CH543278A - Aqueous solution that is a wetting liquid or a cleaning agent for contact lenses or a carrier solution for the production of eye drops - Google Patents

Aqueous solution that is a wetting liquid or a cleaning agent for contact lenses or a carrier solution for the production of eye drops

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CH543278A
CH543278A CH1432670A CH1432670A CH543278A CH 543278 A CH543278 A CH 543278A CH 1432670 A CH1432670 A CH 1432670A CH 1432670 A CH1432670 A CH 1432670A CH 543278 A CH543278 A CH 543278A
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ethylene oxide
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CH1432670A
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F Rankin Billy
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Burton Parsons Chemicals Inc
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Description

  

  
 



   Die vorliegende Erfindung betrifft eine wässrige Lösung, die sowohl als Reinigungsmittel als auch als   Netzflüssigkeit    für Kontaktlinsen verwendbar ist, und die ferner dazu geeignet ist, als Trägerlösung bei der Herstellung von Augentropfen zu dienen. Die erfindungsgemässe wässrige Lösung soll insbesondere als synthetische Schleimschicht oder künstliches Tränenmaterial dienen, das das Auge feucht hält, und sie soll ferner eine Reinigung des Auges bewirken und als Gleit- oder Schmiermittel im Auge dienen. Insbesondere soll die erfindungsgemässe wässrige Lösung als Reinigungsund Gleitmittel beim Tragen von Haftschalen aus harten oder weichen Gelen verwendbar sein. Dabei soll ferner keine optische Interferenz entstehen.



   Ausserdem sollen jedoch die erfindungsgemässen wässrigen Lösungen auch als Trägerlösungen zur Herstellung von Augentropfen verwendbar sein, d. h. sie dienen dann als Trägerlösungen für entsprechende Medikamente.



   Bisher bekannte wässrige Lösungen, die als Trägerlösungen zur Herstellung von Augentropfen bzw. als Netzflüssigkeit oder Reinigungsmittel für Kontaktlinsen eingesetzt werden, waren im allgemeinen isotonisch, auf den erforderlichen pH-Wert gepuffert und steril; sie enthielten Additive, die die Viskosität verbessern und eine längere Zurückhaltung im Auge bewirken. Mit den bekannten Lösungen treten jedoch noch Schwierigkeiten auf, sei es hinsichtlich der Dosierung, durch Reizung des Auges, hinsichtlich der Stabilität oder der optischen Eigenschaften.



   Zur Überwindung dieser Schwierigkeiten wurden bereits verschiedene Vorschläge gemacht, die in einer Modifizierung der vorhandenen Formulierungen bestanden, unter Verwendung verschiedener Formen der Produkte zur Augenbehandlung, oder unter Verwendung von mit wässrigen Lösungen nicht mischbaren Grundlagen. Dadurch wurden die Gebrauchseigenschaften der Produkte jedoch nur wenig verbessert.



   Ziel der vorliegenden Erfindung war die Bereitstellung einer wässrigen Lösung, die sowohl als   Netzflüssigkeit    bzw.



  Reinigungsmittel für Kontaktlinsen geeignet ist als auch als Trägerlösung bei der Herstellung von Augentropfen. Diese wässrige Lösung sollte zwecks Anpassung an den speziellen Verwendungszweck leicht modifizierbar sein. Sie sollte ferner einfach ins Auge eingeführt werden können, darin gut festgehalten werden und eine gleichmässige Benetzung des Auges bewirken und so als künstliches Tränenmaterial wirken bzw.



  dann, wenn sie eine Trägerlösung für die Herstellung von Augentropfen ist, ein entsprechendes fertiges Präparat ergeben, das ein gutes Gleitmittel für das zu behandelnde Auge, beispielsweise ein verletztes oder operiertes Auge, darstellt.



  Ferner soll die wässrige Lösung bei der Verwendung als Netzflüssigkeit und Reinigungsmittel für Kontaktlinsen eine gute Reinigung derselben bewirken und eine geeignete Gleitung und Polsterung der Linsen ermöglichen.



   Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass diese Ziele mit einer neuartigen wässrigen Lösung erreicht werden können.



   Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher eine wässrige Lösung, die eine   Netzflüssigkeit    bzw. ein Reinigungsmittel für Kontaktlinsen oder eine Trägerlösung zur Herstellung von Augentropfen ist und die dadurch gekennzeichnet ist, dass sie ein Äthylenoxidpolymeres mit einem Molekulargewicht von mindestens etwa 100 000 in einer solchen Menge enthält, dass die Viskosität der wässrigen Lösung 0 bis 30 000 cP bei   20    C beträgt und dass sie ausserdem bis zu 5000 Gew. %, bezogen auf das Gewicht des Äthylenoxidpolymeren eines Polyalkylenglycols mit einem Molekulargewicht von bis zu 6000 enthält. Zur Erzielung einer wässrigen Lösung, deren Viskosität in den oben angegebenen Bereichen liegt, ist es, je nach dem Molekulargewicht des eingesetzten Äthylenoxidpolymeren im allgemeinen nötig, Konzentrationen desselben im Bereich von 0,05 bis 2 Gew.

  %, bezogen auf die fertige Lösung einzusetzen.



   Äthylenoxidpolymere, auch Polyäthylenoxid genannt, deren Molekulargewicht mindestens etwa 100 000 beträgt, liefern wässrige Lösungen mit ausgezeichneter Schmierwirkung.



  Ausserdem sind diese Produkte in Wasser gut löslich, ohne dass dabei eine Hydrolyse eintritt. Die Obergrenze des Molekulargewichts der in den erfindunsgemässen wässrigen Lösungen eingesetzten Äthylenoxidpolymeren ist nicht kritisch und kann bis zu mehreren Millionen betragen. Bevorzugt eingesetzte Äthylenoxidpolymere haben ein Molekulargewicht im Bereich von 3 bis 5 Millionen, insbesondere etwa 4 Millionen. Derartige Polyäthylenoxide verleihen der wässrigen Lösung eine aussergewöhnliche Viskositätserhöhung, und zwar auch in Gegenwart von Salzen. Die Fähigkeit zum Verdicken einer Lösung steigt scharf sowohl mit Konzentration wie auch mit dem Molekulargewicht an. Zur Erzielung einer bestimmten Viskosität benötigt man daher von einem hochmolekularen Äthylenoxidpolymer wesentlich weniger als von einem niedermolekularen Produkt.

  Ausserdem wird mit höhermolekularen Produkten in Lösungen aufgrund der Orientierung der Polymermoleküle ein Schmierfilm von grösserer Beständigkeit erzielt.



   Die Viskositäten der erfindungsgemässen wässrigen Lösungen wurden bei   20     C mit einem Brookfield-Viskosimeter gemessen. Niedrige Viskositäten im Bereich von 0 bis etwa 200 cP werden zweckmässigerweise mit dem Adaptor für ultraniedrige Viskositäten gemessen, der mit einer Geschwindigkeit von 0,6 UpM betrieben wird. Bei den Viskositäten von mehr als etwa 200 cP wird im allgemeinen eine Spindel Nr. 6 verwendet, die mit 10 UpM betrieben wird.



