CH712905A2 - Dermokosmetische Zusammensetzung zum Lifting des äusserlichen Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper, mit mechanischer und biologischer Wirkung ohne Invasivität. - Google Patents

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein dermokosmetisches Präparat zur topischen Anwendung, welches a) Komponenten mit einer mechanisch strukturierenden Wirkung auf die Haut in Kombination mit b) Komponenten mit biologischer Aktivität zur Stimulation der Produktion von subkutanem Kollagen und zum Erreichen einer Lifting-Wirkung und einer Regeneration der Hautzellen enthält. Die erfindungsgemässe kosmetische Zusammensetzung verringert die Hautschwäche und den Verfall des äusserlichen Erscheinungsbilds von Gesicht und Körper, ohne auf invasive Techniken zurückgreifen zu müssen.

Description

Beschreibung [0001] Die vorliegende Erfindung betrifft eine dermokosmetische Lifting-Zusammensetzung zur topischen Anwendung mit kombinierter mechanischer und biologischer Wirkung.

[0002] Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung ein dermokosmetisches Präparat zur topischen Anwendung, welches eine Lifting-Wirkung auf die Haut mit einer biologischen Wirkung der Hautrestrukturierung kombiniert. Die erfindungs-gemässe dermokosmetische Zusammensetzung greift ohne Invasivität auf die Hautschwäche und auf den Verfall des Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper ein.

Gebiet der Erfindung [0003] Die vorliegende Erfindung stammt aus dem Gebiet der zur äusserlichen Anwendung vorgesehenen dermokosme-tischen Zubereitungen.

Stand der Technik [0004] Bekanntlich sind die biomechanischen Eigenschaften der Kompaktheit und Elastizität der Haut durch zahlreiche Faktoren beeinflusst, unter denen die Alterung und die Schwerkraft die wichtigsten sind.

[0005] Der Alterungsprozess ist für die wichtigsten Ereignisse verantwortlich, welche die Veränderung der strukturellen Qualität der Haut bewirken.

[0006] Mit fortschreitendem Alter verliert die Haut an Straffheit und Tonizität, und das darunterliegende Gewebe verliert seine Stützfähigkeit.

[0007] Mit der Alterung wird die Geschwindigkeit und die Qualität des zellulären Regenerationszyklus, welcher den Austauschzyklus von älteren Zellen mit neuen Zellen reguliert, verringert, was zur Ausbildung einer dünneren und empfindlicheren Haut führt. Mit 20 Jahren wird die Haut ungefähr alle drei Wochen erneuert, während dies mit 50 Jahren nur alle neun Wochen der Fall ist. Auf der molekularen Ebene zeigt sich bereits nach dem fünfundzwanzigsten Altersjahr eine Abnahme der Kollagen- und Elastin-Produktion, wodurch der Alterungsprozess unter Bildung von Runzeln und Elastizitätsverlust sowie fortschreitendem Verfall des Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper beginnt.

[0008] Insbesondere verändert sich die Struktur der faserigen Proteine, welche die aus Kollagen und Elastin bestehende Dermis bilden. Die für ihre Produktion verantwortlichen Zellen, die Fibroblasten, verringern im Verlauf der Jahre nicht nur ihren Rhythmus und ihre Wirksamkeit, sondern bilden auch Kollagen- und Elastinmoleküle von geringerer Grösse. Auf der Ebene des Kollagens, welches ungefähr 70error: character:# not found80 Prozent bezogen auf das Trockengewicht der Dermis darstellt, sind die Veränderungen auffälliger, indem sie zu einer Abnahme der Dicke der Dermis im Ausmass von ungefähr 6 Prozent pro Lebensdekade führen. Demzufolge wird die Dermis dünner und ihr Stützgerüst, auf dem die Haut ruht, lockert ihr Gefüge, wird immer flexibler und beginnt, sich auszudehnen. Mit dem Verlust und der Veränderung der Kollagenfasern und der elastischen Fasern beginnt das Gewebe zu erschlaffen. Das Gesichtsoval und seine Züge verändern sich als Folge der Zunahme der Hautoberfläche. Die Gesichtskonturen selbst verlieren ihre Form.

[0009] Die Schwerkraft zieht die Haut, die inzwischen ihre Elastizität verloren hat, nach unten. Ungefähr im Alter von 50 Jahren, wenn die Elastizität der Haut drastisch abgenommen hat, werden die Auswirkungen der Schwerkraft auf die wichtigsten anatomischen Merkmale des Gesichtes wie die Nasenspitze, die Ohren, die Augenlider, die Wangen und die Lippen deutlich.

[0010] Die Veränderung der Gesichtskonturen erfolgt auf eine fortschreitende Art und Weise, aber nicht notwendigerweise gleichmässig. Zum Beispiel ist das Gebiet oberhalb des Gesichtes eine Region, in der sich die Hautschwäche deutlich zeigt. Sie ist durch die Region der Augenlider, der Augenbrauen und dem fronto-temporalen Bereich gekennzeichnet. Die Unterschiede im Gewebe sind im Vergleich zur unteren Gesichtsregion sehr ausgeprägt. Die Region der Augenlider hat ein besonders dünnes Epithel; auch die Dermis ist dort dünn und schwach, mit einer grösseren Dehnbarkeit und nahezu ohne Hypodermis. In diesem Bereich ist verglichen mit anderen Gesichtregionen eine grössere Menge an Haut pro Flächeneinheit vorhanden.

[0011] Normalenweise betreffen die ersten Hautbeeinträchtigungen, welche den Verfall des Erscheinungsbildes bestimmen, die Augenregion mit der Bildung von mehr oder weniger offensichtlichen Tränensäcken. Das Augenlid beginnt die innere Falte des Auges zu bedecken und die Ecken der Augen richten sich nach unten, was auch eine Folge eines Absinkens der Schläfen und eines Verfalls der Augenbrauenwülste ist. Auch in der Schläfenregion, die eine sehr dünne Haut und wenig Unterhautgewebe aufweist, ereignet sich ein Absinken der Gesichtszüge und ein Verlust der fronto-temporalen Konturen.

[0012] Die Hautschwäche der Gewebe, welche den unteren Teil des Gesichtes sowie das Gebiet unterhalb des Kinns und den Hals betrifft, verursacht einen fortschreitenden Verfall des Erscheinungsbildes des Gesichtes. So wird ein zunehmendes Einfallen der Wangen und eine nach unten gerichtete Verschiebung des Gesichtskörpers beobachtet, wodurch das Profil um den Kiefer signifikant verändert wird mit einem damit einhergehenden Verlust der Gesichtskonturen. Die Kieferlinie wird breiter und es erscheinen Falten an der Grenze zwischen Wange und Mund.

[0013] Allmählich verliert auch der Hals an Tonizität. Die Haut am Hals ist besonders dünn. Sein Gewebe weist weniger Fettgewebe und weniger Talgdrüsen als dasjenige des Gesichtes auf. Dies begünstigt die Alterung. Ein weiteres Merkmal, das den Alterungsprozess kennzeichnet, beruht auf der Tatsache, dass die Halsmuskulatur nicht an einer Knochenstruktur befestigt ist, welche in dieser Hinsicht eine grössere Dehnbarkeit gewährleisten würde. Die Situation wird noch durch die Blutzirkulation verschlechtert: diese ist im Vergleich zu den zum Gesicht gebrachten und hiervon wieder abtransportierten Flüssigkeitsvolumina ziemlich gering.

[0014] Die ästhetische Chirurgie bietet chirurgische Techniken an, um die Zeichen des Hautverfalls zu verringern.

[0015] Aus chirurgischer Sicht umfasst der obere Teil des Gesichtes die Regionen von Augenlid, Augenbrauen und Stirn-Schläfen (fontal-temporal). In dieser Region bewirkt die Hauterschlaffung insbesondere in den seitlichen Bereichen ein Absinken oder Ptosis der Augenbrauen.

[0016] Die Wirkungen der Schwerkraft, der Verlust der Trägerstruktur und die Atrophie der Fettkompartemente bewirken ein Abwärtsrutschen des Gewebes und ein Einfallen des unteren Augenrandes, was allfällige «Tränensäcke» noch stärker zum Vorschein bringt.

[0017] Im unteren Teil des Gesichtes (erstes Drittel) zeigen sich die Zeichen des strukturellen Verfalls des Gewebes am deutlichsten. Das Absinken des Gewebes bewirkt eine Vertiefung der Nasolabialfalten, die sich unter Verlust des korrekten unteren Kieferprofils in Richtung des Mundwinkels nach unten verschieben. Die Mundwinkel sinken am stärksten ab, was zum Effekt des «bitteren Lächelns» führt. Auf der Höhe des Halses führt dann die Entspannung des Platysma-Muskels und die Hypertrophie des Fettgewebes unter dem Kinn zum sogenannten «Doppelkinn» mit Verlust des zervikofazialen Winkels. Diese Erschlaffungen können mit einem Gesichtslifting und falls erforderlich mit einer Korrektur des Halses mit Hilfe eines zervikofazialen Uttings korrigiert werden.

