CH715084B1

CH715084B1 - Composizione cosmetica in gel anti-età e rivitalizzante della pelle.

Info

Publication number: CH715084B1
Application number: CH00638/19A
Authority: CH
Inventors: Serrentino Joanne
Original assignee: Contrad Swiss Sa
Priority date: 2019-05-16
Filing date: 2019-05-16
Publication date: 2019-12-13

Abstract

L’invenzione riguarda una composizione cosmetica in gel a base acquosa per applicazione sulla pelle, avente effetto anti-età, idratante, illuminante e rivitalizzante della pelle, la composizione essendo caratterizzata da una combinazione di peptidi biomimetici, nonché facoltativamente dalla presenza di sale dell’acido ialuronico, pantenolo ed uno o più ulteriori ingredienti opzionali scelti fra scelti dal gruppo che consiste di agenti addensanti, agenti umettanti, agenti solubilizzanti, agenti chelanti, agenti regolatori di pH, agenti conservanti e qualsiasi loro combinazione.

Description

Descrizione [0001] La presente invenzione riguarda in generale il campo cosmetico e più precisamente si riferisce ad una composizione cosmetica in gel ad azione anti-età e rivitalizzante, avente elevata attività elasticizzante, illuminante ed idratante della pelle. Una classe di molecole ancora poco utilizzate nel settore cosmetico per le finalità anti-età, elasticizzanti ed idratanti sono I peptidi. I peptidi, o meglio oligopeptidi, hanno generalmente peso molecolare inferiore ai 5.000 dalton, costituiti da una catena di amminoacidi, che spesso «mimano» delle parti attive di proteine normalmente presenti nell’organismo umano. Per tale motivo vengono chiamati peptidi «biomimetici», essendo in grado di legarsi a specifici recettori cellulari e di conseguenza regolare dei processi biologici. Ogni specifico peptide risulta avere una missione ben precisa da compiere: in particolare sulla nostra pelle essi possono assolvere a delle funzioni stimolanti, miorilassanti, rimodellanti, riparatrici, rinforzanti, schiarenti, desensibilizzanti e altro ancora. Il loro utilizzo è solitamente consigliato a partire dai 35-40 anni d’età, a seconda dello stato di invecchiamento cutaneo. Il vantaggio dell’uso dei peptidi, oltre alla loro comprovata funzionalità, è la totale sicurezza d’uso in quanto riproducono fedelmente parti di molecole normalmente presenti nell’organismo umano. Le possibilità di sviluppo di peptidi biomimetici sono innumerevoli così come innumerevoli sono le possibilità di creare dei mix di peptidi ad azione specifica e comunque complementare. La presente invenzione mette a disposizione una composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle, come definita nell’annessa rivendicazione 1, che presenta un pool di peptidi biomimetici innovativo ed altamente funzionale per il benessere della pelle.

[0002] Le rivendicazioni dipendenti definiscono ulteriori caratteristiche e vantaggi della composizione cosmetica secondo la presente invenzione.

[0003] Le rivendicazioni formano parte integrante della presente descrizione.

[0004] Come sarà illustrato in dettaglio nel seguito, grazie alla sua particolare combinazione di ingredienti, nonché alle sue caratteristiche di pH e assorbimento, la composizione cosmetica in gel della presente invenzione si è dimostrata particolarmente efficace nell’aumentare lo stato d’idratazione e di luminosità della pelle donando alla stessa un notevole effetto rivitalizzante, anti-età e rigenerante.

[0005] La composizione cosmetica in gel secondo la presente invenzione comprende la combinazione dei seguenti componenti:

- una componente peptidica, consistente nella combinazione di SH-Oligopeptide 2, SH-Oligopeptide 11, SH-Oligopeptide 1 e SH-Oligopeptide 42;

- un agente gelificante; e

- acqua [0006] L’ SH-Oligopeptide 2 è un peptide umano ricombinante a catena singola, avente una lunghezza massima di 153 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:1. Esso può essere prodotto tramite una tecnologia ricombinante di per sé nota, includente ad esempio la fermentazione da un sistema di espressione procariotico, quale E. coli, mediante l’impiego di un gene di partenza che è la copia sintetizzata del gene umano codificante per il fattore di crescita insulino-simile («Insulin-Like Growth Factor»), utilizzato come tale o adattato al sistema di espressione impiegato come ospite. L’SH-Oligopeptide 2 contiene un massimo di 153 amminoacidi e può comprendere ponti disolfuro e/o glicosilazione.