   Wenn die erfindungsgemässen Lösungen eine Viskosität besitzen, die unter 200 cP liegt, dann weisen sie im allgemeinen schlechtere Schmiereigenschaften auf, während bei Viskositäten an der Obergrenze des angegebenen Bereiches unter Umständen die Handhabung erschwert und die Fliessfähigkeit nicht befriedigend sein kann. Viskositäten im unteren Bereich der angegebenen Grenze werden durch Verwendung eines Äthylenoxidpolymeren niedrigen Molekulargewichts und/oder einer geringeren Menge desselben erzielt.



   Die in den erfindungsgemässen wässrigen Lösungen eingesetzten Äthylenoxidpolymeren können durch Additionspolymerisation von monomerem Äthylenoxid hergestellt werden, zweckmässigerweise in Gegenwart eines Katalysators und eines organischen Verdünnungsmittels. Man erhält als Produkt granulierte, zähe, wasserlösliche Polymere mit Molekulargewichten zwischen etwa 10 000 und 5 000 000 oder darüber. Verfahren zur Herstellung dieser Polymeren sind an sich bekannt.



   Wässrige Lösungen derartiger Polyäthylenoxide haben eine sehr niedrige orale Toxizität bei gleichzeitig extrem guter Verträglichkeit mit der Haut oder mit dem Auge. Sie sind schleimähnlich und durch einen aussergewöhnlich hohen Grad an Pseudo-Plastizität gekennzeichnet. Die Lösungen sind innerhalb breiter Temperaturbereiche beständig, und sie können extreme pH-Wertveränderungen vertragen. Da die Harze nichtionisch sind, unterliegen die Lösungen vorhersehbaren Salzeffekten, und bei Zusatz von Salzen wird daher die Löslichkeit beeinträchtigt, und die Lösungsviskosität wird vermindert. Der Salzeffekt ist jedoch gering im Vergleich mit dem bei Polyelektrolyten beobachteten Effekt; er ist vergleichbar mit dem Effekt, der bei anderen neutralen, in stark dielektrischen Medien gelösten Molekülen beobachtet wird. 

  Lösungen mit relativ niedriger Harzkonzentration, wie sie für die Zwecke vorliegender Erfindung verwendet werden, können daher beträchtliche Mengen sowohl organischer wie anorganischer Salze tolerieren.  



   Wegen der starken Neigung des Äthersauerstoffatoms in der Polyäthylenoxidkette zur Wasserstoffbrückenbildung bilden die Harzlösungen mit zahlreichen Stoffen Assoziationskomplexe. Derartige Assoziationskomplexe zeigen häufig Eigenschaften, die von den Eigenschaften der beiden Komponenten stark abweichen; es wurde jedoch gefunden, dass das Harz bei der Einführung in das Auge die assoziierten Stoffe freilässt. Die in vivo beobachtete Dissoziation kann auf einem Salzeffekt beruhen, der durch die Stoffe hervorgerufen wird, mit denen die Lösung in Berührung kommt, z. B. verschiedene Salze, die in der   Tränenflüssigkeit    vorliegen, oder dergleichen.



   Wegen der hohen Pseudo-Plastizität und Schleimähnlichkeit der wässrigen Polyäthylenoxidlösungen empfiehlt es sich, der Lösung einen Stoff zuzusetzen, der einen weichmachenden Effekt ausübt. Ferner empfiehlt sich der Zusatz eines Befeuchtungsmittels, durch das die Aufrechterhaltung der Fliessfähigkeit während längerer Verwendung im Auge verbessert wird. Diese Funktionen werden bei Zusatz eines Polyalkylenglycols zur Lösung erfüllt. Das bevorzugte Polyalkylenglycol ist Polyäthylenglycol, beispielsweise ein Carbowax (Hersteller Carbide and Carbon Chemicals Company).



  Diese Materialien besitzen Molekulargewichte zwischen etwa 400 und bis zu etwa 6000. Bevorzugt werden Polyäthylenglycole mit einem Molekulargewicht von etwa 4000; auf diese Produkte fällt die Wahl hauptsächlich wegen ihrer leichten Zugänglichkeit und der einfachen Handhabung. Polyglycole mit anderen Alkylengruppen können ebenfalls verwendet werden, beispielsweise Polypropylenglycole und dergleichen; diese Produkte sind jedoch im allgemeinen weniger leicht zugänglich, und aus diesem Grunde werden sie für die Zwecke vorliegender Erfindung nicht bevorzugt. Das Polyalkylenglycol muss in Mengen bis zu 5000, vorzugsweise 500 bis 5000 Gew. %, bezogen auf das Gewicht des Polyäthylenoxids, in den wässrigen Lösungen enthalten sein. Weniger als etwa 100 Gew. % können zu einer unzureichenden Wasserretention und zu unzureichendem Weichmachungseffekt führen.

  Dadurch wird das Auge ausgetrocknet und das Augengewebe gereizt, während mit Mengen von mehr als etwa 5000 Gew. % ein  Salzeffekt  eintreten kann, der von der Bildung von wachsartigen Feststoffteilchen begleitet ist, die das Auge reizen können.



   Die erfindungsgemässe Grundlösung, d. h. die wässrige Lösung eines Polyäthylenoxids und eines Polyalkylenglycols ist für zahlreiche Zwecke verwendbar. Diese Lösung bildet eine synthetische Schleimschicht, die das Auge reinigt und schmiert und als Benetzungsmittel oder künstliches Tränenmaterial dient; sie kann ferner einen Schmiereffekt ausüben bei einem verletzten oder   operierten-Auge.    Bei der Verwendung durch Haftschalenträger ist ebenfalls die reinigende, schmierende und polsternde Wirkung der erfindungsgemässen
Lösung von Vorteil.



   Mit dem Aufkommen von Haftschalen bzw. Kontaktlinsen entstanden völlig neue Bedürfnisse und Probleme hinsichtlich einer hygienischen Behandlung der Linsen. Im Gegensatz zu den üblicheren harten Linsen, die gewöhnlich aus Polymethylmethacrylat hergestellt werden, absorbieren die aus Gelen bestehenden Haftschalen relativ grosse Wassermengen; sie bilden dann ein weiches, biegsames Material, das die Neigung besitzt, sich durchzureiben. Das Gel ist ein drei dimensionales Gitter, welches durch Polymerisation von Gly colestern und Acrylsäurediestern gebildet wird. Die Glycol anteile der Moleküle geben dem Gitter einen stark hydrophi len Charakter, und daraus resultiert die Befähigung zur Ab sorption grosser Wassermengen. Näheres über Gel-Haftscha len ist einem Bericht in Augenoptika, Heft 6, 1964, S. 5 und
6, zu entnehmen.



