CN101107003B - 用于治疗疼痛和/或炎症的顺势疗法的配剂 - Google Patents

Abstract

本发明的一个目的涉及顺势疗法配剂，其(a)包括优选经过效力化的至少8或9种选自雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香的草本植物的酊剂和/或稀释的提取物；或(b)由经过效力化的5、6或7种选自雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香的草本植物的酊剂和/或稀释的提取物组成，作为活性成分。该效力化的顺势疗法剂是在基底中，优选透明凝胶基底。该顺势疗法配剂在治疗或缓解疼痛和炎症方面高度有效。本发明还涉及通过将本发明的任何顺势疗法配剂为受试者给药而治疗或缓解疼痛和炎症的方法，优选有治疗或缓解需求的受试者。本发明的范围内还包括通过将顺势疗法制备的草本活性成分与基底混合制备顺势疗法配剂的方法，基底优选透明凝胶基底。

Description

用于治疗疼痛和/或炎症的顺势疗法的配剂

相关申请的交叉参考 

本专利申请要求由同一发明人Lee R.Dreyer于2003年3月14日提交的美国分案专利申请No.60/454,308的优先权。 

技术领域

本发明涉及多种新型顺势疗法的柜台可销售(Over-the-counter (OTC))的缓解疼痛和/或抗炎的配剂，其含有(a)下述8或9种不同的顺势疗法草本活性成分，(b)下述5、6或7种白泻根(Bryonia Alba)之外的顺势疗法草本活性成分，或(c)下述5、6或7种紫锥菊(Echinacea Augustifolia)和西门肺草(Symphytum Officinale)之外的顺势疗法草本活性成分，其可以缓解外部疼痛和/或炎症，并经得起自我诊断和治疗的检验。 

背景技术

目前已知的局部使用的OTC止痛产品具有许多问题。需要一种OTC局部疼痛缓解产品，其在几分钟内缓解大部分外部的急性或慢性疼痛，(为不受干扰的睡眠和工作)提供持续至数小时的缓解，而没有令人不快的身体和社交的副作用，例如强烈的气味、反刺激、发红、发痒、刺痛、发冷、致敏、起斑、炎症、香气、麻木等。理想地，这样的产品还能迅速缓解伴随疼痛的炎症、浮肿、发红和肿胀，因而即使是在难以治疗的疼痛病例中，增加了动作的无痛范围，而患者不需要具有强烈的不受欢迎和令人不快的副作用的强效局部和口服OTC或处方药。目前，由于以下所列的六个问题，大多数OTC局部疼痛缓解抗刺激产品不能根据需求频繁使用。 

1.现有的OTC局部止痛剂效果有限，并且治疗疼痛的持续时间有限。 

2.现有的OTC局部止痛剂在涂敷之后，由于薄荷醇、冬青油(水杨酸甲酯)、樟脑或强烈芳香的精油等的强烈气味，可能具有在社交场 合令人窘迫的气味。 

3.现有的OTC局部止痛剂可能含有引起色斑或过敏的人工染料(如蓝或绿)或合成香料。 

4.现有的OTC局部止痛剂中的油或脂含量(霜、软膏和洗剂等)，或现有的OTC局部止痛剂中的植物色素或染料，可能明显地弄脏衣服或留下油斑，或者对某些个体会引起过敏和/或致敏。 

5.现有的OTC局部止痛剂中可能含有过量或高浓度下起刺激作用、引起过敏、致敏或有毒的物质，其每天不应涂敷3或4次以上，或者如果摄入的话很危险。这样的产品可能含有产生令人不快或令人心烦的身体感觉(反刺激)的成分，例如辣椒素引起的刺痛或炎症(可能发生数天)、薄荷醇或冬青油引起的热感或冷感，或者含有可能对含类阿司匹林产品的水杨酸酯(三乙醇胺水杨酸酯、水杨酸甲酯)发生过敏反应的成分。 

6.据报道，一些现有的顺势治疗产品具有有限的治疗指征(例如山金花酊剂和1X效力对于开放伤口或摄入可能产生中毒症状)；一些更高效力的(即，更为连续稀释的)顺势治疗产品显得不具有强烈或有效的局部止痛或抗炎性能。 