[0018] Der Begriff «Gesichts-Lifting» bezeichnet eine Reihe von Verfahren, die vornehmlich zum Ziel haben, eine mehr oder weniger ausgedehnte Region des Gesichts wirksam zu straffen, indem der hängende Hautüberschuss aus dem Gesicht entfernt und die Hautgewebe nach Resektion des Überschusses neu positioniert werden. Das Lifting, sei es vollständig oder partiell, welches auch als Mini-Lifting bezeichnet wird, ist ein Eingriff, der - auch wenn er äusserlich keine wesentlichen Narben hinterlässt - auf chirurgischer Ebene sehr anspruchsvoll ist und hervorragende chirurgische Fähigkeiten und Erfahrung voraussetzt. Heutzutage wird das Lifting gemäss der Muskelhaut-Technik durchgeführt, die ein Abheben nicht nur der erschlafften Haut, sondern auch der Gesichtsmuskelgruppen, die an der allgemeinen Ptosis des Gewebes mitbeteiligt sind, umfasst.

[0019] Das Schnittschema erfolgt individuell nach der Art und dem Ausmass des jeweiligen Verfalls des Gewebes. Im Allgemeinen ist die Schnittlinie für ein vollständiges Lifting des Gesichtes und des Halses kontinuierlich und beginnt in den Haaren über den Schläfen, verläuft danach gemäss bestimmten Spannungsvektoren und sinkt vor dem Ohr über das Ohrläppchen hinaus in Richtung Genick und endet in den Haaren. Durch diesen Schnitt kann der Chirurg das Hautgewebe lösen und die Muskelfaszien anheben, um sie in eine physiologische Stellung, d.h. im Vergleich zum Zustand der Alterung höher liegend, neu zu positionieren und die ursprüngliche Position durch einige Stiche wiederherstellen. Die Haut wird dann abgelegt, und vor dem Nähen wird der Hautüberschuss entfernt.

[0020] Das Midilifting ist dagegen eine Technik, welche das Mittelgesicht, das heisst den mittleren Teil des Gesichtes und anschliessend die seitliche Region der Augenbrauen, der Augenringe, der Wangenknochen und der Wangen, korrigiert. Mit diesem Eingriff werden die Augenbrauen und auch das Gewebe, das langsam von den Wangenknochen in Richtung der Nase gerutscht ist und dadurch eine unästhetische Vertiefung an der Grenze zwischen Wangen und Nase erzeugt hat, in ihre Stellung zurückgesetzt. Diese Falte verläuft im Allgemeinen auch an den Seiten des Mundes gegen den Kiefer nach unten, wo in der Regel die Haut- und Muskelerschlaffung offensichtlich ist.

[0021 ] Der Eingriff des Uttings der Stirn und der Augenbrauen erlaubt es, das Erscheinungsbild des Gesichtes zu verbessern, indem die Augenbrauen angehoben und die Runzeln im oberen Teil von Gesicht und Stirn eliminiert werden. Diese chirurgische Technik erlaubt auch, die Runzeln um die periokuläre Region, die gewöhnlich als «Krähenfüsse» bezeichnet werden, zu verbessern. Der Eingriff beinhaltet die Umgestaltung und die Neupositionierung der Muskeln des oberen Bereichs des Gesichtes, was zu einem Wiederanheben und Dehnen der Stirnhaut führt.

[0022] Es ist wichtig, darauf hinzuweisen, dass die Behandlung mit chirurgischen Eingriffen unvermeidliche Nebenwirkungen für den Patienten hat: die Erholungszeit ist abhängig vom Ausmass der chirurgischen Operation, beträgt aber nie weniger als 4-6 Wochen. Darüber hinaus bewirkt das Ausmass der Schnitte und die Neupositionierung der Gewebe ein Auftreten von Schwellungen und blauen Flecken auf dem Gesicht. In den ersten Stunden nach dem Lifting-Eingriff kann ein Hämatom auf dem Gesicht erscheinen. Die Empfindlichkeit der Haut, insbesondere der Ohrläppchen und der präaurikularen Region kann während eines variablen Zeitraums, auch über einige Monate, beeinträchtigt bleiben. In einigen Bereichen kann es zu Verhärtungen des Gewebes kommen, die auch einige Monate nach dem Lifting-Eingriff des Gesichts anhalten kann, um sich danach zurückbilden.

[0023] Vor diesem Hintergrund darf der Anteil von Patienten die zwar ein frisches, glattes und entspanntes Aussehen haben möchten, sich aber immer weniger den traditionellen, sehr invasiven chirurgischen Eingriffen unterziehen möchten, nicht unterschätzt werden.

[0024] Auch ist der ökonomische Aspekt, welcher die Kosten solcher Eingriffe betrifft, nicht sekundär.

[0025] Aus diesem Grund hat sich seit einiger Zeit eine Behandlung der ästhetischen Medizin behauptet, welche das chirurgische Gesichts-Lifting teilweise ersetzt und welche auf der Verwendung von Fäden und speziellen Nähten beruht, um dem Absinken des Gesichtes entgegen zu wirken, und die dadurch die Invasivität der Behandlung reduziert.

[0026] Es handelt sich um die neue Grenze der ästhetischen Medizin, die im Einklang mit den Bedürfnissen der Patienten steht, sich immer weniger den traditionellen chirurgischen Eingriffen zu unterziehen.

[0027] Die zuallererst benutzten Fäden bestanden aus Polypropylen und waren demnach nicht resorbierbar, sondern permanent, und hatten die Form eines Fischgrates. Gerade dank dieser Eigenschaft verankerten sie sich selbst im subkutanen Gewebe, was eine gute Zugwirkung und Haltbarkeit über die Zeit erlaubt. Sie wurden mit Hilfe eine Führungsnadel eingeführt, die sofort entfernt wurde und die erlaubte, die Zugfäden am gewünschten Punkt oder in der gewünschten Region zu positionieren.

[0028] Im Laufe der Jahre fand eine signifikante Veränderung der Materialien dahingehend statt, dass das Polypropylen durch resorbierbare Materialien ersetzt wurde. Diese resorbierbaren Fäden lassen sich in diejenige für die Biostimulation und in diejenigen für Suspension, d.h. mit tragender Wirkung, einteilen. Die Fäden für Biostimulation sind aus Substanzen gebildet, welche die Bildung von neuem Kollagen und Elastin in der Haut fördern, was eine allmähliche Verbesserung der Kompaktheit und Vitalität der Haut ermöglicht. In denjenigen Fällen, in denen ein ausgeprägteres Absinken besteht, ist es unerlässlich, auf die Suspensionstechnik zurückzugreifen, um eine Zugwirkung auf die Haut auszuüben und eine bessere Positionierung der Gesichtsvolumina zu erreichen, die über längere Zeit stabil ist (6 bis 8 Monate).

[0029] Zurzeit bestehen sowohl die Fäden für Biostimulation wie auch diejenigen für Suspension aus resorbierbaren Materialien wie PDO-Polydioxanon, Glykolsäure, Polymilchsäure, Caprolacton und andere. Dadurch wird sichergestellt, dass das Ergebnis der Behandlung sowohl kurzzeitig wie auch langzeitig völlig natürlich ist und eine Anpassung an die physiologischen Veränderungen der Haut stattfindet.

[0030] Die Suspensionsfäden können auch zur Behandlung des Körpers angewendet werden, um wegen Magerkeit, im Anschluss an eine Geburt oder einfach nur infolge des Laufes der Zeit erschlaffte Regionen des Körpers wieder anzuheben und zu korrigieren. Wie beim Gesicht werden die resorbierbaren und biokompatiblen Suspensionsfäden, beispielsweise aus Polymilchsäure, in der Haut verankert, wobei den Geweben eine sofortige Lifting-Wirkung gegeben wird. Darüber hinaus haben sie auch eine allmähliche Wirkung der Biostimulation auf die tieferen Hautschichten, was zur Erhöhung der Kollagenproduktion führt und dazu beiträgt, die Haut neu wieder kompakter und tonischer zu machen.

[0031] Die Regionen, welche den grössten Nutzen aus diesen Massnahmen ziehen können, sind: - Arme, um das runzelige Gewebe und die dünne Haut mit wenig Fettgewebe (»Fledermausflügel») zu behandeln; - Gesäss, um erschlaffte Partien neu zu gestalten. Es werden verschiedene Techniken verwendet, je nachdem ob man Volumen und Rundungen hinzufügen oder das Gewebe wieder anheben möchte; - Bauch bei Patienten, welche eine massige Hauterschlaffung wie beispielsweise nach der Geburt zeigen; - Innerer Oberschenkel mit leichten Beeinträchtigungen; - Innenseite des Knies, um diese Region besser zu definieren; - Brüste, die leichte Anzeichen einer Ptosis zeigen.