   Bei der Verwendung von Gel-Haftschalen darf die in Verbindung damit benutzte Augenlösung keine Komponente enthalten, die in das Gitter des Gels eingebaut werden kann, da hierdurch entsprechende Materialien sich anhäufen und das Augengewebe dann reizen. Auch derartige Haftschalen benötigen jedoch die Verwendung einer Reinigung- und Schmierlösung, die eine direkte Berührung des Augengewebes mit der Linse verhindert. Eine Reinigungswirkung wird sowohl bei Lösungen zur Verwendung mit gelartigen Haftschalen wie auch mit harten Haftschalen, sowie bei anderen Augentropfen gefordert.

  Das Eindringen atmosphärischer Verunreinigungen wie Rauch, Staub, Pollen, schädliche und reizende Gase und dergleichen kann zu starker Unbehaglichkeit und Irritation führen, insbesondere wenn die Verunreinigungen sich im natürlichen oder künstlichen Tränenfilm ansammeln und während längerer Zeit ihren irritierenden Effekt ausüben. Die in entsprechenden Augenlösungen verwendeten Stoffe dürfen sich dabei nicht nur nicht im Gel der Haftschale anreichern, sondern sie müssen auch mit dem Gel und dem Augengewebe verträglich sein und dürfen das physiologisch-chemische Gleichgewicht des Vor-Netzhautfilms nicht stören.



   Beispiel 1
Ein Äthylenoxidpolymer mit einem Molekulargewicht von etwa 4 000 000 (Union Carbide Polyox WSR 301) und ein Polyäthylenglycol mit einem Molekulargewicht von etwa 4000 (Carbowax 4000) werden in folgenden Mengen in destilliertem Wasser gelöst: Polyäthylenglycol 9,00 g Äthylenoxidpolymer 0,30 g Dest. Wasser 300,00 ml
Die Lösung wird zum Reinigen und Hydratisieren von gelartigen Haftschalen verwendet; dazu taucht man die Haftschalen unter vollständiger   B edeckung    mit der Lösung in diese ein. Eine völlige Hydratisierung wird innerhalb etwa 1 bis 10 Minuten erreicht. Nach beendetem Eintauchen wird die Haftschale leicht zwischen den Fingern gerieben und mit Wasser gespült. Die Haftschalen wurden dann untersucht, und es wurde festgestellt, dass sie vollständig hydratisiert und optisch rein waren.

  Sodann wurden sie in üblicher Weise ins Auge eingeführt und konnten 12 bis 17 Stunden ohne spürbare Reizung getragen werden. In trockener Umgebung spülen manche Haftschalenträger die Schalen an Ort und Stelle mit geringen Mengen der Lösung; dadurch werden die Haftschalen wirksam gereinigt und rehydratisiert, die Dauer der Tragbarkeit wird verlängert, und das Problem der Austrocknung.wird beseitigt.



   Dem gegenüber wurde festgestellt, dass konventionelle, im Handel erhältliche Lösungen zum Benetzen der Haftschalen eine geringere Reinigungswirkung ausüben, und darin enthaltene Bakteriocide werden   vom- Haftschalenmaterial    occludiert und erzeugen eine Irritation des Augengewebes.

 

   Eine erfindungsgemässe Lösung und eine handelsübliche Lösung gemäss US-Patentschrift 3 171 752 wurden zum Vergleich auf folgende Weise getestet:
Zu jeder Lösung wurde eine geringe Menge Fluorescein gegeben. Mehrere Kaninchen wurden dann auf einem Auge mit der einen Lösung behandelt, während in das andere Auge die andere Lösung eingeführt wurde. Durch UV-Messungen konnte die vorhandene Lösung quantitativ bestimmt werden.



  Periodische Wiederholungen der Bestimmungen mit UV Licht ergaben, dass in beiden Fällen die Lösung allmählich auslief, wobei jedoch die handelsübliche Lösung wesentlich weniger gut festgehalten wurde. In dem mit der erfindungsgemässen Lösung behandelten Auge lag nach zwei Stunden die gleiche Lösungsmenge vor wie in dem mit der handels üblichen Lösung behandelten Auge nach 25 Minuten. Die   Einzelheiten der obigen Bestimmungsmethode sind von Waltman et al., Investigative Ophthalmology Bd. 9, Nr. 4, S. 247-249 beschrieben.



   Weder bei der Verwendung im menschlichen Auge bei Haftschalenträgern noch beim Kaninchentest konnte eine Irritation durch die erfindungsgemässe Lösung festgestellt werden.



   überraschend wird mit der Lösung gemäss Beispiel 1 ein bakteriocider Effekt festgestellt, der sowohl in vitro wie in vivo gegenüber zahlreichen Bakterien eintritt, und insbesondere nachgewiesen wurde bei Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa und   Staphylo-    coccus aureus. Die Gründe für diesen bakteriociden Effekt sind bislang nicht bekannt.



   Die erfindungsgemässen Augenlösungen können nicht nur per se verwendet werden, wie in Beispiel 1 illustriert; man kann sie ausserdem als Träger für verschiedene Mittel zur Augenbehandlung, beispielsweise Medikamenten, einsetzen, und insbesondere als Träger für Mittel, die einen sauren pH Wert erfordem. Es wurde gefunden, dass Medikamente zur Augenbehandlung bei Kombination mit der erfindungsgemässen Lösung wesentlich besser vom Augengewebe festgehalten werden, so dass die Tätigkeit des jeweiligen Medikaments länger anhält. Ausserdem erlaubt der Grad der Retention die Verwendung geringerer Mengen des jeweiligen Behandlungsmittels.



   Die erfindungsgemässen Lösungen können somit als Träger für Substanzen wie beispielsweise Antibiotika, pupillenerweiternde Mittel, Biotika, Antihistamine und dergleichen dienen. Die Menge des Behandlungsmittels in der erfindungsgemässen Lösung hängt von der Art der jeweiligen Substanz und der Reaktion des Patienten ab. Typischerweise können bis zu   590    oder mehr, bezogen auf das Gewicht des Polyäthylenoxids, an Medikament zugesetzt werden.



   Verlangt die als Zusatz vorgesehene Substanz einen sauren pH-Wert, so können eine oder mehrere Säuren in der erfindungsgemässen Lösung vorliegen, die Aufrechterhaltung eines pH-Werts von weniger als 7 und bis zu etwa 3 ausreichen. Eine hierfür geeignete Säure ist beispielsweise Borsäure. Verschiedene Behandlungsstoffe müssen jedoch in basischem oder neutralem Medium gehalten werden, und in diesen Fällen werden ein oder mehrere pH-Puffer wie Natriumborat zugesetzt, die eine Lösung mit neutralem oder   schwachbasischem    pH ergeben.



   Die Puffersubstanzen liegen typischerweise in solcher Menge vor, dass der pH-Wert zwischen etwa 7,4 und etwa 8,2 und vorzugsweise bei etwa 7,6 gehalten wird. Auch andere Puffer können verwendet werden, beispielsweise Phosphatgemische aus Mononatriumphosphat und Dinatriumphosphat, ferner andere Phosphate, Acetate und Carbonate, die allerdings mit dem Auge verträglich sein müssen.



  Die Menge an Pufferzusatz kann zwischen etwa 0 und 4% betragen, vorzugsweise etwa 0,2% bei der dibasischen Komponente, und etwa 0 bis 0,5% bei der einbasischen Komponente, wobei die   Prozentangaben    sich auf das Gewicht der Gesamtformulierung beziehen.



