得到粗产物,通过硅胶柱色谱纯化该粗产物。
实施例41:通式44的化合物的制备
将通式42的胺(1.0当量)溶解在吡啶(5-10毫升)中,冷却到0℃。向该混合物中,分批加入通式42a的化合物(1.2当量),将反应物在约0℃搅拌约1小时,用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用稀盐酸溶液、水和盐水洗涤有机层,蒸发,形成通式43的化合物。
将通式43的化合物(1.0当量)溶解在圆底烧瓶中,冷却到0℃。向该混合物中加入乙醇盐酸(5-10毫升),将反应混合物在室温下搅拌过夜。蒸发溶剂,得到胺的盐,将其溶解在二氯甲烷中,冷却,使用三乙胺碱化,得到游离胺。通过制备型薄层色谱纯化该粗产物。
实施例42:通式46的化合物的制备
将通式42的胺(1.0当量)溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中,冷却到0℃。向该混合物中,加入R6NCO(1.2当量),将反应混合物在环境温度下搅拌过夜。然后过滤,滤液蒸发得到通式45的化合物。
将通式45的化合物(1.0当量)溶解在圆底烧瓶中,冷却到0℃。向该混合物中加入乙醇盐酸(10-15毫升),将反应混合物在室温下搅拌约5小时。蒸发溶剂,得到胺的盐,将其溶解在二氯甲烷中,冷却,使用三乙胺碱化,得到游离胺。通过制备型薄层色谱纯化该粗产物。
实施例43:通式42b的化合物的制备
将通式42的化合物(1.0当量)溶解在二氯甲烷(15-20毫升)中,冷却到约0℃。向其中加入三乙胺(1.5当量),然后滴加氯甲酸苯酯(1.2当量)。将该反应混合物在约0℃搅拌约半小时。然后用水淬灭反应混合物,用二氯甲烷萃取。溶剂蒸发,形成所需化合物。
实施例44:通式48的化合物的制备
将通式47的化合物(3.0当量)和通式24的化合物(1.0当量)溶解在含有约1%乙酸的甲醇中,在环境温度下搅拌约24小时。加入氰基硼氢化钠(1.5当量),将所得混合物在室温下搅拌约2小时。除去溶剂,用二氯甲烷萃取残余物。用无水碳酸氢钠、水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,通过硅胶柱纯化残余物,得到所需化合物。
实施例45:通式49的化合物的制备
将通式48的化合物(1.0当量)溶解在干燥的二氯甲烷(5-10毫升)中,加入二碳酸二叔丁酯(1.2当量)。将所得混合物在环境温度下搅拌约12小时。除去溶剂,残余物通过硅胶柱纯化,得到所需化合物。
实施例46:通式50的化合物的制备
将通式49的化合物(1.0当量)溶解在干燥的二氯甲烷(5-10毫升)中,冷却到0℃。加入三乙胺(2.0当量)和通式R6NCO的化合物(1.5当量)。使所得混合物缓慢升温到环境温度,搅拌约3小时。用水淬灭,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,通过硅胶柱纯化残余物。
实施例17:通式51的化合物的制备
将通式50的化合物(1.0当量)溶解在约20%的三氟乙酸的二氯甲烷(5-10毫升)溶液中,搅拌约3小时。用碳酸氢钠水溶液淬灭,用二氯甲烷萃取。用水、盐水洗涤有机层,用无水硫酸钠干燥。除去溶剂,通过硅胶柱纯化残余物。
实施例48:通式54的化合物的制备
将通式52的化合物(1.0当量)溶解在圆底烧瓶中,向其中加入乙腈(10毫升),然后加入通式39b的化合物(1.5当量)。将反应混合物在约70℃加热约10小时,冷却至环境温度,向其中加入水,用乙酸乙酯萃取。蒸发溶剂,通过柱色谱纯化这样形成的残余物,形成通式53的化合物,该化合物根据上述的步骤进行脱保护。
实施例49:通式56的化合物的制备
向通式55的化合物(1.0当量)的二氯甲烷(30毫升)溶液中加入三乙胺(1.5当量)和氯甲酸苯酯(1.2当量),冷却到约0℃,搅拌约2小时。用二氯甲烷稀释反应混合物,用水洗涤,用无水硫酸钠干燥,在真空下蒸发,形成所需化合物。
实施例50:通式57的化合物的制备
将通式56的化合物(1.0当量)、水合肼(2.5当量)和二
Figure 2006800226251_159
烷的混合物在约80℃搅拌约2小时。将反应混合物在真空下蒸发。用二氯甲烷稀释残余物,用水洗涤,用无水硫酸钠干燥,在真空下蒸发,形成所需的化合物。
实施例51:通式59的化合物的制备
将通式57的化合物(1.0当量)、乙酸甲脒(3当量)、乙酸(3当量)和二甲基甲酰胺(20毫升)的混合物在约80℃搅拌约3小时。用乙酸乙酯稀释反应混合物,用水洗涤,用无水硫酸钠干燥,在真空下蒸发。通过柱色谱用乙酸乙酯和己烷纯化产物,形成通式58的化合物,该化合物脱保护形成通式59的化合物。
根据上述一般步骤类似地制备以下化合物:
化合物1:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3,4,5,6-五氟苯磺酰胺,质量(m/z):477.3;熔点(m.pt.):63-64;
化合物2:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):499.3;熔点:胶粘性(Gummy);
化合物3:5-(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):525.2;熔点:59-61;
化合物4:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):529.3;熔点:55-57;
化合物5:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):443.1;熔点:49-51;
化合物6:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):515.2;熔点:胶粘性;
化合物7:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):543.2;熔点:胶粘性;
化合物8:5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):497.1;熔点:胶粘性;
化合物9:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羟基乙基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):513.1;熔点:52-55;
化合物10:5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):525.2;熔点:胶粘性;
化合物11:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):529.1;熔点:胶粘性;
化合物12:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):429.2;熔点:胶粘性;
化合物13:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):457.2;熔点:胶粘性;
化合物14:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):515.3;熔点:47-48;
化合物15:6-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):467.1;熔点:胶粘性;
化合物16:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):537.3;熔点:胶粘性;
化合物17:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):541.3;熔点:69;
化合物18:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure 2006800226251_160
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):528.2;熔点:110;
化合物19:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):541.2;熔点:胶粘性;
化合物20:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):539.1;熔点:胶粘性;
化合物21:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):514.0;熔点:胶粘性;
化合物22:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure 2006800226251_162
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):542.1;熔点:胶粘性;
化合物23:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):555.1;熔点:胶粘性;
化合物24:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):527.0;熔点:胶粘性;
化合物25:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):555.1;熔点:胶粘性;
化合物26:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):553.2;熔点:59;
化合物27:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):491.2;熔点:82-84;
化合物28:5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,质量(m/z):465.2;熔点:胶粘性;
化合物29:4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):463.2;熔点:胶粘性;
化合物30:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):439.4;熔点:胶粘性;
化合物31:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):475.2;熔点:胶粘性;
化合物32:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):459.3;熔点:胶粘性;
化合物33:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):469.3;熔点:81-83;
化合物34:N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-(羟基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):409.3;熔点:79-80;
化合物35:5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,质量(m/z):479.2;熔点:胶粘性;
化合物36:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):505.2;熔点:胶粘性;
化合物37:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):453.2;熔点:胶粘性;
化合物38:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):489.2;熔点:胶粘性;
化合物39:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):445.2;熔点:胶粘性;
化合物40:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):473.2;熔点:胶粘性;
化合物41:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):455.2;熔点:61-62.5;
化合物42:5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):457.1;熔点:135-136.5;
化合物43:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):379.2;熔点:胶粘性;
化合物44:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):407.2;熔点:胶粘性;
化合物45:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺,质量(m/z):352.3;熔点:胶粘性;
化合物46:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,质量(m/z):352.3;熔点:113-114;
化合物47:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):461.2;熔点:胶粘性;
化合物48:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺,质量(m/z):523.3;熔点:114-116;
化合物49:[(2-甲基苯基)磺酰基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯盐酸盐,质量(m/z):445.2;熔点:151-152.5;
化合物50:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):480.3;熔点:58-60;
化合物51:5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,质量(m/z):419.2;熔点:60-62;
化合物52:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,质量(m/z):341.2;熔点:48-50;
化合物53:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-3-磺酰胺,质量(m/z):443.2;熔点:50-52;
化合物54:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺,质量(m/z):357.2;熔点:48-50;
化合物55:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺盐酸盐,质量(m/z):371.3;熔点:143-145;
化合物56:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐,质量(m/z):327.3;熔点:174-176;
化合物57:5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐,质量(m/z):405.1;熔点:84-86;
化合物58:5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):511.2;熔点:胶粘性;
化合物59:5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):513.2;熔点:胶粘性;
化合物60:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):475.2;熔点:胶粘性;
化合物61:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):513.2;熔点:34-35;
化合物62:3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯,质量(m/z):557.2;熔点:111-112.5;
化合物63:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):487.2;熔点:56-58;
化合物64:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):499.0;熔点:62-63;
化合物65:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):199.0;熔点:144-146;
化合物66:5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,质量(m/z):451.3;熔点:58-60;
化合物67:4-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):477.1;熔点:135-136.5;
化合物68:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):551.2;熔点:40-41;
化合物69:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):473.2;熔点:55-56;
化合物70:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):501.3;熔点:62-63;
化合物71:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_163
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):446.0;熔点:81-82;
化合物72:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺,质量(m/z):371.3;熔点:118-119;
化合物73:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺,质量(m/z):385.3;熔点:胶粘性;
化合物74:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,质量(m/z):338.3;熔点:80-82;
化合物75:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,质量(m/z):366.2;熔点:105-107;
化合物76:N-[3-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):408.3;熔点:胶粘性;