对大多数药房中现存的OTC局部疼痛产品的考察显示，尽管有许多品牌可以选择，它们基本上都使用相同活性成分的不同组合，即：薄荷醇、水杨酸甲酯、樟脑和三乙醇胺水杨酸酯，其具有以上所述的缺点。需要新的具有止痛和/或抗炎性能的配剂，并能够避免现有技术中止痛产品的缺点。本发明的顺势疗法配剂满足了这样的需求。本发明的配剂不是抗刺激剂，不依赖于按摩、加热、刺激或反刺激来减轻疼痛。该配剂也不需要经过训练的正统顺势疗法医师来进行(花费大量时间的)个案诊断，以试图发现顺势疗法药物(与患者的症状最类似的药物)，然后试图开出正确的效力、剂量和作用持续时间。当采用本发明的任何一种配剂时，不再需要如经典的顺势疗法所实施的药物个体化，即对每个人使用每剂量仅一种药物成分。 

发明内容

本发明一方面提供了具有止痛和/或抗炎用途的顺势疗法配剂。本 发明的顺势疗法配剂包括： 

(a)至少8或9种选自雏菊(Bellis Perennis)、金盏菊(Calendula Officinalis)、金缕梅(Hamamelis Virginiana)、山金车(Arnica Montana)、贯叶连翘(Hypericum Perforatum)、乌头(Aconitum Napellus)、杜香(Ledum Plasters)、白泻根和芸香(Ruta Graveolens)的草本植物的酊剂和/或顺势疗法制剂； 

(b)白泻根的酊剂和/或顺势疗法制剂和至少5、6或7种选自雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的草本植物的酊剂和/或顺势疗法制剂； 

(c)至少5、6或7种选自雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香的草本植物的酊剂和/或顺势疗法制剂，其附带条件为制剂中不含紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂；或 

(d)多种活性成分和一种或多种非活性成分，其中活性成分由5、6或7种选自雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香的草本植物的酊剂和/或顺势疗法制剂组成。 

在本发明的一个顺势疗法配剂的实施方式中，配剂包括雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂。在本发明的另一顺势疗法配剂的实施方式中，配剂包括雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂。 

另外可选地，本发明提供了包括雏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂，但是不包括紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂的顺势疗法配剂。本发明还提供了包括雏菊、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂的顺势疗法配剂，其附带条件为该配剂中不含紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂。包括雏菊、山金车、贯叶连翘、乌头和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂，但是不包括紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂的顺势疗法配剂在本发明的范围之内。 

本发明的又一顺势疗法配剂的实施方式，由雏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂，与一种 或多种非活性成分混合而组成。本发明的另一顺势疗法配剂的实施方式，由作为活性成分的雏菊、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂，与一种或多种非活性成分混合而组成。本发明还提供了由作为活性成分的雏菊、山金车、贯叶连翘、乌头和芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂，与一种或多种非活性成分混合而组成的顺势疗法配剂。 

该顺势疗法配剂可用于治疗疼痛和/或炎症。本发明的另一目的是治疗受试者疼痛的方法，优选需要此治疗的受试者，该方法包括以疼痛治疗有效量的本发明的顺势疗法配剂对受试者给药的步骤，其中受试者为动物。优选受试者为哺乳动物。更优选受试者为人类。在该方法中，优选局部施用顺势治疗配剂。 

本发明的另一目的是治疗受试者炎症的方法，优选需要该治疗的受试者，该方法包括以抗炎症量的本发明的顺势疗法配剂对受试者给药的步骤，其中受试者为动物。优选受试者为哺乳动物。更优选受试者为人类。在该方法中，优选局部施用顺势治疗配剂。 

具体实施方式

除了以上描述的草本活性成分之外，本发明的顺势疗法配剂任选地进一步包含一种或多种生理可接受的载体和/或赋形剂。生理可接受的载体和/或赋形剂的一个例子是纯净水，优选消毒的纯净水。本发明的顺势疗法配剂优选在透明凝胶基底中制成。透明凝胶基底优选包括水、甘油(优选植物甘油USP)、聚丙烯酸树脂增稠剂(优选CARBOPOL940)、三乙醇胺和羟苯甲酸甲酯。 