[0007] L’SH-Oligopeptide 11 è un peptide umano ricombinante a catena singola, avente una lunghezza massima di 155 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:2. Esso può essere prodotto tramite una tecnologia ricombinante di per sé nota, includente ad esempio la fermentazione da un sistema di espressione procariotico, quale E. coli, mediante l’impiego di un gene di partenza che è la copia sintetizzata del gene umano codificante per il fattore di crescita dei fibroblast! acido 1 («Acidic Fibroblast Growth Factor 1»), utilizzato come tale o adattato al sistema di espressione impiegato come ospite. L’SH-Oligopeptide 11 contiene un massimo di 155 amminoacidi e può comprendere ponti disolfuro e/o glicosilazione.

[0008] L’ SH-Oligopeptide 1 è un peptide umano ricombinante a catena singola, avente una lunghezza massima di 53 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:3. Esso può essere prodotto tramite una tecnologia ricombinante di per sé nota, includente ad esempio la fermentazione da un sistema di espressione procariotico, quale E. coli, mediante l’impiego di un gene di partenza che è la copia sintetizzata del gene umano codificante per il fattore di crescita dell’epidermide («Epidermal Growth Factor»), utilizzato come tale o adattato al sistema di espressione impiegato come ospite. L’SH-Oligopeptide 1 contiene un massimo di 53 amminoacidi e può comprendere ponti disolfuro e/o glicosilazione.

[0009] L’ SH-Oligopeptide 42 è un peptide umano ricombinante a catena singola, avente una lunghezza massima di 177 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:4. Esso può essere prodotto tramite una tecnologia ricombinante di per sé nota, includente ad esempio la fermentazione da un sistema di espressione procariotico, quale E. coli, mediante l’impiego di un gene di partenza che è la copia sintetizzata del gene umano codificante per l’interleuchina-7 («lnterleukin-7»), utilizzato come tale o adattato al sistema di espressione impiegato come ospite. L’SH-Oligopeptide 42 contiene un massimo di 177 amminoacidi e può comprendere ponti disolfuro e/o glicosilazione.

[0010] SEQ ID NO:1:

GPETLCGAEL VDALQFVCGD RGFYFNKPTG YGSSSRRAPQ TGIVDECCFR SCDLRRLEMY CAPLKPAKSA [0011] SEQ ID NO:2:

CH 715 084 B1

AAGSITTLPA LPEDGGSGAF PPGHFKDPKR LYCKNGGFFL RIHPDGRVDG VREKSDPHIK LQLQAEERGV VSIKGVCANR YLAMKEDGRL LASKCVTDEC FFFERLESNN YNTYRSRKYT SWYVALKRTG QYKLGSKTGP GQKAILFLPM SAKS [0012] SEQ ID NO:3:

MNSDSECPLS HDGYCLHDGV CMYIEALDKY ACNCVVGYIG ERCQYRDLKW WELR [0013] SEQ ID NO:4:

DCDIEGKDGK QYESVLMVSI DQLLDSMKEI GSNCLNNEFN FFKRHICDAN KEGMFLFRAA RKLRQFLKMN STGDFDLHLL KVSEGTTILL NCTGQVKGRK PAALGEAQPT KSLEENKSLK EQKKLNDLCF LKRLLQEIKT CWNKILMGTK EH [0014] Secondo una forma di realizzazione preferita, I’SH-Oligopeptide 2, I’SH-Oligopeptide 11, I’SH-Oligopeptide 1 e rSH-Oligopeptide 42 consistono rispettivamente delle sequenze aminoacidiche SEQ ID Nos.: 1,2, 3 e 4.

