CN101014244A - 驱虫剂组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明描述一种驱虫剂组合物，其包含3，8－松油二醇和苯甲酸苄酯作为活性化合物。一般地，所述活性化合物各自在所述组合物中的存在量低于所述化合物单独作为驱虫剂有效所需的量。所述组合物还可以另外包含一种或多种选自2－丁基－2－乙基－1，3－丙二醇、2－乙基－1，3－己二醇和5－N－丁基乙酰苯胺的其它活性化合物。所述组合物中还可以包含一种或多种促进剂、载体、稀释剂、分散剂、溶剂、润肤剂、乳化剂、着色剂、芳香剂或增稠剂。

Description

驱虫剂组合物
背景技术
本发明描述一种驱虫剂组合物。
叮咬昆虫如蚊子、蜱、马蝇和普通家蝇等传播各种疾病如疟疾、黄热病、西尼罗病毒、疏螺旋体病(莱姆病)和蜱传播的脑炎。
根据世界卫生组织的统计数据，全球大约每30秒钟就有一人死于由这些疾病引发的并发症。的确，据称世界上每十七人中就有一人死于蚊子叮咬。疟疾单独每年引起大约三百万人死亡。蚊子传播引发黄热病、登革热、出血热、流行性多关节炎和几种类型脑炎的虫媒病毒。班克罗伏特氏丝虫病由蚊子叮咬所传播的线虫引起。
保护免于被昆虫叮咬具有提供免于被多种不同昆虫侵害的益处，从而防止疾病传播。向人皮肤上施用具有强烈气味的天然物质以驱除蚊子和其它叮咬昆虫的做法追溯至古埃及。在古罗马文献中也记载使用诸如樟脑、柏、白松香、羽扇豆和肉桂等物质作为驱虫剂。
现在使用驱虫剂是消费者选择的保护自己免于昆虫叮咬的方法。因此，驱虫产品已经发展成为消费者保健市场中的重要部分-不仅因为它们有效，还因为它们的价格可以承受。但是这些产品的主要缺点是它们通常只能提供一段有限时间的保护，需要反复施用，而且尽管使用香味物质但活性成分通过仍对个体有刺激性。其它的保护方法如接种疫苗和预防性药物尽管在特定情况下非常有效，但成本高，而且仅仅对任意一种类型的疾病具有特异性。
所有的现代驱虫产品都含有活性成分、一种或多种溶剂，且大部分情况下还含有芳香物质以掩蔽活性成分的难闻气味。施用于皮肤或诸如衣服和墙壁等其它表面上后，驱虫剂中的溶剂挥发，留下干扰机体正常“气味”的保护层。驱虫剂只是在驱虫剂中的活性化合物蒸发之前或通过其它机制如洗涤和出汗除去之前的时间内有效。驱虫剂中多数活性化合物都是沸点高于150℃的高沸点液体化合物。
自从N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(DEET)(以前称为N，N-二乙基-间甲苯酰胺)在第二次世界大战期间发现后第一次出现在消费产品中以后，就一直被认为是用于局部驱虫制剂中最有效的化合物。取决于施用浓度，其对抗蚊子、苍蝇和蜱可以提供2-8小时的有效保护。但是，尽管它很有效，DEET也有很多缺点，即：
·它具有高度的刺激眼睛和粘膜的可能性。
·它具有粘且油腻的皮肤感觉，强烈的持久味道，导致很多消费者本能地排斥这些产品。
·因怀疑其引起诸如脑膜炎等病症，所以含有DEET的产品不推荐连续使用或用于婴儿皮肤。
·DEET对许多塑料物品和涂漆表面具有强溶剂和增塑剂作用，可能对诸如眼镜、表以及衣物或配饰中使用的合成材料造成严重损害。
或者，可以将非DEET驱虫剂分成两组，即化学(合成)的和天然(来自植物)的。主要的合成活性化合物是邻苯二甲酸二甲酯(及其衍生物)和1-哌啶羧酸、2-(2-羟基乙基)-、1-甲基丙基酯。这些化合物中的第一个，虽然在一些驱虫产品中仍存在，但其是可疑致癌物，可能具有致突变作用。第二个化合物也称为BayrepelTM，是相对较新的活性化合物，在效力方面与DEET相当，且缺点较少。其只在Bayer的AutanTM产品中存在。
最常用的天然产品包括香茅油和大豆油。因为这些“活性成分”是天然的，所以认为它们比合成的活性成分更安全，但是它们在许多这种产品中广泛使用、缺乏质量控制，可能抵消了这一优点。此外，在严格的实验室条件下对一些含有这些天然物质的配制产品进行测试表明，所声称的效力被大大地过高估计了。多数情况下，这些产品：
·有效时间令人失望地短(通常少于1.5小时)；