化合物77:N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):394.1;熔点:172-173;
化合物78:N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺酰胺,质量(m/z):406.3;熔点:148-149;
化合物79:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):538.1;熔点:68;
化合物80:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):442.1;熔点:胶粘性;
化合物81:5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯,质量(m/z):462.1;熔点:胶粘性;
化合物82:5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯,质量(m/z):434.1;熔点:胶粘性;
化合物83:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):377.0;熔点:42-44;
化合物84:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):405.2;熔点:43-45;
化合物85:5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,质量(m/z):433.0;熔点:胶粘性;
化合物86:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺,质量(m/z):509.1;熔点:97-98;
化合物87:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_164
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺(ulfonamide),质量(m/z):460.2;熔点:68-69.5;
化合物88:[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺,质量(m/z):366.2;熔点:胶粘性;
化合物89:氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):425.0;熔点:胶粘性;
化合物90:-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):539.2;熔点:128-130;
化合物91:(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):511.2;熔点:124-126;
化合物92:[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):543.2;熔点:45-46;
化合物93:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):485.2;熔点:101-102;
化合物94:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):461.2;熔点:胶粘性;
化合物95:[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,质量(m/z):489.2;熔点:胶粘性;
化合物96:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):524.0;熔点:55;
化合物97:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):428.1;熔点:胶粘性;
化合物98:(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):499.0;熔点:胶粘性;
化合物99:[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰胺;质量(m/z):479.2;熔点:胶粘性;
化合物100:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):477.08;熔点:74-76;
化合物101:[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_165
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):574.1;熔点:148-150;
化合物102:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):476.00;熔点:158-159;
化合物103:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):504.10;熔点:80-82;
化合物104:3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_166
二唑-5-羧酸乙酯;质量(m/z):533.10;熔点:40-41;
化合物105:3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_167
二唑-5-羧酸乙酯;质量(m/z):519.00;熔点:56-58;
化合物106:3-[5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4-
Figure 2006800226251_168
二唑-5-羧酸乙酯;质量(m/z):547.10;熔点:54-56;
化合物107:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺;质量(m/z):422.0479.2;熔点:56-58;
化合物108:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺;质量(m/z):408.1;熔点:60-61;
化合物109:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺;质量(m/z):436.0;熔点:53-55;
化合物110:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺;质量(m/z):357.1;熔点:胶粘性;
化合物111:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺;质量(m/z):338.2;熔点:70-72;
化合物112:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺;质量(m/z):451.2;熔点:胶粘性;
化合物113:3-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯;质量(m/z):437.0;熔点:胶粘性;
化合物114:3-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯;质量(m/z):465.1;熔点:53-57;
化合物115:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):467.1;熔点:62-64;
化合物116:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):588.0;熔点:80-81;
化合物117:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺;质量(m/z):494.1;熔点:胶粘性;
化合物118:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺;质量(m/z):466.1;熔点:胶粘性;
化合物119:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):452.1;熔点:207-209;
化合物120:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):438.1;熔点:135-137;
化合物121:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):454.1;熔点:110-112;
化合物122:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺;质量(m/z):377.1;熔点:55-56;
化合物123:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺;质量(m/z):391.1;熔点:51-52;
化合物124:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺;质量(m/z):437.2;熔点:胶粘性;
化合物125:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺;质量(m/z):465.3;熔点:115-117;
化合物126:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):526.1;熔点:73-77;
化合物127:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):540.1;熔点:48-50;
化合物128:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺;质量(m/z):355.2;熔点:胶粘性;
化合物129:(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯;质量(m/z}:397.1;熔点:56-57;
化合物130:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):547.0;熔点:85-87;
化合物131:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):519;熔点:50-52;
化合物132:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):533.0;熔点:175-177;
化合物133:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):688.1;熔点:80;
化合物134:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):638.1;熔点:132;
化合物135:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):542.1;熔点:93;
化合物136:5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):527.1;熔点:53;
化合物137:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):453.1;熔点:60-62;
化合物138:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):439.1;熔点:56-58;
化合物139:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1,3-
Figure 2006800226251_169
唑-2-基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):474.0;熔点:48-50;
化合物140:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺;质量(m/z):343.2;熔点:胶粘性;
化合物141:N-(4-乙酰基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲;质量(m/z):408.1;熔点:150-151℃;
化合物142:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):429.2;熔点:胶粘性;
化合物143:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):470.0;熔点:84-86℃
化合物144:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):456.0;熔点:78-80℃
化合物145:(4-乙酰基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯;质量(m/z):409.1;熔点:63-65℃
化合物146:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):440.0;熔点:174-175℃
化合物147:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺;质量(m/z):468.1;熔点:177-178℃
化合物148:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺;质量(m/z):437.2;熔点:胶粘性;
化合物149:6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺;质量(m/z):578.1;熔点:96-98℃
化合物150:6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-异丙基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺;质量(m/z):513.1;熔点:94-95℃
化合物151:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):522.1;熔点:79-81℃
化合物152:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺酰胺;质量(m/z):551.1;熔点:97-98℃
化合物153:4-({[(4-乙酰基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺;质量(m/z):563.1;熔点:155-156℃
化合物154:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):548.0;熔点:82-83℃
化合物155:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺;质量(m/z):455.1;熔点:90-92℃
化合物156:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺;质量(m/z):391.0;熔点:122-124℃
化合物157:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺;质量(m/z):377.1;熔点:150-152℃
化合物158:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺;质量(m/z):405.2;熔点:133-134℃
化合物159:N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺;质量(m/z):526.1;熔点:95-98℃
化合物160:N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺;质量(m/z):512.0;熔点:84-87℃
化合物161:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):559.1;熔点:胶粘性;
化合物162:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):545.1;熔点:胶粘性;
化合物163:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺;质量(m/z):355.2;熔点:103-105℃
化合物164:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺;质量(m/z):369.1;熔点:118-120℃
化合物165:4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲酰胺;质量(m/z):366.2;熔点:116-118℃
化合物166:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲;质量(m/z):332.2;熔点:61-62℃
化合物167:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基硫脲;质量(m/z):熔点:167-169℃
化合物168:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲;质量(m/z):396.1;熔点:52-54℃
化合物169:N-(4-乙酰基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺;质量(m/z):589.2熔点:92-97℃
化合物170:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺;质量(m/z):456.1;熔点:88-90℃
化合物171:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲;质量(m/z):346.2;熔点:胶粘性;
化合物172:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异
Figure 2006800226251_170
唑-5-羧酰胺;质量(m/z):342.1;熔点:未测试