[0015] L’agente gelificante impiegato nella composizione cosmetica della presente invenzione è un modificatere reologico capace di far passare una miscela dalla fase liquida a quella di gel. Agenti gelificanti particolarmente adatti all’impiego nella composizione cosmetica della presente invenzione, che è a base acquosa, sono I polimeri acrilici e derivati, come ad esempio I carbossivinilpolimeri noti con il nome commerciale Carbomer, che identifica una famiglia di omopolimeri reticolati ad alto peso molecolare dell’acido acrilico.

[0016] In una forma di realizzazione preferita, la composizione cosmetica dell’invenzione contiene altresì un sale dall’acido ialuronico, come ad esempio il sodio ialuronato ad alto peso molecolare (preferibilmente maggiore di 1000 kDalton, per esempio fra 1000 e 5000 kDalton). Questa sostanza ha notevoli caratteristiche igroscopiche e concorre a migliorare la funzione barriera della pelle e conseguentemente lo stato di idratazione della pelle stessa.

[0017] In un’altra forma di realizzazione preferita, la composizione cosmetica dell’invenzione contiene altresì pantenolo (provitamina B5). Questa molecola è un precursore della vitamina B5 che concorre ad un’azione filmante, lenitiva e calmante sulla pelle; essa può quindi essere considerata un valido supporto all’attività rigenerante delle cellule della pelle esplicata dalla combinazione di oligopeptidi definita in precedenza.

[0018] Secondo ulteriori forme di realizzazione preferite, la composizione cosmetica della presente invenzione contiene altresì uno o più dei seguenti componenti aggiuntivi: agenti addensanti, agenti umettanti, agenti solubilizzanti, agenti chelanti, agenti regolatori di pH e agenti conservanti.

[0019] Un esempio di agente addensante idoneo all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione è la gomma xantana, che è un polisaccaride ad elevato peso molecolare con funzione addensante e stabilizzante della forma «gel».

[0020] Esempi di agenti umettanti idonei all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione sono glicerina e propilen glicole; quest’ultimo è un cosiddetto «skin enhancer» o «skin carrier», in quanto potenzia l’assorbimento del prodotto a livello cutaneo e quindi anche dei suoi principali ingredienti funzionali, ossia la combinazione di oligopeptidi definita in precedenza. Tale ingrediente può essere sostituito nella formulazione di cui trattasi dal propanediol, avente origine vegetale e quindi ritenuto maggiormente skin friendly.

[0021] Un esempio di agente solubilizzante idoneo all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione è il PEG-40 olio di ricino idrogenato. Tale ingrediente può essere utilizzato o meno, qualora il grado di stabilità chimico-fisica degli ingredienti della formulazione e il rischio di separazione degli stessi sia ritenuto altamente improbabile.

[0022] Esempi di conservanti idonei all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione sono acido deidroacetico, acido benzoico, etilesilglicerina e fenossietanolo; particolarmente se impiegati in miscela, essi sono in grado di prevenire qualsiasi tipologia di contaminazione batterica e/o fungina della formulazione.

[0023] Un esempio di agente chelante idoneo all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione è l’acido etilendiaminotetracetico (EDTA) sale disodico, atto a coadiuvare il sistema preservante agendo come chelante di metalli pesanti.

[0024] Un esempio di agente regolatore di pH idoneo all’impiego nella composizione cosmetica dell’invenzione è l’idrossido di sodio, che viene introdotto in quantità tali da portare il pH della formulazione nell’intervallo identificato come preferito (pH fra 5,00 e 5,70).

[0025] Le forme di realizzazione preferite sopra descritte possono essere combinante l’una con l’altra a seconda delle necessità, e la realizzazione di tali combinazioni rientra nelle capacità del tecnico del ramo.