[0032] Die Technik des Einführens von Fäden ist jedoch nicht frei von Nachteilen, denn obwohl es sich um einen ambulanten, mit speziellen Nadeln durchgeführten Eingriff handelt, erfordert er an der Einführungsstelle eine Lokalanästhesie. Darüber hinaus können die Suspensionsfäden zum Auftreten von leichten Vertiefungen oder kleinen Dellen, die aber innerhalb von drei bis vier Tagen verschwinden, sowie von kleinen blauen Flecken an der Einführungsstelle führen.

[0033] Beim gegenwärtigen Stand besteht demnach ein Bedürfnis nach einer dermokosmetischen Behandlung, welche eine Reduktion der Hautschwäche mit Hilfe einer nicht-invasiven Modalität, das heisst ohne dabei auf allgemeine chirurgische oder minimalinvasive Eingriffe zurückzugreifen zu müssen, erlaubt.

[0034] Eine allgemeine Aufgabe der Erfindung besteht demnach in der Bereitstellung einer dermokosmetischen Zusammensetzung, die obwohl sie für die äusserliche Anwendung bestimmt ist, einmal auf der Haut appliziert eine Lifting-Wirkung entfaltet, die ästhetisch vergleichbar ist mit derjenigen, die mit minimal-invasiven Techniken der ästhetischen Chirurgie erreichbar ist, wobei die mit Hilfe eines dermokosmetischen Eingriffs auf den Verfall des Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper, aber ohne Invasivität bewerkstelligt wird.

[0035] Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, ein zur topischen Verwendung vorgesehenes dermokosmeti-sches Präparat bereitzustellen, das bei Applikation auf die Haut eine mechanische Wirkung von Anheben und Neumodellieren der Haut mit einer biologischen Wirkung auf die Dermis und Epidermis entfaltet. Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, ein Verfahren zur dermokosmetischen Behandlung bereitzustellen, das eine Lifting-Wirkung auf das Erscheinungsbild von Gesicht und Körper und eine verjüngende Wirkung auf die Haut von Gesicht und Körper der behandelten Person ausübt, ohne dabei auf allgemeine chirurgische oder minimalinvasive Eingriffe zurückzugreifen müssen.

Zusammenfassung der Erfindung [0036] In Hinblick auf die oben genannten Aufgaben hat die Anmelderin eine dermokosmetische Formulierung zur äus-serlichen Anwendung mit Lifting-Wirkung auf das äusserliche Erscheinungsbild von Gesicht und Körper entwickelt, in welcher Komponenten, die eine mechanische Wirkung auf die Haut ausüben, und Komponenten mit biologische Aktivität auf die Hautzellen kombiniert sind.

[0037] Gemäss gewissen Ausführungsformen stellt die vorliegende Erfindung eine dermokosmetische Zusammensetzung zur äusserlichen Anwendung mit Lifting-Wirkung auf das äusserliche Erscheinungsbild von Gesicht und Körper bereit, welche umfasst: a) eine mechanisch wirkende Komponente umfassend 1,6-alpha-vernetzter Maltriose und ein aus Trimethylsiloxysili-kat, Polypropyl-Silsesquioxan und deren Gemische ausgewähltes Silikonharz (Silikonharz); b) eine biologisch wirkende Komponente umfassend eine Aminosäure oder ein Aminosäurenderivat ausgewählt aus Glycin, Prolin, Alanin, Tripeptid-10-Citrullin, Dimethyl-amino-ethanol (DMAE) und deren Mischungen sowie einen kosmetisch annehmbaren Träger und kosmetisch annehmbare Hilfsstoffe.

[0038] In der erfindungsgemässen Zusammensetzung bewirkt die Kombination der Komponenten a) und b) eine synergistische Lifting-Wirkung auf die Haut infolge einer Wirkung, welche eine mechanische Wirkung auf die strukturelle Stützfähigkeit des Hautgewebes und eine biologische Wirkung auf dasselbe Gewebe kombiniert.

[0039] Die oben beschriebene erfindungsgemässe Zusammensetzung kann als eine «Basis»-Formulierung angesehen werden, zu der weitere Substanzen zugegeben werden können, die ihr eine Spezifität zur Verwendung im kosmetischen oder ästhetischen Bereich verleihen.

[0040] Die Komponenten a) sind aktive Substanzen, die durch die epidermale Barriere dringen können und eine mechanische Wirkung der Straffung oder Reduktion der Haut ausüben, um das behandelte Gewebe anzuheben.

[0041] Die Komponenten b) sind biologisch aktive Substanzen, die durch biologische Mechanismen die Prozesse der Bildung von Kollagenfasern und ihre Positionierung in der Dermis beschleunigen, wodurch eine geeignete subkutane Vernetzung begünstigt wird.

[0042] Die in der Basis-Formulierung vorhandenen Komponenten a) und b) der erfindungsgemässen Zusammensetzung üben so eine kombinierte strukturelle und biologische Wirkung aus, die eine Straffung des Hautgewebes bewirkt, wodurch eine Reduktion der Hautschwäche und eine Verlangsamung des strukturellen Verfalls des Gewebes erreicht wird, ohne auf die Invasivität der plastischen Chirurgie zurückzugreifen müssen. Ausserdem wurde beobachtet, dass die Anwendung der Zusammensetzung auf die Haut, insbesondere auf Gebiete des Gesichtes und des Halses, in den Verfall des Erscheinungsbildes dieser Regionen eingreift, so dass die Gewebe angehoben werden und sich eine angespanntere Linie im Kieferbereich, eine angehobenere Unterkinn- und Halspartie sowie angehobene Augenlider und Stirn ergibt.

[0043] Gemäss einer Ausführungsform umfasst die Komponente b) der Basis-Formulierung der erfindungsgemässen Zusammensetzung weiterhin Acetyltetrapeptid-2 und/oder 3-Aminopropansulfonsäure. Die Zusammensetzung gemäss dieser Ausführungsform findet spezifisch Verwendung zur kosmetischen Behandlung des unteren Drittels von Gesicht und Hals.

[0044] Gemäss einer anderen Ausführungsform umfasst die Komponente b) der Basis-Formulierung der erfindungsgemässen Zusammensetzung weiterhin Darutosid und/oder Palmitoyl-Tripeptid-38. Die Zusammensetzung gemäss dieser Ausführungsform findet spezifisch Verwendung zur kosmetischen Behandlung des oberen Drittels des Gesichts, d.h. Augenlider, Augenbrauen und Stirn.

[0045] Gemäss anderen Aspekten betrifft die vorliegende Erfindung ein Verfahren zur nicht-invasiven kosmetischen Behandlung zur Prävention und Behandlung des Absinkens und der Schwäche der Haut, wobei das besagte Verfahren die Applikation einer kosmetisch annehmbaren Menge einer kosmetischen Zusammensetzung nach irgendeiner der vorangehend beschriebenen Ausführungsformen auf die Haut umfasst.

Ausführliche Beschreibung der Erfindung [0046] Die vorliegende Erfindung ergibt sich aus dem Auffinden bestimmter Substanzen, die über unterschiedliche Wirkmechanismen auf die Haut wirken und bei deren Kombination eine synergistische Lifting-Wirkung mit einem ästhetisch vergleichbaren Hautergebnis wie dasjenige, das mit einer minimal-invasiven Technik der ästhetischen Chirurgie erreichbar ist, erzielt wird.

[0047] Insbesondere hat die Anmelderin aus Studien zur Hautpenetration von dermokosmetischen Substanzen, die Gegenstand der Schweizer Patentanmeldung Nr. 01 675/15 derselben Anmelderin sind, festgestellt, dass durch die Kombination von Substanzen, die eine strukturelle Wirkung vom mechanischen Typ auf die Haut ausüben, mit biologisch aktiven Substanzen, welche die Bildung von Kollagen fördern, ermöglicht wird, die Hautschwäche und den Verfall des Erschei nungsbildes innerhalb eines kurzen Zeitraums, beispielsweise nach nächtlicher Anwendung während 16 Tagen, verringert werden kann.

[0048] Gemäss einem ersten Aspekt stellt die vorliegende Erfindung eine wie im Anspruch 1 definierte dermokosmeti-sche Zusammensetzung bereit. Die Kombination der Komponenten a) und b) der erfindungsgemässen Zusammensetzung bewirkt eine Wirkung der «Straffung», das heisst eine Abnahme der Haut, die sich durch eine duale mechanische und biologische Wirkung ergibt.

[0049] In der erfindungsgemässen Zusammensetzung umfasst die Komponente a) strukturelle Substanzen, die auf die Haut appliziert eine mechanische Wirkung auf die Stützfähigkeit ausüben.