化合物173:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_171
唑-5-基噻吩-2-羧酰胺;质量(m/z):460.0;熔点:65-67℃
化合物174:N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺;质量(m/z):383.2;熔点:73-74℃
化合物175:4-(2-{[2-(2-糠酰氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯;质量(m/z):442.2;熔点:65-67℃
化合物176:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲酰胺;质量(m/z):396.1;熔点:76-77℃
化合物177:4-[2-({2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯;质量(m/z):470.1;熔点:40-42℃
化合物178:4-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯;质量(m/z):458.1;熔点:48-49℃
化合物179:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺;质量(m/z):455.1;熔点:90-92℃
化合物180:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):409.0;熔点:74-76℃
化合物181:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺;质量(m/z):407.1;熔点:146-147℃
化合物182:4-{2-[(2-{[(5-异
Figure 2006800226251_172
唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯;质量(m/z):561.1;熔点:75-80℃
化合物183:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_173
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺;质量(m/z):446.1;熔点:51-55℃
化合物183a:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1,3-
Figure 2006800226251_174
唑-5-基)苯基]脲;质量(m/z)433.2;熔点:72-74℃;
化合物183b:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺
可根据上述一般步骤制备以下化合物:
化合物184:N-(4-氯苯基)-N′-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)脲;
化合物185:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-苯基脲;
化合物186:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3,4-二氯苯基)脲;
化合物187:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3,4,5-三氯苯基)脲;
化合物188:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(2,4-二氯苯基)脲;
化合物189:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(4-氟苯基)脲;
化合物190:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基脲;
化合物191:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-异丙基脲;
化合物192:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-异丙基硫脲;
化合物193:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基硫脲;
化合物194:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(三氯甲基)硫脲;
化合物195:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-苯基哌嗪-1-羧酰胺;
化合物196:4-苄基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物197:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物198:4-(4-氯苯基)-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物199:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-甲基哌嗪-1-羧酰胺;
化合物200:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)吗啉-4-羧酰胺;
化合物201:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-嘧啶-4-基哌嗪-1-羧酰胺;
化合物202:4-氯-N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯磺酰胺;
化合物203:N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}-4-甲基苯磺酰胺;
化合物204:N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯甲酰胺;
化合物205:N-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯硫代甲酰胺;
化合物206:4-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物207:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(苯基磺酰基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物208:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(4-甲基苯基)磺酰基]哌嗪-1-羧酰胺;
化合物209:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(2-噻吩基磺酰基)哌嗪-1-羧酰胺;
化合物210:N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}-4-氯苯磺酰胺;
化合物211:N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}-4-甲基苯磺酰胺;
化合物212:N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}甲磺酰胺;
化合物213:N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亚甲基}噻吩-2-磺酰胺;
化合物214:N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺;
化合物215:4-甲基-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺;
化合物216:4-氯-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺酰胺;
化合物217:N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺;
化合物218:5-溴-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺;
化合物219:4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺;
化合物220:N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺;
化合物221:N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;
化合物222:5-溴-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;
化合物223:4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺;
化合物224:4-氯-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺;
化合物225:N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;
化合物226:N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲;
化合物227:N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲;
化合物228:N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}甲磺酰胺;
化合物229:N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺酰胺;
化合物230:{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}-4-甲基苯磺酰胺;
化合物231:N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;
化合物232:5-溴-N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺酰胺;
化合物233:4-氯-N-{2-[({[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺酰胺;
化合物234:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-甲氧基-4-哌嗪-1-基苯磺酰胺;
化合物235:N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺;
化合物236:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并呋喃-2-羧酰胺;
化合物237:N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙酰胺;
化合物238:(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物239:N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(1H-咪唑-1-基)烟酰胺;
化合物240:N-(4-{[(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)噻吩-2-磺酰胺;
化合物241:N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰胺;
化合物242:N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺;
化合物243:(4-乙酰基苯基)氨基甲酸2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物244:N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺;
化合物245:N-(2-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-氟苯磺酰胺;
化合物246:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(3-呋喃基)烟酰胺;
化合物247:N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺;
化合物248:N-(3-{[(2-环庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)-2-糠酰胺;
化合物249:N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺;
化合物250:N-(2-{[(2-环己-1-烯-1-基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(1,3-唑-5-基)呋喃-2-磺酰胺;
化合物251:N-(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3-甲基异
Figure 2006800226251_176
唑-5-基)脲;
化合物252:[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物253:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(3-呋喃基)烟酰胺;
化合物254:(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并呋喃-2-基甲基酯;
化合物255:N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺;
化合物256:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲;
化合物257:[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物258:[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物259:(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸3,3′-联吡啶-6-基酯;
化合物260:(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸吡啶-4-基酯;
化合物261:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲;
化合物262:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲;
化合物263:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯;
化合物264:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基酯;
化合物265:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)脲;
化合物266:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)脲;
化合物267:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯;
化合物268:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯;
化合物269:(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物270:(4-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物271:(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物272:[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物273:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯;
化合物274:[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物275:(3-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物276:(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物277:N-(2-{[(2-环丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙酰胺;
化合物278:[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物279:N-(2-{[(2-环戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰胺;
化合物280:(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯并噻吩-2-基酯;
化合物281:1-苯并噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯;
化合物282:N-1-苯并噻吩-2-基-N′-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)脲;
化合物283:N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺;
化合物284:N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-吡唑-1-基)乙酰胺;
化合物285:N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)异烟酰胺.