[0026] La tabella che segue illustra, a titolo esemplificativo e non limitativo, idonee percentuali (% p/p) dei summenzionati ingredienti di una composizione cosmetica rientrante nell’ambito della presente invenzione:

Ingrediente	% p/p
Acqua	75-95
Glicerina	1-5
Propilen glicole o Propanediol	1-5

CH 715 084 B1

Ingrediente	% p/p
Carbomer	0,1-1
Sodio ialuronato	0,1-1
Gomma xantana	0,1-1
Pantenolo	0,1-1
Fenossietanolo	0,1-1
PEG-40 olio di ricino idrogenato	0-1
SH-Oligopeptide 2	0,0000001-0,1
SH-Oligopeptide 11	0,0000001-0,1
SH-Oligopeptide 1	0,0000001-0,1
SH-Oligopeptide 42	0,0000001-0,1
Acido deidroacetico	0,001-0,1
Acido benzoico	0,001-0,1
Etilesilglicerina	0,001-0,1
EDTA sale disodico	0,001-0,1
Idrossido di sodio	0,01-0,1

Parte sperimentale [0027] Una formulazione ideata con gli ingredienti descritti nella tabella 1 e rientranti nei range quantitativi ivi descritti, è stata sottoposta ad uno studio di efficacia idratante, elasticizzante e illuminante su 20 volontari di età compresa tra i 35 e 55 anni con pelle secca. Lo studio è stato condotto sotto la supervisione di un medico specialista in Dermatologia e Venereologia e ha contemplato le seguenti valutazioni:

1) Attività elasticizzante [0028] Area di trattamento: viso nella zona fra zigomi e guance

A T0 e T30 giorni dall’applicazione del prodotto vengono effettuate misure di elasticità e tonicità cutanea meccanica tensiometrica, tramite Cutometer®MPA 580 - Corage + Khazaka electronic GmbH / Reviscometer (sonda per la determinazione dell’elasticità cutanea) e valutazione soggettiva tramite questionario di autovalutazione anche con punteggio numerico (VAS - Visual Analogical Scale) e giudizi.

2) Efficacia schiarente/illuminante [0029] Area di trattamento: viso nella zona delle guance

L’effetto viene quantificato tramite: colorimetria a riflessione con l’utilizzo dello strumento Chromameter CR-200- Minolta, parametro L (la luminanza, espressa in percentuale 0.: 0 per il nero e 100 per il bianco); a T0 e T30 giorni dall’applicazione del prodotto. Inoltre viene effettuata una valutazione clinica oggettiva dell’efficacia di miglioramento della luminosità del viso e fotografie normalizzate come luce e distanza dei soggetti. Anche in questo caso viene effettuata una valutazione soggettiva tramite questionario di autovalutazione con punteggio numerico (VAS - Visual Analogical Scale) e giudizi.

3) Attività idratante [0030] Area di trattamento: avambraccio

Per valutare l’attività idratante vengono effettuate misure corneometriche (strumento utilizzato Corneometer MPA 580 e CM 825, Multiprobe G.F. Secchi) in quadruplicato a T30, T60 e T180 minuti. Sulla superficie volare degli avambracci vengono identificate tre aree: due vengono trattate con il prodotto e il relativo placebo (che prevede la totale assenza della miscela di peptidi sopra menzionata) in studio, la terza non trattata viene usata come controllo negativo.

[0031] I risultati di tale test clinico hanno evidenziato che la formulazione oggetto di questo brevetto ha determinato:

- Un aumento della luminosità cutanea dopo 30 giorni (T30) di applicazione del prodotto. In particolare, il parametro L* nell’area trattata risulta aumentato di un valore pari al 2,45%; questa variazione è statisticamente significativa (p <0.05);