[0050] Eine der Komponenten a) der erfindungsgemässen Zusammensetzung ist die Maltotriose, insbesondere die 1,6-alpha-verknüpfte Maltotriose, bei der es sich um ein biokompatibles, nicht-ionisches, wasserlösliches und biologisch abbaubares Polysaccharid handelt, das durch Fermentation der Stärke des Pilzes Aureobasidium pullulan hergestellt wird. Sie ist im Wesentlichen ein Polymer, das aus einer Aneinanderreihung von Maltotriose-Einheiten zusammengesetzt ist, die drei über glykosidische ß-1,4-Bindungen verknüpfte Glukose-Moleküle umfasst, die miteinander über glykosidische alpha-1,6-Bindungen miteinander verknüpft sind. Die regelmässigen alpha-1,6-glykosidischen Bindungen verleihen dem Molekül strukturelle Flexibilität und bessere Löslichkeit, was der 1,6-alpha-verknüpften Maltotriose erlaubt, synthetische Polymere zu imitieren. Dank seiner starken Adhäsion an der Hautoberfläche und der mechanischen Eigenschaften wird eine sofortige Straffungswirkung auf der Hautoberfläche erzeugt, woraus sich eine unmittelbare Lifting-Wirkung, eine Verbesserung der Hautspannung und ein Anheben des Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper ergibt.

[0051] Die Anmelderin hat erkannt, dass die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose eine Verbindung mit der Dermis und dem Kollagen schafft und das ein Hydrogel aus 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose/Kollagen sowohl in vivo als auch in vitro eine ähnliche Architektur wie diejenige der Haut annimmt.

[0052] Das Kollagen assembliert und verbindet sich mit dem Hydrogel. Darüber hinaus erhöht das Kollagen den Organisationsgrad des Hydrogels aus 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose, was die hydrophobe Interaktion begünstigt.

[0053] Im Rahmen der Experimente, die zur Erfindung geführt haben, wurde die Fähigkeit eines Gerüstes aus Kollagen- 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose zur Unterstützung des Zellüberlebens in vitro untersucht.

[0054] Die Anmelderin hat erkannt, dass einer der Gründe, warum die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose zur «Lifting»-Funk-tion beiträgt, in der Bindung zu suchen ist, welche die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose zwischen der Dermis und dem Kollagen herstellt. Darüber hinaus sind die folgenden Beobachtungen nützlich, um die Funktion, welche die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose in der erfindungsgemässen Zusammensetzung ausübt, zu verstehen: - Ein Hydrogel aus 1,6-alpha-vernetzten Maltotriose/Kollagen nimmt sowohl in vivo als auch in vitro eine ähnliche Architektur wie diejenige der Haut an, da das Kollagen sich assembliert und mit dem Hydrogel verbindet. - Das Kollagen erhöht den Organisationsgrad des Hydrogels aus 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose, wodurch hydrophobe Interaktionen begünstigt werden. - Die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose beschleunigt die Synthese von Kollagen und dessen Reifung über Quervernetzungen, d.h. über Wasserstoffbrückenbindungen zwischen den einzelnen, in einer Fibrille vorhandenen Kollagen-Mo-lekülen. Eine Zunahme an neusynthetisiertem Kollagen bedeutet einen grösseren Prozentanteil an Kollagen pro Flächeneinheit und damit eine Erhöhung des Zugwiderstands der Wunde. - Histologische Auswertungen zeigen eine Zunahme der Proliferation der Fibroblasten und eine Epithelisierung in den nur mit 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose behandelten Wunden. - Da die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose ein Glukosepolymer ist, kann sie eine Energiequelle für die an der Wundheilung beteiligten Zellen, d.h. für die Kollagen und interzelluläre Matrix synthetisierenden Fibroblasten, sein. - Die Wirkung der 1,6-alpha-vernetzten Maltotriose auf die Wundheilung beruht auf der Freisetzung von Makrophagen von Wachstumsfaktoren, was zu einer Modulierung der Fibroblastenaktivität einschliesslich der Kollagenproduktion führt. Aus in-vitro-Studien mit in einem Kollagen-Hydrogel kultivierten Fibroblasten geht hervor, dass die durch Kollagen vermittelten Wechselwirkungen zwischen Fibroblasten und 1,6-alpha-vernetzter Maitotriose wie auch der Organisationsgrad der 1,6-alpha-vernetzten Maitotriose erhöht werden (auch die Kollagen-Quervernetzung wird erhöht). - Während der Wundheilung führen die Fibroblasten zur Bildung und Ablagerung grosser Mengen von Matrixprotein sowie von Kollagen I und III, welche den Spannungswiderstand der Wunde in einer dosisabhängigen Weise erhöhen. Die Fibroblasten der Haut setzen Wachstumshormone frei, welche die Proliferation der Keratinozyten erhöhen und die Angiogenese fördern.

[0055] Die Anmelderin hat diese Beobachtungen auf den dermokosmetischen Bereich übertragen, um ein Präparat herzustellen, das sich unter Nutzung der starken Adhäsionseigenschaften der 1,6-alpha-vernetzten Maitotriose, an der Haut anhaftet und einen uniformen und kompakten Film erzeugt, der die Hautoberfläche glättet und dank seiner sofortigen Hautstraffungswirkung eine Lifting-Wirkung auf das Erscheinungsbild von Gesicht und Hals erzeugt.

[0056] Darüber hinaus erlaubt die Fähigkeit zur transkutanen Penetration der 1,6-alpha-vernetzten Maitotriose, mit den Kollagenfasern der Hautdermis zu interagieren und ein Gerüst zu bilden, das dem Gewebe wieder Straffheit und Kompaktheit zurückgibt.

[0057] Die mechanisch wirkende Komponente der erfindungsgemässen Zusammensetzung umfasst weiterhin ein aus Trimethylsiloxysilikat, (MQ-Typ), Silsesquioxan (T-Typ) und deren Mischungen ausgewähltes Silikonharz mit filmbildenden Eigenschaften. Ein bevorzugtes Silsesquioxan-Harz ist Polypropyl-Silsesquioxan.

[0058] Die Gemische der Harze vom MQ- und T-Typ stellen einen ausgezeichneten Kompromiss von Permeabilitätseigenschaften, Abwaschbeständigkeit und Benutzungskomfort dar.

[0059] Insbesondere das Gemisch aus Trimethylsiloxysilikat und Polypropyl-silsesquioxan übt dank der Bildung eines flexiblen, aber dichtenden Schutzfilmes eine schnelle Wirkung des «Straffens» der schlaffen Haut, des Uttings und des Verdichtens aus. Dieses Harzgemisch verlangsamt auch den transkutanen Wasserverlust, wodurch eine konstante Hydratation bewirkt wird. Beispielsweise beträgt der als Prozent von Silikon ausgedrückte prozentuale Anteil der transdermalen Penetration 65,8%.

[0060] Die Komponente b) der erfindungsgemässen Zusammensetzung wird durch eine oder mehrere Substanzen gebildet, die insbesondere auf Hautzellen eine biologische Aktivität entfalten. Die Komponente b) in Kombination mit der mechanisch wirkenden Komponente a) tragen dazu bei, eine Lifting-Wirkung auf die behandelte Haut zu bewirken und aufrechtzuerhalten.

[0061] Die Anmelderin hat erkannt, dass die Kombination der biologisch wirkenden Komponente b) mit der mechanisch wirkenden Komponente a) eine synergistische Lifting-Wirkung auf die Haut ergibt, die von einer Wirkung der «Straffung» begleitet wird, das heisst von einer Reduktion der Haut, wie aus dem Beispiel 6 ersichtlich ist.

[0062] Typischerweise umfasst die die biologisch wirkende Komponente b) in der Basis-Formulierung der Zusammensetzung eine Aminosäure oder ein Aminosäurenderivat ausgewählt aus Glycin, Prolin, Alanin, Tripeptid-10-Citrullin, DMAE und deren Mischungen.

[0063] Glycin, Prolin und Alanin wurden von der Anmelderin ausgewählt, da es sich um Aminosäuren mit biologischer Stimulationswirkung auf die Produktion von Kollagen, dem im Bindegewebe am häufigsten vorliegenden Protein, handelt. Die Tripelhelix des Kollagens wird durch eine bestimmte Sequenz der Aminosäuren kompakt und stabil. Jede dritte Aminosäure ist Glycin und viele der übrigen Aminosäuren sind Prolin oder Hydroxyprolin. Prolin macht ungefähr 1/6 der Gesamtsequenz aus.