·只针对一些昆虫提供保护作用；
·针对非常具有攻击性的昆虫，特别是蚊子没有保护作用；
·必须使用高的浓度，使得它们比其合成的对等物甚至更具有刺激性。
因此，本发明的申请人认为需要开发一种克服已知驱虫剂的一些、大部分或全部缺点的驱虫剂。具体而言，需要一种具有以下性质的驱虫剂：
·效力：必须提供基本“全天”的保护；
·安全性：必须仅含有非毒性物质且必须含有最低可能水平的活性化合物；且
·消费者友好的：必须几乎没有或没有刺激性，必须无色，且必须具有可接受的气味。
发明内容
本发明的第一方面提供一种驱虫剂组合物，其包含3，8-松油二醇(3，8-p-menthane-diol)和苯甲酸苄酯作为活性化合物。
3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述组合物中的存在量可以低于所述化合物单独作为驱虫剂有效所需的量。
所述组合物还可以包含一种或多种选自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙酰苯胺的活性化合物。例如，所述组合物可以含有3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙酰苯胺作为活性化合物，每一种活性化合物的量都不足以使该化合物单独作为驱虫剂。
所述组合物还可以包含一种或多种促进剂、载体、稀释剂、分散剂、溶剂、润肤剂、抗氧化剂、乳化剂、抗氧化剂、着色剂、芳香剂或增稠剂。
所述促进剂可以是衍生自对烷氧基苯甲醛结构的化合物，例如香兰素或乙基香兰素。或者，所述促进剂可以是衍生自1，2-亚甲二氧基苯结构的化合物，例如胡椒碱或胡椒基丁醚。
所述载体可以选自缓释介质，例如脂质体、聚合物、胶乳晶格微球、环糊精、改性纤维素、表面活性剂和所述活性化合物各种形式的微囊及它们的组合。
所述组合物可以是液体形式，例如洗剂、沫丝淋(mousse)、乳剂(milk)、喷雾剂或气雾剂，或固体或半固体形式，例如棒剂(stick)、浆液剂(serum)、乳膏、凝胶剂或蜡烛。
所述组合物中的活性化合物可以占组合物的约1至约60质量％，更特别是占所述组合物的约1至约25质量％。
3，8-松油二醇在所述组合物中所占质量分数可以高于或等于约0.01，苯甲酸苄酯在所述组合物中所占质量分数可以高于或等于约0.06。
具体实施方式
本发明描述一种驱虫剂组合物，其包含至少两种活性化合物，即3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯。所述组合物任选包含一种或多种选自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙酰苯胺的活性化合物。
本发明的申请人使用先进的统计学实验设计方法研究了众多已知的驱虫活性化合物之间的协同和/或拮抗发生，以确定当组合使用时能够以显著低于现有消费产品中存在的负荷量的总活性负荷量针对叮咬昆虫提供高效保护的活性物质的组合。降低消费产品中总活性负荷量而保持或甚至增加所述产品的总效力的优势包括改善的价格可接受性、改善的消费安全性、改善的产品消费者可接受性以及具有配制以前不可能的产品的能力。
最初，鉴定出许多其单个具有驱虫化合物活性的化合物。由于健康和安全考虑以及一致有效性考虑，在进一步的研究中排除了这些鉴定出的化合物中的许多。将选出的用于进一步测试的化合物以各种组合形式组合作为洗剂，单个测试并与其它化合物组合以测试防止蚊子叮咬的效力。使用这些筛选实验的结果鉴定并定量活性化合物之间的协同，并将鉴定出的化合物再进行统计学设计的混合物实验以确定在具体的总活性负荷量下协同混合物中各个组分的最适比例。
这样，本发明的申请人发现了可以使用两种或多种彼此协同作用的特定的驱虫化合物组合以制备高效驱虫剂组合物。所述活性化合物包括3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯，可以加入所述组合物中的其它任选的活性化合物包括2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙酰苯胺。包含3，8-松油二醇、2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇和苯甲酸苄酯的组合的组合物是特别优选的组合。