   Beispiel 2
Aus 0,30 g eines Äthylenoxidpolymeren mit einem Mole   kulargewicht    von etwa 4 000 000 (Union Carbide Polyox WSR 301), 9,0 g eines Poläthylenglycols mit einem Molekulargewicht von etwa 4000   Carbowax    4000) und 300,00 ml destillierten Wassers, wird eine Lösung hergestellt.



   Zu dieser Trägerlösung können 6,00 g Pilocarpin-Hydrochlorid und 3,00 g Borsäure zugegeben werden. Sowohl Salz wie Säure lösen sich leicht in der obigen Lösung.



   Mit dieser Formulierung können Patienten mit Glaucom behandelt werden, die bisher 4 Standardbehandlungen mit Pilocarpin pro Tag benötigten. Es wurde gefunden, dass mit zwei Behandlungen mit der Formulierung der gleiche therapeutische Effekt erzielt wird wie mit 4 Standardbehandlun gen. Bei der Untersuchung normaler Augen mit dem in Bei spiel 1 beschriebenen Test wurde festgestellt, dass nach längeren Behandlungszeiten keine nachteiligen Effekte eintreten, und dass die Dauer der Zurückhaltung des Präparats im
Auge länger ist als bei Verwendung von Präparaten gemäss
Stand der Technik.



   Sowohl bei der Verwendung per se wie auch bei der Ver wendung als Träger für Medikamente kann es sich empfeh len, der erfindunsgemässen Lösung eines oder mehrere der folgenden Hilfsadditive zuzusetzen, beispielsweise verträgliche Zellulosederivate, die wasserlöslich sind, wie etwa
Methylzellulose, Hydroxyäthylzellulose, Hydroxypropylzellu lose, Carboxymethylzellulose, Hydroxypropylmethylzellulose und dergleichen. Diese dienen in der Lösung als mechani scher Puffer oder als Mittel zur Steuerung der Viskosität. Sie können dazu dienen, die Viskosität der Gesamtzusammen setzung im oben definierten, gewünschten Bereich zu be halten.



   Die erfindungsgemässen Zusammensetzungen können fer ner ein oder mehrere, verträgliche Biocide enthalten, wie z. B. Thiomersal   (Natriumäthyl-Quecksilberthiosalicylat)    oder Di-, Tri- oder Tetranatrium-Äthylendiamintetraacetat.



  Die Menge an derartigen Stoffen kann innerhalb breiter Be reiche schwanken, gewöhnlich liegen jedoch nicht mehr als etwa 1 Gew. %, bezogen auf das Gesamtgemisch, vor.



   Ferner können die erfindungsgemässen Lösungen ein oder mehrere, dem Auge zuträgliche, nichtionische oberflächen aktive Mittel, typischerweise in Mengen bis zu etwa 0,5 Gew. % enthalten, durch die die Produktstabilität erhöht wird. Für die Zwecke vorliegender Erfindung brauchbare, oberflächenaktive Mittel sind z. B.    < Tergitol    1559  (Her steller Carbide and Carbon Chemicals Co.);    Pluronic    F68   (Wyandotte   Chemical    Corp., Michigan Alkali Division);
Tweens mit H.L.B.-Wert von 11 oder darüber (Atlas Powder
Company).



   Ein weiterer   Hilfszusatz,    der den erfindungsgemässen Augenlösungen zugesetzt werden kann, ist Polyvinylpyrrolidon (z. B.   zPlasdone      C, >     Hersteller   Entira    Chemicals, Division der GAF Corp.), das gleichzeitig mehrere Funktionen ausübt. Polyvinylpyrrolidon wirkt als Entgiftungsmittel, bindet Anti-Toxine in der   Augenfiüssigkeit    und macht diese harmlos.



  Polyvinylpyrrolidon schützt die Lösung auch vor einer Zersetzung durch Teilchenagglomerierung, ferner wirkt es als weichmachendes Schmiermittel durch eine Kombination von Haft- und Schmiereigenschaften, durch die die Ausbreitung der viskosen Lösung gefördert wird Durch Polyvinylpyrrolidon werden ferner   Blepharospasmen    (unfreiwillige Kontraktionen des Augenlids) verhindert. Das Polyvinylpyrrolidon übt nur einen geringen Effekt auf die Viskosität des Gesamtgemischs aus. Es liegt zweckmässig in einer Menge von 0,5 bis
10,0   Ges.%,    bezogen auf die gesamte Lösung, vor.

 

   Die obigen Beispiele für sekundäre Additive zu den er   flndungsgemässen    Augenlösungen stellen lediglich einige Vertreter der an sich bekannten und üblichen Additive zu Augenlösungen   där    Selbstverständlich sind diese Additive zur Wirkungsentfaltung der erfindungsgemässen Lösungen nicht erforderlich, und selbstverständlich sollen durch die Aufzählung einiger derartiger Additive andere nicht ausgeschlossen werden.



   Bei der Herstellung der erfindungsgemässen Lösungen kann das Polyäthytenoxid gelegentlich beim raschen Lösen Schwierigkeiten bereiten, die auf folgende Weise vermieden werden können: Eine Portion   destillierten    Wassers, die ausreicht   zilm    Lösen der Bestandteile des Gemischs, wird in einen Behälter aus nicht rostendem Stahl verbracht und auf etwa     50     C erwärmt. Soll die fertige Mischung ein oberflächenaktives Mittel enthalten, so wird dieses zunächst unter Rühren in destilliertem Wasser gelöst, beispielsweise unter Verwendung eines Dispersionsmischers mit einstellbarer Geschwindigkeit, der bei niedriger Geschwindigkeit betrieben wird.



   Dann wird gegebenenfalls ein pH-Puffer, das Polyalkylenglycol, wie z. B. Carbowax 4000, und andere Additive, beispielsweise Biocide und dergleichen zugesetzt, die dann unter Rühren mit maximaler Geschwindigkeit in dem Gemisch aus Wasser und oberflächenaktivem Mittel gelöst werden. Anschliessend kann das Polyvinylpyrrolidon unter hochtourigem Rühren zugesetzt werden. Wird ein mechanischer Puffer aus einem Zellulosederivat mitverwendet, so wird dieser langsam in den durch den Rührer gebildeten Wirbel eingeführt. Sobald das Zellulosederivat vollständig dispergiert ist, wird das Äthylenoxidpolymer, z. B. Polyox Resin WSR 301, langsam unter schnellem Rühren in den Wirbel eingeführt, bis das Harz am Schaft des Rührers hochzusteigen scheint, dann wird die Geschwindigkeit auf 100 bis 200 UpM herabgesetzt.

  Dann wird noch so lange gerührt, bis das Harz völlig in der Lösung dispergiert ist, typischerweise 2 bis 6 Stunden lang. Mit destilliertem Wasser wird die Lösung dann auf das gewünschte Volumen gebracht. Da bei höheren Temperaturen das Harz ausgefällt werden kann, erfolgt die Sterilisierung nach dem Einfüllen in die Verpackungsbehälter mit Äthylenoxidgas.