[0064] Alle Tropokollageneinheiten haben die gleiche Länge und die gleiche Repetitivität der Aminosäuren. Die Tropokol-lagen-Filamente werden über Wasserstoffbrückenbindungen zusammengehalten. Diese Bindungen sind dank der Anwesenheit von Glycin und Prolin möglich. Bei der Tripelhelix-Anordnung findet sich dieser Rest immer in Innern der Helix.

[0065] Glycin ist der kleinste Aminosäurerest und ist der einzige, der sich an die Stellen anpassen kann, an denen die drei Ketten Zusammenkommen. Die Kollagensynthese wird durch das genaue Verhältnis dieser drei Aminosäuren gefördert, welches Glycin:Prolin:Alanin = 3:2:1 beträgt.

[0066] Der von der Anmelderin gemessene prozentuale Anteil der transkutanen Penetration für diese drei Aminosäuren in dieser Reihenfolge beläuft sich auf: 75,8%, 51,5% und 22,4%.

[0067] Das Tripeptid-10 Citrullin stellt in der erfindungsgemässen Zusammensetzung eine Peptid-Komponente dar, welche die Aminosäurensequenz der Bindung von Decorin mit dem Kollagen nachahmt.

[0068] Das Decorin-Molekül ist für die Haut essenziell, da es die Kollagen-Aggregation kontrolliert und den Durchmesser der Fibrillen und deren Abmessungen vereinheitlicht, um die funktionelle Morphologie und die korrekten physikalischen Eigenschaften zu gewährleisten.

[0069] Die gealterte Haut verändert ihre mechanischen Eigenschaften auch durch die Abnahme des Anteils an Proteoglykanen wie Decorin. Sie enthält nämlich eine verkürzte Form von Decorin, bei der die Bindungsregionen mit der Kolla-genfibrille fehlen, was eine negative Wirkung auf die Elastizität der Haut hat und morphologische Unterschiede zwischen den Kollagenfasern von junger Haut und reifer Haut hervorruft.

[0070] Aus diesem Grund enthält die erfindungsgemässe Zusammensetzung das Tripeptid-10 Citrullin, welches in der gealterten Haut als Ersatz für das nicht mehr aktive Decorin wirkt.

[0071] Tripeptid-10 Citrullin wurde bezüglich seiner Fähigkeit zur Regulation der Fibrillogenese, zur Kontrolle des Durchmessers der Kollagenfasern und zur Erhöhung der Elastizität und der Flexibilität der Haut untersucht.

[0072] Um die Aktivität von Tripeptid-10 Citrullin zu prüfen, wurde ein rekonstruierter menschlicher Hautabschnitt während zwei Monaten mit dem Peptid behandelt. Das Gewebe wurde danach seziert und unter dem Elektronenmikroskop betrachtet, um den Durchmesser der Kollagenfasern zu messen. Es zeigte sich in den mit dem Peptid behandelten Bereichen im Vergleich zu den als Kontrolle dienenden Bereichen eine grössere Regelmässigkeit im Durchmesser. Es wurde gezeigt, dass das Peptid den Durchmesser der Kollagenfasern dahingehend beeinflusst, dass sie gleichmässiger werden. Der von der Anmelderin gemessene Anteil der transkutanen Penetration des Tripeptid-10 Citrullins beträgt 80,4% nach 24 Stunden.

[0073] Eine weitere Komponente in der Basis-Formulierung der erfindungsgemässen Zusammensetzung ist Dimethyl-aminoetanol (DMAE), ein Vorläufer von Acetylcholin.

[0074] Die Anwesenheit dieser biologisch aktiven Komponente in der Basis-Formulierung der erfindungsgemässen Zusammensetzung bewirkt eine Lifting-Wirkung infolge der Verbesserung des Muskeltonus der mimischen Gesichtsmuskulatur. Ihre Applizierung auf die gealterte Haut mit Verfallsproblemen ergibt eine straffende Wirkung auf die Haut. Diese Wirkung wird verstärkt, wenn gleichzeitig zum DMAE auch Acetyl-Tetrapeptid-2 vorhanden ist.

[0075] Weitere histopathologische Untersuchungen haben gezeigt, dass das lokal applizierte DMAE auch eine Zunahme der Dicke der Kollagenfasern bewirkt, was eine Erhöhung der Hautdicke hervorruft. Dieser Faktor bedeutet eine weitere Verbesserung der Hautbedingungen im Sinn eines Anhebens des Erscheinungsbildes von Gesicht und Körper.

[0076] Ausserdem wurde beobachtet, dass das DMAE eine hemmende Wirkung auf die Quervernetzung der Proteine hat, die mit der Alterung typischerweise auftritt. Diese Wirkung führt zu einer Verbesserung der Hautkompaktheit und zu einem Anspannen der erschlafften Haut.

[0077] Die straffende Wirkung auf die Haut von DMAE wurde in der Folge durch quantitative Messungen der Hautzugfestigkeit bestätigt. Diese Wirkungen wurden in einer randomisierten Studie für die tägliche Anwendung eines Gels mit 3% DMAE gegenüber Plazebo während 16 Wochen dokumentiert. Die akut straffende Wirkung wurde durch Messung der Hautspannung bestätigt.

[0078] Die biologisch wirkende Komponente b) kann weiterhin die auch als Homotaurin bezeichnete Aminopropansulfon-säure umfassen. Die Homotaurin enthaltende Ausführungsform findet spezifische Anwendung bei der Behandlung des ersten unteren Drittels von Gesicht sowie von Kinn und Hals.

[0079] Das Homotaurin ist ein stabileres Analogon von Taurin mit ähnlichen Eigenschaften, das durch Einwirken auf die Chlor-, Kalzium, Natrium- und Kaliumkanäle in die Regulation des lonengleichgewichtes eingreift. Von Interesse sind auch seine mimetischen Wirkungen mit der Gamma-Aminobuttersäure. Seine chemische Struktur ähnelt derjenigen des Neurotransmitters GABA, dessen inhibitorische Wirkung auf der Übertragung von Nervenimpulsen an die mimische Gesichtsmuskulatur die Verringerung der Mimikfalten und der Gesichtserschlaffung begünstigt. Im Rahmen der Erfindung ist auch der Kalziumgehalt ein wichtiger Faktor für die Hauterneuerung. Der Kalziumgradient reguliert die Hauthomöostase und die epidermale Differenzierung. Die Anwesenheit von 3-Aminopropansulfonsäure in der erfindungsgemässen Formulierung begünstigt die Kontrolle des lonengleichgewichtes zwischen der Zelle und der Zellumgebung und die Kalziumhomöostase. Die Haut gewinnt an Dichte, Flexibilität und verbessert ihre Gesamtqualität.

[0080] Typischerweise beträgt der von der Anmelderin gemessene transkutane Penetrationsgrad des Homotaurins 54,3%.

[0081 ] Die biologisch wirkende Komponente b) der Zusammensetzung kann weiterhin ein weiteres Prinzip mit biologischer Aktivität umfassen, nämlich das Acetyltetrapeptid-2.

[0082] Die dieses biologisch aktive Prinzip enthaltende Zusammensetzung findet eine spezifische Indikation bei der kosmetischen Anwendung für das Gesichtslifting, insbesondere des ersten Drittels (unteres Drittel) von Gesicht sowie von Kinn und Hals.

[0083] Typischerweise ist die biologisch aktive Komponente von Acetyltetrapeptid-2 vorgesehen, um den physiologischen Kollagengehalt in den subkutanen Dermis zu erhalten.

[0084] Das Acetyltetrapeptid-2 wirkt nämlich dem Verlust der Hautfestigkeit und Hautkohäsion durch die Synthese von natürlichen Proteinen entgegen, die zum Aufrechterhalten der Kollagenfaserspiegel und der elastischen Fasern sowie zu deren korrektem Zusammenbau beitragen, was den Zusammenhalt von Fibroblasten und der extrazellulären Matrix begünstigt. Das Acetyltetrapeptid-2 hilft den Zusammenhalt von Kollagen und Elastin, einem für die elastischen Eigenschaften der Haut verantwortlichen Protein der Dermis, aufrechtzuerhalten und erleichtert überdies die Verbindung zwischen der Zelle und der extrazellulären Matrix. Dieses Peptid aktiviert nicht nur die Promotoren Fibulin-5 (FBLN5) und Lysyl Oxidase-Like (LOXL1), die eine Schlüsselrolle beim korrekten Zusammenhalt und bei der Funktion der elastischen Fasern ausüben, sondern erhöht auch deren in vitro Spiegel durch Stimulation der Elastinsynthese.

[0085] In vivo ist das Peptid fähig, die mit der dermalen Desorganisation und der erschlafften Haut zusammenhängenden Parameter deutlich zu vermindern.

[0086] Eine immunhistochemische in-vitro-Untersuchung mit fluoreszierenden Antikörpern auf menschlichen Fibroblastenkulturen zeigte, dass das Acetyltetrapeptid-2 den FBLN5-Spiegel im Vergleich zu nicht behandelten Kulturen auf das 2.3-fache erhöht und die Expression von LOXL1 im Vergleich zu nicht behandelten Kulturen auf das 1,7-fache erhöht.