活性物质的总量(即彼此组合的活性化合物)在任何具体的驱虫剂组合物中没有限制，可以为约0.5至约60质量％，特别是约1至25质量％。活性化合物的总负载量可以根据使用的载体系统类型以及期望需要的保护时间进行操作。例如，用于娱乐性使用的防晒霜可能比特定用于长时间保护设计的洗剂或气雾剂含有较低的活性化合物负载量。
一起加入形成组合物的单个活性化合物的比例在决定组合物的效力方面以及任何具体组合物提供的保护时间方面是重要的。可以通过改变向混合物中加入的活性化合物的比例来改变特定组合物在恒定负载量下提供的保护时间。本领域技术人员会认识到在各种组合物中对于单个化合物的上限和下限给出精确的描述是不可行的。但是，在无意限制本发明的范围的前提下，在本发明的一个实施方案中，3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯在所述组合物中的下限如下(假定在最终活性混合物中分数和为1)：3，8-松油二醇的分数≥0.3；苯甲酸苄酯的分数≥0.06。在其它的实施方案中，3，8-松油二醇的分数仅为约0.02或0.05。
除了具有协同作用的单个活性化合物之外，所述驱虫剂组合物还可以含有一种或多种促进剂，即本身没有驱虫活性但增强最终组合物中一种或多种单个活性化合物的活性的物质。在一些情况下，使用促进剂还具有它们作为芳香物质起作用的额外优点。已经鉴定出多种促进剂，它们与活性化合物联合使用时能够大大地增强终产品的效力。特别是，优选两组化合物作为有效的促进剂用于增强驱虫活性化合物的协同混合物的效力，即：(i)基于并衍生自对烷氧基苯甲醛结构(4-ROC6H4CHO)的化合物；和(ii)基于并衍生自1，2-亚甲二氧基苯(C6H4O2CH2)结构的化合物。
第一种类型的促进剂优选用于意在供人接触使用如局部施用的组合物中。优选通过改变烷氧基中R基团的长度来修饰基本结构，优选链长为1-8个碳原子或其它原子。这些R基团可以是直链或支链，饱和或不饱和，且可以含有环状基团。此外还优选在芳环中包含至少一个其它的碳或其它的链R′，所述一个或多个基团优选在环的3位和5位。R′基团优选具有1-8个碳或其它原子，可以是直链或支链，饱和或不饱和链，也可以含有环状基团。优选R和R′上链长度均为1-5个碳或其它原子的第一种类型的促进剂，优选这些化合物占终产品质量的0.001％-3％，优选0.01％-2％。这一组促进剂的特定实例为香兰素和乙基香兰素。
第二种类型的促进剂优选用于意在施用于物理结构的组合物或意在用于蒸发的产品中。优选通过在环的4(R)和5(R′)位包含两个基团来修饰1，2-亚甲二氧基苯的基本结构。R或R′中一个优选但不限于是-CH2OH基团，而另一个是1-8个碳或其它原子的直链或支链、饱和或不饱和链、环状或非环状链。优选通过醇基团形成酯或醚进一步修饰-CH2OH。这一组促进剂的特定实例有胡椒碱和胡椒基丁醚。
所述驱虫产品根据期望的靶递送位点可以包括多种不同形式。递送位点可以是以下位点中的一个或多个：表面，例如皮肤、衣物或其它材料等的表面，物理结构，例如墙壁、天花板、地板等，甚至是限定的环境空间。
对于皮肤、局部或其它表面施用而言，所述组合物可以包含固体、半固体或液体载体，这些载体应该是美容学和/或药学局部使用可接受的。
本文使用的术语“载体”是指作为驱虫活性化合物的稀释剂、分散剂或溶剂，并从而确保能够以合适的量和适宜的浓度将活性化合物施用于所选靶点并使之在所选靶点上均匀分布的物质。
载体本身可以是惰性的或本身具有特定的益处。例如在局部制剂中可能期望湿润性质。优选用洗剂、溶液剂、软膏剂、浆液剂、喷雾剂、紧肤剂(tonic)、乳膏、块剂(bar)、乳膏冲洗剂、凝胶剂、棒剂、沫丝淋、贴剂等形式的组合物实现局部施用。这些驱虫剂组合物可以配制为用于与涂布器如滚球涂布器、涂布垫、喷雾装置如含有抛射剂的气雾剂罐、装有液体产品分发泵的容器或浸透液体的织物如抹布组合的形式。或者，所述组合物可以是固体或半固体，例如棒剂、浆液剂、乳膏或凝胶剂。这些固体或半固体组合物可以配制为用于与合适的涂布器组合或简单地与管、罐或其它方便的容器组合的形式。因此，本领域技术人员会认识到载体的选择将取决于所需要的组合物的产品形式。