CH 715 084 B1

- Un aumento dell’idratazione media della cute dopo 30 (T30 min), dopo 60 (T60 min) e dopo 180 (T180 min) minuti dall’applicazione del prodotto. In particolare, l’idratazione nell’area trattata con il prodotto risulta aumentata di un valore pari al 9,27% dopo 30 minuti, di un valore pari al 14,37% dopo 60 minuti e di un valore pari al 14,36% dopo 180 minuti dall’applicazione; queste variazioni sono statisticamente significative (p < 0.05). Si tenga in considerazione che l’idratazione nell’area trattata con il placebo, risulta aumentata di un valore pari al 3,78% dopo 30 minuti, di un valore pari al 4,15% dopo 60 minuti e di un valore pari al 3,48% dopo 180 minuti dall’applicazione del placebo; queste variazioni non sono statisticamente significative (p > 0.05). L’idratazione nell’area non trattata, risulta diminuita di un valore pari all’1,41% dopo 30 minuti, di un valore pari all’1,50% dopo 60 minuti e di un valore pari all’1,17% dopo 180 minuti; queste variazioni non sono statisticamente significative (p > 0.05). Il placebo utilizzato nello studio clinico è la stessa formulazione descritta in tabella 1, ma senza il pool di peptidi.

- Anche la valutazione clinica oggettiva dimostra un generale miglioramento della luminosità cutanea. Inoltre il prodotto è stato ben tollerato e giudicato positivamente dalla maggior parte dei volontari che hanno preso parte allo studio.

CH 715 084 B1 [0032] sequence listing W0083092_ST25

SEQUENCE LISTING <110> CONTRAD SWISS SA <120> Composizione cosmetica in gel anti-et^ e rivitalizzante della pelle <130> W0083092 <160> 4 <170> Patentin version 3.5 <210> 1 <211> 70 <212> PRT <213> Homo sapiens <400> 1

Gly Pro Glu Thr Leu Cys Gly Ala Glu Leu Vai Asp Ala Leu Gin Phe

10 15

Vai Cys Gly Asp Arg Gly Phe Tyr Phe Asn Lys Pro Thr Gly Tyr Gly

Ser Ser Ser Arg Arg Ala Pro Gin Thr Gly Ile Val Asp Glu Cys Cys

Phe Arg Ser Cys Asp Leu Arg Arg Leu Glu Met Tyr Cys Ala Pro Leu

Lys Pro Ala Lys Ser Ala

70 <210> 2 <211> 154 <212> PRT <213> Homo sapiens <400> 2

Ala Ala Gly Ser Ile Thr Thr Leu Pro Ala Leu Pro Glu Asp Gly Gly

10 15

Ser Gly Ala Phe Pro Pro Gly His Phe Lys Asp Pro Lys Arg Leu Tyr

Seite 1

CH 715 084 B1 [0033]

	sequence listing W0083092_ST25 20 25 30
Cys	Lys Asn Gly Gly Phe Phe Leu Arg He His Pro Asp Gly Arg Vai 35 40 45
Asp	Gly Vai Arg Glu Lys Ser Asp Pro His He Lys Leu Gin Leu Gin 50 55 60
Ala 65	Glu Glu Arg Gly Val Vai Ser Ile Lys Gly Vai Cys Ala Asn Arg 70 75 80
Tyr	Leu Ala Met Lys Glu Asp Gly Arg Leu Leu Ala Ser Lys Cys Vai 85 90 95
Thr	Asp Glu Cys Phe Phe Phe Glu Arg Leu Glu Ser Asn Asn Tyr Asn 100 105 110
Thr	Tyr Arg Ser Arg Lys Tyr Thr Ser Trp Tyr Val Ala Leu Lys Arg 115 120 125
Thr	Gly Gin Tyr Lys Leu Gly Ser Lys Thr Gly Pro Gly Gin Lys Ala 130 135 140
He 145	Leu Phe Leu Pro Met Ser Ala Lys Ser 150

<210> 3 <211> 54 <212> PRT <213> Homo sapiens <400> 3

Met 1	Asn Ser Asp Ser Glu Cys Pro Leu Ser His Asp Gly Tyr Cys Leu 5 10 15
His	Asp Gly Vai Cys Met Tyr He Glu Ala Leu Asp Lys Tyr Ala Cys 20 25 30
Asn	Cys Val Val Gly Tyr Ile Gly Glu Arg Cys Gin Tyr Arg Asp Leu 35 40 45