通过实现非常快的疼痛/或炎症缓解，以及即使在停用后的长期缓解持续时间，本发明的顺势疗法配剂解决了以上所述的与现有的OTC局部止痛剂有关的问题。典型地，仅少量的配剂，例如每平方英寸待治疗区域约5-20mg的配剂(如10mg/平方英寸)，能够有效地治疗疼痛区域，不像现有的OTC局部止痛剂那样需要大得多的量。对于大多数急性和慢性病例，在首次局部涂敷本发明的顺势疗法配剂后大约30秒到2¹/₂分钟之内达到止痛缓解，而无需按摩，平均无痛持续时间为8小时(或更长时间，例如一次到多次涂敷后可达数天到数月)。本发明 的配剂还可以在停药之后，甚至在慢性疼痛病例中提供疼痛缓解。本发明的配剂还可以治疗即使是通常认为不能局部治疗的疑难疼痛问题(如莱姆病(Lyme disease)疼痛、偏头痛等)，而且还可以长时间地到持久基础地消除许多病例，而不会有在许多当前已知的OTC局部止痛剂或抗炎药剂当中，如果不是大多数的话，发现的在社交场合令人窘迫的气味、发红、起斑、油腻；或令人不快的身体感觉，如刺痛、发痒、炎症、冷感、刺激、皮肤干燥或麻木。本发明的配剂优选在凝胶基底中制成。 

本发明的顺势疗法配剂不是抗刺激剂，因而并不依赖于产生较不严重的疼痛以对抗更强烈的疼痛的原理；因此这些配剂不需要结合薄荷醇、樟脑、水杨酸甲酯或三乙醇胺水杨酸酯。本发明的配剂可以是新型顺势疗法局部疼痛缓解产品，其优选在几乎透明的凝胶基底中。本发明的每一个配剂可以经食品与药品管理局的要求作为顺势疗法OTC药物合法出售，或者作为顺势疗法处方药，其中较低效力的某些成分，例如HPUS所规定的乌头，仅能在处方基础上出售。 

可以将本发明的每一配剂少量涂敷(例如约100mg)在指尖上，然后轻轻地涂开大约10平方英寸的皮肤表面，盖住疼痛的区域或发炎区域。按摩或按压对于该治疗是不需要的。本发明的配剂在几分钟内摸起来干燥，使皮肤光滑、湿润和柔软。在少数慢性或难以治疗的情况下，可能需要相隔几小时再次或第三次涂敷任何本发明的配剂。看起来并没有任何一类其它OTC局部产品能够如此迅速地止痛，并具有这样长的持续时间；涂敷实际上是“社交无从觉察的”，并且在涂敷时感觉舒适和镇定。此外，不能够从局部疼痛缓解剂获得缓解的患者经常借助于口服阿司匹林和非甾体抗炎药物，其长期使用时大大增加了消化性溃疡生成和肾衰竭的风险-并增加了药物相互作用的风险。因此，由于独特的局部效能，本发明的配剂可以避免许多不必要的非甾体抗炎药物过度使用引起的不利的内部反应。 

本发明的每一配剂中，有植物学上衍生的单个草本活性成分的复方药剂组合。优选地，本发明配剂的草本活性成分根据美国顺势疗法药典(HPUS)制备，采用可接受的母酊剂制备方法，并经HPUS的指示和要求稀释和振荡，以使这样的成分发挥效力。本发明配剂的每一 草本每次稀释可以振荡20到30次。该配剂中的草本活性成分可以由通过认证的顺势疗法制造商遵循标准顺势疗法工业准则制造，并经HPUS程序制备活性成分。顺势疗法活性成分随后可以与基底结合，优选下文所述的独特的凝胶基底。 

在本专利申请中，术语草本植物的“酊剂”和“顺势疗法制剂”是指草本植物的部分、部分的组合和/或整体的提取物，其例外是山金车的“酊剂”和“顺势疗法制剂”是指整个山金车植物的提取物。通过将草本植物的一个部分、多个部分和/或整体暴露在例如酒精和/或水的溶剂中，可以制备“酊剂”。草本植物的“酊剂”优选为根据HPUS中的程序制备的草本植物的母酊剂。通过用适当的例如水或酒精的液体稀释“酊剂”，可以制备“顺势疗法制剂”。本发明配剂的草本植物的“顺势疗法制剂”优选经HPUS程序制备，其中草本植物母酊剂被连续稀释，并使用顺势治疗领域中公知的效力化程序，根据目标效力经受振荡。同样可以采用草本植物的草本或未入药典的制剂。例如，非顺势疗法制备的酊剂，或者稀释液或浸液，或者水或酒精提取物，或者粉末状的膏药、煎剂、膏状药等，或者任何其它草本制剂的方法，或者无论是否未效力化或未稀释的整个草本植物，均可以用作本发明配剂中的草本活性成分。如本文所使用，如经HPUS，在独立的HPUS专题文章中，山金车的“酊剂”和“顺势治疗制剂”的定义不同于“山金车根”的提取物，因为“山金车根”的提取物是从山金车植物的根制备的，而山金车的“酊剂”和“顺势疗法制剂”是从整个山金车植物制备的。 