用于表面施用的载体包括水和除水之外的其它美容学和/或药学可接受的载体。优选能够辅助驱虫活性化合物在皮肤或表面上分布和保留的载体，驱虫活性化合物能够从所述皮肤或表面上缓慢蒸发至周围大气中发挥驱虫作用。用于本发明的局部和表面施用组合物的载体包括缓释介质如脂质体、聚合物、乳胶晶格微球、环糊精、改性纤维素、表面活性剂和所述活性化合物的各种形式的微囊。缓释剂的优选量为组合物的约1％至约5％。
一般而言，所述载体是水性载体或有机载体，或者可以是水性乳剂并且能够使驱虫活性化合物分散于或溶于其中。所述载体可以包括美容学和/或药学可接受的润肤剂、着色剂、芳香剂、乳化剂、增稠剂和/或溶剂。
本发明的局部组合物可以配制为含有润肤剂的组合物。所述组合物通常包含约1％至约50％，优选约5％至约20％的美容学和/或药学可接受的局部用润肤剂和有效量的驱虫活性剂。
本文使用的术语“润肤剂”是指用于预防或减轻干燥以及用于保护皮肤的物质。已知很多种合适的润肤剂，且它们可用于本文。合适的润肤剂包括但不限于烃油和蜡、硅油、三酸甘油酯脂肪和油、乙酰甘油酯、乙氧基化甘油酯、具有10-20个碳原子的脂肪酸烷基酯、具有10-20个碳原子的脂肪酸烯基酯、具有8-22个碳原子的脂肪酸、具有2-22个碳原子的脂肪醇、脂肪醇醚、醚酯、anoline及衍生物、多元醇及其聚醚衍生物、蜡酯、蜂蜡衍生物、植物蜡、磷脂、甾醇和酰胺。SAGARIN，COSMETICS，SCIENCE AND TECHNOLGY，2ndEdition，Vol.1，pp.3243(1972)描述了多种合适的润滑物质实例，该文献引入本文作为参考。
局部施用的组合物中也可以包含抗氧化剂。虽然可以使用任何合适的抗氧化剂，但具体的实例是维生素E及其盐，例如维生素E乙酸酯(Vitamin E acetate)。
本发明的局部制剂还可以配制为乳膏。优选所述乳膏将包含有效量的活性化合物、约5％至约50％，优选约10％至约25％的润肤剂和约25％至约95％的水。乳膏任选可以含有合适的乳化剂。当包含乳化剂时，通常乳化剂将占所述组合物的约3％至约50％，优选约5％至约20％。所述乳化剂可以是非离子乳化剂、阴离子乳化剂或阳离子乳化剂。在例如1973年8月28日授权的Dickert等的美国专利3,755,560、1983年12月20日授权的Dixon等的美国专利4,421,769以及McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers，North American Edition，pp.317-324(1986)中公开了合适的乳化剂；这些文献的公开内容引入本文作为参考。优选的乳化剂是阴离子乳化剂或非离子乳化剂。
局部组合物也可以配制为洗剂。优选洗剂将包含有效量的活性化合物、约1％至约50％，优选约3％至约15％的润肤剂和约45％至约85％，优选约50％至约75％的水。所述洗剂形式任选可以包含合适的乳化剂，乳化剂占最终组合物的约3％至约50％，优选约10％至约20％。合适的乳化剂是以上关于乳膏制剂所描述的那些。
优选本发明的溶液剂形式包含有效量的驱虫活性化合物、水和/或合适的有机溶剂。合适的有机溶剂有：丙二醇、甘油聚乙二醇(M.W.200-600)、聚丙二醇(M.W.425-2025)、山梨糖醇酯、1，2，6-己三醇、异丙醇、酒石酸二乙酯、丁二醇和它们的混合物。对于除局部施用之外的表面施用而言，溶液剂可以任选含有以上关于载体所述的表面活性剂、润湿剂和缓释介质。
可以通过将合适的增稠剂与前述的溶液剂组合物混合来配制本发明的凝胶剂组合物。所述凝胶剂组合物优选含有有效量的驱虫活性化合物、约5％至约75％，优选约10％至约50％的以上关于溶液剂所述的有机溶剂和约0.5％至约20％，优选约1％至约10％的增稠剂。
