CH693818A5 - Preparato per uso topico con efficacia elasticizzante e modellante sui tessuti cutanei. - Google Patents

Description

forma e consistenza quali oli, soluzioni acquose, soluzioni idroalcoliche, gel, lipogel, unguenti, emulsioni, paste, stick, ecc. che sono impiegati per uso topico, sul viso e/o sul corpo, al fine di agire come un lifting cosmetico, cioè per tendere i tratti del viso e del corpo con efficacia elasticizzante e modellante sui tessuti cutanei, agendo in funzione delle cause che ne provocano la perdita di elasticità.

Diversamente dalle rughe che si presentano come segni visibili sulla cute, come linee che incidono la superficie del viso, la perdita di elasticità e di tono della pelle provoca invece l'abbassamento e la deformazione dei tratti, il cedimento e il rilassamento dei tessuti cutanei, l'epidermide cascante e non tesa.

Per rispondere alla necessità di contrastare il cedimento dei tratti del viso e del corpo, è stata messa a punto dalla richiedente la presente invenzione, quale frutto della ricerca di soluzioni innovative per ottenere un preparato dall'efficacia modellante.

Le cause che provocano la perdita di elasticità della pelle sono più d'una; principalmente l'età e il fisiologico rallentamento dell'attività cellulare che ne consegue. Con il passare degli anni il grado di turn-over diminuisce, il rimpiazzamento delle fibre vecchie diviene più lento, le fibre collagene sono frammentate, le fibre elastiche disorganizzate, i tessuti cutanei divengono più consistenti e progressivamente si osservano diminuzione del tono e dell'elasticità cutanea.

Un'altra causa è la forza di gravita. Quando la tramatura collagenica ed elastica non è più in grado di controbilanciare la forza gravitazionale si formano pieghe evidenti sul volto, ma anche sul corpo, che si presentano come caduta della cute secondo la forza gravitazionale. Infine agenti ambientali come il sole o le diete drastiche possono determinare una perdita di tonicità, accentuando le pieghe di espressione. In particolare l'esposizione prolungata alla luce solare provoca una accelerazione del normale processo di invecchiamento cutaneo. Il danno dei raggi solari si esplica particolarmente a livello del derma dove è causa di elastosi solare con degenerazione delle fibre elastiche.

Il rilassamento della pelle inizia a manifestarsi intorno ai 30 anni di età. A 40 anni la linea che segna l'ovale del viso si ammorbidisce e si fa ondulata a seguito della discesa delle guance. Dopo i 50 anni, a seguito della diminuzione dello spessore, dell'elasticità e della tonicità della pelle, le guance si afflosciano e la pelle scende con pieghe verticali. A 60 anni i tratti sono decisamente cadenti.

Il preparato cosmetico che rappresenta l'invenzione in oggetto è caratterizzato da proprietà che lo rendono in grado di agire a più livelli con un effetto finale combinato di efficacia modellante cosmetica sui tessuti cutanei. Tale preparato è stato formulato non solo per "tendere" la pelle del viso ma anche quella del corpo; infatti anche altre parti del corpo come per esempio il seno, il ventre e i glutei, possono subire cedimenti cutanei.

La bellezza del seno dipende dall'elasticità e dal turgore della pelle che lo riveste e che costituisce, a detta degli esperti, un reggiseno naturale. Dopo i 30 anni inizia l'inevitabile processo di invecchiamento con il conseguente rilassamento fisiologico dei tessuti cutanei, accelerato anche da cause esterne come un brusco cambiamento di peso, eccessiva esposizione al sole, gravidanza/allattamento.

Il ventre di una donna può subire molte modificazioni dovute a soprappeso, diete squilibrate, gravidanza ecc. I tessuti cutanei si rilasciano, il profilo risulta deformato, cascante.

La pelle dei glutei ricopre ma anche sostiene la massa muscolare di questa parte del corpo. La loro tonicità e saldezza dipende anche dal turgore della pelle.