下文表1和表2中给出的“效力”如HPUS所定义。例如，效力为1X的活性药物是指活性药物的酊剂，优选如HPUS中所定义的酊剂，以10分之1稀释，例如1ml的酊剂与9ml的稀释液混合，然后根据顺势治疗中已知的效力化程序振荡至少10次。2X的效力是指效力为1X的活性药物进一步以10分之1稀释，然后振荡至少10次，生成2X效力的活性药物。3X的效力是指效力为2X的活性药物进一步以10分之1稀释，然后振荡至少10次，生成3X效力的活性药物。在本发明的一些顺势疗法配剂中，活性药物可以是选自下列的8种草本植物或所有9种顺势疗法草本植物：雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶 连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香。在另一些顺势疗法配剂中，活性药物可以是选自下列的5、6或7种草本植物：雏菊、金盏菊、金缕梅、山金车、贯叶连翘、乌头、杜香、白泻根和芸香，其附带条件为该配剂中不含紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂。这些草本植物的提取物在以下公布的效力下可以用作活性成分，将其混合(任选地，如果顺势疗法配剂容许的话，还可以添加一种或多种其它活性成分、和/或一种或多种生理可接受的载体和/或赋形剂)，然后混合物可以在基底中与其它成分混合，形成本发明的顺势疗法配剂。 

顺势疗法配剂的效力和剂量变化： 

本发明的顺势疗法配剂中，每一草本活性成分可以以酊剂或稀释的酊剂的形式存在，优选经受基于顺势疗法中已知的程序的效力化，其中酊剂优选如HPUS中对特定草本植物所定义。可以采用的本发明顺势疗法配剂中的草本活性成分效力变化的例子如下表1所示。换句话说，如果选择表1中的一种草本活性成分包括于本发明的顺势疗法配剂中，效力落入表1中特定顺势疗法草本活性成分的效力范围之内的该特定草本活性成分的提取物，可以用于针对相应的用途制成顺势疗法配剂，外用或内服。表1中的效力用十进制效力表示，其总地比百分制、M或Q效力优选，因为十进制效力比百分制、M或Q效力提供更多的效力等级，尤其是较低的效力下。十进制效力通常还接受比相同总稀释的百分制效力多两倍的强化演替(energizing successions)。 

表1^*

活性成分的效力 

^*注意：如果本发明的配剂用作处方药时也可以采用1X或2X。 

但是，当配制和开处方时必须加以小心，以通过正确剂量防止中毒和/或避免过敏反应。应当参考HPUS。 

^**“Tinct.”是指经HPUS的母酊剂。 

上述的十进制(X)效力也可以转化为百分制效力(如400X＝200C)。本发明的顺势疗法配剂中也可以采用高于400X(200C)的效力，例如1M、10M或50M-局部或内部。但是，更高的效力在内部更有用。 

本发明的草本活性成分效力落入列于表1的效力范围之内的顺势疗法配剂中，每一草本活性成分可以以制成的顺势疗法配剂中重量百分比表示的量存在，其在配剂总重的约0.1％到约50％之间变化，优选约0.2％到约20％，更优选约0.3％到约10％，进一步优选约0.4％到约8％。例如，如果雏菊在1X效力下使用，顺势疗法配剂可以含有约0.1wt.％到约50wt.％的1X雏菊。 

