CN100341510C

CN100341510C - 一种恩诺沙星微囊及制备方法

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Publication number: CN100341510C
Application number: CNB2005100500395A
Authority: CN
Inventors: 冯莉萍
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2005-06-10
Filing date: 2005-06-10
Publication date: 2007-10-10
Anticipated expiration: 2025-06-10
Also published as: CN1723902A

Abstract

一种恩诺沙星微囊及制备方法，它是先将64-85%恩诺沙星和5-12%甜味剂各自粉碎过筛后混合均匀，然后加入湿法制粒机中，开机搅拌，同时喷入含有5-12%一次包衣剂的10%一次包衣剂溶液，并置于沸腾干燥机中烘干得到颗粒状混合物，再在喷入含有5-12%二次包衣剂的二次包衣剂溶液对颗粒状混合物进行包裹，最后经过筛后得到外面包裹有二次包衣剂微囊层的恩诺沙星微囊成品；所述的湿法制粒机的搅拌转速控制在80-100r/min，在喷入一次包衣剂溶液后，在沸腾干燥机中烘干至含水量5%以下；它具有使用方便，制作工艺简单，成本低，药物的稳定性好等特点。

Description

一种恩诺沙星微囊及制备方法

技术领域

本发明涉及的是一种兽医专用的第三代喹诺酮类抗生素，有广谱杀菌作用，对静止期和生长期的细菌均有效的恩诺沙星微囊及制备方法。

背景技术

恩诺沙星是一种用于畜禽细菌性疾病和支原体感染的广谱杀菌抗生素药，如：水肿性支气管肺炎、胸膜肺炎，以及牛、羊、兔、犬等的支原体和细菌性疾病，支原体肺炎(气喘病)、无名热、仔猪副伤寒、白痢、黄痢，羔羊痢疾，中大猪水肿型大肠杆菌病，子宫炎、猪丹毒、猪萎缩性鼻炎、李氏杆菌病等。也可用于鸡的支原体病(慢性呼吸道疾病)、禽大肠杆菌病、鸡白痢、霍乱、禽沙门氏菌病、禽巴氏杆菌病、传染性鼻炎。该药的作用机理在于能选择性地作用于原核生物的DNA回旋酶，导致mRNA与蛋白质的合成失控，阻断细菌DNA的复制，从而导致细菌死亡。这种药的起效迅速，用药一小时后就迅速发挥作用，能纠正病理环境，增强畜禽对感染的抵抗能力，治疗量与中毒量相差数十倍。

但恩诺沙星味苦，难以入口，一般被制成针剂，通过注射达到治疗作用；而注射给药往往是比口服麻烦，有的是通过化学反应来改变其分子结构以便能进行口服，但无论是针剂给药、还是改变其分子结构后给药，均会造成制药成本的上升，目前还没有一种能较好解决上述恩诺沙星给药治疗存在的缺陷。

发明内容

本发明的目的在于克服上述存在的不足，而提供一种通过微囊技术，以遮盖恩诺沙星苦味来达到口服目的的恩诺沙星微囊及制备方法。所述的恩诺沙星微囊，它由恩诺沙星主药与甜味剂、一次包衣剂先按比例混合组成颗粒状混合物，再在该颗粒状混合物外面按比例包裹有二次包衣剂微囊层；上述组份的重量百分配比是：恩诺沙星主药64-85％，甜味剂5-12％，一次包衣剂5-12％，二次包衣剂5-12％。

所述的颗粒状混合物中组份配比是恩诺沙星主药70％，甜味剂10％，一次包衣剂10％，二次包衣剂10％。

所述的甜味剂是甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠中的至少一种；一次包衣剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、丙烯酸树脂中的至少一种；二次包衣剂是虫胶，果胶，明胶，黄蜡，白蜡，硬脂酸中的至少一种。

一种制备恩诺沙星微囊的方法，它是先将恩诺沙星主药64-85％和甜味剂5-12％各自粉碎过筛后混合均匀，然后加入湿法制粒机中，开机搅拌，同时喷入含有5-12％一次包衣剂的浓度为8-15％一次包衣剂溶液，并置于沸腾干燥机中烘干得到颗粒状混合物，再将其置于包衣机内喷入含有5-12％二次包衣剂的浓度为50-100％二次包衣剂溶液，对颗粒状混合物进行包裹，最后经过筛后得到外面包裹有二次包衣剂微囊层的恩诺沙星微囊成品。

所述的湿法制粒机的搅拌转速控制在50-100r/min，在喷入10％一次包衣剂溶液后，在沸腾干燥机中烘干至含水量5％以下。

所述的恩诺沙星主药和甜味剂各自粉碎后过筛120目，最后的恩诺沙星微囊成品也经过60目的分筛所得到。

所述的恩诺沙星主药70％，甜味剂10％，一次包衣剂10％，二次包衣剂10％。

本发明利用高分子物质或聚合物包裹于药物(固体或液体，有时是气体)的表面，使成极其微小的密封囊，微型胶囊简称“微囊”(直径一般为5～400μm)，起着遮盖或保护膜的作用，能掩盖药物的苦味、异臭，增加药物的稳定性，防止挥发性药物的挥散，具有使用方便，制作工艺简单，成本低等特点。

具体实施方式

下面将通过具体的实施例对本发明作详细的介绍：

实施例1，取恩诺沙星主药70％，甜菊糖10％，乙基纤维素10％，氢化植物油10％；先将恩诺沙星主药和甜菊糖各自粉碎过120目筛，然后混合均匀，并加入湿法制粒机中开机搅拌，搅拌的转速控制在90％r/min；将10％的乙基纤维素溶于乙醇中搅拌制成浓度为10％乙基纤维素溶液，将该10％乙基纤维素溶液喷入湿法制粒机中，再将它们置于沸腾干燥机中烘干，得含水量不大于5％的颗粒状混合物；另在沸腾包衣机里，加入上述颗粒状混合物，再喷入10％的液体氢化植物油对颗粒状混合物进行包裹，最后，过80目筛后，即得外面包裹有氢化植物油微囊层的恩诺沙星微囊成品。