驱虫产品可以配制为用于不同目的的各种不同的固体形式。供皮肤施用可配制为棒剂类型组合物。这种组合物优选包含有效量的驱虫活性化合物和约50％至约98％，优选60％至约90％的前述润肤剂。这种组合物还可以含有约1％至约20％，优选约5％至约15％的合适的增稠剂和任选的乳化剂和水。
还可以使用可燃物质如蜡和油将固体产品配制为燃烧时向周围大气中释放蒸气的蜡烛。这种组合物优选含有有效量的驱虫活性化合物和50％至98％，优选约65％至95％的合适的烛蜡。这种组合物还可以进一步包含约1％至20％，优选约2％至10％的可燃天然植物油和任选的芳香物质和着色剂。
固体产品还可以配制为例如利用电子蒸发装置经间接加热释放活性蒸气物的形式。这种产品可以在其本身的容器中配制，放置在蒸发装置上即用，或者配制为将已有容器再填充的形式。这种组合物优选含有有效量的驱虫活性化合物、约10％至90％的水，优选约30％至80％的水和约5％至50％，优选10％至40％的乳化剂。取决于所使用的单个活性化合物的性质，这种产品可以进一步含有约0.1％至5％，优选0.5％至3％的以上关于溶液剂所述的有机溶剂。
还可以配制为各种其它的固体产品，使所述组合物接触大气时在持续的时间内释放活性蒸气，驱除昆虫或防止昆虫进入所述组合物存在的空间内。这种组合物优选包含美学可接受的分布装置，例如象一篮干叶或花瓣的装置，所述组合物溶液可以经常喷洒于其上。或者，可以将所述分布装置构建为能够在一段时间内缓慢释放活性化合物蒸气，而无补充该组合物的选择。
实施例
以下通过一些例示性的实施例来例示本发明的驱虫剂组合物的实施方案，这些实施例不应被理解为以任何方式限制本发明的范围。
实施例1：局部施用物
效力测试方法
根据SABS Method 807的第四部分的相关方法，将约7-14天大的黄热病(埃及伊蚊)蚊子剥夺血液食物＞96小时，用作受试昆虫。驱虫测试中还使用以下设备：
·高300mm、宽300、长450mm的测试木笼，各面用尼龙蚊帐覆盖，一面具有套管式入口。
·直径为±60mm、高±80mm的200cm3塑料管，两端都用尼龙蚊帐覆盖。
开始驱虫测试之前24小时准备好测试木笼，其中含有100只蚊子。测试前一小时准备好装有30只蚊子的塑料管。将原棉浸入5％蔗糖溶液中，并放入测试笼和塑料管中作为食物源。
用无味肥皂和水充分洗涤志愿者的前臂以除去任何微量的香味。将随机选择的每位志愿者的一只手臂放入装有100只蚊子的木笼中作为对照以确定测试中使用的蚊子和手臂是否正常。一旦有10只蚊子落上，记录时间，将手臂从笼中退出。所使用的标准是在30秒的时间内应该记录下至少10个落上。在对照测试中志愿者的手用橡胶手套覆盖。
每位志愿者的前臂被分为三个部分，在每个区域的边界上用笔画一道线。这些区域用标号的样品自由处理。各区域如下处理：从左臂上离手最近的区域开始，第二个是相邻的区域，依此类推，最后一个处理的是离右手最近的区域。等待15分钟后，分别将塑料管置于处理区域上或者将手臂接触测试笼5分钟时间。记录5分钟时间内获得的叮咬数，只有记录叮咬数为5次或更少次的被处理区域再每小时接触，直至5小时。
对于每个被评价的处理，根据测试对象在测试期间获得的叮咬总数计算出得分。在要完成的规定时间段之前就终止测试的情况下，在测试终止后向每个时间段分配大的任意数(15)。这些测试的结果见下表1，得分反映每个混合物的效力，期望的是低分。
在表1中，3，8-松油二醇(A)、2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇(B)、2-乙基-1，3-己二醇(C)、苯甲酸苄酯(D)，载体含有乳化油(30质量％)、苯氧基乙醇(1质量％)和水(69质量％)的混合物。
实施例2：含有促进剂的局部施用物
使用一致比例的化合物A∶B∶D(0.05∶0.025∶0.025质量分数)与载体(质量分数＝0.899)一起制备四种样品，该载体含有实施例1的载体(表2中的样品4和6)或乙醇∶水80∶20的混合物(样品3和5)和促进剂物质(用于样品5和6的香兰素，质量分数：0.001)。将这些样品与两种含有DEET的样品(样品1和2)(DEET质量分数＝0.15)比较，所述含有DEET的样品使用实施例1的载体(样品2)或乙醇∶水80∶20的混合物(样品1)。