本发明的一些顺势疗法配剂中，当在凝胶或其它基底中外用时，草本活性成分的量可以在药物酊剂的1％到10％之间变化。在凝胶降解之前可以采用高达约50％的较高酊剂百分含量。可以采用等量的不同顺势疗法草本活性成分，或者一些顺势疗法活性成分可以以多效力提供。由于顺势疗法药物在高能水平(energetic level)上起作用，并且通常不依赖于剂量(内部LM效力除外)，在道理上改变每种活性成分的重量并没有好处。因此，两倍的有效共鸣计量并不会比正确的最小剂量有两倍的效果，该最小剂量作为顺势疗法中的一个基础概念，是功效的最小剂量。根据阿伏加德罗常数，12C(24X)以外在配剂中找不到原始物质的一个分子。也可以采用比200C(400X)更高的效力。但是，这样的效力将具有较少的局部生理效果，较多的心理或系统症状效果，并将在内部使用时更有用。也可以采用相同药物的多效力，例如为了效力索(potency chord)采用山金车2X、6X和12X等。 

将经受效力化的酊剂或稀释酊剂形式的顺势疗法草本活性成分混合，形成活性成分混合物。活性成分混合物可以以40％的乙醇酒精酊剂提供，尽管更多或更少的酒精或水不会影响制成的顺势疗法配剂的 止痛效果。然后将活性成分混合物置于基底中，优选透明凝胶基底。优选地，异丙醇或羟苯甲酸丙酯不应当用于本发明的顺势疗法配剂中。 

如果将透明凝胶基底用于顺势疗法配剂的一些实施方式中，该透明凝胶基底可以包含1-99wt.％的活性成分，例如8-10wt.％或50-99wt.％。但是，其它所述的基底也可以替代凝胶基底，并且其它凝胶基底也可以带有活性成分(见“其它局部输送系统”部分)，但是其没有与优选的凝胶基底相同的“社交无从觉察的”的润肤和镇定的性能。 

本发明的这些顺势疗法配剂的实施方式可以通过将1-99％，例如1-50％的活性成分混入99-1％，例如99-50％的透明凝胶基底中来制备。如果采用透明凝胶基底以外的基底(如擦剂)，则百分含量可能与这些数字不同。优选地，应当避免剧烈搅拌和高速混合，以防止改变顺势疗法的效力。同样，在加工、贮存和运输时应当避免直接暴露于阳光、高温、挥发性有机化合物、x-射线和电磁场，以防止效力的理论改变或中和。HPUS中提及的所有其它适当的输送形式，内部或外部的，均可以用于负载本发明的顺势疗法配剂中的活性成分。优选地，将顺势疗法配剂置于遵循HPUS、GMP和所有OTC规定的塑料、玻璃或其它容器中。 

本发明的每一顺势疗法配剂可以以标准的顺势疗法形式和剂量给药，由尝试疼痛治疗的精通顺势疗法的个人或顺势疗法执业医师所确定。外用时，本发明的顺势疗法配剂可以按需要局部涂敷，例如一天1到6次，优选1到4次，或者损伤发生的2小时内每30分钟一次。例如，每次局部涂敷时，顺势疗法配剂可以以足够覆盖待治疗的疼痛区域皮肤的量施用。内部使用时，顺势疗法配剂给药的量可以是每天2到4丸或片，其重量由顺势疗法药剂学标准化，例如根据顺势疗法的药物需要。内部给药时，根据经典的顺势疗法原则，疼痛和/或炎症一旦停止，便应当停止配剂的使用。 

本发明优选配剂之一： 

每2oz或5.67g的该优选配剂含有4.536ml活性成分混合物和52.16g透明凝胶基底，其中活性成分混合物含有1.81g乙醇。用于制成优选的顺势疗法配剂的活性成分混合物的组成列于表2，而两种供选 择的可用于制成优选的顺势疗法配剂的透明凝胶基底的成分列于表3。 

表2 

活性成分混合物^*

^*活性成分混合物以40％乙醇酒精酊剂提供。 

^**效力如HPUS中定义。 

^***重量百分含量基于本发明的顺势疗法配剂的总重量。例如，制成的顺势疗法配剂含有0.8889wt.％的经HPUS制备的1X效力的雏菊提取物。 

表3 

透明凝胶基底 

^*优选透明凝胶基底中不采用其它成分。 

^**重量百分含量基于本发明的顺势疗法配剂的总重。 

该优选配剂的实施方式可以通过将8％的活性成分混合物小心混 入92％的透明凝胶基底中制成。更优选地，应当加以防范以避免剧烈搅拌和高速混合，以防止改变顺势疗法的效力，并且在加工和贮存时避免直接暴露于阳光、高温、挥发性有机化合物、x-射线和电磁场，以防止效力的理论改变或中和。任选地，配剂可以贮存于遵循药品生产质量管理规范和所有OTC规定的塑料或玻璃容器中。 