实施例2，取恩诺沙星主药64％，甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖混合甜味剂12％，羟丙基甲基纤维素12％，果胶和明胶混合二次包衣剂12％；先将恩诺沙星主药和混合甜味剂各自粉碎过筛，然后混合均匀，并加入湿法制粒机中开机搅拌，搅拌的转速控制在80％r/min；将12％的羟丙基甲基纤维素溶于乙醇中搅拌制成8％羟丙基甲基纤维素溶液，将该溶液喷入湿法制粒机中，再将它们置于沸腾干燥机中烘干，得含水量不大于4％的颗粒状混合物；另在沸腾包衣机里，加入上述颗粒状混合物，将果胶和明胶混合二次包衣剂溶于乙醇中搅拌制成80％浓度果胶和明胶混合二次包衣剂溶液，将该溶液喷入包衣机里对颗粒状混合物进行包裹，最后，过60目筛后，即得外面包裹有果胶和明胶混合二次包衣剂囊层的恩诺沙星微囊成品。

实施例3取恩诺沙星主药85％，安赛蜜、糖精钠混合甜味剂5％，丙烯酸树脂5％，白蜡和硬脂酸混合二次包衣剂5％；先将恩诺沙星主药和混合甜味剂各自粉碎过120目筛，然后混合均匀，并加入湿法制粒机中开机搅拌，搅拌的转速控制在50----100％r/min；将5％的丙烯酸树脂溶于乙醇中搅拌制成15％丙烯酸树脂溶液，将该15％丙烯酸树脂溶液喷入湿法制粒机中，再将它们置于沸腾干燥机中烘干，得含水量不大于3％的颗粒状混合物；另在沸腾包衣机里，加入上述颗粒状混合物，将白蜡和硬脂酸混合二次包衣剂溶于乙醇中搅拌制成90％浓度果胶和明胶混合二次包衣剂溶液，将该溶液喷入包衣机里对颗粒状混合物进行包裹，最后，过80目筛后，即得外面二次包裹有果胶和明胶微囊层的恩诺沙星微囊成品。

本发明的其它实施例可以选择的甜味剂是甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠中的一种或几种混合组成的混合物；一次包衣剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛中的一种或几种混合组成的混合物；二次包衣剂也是虫胶，果胶，明胶，黄蜡，白蜡，硬脂酸中的一种或几种混合组成的混合物。且各混合物配比与一种的配比在总的百分配比范围之内。所述二次包衣剂的囊材浓度在50-100％，其实质上表示了可以含有乙醇，也可以不含有乙醇；本发明所述的一次包衣剂和二次包衣剂溶液，其中的溶剂为乙醇。本发明所述的甜味剂也可称为遮味剂。

Claims

1、一种恩诺沙星微囊，其特征是：它由恩诺沙星主药与甜味剂、一次包衣剂先按比例混合组成颗粒状混合物，再在该颗粒状混合物外面按比例包裹有二次包衣剂微囊层；上述组份的重量百分配比是：恩诺沙星主药64-85％，甜味剂5-12％，一次包衣剂5-12％，二次包衣剂5-12％。

2、根据权利要求1所述的恩诺沙星微囊，其特征在于所述的颗粒状混合物中组份配比是恩诺沙星主药70％，甜味剂10％，一次包衣剂10％，二次包衣剂10％。

3、根据权利要求1或2所述的恩诺沙星微囊，其特征在于所述的甜味剂是甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠中的至少一种；一次包衣剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、丙烯酸树脂中的至少一种；二次包衣剂是虫胶，果胶，明胶，黄蜡，白蜡，硬脂酸中的至少一种。

4、一种如权利要求1或2或3所述的恩诺沙星微囊的制备方法，它是先将恩诺沙星主药64-85％和甜味剂5-12％各自粉碎过筛后混合均匀，然后加入湿法制粒机中，开机搅拌，同时喷入含有5-12％一次包衣剂的浓度为8-15％一次包衣剂溶液，并置于沸腾干燥机中烘干得到颗粒状混合物，再将其置于包衣机内喷入含有5-12％二次包衣剂的浓度为50-100％二次包衣剂溶液，对颗粒状混合物进行包裹，最后经过筛后得到外面包裹有二次包衣剂微囊层的恩诺沙星微囊成品。

5、根据权利要求4所述的恩诺沙星微囊的制备方法，其特征在于所述的湿法制粒机的搅拌转速控制在50-100r/min，在喷入10％一次包衣剂溶液后，在沸腾干燥机中烘干至含水量5％以下。

6、根据权利要求4所述的恩诺沙星微囊的制备方法，其特征在于所述的恩诺沙星主药和甜味剂各自粉碎后过筛120目，最后的恩诺沙星微囊成品也经过60目的分筛所得到。

7、根据权利要求4所述的恩诺沙星微囊的制备方法，其特征在于所述的甜味剂是甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖、安赛蜜、糖精钠中的至少一种；一次包衣剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、丙烯酸树脂中的至少一种；二次包衣剂是虫胶，果胶，明胶，黄蜡，白蜡，硬脂酸中的至少一种。

8、根据权利要求6或7所述的恩诺沙星微囊的制备方法，其特征在于所述的恩诺沙星主药70％，甜味剂10％，一次包衣剂10％，二次包衣剂10％。