Il preparato oggetto dell'invenzione si propone, come detto, di agire sui tessuti cutanei con efficacia elasticizzante e modellante come un "lifting cosmetico". Per poter offrire un "lifting cosmetico" dall'azione completa gli inventori hanno identificato un'associazione di tre principi attivi mirati ad agire su tre livelli della cute, con un effetto combinato e sinergico di efficacia modellante.

La nostra pelle è composta da tre zone fondamentali per la salute e il trofismo della cute: epidermide, giunzione dermo-epidermica, derma. Queste zone subiscono variazioni che con il tempo si accentuano sempre di più.

Gli inventori hanno perciò formulato il preparato oggetto dell'invenzione per fasce di età, da 30 a 60 anni, con dosaggi crescenti di 3 principi attivi tensori e tonificanti, ognuno dei quali è specifico per una delle 3 zone: si può infatti parlare di azione superficiale ovvero sull'epidermide, azione mediana ovvero sulla giunzione dermo-epidermica, e azione profonda ovvero sul derma.

L'epidermide è un tessuto composto da cellule a rapido turnover che prende avvio dall'attività mitotica delle cellule germinative dello strato basale.

Di particolare importanza è la struttura - così come la funzione - della giunzione dermo-epidermica posta tra epidermide e derma, priva di cellule, di natura glicoproteica, che svolge il compito fondamentale di stabilire l'aderenza tra i due tessuti, di regolarne gli scambi, ma anche di sostegno per l'epidermide sovrastante. La giunzione dermo-epidermica funge da supporto fisico ed elastico per l'epidermide; durante il processo di invecchiamento diventa progressivamente più sottile e ciò causa rilassamento cutaneo.

Tale giunzione è costituita nella sua parte più alta da una lamina, detta lamina basale che aderisce alla membrana delle cellule germinative dell'epidermide ed è costituita da una glicoproteina non-collagenica, detta "laminina". Quest'ultima è una grossa molecola composta da 4 subunità disposte a croce.

Il derma costituisce la matrice di sostegno per la cute. E sostanzialmente formato da cellule (i fibroblasti) circondate da fibre (organizzate in rete di fibre collagene ed elastiche) e da una sostanza fondamentale amorfa prodotta dalle cellule stesse (la matrice extracellulare).

Le fibre collagene sono fibre ad alta tenuta; infatti il loro carico di rottura è vicino a quello dell'acciaio. L'allungamento (deformazione) della fibra è modesto (2%), il collagene non possiede cioè proprietà elastiche.

Le fibre elastiche decorrono isolate, si ramificano e si anastomizzano formando un reticolo. Si lasciano facilmente distendere, tornando alla lunghezza originale quando cessa la trazione, ma sono assai meno resistenti delle fibre collagene; chimicamente sono formate da elastina.

I principi attivi del preparato oggetto dell'invenzione sono stati dunque selezionati per agire ciascuno di essi su una delle tre zone appena descritte.

Sono descritte di seguito le modalità d'azione dei principi attivi.

Un biopolimero di proteine di mandorla dolce esercita un'azione superficiale sull'epidermide, molecole estratte da malto agiscono nella zona mediana e un principio attivo di origine marina esercita invece un'azione profonda sul derma. Dall'azione sinergico dei 3 principi attivi sui tre livelli della cute nasce un trattamento in grado di contrastare il cedimento dei tratti del viso e del corpo.

Per agire sulla superficie dell'epidermide gli inventori hanno utilizzato un biopolimero ottenuto da proteine di mandorla dolce. E composto da una rete tridimensionale di proteine ad alto peso monocolore (superiore a 500.000 dalton) che si adsorbe alla superficie cutanea formando un film continuo, elastico, con effetto lifting immediato. Tale rete è ottenuta attraverso la formazione di legami crociati - con l'ausilio di un agente polimerizzante - tra monomeri aventi dimensioni, struttura e solubilità perfettamente definite, selezionati e controllati tramite idrolisi enzimatica di proteine di mandorla dolce. I principali stadi di produzione per ottenere tale principio attivo sono i seguenti:

- Solubilizzazione dei semi macinati di mandorla dolce

- Idrolisi enzimatica controllata

- Separazione delle fasi solubili e insolubili tramite filtrazione

- Polimerizzazione della fase solubile

- Ultrafiltrazione

- Filtrazione sterilizzante

Si dà di seguito descrizione dell'aminogramma del biopolimero: lisina 7,45%, arginina 7,95%, istidina 2,92%, acido aspartico 15,90%, acido glutammico 15,43%, tirosina 3,55%, fenilalanina 5,18%, prolina 5,07%, glicina 3,98%, treonina 3,48%, serina 5,36%, alanina 4,65%, isoleucina 5,12%, leucina 5,98%.

Il film viscoelastico che si forma sulla pelle rappresenta un sostegno morbido e confortevole che rinforza gli effetti lifting sulle zone sottostanti.

L'effetto tensore immediato del principio attivo è stato valutato tramite Cutometro, uno strumento che collega l'aumento dell'elasticità cutanea all'aumento di alcuni parametri numerici. Le misure sono state effettuate sulla cute di 12 volontarie, prima dell'applicazione di un placebo e del polimero tensore, e dopo 2 ore dalla stessa. Sulla cute cui è stato applicato l'attivo è stato rilevato un aumento dei parametri correlati all'elasticità cutanea del 12,1%, il placebo provoca invece un incremento del 7,1%.

Particolari peptidi estratti da malto e biotecnologicamente modificati sono responsabili dell'azione mediana del preparato. Viene di seguito data la composizione aminoacidica di tale principio attivo: idrossiprolina 0,6%, asparagina 10,48%, treonina 3,02%, serina 4,55%, glutammina 20,11%, prolina 8,92%, glicina 9,56%, alanina 7,50%, valina 6,57%, metionina 1,39%, isoleucina 4,12%, leucina 7,71%, tirosina 1,81%, fenilalanina 4,05%, istidina 2,06%, idrossilisina 0,26%, lisina 3,34%, arginina 3,94%. I biopeptidi generati da trasformazione batterica acquistano specifiche attività biologiche, rendendoli in grado di agire come messaggeri cellulari sulle cellule sintetizzanti le laminine, stimolandole a produrre tali glicoproteine. L'aumento della presenza di laminine, che diminuisce con l'età, contribuisce ad incrementare la resistenza e la tonicità dell'epidermide. Per valutare l'attività di tale principio attivo sono stati condotti test in vitro su pelle matura ricostruita; è emerso che la presenza del principio attivo nel terreno di coltura provoca un incremento nella produzione di laminine del 61% rispetto ad un placebo, dopo 14 giorni di incubazione. Tecniche di visualizzazione tramite microscopia a fluorescenza dimostrano la penetrazione transcutanea del principio attivo. Questo principio attivo è dunque in grado di compensare la riduzione nella sintesi di laminina, una delle molecole chiave coinvolte nell'adesione dermo-epidermica. Rinforzando tale adesione vengono assicurate solide basi e fermezza alla cute.

A livello del derma si trovano le strutture che sorreggono la pelle come già descritto. Per dare sostegno ai tessuti cutanei gli inventori hanno ritenuto necessario intervenire a questa profondità con un principio attivo d'origine marina e dalla composizione molto simile all'elastina. La fonte di tale principio è l'alga marina Aosa da cui vengono estratti polipeptidi (presenti nella struttura dell'alga per circa il 77%) la cui composizione è molto simile all'elastina. Quest'alga verde (Ulva Lactuca) sembra in apparenza molto fragile, ma le sue fronde sono molto resistenti proprio per la presenza di una rete di fibre elastiche simile a quella umana. Grazie a questa rete essa è dotata di un'elasticità tale per cui non risente della pressione idrostatica e resiste all'impetuosità del mare.