  Behälter mit der Lösung werden in einen Gasautoklav gestellt, in dem ein Vakuum von etwa 25 mm Hg eingestellt wird, dann wird die Luft durch ein Gemisch aus Äthylenoxid und Freon   (12-88    von 0,84 Atmosphären ersetzt, und diese Atmosphäre wird bei einer relativen Feuchtigkeit von 45-50% 12 Stunden lang aufrechterhalten. Man kann auch normal im Autoklav sterilisieren, falls die Bedingungen derart gewählt werden, dass eine Agglomerierung von Harzteilchen und Ausfällung ausgeschlossen ist. Solange die Agglomerierung nicht übermässig ist, löst sich das Harz, sobald die Temperatur wieder gesenkt wird. Auch wenn durch höhere Temperaturen und längere Dauer beim Sterilisieren eine übermässige Agglomerierung eintritt, löst sich das Harz wieder, jedoch mit langsamerer Geschwindigkeit.



   Beispiel 3
Dieses Beispiel illustriert eine erfindungsgemässe Augenlösung mit sekundären Zusätzen:
Bacteriocid (Thimerosal, 10%) 240 ml
Dinatriumphosphat 1200 g
Polyäthylenglycol Mol.Gew. 4000 6000 g
Polyvinylpyrrolidon 30000 g
Dinatriumäthylendiamintetraacetat 600 g nichtionisches oberflächenaktives Mittel 132 g    Hydroxyäthylceflulose    Mol.Gew. 52 000 3000 g
Polyäthylenoxid Mol.Gew. 4 000 000 3000 g
Dest. Wasser 570 1
Aus den obigen Komponenten wurde eine klare, von Polymerteilchen freie Lösung erhalten; sie besass einen pH Wert von etwa 7,3 und eine Viskosität von etwa 150 cP.



   Die Lösung wurde als Netz-, Reinigungs- und Abschirmmedium von Trägern von harten Haftschalen aus Polymethylmethacrylat verwendet. Diejenigen Versuchspersonen, die bereits vorher Haftschalen getragen hatten, berichteten über bessere Verträglichkeit, insbesondere in den Fällen, in denen vorher Schwierigkeiten mit den Haftschalen aufgetreten waren. Die meisten Personen konnten die Haftschalen während längerer Zeiträume als bisher tragen, auch wenn vorher bereits benetzende Lösungen verwendet wurden. Bei Personen, die vorher keine Haftschalen getragen hatten, wurde das Abnehmen der Haftschalen wesentlich erleichtert und die Anpassung an den Gebrauch der Haftschalen beschleunigt. In sämtlichen Fällen konnten keine nachteiligen Nebenwirkungen oder Reizerscheinungen beobachtet werden.



   Bei der Verwendung der erfindungsgemässen Lösungen zum Gebrauch mit Haftschalen werden mit bestimmten Viskositätsbereichen bessere Ergebnisse erzielt als mit anderen.



  Bei harten Haftschalen oder Kontaktlinsen werden die besten Ergebnisse mit Viskositäten zwischen etwa 30 und 200 cP erreicht, und eine speziell bevorzugte Viskosität liegt bei etwa 150 cP. Bei gelartigen Haftschalen liegen die bevorzugten Viskositäten zwischen etwa 0 und 30 cP, wobei Werte von etwa 10 am meisten bevorzugt werden. Wird die Lösung als Träger für Medikamente oder als synthetisches   Tränenmaterial    oder dergleichen verwendet, so spielt die Viskosität keine wesentliche Rolle.

 

   Eine gemessene Viskosität 0 ist selbstverständlich das Ergebnis der Begrenztheit der Messvorrichtungen, und es liegt hier keine Anomalie vor, wie dies zunächst erscheinen mag. Ferner ist zu beachten, dass sämtliche Viskositätsangaben sich auf die mit dem Brookfield-Viskosimeter ermittelten Werte beziehen, wobei alle Werte unterhalb 200 mit einem ultralangsamen Adaptor gemessen wurden, der mit 0,6 UpM betrieben wurde, während alle Werte oberhalb 200 mit einer Spindel Nr. 6 bei 10 UpM erhalten worden waren. Bei Werten zwischen etwa 175 und etwa 250 cP sind die nach den beiden Methoden ermitteIten Werte im Fall der vorliegenden Lösungen im allgemeinen vergleichbar. 



  
 



   The present invention relates to an aqueous solution which can be used both as a cleaning agent and as a wetting liquid for contact lenses, and which is also suitable for serving as a carrier solution in the manufacture of eye drops. The aqueous solution according to the invention should in particular serve as a synthetic mucus layer or artificial tear material that keeps the eye moist, and it should also clean the eyes and serve as a lubricant in the eye. In particular, it should be possible to use the aqueous solution according to the invention as a cleaning agent and lubricant when wearing adhesive shells made of hard or soft gels. Furthermore, no optical interference should arise.



   In addition, however, the aqueous solutions according to the invention should also be usable as carrier solutions for the production of eye drops; H. they then serve as carrier solutions for corresponding drugs.



   Aqueous solutions known to date, which are used as carrier solutions for the production of eye drops or as wetting liquid or cleaning agent for contact lenses, were generally isotonic, buffered to the required pH and sterile; they contained additives that improve viscosity and cause longer retention in the eye. With the known solutions, however, difficulties still arise, be it with regard to the dosage, through irritation of the eye, with regard to the stability or the optical properties.



   In order to overcome these difficulties, various proposals have already been made which consisted in modifying the existing formulations, using different forms of the products for eye treatment, or using bases which are immiscible with aqueous solutions. As a result, the performance properties of the products were only slightly improved.



   The aim of the present invention was to provide an aqueous solution that can be used both as a wetting liquid or



  Detergent for contact lenses is suitable as well as a carrier solution in the manufacture of eye drops. This aqueous solution should be easily modifiable in order to adapt it to the specific application. It should also be able to be easily inserted into the eye, be held firmly in it and bring about an even wetting of the eye and thus act or act as an artificial tear material.



  then, if it is a carrier solution for the production of eye drops, it results in a corresponding finished preparation which is a good lubricant for the eye to be treated, for example an injured or operated eye.



  Furthermore, when used as a wetting liquid and cleaning agent for contact lenses, the aqueous solution should effect good cleaning of the same and enable suitable sliding and cushioning of the lenses.



   It has now surprisingly been found that these goals can be achieved with a novel aqueous solution.



   The present invention therefore relates to an aqueous solution which is a wetting liquid or a cleaning agent for contact lenses or a carrier solution for the production of eye drops and which is characterized in that it contains an ethylene oxide polymer with a molecular weight of at least about 100,000 in such an amount that the viscosity of the aqueous solution is 0 to 30,000 cP at 20 C and that it also contains up to 5000% by weight, based on the weight of the ethylene oxide polymer, of a polyalkylene glycol with a molecular weight of up to 6000. To achieve an aqueous solution whose viscosity is in the ranges given above, depending on the molecular weight of the ethylene oxide polymer used, it is generally necessary to use concentrations of the same in the range from 0.05 to 2 wt.