化合物286:4-氯-N-({[2-({[(1S)-2-环己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺酰胺,质量(m/z):464.1;熔点:162-163;
化合物287:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-吗啉-4-基苯基)脲,质量(m/z):451.3;熔点:68-70;
化合物288:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲,质量(m/z):422.2;熔点:103-105;
化合物289:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-基)脲,质量(m/z):448.2;熔点:162-164;
化合物290:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1,2-苯并异
Figure 2006800226251_177
唑-3-基)脲,质量(m/z):437.2;熔点:70-71;
化合物291:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3,4-二甲基异
Figure 2006800226251_178
唑-5-基)脲,质量(m/z):385.2;熔点:53-55;
化合物292:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲,质量(m/z):452.2;熔点:105-107;
化合物293:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):376.50;熔点:55-56;
化合物294:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):363.1;熔点:120-122;
化合物295:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺,质量(m/z):444.3;熔点:69-72;
化合物296:4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):402.3;熔点:74-76;
化合物297:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):534.1;熔点:93.8-95;
化合物298:[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯,质量(m/z):387.2;
化合物299:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯,质量(m/z):373.2;
化合物300:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):545.1;
化合物301:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺酰胺,质量(m/z):495.1;熔点:150-152;
化合物302:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯甲酰胺,质量(m/z):444.2;熔点:84-86;
化合物303:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯基]脲,质量(m/z):450.2;熔点:158-159;
化合物304:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-6-羧酰胺,质量(m/z):391.2;
化合物305:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二甲基异唑-4-磺酰胺,质量(m/z):406.2;熔点:104-106;
化合物306:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure 2006800226251_180
唑-5-羧酰胺,质量(m/z):497.1;
化合物307:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异唑-4-磺酰胺,质量(m/z):561.0;熔点:82-84;
化合物308:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):546.1;熔点:175-177;
化合物309:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羟基乙基)苯磺酰胺,质量(m/z):431.1;熔点:42-44;
化合物310:[2-({[(1S)-2-环己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,质量(m/z):382.3;
化合物311:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,质量(m/z):368.2;
化合物312:[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,质量(m/z):398.1;
化合物313:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):441.2;熔点:85-87;
化合物314:5-氯-N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):507.1;熔点:110-112;
化合物315:3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯,质量(m/z):527.1;
化合物316:4-乙酰基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):584.2;熔点:117-119;
化合物317:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):577.1;熔点:72-73;
化合物318:N-1,3-苯并噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲,质量(m/z):423.1;熔点:74-75;
化合物319:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,3-
Figure 2006800226251_182
唑-5-基)苯基]脲,质量(m/z):433.2;熔点:133-135;
化合物320:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):532.1;熔点:142-144;
化合物321:N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):458.2;熔点:127.2-129.1;
化合物322:N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):459.0;熔点:78.8-82.1;
化合物323:N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_183
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):476.0;熔点:89.3-93.8;
化合物324:N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):554.1;熔点:73.6-75.8;
化合物325:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):480.1;熔点:53-54;
化合物326:N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure 2006800226251_184
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):461.0;熔点:107-108;
化合物327:N-[3-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure 2006800226251_185
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):447.0;熔点:97-99;
化合物328:N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):453.2;熔点:179-180;
化合物329:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):466.0;熔点:76-78;
化合物330:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_186
唑烷-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):472.2;熔点:75-77;
化合物331:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,质量(m/z):548.2;熔点:162-165;
化合物332:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-1)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):473.1;熔点:85-87;
化合物333:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺酰基)-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):523.0;熔点:67-69;
化合物334:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-4-磺酰胺,质量(m/z):431.0;熔点:72-74;
化合物335:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):532.1;熔点:114.6-116.2;
化合物336:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):466.1;熔点:78.6-80.9;
化合物337:4-[(丁基磺酰基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):522.2;熔点:53-56;
化合物338:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):494.1;熔点:65-67;
化合物339:5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):594.2;熔点:75-78;
化合物340:4-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):618.2;熔点:65-67;
化合物341:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,质量(m/z):620.2;熔点:93-95;
化合物342:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-糠酸甲酯,质量(m/z):590.2;熔点:109-111;
化合物343:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)脲,质量(m/z):422.2;熔点:169-172;
化合物344:2-[({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲酰胺,质量(m/z):392.2(M-16);熔点:51-54;
化合物345:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异喹啉-5-基脲,质量(m/z):417.2;熔点:156-158;
化合物346:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-吗啉-4-基脲,质量(m/z):375.2;熔点:132-134;
化合物347:N-1,3-苯并噻唑-6-基-N′-[2-({[(12-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲,质量(m/z):423.1;熔点:150-153;
化合物348:N-2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1,3-噻唑-2-基脲,质量(m/z):373.2;熔点:51-54;
化合物349:3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯,质量(m/z):541.1;
化合物350:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,质量(m/z):444.1;熔点:80-82;
化合物351:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.1;熔点:92-94;
化合物352:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):468.2;熔点:88-90;
化合物353:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,质量(m/z):693.2;熔点:114-116;
化合物354:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺,质量(m/z):464.2;熔点:60-62;
化合物355:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺,质量(m/z):450.2;熔点:135-137;
化合物356:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺,质量(m/z):465.2;熔点:63-64;
化合物357:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺,质量(m/z):451.2;熔点:120-122;
化合物358:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):467.2;熔点:75-77;
化合物359:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):453.2;熔点:65-67;
化合物360:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):458.2;熔点:142.5-145;
化合物361:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure 2006800226251_187
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):476.2;熔点:117.6-121.8;
化合物362:N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):459.2;熔点:79.4-80.5;
化合物363:N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):546.2;熔点:115-118;
化合物364:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):546.2;熔点:92-95;
化合物365:5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):580.1;熔点:78.7-84.3;
化合物366:N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N,N-二甲基磺酰胺,质量(m/z):354.2;
化合物367:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):471.2;熔点:122-123;
化合物368:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-
Figure 2006800226251_188
唑-5-基)苯磺酰胺,质量(m/z):454.1;熔点:50-52;
化合物369:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):548.1;熔点:75-77;
化合物370:N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):548.1;熔点:75-77;
化合物371:3-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):402.2;
化合物372:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):402.1;
化合物373:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):577.1;熔点:77-78;
化合物374:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_189
唑-4-磺酰胺,质量(m/z):561.1;熔点:63-66;
化合物375:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure 2006800226251_190
唑-5-羧酰胺,质量(m/z):497.1;熔点:97-99;
化合物376:N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,质量(m/z):548.1;熔点:68-70;
化合物377:5-{[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯,质量(m/z):544.2;
化合物378:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):459.1;熔点:64-66;
化合物379:5-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,质量(m/z):594.1;熔点:65-67;
化合物380:N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):577.2;熔点:71-74;
化合物381:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,质量(m/z):534.1;熔点:137.8-141.2;
化合物382:N-(2-{[[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基](甲基磺酰基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):558.1;熔点:78-80℃;
化合物383:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):439.1;熔点:147-148;
化合物384:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):453.1;
化合物385:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):472.2;熔点:136-137;
化合物386:[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure 2006800226251_191
唑-3-基]甲基酯,质量(m/z):454.2;
化合物387:N-[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺,质量(m/z):393.1;
化合物388:N-[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺,质量(m/z):407.1;
化合物389:[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯,质量(m/z):500.1;熔点:122-124;
化合物390:[6-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯,质量(m/z):655.2;熔点:160-163;
化合物391:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,质量(m/z):444.1;熔点:144-147;
化合物392:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,质量(m/z):458.1;
化合物393:4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):445.1;熔点:94-96;
化合物394:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺酰胺,质量(m/z):326.2;
化合物395:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,质量(m/z):599.2;熔点:120-122;
化合物396:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(异丙基氨基)羰基]氨基}苯磺酰胺,质量(m/z):487.2;
化合物397:(2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯,质量(m/z):373.2;熔点:65-68.