表2反映了对含有修饰载体和促进剂物质的样品进行的效力测试的结果，并与含有N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(DEET)的样品直接进行比较。未计算得分，而是直接反映每次接触获得的叮咬数目。
实施例3：蒸发测试
根据下表3中给出的数据制备样品，所述制剂作为蒸发物(vaporizer)使用。根据基于SABS SM 695的第五部分的方法，使用催化蒸发装置(Lampe Berger)测试样品的效力。
表1；效力测试结果
    实验     得分     A     B     C     D     载体
1 31     6.25％(3.1109g)     1.25％(0.626g)     1.25％(0.6291g)     1.25％(0.6276g)     90％(44.7321g)
2 272 0 0     10％(5.0096g) 0     90％(44.6462g)
3 138 0     5％(2.4631g)     5％(2.5349) 0     90％(44.7443g)
4 64     3.33％(1.6602g) 0     3.33％(1.6617g)     3.33％(1.6575g)     90％(44.752g)
5 29     5％(2.5109g) 0 0     5％(2.4905g)     90％(45.2769g)
6 102     5％(2.5057g) 0 0     5％(2.4905g)     90％(45.2769g)
7 123     3.33％(1.6521g)     3.33％(1.657g) 0     3.33％(1.6499g)     90％(46.3701g)
8 174 0     10％(5.0114g) 0 0     90％(45.0589g)
9 296 0 0     10％(5.0114g) 0     90％(45.0589g)
10 89 0 0     5％(2.4922g)     5％(2.4693g)     90％(46.725g)
11 126 0     5％(2.5012g) 0     5％(2.4878g)     90％(46.725g)
12 184 0     3.33％(1.6819g)     3.33％(1.6779g)     3.33％(1.6631g)     90％(43.9579g)
13 99     2.5％(1.2615g)     2.5％(1.2672g)     2.5％(1.2631g)     2.5％(1.2513g)     90％(44.5637g)
14 131     3.33％(1.6600g)     3.33％(1.6557g)     3.33％(1.6573g) 0     90％(45.2657g)
15 141     1.25％(0.6400 g)     6.25％(3.1194g)     1.25％(0.6296g)     1.25％(0.6311g)     90％(45.4848g)
16 70     5％(2.5013g)     5％(2.4220g) 0 0     90％(44.5782g)
17 84 0 0 0     10％(5.0080g)     90％(45.4720g)
18 101     1.25％(0.6334g)     1.25％(0.6265g)     6.25％(3.1420g)     1.25％(0.6217g)     90％(44.749g)
19 151 0     10％(5.0181g) 0 0     90％(45.4232g)
20 37     5％(2.5595g) 0     5％(2.5066g) 0     90％(44.7134g)