  %, based on the finished solution.



   Ethylene oxide polymers, also called polyethylene oxide, with a molecular weight of at least about 100,000, provide aqueous solutions with excellent lubricating properties.



  In addition, these products are readily soluble in water without hydrolysis occurring. The upper limit of the molecular weight of the ethylene oxide polymers used in the aqueous solutions according to the invention is not critical and can be up to several million. Ethylene oxide polymers used with preference have a molecular weight in the range from 3 to 5 million, in particular about 4 million. Such polyethylene oxides give the aqueous solution an extraordinary increase in viscosity, even in the presence of salts. The ability to thicken a solution increases sharply with both concentration and molecular weight. A high molecular weight ethylene oxide polymer therefore requires significantly less than a low molecular weight product to achieve a certain viscosity.

  In addition, a lubricating film of greater resistance is achieved with higher molecular weight products in solutions due to the orientation of the polymer molecules.



   The viscosities of the aqueous solutions according to the invention were measured at 20 ° C. using a Brookfield viscometer. Low viscosities in the range from 0 to about 200 cP are expediently measured with the adapter for ultra-low viscosities, which is operated at a speed of 0.6 rpm. For viscosities greater than about 200 cP, a number 6 spindle is generally used, operating at 10 rpm.



   If the solutions according to the invention have a viscosity which is below 200 cP, then they generally have poorer lubricating properties, while in the case of viscosities at the upper limit of the specified range, handling may be difficult and the flowability may not be satisfactory. Viscosities in the lower range of the stated limit are achieved by using a low molecular weight ethylene oxide polymer and / or a smaller amount thereof.



   The ethylene oxide polymers used in the aqueous solutions according to the invention can be prepared by addition polymerization of monomeric ethylene oxide, expediently in the presence of a catalyst and an organic diluent. The product obtained is granulated, tough, water-soluble polymers with molecular weights between approximately 10,000 and 5,000,000 or more. Processes for producing these polymers are known per se.



   Aqueous solutions of such polyethylene oxides have a very low oral toxicity and at the same time are extremely well tolerated by the skin or the eye. They are similar to slime and are characterized by an unusually high degree of pseudo-plasticity. The solutions are stable over wide temperature ranges and they can tolerate extreme changes in pH. Since the resins are nonionic, the solutions are subject to predictable salt effects and, therefore, when salts are added, the solubility is impaired and the solution viscosity is reduced. However, the salt effect is small compared to the effect observed with polyelectrolytes; it is comparable to the effect observed with other neutral molecules dissolved in strongly dielectric media.

  Relatively low resin concentration solutions of the type used for the purposes of the present invention can therefore tolerate substantial amounts of both organic and inorganic salts.



   Because of the strong tendency of the ether oxygen atom in the polyethylene oxide chain to form hydrogen bonds, the resin solutions form association complexes with numerous substances. Association complexes of this type often show properties which differ greatly from the properties of the two components; however, it has been found that the resin releases the associated materials when introduced into the eye. The dissociation observed in vivo may be due to a salt effect caused by the substances with which the solution comes into contact, e.g. B. various salts present in the tear fluid, or the like.



   Because of the high pseudo-plasticity and slime similarity of the aqueous polyethylene oxide solutions, it is advisable to add a substance to the solution that has a softening effect. It is also advisable to add a humectant, which improves the maintenance of fluidity in the eye during prolonged use. These functions are fulfilled when a polyalkylene glycol is added to the solution. The preferred polyalkylene glycol is polyethylene glycol, for example a Carbowax (manufacturer Carbide and Carbon Chemicals Company).



  These materials have molecular weights between about 400 and up to about 6000. Polyethylene glycols having a molecular weight of about 4000 are preferred; These products are chosen mainly because of their easy accessibility and ease of use. Polyglycols having other alkylene groups can also be used, for example, polypropylene glycols and the like; however, these products are generally less readily available and for this reason they are not preferred for the purposes of the present invention. The polyalkylene glycol must be contained in the aqueous solutions in amounts of up to 5000, preferably 500 to 5000% by weight, based on the weight of the polyethylene oxide. Less than about 100% by weight can lead to insufficient water retention and insufficient softening effect.

  This dries out the eye and irritates the eye tissue, while amounts of more than about 5000% by weight can result in a salt effect, which is accompanied by the formation of waxy solid particles which can irritate the eye.



   The basic solution according to the invention, d. H. the aqueous solution of a polyethylene oxide and a polyalkylene glycol is useful for numerous purposes. This solution forms a synthetic mucus layer that cleans and lubricates the eye and acts as a wetting agent or artificial tear material; it can also have a lubricating effect on an injured or operated eye. When used by adhesive shell carriers, the cleaning, lubricating and cushioning effect is also that of the invention
Solution advantageous.



   With the advent of adhesive shells or contact lenses, completely new needs and problems arose with regard to the hygienic treatment of lenses. In contrast to the more common hard lenses, which are usually made of polymethyl methacrylate, the adhesive shells made of gels absorb relatively large amounts of water; they then form a soft, pliable material that has a tendency to rub through. The gel is a three-dimensional grid, which is formed by the polymerization of glycol esters and acrylic acid diesters. The glycol components of the molecules give the lattice a strongly hydrophilic character, and this makes it capable of absorbing large amounts of water. More details about gel-Haftscha len is a report in Augenoptika, No. 6, 1964, p. 5 and
6.



   When using gel adhesive trays, the ophthalmic solution used in connection with it must not contain any components that can be built into the grid of the gel, since this would cause the corresponding materials to accumulate and then irritate the eye tissue. However, such adhesive shells also require the use of a cleaning and lubricating solution that prevents direct contact of the eye tissue with the lens. A cleaning effect is required both in the case of solutions for use with gel-like adhesive shells and with hard adhesive shells, as well as with other eye drops.

  The ingress of atmospheric contaminants such as smoke, dust, pollen, harmful and irritating gases and the like can lead to severe discomfort and irritation, especially if the contaminants accumulate in the natural or artificial tear film and exert their irritating effect over a long period of time. The substances used in the corresponding eye solutions must not only accumulate in the gel of the adhesive shell, but they must also be compatible with the gel and the eye tissue and must not disturb the physiological-chemical balance of the fore-retinal film.



   example 1
An ethylene oxide polymer with a molecular weight of about 4,000,000 (Union Carbide Polyox WSR 301) and a polyethylene glycol with a molecular weight of about 4000 (Carbowax 4000) are dissolved in distilled water in the following amounts: Polyethylene glycol 9.00 g ethylene oxide polymer 0.30 g dist Water 300.00 ml
The solution is used for cleaning and hydrating gel-like adhesive shells; to do this, the adhesive shells are immersed in the solution so that they are completely covered. Complete hydration is achieved in about 1 to 10 minutes. When the immersion is complete, the adhesive shell is rubbed lightly between the fingers and rinsed with water. The adhesive cups were then examined and found to be completely hydrated and optically clean.