化合物398:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):427.5;熔点:胶粘性;
化合物399:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):413.00;熔点:58-61℃;
化合物400:N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):394.5;熔点:胶粘性;
化合物401:2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-磺酰胺,质量(m/z):442.04;熔点:83-85℃;
化合物402:N-[2-({[2-环己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍,质量(m/z):290.40;熔点:胶粘性;
化合物403:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.4;熔点:胶粘性;
化合物404:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_192
二唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):469.04;熔点:62-64℃;
化合物405:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):453.2;熔点:65-67℃;
化合物406:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_193
唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):482.1;熔点:胶粘性;
化合物407:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_194
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):488.0;熔点:胶粘性;
化合物408:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_195
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):473.9;熔点:61-62℃;
化合物409:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):480.3;熔点:55-57℃;
化合物410:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺酰基]氨基}苯磺酰胺,质量(m/z):509.20;熔点:53-56℃;
化合物411:N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):444.6;熔点:89.9-94.3℃;
化合物412:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]氨基}吡啶-2-磺酰胺,质量(m/z):546.97;熔点:胶粘性;
化合物413:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺,质量(m/z):546.97;熔点:胶粘性;
化合物414:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺,质量(m/z):548.93;熔点:123-126℃;
化合物415:5-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-磺酰胺,质量(m/z):472.1;熔点:74-75℃;
化合物416:[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure 2006800226251_196
唑-3-基]甲基酯,质量(m/z):440.2;熔点:胶粘性;
化合物417:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.3;熔点:65-66℃;
化合物418:2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-4-磺酰胺,质量(m/z):459.30;熔点:58-60℃;
化合物419:N-[2-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,质量(m/z):548.30;熔点:85-87℃;
化合物420:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):394.2;熔点:146-148℃;
化合物421:N-[2-({[(2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):468.3;熔点:106-108℃;
化合物422:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-
Figure 2006800226251_197
唑-5-基)苯磺酰胺,质量(m/z):440.4;熔点:58-60℃;
化合物423:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):441.2;熔点:153-155℃;
化合物424:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):394.2;熔点:56-58℃;
化合物425:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):458.4;熔点:122-124℃;
化合物426:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):455.3;m.pPt:108-109℃;
化合物427:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):445.3;熔点:175-176℃;
化合物428:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):453.3;熔点:98-100℃;
化合物429:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):473.6;熔点:62-64℃;
化合物430:N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):411.0;熔点:胶粘性;
化合物431:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):439.0;熔点:149-151℃;
化合物432:N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-异
Figure 2006800226251_198
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺盐酸盐,质量(m/z):497.62;熔点:146-150℃;
化合物433:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):444.94;熔点:61-63℃;
化合物434:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-6-磺酰胺,质量(m/z):427.96;熔点:109-110℃;
化合物435:5-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺,质量(m/z):446.00;熔点:胶粘性;
化合物436:N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):576.5;熔点:胶粘性;
化合物437:N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺,质量(m/z):501.2;熔点:78-80℃;
化合物438:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺,质量(m/z):441.03;熔点:129-131℃;
化合物439:4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺酰胺,质量(m/z):420;熔点:58.4-60.2℃;
化合物440:4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺酰胺,质量(m/z):432.5;熔点:胶粘性;
化合物441:N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]乙酰胺,质量(m/z):474.02;熔点:82-85℃;
化合物442:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):510;熔点:胶粘性;
化合物443:[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基甲酸甲酯,质量(m/z):460.00;熔点:44-46℃;
化合物444:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):456.90;熔点:142-144℃;
化合物445:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺,质量(m/z):468.99;熔点:58-60℃;
化合物446:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺,质量(m/z):454.94;熔点:55-57℃;
化合物447:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_199
二唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):455.01;熔点:83-85℃;
化合物448:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):453.9;熔点:94-95℃;
化合物449:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):439.9;熔点:64-65℃;
化合物450:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):454.0;熔点:70-72℃;
化合物451:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):439.9;熔点:68-70℃;
化合物452:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):468.0;熔点:55-57℃;
化合物453:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):454.0;熔点:68-69℃;
化合物454:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):455.9;熔点:119-121℃;
化合物455:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):442.0;熔点:142-144℃;
化合物456:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):469.9;熔点:91-92℃;
化合物457:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):455.9;熔点:62-64℃;
化合物458:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):454.0;熔点:119-120℃;
化合物459:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):440.0;熔点:68-69℃;
化合物460:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):484.0;熔点:88-89℃;
化合物461:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.0;熔点:胶粘性;
化合物462:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):474.9;熔点:131-132℃;
化合物463:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):461.0;熔点:64-65℃;
化合物464:N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,质量(m/z):556.0;熔点:胶粘性;
化合物465:N-[4-({[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):565.9;熔点:85-86℃;
化合物466:N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.1;熔点:80-81℃;
化合物467:N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,质量(m/z):556.0;熔点:65-66℃;
化合物468:N-(4-{[(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):565.9;熔点:69-70℃;
化合物469:5-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺,质量(m/z):403.01;熔点:胶粘性;
化合物470:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并
Figure 2006800226251_200
二唑-4-磺酰胺,质量(m/z):462.89;熔点:胶粘性;
化合物471:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-羧酰胺,质量(m/z):407.08;熔点:胶粘性;
化合物472:N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):435.1;熔点:胶粘性;
化合物473:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-5-磺酰胺,质量(m/z):430.95;熔点:胶粘性;
化合物474:N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):577.93;熔点:101-103℃;
化合物475:N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):563.94;熔点:147-150℃;
化合物476:N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]乙酰胺,质量(m/z):459.97;熔点:118-120℃;
化合物477:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_201
唑烷-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):489.98;熔点:141-142℃;
化合物478:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure 2006800226251_202
唑烷-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):475.94;熔点:130-131℃;
化合物479:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):471.99;熔点:124-125℃;
化合物480:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):457.96;熔点:110-111℃;
化合物481:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺,质量(m/z):524.6;熔点:94.2-103℃;
化合物482:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氢吲哚-5-磺酰胺,质量(m/z):428.2;熔点:92.8-94.5℃;
化合物483:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_203
二唑-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):455.01;熔点:52-54℃;
化合物484:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_204
二唑-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):441.02;熔点:128-130℃;
化合物485:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,4-二氟苯磺酰胺,质量(m/z):409.01;熔点:78-80℃;
化合物486:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure 2006800226251_205
二唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.03;熔点:64-66℃;
化合物487:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):440.04;熔点:149-150℃;
化合物488:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):471.01;熔点:62-63℃;
化合物489:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):456.97;熔点:123-124℃;
化合物490:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):457.1;熔点:110-111℃;
化合物491:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):443.0;熔点:104-106℃;
化合物492:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉-4-基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):473.0;熔点:胶粘性;
化合物493:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉-4-基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):459.0;熔点:胶粘性;
化合物494:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):482.0;熔点:81-82℃;
化合物495:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):468.0;熔点:70-71℃;
化合物496:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):440.0;熔点:83-84℃;
化合物497:6-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):465.9;熔点:120-121℃;
化合物498:2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺酰胺,质量(m/z):404.00;熔点:142-144℃;
化合物499:6-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):403.00;熔点:54-56℃;
化合物500:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_206
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):443.9;熔点:167-169℃;
化合物501:5-氯-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,质量(m/z):477.83;熔点:79-82℃;
化合物502:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,质量(m/z):463.82;熔点:69-72℃;
化合物503:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):486.88;熔点:胶粘性;
化合物504:N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]-L-丙氨酰胺,质量(m/z):456.00;熔点:93-95℃;
化合物505:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-磺酰胺,质量(m/z):529.93;熔点:胶粘性;
化合物506:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,质量(m/z):537.9;熔点:55-56℃;
化合物507:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,质量(m/z):441.9;熔点:116-117℃;
化合物508:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):454.0;熔点:107-108℃;
化合物509:N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):471.06;熔点:70-72℃.