[0087] Darüber hinaus bewirkt dieses Peptid eine Upregulation der Expression von an der Kollagensynthese beteiligten Genen, was zu einer Erhöhung der Synthese von Kollagen des Typs I um 47% im Vergleich zu nicht-behandelten Zellen führt. Das Acetyltetrapeptid-2 erhöht auch die Hautkohäsion, strukturiert die Dermis um und verringert die Fragmentierung des Fasernetzwerkes. Diese molekularen Wirkungen äussern sich in einer Verringerung der Hautschlaffheit.

[0088] Der von der Anmelderin gemessene transkutane Penetrationsgrad des Acetyltetrapeptids-2 beträgt 73,4%.

[0089] Vorteilhafterweise können das Acetyltetrapeptid-2 und die 3-Aminopropansulfonsäure der «Basis»-Formulierung der Zusammensetzung zugefügt werden, um der kosmetischen Verwendung zum Lifting der Hautschwäche im unteren Bereich von Gesicht, Kinn und Hals eine Spezifität zu verleihen.

[0090] Gemäss anderen Ausführungsformen der Erfindung enthält die «Basis»-Formulierung der erfindungsgemässen Zusammensetzung mehrere aktive Prinzipien mit biologischer Aktivität wie Darutosid und/oder Palmitoyl-Tripeptid-38. Die Formulierung gemäss dieser spezifischen Ausführungsform findet eine spezifische Indikation für das Lifting der Hautschwäche im oberen Bereich des Gesichtes, der typischerweise Augenlider, Augenbrauen und Stirn umfasst.

[0091] Typischerweise wird die biologisch aktive Komponente Darutosid zur Erhöhung der Synthese von Kollagen und Elastin in der Haut um das Auge vorgesehen.

[0092] Die topische Anwendung von Darutosid bewirkt eine Erhöhung der Ablagerung von Kollagenfasern in der extrazellulären Matrix der Dermis, wo sie sich verteilen und ein sehr dichtes Netzwerk bilden. Demzufolge erscheint die Dermis erneuert und gestärkt, was dem Verlust der Kompaktheit und dem Auftreten der Hautschwäche entgegenwirkt.

[0093] In-vitro-Tests haben gezeigt, dass das Darutosid die Hautstruktur stärkt indem es die Synthese von Kollagen und Elastin stimuliert und dadurch die Aktivität der für deren Aufbau verantwortlichen MMP-2-Protease reduziert. Das Darutosid wirkt den Glykationsphänomenen, die zur Zerstörung der Hautfasern beitragen, entgegen und aktiviert die Glykolasel, die in der Lage ist, die Glykotoxine zu eliminieren.

[0094] Die Synthese von Elastin, einem Makromolekül der extrazellulären Matrix, das eine wichtige Rolle bei der Hauttro-phie spielt, wurde auf drei unterschiedlichen Ebenen ausgewertet: seine Synthese, die Verringerung seiner Glykation und die Verringerung der Protease, welche den Abbau von MMP-2 zu bestimmen vermag.

[0095] Die erste Studie hat die Fähigkeit von Darutosid aufgezeigt, die Synthese dieses extrazellulären Proteins zu erhöhen: seine Verwendung induziert die Expression des Gens, welches das Elastin (ENL) kodiert, und des Gens, welches den Transporter FKBP65, der den Einbau von Tropoelastin in die Matrix fördert, kodiert.

[0096] Zu Versuchszwecken wurden normale menschliche Fibroblasten während 21 Tagen mit Darutosid inkubiert. Die Ablagerung von Elastin in der extrazellulären Matrix und dessen räumliche Organisation wurden mittels Immunofluores-zenz untersucht. Die nukleare DNS wurde für die Zellzählung mit Hoechst 33 258 markiert. Auch die Synthese von Kollagen wurde mittels Immunofluoreszenz quantifiziert. Die nukleare DNS wurde für die Zellzählung mit Hoechst 33 258 markiert.

[0097] Das Darutosid erhöhte die Synthese von Elastin im Vergleich zu den Kontrollen um 229% erhöht und eine sehr signifikante Synthese von Kollagen Typ 1 induziert (+ 256%), die Fasern wurden in der extrazellulären Matrix reichlich abgelagert und so verteilt, dass sie ein äusserst dichtes Netz bildeten.

[0098] Die experimentellen Ergebnisse zeigen, dass das Darutosid die Fähigkeit besitzt, die Synthese der Elastin- und Kollagenfasern, die in der extrazellulären Matrix der Dermis abgelagert werden, signifikant zu erhöhen. Die Dermis erscheint so erneuert und gestärkt.

[0099] Der von der Anmelderin gemessene transkutane Penetrationsgrad von Darutosid beträgt 54,8%.

[0100] Eine biologisch aktive Komponente von Palmitoyl-Tripeptid-38 kann der «Basis»-Formulierung, welche vorzugsweise auch Darutosid enthält, zur Erhöhung der Synthese der für die Matrix der Haut und der dermoepidermalen Junktion am meisten repräsentativen Komponenten wie beispielsweise Kollagen I, III, IV, Fibronektin und Laminin-5, zugefügt werden.

[0101] Das Kollagen I bildet zusammen mit dem Kollagen III das im Gewebe am häufigsten vorkommende Kollagen und erreicht in der Haut einen Anteil von bis zu 80%. Die von den Fibroblasten ausgeschütteten Koilagenmoleküle bauen sich selbst zusammen und bilden dabei die charakteristischen Fasern, die sich in Bündeln angeordnet zu einem dichten Netz organisieren, das sehr widerstandsfähig gegenüber Zug und anderen physischen Stressfaktoren ist, welche die Haut, insbesondere in der Region der Augenlider, erfährt.

[0102] Zu Versuchszwecken wurden menschliche dermale Fibroblasten in Gegenwart von 2% von Palmitoyl-Tripeptid-38 kultiviert, und anschliessend wurde der Gehalt an Kollagen I und III mittels Immunfluoreszenz-Bildanalyse und das Fibronektin mittels ELISA bestimmt.

[0103] Die Resultate des Experimentes sind nachfolgend zusammengefasst:

Kollagen 1: + 105% gegenüber den Kontrollen

Kollagen III: + 104% gegenüber den Kontrollen

Fibronektin: + 59% gegenüber den Kontrollen [0104] Menschliche Keratinozyten wurden in Anwesenheit von 2% des Aktivums kultiviert, anschliessend wurde der Gehalt an Hyaluronsäure und Laminin-5 mittels ELISA Test bestimmt.

[0105] Hyaluronsäure: + 174% gegenüber den Kontrollen; Laminin-5: + 75% gegenüber den Kontrollen.

[0106] Der von der Anmelderin gemessene transkutane Penetrationsgrad von Palmitoyl-Tripeptid-38 beträgt 74,9%.

[0107] Die Anmelderin hat erkannt, dass die Kombination der beiden aktiven Komponenten Palmitoyl-Tripeptid-38 und Darutosid eine synergistische Lifting-Wirkung hat, die im Gewebe des Augenlids und im Hautgewebe im oberen Teil des Gesichts besonders offensichtlich ist.

[0108] Typischenweise wird die erfindungsgemässe Zusammensetzung zur topischen Anwendung mittels Applikation auf die vom Hautverfall betroffene Haut von Gesicht und/oder Körper verwendet.

[0109] Gemäss gewissen Ausführungsformen stellt die Erfindung die Verwendung einer kosmetischen Zusammensetzung wie sie in den Ansprüchen 7-10 definiert ist, bereit.

[0110] Die erfindungsgemässe Zusammensetzung findet überdies Anwendung zur Prävention der Hautschwäche der Haut von Gesicht oder Hals eines Individuums.

[0111] Die kosmetische Verwendung der erfindungsgemässen kosmetischen Zusammensetzung verringert die Hautschwäche und den Verfall des Erscheinungsbilds von Gesicht, Hals und Augenlidern, indem sie zu deren Anheben verhilft und damit die Konturen der Gesichtszüge strafft und anhebt.

[0112] Gemäss einer Ausführungsform kann die erfindungsgemässe Zusammensetzung in Form von hydrophilen Gelen, in halbfester Form wie einer Öl-in-Wasser- oder Wasser-in-ÖI-Emulsion, eines Serums, lipophilen Gels, hydrophilen oder öligen Make-up-Entferners, in Stiftform für Anwendungen wie beispielsweise auf den Lippen, in Form von transdermalem Pflaster oder Make-up (Grundierung, Gesichtspuder, Rouge, Lidschatten, Mascara, Augenliner, Lippenliner, usw.) vorliegen.