配剂的变化： 

本发明的优选配剂有许多可能的变化，其同样具有良好的止痛治疗性能，但是功效和/或效用较低，原因包括：(1)当使用效力较低(较少稀释的酊剂和1X)的山金车，和/或芸香，和/或乌头时，潜在的毒性和/或过敏反应；以及(2)如果只以例如12X及更高的较高效力使用时较低的局部止痛强度。尽管大多数顺势疗法自然科学研究文献表明，更高的稀释和效力化在“内部”使用时更有效，但文献并没有描述更高的效力作为局部使用时更为有效。但是，本发明优选的顺势疗法配剂的效用表明，在与稍高的低效力(6X、12X)结合为具有正确止痛性能的药物组合时，最低的十进制效力(1X、2X、3X)作为外部局部止痛剂更为有效。 

本发明的顺势疗法配剂在效力和剂量方面，或者在成分方面也可以变化。制造本发明的顺势疗法配剂的其它实施方式的要求，与优选配剂所描述的相同。 

顺势疗法配剂的草本活性成分变化： 

本发明优选的顺势疗法配剂包括11种不同效力变化中的9种不同的草本活性成分(见表2)。不使用9种草本活性成分之一，也可以制成本发明的一些配剂(例如见以下表4的变化#1)。当9种草本活性成分中的一种或几种从配剂中排除时，配剂仍然具有有效的疼痛缓解和抗炎性能。本发明的顺势疗法配剂可以包括7种草本活性成分(例如见表4的变化#2)、6种草本活性成分(例如见表4的变化#3)或5种草本活性成分(例如见表4的变化#4)，其附带条件为配剂中不含任何其它活性成分或者配剂中不含紫锥菊和西门肺草的酊剂和/或顺势疗法制剂。但是，从9种的列表中删去每一草本活性成分略微减少了 总的产品功效。上文“顺势疗法配剂的效力和剂量变化”小节中描述的用于外用和内用的效力和剂量范围，以及活性成分的重量百分含量(基于顺势疗法配剂的总重量)的范围，也能够应用于本文描述的草本活性成分变化的顺势疗法配剂的实施方式(表4)。表4所示的含有草本活性成分变化的顺势疗法配剂，在治疗疼痛和/或炎症方面均为有效。 

表4 

活性成分变化的实施例 

上述草本活性成分的变化可以以任何“顺势疗法配剂的效力和剂量变化”小节中描述的效力或剂量或百分含量使用(例如见表1的效力例子)。但是，优选配剂中所述的效力是最有效的(见表2)。 

药物输送方法： 

凝胶是分散本发明的顺势疗法配剂的优选媒介。凝胶更准确地称为凝胶剂，由于它们是水溶性成分的均一半固体稠度化合物，通常是透明的。凝胶保持均匀，这有利于使顺势疗法配剂中的活性成分均匀分散在它们的水相基底中。布朗运动在凝胶中建立网络，并且当凝胶被压力(例如沉降或振荡)裂开时恢复它们的形状。剂量与皮肤(即神经末梢)接触的时间越长，作用的持续时间也越长。由于本发明的优选配剂在凝胶基底中，其使皮肤镇定和光滑，没有社交场合下难闻的气味，人们不太可能想要把顺势疗法配剂从皮肤上洗掉。 

其它局部输送系统： 

除了优选的凝胶基底之外，各种其它凝胶基底配剂可以不同程度地成功负载本发明顺势疗法配剂中的活性成分。但是，甘油和金盏花属(1X)以及其它顺势疗法剂在优选配剂的水凝胶基底中的使用，是使皮肤非常滋润、不干燥、和镇定的。其它的载体基底也可以用于局部输送活性成分，例如：水、酒精、水/酒精、霜膏、药膏、洗剂、擦剂、酊剂、霜凝胶、洗剂膏、摩擦剂、喷雾、气溶胶、洗剂喷雾、香膏摩擦剂、凝胶膏、洗剂霜、膏状药、膏药、浸剂、煎剂和其它的草本制剂方法。但是凝胶输送系统作用得最好。 