化合物510:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):475.0;熔点:81-82℃;
化合物511:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):467.9;熔点:84-86℃;
化合物512:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):481.9;熔点:87-88℃;
化合物513:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):469.8;熔点:85-87℃;
化合物514:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):453.9;熔点:66-67℃;
化合物515:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):455.8;熔点:158-159℃;
化合物516:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):456.9;熔点:108-109℃;
化合物517:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,质量(m/z):483.9;熔点:胶粘性;
化合物518:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure 2006800226251_207
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):487.8;熔点:84-86℃;
化合物519:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-二唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):468.89;熔点:94-96℃;
化合物520:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure 2006800226251_209
二唑-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):454.93;熔点:106-108℃;
化合物521:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470.91;熔点:60-62℃;
化合物522:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]二氢吲哚-5-磺酰胺,质量(m/z):571.90;熔点:78-83℃,
化合物523:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺,质量(m/z):506.07;熔点:74-76℃,
化合物524:N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,质量(m/z):599.91;熔点:67-68℃,
化合物525:1-乙酰基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氢吲哚-5-磺酰胺,质量(m/z):469.91;熔点:76-78℃,
化合物526:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺,质量(m/z):444;熔点:胶粘性,
化合物527:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-唑烷-3-基)苯磺酰胺,质量(m/z):490;熔点:111℃,
化合物528:2-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并
Figure 2006800226251_211
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):442.91;熔点:胶粘性,
化合物529:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):443.85;熔点:胶粘性,
化合物530:N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):400.83;熔点:胶粘性,
化合物531:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):429.89;熔点:胶粘性,
化合物532:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):416.56;熔点:胶粘性,
化合物533:N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)壬酰胺,质量(m/z):541.95;熔点:72℃,
化合物534:4-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羟基苯磺酰胺,质量(m/z):417.94;熔点:65-67℃,
化合物535:N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}-2-羟基苯基)噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):563.71;熔点:103-106℃,
化合物536:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并唑-6-磺酰胺,质量(m/z):430.33;熔点:168-170℃,
化合物537:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure 2006800226251_213
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):428.88;熔点:146-149℃,
化合物538:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺,质量(m/z):427.88;熔点:75-78℃,
化合物539:5-氯-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):477.23;熔点:65-67℃,
化合物540:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):463.2;熔点:54-55℃,
化合物541:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):459.24;熔点:胶粘性,
化合物542:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):445.29;熔点:92-95℃,
化合物543:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):460.84;熔点:67-69℃,
化合物544:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):446.81;熔点:55-56℃,
化合物545:N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):496.76;熔点:胶粘性,
化合物546:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺,质量(m/z):441.91;熔点:胶粘性,
化合物547:4-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):455.87;熔点:胶粘性,
化合物548:5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):484.91;熔点:68-70℃,
化合物549:5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):470.92;熔点:72-73℃,
化合物550:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):456.06;熔点:147℃,
化合物551:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺,质量(m/z):470;熔点:82℃,
化合物552:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):459.15;熔点:胶粘性,
化合物553:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):443.05;熔点:55-59℃,
化合物554:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_214
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):444.1;熔点:167-169℃,
化合物555:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):427.11;熔点:50-52℃,
化合物556:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure 2006800226251_215
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):443.14;熔点:169-171℃,
化合物557:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):443.11;熔点:58-60℃,
化合物558:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):457.14;熔点:48-50℃,
化合物559:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):443.16;熔点:180-182℃,
化合物560:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):429.12;熔点:158-160℃,
化合物561:N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,质量(m/z):534.06;熔点:120-124℃,
化合物562:N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):602.12;熔点:109-111℃,
化合物563:2-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):513.10;熔点:149-153℃,
化合物564:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1,3-噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):445.04;熔点:124-125℃,
化合物565:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):456.11;熔点:85-87℃,
化合物566:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):442.09;熔点:78-80℃,
化合物567:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):491.06;熔点:186-187℃,
化合物568:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):477.09;熔点:83-85℃,
化合物569:N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,质量(m/z):466.14;熔点:胶粘性,
化合物570:2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-5-磺酰胺,质量(m/z):409.11;熔点:121-122℃,
化合物571:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):472.20;熔点:112-114℃,
化合物572:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):458.18;熔点:95-97℃,
化合物573:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并嗪-7-磺酰胺,质量(m/z):458.25;熔点:86-89℃,
化合物574:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):460.19;熔点:118-121℃,
化合物575:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,质量(m/z):446.17;熔点:135-137℃,
化合物576:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺,质量(m/z):474.13;熔点:171-174℃,
化合物577:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺,质量(m/z):460.19;熔点:163-165℃,
化合物578:N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巯基-1,3-苯并
Figure 2006800226251_217
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):460.19;熔点:250-252℃,
化合物579:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺,质量(m/z):466;熔点:134.4℃,
化合物580:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺,质量(m/z):552;熔点:152.9℃,
化合物581:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1,4-二磺酰胺,质量(m/z):530;熔点:204.9℃,
化合物582:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):404;熔点:126.6℃,
化合物583:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺,质量(m/z):418;熔点:胶粘性,
化合物584:N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺,质量(m/z):452.21;熔点:胶粘性,
化合物585:5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺,质量(m/z):410.22;熔点:胶粘性,
化合物586:5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺,质量(m/z):396.17;熔点:胶粘性,
化合物587:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):461.08;熔点:70-72℃,
化合物588:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):461.20;熔点:胶粘性,
化合物589:N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):443.22;熔点:65-67℃,
化合物590:N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-噻唑-2-基]乙酰胺,质量(m/z):451.20;熔点:70-72℃,
化合物591:N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并唑-6-磺酰胺,质量(m/z):444;熔点:80-82℃,
化合物592:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺,质量(m/z):457;熔点:239-241℃,
化合物593:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺,质量(m/z):471;熔点:208-210℃,
化合物594:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺,质量(m/z):457;熔点:244-246℃,
化合物595:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺,质量(m/z):471;熔点:243-245℃,
化合物596:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并
Figure 2006800226251_219
嗪-6-磺酰胺,质量(m/z):444;熔点:158-160℃,
化合物597:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并
Figure 2006800226251_220
嗪-6-磺酰胺,质量(m/z):458;熔点:93-95℃,
化合物598:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并
Figure 2006800226251_221
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):446;熔点:244-246℃,
化合物599:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并
Figure 2006800226251_222
唑-6-磺酰胺,质量(m/z):460;熔点:244-246℃,
化合物600:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_223
唑-5-磺酰胺,质量(m/z):430;熔点:194-195℃,
化合物601:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure 2006800226251_224
唑-5-磺酰胺,质量(m/z):444;熔点:107-109℃,
化合物602:N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):457.24;熔点:81-83℃,
化合物603:5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,质量(m/z):447;熔点:胶粘性,
化合物604:5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,质量(m/z):421;熔点:195.9℃,
化合物605:5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,质量(m/z):435;熔点:219.4℃,
化合物606:5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):449;熔点:胶粘性,
化合物607:5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):435;熔点:胶粘性,
化合物608:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺酰基)苯磺酰胺,质量(m/z):502;熔点:139℃,
化合物609:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,质量(m/z):590;熔点:144-146℃,
化合物610:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,质量(m/z):576;熔点:226-228℃,
化合物611:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-N,N,2-三甲基-3-糠酰胺,质量(m/z):603;熔点:143-145℃,
化合物612:5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酰胺,质量(m/z):575;熔点:203-205℃,
化合物613:2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺,质量(m/z):247;熔点:胶粘性,
化合物614:2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺,质量(m/z):233;熔点:胶粘性,
化合物615:1-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,质量(m/z):479;熔点:98-100℃,
化合物616:4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,质量(m/z):399;熔点:114.8-117℃,
化合物617:N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺,质量(m/z):532.0;熔点:148.2-150℃,