I principali passaggi produttivi per ottenere il principio attivo sono i seguenti:

- lavaggio

- macinazione

- micromacinazione

- estrazione specifica

- concentrazione

- atomizzazione

Tale principio attivo è polifunzionale; infatti è in grado di favorire la rigenerazione cellulare dei fibroblasti, di aumentare l'utilizzo di energia cellulare, di stimolare la sintesi proteica, di favorire la neo sintesi di collagene ricompattando la matrice extracellulare del derma e di contrastare la degradazione dell'elastina con un'azione antielastasica. Per azione del sole e di specifici enzimi detti elastasi, le fibre elastiche degenerano, si disorganizzano e formano ammassi sparsi che determinano perdita di elasticità della cute. L'attivo estratto dall'alga Aosa è dotato di attività anti-elastasica, cioè inibisce l'attività enzimatica dell'elastasi grazie al cambiamento che induce nella conformazione dell'enzima, proteggendo in questo modo l'elasticità delle fibre di supporto. E dunque chiaro che svolge un'attività rigenerativa completa sulle strutture di sostegno che si traduce in tessuti cutanei visibilmente più sostenuti.

Gli inventori prevedono l'utilizzo di questi tre principi attivi sia in prodotti per il viso che per il corpo, con dosaggi crescenti in funzione della fascia di età da trattare.

Nelle formulazioni per il corpo gli inventori suggeriscono di inserire anche un estratto vegetale specifico per ciascuna zona trattata.

Vengono forniti a titolo di esempio alcuni estratti vegetali che determinano degli effetti vantaggiosi in zone particolari del corpo.

La preparazione per il seno può essere arricchita dall'estratto di Equiseto, grazie alle sue proprietà elasticizzanti e migliorative del trofismo della pelle di quella zona.

L'estratto di Echinacea può essere utile per l'impiego sulla pelle del ventre grazie alla sua azione tonificante sui tessuti cutanei rilassati.

La formulazione per i glutei può essere arricchita dall'Estratto di Centella utile per il trofismo tissutale e perché aiuta ad ottimizzare l'elasticità cutanea.

L'oggetto della presente invenzione è pertanto un preparato per uso topico come descritto nella allegata rivendicazione 1.

Verranno ora descritti più dettagliatamente alcuni preferiti esempi realizzativi, la cui composizione, come si vedrà, viene modificata in modo "mirato" onde ottenere in modo selettivo un aumento ed un miglioramento della tonicità della pelle che riveste delle particolari parti del corpo.

In un preferito esempio realizzativo, il preparato dell'invenzione ha una composizione che comprende:

- fra lo 0,001% ed il 4% del detto biopolimero di proteine di mandorla dolce;

- fra lo 0,001% ed il 4% dei detti peptidi isolati da un estratto di malto;

- fra lo 0,001% ed il 4% dei detti polipeptidi estratti dall'alga marina Aosa.

Il preparato così ottenuto aiuta a conseguire, come è stato dimostrato con i test citati in precedenza, un miglioramento dell'elasticità della pelle del viso, contrastandone il cedimento dei tratti, ma può essere ugualmente efficace indipendentemente dalla zona del corpo sulla quale viene applicato. In un secondo esempio realizzativo del preparato dell'invenzione, al preparato-base descritto prima viene addizionato l'estratto di Equiseto, in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,05% ed il 5% del peso totale del preparato composito così ottenuto. Per maggior chiarezza si espone qui di seguito un esempio numerico. Se si sono ottenuti 100 grammi del preparato-base di cui sopra, contenente da 0,001 a 4 g di biopolimero di mandorla dolce, da 0,001 a 4 g di peptidi estratti dall'alga Aosa, da 0,001 a 4 g di peptidi isolati da un estratto di malto, addizionandovi da 0,05 g a 5,3 g di estratto di Equiseto si ottengono 100,05 - 105,3 g di un preparato composito che, favorendo in modo particolare l'elasticizzazione della cute, risulta particolarmente adatto, come detto, per applicazioni sulla pelle del seno.