Seite 2

CH 715 084 B1 [0034] sequence listing W0083092_ST25

Lys Trp Trp Glu Leu Arg 50
<210>	4
<211>	152
<212>	PRT
<213>	Homo	sapiens

<400> 4

Asp Cys Asp 1

lie

Glu Gly Lys Asp Gly Lys

Gin

Tyr Glu

Ser

Vai 15

Leu

5

10

Met

Vai

Ser

He

Asp

Gin

Leu

Asp

Ser

Met

Lys

Glu

He

Gly

Ser

20

25

30

Asn

Cys

Leu

Asn

Glu

Phe

Asn

Phe

Lys

Arg

His

He

Cys

Asp

35

40

45

Ala

Asn

Lys

Glu

Gly

Met

Phe

Leu

Phe

Arg

Ala

Arg

Lys

Leu

Arg

50

55

60

Gin

Phe

Leu

Lys

Met

Asn

Ser

Thr

Gly

Asp

Phe

Asp

Leu

His

Leu

65

70

75

80

Lys

Vai

Ser

Glu

Gly

Thr

He

Leu

Asn

cys

Thr

Gly

Gin

Vai

85

90

95

Lys

Gly

Arg

Lys

Pro

Ala

Leu

Gly

Glu

Ala

Gin

Pro

Thr

Lys

Ser

100

105

110

Leu

Glu

Asn

Lys

Ser

Leu

Lys

Glu

Gin

Lys

Leu

Asn

Asp

Leu

115

120

125

cys

Phe

Leu

Lys

Arg

Leu

Gin

Glu

He

Lys

Thr

cys

Trp

Asn

Lys

130

135

140

He

Leu

Met

Gly

Thr

Lys

Glu

His

145 150

Seite 3 [0035]

CH 715 084 B1

Claims

Rivendicazioni

1. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle comprendente:

(I) una componente peptidica, consistente nella combinazione di:

- un peptide umano ricombinante a catena singola avente una lunghezza massima di 153 amminoacidi e comprendente la seguenza amminoacidica SEQ ID NO:1 (SH-Oligopeptide 2),

- un peptide umano ricombinante a catena singola avente una lunghezza massima di 155 amminoacidi e comprendente la seguenza amminoacidica SEQ ID NO:2 (SH-Oligopeptide 11),

- un peptide umano ricombinante a catena singola avente una lunghezza massima di 53 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:3 (SH-Oligopeptide 1), e

- un peptide umano ricombinante a catena singola avente una lunghezza massima di 177 amminoacidi e comprendente la sequenza amminoacidica SEQ ID NO:4 (SH-Oligopeptide 42);

- un agente gelificante; e

- acqua.
2. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo la rivendicazione 1, in cui l’agente gelificante è un carbossivinilpolimero.
3. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo la rivendicazione 1 o 2, comprendente altresì un sale dall’acido ialuronico ad alto peso molecolare, preferibilmente il sodio ialuronato.
4. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 1 a 3, comprendente altresì pantenolo.
5. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 1 a 4, comprendente altresì ulteriori ingredienti scelti dal gruppo che consiste di agenti addensanti, agenti umettanti, agenti solubilizzanti, agenti chelanti, agenti regolatori di pH, agenti conservanti e qualsiasi loro combinazione.
6. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo la rivendicazione 5, comprendente gomma xantana come agente addensante.
7. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo la rivendicazione 5 o 6, comprendente glicerina e propilen glicole o propanediol come agente/i umettante/!.
8. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 5 a 7, comprendente PEG-40 olio di ricino idrogenato come agente solubilizzante.
9. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 5 a 8, comprendente acido deidroacetico, acido benzoico, etilesilglicerina e fenossietanolo come agenti conservanti.
10. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 5 a 9, comprendente EDTA sale disodico come agente chelante.
11. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 5 a 10, comprendente idrossido di sodio come agente regolatore di pH.
12. Composizione cosmetica in gel per applicazione topica sulla pelle secondo una delle rivendicazioni 1 a 11, avente pH compreso fra 5,00 e 5,70.
13. Uso cosmetico di una composizione cosmetica in gel come definita in una delle rivendicazioni precedenti come idratante, illuminante e/o rivitalizzante della pelle.