顺势疗法配剂的内部使用： 

任何本发明的顺势疗法配剂在内服时也具有类似的疼痛缓解和/或抗炎性能，但是特定位置的止痛和/或抗炎作用不会那么显著。顺势疗法配剂的活性成分可以与任何用于口服顺势疗法的标准输送系统以任何可接受的组合一起使用，例如：片剂、滴剂、丸剂、糖丸、水、甘油、乳糖和蔗糖媒介、酒精、药物粉末、药物球剂(丸剂、小丸剂)、锥体等。输送系统相对来说不重要。但是，液体系统将会保留更多的低效力植物酊剂起始原料中发现的挥发性要素，并会在粘膜中接触更多的神经末梢。 

本发明的顺势疗法配剂在肠胃外给药时，在治疗疼痛和/或炎症方面同样有效，例如静脉内，或任何其它的顺势疗法和/或草本和/或止痛剂的给药方法，例如肌肉注射。此外，本发明的每一顺势疗法配剂也可以以栓剂形式给药(肛门或阴道)，其中成分可以被积极迅速地吸收，并且将对疼痛产生强烈的系统影响。但是，对局部疼痛的影响不如顺势治疗配剂的局部涂敷显著和集中，尤其是如果顺势疗法配剂在凝胶基底中制成。配剂也可以针对疼痛和炎症通过鼻，或者作为眼药水，或者作为滴耳水来吸收。当然，配剂必须以适当的效力制备，并负载在安全有效的基底中，例如OTC和HPUS文献中所述的。 

人类测试的结果： 

将表3的透明凝胶基底中含有表2的草本活性成分的顺势疗法配剂，向至少47名患有疼痛或与炎症有关的疼痛的成年人受试者给药， 以测试配剂治疗疼痛和/或炎症的有效性。大多数受试者中，测试在医师监控下进行(见表5)，而剩余12名受试者中，测试未在医师监控下进行(见表6)。将配剂局部涂敷于身体的染疾部位。对于头痛，配剂涂敷在颈部和头部的疼痛区域。除了2名受试者以外，发现配剂在治疗疼痛和/或炎症方面高度有效(见表5和表6)。 

在大多数急性或慢性疼痛病例中，检测到了涂敷最初的大约30秒到21/2分钟内极为迅速的疼痛缓解。疼痛缓解极为迅速地开始之后，疼痛缓解的程度将保持增长，直至约10-40分钟后达到最大，这取决于测试的受试者。典型地，第一次涂敷将会缓解大部分疼痛。一些患有难以治疗的疼痛的测试受试者中，10到15分钟达到了全部疼痛缓解。本发明的配剂迅速起作用，在先前的局部顺势疗法、对抗疗法或OTC文献中未作描述。配剂对于以下两种疼痛均有效，例如传统上通过OTC止痛剂治疗的关节炎疼痛或肌肉扭伤，以及难以治疗的非典型疼痛，例如与莱姆病有关的疼痛，对于所测试配剂中单个草本活性成分未在先前的文献中描述过。 

在大多数病例中，本发明的配剂的一次涂敷将会产生大约4-16小时的疼痛缓解，平均为约8小时，使得受试者能够得到延长的不间断的休息和睡眠期。因此，本发明的顺势疗法配剂在治疗疼痛继发性失眠方面也有效。这一缓解持续时间远远超过了其它OTC局部对抗疗法止痛剂以及现有的顺势疗法OTC局部和口服产品的缓解时间。临床测试显示了许多在首次涂敷后局部疼痛和炎症完全或持久缓解的病例，疼痛强度分值从10(最剧烈的疼痛)降到5或更低，并且在许多病例中朝着疼痛完全消退的方向发展。其它患有疼痛的受试者通常被视为不能用局部止痛剂治疗，涂敷该配剂1次或2次或更多次后得到了显著的长时间的疼痛缓解。 

使用该配剂获得了有效的广谱缓解，包括难以治疗的病例。发现该配剂在治疗莱姆病、血肿、关节变性病、偏头痛、蚊虫叮咬、腕管综合症、头面神经痛、迷走神经刺激、辐射烧伤神经炎、痛经、流感胃痛等引起的疼痛和炎症方面有效。还发现该配剂在对抗例如风湿、关节炎、僵硬；头部、颈部和背部损伤；扭伤、拉伤等的疼痛方面极为有效，这些疼痛通常不能用现有技术中的局部止痛剂非常有效地治 疗。许多急性和慢性疼痛、炎症、浮肿、挫伤和损伤的病例得以完全消退或显著缓解，比任何其它已知的局部治疗更快和更好。 