化合物618:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺,质量(m/z):377;熔点:158-160℃,
化合物619:N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺酰胺,质量(m/z):443;熔点:124.7-126℃,
化合物620:N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺酰胺,质量(m/z):457;熔点:胶粘性,
化合物621:N-[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,质量(m/z):445;熔点:178.4-150℃,
虽然已经根据本发明的具体实施方式对本发明进行了描述,但是一些修改和等同对于本领域技术人员来说是显而易见的,它们包括在本发明的范围内。
                        微生物活性
使用NCCLS方法进行微生物最小抑制浓度(MIC)试验,对于兼性培养物(金黄色葡萄球菌(S.aureus),肠球菌)使用阳离子调节的米勒-海顿(MuellerHinton)肉汤培养基进行试验,对于肺炎链球菌(S.pneumoniae)使用阳离子调节的米勒-海顿(Mueller Hinton)肉汤培养物+2.5%裂解马血进行试验。使用HTM肉汤培养基通过NCCLS肉汤培养基稀释方法进行抗流感嗜血菌(H.influenzae)菌株的MIC试验。使用普通生理盐水稀释100倍将过夜生长的培养物调节到0.5麦氏比浊度(Mcfarland)。使用NCCLS手册给出的DMSO/蒸馏水/溶剂制备1毫克/毫升的药物储备溶液。使用各培养基在96孔微量滴定板中对NCCLS进行两倍稀释,以得到所需的药物浓度范围。向已经含有100微升包含抗生素的肉汤培养基的孔中加入100微升培养液,得到约3-7×105CFU/毫升。将各板在37℃培育约18-24小时。生长完全消失时的药物浓度认为是MIC。
文中所述的化合物表现出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具体化合物(化合物1-183b)显示出非常好的抗微生物菌株如肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)(49619和6303)、流感嗜血菌(Haemophiliusinfluenzae)(49247)、酿脓链球菌(Streptococcus pyogenes)(19615)或金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(25923)的活性。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌(49619)的MIC值约为2微克/毫升(□g/mL)至大于64微克/毫升,约2微克/毫升至64微克/毫升,甚至约2微克/毫升至32微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌(6303)的MIC值约为2微克/毫升至大于64微克/毫升,约2微克/毫升至64微克/毫升,甚至约2微克/毫升至32微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌(49247)的MIC值约为1微克/毫升至大于64微克/毫升,约1微克/毫升至64微克/毫升,甚至约1微克/毫升至32微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗酿脓链球菌(19615)的MIC值约为2微克/毫升至大于64微克/毫升,约2微克/毫升至64微克/毫升,甚至约2微克/毫升至32微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗金黄色葡萄球菌25923的MIC值约为1微克/毫升至大于64微克/毫升,约1微克/毫升至64微克/毫升,甚至约1微克/毫升至32微克/毫升。
文中所述的化合物表现出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具体化合物(化合物286-397)显示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎链球菌(3579,AB34,49619和6303)、流感嗜血菌(49247和βlac(□lac))、酿脓链球菌(19615)或金黄色葡萄球菌((25923)的活性。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌3579的MIC值约为1微克/毫升至大于32微克/毫升,约1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌AB34的MIC值约为2微克/毫升至大于32微克/毫升,约2微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌ATCC 49619的MIC值约为1微克/毫升至大于32微克/毫升,约1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌6303的MIC值约为1微克/毫升至大于32微克/毫升,约1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌ATCC 49247的MIC值约为1微克/毫升至大于32微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值约为小于1微克/毫升至大于32微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗酿脓链球菌19615的MIC值约为4微克/毫升至大于32微克/毫升,约4微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗金色链球菌(Streptococcus aureus)ATCC 25923的MIC值约为8微克/毫升至大于32微克/毫升,约为8微克/毫升至16微克/毫升。
文中所述的化合物表现出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具体化合物(化合物398-521)显示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎链球菌(49619和6303)、流感嗜血菌(49247)、酿脓链球菌(19615)、金黄色葡萄球菌(25923)或MRSA 562的活性。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌3579的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌AB34的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌ATCC 49619的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌6303的MIC值约小于1微克/毫升至16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌49247的MIC值约为2微克/毫升至大于16微克/毫升,约2微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值约为1微克/毫升至大于16微克/毫升,约为1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗酿脓链球菌19615的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约为1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗金色链球菌ATCC25923的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗MRSA 562的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。
还使用大鼠FRS、金色链球菌FRS、肺炎链球菌FRS和流感嗜血菌FRS测试了文中提及的一些具体化合物(化合物398-521)的IC50值。
所描述的化合物的IC50值如下:
抗大鼠FRS的IC50值约为5000nM至大于10000nM。抗金色链球菌FRS的IC50值约为5nM至大于1000nM,例如约5nM至700nM,例如约5nM至50nM。抗肺炎链球菌FRS的IC50值约为5nM至大于1000nM,例如约5nM至200nM,例如约5nM至50nM。抗流感嗜血菌FRS的IC50值约为4nM至大于1000nM,例如约4nM至100nM,例如约4nM至50nM。
文中所述的化合物表现出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具体化合物(化合物522-621)显示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎链球菌(3579,AB34,49f19和6303)、流感嗜血菌(49247和β-lac)、酿脓链球菌(19615)或金黄色葡萄球菌(25923)的活性。
所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌3579的MIC值约为0.5微克/毫升至大于16微克/毫升,约为0.5微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌AB34的MIC值约为0.25微克/毫升至大于16微克/毫升,约为0.25微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌ATCC 49619的MIC值约为0.25微克/毫升至大于16微克/毫升,约为0.25微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗肺炎链球菌6303的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌ATCC 49247的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗酿脓链球菌19615的MIC值约小于1微克/毫升至大于16微克/毫升,约小于1微克/毫升至16微克/毫升。所测试的化合物表现出的抗金色链球菌ATCC25923的MIC值约为0.5微克/毫升至大于16微克/毫升,约为0.5微克/毫升至16微克/毫升。

Claims (5)

1.一种化合物,该化合物是:
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3,4,5,6-五氟苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
5-(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羟基乙基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
6-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure FFW00000059046900021
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure FFW00000059046900022
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)异
Figure FFW00000059046900023
唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,
4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-(羟基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺酰胺,
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,2′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺,
[(2-甲基苯基)磺酰基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯盐酸盐,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺,
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺盐酸盐,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐,
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺盐酸盐,
5-(3-乙酰基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-(异丙基磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羟基甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,
4-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900051
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]烟酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯,
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二(三氟甲基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900052
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({{(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-(1-苯并噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,3′-并噻吩-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900061
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4
Figure FFW00000059046900071
二唑-5-羧酸乙酯,
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4
Figure FFW00000059046900072
二唑-5-羧酸乙酯,
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]-1,2,4
Figure FFW00000059046900073
二唑-5-羧酸乙酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异烟酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺,
3-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯,
3-({[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯基}噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯基}噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠酰胺,
(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺酰基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基][(2,2-二甲基丙酰基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1,3-
Figure FFW00000059046900091
唑-2-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧酰胺,
N-(4-乙酰基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺酰胺,
(4-乙酰基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙酰胺,
6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺,
6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-N-异丙基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺酰胺,
4-({[(4-乙酰基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺,
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺,
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯基}乙酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺,
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基硫脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲,
N-(4-乙酰基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异丙基脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]异
Figure FFW00000059046900111
唑-5-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900112
唑-5-基噻吩-2-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲酰胺,
4-(2-{[2-(2-糠酰氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲酰胺,
4-[2-({2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯,
4-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-羧酰胺,
4-{2-[(2-{[(5-异
Figure FFW00000059046900113
唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900114
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1,3
Figure FFW00000059046900115
唑-5-基)苯基]脲,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
4-氯-N-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-吗啉-4-基苯基)脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-基)脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1,2-苯并异
Figure FFW00000059046900121
唑-3-基)脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3,4-二甲基异
Figure FFW00000059046900122
唑-5-基)脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺,
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯,
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2,3,4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯甲酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-6-羧酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure FFW00000059046900123
唑-4-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure FFW00000059046900131
唑-5-羧酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure FFW00000059046900132
唑-4-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羟基乙基)苯磺酰胺,
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,
[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯,
4-乙酰基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-1,3-苯并噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1,3