  They were then inserted into the eye in the usual manner and could be worn for 12 to 17 hours without noticeable irritation. In a dry environment, some sticky shell carriers rinse the shells in place with small amounts of the solution; this effectively cleans and rehydrates the adhesive shells, extends portability, and eliminates the problem of dehydration.



   In contrast, it has been found that conventional, commercially available solutions for wetting the adhesive shells have a lower cleaning effect, and the bacteriocides contained therein are occluded by the adhesive shell material and cause irritation of the eye tissue.

 

   A solution according to the invention and a commercially available solution according to US Pat. No. 3,171,752 were tested for comparison in the following way:
A small amount of fluorescein was added to each solution. Several rabbits were then treated with one solution in one eye while the other solution was introduced into the other eye. The existing solution could be determined quantitatively by UV measurements.



  Periodic repetitions of the determinations with UV light showed that in both cases the solution gradually ran out, although the commercially available solution was held much less well. In the eye treated with the solution according to the invention, the same amount of solution was present after two hours as in the eye treated with the commercially available solution after 25 minutes. The details of the above determination method are described by Waltman et al., Investigative Ophthalmology Vol. 9, No. 4, pp. 247-249.



   Neither when used in the human eye in adhesive shell carriers nor in the rabbit test could any irritation from the solution according to the invention be determined.



   Surprisingly, a bacteriocidal effect is found with the solution according to Example 1, which occurs both in vitro and in vivo against numerous bacteria, and has been demonstrated in particular in Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus. The reasons for this bacteriocidal effect are not yet known.



   The eye solutions according to the invention can not only be used per se, as illustrated in Example 1; they can also be used as a carrier for various agents for eye treatment, such as medicaments, and in particular as a carrier for agents that require an acidic pH. It has been found that medicaments for eye treatment when combined with the solution according to the invention are retained by the eye tissue much better, so that the activity of the medicament in question lasts longer. In addition, the degree of retention allows the use of smaller amounts of the respective treatment agent.



   The solutions according to the invention can thus serve as carriers for substances such as antibiotics, pupil-dilating agents, biotics, antihistamines and the like. The amount of treatment agent in the solution according to the invention depends on the type of substance in question and the patient's reaction. Typically, up to 590 or more based on the weight of the polyethylene oxide of medicament can be added.



   If the substance provided as an additive requires an acidic pH, then one or more acids can be present in the solution according to the invention, maintaining a pH of less than 7 and up to about 3 is sufficient. An acid suitable for this is, for example, boric acid. However, various treatment substances must be kept in a basic or neutral medium and in these cases one or more pH buffers such as sodium borate are added to give a solution with a neutral or weakly basic pH.



   The buffer substances are typically present in an amount such that the pH is maintained between about 7.4 and about 8.2 and preferably at about 7.6. Other buffers can also be used, for example phosphate mixtures of monosodium phosphate and disodium phosphate, as well as other phosphates, acetates and carbonates, which, however, must be compatible with the eye.



  The amount of buffer addition can be between about 0 and 4%, preferably about 0.2% for the dibasic component, and about 0 to 0.5% for the monobasic component, the percentages being based on the weight of the total formulation.



   Example 2
A solution is made from 0.30 g of an ethylene oxide polymer with a molecular weight of about 4,000,000 (Union Carbide Polyox WSR 301), 9.0 g of a polyethylene glycol with a molecular weight of about 4000 Carbowax 4000) and 300.00 ml of distilled water manufactured.



   6.00 g pilocarpine hydrochloride and 3.00 g boric acid can be added to this carrier solution. Both salt and acid dissolve easily in the above solution.



   With this formulation, patients with glaucoma who previously required 4 standard treatments with pilocarpine per day can be treated. It was found that the same therapeutic effect is achieved with two treatments with the formulation as with 4 standard treatments. When examining normal eyes with the test described in Example 1, it was found that no adverse effects occur after longer treatment times, and that the duration of the retention of the preparation in
Eye is longer than when using preparations according to
State of the art.



   Both when used per se and when used as a carrier for medicaments, it may be advisable to add one or more of the following auxiliary additives to the solution according to the invention, for example compatible cellulose derivatives that are water-soluble, such as
Methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose and the like. These serve as a mechanical buffer in the solution or as a means of controlling the viscosity. They can serve to keep the viscosity of the overall composition in the desired range defined above.



   The compositions according to the invention can also contain one or more compatible biocides, such as. B. Thimerosal (sodium ethyl mercury thiosalicylate) or di-, tri- or tetrasodium ethylenediamine tetraacetate.



  The amount of such substances can vary within wide ranges, but is usually not more than about 1% by weight, based on the total mixture.



   In addition, the solutions according to the invention can contain one or more eye-friendly, nonionic surface-active agents, typically in amounts of up to about 0.5% by weight, which increase the product stability. For the purposes of the present invention useful surfactants are e.g. B. <Tergitol 1559 (manufacturer Carbide and Carbon Chemicals Co.); Pluronic F68 (Wyandotte Chemical Corp., Michigan Alkali Division);
Tweens with H.L.B. of 11 or above (Atlas Powder
Company).



   Another auxiliary additive that can be added to the eye solutions according to the invention is polyvinylpyrrolidone (e.g., for example, Plasdone C,> manufacturer Entira Chemicals, division of GAF Corp.), which simultaneously performs several functions. Polyvinylpyrrolidone acts as a detoxifying agent, binds anti-toxins in the eye fluid and makes it harmless.



  Polyvinylpyrrolidone also protects the solution from decomposition due to particle agglomeration, and it also acts as a plasticizing lubricant through a combination of adhesive and lubricating properties that promote the spread of the viscous solution. Polyvinylpyrrolidone also prevents blepharospasm (involuntary contractions of the eyelid). The polyvinylpyrrolidone has only a minor effect on the viscosity of the overall mixture. It is expediently in an amount from 0.5 to
10.0 total%, based on the total solution.

 

   The above examples of secondary additives to the eye solutions according to the invention represent only a few representatives of the known and customary additives to eye solutions. Of course, these additives are not necessary for the solutions according to the invention to take effect, and of course others should not be excluded by listing some such additives .



   In the preparation of the solutions according to the invention, the polyethylene oxide can occasionally cause difficulties in rapid dissolution, which can be avoided in the following way: A portion of distilled water, which is sufficient to dissolve the constituents of the mixture, is placed in a stainless steel container and heated to about 50 C heated. If the finished mixture is to contain a surface-active agent, this is first dissolved in distilled water with stirring, for example using a dispersion mixer with an adjustable speed that is operated at low speed.



   Then optionally a pH buffer, the polyalkylene glycol, such as. B. Carbowax 4000, and other additives, such as Biocide and the like added, which are then dissolved with stirring at maximum speed in the mixture of water and surfactant. The polyvinylpyrrolidone can then be added with high-speed stirring. If a mechanical buffer made from a cellulose derivative is also used, this is slowly introduced into the vortex formed by the stirrer. Once the cellulose derivative is fully dispersed, the ethylene oxide polymer, e.g. B. Polyox Resin WSR 301, slowly introduced into the vortex with rapid stirring until the resin appears to rise up the shaft of the stirrer, then the speed is reduced to 100 to 200 rpm.