21 68     1.25％(0.6351g)     1.25％(0.6365g)     1.25％(0.6292g)     6.25％(3.122g)     90％(46.0720g)
22 43     10％(5.0108g) 0 0 0     90％(44.6734g)
23 57 0 0 0     10％(4.9636g)     90％(45.2340g)
24 75     10％(4.9967g) 0 0 0     90％(44.8796g)
A＝3，8-松油二醇
B＝2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇
C＝2-乙基-1，3-己二醇
D＝苯甲酸苄酯
表2：效力测试结果
 样品编号(内容物)         处理后的小时数和遭受叮咬的总次数
1小时  2小时  3小时  4小时  5小时  6小时
 1(DEET溶液剂) 0  0  0  1  2  3
 2(DEET洗剂) 0  0  0  0  5
 3(溶液剂) 2  2  0  3
 4(洗剂) 3  3
 5(含促进剂，溶液剂) 0  0  0  0  4  1
 6(含促进剂，洗剂) 0  1  1  4
表3：蒸发物制剂
组分 分数(质量)
异丙醇 0.85
水 0.12
3，8-松油二醇 0.02
苯甲酸苄酯 0.004
2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇 0.004
香兰素 0.001
维生素E乙酸酯(Vitamin E Acetate) 0.001
将蚊子释放入嗅觉计一侧，将“污染的”空气吹入该侧(X侧)。点燃灯芯，使之燃烧1分钟，熄灭火焰，使液体蒸发。向嗅觉计中吹入空气，速率为15L/分钟，除去嗅觉计两侧之间的暂时隔板，在一个小时的时间段内，每15分钟计数“未污染”侧的蚊子数目。
重复上述测试，但在“未污染”侧释放蚊子，在一个小时的时间段内，每15分钟计数“污染”侧的蚊子数目。
从该测试获得的结果概括在表4中。
表4：蒸发物结果
吹入含驱虫剂的空气的一侧(表示作蚊子侧或空白侧)     经过时间段(分钟)   吹入未污染空气的一侧的蚊子数(蚊子总数＝30)   吹入未污染空气的一侧的蚊子平均数(30只蚊子中)
蚊子侧     15   22   22
    30   22
    45   22
    60   22
空白侧     15   28   27
    30   27
    45   26
    60   26
本发明的组合物比现有的驱虫剂组合物更具有优势，因为它们更持久、含有更少的总活性化合物负载量并且在气味或皮肤感觉方面无刺激性。
权利要求书(按照条约第19条的修改)
1.一种驱虫剂组合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和一种或多种选自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙酰苯胺的其它化合物作为活性化合物。
2.根据权利要求1的组合物，其中所述3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述组合物中的存在量低于所述化合物单独作为驱虫剂有效所需的量。
3.根据权利要求1或2的组合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙酰苯胺作为活性化合物。
4.根据权利要求1或3的组合物，其中每一种活性化合物的量都不足以使该活性化合物单独作为驱虫剂。
5.根据权利要求1-4之任一项的组合物，其包含一种或多种促进剂。
6.根据权利要求5的组合物，其中所述促进剂是衍生自对烷氧基苯甲醛结构的化合物。
7.根据权利要求5的组合物，其中所述促进剂是香兰素。
8.根据权利要求5的组合物，其中所述促进剂是乙基香兰素。
9.根据权利要求5的组合物，其中所述促进剂是衍生自1，2-亚甲二氧基苯结构的化合物。