Se, operando in modo analogo a quello illustrato prima, si addiziona al preparato-base l'estratto di Echinacea in ragione di una percentuale che varia fra 0,05% e 5% del peso totale del preparato composito così ottenuto, si realizza una composizione che, come anticipato, si è rivelata particolarmente adatta per ottenere i migliori effetti mediante applicazioni sulla pelle del ventre.

Se infine, sempre operando come già spiegato, si addiziona al preparato-base dell'estratto di Centella in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,05% ed il 5% del peso totale del preparato composito così ottenuto, si ottiene una composizione particolarmente adatta a raggiungere i migliori risultati quando viene applicata sulla pelle dei glutei.

Possono naturalmente venire realizzati anche altri preparati compositi del tipo sopradescritto, contenenti altri estratti di origine vegetale, adatti per zone del corpo diverse da quelle fin qui considerate.

Va comunque fatto rilevare che, se è vero che i preparati compositi descritti sopra ottengono i migliori risultati di tipo "mirato" sulla pelle che riveste particolari zone del corpo, l'applicazione del preparato per il viso descritto nella rivendicazione 1 ottiene comunque degli effetti più che soddisfacenti sulla elasticità e sul tono dei tessuti cutanei di questa zona.

Claims (7)

1. Preparato per uso topico atto a migliorare ed/od aumentare l'elasticità della pelle e ad essere applicato in dosaggi crescenti in funzione dell'età, comprendente tre principi attivi mirati ad agire sulla cute a tre livelli, con un effetto combinato di efficacia modellante, caratterizzato del fatto che la sua composizione comprende: a) un biopolimero ottenuto da proteine di mandorla dolce per l'azione superficiale a livello dell'epidermide; b) uno o più peptidi isolati da un estratto di malto per l'azione mediana a livello della giunzione dermo-epidermica: c) uno o più polipeptidi estratti dall'alga marina Aosa per l'azione profonda a livello del derma.

2. Preparato secondo la rivendicazione 1, nel quale: d) il detto biopolimero ottenuto da proteine di mandorla dolce è presente in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,001% ed il 4% del peso; e) i detti uno o più peptidi isolati da un estratto di malto sono presenti in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,001% ed il 4% del peso; f) i detti uno o più polipeptidi estratti dall'alga Aosa sono presenti in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,001% ed il 4% del peso.

3. Preparato secondo una delle rivendicazioni precedenti, nel quale è addizionato dell'estratto di Equiseto in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,05% ed il 5% del peso totale del preparato.

4. Preparato secondo una delle rivendicazioni 1 o 2, nel quale è addizionato dell'estratto di Echinacea in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,05% ed il 5% del peso totale del preparato.

5. Preparato secondo una delle rivendicazioni 1 o 2, nel quale è addizionato dell'estratto di Centella in ragione di una percentuale che varia fra lo 0,05% ed il 5% del peso totale del preparato.

6. Preparato secondo una delle rivendicazioni precedenti, nel quale il detto biopolimero ottenuto da proteine di mandorla dolce presenta il seguente aminogramma: lisina 7,45%, arginina 7,95%, istidina 2,92%, acido aspartico 15,90%, acido glutammico 15,43%, tirosina 3,55%, fenilalanina 5,18%, prolina 5,07%, glicina 3,98%, treonina 3,48%, serina 5,36%, alanina 4,65%, isoleucina 5,12%, leucina 5,98%.

7. Preparato secondo una delle rivendicazioni da 1 a 5, nel quale i detti peptidi isolati da un estratto di malto presentano la seguente composizione amino-acidica: idrossiprolina 0,6%, asparagina 10,48%, treo-nina 3,02%, serina 4,55%, glutammina 20,11%, prolina 8,92%, glicina 9,56%, alanina 7,50%, valina 6,57%, metionina 1,39%, isoleucina 4,12%, leucina 7,71%, tirosina 1,81%, fenilalanina 4,05%, istidina 2,06%, idrossilisina 0,26%, lisina 3,34%, arginina 3,94%.