Figure FFW00000059046900133
唑-5-基)苯基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900141
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure FFW00000059046900142
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-异
Figure FFW00000059046900143
唑-3-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[3-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1,3
Figure FFW00000059046900144
唑烷-3-基)苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺酰基)-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-4-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
4-[(丁基磺酰基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
4-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2,5-二甲基-3-糠酸甲酯,
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯,
5-({[4-([[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-糠酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)脲,
2-[({[2-([[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-异喹啉-5-基脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-吗啉-4-基脲,
N-1,3-苯并噻唑-6-基-N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1,3-噻唑-2-基脲,
3-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-异
Figure FFW00000059046900161
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S,2R)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
N′-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N,N-二甲基磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3
Figure FFW00000059046900162
唑-5-基)苯磺酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
3-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-3,5-二甲基异
Figure FFW00000059046900171
唑-4-磺酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]异
Figure FFW00000059046900172
唑-5-羧酰胺,
N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,
5-{[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-5-磺酰胺,
5-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,
N-(2-{[[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基](甲基磺酰基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure FFW00000059046900181
唑-3-基]甲基酯,
N-[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺,
N-[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]苯甲酰胺,
[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯,
[6-({[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,
4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-4-[(1E)-N-羟基亚氨代乙酰基]苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(异丙基氨基)羰基]氨基}苯磺酰胺,
(2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure FFW00000059046900191
二唑-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3,5-二甲基异唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure FFW00000059046900193
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺酰基]氨基}苯磺酰胺,
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]氨基}吡啶-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺酰基)氨基]吡啶-2-磺酰胺,
5-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-磺酰胺,
[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)异
Figure FFW00000059046900195
唑-3-基]甲基酯,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(2S)-2-环己基-2-羟基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-
Figure FFW00000059046900201
唑-5-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[3-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-异
Figure FFW00000059046900202
唑-5-基噻吩-2-磺酰胺盐酸盐,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-6-磺酰胺,
5-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯并咪唑-2-磺酰胺,
4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺酰胺,
4-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]乙酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基甲酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure FFW00000059046900211
二唑-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,
N-(4-{[(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)噻吩-2-磺酰胺,
5-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并二唑-4-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-羧酰胺,
N-(2-{[(3-环己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,1,3-苯并噻二唑-5-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-3-羟基苯基]乙酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟4-(2-氧代-1,3-唑烷-3-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure FFW00000059046900233
唑烷-3-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氢吲哚-5-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-
Figure FFW00000059046900241
二唑-3-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,2,4-二唑-3-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,4-二氟苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure FFW00000059046900243
二唑-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉4-基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-(({(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吗啉-4-基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
6-溴-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺酰胺,
6-氨基-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900251
唑-6-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[6-({[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-苯并噻唑-2-基]-L-丙氨酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3,5-二甲基异
Figure FFW00000059046900261
唑-4-基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1,3,4-
Figure FFW00000059046900262
二唑-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]4-(1,2,4-
Figure FFW00000059046900263
二唑-3-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺酰基]二氢吲哚-5-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺酰基)二氢吲哚-5-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺,
1-乙酰基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氢吲哚-5-磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]乙酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1,3-
Figure FFW00000059046900264
唑烷-3-基)苯磺酰胺,
2-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900271
唑-6-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}苯基)壬酰胺,
4-氨基-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羟基苯磺酰胺,
N-(4-{[(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺酰基}-2-羟基苯基)噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900272
唑-6-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900273
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺,
5-氯-N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氢吲哚-6-磺酰胺,
4-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1,3-噻唑-2-基)苯磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900281
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900282
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羟基-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺酰基)氨基]苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]噻吩-2-磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[1-(环己基甲基)-2,2,2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3,5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺酰胺,
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3-噻唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1,2,3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并嗪-7-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羟基-1,3-苯并噻唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪-6-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巯基-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900301
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1,4-二磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1,4-二磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺酰胺,
N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺,
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺,
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
N-[5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-1,3-噻唑-2-基]乙酰胺,
N-[2-({[(1R)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900302
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2,3-二羟基喹喔啉-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并
Figure FFW00000059046900311
嗪-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-3,1-苯并
Figure FFW00000059046900312
嗪-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900313
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巯基-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900314
唑-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并
Figure FFW00000059046900315
唑-5-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并唑-5-磺酰胺,
N-(2-{[(2-环己基-1,1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并呋喃-2-磺酰胺,
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,
5-({[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,
5-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺酰基)苯磺酰胺,
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸甲酯,
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酸,
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-N,N,2-三甲基-3-糠酰胺,
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]氨基}磺酰基)-2-甲基-3-糠酰胺,
2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺,
2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺,
1-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-磺酰胺,
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺酰胺,
N-[4-({[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺酰基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺酰胺,
N-[2-({[(1S)-2-环己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺酰胺,
N-[2-({[1-甲基-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯并噻吩-2-磺酰胺,
或其药学上可接受的盐。
2.一种药物组合物,其包含治疗有效量的一种或多种如权利要求1所述的化合物与药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂或它们的混合物。
3.权利要求1所述的化合物在制备治疗或预防对象由细菌感染或真菌感染导致或促进的病症的药物中的用途。
4.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述细菌感染是由于与选自葡萄球菌、肠道球菌、链球菌、嗜血杆菌、丙酸菌、莫拉氏菌、埃希菌、衣原体、立克次体、支原体、军团杆菌、分枝杆菌、缠绕杆菌、梭菌、拟杆菌、棒状杆菌、杆菌或肠杆菌的生物体接触引起的,而所述真菌感染是由于与选自曲霉、芽生菌、念珠菌、球孢子菌、隐球菌、表皮癣菌、亨德逊属、组织胞浆菌、小孢子菌、拟青霉、副球孢子菌、肺囊虫、发癣菌或毛孢子菌的生物体接触引起的。
5.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述病症选自社区获得性肺炎、上呼吸道感染和下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、医院获得性肺感染或骨头和关节感染、乳腺炎、导管感染、异物、寻常痤疮、假体感染和消化性溃疡病。
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