[0113] Alternativ kann die kosmetische Zusammensetzung in flüssiger Form, beispielsweise in Form von Lotionen wie den hydrophilen Lotionen, Wasser-Alkohol-Lotionen oder als kosmetische Milch, Oleoliten, Shampoos, Schaumbäder, Dispersionen, Suspensionen, direkt oder mittels Spray anwendbaren Lösungen vorliegen.

[0114] Gemäss einer weiteren Ausführungsform umfasst die kosmetische Zusammensetzung weiterhin ein oder mehrere aus: kosmetisch annehmbare Verdichter, Lösungsvermittler, Konservierungsmittel, Wasser, Alkohole, Glyzerin, Stabilisierungsmittel, Antioxidantien und antibakterielle Mittel in Mengenanteilen, die denjenigen für allgemeine kosmetische Formulierungen entsprechen.

[0115] Gemäss einer Ausführungsform, kann jede der Komponenten a) undb) der Zusammensetzung in unterschiedlichen Mengen, beispielsweise im Bereich von 0,0001 bis 30 Gew.-%, von 0,01 bis 10%, von 0,1 bis 5% von 0,5 bis 3 Gew.-% vorhanden sein.

[0116] In der erfindungsgemässen Zusammensetzung können Zusatzstoffe, die typischenweise für die Basisformulierung von kosmetischen Produkten eingesetzt werden, wie beispielsweise Öle, Glycerin, Weichmacher, Emulgatoren und Dispersionsmittel in einer für kosmetische Zusammensetzungen typischen Menge inkorporiert werden.

[0117] Im Fall von Formulierungen in Form einer Lösung, Suspension oder Lotion liegt das Wasser als Verdünner oder Lösungsmittel vor und ist gegebenenfalls vermischt mit weiteren Flüssigkeiten, die für Formulierung kosmetischer Zusammensetzungen verwendet werden wie beispielsweise Alkohole, wie Äthylalkohol, und Glykole wie Propylenglykol.

[0118] In der erfindungsgemässen Zusammensetzung können andere aktiven Substanzen wie Vitamine, insbesondere Vitamin A, Vitamin E und ihre Derivate oder andere kosmetisch aktive Substanzen wie Lezithin, Coenzym Q, pflanzliche Extrakte, Öle oder Butter (wie Karitebutter oder Kokosnussöl) vorliegen.

[0119] Gemäss einem anderen Aspekt stellt die vorliegende Erfindung ein kosmetisches Verfahren des Haut-Liftings bereit, welches die Applikation einer kosmetisch wirksamen Menge einer Zusammensetzung nach irgendeiner der vorangehend beschriebenen Ausführungsformen auf die Haut umfasst.

[0120] Jedes beliebige Verfahren zur Anwendung der erfindungsgemässen Zusammensetzung ist für einen Eingriff mit Lifting-Wirkung zulässig, wobei aber die Verwendung eines geeigneten Applikators, der die richtige Menge an geeignetem Präparat zur Behandlung der verschiedenen Teile von Gesicht und Körper abmisst, bevorzugt ist.

[0121] Beispielsweise kann die kosmetische Behandlung eine Dauer von 16 Tagen mit einer abendlichen Anwendung kurz vor dem Zubettgehen haben. Die abendliche Anwendung ist besonders wichtig für eine tief gehende, nächtliche Wirkung, während sich die Gesichtshaut in Ruhe befindet.

[0122] Die folgenden Beispiele sind lediglich zur Veranschaulichung der vorliegenden Erfindung angegeben und sind nicht als Einschränkung des Schutzumfangs auszulegen, welcher durch die beigefügten Ansprüche definiert ist. BEISPIEL 1 [0123] Kosmetische Zusammensetzung zum Gesichtslifting mit folgender Formulierung:

Wasser q.b 100% 1,6-alpha-vernetzte Maitotriose 0,00001-90%

Trimethylsiloxysilikat (und) Polypropylsilsesquioxan 0,00001-90%

Dimethylaminoethanol-Tartrat 0,00001-10%

Alanin 0,00001-10%

Glycin 0,00001-10%

Tripeptid-10-Citrullin 0,00001-10%

Prolin 0,00001-10%

Tocopheryl-Acetat 0,00001-10%

Acetyl-Tetrapeptid-2 0,00001-10%

Calcium-Hydroxymethionin 0,00001-10% 3-Aminopropansulfonsäure 0,00001-10%

Hydroxypropyl-Methylcellulose 0,00001-30%

Polysorbat-20 0,00001-30%

Carbomer 0,00001-30%

Peg-40 Hydriertes Kastoröl 0,00001-30%

Dinatrium-EDTA 0,00001-30%

Dimethicon 0,00001-30% PVPA/A-Copolymer 0,00001-30%

Glycerin 0,00001-30%

Polyacrylat-Kreuzpolymer-11 0,00001-30%

Adipinsäure/Neopentylglycol-Kreuzpolymer 0,00001-30%

Konservierungsmittel q.b. 100% BEISPIEL 2 [0124] Zusammensetzung in Form einer Creme zum Utting in der Region der Augenlider mit folgender Formulierung:

Wasser qba100% 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose 0,00001-90%

Polypropylsilsesquioxan und Trimethylsiloxysilikat 0,00001-90%

Cetearyl-Alkohol 0,00001-30%

Glycerin 0,00001-30%

Capryl/Caprin-Triglycerid 0,00001-30%

Bienenwachs (Beeswax) 0,00001-30%

Ethylhexylpalmitat 0,00001-30%

Peg-20-Stearat 0,00001-30%

Glycerylstearat 0,00001-30%

Isoamylcocoat 0,00001-30%

Stearinsäure 0,00001-30%

Dimethylaminoethanol-Tartrat 0,00001-10%

Tripeptid-10-Citrullin 0,00001-10%

Glycin 0,00001-10%

Alanin 0,00001-10%

Prolin 0,00001-10%

Darutosid 0,00001-10%

Palmitoyl-Tripeptid-38 0,00001-10%

Sorbitol 0,00001-30%

Steareth-21 0,00001-30%

Steareth-2 0,00001-30%

Polysorbat-20 0,00001-30%

Hydroxyethylcellulose 0,00001-30%

Dimethicon 0,00001-30%

Titandioxid (Ci 77891) 0,00001-30%

Xanthangummi 0,00001-30%

Carbomer 0,00001-30%

Vp/Va-Copolymer 0,00001-30%

Polyacrylat-Kreuzpolymer-11 0,00001-30%

Konservierungsmittel q.b. 100% BEISPIEL 3 [0125] Die Anmelderin hat eine in-vivo-Studie zur Wirksamkeit eines 1,19% der 1,6-alpha-vernetzten Maltotriose enthaltenden dermokosmetischen Präparates durchgeführt, genauer gesagt eine vorläufige Studie bei 5 Freiwilligen in einem Alter zwischen 35 und 50 Jahren mit einem klinisch-dermatologischen Bild, das durch eine milde/moderate Hautschwäche infolge physiologischer Alterung gekennzeichnet war.

[0126] Es wurden die Wirkungen dieses Präparates hinsichtlich der Verringerung der Hautbeeinträchtigungen und der Neudefinition der Konturen von Gesicht (Punkte 1, 2 und 3), Hals (Punkte 4 und 5) und Wangen (Punkte 6 und 7) zum Zeitpunkt von 15 und 30 Minuten nach der Anwendung bewertet.

[0127] Die Bewertung der Wirkungen des Produktes erfolgte mittels morphometrischer Analyse-Technik anhand von Fotoaufnahmen der Gesichter der Probandinnen vor und nach Verwendung des Präparates wie in der beigefügten Fig. 1 gezeigt.

[0128] Die Fotoaufnahmen wurden mit einer digitalen Spiegelreflexkamera (Nikon D300/D600 Digitalkamera), ausgestattet mit einem Makroobjektiv, einem autonomen Beleuchtungssystem sowie mit Kreuz- und Parallelpolarisationsfiltern, aufgenommen. Die Bewertung der Wirkung des Produktes auf der Basis von 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose bezüglich der Neudefinition der Konturen des Gesichts erfolgte aufgrund des Abstandes zwischen den (grünen) Linien, welche die durch die Augen und den unteren Gesichtsteil verlaufenden Linie verbinden. Die Bewertung der Wirkung auf der Höhe des Halses erfolgte aufgrund des Abstandes zwischen den (blauen) Linien, welche je durch ein Auge und zwei mithilfe eines Schreibers im unteren Halsbereich angebrachten Markierpunkten verläuft. Die Bewertung auf der Höhe der Wangen erfolgte aufgrund des Abstandes zwischen den (orangen) Linien, welche durch die Augen und zwei mithilfe eines Schreibers im Bereich der Verbindung von Ober- und Unterkiefer angebrachten Markierpunkten verlaufen.