10.根据权利要求9的组合物，其中所述促进剂是胡椒碱。
11.根据权利要求9的组合物，其中所述促进剂是胡椒基丁醚。
12.根据权利要求1-11之任一项的组合物，其包含一种或多种载体，所述载体辅助所述活性化合物在所述组合物所施用的表面上保留。
13.根据权利要求12的组合物，其中所述载体是聚合物和表面活性剂的组合。
14.根据权利要求1-13之任一项的组合物，其包含一种或多种稀释剂、分散剂、溶剂、润肤剂、乳化剂、着色剂、芳香剂或增稠剂。
15.根据权利要求1-14之任一项的组合物，其是液体形式。
16.根据权利要求15的组合物，其是洗剂、沫丝淋、乳剂、喷雾剂或气雾剂形式。
17.根据权利要求1-14之任一项的组合物，其是固体或半固体形式。
18.根据权利要求17的组合物，其是棒剂、浆液剂、乳膏、凝胶剂或蜡烛形式。
19.根据权利要求1-18之任一项的组合物，其中所述组合物中的所述活性化合物占所述组合物的约1至约60质量％。
20.根据权利要求19的组合物，其中所述组合物中的所述活性化合物占所述组合物的约1至约25质量％。
21.根据权利要求1-20之任一项的组合物，其中所述组合物中3，8-松油二醇的质量分数高于或等于约0.01，而所述组合物中苯甲酸苄酯的质量分数高于或等于约0.06。

Claims (22)

1.一种驱虫剂组合物，其包含3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯作为活性化合物。
2.根据权利要求1的组合物，其中所述3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述组合物中的存在量低于所述化合物单独作为驱虫剂有效所需的量。
3.根据权利要求1或2的组合物，其包含一种或多种选自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙酰苯胺的其它活性化合物。
4.根据权利要求3的组合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙酰苯胺作为活性化合物。
5.根据权利要求3或4的组合物，其中每一种活性化合物的量都不足以使该活性化合物单独作为驱虫剂。
6.根据权利要求1-5之任一项的组合物，其包含一种或多种促进剂。
7.根据权利要求6的组合物，其中所述促进剂是衍生自对烷氧基苯甲醛结构的化合物。
8.根据权利要求7的组合物，其中所述促进剂是香兰素。
9.根据权利要求7的组合物，其中所述促进剂是乙基香兰素。
10.根据权利要求6的组合物，其中所述促进剂是衍生自1，2-亚甲二氧基苯结构的化合物。
11.根据权利要求10的组合物，其中所述促进剂是胡椒碱。
12.根据权利要求10的组合物，其中所述促进剂是胡椒基丁醚。
13.根据权利要求1-12之任一项的组合物，其包含一种或多种载体，所述载体辅助所述活性化合物在所述组合物所施用的表面上保留。
14.根据权利要求13的组合物，其中所述载体是聚合物和表面活性剂的组合。
15.根据权利要求1-14之任一项的组合物，其包含一种或多种稀释剂、分散剂、溶剂、润肤剂、乳化剂、着色剂、芳香剂或增稠剂。
16.根据权利要求1-15之任一项的组合物，其是液体形式。
17.根据权利要求16的组合物，其是洗剂、沫丝淋、乳剂、喷雾剂或气雾剂形式。
18.根据权利要求1-15之任一项的组合物，其是固体或半固体形式。
19.根据权利要求18的组合物，其是棒剂、浆液剂、乳膏、凝胶剂或蜡烛形式。
20.根据权利要求1-19之任一项的组合物，其中所述组合物中的所述活性化合物占所述组合物的约1至约60质量％。
21.根据权利要求20的组合物，其中所述组合物中的所述活性化合物占所述组合物的约1至约25质量％。
22.根据权利要求1-21之任一项的组合物，其中所述组合物中3，8-松油二醇的质量分数高于或等于约0.01，而所述组合物中苯甲酸苄酯的质量分数高于或等于约0.06。
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