在大多数病例中，本发明的配剂所达到的疼痛缓解是长期持久的。疼痛缓解即使在停止涂敷配剂之后仍然可以获得。临床测试显示了许多急性和长期慢性疼痛的情况下疼痛永久消退的病例。在几个患有持续多年的慢性疼痛或者尝试了多种类型医学治疗而没有显著缓解的受试者中，发现该配剂是有效的。例如，在一个患有8年莱姆病引起的右肩痛的病例中，首次局部涂敷本发明的配剂在3分钟之内获得了“持久”缓解。几个测试受试者在停止涂敷该配剂之后数月内获得完全的疼痛缓解，即使在使用该配剂之前疼痛持续了数月或数年。已知这样的结果在其它OTC或处方情况的局部药剂中是不能达到的。OTC局部止痛剂(顺势疗法或对抗疗法)典型地仅仅提供了非常有限的短期暂时缓解。诸多OTC药物的性质，例如薄荷醇的致敏，或例如辣椒素的刺激，或例如水杨酸酯的过敏，经常阻止了它们的长期使用，因为药物的副作用将主张停用它们。与此相反，长期多次涂敷本发明的顺势疗法配剂，例如约6个月到一年，则受到使用者很好的认可，而没有明显的副作用。使用本发明的配剂观察到多个局部“持久”消退或者极大的改善持续数月的病例。 

用本发明的配剂进行治疗还导致了迅速抗炎的效果。典型地，抗炎效果将在局部涂敷本发明的配剂后大约30秒到30分钟内开始，这取决于起因。使用该配剂时，许多测试受试者在受限制的关节恢复了活动范围。该配剂有助于各种炎症、肿胀、发红和各种原因的浮肿的病例。成功治疗炎症的病例包括膝盖类风湿性关节炎、莱姆关节炎痛、膝盖肿胀、扭伤、僵硬、水疱、腱炎、蚊虫叮咬(如胡蜂叮咬)、与迷走神经刺激有关的头痛、头面神经痛和辐射烧伤神经炎。 

与现有的OTC药物相比，本发明的配剂具有另外的优点。该配剂不像一些OTC药物那样有着强烈的气味或刺激效应，使得使用者对该配剂更易认可。而且，现有的OTC药物在重复给药时倾向于失去其效用。与之相反，本发明的配剂在重复给药时不显示任何的不应期。重复给药时效用不降低这一点使得该配剂在疼痛和/或炎症的长期治疗方面特别有效。 

Claims (11)

1.一种含有草本活性成分的配剂，其中所述草本活性成分由效力为1X的雏菊、效力为1X的金盏菊、效力为2X的金缕梅、效力为3X和6X的山金车、效力为2X的贯叶连翘、效力为3X的乌头、效力为3X的杜香、效力为6X和12X的白泻根、和效力为3X的芸香的酊剂和/或顺势疗法制剂组成。

2.根据权利要求1所述的配剂，进一步包括含有水、甘油、聚丙烯酸树脂增稠剂、三乙醇胺和羟苯甲酸甲酯的凝胶基底。

3.根据权利要求1所述的配剂在制备为受试者治疗疼痛的药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其中所述配剂局部施用给受试者。

5.根据权利要求4所述的应用，其中应用所述配剂导致在大约30秒到2¹/₂分钟内疼痛缓解。

6.根据权利要求4所述的应用，其中所述配剂的给药导致疼痛缓解持续平均约8小时。

7.根据权利要求4所述的应用，其中所述配剂的给药导致疼痛缓解持续至少约3个月。

8.根据权利要求7所述的应用，其中实现了持久性疼痛缓解。

9.根据权利要求3所述的应用，其中所述疼痛与莱姆病、辐射烧伤神经炎、肋间神经炎、头面神经痛、纤维肌痛、迷走神经刺激、偏头痛、关节变性病、肌肉扭伤、肌肉拉伤、腱炎、水疱、痛经或胃感冒有关，施用所述配剂获得了疼痛的缓解。

10.根据权利要求3所述的应用，其中所述配剂重复给药约6个月到约1年而没有副作用。

11.根据权利要求3所述的应用，其中重复给药至少一次而没有重复给药在止痛效果上的不应期。