  Stirring is then continued until the resin is completely dispersed in the solution, typically for 2 to 6 hours. The solution is then brought to the desired volume with distilled water. Since the resin can be precipitated at higher temperatures, the sterilization takes place after filling the packaging container with ethylene oxide gas.



  Containers with the solution are placed in a gas autoclave with a vacuum of about 25 mm Hg, then the air is replaced with a mixture of ethylene oxide and freon (12-88 of 0.84 atmospheres, and this atmosphere is reduced to a relative humidity of 45-50% for 12 hours. It can also be sterilized in the normal way in the autoclave, if the conditions are chosen so that agglomeration of resin particles and precipitation is excluded. As long as the agglomeration is not excessive, the resin will dissolve as soon as Even if excessive agglomeration occurs due to higher temperatures and longer periods of time during sterilization, the resin will dissolve again, but at a slower rate.



   Example 3
This example illustrates an eye solution according to the invention with secondary additives:
Bacteriocid (Thimerosal, 10%) 240 ml
Disodium phosphate 1200 g
Polyethylene glycol mole weight 4000 6000 g
Polyvinylpyrrolidone 30,000 g
Disodium ethylenediamine tetraacetate 600 g nonionic surface-active agent 132 g Hydroxyäthylceflulose Mol.Gew. 52,000 3000 g
Polyethylene oxide mole weight 4,000,000 3,000 g
Distilled water 570 1
A clear solution free of polymer particles was obtained from the above components; it had a pH of about 7.3 and a viscosity of about 150 cP.



   The solution was used as a net, cleaning and shielding medium for carriers of hard adhesive shells made of polymethyl methacrylate. Those test persons who had previously worn adhesive shells reported better tolerability, especially in those cases in which difficulties had previously arisen with the adhesive shells. Most people were able to wear the adhesive shells for longer periods of time than before, even if wetting solutions were used beforehand. For people who had not previously worn adhesive cups, the removal of the adhesive cups was made considerably easier and the adaptation to the use of the adhesive cups accelerated. In all cases, no adverse side effects or irritation symptoms could be observed.



   When using the solutions according to the invention for use with adhesive shells, better results are achieved with certain viscosity ranges than with others.



  For hard adhesive shells or contact lenses, the best results are achieved with viscosities between about 30 and 200 cP, and a particularly preferred viscosity is about 150 cP. For gel-like adhesive trays, the preferred viscosities are between about 0 and 30 cP, with values of about 10 being most preferred. If the solution is used as a carrier for medicaments or as a synthetic tear material or the like, the viscosity does not play an essential role.

 

   A measured viscosity of 0 is of course the result of the limitation of the measuring devices, and there is no anomaly here, as it may initially appear. It should also be noted that all viscosity data refer to the values determined with the Brookfield viscometer, with all values below 200 being measured with an ultra-slow adapter operated at 0.6 rpm, while all values above 200 with a spindle no 6 at 10 rpm. For values between about 175 and about 250 cP, the values determined by the two methods are generally comparable in the case of the solutions presented.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH PATENT CLAIM Wässrige Lösung, die eine Netzflüssigkeit bzw. ein Reinigungsmittel für Kontaktlinsen oder eine Trägerlösung zur Herstellung von Augentropfen ist, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein Äthylenoxidpolymeres mit einem Molekulargewicht von mindestens etwa 100 000 in einer solchen Menge enthält, dass die Viskosität der wässrigen Lösung 0 bis 30 000 cP bei 20 C beträgt und dass sie ausserdem bis zu 5000 Gew. %, bezogen auf das Gewicht des Äthylenoxidpolymeren eines Polyalkylenglycols mit einem Molekulargewicht von bis zu 6000 enthält. Aqueous solution which is a wetting liquid or a cleaning agent for contact lenses or a carrier solution for the production of eye drops, characterized in that it contains an ethylene oxide polymer with a molecular weight of at least about 100,000 in an amount such that the viscosity of the aqueous solution is 0 to 30,000 cP at 20 C and that it also contains up to 5000% by weight, based on the weight of the ethylene oxide polymer, of a polyalkylene glycol with a molecular weight of up to 6000. UNTERANSPRÜCHE 1. Lösung nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,05 bis 2,0 Gew. % des Äthylenoxidpolymeren enthält. SUBCLAIMS 1. Solution according to claim, characterized in that it contains 0.05 to 2.0 wt.% Of the ethylene oxide polymer. 2. Lösung nach Patentanspruch oder Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Äthylenoxidpolymere ein Molekulargewicht im Bereich von 3 bis 5 Millionen, insbesondere ein Molekulargewicht von etwa 4 Millionen aufweist. 2. Solution according to claim or dependent claim 1, characterized in that the ethylene oxide polymer has a molecular weight in the range from 3 to 5 million, in particular a molecular weight of about 4 million. 3. Lösung gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyalkylenglycol ein Polyäthylenglycol ist. 3. Solution according to claim, characterized in that the polyalkylene glycol is a polyethylene glycol. 4. Lösung gemäss Unteranspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyäthylenglycol ein Molekulargewicht von etwa 400 bis 6000 aufweist. 4. Solution according to dependent claim 3, characterized in that the polyethylene glycol has a molecular weight of about 400 to 6000. 5. Lösung gemäss Unteranspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyäthylenglycol ein Molekulargewicht von etwa 4000 aufweist. 5. Solution according to dependent claim 4, characterized in that the polyethylene glycol has a molecular weight of about 4,000. 6. Lösung gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie eine wirksame Menge eines verträglichen pH Puffers enthält. 6. Solution according to claim, characterized in that it contains an effective amount of a compatible pH buffer. 7. Lösung gemäss Unteranspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Puffer Borsäure enthält. 7. Solution according to dependent claim 6, characterized in that it contains boric acid as a buffer. 8. Lösung gemäss Unteranspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Puffer ein Gemisch aus Mononatriumphosphat und Dinatriumphosphat enthält. 8. Solution according to dependent claim 6, characterized in that it contains a mixture of monosodium phosphate and disodium phosphate as a buffer. 9. Lösung gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner Methylzellulose, Hydroxyäthylzellulose, Hydroxypropylzellulose, Carboxymethylzellulose, Hydroxypropyl-Methylzellulose oder Gemische davon enthält. 9. Solution according to claim, characterized in that it also contains methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose or mixtures thereof. 10. Lösung gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner bis zu 1 Gew. % eines verträglichen Biocids enthält 11. Lösung gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner bis zu etwa 0,5 Gew.% eines verträglichen, nichtionischen oberflächenaktiven Mittels enthält. 10. Solution according to claim, characterized in that it also contains up to 1% by weight of a compatible biocide 11. Solution according to claim, characterized in that it also contains up to about 0.5% by weight of a compatible, nonionic surface-active agent. 12. Lösung nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner bis zu etwa 5 Gew. % Polyvinylpyrrolidon enthält. 12. Solution according to claim, characterized in that it also contains up to about 5 wt.% Polyvinylpyrrolidone.
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