[0129] Die Veränderungen (in Millimetern) der Hautbeeinträchtigungen im Vergleich zum Beginn der Behandlung (TO) waren die folgenden:

NACHGEBEN KONTUR DES GESICHTS DES HALSES DER WANGEN PUNKTE 1234567

NACHGEBEN KONTUR DES GESICHTS DES HALSES DER WANGEN 15 Minuten -1,854 -2,256 -3,226 -2,194 -2,720 -1,404 -1,238 30 Minuten -2,424 -2,482 -3,724 -2,268 -2,722 -1,206 -1,084 [0130] Die Resultate belegen eine Verringerung der gemessenen Abstände, die sich in einer Verkürzung der Gesichtszüge als Folge des durch die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose bewirkten sofortigen Anspannens von mindestens 1 mm bis zu einem Maximum von nahezu 4 mm äusserte. Das Präparat auf Basis von 1,6-alpha-vernetzter Maltotriose bewirkt demnach eine Verringerung der Hautschwäche und eine Neumodellierung der Konturen von Gesicht, Wangen und Hals. BEISPIEL 4 [0131] Die Anmelderin hat auch die transkutane Penetrationsfähigkeit der 1,6-alpha-vernetzten Maltotriose durch Verwendung einer Franz-Zelle untersucht.

[0132] Die Studie wurde parallel an folgenden zwei aus Schweinehaut gewonnenen Geweben durchgeführt: - Epidermis - Epidermis + Dermis welche auf die Franz-Zelle angebracht und zu den Messzeitpunkten nach 30 Minuten (30 min), 8 Stunden (8 h) und 24 Stunden (24 h) begutachtet wurden.

[0133] Die folgenden Ergebnisse wurden zu dem Zeitpunkten 30 Minuten, 8 Stunden und 24 Stunden als %-Absorption im Vergleich zu TO für Glucose, die sich aus der Hydrolyse der 1,6-alpha-vernetzten Maltotriose ergibt, gefunden: 30 Minuten 8 Stunden 24 Stunden Epidermis 12.4% 29.8% 44.8%

Dermis 10.7% 16.9% 25.7%

Epidermis+ Dermis 23.1% 46.7% 70.5% [0134] Die Studie hat aufgezeigt, dass die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose dazu fähig ist, wirksam sowohl in die Epidermis als auch in die Dermis einzudringen.

[0135] In der Dermis kann insbesondere die 1,6-alpha-vernetzte Maltotriose, nachdem sie nach Hautapplikation des Der-mokosmetikums, das sie enthält, einmal eingedrungen ist, als Unterstützung für das Zellwachstum der Fibroblasten wirken und kann mit ihnen interagieren, was nicht nur zu einer Stimulationswirkung auf die Synthese von neuem Kollagen in einer dosisabhängigen Modalität führt, sondern auch, durch Bindung an das Kollagen selbst, eine Rekonstruktion der mit der Alterung verloren gegangenen Netzwerkstruktur der Dermis bewirken. BEISPIEL 5 [0136] Nachfolgend sind sämtliche Daten zur Penetration in die Epidermis + Dermis nach 24 Stunden für alle mechanisch und biologisch aktiven Formen der Erfindung der Anmelderin aufgeführt:

Mechanische und % Penetration nach % Penetration nach % Penetration nach biologische Aktivität 24 Stunden auf der 24 Stunden auf der 24 Stunden auf der

Epidermis Dermis Epidermis und Dermis

Glycin 59,5% 16,4% 75,9%

Prolin 33,1% 18,4% 51,5%

Alanin 12,9% 9,5% 22,4%

Tripeptid-10-Citrullin 34,0% 46,3% 80,4%

Deanol DMAE 33,6% 20,7% 54.3% 3-Aminopropansulfonsäure 21,6% 22,5% 44,1%

Acetyltetrapeptid-2 36,1% 37,3% 73.4%

Darutosid 21,9% 32,9% 54,8%

Claims (10)

1. Mechanische und % Penetration nach % Penetration nach % Penetration nach biologische Aktivität 24 Stunden auf der 24 Stunden auf der 24 Stunden auf der Epidermis Dermis Epidermis und Dermis Palmitoyl-Tripeptid-38 53,7% 21,2% 74,9% 1,6-alpha- vernetzte Maltotriose 44,8% 25,7% 70,5% Silikat 42,1% 23,7% 65,8% BEISPIEL 6 [0137] Um die Wirkung der mechanische und biologische Aktivität kombinierenden Zusammensetzung auf die Vernetzung der Kollagenfasern im unteren Drittel des Gesichtes aufzuzeigen, hat die Anmelderin eine in-vitro-Studie zur Kolia-genkontraktion durchgeführt. Diese Art von Studie, welche die FPCL (Fibroblast-Populated-Collagen-Lattice) Technik verwendet, ermöglicht es, die Wechselwirkungen zwischen der Zelle und dem Bindegewebe (Kollagenfaser) zu untersuchen; die Kontraktion des Gerüstes läuft über die von den Fibroblasten durch Bindung der Kollagenfaser an das Zytoskelett der Fibroblasten selbst erzeugten Kontraktionskräfte ab. Die Kontraktion der Fibroblasten löst die Kompaktierung der Kollagenfasern und die Kontraktion des untersuchten Kollagengels aus. [0138] Nachfolgend sind die Resultate aufgeführt, welche zeigen, wie die Inkubation des Gerüstes aus Kollagen und Fibroblasten mit der erfindungsgemässen Zusammensetzung eine progressive Reduktion der Fläche des Gerüstes selbst hervorruft, die Hand in Hand mit der Inkubation der aktiven Prinzipien fortschreitet, was die Interaktion zwischen den erfindungsgemässen Molekülen und der (Kollagen und Fibroblasten enthaltenden) Dermis belegt. 1° Tag der Inkubation 3° Tag der Inkubation 4° Tag der Inkubation 7° Tag der Inkubation Fläche in mm2 Fläche in mm2 Fläche in mm2 Fläche in mm2 mechanisch und 418,2 mm2 275,1 mm2 215,9 mm2 161,3 mm2 biologisch aktive Zusammensetzung Patentansprüche

   1. Dermokosmetische Zusammensetzung zur äusserlichen Anwendung mit Lifting-Wirkung auf das äusserliche Erscheinungsbild von Gesicht und Körper, umfassend a) eine mechanisch wirkende Komponente auf Basis von 1,6-alpha-vernetzter Maltriose und einem aus Trimethylsi-loxysilikat, Silsesquioxan und deren Gemische ausgewählten Silikonharz; b) eine biologisch wirkende Komponente, umfassend eine Aminosäure oder ein Aminosäurenderivat ausgewählt aus Glycin, Prolin, Alanin, Tripeptid-10-Citruliin, Dimethylamino-ethanol (DMAE) und deren Mischungen, sowie einen kosmetisch annehmbaren Träger und/oder kosmetisch annehmbare Hilfsstoffe.
2. 2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Silsesquioxan Polypropyl-Silsesquioxan ist.
3. 3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die biologisch wirkende Komponente b) Acetyltetrapeptid-2 und/ oder 3-Aminopropan-sulfonsäure umfasst.
4. 4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die mechanisch wirkende Komponente a) 1,6-alpha-vernetzte Maltriose, Trimethylsiloxysilikat und Polypropyl-Silsesquioxan umfasst, wobei die biologisch wirkende Komponente b) Glycin, Prolin, Alanin, Tripeptid-10-Citrullin, Dimetylaminoethanol, Acetyltetrapeptid-2 und 3-Aminopro-pansulfonsäure umfasst.
5. 5. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die biologisch wirkende Komponente b) Darutosid und/oder Pal-mitoyl-Tripeptid-38 umfasst.
6. 6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1,2 und 5, wobei die mechanisch wirkende Komponente a) 1,6-alpha-vernetzte Maltriose, Trimethylsiloxysilikat und Polypropyl-Silsesquioxan umfasst, und wobei die biologisch wirkende Komponente b) Glycin, Prolin, Alanin, Tripeptid-10-Citrullin, Dimethylaminoethanol, Darutosid und Palmitoyl-Tripep-tid-38 umfasst.
7. 7. Dermokosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2 zum Lifting der Haut eines Individuums.
8. 8. Dermokosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 3 oder 4 zum Lifting der Haut des unteren Drittels des Gesichtes, des Kinns und/oder des Halses.
9. 9. Dermokosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 5 oder 6 zum Lifting der Haut des Gesichtes in der die Augenlider, Augenbrauen und Stirn umfassenden Zone.
10. 10. Dermokosmetische Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, umfassend ihre äus-serliche Anwendung auf die Epidermis des Gesichtes oder Halses und des Körpers eines Individuums zur Verbesserung der Hautschwäche und des Verfalls des Erscheinungsbildes.